A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Бедфорд Саймон, Драйсдейл Мартин, Уэбб Пол, Фолопп Николас, Фиумана Андреа, Стоукс Стивен

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/4412...

Метки: производные, отношении, активностью, киназы, ингибиторной, содержащая, композиция, индол-пиридона, фармацевтическая, обладающие, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Номер патента: 21421

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Гуаньяно Вито, Граус-Порта Диана, Фюре Паскаль

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4709, A61P 35/00...

Метки: композиция, производные, хинолинов, качестве, хиноксалинов, протеинтирозинкиназы, лечения, заболеваний, соединений, ингибиторов, таких, получения, фармацевтическая, способ, содержащая, применением

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...

Номер патента: 21380

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Польманн Йенс, Бахманн Феликс

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4245, C07D 413/04...

Метки: опухолевых, фуразанобензимидазолы, аутоиммунных, лечения, заболеваний, качестве, пролекарств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)гдепредставляет собой двухвалентный бензольный остаток, который незамещен или замещен одним или двумя дополнительными заместителями, независимо выбранными из низшего алкила, гало-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, низшего алкокси-низшего алкила, ацилокси-низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, гидрокси-низшего алкокси, низшего алкокси-низшего алкокси, низшего алкилкарбонилокси, амино, моно(низший алкил)амино,...

Номер патента: 21377

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Роусл Пол А., Десай Маной К., Макфадден Райан, Халькомб Рэндэл Л., Хуэй Хонь Чун, Ян Хун, Хрватин Пол

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61P 31/12...

Метки: модуляторы, рецепторов, толлподобных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.4. Фармацевтическая композиция для применения в качестве...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Исикава Тецуя, Такемура Сюндзи, Ямада Хадзиме, Одзава Такатоси, Табуноки Юйтиро, Китамура Такахиро, Дои Такеси, Коукецу Акиясу, Асикава Масанори, Исивата Хироюки, Сигеми Риота, Сибасаки Манабу, Сато Сейити, Тамура Масахиро, Мияке Есихару

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Номер патента: 21364

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Пань Юнчунь, Цяо Лэй, Лю Пинли, Вен Линкай, Чжоу Цзячэн

МПК: A61K 31/53, C07D 253/07, A61P 35/00...

Метки: способы, 2-фтор-n-метил-4-[7-(хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида, соли, получения

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-фтор-N-метил-4-[7-(хинолин-6-илметил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида или ее гидрат или сольват.2. Гидрат соли по п.1, который является кристаллическим.3. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет точку плавления приблизительно от 220 до 224°С.4. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет точку плавления приблизительно 222°С.5. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет термограмму DSC с наличием...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Шадт Оливер, Штибер Франк

МПК: C07D 401/14, A61K 31/501, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, мет, производные, 2-бензилпиридазинона, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Асаи Акира, Такахаси Осаму, Акияма Ясуто, Асизава Тадаси, Мацуно Кендзи, Окавара Тадаси, Ого Наохиса, Йокотагава Такане

МПК: A61P 29/00, A61P 19/02, A61K 31/4709...

Метки: ингредиента, хинолинкарбоксамидное, stat3, качестве, ингибитор, активного, содержащий, производное

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

Номер патента: 21275

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Макколл Джон М., Клэр Майкл, Ромеро Доннал Л., Маккёрн Джон

МПК: A61P 3/00, A61K 31/498, A61K 31/497...

Метки: pask-опосредованного, соединения, лечения, применение, содержащая, заболевания, фармацевтическая, гетероциклические, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (IV)или его соль или сложный эфир,где Rz выбран из OH, NR8R9, NR8OR9;R1 выбран из арила и гетероарила, представляющего собой 3-7-членное ненасыщенное гетеромоноциклическое кольцо или бициклическую систему конденсированных колец, в которой по меньшей мере одно из конденсированных колец является ароматическим, которое(ая) содержит один или два гетероатома, независимо выбранных из O, S и N; любой из которых может...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Пань Шифэн, Гао Вэнци, Чжан Губао, Хань Дун, Чэн Дай

МПК: A61K 31/44, C07D 213/75, A61P 35/00...

Метки: n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, качестве, передачи, модуляторов, ацетамиды, применения, предназначенные, сигналов

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Номер патента: 21174

Опубликовано: 30.04.2015

Автор: Огава Ацуси

МПК: A61P 3/10, A61K 31/513, A61P 31/18...

Метки: ингибиторов, применение, дипептидилпептидазы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы Iили его свободного основания, или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства для ингибирования дипептидилпептидазы IV, где соединение I вводят один раз в неделю в еженедельной дозе более 250 и не более 400 мг.2. Применение по п.1, где еженедельная доза вводимого соединения составляет по меньшей мере 275 мг.3. Применение по п.1, где еженедельная доза вводимого соединения составляет по...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хеглунд Ииса, Сало Харри, Весалайнен Анниина, Вольфарт Герд, Хольм Патрик, Карьялайнен Арья, Кнууттила Пиа, Раску Сирпа, Термякангас Олли

МПК: A61K 31/416, A61K 31/42, A61K 31/438...

Метки: андрогеновые, соединения, рецепторы, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Номер патента: 21135

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Виккерс Селвин М., Чугх Рохит, Салуя Ашок К., Патил Сатиш Пракаш, Георг Ингрид Гунда

МПК: C07F 9/6561, A61P 35/00, A61K 31/665...

