A61P 35/00 — Противоопухолевые средства
Цитотоксические средства, включающие новые соединения томаймицина, и их терапевтическое применение
Номер патента: 19938
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Гози Лоранс, Бушар Эрве, Коммерсон Ален, Дэн Юнхун, Чари Рави В.Дж.
МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, A61P 35/00...
Метки: терапевтическое, средства, включающие, томаймицина, применение, соединения, новые, цитотоксические
Формула / Реферат:
1. Соединение томаймицина формулы (I)где R1 и R2 и R1' и R2' вместе образуют двойную связь, включающую группу =В и =В' соответственно, где В=В' - =СН2 или =СН-СН3;А, А' являются одинаковыми или различными и независимо выбранными из линейной незамещенной алкильной группы;Y, Y' являются одинаковыми или различными и независимо выбранными из группы О-алкил;Т означает фенильную или пиридильную группу, замещенную одним или более нерасщепляемым...
Фенантроиндолизидиновое соединение и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве действующего ингредиента
Номер патента: 19927
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Яегаси Такаси, Хасимото Сусуке, Ямазаки Риута, Икеда Такаси, Савада Сейго, Мацузаки Такеси
МПК: A61K 31/437, A61P 1/00, A61P 11/06...
Метки: ингредиента, действующего, содержащий, соединение, ингибитор, фенантроиндолизидиновое, nfkb, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное следующей формулой (1), или его соль:в которомR1 представляет собой атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6, алкилоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 6 или атом галогена;R2 представляет собой гидроксильную группу или алкилоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 6;R3 представляет собой атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6 или атом галогена;R4...
Производные 2-оксоалкил-1-пиперазин-2-она, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 19924
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз
МПК: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/496...
Метки: терапии, получение, применение, 2-оксоалкил-1-пиперазин-2-она, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где m равно 0 или 1;А означает и В означает атом водорода илиА означает атом водорода и В означает;R1 и R2, одинаковые или разные, независимо означают атом водорода или галогена, С1-4алкил, С1-4фторалкил, С1-2перфторалкил, С1-4алкокси или трифторметокси;n равно 1 или 2;R3 означает группу формулыгде R4 и R5, одинаковые или разные, находятся в любых свободных положениях и независимо означают атом водорода или галогена,...
Карбамоильные производные бициклических карбониламинопиразолов в качестве пролекарств
Номер патента: 19901
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Пуличи Маурицио, Получчи Паоло
МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, A61K 31/4162...
Метки: карбамоильные, качестве, бициклических, карбониламинопиразолов, пролекарств, производные
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой линейную или разветвленную C1-C3 алкильную группу;R1 представляет собой атом водорода или заместитель, присоединенный к любому доступному атому кольца А, где указанный заместитель выбран из галогена, нитро, оксогруппы (=O), карбокси, циано, (C1-C6) алкила, полифторированного (C1-С6) алкила, (С2-С6) алкенила, (С2-С6) алкинила, (С3-С6) циклоалкила, (С4-С6) циклоалкенила; арила,...
Композиция для предотвращения или замедления развития рака предстательной железы
Номер патента: 19814
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Гаэтани Франко, Вирмани Ашраф
МПК: A61K 36/185, A61P 35/00, A61K 36/82...
Метки: предотвращения, композиция, рака, замедления, предстательной, железы, развития
Формула / Реферат:
1. Композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов экстракт зеленого чая в количестве от 25 до 800 мг и экстракт граната в количестве от 25 до 800 мг для предотвращения или замедления развития рака предстательной железы.2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая ликопин в количестве от 0,03 до 30 мг; селен в количестве от 8,2 до 500 мкг; цинк в количестве от 1 до 200 мг; сереноа в количестве от 10 до 400 мг; изофлавон сои в...
5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды с противоопухолевыми активностями, модулирующие hsp90
Номер патента: 19793
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Пизано Клаудио, Симони Даниэле, Кабри Вальтер, Карминати Паоло, Джаннини Джузеппе, Барукелло Риккардо
МПК: A61K 31/42, A61K 31/422, A61K 31/5025...
Метки: hsp90, противоопухолевыми, 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды, модулирующие, активностями
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...
Состав для локального уничтожения опухолей
Номер патента: 19790
Опубликовано: 30.06.2014
Автор: Фрид Науреддине
МПК: A61K 31/00, A61K 36/47, A61K 36/185...
Метки: уничтожения, опухолей, локального, состав
Формула / Реферат:
1. Восковой состав для применения в локальном лечении внутренних опухолевых тканей путем введения его во внутриопухолевое пространство, характеризующийся тем, что указанный восковой состав содержит в качестве основных компонентов канделильский воск в смеси с аргановым маслом, причем указанный состав проявляет повышенную вязкость при снижении температуры и становится твердым при температуре ниже 40°С и отношение воск/масло является таким, что...
Бензофуропиримидиноны в качестве ингибиторов протеинкиназ, фармацевтические композиции, их содержащие, и их применение
Номер патента: 19785
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Цухако Эми Л., Францини Маурицио, Ду Хунван, Колтун Елена С., Хуан Пин, Керни Патрик, Захария Кристиана А., Браун С.Дэвид, Ричардс Стивен Джеймс, Галан Адам Энтони, Ким Моон Хван
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 491/04...
Метки: ингибиторов, содержащие, бензофуропиримидиноны, протеинкиназ, композиции, качестве, применение, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 представляет собой атом водорода или (C1-C12)алкил;R2 выбран из -NH-фенила, -NH-пиперидинила, -NH-пиридинила, -NH(C1-C3)алкилфенила, необязательно замещенного по любому положению в фениле пиперазинилом или метилпиперазинилом, -NH(C1-C3)алкил-N-(СН3)2, -NH(C1-C3)алкил-ОН, -(C1-C3)алкил-О-фенила, -(C1-C3)алкил-О(C1-C3)алкил-(5-6-членного)гетероциклоалкила,...
Профилактическое/терапевтическое средство против рака
Номер патента: 19738
Опубликовано: 30.05.2014
Автор: Мацуи Хисанори
МПК: A61K 38/17, A61K 38/08, A61K 38/00...
Формула / Реферат:
1. Профилактическое/терапевтическое средство против андроген-независимого рака простаты, содержащее производное метастина, которое представляет собой Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (соединение № 550) или Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (соединение № 723) или соль указанных соединений.2. Средство по п.1, где производное метастина представляет собой Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2...
Ингибиторы cmet
Номер патента: 19723
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Эриксон Филип, Лоусон Джон Д., Бресси Джером К., Чжан Чжиюань, Чу Шаосун, Командла Малларедди, Квок Лили, Дас Санджиб, Уоллэйс Майкл Б., Стэффорд Джеффри А.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...
Метки: ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представлен формулойгде R19 представляет собой циклопропил;R10 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, метила, CF3, циано, фенила, замещенного 0, 1, 2, 3, 4 или 5 R20b, радикала формулыи радикала формулыгде R20b выбран из группы, состоящей из водорода, (С1-5)алкила, фенила, (С3-12)циклоалкила, гетеро(С4-10) арила, гидрокси(C1-6)алкила и галогена.2. Соединение по п.1,...
3,4-диарилпиразолы в качестве ингибиторов протеинкиназ
Номер патента: 19722
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Трифиро' Паоло, Черви Джованни, Нуволони Стефано, Модуньо Микеле, Дзуккотто Фабио, Бьондаро Соня, Маркионни Кьяра, Пуличи Маурицио, Тракванди Габриелла, Бадари Алессандра
МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61P 35/00...
Метки: ингибиторов, качестве, 3,4-диарилпиразолы, протеинкиназ
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой m означает целое число от 0 до 6;R1 означает водород, трихлорметил, трифторметил, галоген, цианогруппу, ОН, OR8, NR9R10, NR21COR22, СООН, COOR11, CONR12R13 или необязательно замещенную группу, выбранную из неразветвленного или разветвленного (C1-C8)алкила, (C2-C8)алкенила или (С2-С8)алкинила, (С3-С8)циклоалкила, (С3-С8)циклоалкенила, гетероциклила, арила и гетероарила, гдеR8 и R11, каждый независимо, означают...
Лекарственное средство на основе дииндолилметана (dim) с повышенной биодоступностью и его использование в лечении гиперпластических и воспалительных заболеваний человека
Номер патента: 19701
Опубликовано: 30.05.2014
Автор: Киселев Всеволод Иванович
МПК: A61K 47/30, A61K 9/107, A61K 31/404...
Метки: дииндолилметана, средство, биодоступностью, повышенной, заболеваний, воспалительных, лекарственное, использование, основе, лечении, dim, человека, гиперпластических
Формула / Реферат:
1. Лекарственное средство для лечения гиперпластических и воспалительных заболеваний человека, содержащее 3,3'-дииндолилметан в качестве активного начала и носитель, отличающееся тем, что оно представляет собой раствор, содержащий в качестве носителя смесь рыбьего жира и по меньшей мере одного полисорбата при следующем содержании компонентов, мас.%:3,3'-дииндолилметан - 1-20;рыбий жир - 10-20;полисорбат - остальное.2. Лекарственное средство по...
Ингибиторы pi3 киназы или mtor
Номер патента: 19700
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Ву Бинь, Рид Энтони Б., Смит Эдриан Л., Эндрюс Кристин, Ляо Хонъю, Букер Шон, Си Виктор Дж., Бо Юньсинь И., Петтас Липин Х., Лэнмэн Брайан А., Лю Лонбинь, Вурц Райан, Джексон Клер Л.М., Тамайо Нуриа А., Д'энжело Ноэль, Ян Кевин, Хон Фан-Цао, Тадесс Сейфу, Херберич Брэдли Дж., Нишимуа Нобуко, Нормэн Марк Х.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/52, C07D 401/14...
Метки: ингибиторы, киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное...
Бензолсульфонат 2-[[[2-[(гидроксиацетил)амино]-4-пиридинил]метил]тио]-n-[4-(трифторметокси)фенил]-3-пиридинкарбоксамида, его кристаллы, его полиморфы и способы их получения
Номер патента: 19689
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Дегути Хироси, Нива Масаси
МПК: A61P 29/00, A61K 31/455, A61P 27/02...
Метки: полиморфы, бензолсульфонат, 2-[[[2-[(гидроксиацетил)амино]-4-пиридинил]метил]тио]-n-[4-(трифторметокси)фенил]-3-пиридинкарбоксамида, кристаллы, способы, получения
Формула / Реферат:
1. Бензолсульфонат 2-[[[2-[(гидроксиацетил)амино]-4-пиридинил]метил]тио]-N-[4-(трифторметокси)фенил]-3-пиридинкарбоксамида.2. Способ получения бензолсульфоната 2-[[[2-[(гидроксиацетил)амино]-4-пиридинил]метил]тио]-N-[4-(трифторметокси)фенил]-3-пиридинкарбоксамида, включающий стадию добавления 2-[[[2-[(гидроксиацетил)амино]-4-пиридинил]метил]тио]-N-[4-(трифторметокси)фенил]-3-пиридинкарбоксамида к раствору органического растворителя,...
Новая соль базедоксифена
Номер патента: 19682
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Рихтер Йиндрих, Йирман Йосеф
МПК: A61K 31/404, A61K 31/55, A61P 13/08...
Метки: соль, базедоксифена, новая
Формула / Реферат:
1. Соль 1-[4-(2-азепан-1-илэтокси)бензил]-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1Н-индол-5-ола формулы (1)и уксусной кислоты (ацетат базедоксифена), отличающаяся следующими отражениями на дифракционной рентгенограмме: 13,17; 15,97; 17,95; 19,62; 20,54; 22,08; 25,27.2. Применение соли по п.1 для получения фармацевтически пригодных...
Пиридилоксииндолы – ингибиторы vegf-r2 и их применение для лечения заболевания
Номер патента: 19681
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Пауэрс Джеймс Дж., Ма Фупэн, Мередит Эрик, Эллиотт Джейсон Маттью, Маинолфи Нелло, Артман III Джералд Дейвид, Лю Донлэй, Рао Чан, Миранда Карл, Цзи Нань
МПК: C07D 403/14, A61K 31/404, A61P 35/00...
Метки: vegf-r2, заболевания, применение, пиридилоксииндолы, ингибиторы, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 обозначает водород или C1-C6-алкил;R2 обозначает водород или C1-C6-алкил;R3 обозначает водород или C1-C6-алкил;R4 обозначает водород или C1-C6-алкил илиR2 и R4, взятые в комбинации, образуют связь;R5 обозначает водород, C1-C6-алкил или галоген;R6 представляет собой 0, 1 или 2 остатка, в каждом случае независимо выбранных из группы, включающей галоген или C1-C6-алкил;R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;X обозначает...
Производные триазоло[4,3-b]пиридазина и их применение для лечения рака предстательной железы
Номер патента: 19647
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Брэдбери Роберт Хью, Рао-Коруподжу Сриниваза, Карр Грегори Ричард, Тумма Харикришна, Рейбоу Алфред Артур
МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...
Метки: железы, лечения, предстательной, производные, рака, применение, триазоло[4,3-b]пиридазина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой галоС1-4алкил;k представляет собой 0, 1 или 2;n и p независимо представляют собой 1 или 2;Y представляет собой N, С, СН или СОН; представляет собой простую связь, когда Y представляет собой N, СН или СОН; представляет собой двойную связь, когда Y представляет собой С, L1 представляет собой простую связь и J представляет собой индолил или...
Соединения и композиции как ингибиторы киназы с-kit и pdgfr
Номер патента: 19524
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Брайтенштайн Вернер, Набакка Джульет, Ли Сяолинь, Мольтени Валентина, Рамси Тимоти, Лорен Джон, Чянелли Донателла, Лю Сяодон
МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 31/506...
Метки: pdgfr, ингибиторы, соединения, композиции, киназы, с-kit
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой L выбран из -NHC(O)- и -C(O)NH-;R2a и R2b, каждый независимо, представляют собой водород;R1 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, 3-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенную C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенный C1-C4-алкил, -OX1R8, где X1 обозначает C1-C4-алкилен и R8 обозначает C3-C12-циклоалкил;...
Антитела к tyrp1 и их применение
Номер патента: 19517
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Кан Сяоцян, Балдерес Пол Дж.
МПК: A61P 35/00, C07K 16/30, A61K 39/395...
Метки: антитела, tyrp1, применение
Формула / Реферат:
1. Моноклональное антитело или его фрагмент, специфически связывающиеся с TYRP1 (тирозиназазависимый белок-1) человека (SEQ ID NO: 28), которые содержатVH, имеющую последовательность аминокислот:;CDRL1, имеющую последовательность;CDRL2, имеющую последовательность;CDRL3, имеющую последовательность.2. Антитело или его фрагмент по п.1, содержащиеVL, которая имеет последовательность аминокислот:VH, которая имеет последовательность аминокислот:3....
Конденсированные гетероциклические производные и их применение
Номер патента: 19506
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Чокетт Дебора, Ким Тэ-Сон, Бауэр Дэвид, Си Нин, Льюис Ричард Т., Боуд Кристиан М., Д`амико Эрин, Букер Шон, Зигмунд Аарон С., Беллон Стивен, Стек Маркиан, Ян Кевин, Альбрехт Брайан К., Хираи Сатоко, Петерсон Эмили А., Хангейт Рэндалл В., Лю Лонбинь, Поташман Мишель, Харманж Жан-Кристоф, Ломан Джулия, Норман Марк Х., Боэцио Алессандро, Ромеро Карина, Спрингер Стефани, Коуплэнд Катрина В.
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4365, A61K 31/4355...
Метки: применение, конденсированные, гетероциклические, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение следующей формулы IJ:в которой а обозначает связь либо отсутствие связи;U5 представляет собой С или N;Z представляет собой -О-, -S(O)v- или -NR5-;каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a,...
Гетероарилзамещенные пирроло[2,3-b]пиридины и пирроло[2,3-b]пиримидины в качестве ингибиторов янус-киназы
Номер патента: 19504
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Мадускуи Томас П., Арванитис Аргириос Г., Джаллури Рави Кумар, Фридман Джордан С., Ван Хайшэн, Сторейс Льюис, Вадди Кришна, Роджерс Джеймс Д., Рафальски Мария, Фалахатпишех Нику, Шепард Стейси
МПК: A61P 35/00, A61P 17/00, A61K 31/395...
Метки: пирроло[2,3-b]пиридины, пирроло[2,3-b]пиримидины, ингибиторов, качестве, гетероарилзамещенные, янус-киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеТ, U и V независимо выбирают из О, S, N, CR5 и NR6;где 5-членное кольцо, образованное атомом углерода, атомом азота, U, Т и V, является ароматическим;X представляет собой N или CR4;n равно 0 илиn равно 1 и Y представляет собой C1-8 алкилен, С2-8 алкенилен, (CR11R12)pС(О)(CR11R12)q, (CR11R12)РС(О)NRC(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q или (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q, где указанные...
Производные атропоизомеров 2-пуринил-3-толилхиназолинона и способы применения
Номер патента: 19499
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Ивартс Джерри Б., Ульрих Роджер Дж.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/52, C07D 473/34...
Метки: способы, применения, 2-пуринил-3-толилхиназолинона, атропоизомеров, производные
Формула / Реферат:
1. Оптически активная смесь, содержащая атропоизомер формулы 1(S)или его фармацевтически приемлемую соль;где атропоизомер формулы 1(S) или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в избытке относительно его соответствующего энантиомера или его фармацевтически приемлемой соли.2. Оптически активная смесь, содержащая атропоизомер формулы 1(R)или его фармацевтически приемлемую соль;где атропоизомер формулы 1(R) или его фармацевтически...
Ингибиторы limk2 и способы их применения
Номер патента: 19488
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Харрисон Брайс Олден, Бергун Хью Альфред, Уитлок Норрис Эндрю, Гудвин Николь Кэтлин, Хили Джейсон Патрик, Маринелли Бретт, Райс Деннис Стюарт, Роулинс Дэвид Брент, Лю Ин, Мейбон Росс
МПК: A61P 27/02, A61K 31/519, A61P 25/28...
Метки: limk2, способы, применения, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеА представляет собой необязательно замещенный фенил;R1 представляет собой водород, галоген, циано или необязательно замещенный алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой R3A, OR3B или N(R3B)2;каждый R3A представляет собой необязательно замещенный алкил, алкилфенил, фенил или гетероалкил;каждый R3B представляет собой независимо водород или необязательно замещенный...
Сконструированные гибридные антитела против альфа v интегрина
Номер патента: 19485
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Гудман Саймон, Митханс Франсеск, Адан Хауме, Хан Диана, Ло Кин-Минь
МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 35/00...
Метки: альфа, сконструированные, против, гибридные, интегрина, антитела
Формула / Реферат:
1. Сконструированное рекомбинантное гибридное антитело против αv-интегрина, содержащее:(i) участки CDR легкой цепи:(ii) участки CDR тяжелой цепи:(iii) каркасные области легкой цепи:(iv) каркасные области тяжелой цепи:(v) константную область тяжелой цепи, имеющую происхождение от человеческого IgG, и человеческую константную область легкой цепи.2. Сконструированное антитело по п.1, где константная область тяжелой цепи имеет происхождение от...
Новые дигидроиндолоновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их
Номер патента: 19481
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Хикман Джон, Лакост Жан-Мишель, Фейеш Имре, Корди Алексис, Пьерр Ален, Ортюно Жан-Клод, Бёрбридж Майкл
МПК: A61K 31/404, A61P 35/00, C07D 403/14...
Метки: соединения, содержащие, получения, композиции, новые, способ, дигидроиндолоновые, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которой m означает 1 или 2;n означает 1 или 2;А означает пирролильную группу, которая является незамещенной или замещенной посредством 1-3 линейных или разветвленных (C1-C6)алкильных групп;X означает C(O), S(O) или SO2 группу;R1 и R2 являются одинаковыми или разными и каждый означает линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу илиR1 и R2 вместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероциклическую группу;R3 и...
Специфичные ингибиторы pdgfrβ
Номер патента: 19595
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Шэнь Цзюйцюнь, Чжу Чжэньпин
МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 35/00...
Метки: pdgfr&beta, специфичные, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Антитело или его функциональный фрагмент, которое связывает PDGFRβ человека, включающее гипервариабельные участки: CDRH1, имеющий последовательность SYAIS (SEQ ID NO:20), CDRH2, имеющий последовательность RIIPILGIANYAQKFQG (SEQ ID NO:22), CDRH3, имеющий последовательность DMGSRNYYYFY (SEQ ID NO:24), CDRL1, имеющий последовательность RASQSVGRYLA (SEQ ID NO:28), CDRL2, имеющий последовательность GASNRAT (SEQ ID NO:30), и CDRL3, имеющий...
Замещенные пиразолы, композиции их содержащие, способ получения и применение
Номер патента: 19454
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Додсон Марк, Бьергард Кирстен, Патек Марсель, Наир Анил, Може Жак, Табар Мишель
МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, C07D 231/38...
Метки: пиразолы, применение, содержащие, композиции, замещенные, способ, получения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой:1) Ar-L-A означаетгде каждую группу X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбирают из N и C-R'5, где R'5 имеет то же значение, что и R5;2) А представляет собой фенил, возможно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из трифторметила, галогена, метокси или метоксикарбонила; Ar представляет собой фенил;3) L представляет собой NH-CO-NH или O-CO-NH;4) R1 обозначает Н;5) X представляет собой О или NH;6) R3...
Производные бензотиазола в качестве средств против рака
Номер патента: 19447
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Оканива Масанори, Хиросе Масааки, Такаги Теруфуми
МПК: A61K 31/496, A61K 31/428, A61P 35/00...
Метки: бензотиазола, рака, против, производные, средств, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 представляет собой:(1) С1-6алкильную группу, необязательно замещенную пиперазинилом, необязательно замещенным 1-3 C1-6алкильными группами; или(2) С3-8циклоалкильную группу;X представляет собой -O-;Y представляет собойгде каждый из RA и RB независимо представляет собой атом галогена;Z представляет собой группу, представленную:(1) -NHCO-,(2) -NHCO-W1b-, где W1b представляет собой C1-6алкиленовую группу,(3) -NHCONH-...
Способ усиления продукции белков, кодируемых рекомбинантными аденовирусами (варианты)
Номер патента: 19422
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Коробко Игорь Викторович, Коробко Елена Владимировна
МПК: A61P 35/00, C07D 213/00, C07D 295/00...
Метки: продукции, аденовирусами, усиления, кодируемых, рекомбинантными, белков, варианты, способ
Формула / Реферат:
1. Способ усиления продукции белков, кодируемых рекомбинантными репликативно-дефектными аденовирусами, предусматривающий обработку инфицированных аденовирусом клеток LY294002 (2-(4-морфолинил)-8-фенил-4Н-1-бензопиран-4-он) или LY303511 (2-(4-пиперазинил)-8-фенил-4Н-1-бензопиран-4-он) или их фармацевтически приемлемыми солями или конъюгатами с пептидными последовательностями.2. Способ по п.1, в соответствии с которым рекомбинантные...
Пирролидиновые ингибиторы иап (ингибиторов апоптоза)
Номер патента: 19420
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Коэн Фредерик, Цю Вики Сяовэй, Флайгэр Джон А., Лай Цон
МПК: C07D 417/04, A61P 35/00, A61K 31/427...
Метки: iap, ингибиторов, апоптоза, ингибиторы, пирролидиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой кольцо А и Q совместно выбраны из группы, состоящей изв которых R7 обозначает Н, галоген, цианогруппу, C1-4алкил или C1-4алкинил,где каждый алкил или алкинил необязательно замещен гидроксилом или C1-4алкоксигруппой;Q выбран из группы, состоящей из IIIa-IIIsв которых n равно 1-4;Т обозначает О, S, NR8 или СН2;W обозначает О, NR8 или СН2;R7 в каждом случае независимо обозначает Н, цианогруппу, галоген, С1-12алкил,...
Способ локальной гипертермии злокачественных опухолей
Номер патента: 19412
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Кашевский Сергей Брониславович, Кашевский Бронислав Эдуардович, Улащик Владимир Сергеевич, Прохоров Игорь Викторович, Истомин Юрий Петрович
МПК: A61K 41/00, A61P 35/00, A61N 2/04...
Метки: способ, локальной, гипертермии, опухолей, злокачественных
Формула / Реферат:
Способ локальной гипертермии злокачественных опухолей, включающий введение в область опухоли суспензии ферромагнитных частиц и воздействие на них переменным магнитным полем с амплитудой, контролируемой по изменению температуры в области опухоли, отличающийся тем, что размер ферромагнитных частиц составляет 50-100 нм, их коэрцитивная сила составляет 15-30 кА/м, при этом частоту переменного магнитного поля задают исходя из условиягде f - частота...
Комбинированный медицинский продукт
Номер патента: 19408
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Калвиньш Иварс, Шестакова Ирина, Стонанс Илмарс
МПК: A61K 31/216, A61K 31/513, A61P 35/00...
Метки: продукт, медицинский, комбинированный
Формула / Реферат:
1. Комбинированный медицинский продукт, включающий 1-(2-тетрагидрофурил)-5-фторурацил или его фармацевтически приемлемую соль и фенилэтиловый сложный эфир кофеиновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Комбинированный медицинский продукт по п.1, в котором активные ингредиенты 1-(2-тетрагидрофурил)-5-фторурацил и фенилэтиловый эфир кофеиновой кислоты находятся в предпочтительном соотношении от 1:100 до 100:1.3. Комбинированный...
Производные пиридино-пиридинонов, способ их получения и применение в терапии
Номер патента: 19362
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Сави Пьер, Маккорт Гари, Волль-Шаллье Сесиль, Мартен Валери, Белльверг Патрис, Лассалль Жильбер
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4375, C07D 471/04...
Метки: способ, терапии, производные, применение, пиридино-пиридинонов, получения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает (C1-C4)алкильную группу;R2 означает -(СН2)n'-В, где n'=0, 1, 2, 3, 4 и В является (С3-С5)циклоалкильной группой или (С1-С4)алкильной группой, необязательно замещенной одним или несколькими атомами фтора, (С1-С4)алкоксигруппой;U означает карбонильную группу или группу -СН2-;Y, Z, V и W обозначают, независимо один от другого, группу -СН- или атом углерода, замещенный группой R7, или гетероатом, такой...
Производные хиназолина как модуляторы raf-киназы и способы их применения
Номер патента: 19350
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Фараони Раффаэлла, Сетти Эдуардо, Лай Эндилий Г., Спрэнкл Келли Г., Роуботтом Мартин У., Чао Ци, Кэмпбелл Брайан Т., Бхагват Шрипад С., Холладэй Марк У., Абрахам Санни
МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/88...
Метки: raf-киназы, производные, применения, хиназолина, способы, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое имеет формулу VA или VBили его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, гдеr равно 0, 1 или 2;X обозначает О или S;n равно от 1 до 4;Ra обозначает О;m равно от 0 до 2;R3 обозначает (C1-С10)алкил или галоген;каждый R4 и R5 независимо обозначает водород или метил;R10 независимо выбран из галогена, (C1-C4)галоалкила, (C1-С10)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (C6-C18)арила, 3-15-членного гетероциклила и 5-20-членного...
Соединения бензолсульфонамидтиазола и оксазола
Номер патента: 19349
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Стеллуаген Джон, Хорнбергер Кейс, Петров Кимберли, Уотерсон Алекс Грегори, Ральф Джеффри М., Адамс Джерри Лерой, Джонсон Нил У., Тайан Ксинронг, Дикерсон Скотт Говард, Кантз Кевин, Уилсон Брайан, Рольт Тара Рена, Счааф Грегори, Уехлинг Дэвид Эдвард, Аджабенг Джордж
МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/5377...
Метки: соединения, бензолсульфонамидтиазола, оксазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где а равно 0, 1, 2 или 3;каждый R1 является одинаковым или разным и независимо выбран из галогена, C1-8алкила, галогенС1-8алкила, -OR6, -CO2R6, -NR6R7 и -CN;кольцо А выбрано из C3-6циклоалкила, фенила, 5-6-членного моноциклического насыщенного или ненасыщенного неароматического гетероцикла и 5-6-членного гетероарила, где каждый указанный гетероцикл и указанный гетероарил имеет 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и...
Человеческие моноклональные антитела против лиганда-1 запрограммированной гибели клеток (pd-l1) и их применения
Номер патента: 19344
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Корман Алан Дж., Чэнь Хайбинь, Ванг Чангиу, Пассмор Дэвид Б., Сринивасан Мохан, Селби Марк Дж., Хуан Хайчунь
МПК: A61P 31/00, A61P 33/00, A61K 39/395...
Метки: лиганда-1, против, клеток, гибели, применения, антитела, pd-l1, человеческие, запрограммированной, моноклональные
Формула / Реферат:
1. Выделенное человеческое моноклональное антитело или его антигенсвязывающая часть, включающие:(a) вариабельную область тяжелой цепи, имеющую аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 90% идентичную последовательности, кодируемой человеческим геном VH 1-18, имеющим последовательность SEQ ID NO:101;(b) вариабельную область легкой цепи, имеющую аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 90% идентичную последовательности,...
Новые полиморфные формы гидрохлоридной соли 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила и способы их получения
Номер патента: 19342
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Кюн Клеменс, Шадт Оливер, Беккер Аксель, Заал Кристоф, Дорш Дитер, Донини Кристина, Бокель Хайнц-Германн, Штибер Франк
МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/506...
Метки: 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила, формы, получения, способы, новые, соли, гидрохлоридной, полиморфные
Формула / Реферат:
1. Кристаллический сольват гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила за исключением кристаллической модификации Н2 моногидрата гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрилаФорма Н22. Кристаллический ангидрат гидрохлорида...
Производные пиридазинона
Номер патента: 19322
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Штибер Франк
МПК: A61P 35/00, C07D 403/10, A61K 31/506...
Метки: производные, пиридазинона
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой ОН, OA, O[C(R5)2]nAr, N(R5)2, CON(R5)2 или NR5[C(R5)2]nAr;R2 представляет собой [C(R5)2]nHet или O[C(R5)2]pN(R5)2;R3 представляет собой Н или метил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н или А';А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;А' представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;Ar...
Способ получения ковалентного конъюгата полиэтиленгликоля с интерфероном и способ получения активированного пэг-агента
Номер патента: 19319
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Семченко Андрей Викторович, Катлинский Владимир Антонович, Катлинский Антон Викентьевич, Коровкин Сергей Анатольевич, Шереметьев Сергей Викторович
МПК: A61K 38/21, A61P 35/00, A61K 47/48...
Метки: интерфероном, получения, пэг-агента, полиэтиленгликоля, конъюгата, активированного, ковалентного, способ
Формула / Реферат:
1. Способ получения монопегилированного интерферона α-2b, отличающийся тем, что:а) свободную гидроксильную группу монометоксиполиэтиленгликолягде n - целое число в интервале от 455 до 1140,ацилируют хлор- или бромангидридом нитробензойной кислоты в галогенированном органическом растворителе в присутствии органического основания при температуре от 10 до 40°C и молярном отношении хлор- или бромангидрида нитробензойной кислоты к...
Производные азетидинов, их получение и применение в терапии
Номер патента: 19315
Опубликовано: 28.02.2014
Автор: Сабюко Жан-Франсуа
МПК: A61K 31/397, A61P 19/00, A61P 1/00...
Метки: производные, азетидинов, терапии, получение, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R обозначает (C1-С6) алкил или галоген (C1-C6) алкил;R' обозначает NR4R5 или OR8;А и В в случае их наличия независимо друг от друга обозначают -СН2-;R1 обозначает атом водорода или (C1-C6) алкил;R2 и R3 независимо друг от друга обозначают атом водорода или (C1-C6) алкил; причем (C1-C6) алкил может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из гидрокси-, (C1-С6) алкокси, галоген (C1-C6) алкила,...