Метки: триптолида, пролекарства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде каждый R1 представляет собой Н или (C1-C6)алкил;каждый R2 представляет собой Н или (C1-C6)алкил;n представляет собой 1, 2 или 3 икаждый Х+ представляет собой фармацевтически приемлемый органический катион или неорганический катион.2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы Iaгде Х+ представляет собой фармацевтически приемлемый органический катион или неорганический катион.3. Соединение по п.1, где R1...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Писсо-Зольдерманн Кароль, Фюре Паскаль, Рэнь Хайся, Бушманн Николе, Жессье Франсуа, Каллен Йёрг, Хергових-Лиштван Иоанна, Якоби Эдгар, Штутц Штефан, Бергхаузен Йёрг, Хольцер Филипп, Масуя Кейчи

МПК: A61P 35/00, C07D 217/24, A61K 31/495...

Метки: замещенные, хинализолиноны, изохинолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Номер патента: 21088

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Алле Франк, Серталь Виктор, Карлссон Карл Андреас, Карри Жан-Кристоф, Шио Лоран, Томсон Фабьенн

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/513, A61P 35/00...

Метки: применение, производные, получение, фосфорилирования, фармацевтическое, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, ингибиторов, pkb, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...

Номер патента: 21084

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Комбо Сесиль, Лашо Сильветт, Клерк Франсуа, Крик Ален, Гонтье Сильви, Шев Мишель, Шио Лоран, Карри Жан-Кристоф

МПК: A61K 31/4745, C07D 235/26, A61P 35/00...

Метки: соединение, противораковое, фармацевтическая, композиция, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в виде основания или фармацевтически приемлемой соли2. Соединение по п.1 в левовращающей форме.3. Соединение по п.2, имеющее удельное вращение [α]D=-38,6±0,7 при концентрации 0,698 мг/мл в метаноле.4. Применение соединения по пп.1-3 в качестве селективного ингибитора киназ Aurora А и В.5. Применение соединения по пп.1-3 в качестве противоракового средства.6. Применение соединения по пп.1-3 для получения...

Номер патента: 21067

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Дорш Дитер, Штибер Франк, Шадт Оливер, Блаукат Андрее

МПК: C07D 277/68, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: бензотиазолона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой Е, Е', Е", Е''' означают С,R1, R2 означают Н,R3 означает Ar, A, COA, (CH2)nHet, Hal, O(CH2)mNAA' или O(CH2)mHet,R3¢ означает Н,R4 означает Het1, NHCOOR5 или NO2,R4¢ означает Н,R5 означает (CH2)mHet, A,Ar означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN,Het означает пиразолил, пиперидинил, пирролидинил, морфолин-4-ил, пиперазинил, 1,3-оксазолидин-3-ил, имидазолидинил,...

Номер патента: 21056

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Парр Найджел Джеймс, Митчелл Шарлотт Джейн, Хэмблин Джули Николь, Ли Джоэль, Килинг Сюзанн Элейн, Джоунс Пол Спенсер

МПК: A61K 31/4439, A61P 11/00, A61K 31/422...

Метки: активностью, индазолы, опосредованных, лечении, композиция, фармацевтическая, ингибиторов, содержащая, расстройств, pi3-киназ, ненадлежащей, качестве, оксазолзамещенные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...

Номер патента: 21048

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Хермитидж Стивен Эндрю, Лукас Аманда, Гиббон Роберт Херманн

МПК: A61P 11/06, A61K 31/522, A61P 29/00...

Метки: 6-амино-2-{[(1s)-1-метилбутил]окси}-9-[5-(1-пиперидинил)пентил]-7,9-дигидро-8н-пурин-8-она, малеат

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 6-амино-2-{[(1S)-1-метилбутил]окси}-9-[5-(1-пиперидинил)пентил]-7,9-дигидро-8H-пурин-8-онв форме малеатной соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве TLR7 активирующего агента.3. Применение соединения по п.1 в лечении заболевания или состояния, при котором желательно повышение образования IFN-α, где указанное заболевание или состояние выбрано из аллергического заболевания и воспалительного...

Номер патента: 21011

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гуммади Венкатешвар Рао, Сенгупта Саумитра, Гауль Кристоф, Бок Марк Г.

МПК: A61K 31/4178, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: имидазолидин-2-она, качестве, производные, ингибиторов, 1,3-дизамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...

Номер патента: 20996

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Цюльх Армин, Джоши Хемант, Беккерс Томас, Хёльдер Свен, Феннеманн Маттиас, Бенеке Геррит, Циммерманн Астрид, Гекелер Фолькер

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: бициклические, конденсированные, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо В и пиримидин, к которому оно приконденсировано, образуют кольцевую систему, выбранную изгде R1 означает водород, 1-4С-алкил, галоген, амино, 1-4С-алкокси, циано, 3-7С-циклоалкил, 2-4С-алкенил, 2-4С-алкинил, моно- или ди-1-4С-алкиламино, -C(O)OR2 или трифторметил,R2 означает 1-4С-алкил,R3 означает водород,R4 означает фенил или тиенил,R5 означает водород, 1-4С-алкокси, моно- или ди-1-4С-алкиламино или...

Номер патента: 20976

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Водзинска Йоланта Мария, Синь Тао, Премыслова Марина, Шах Биренкумар, Чжао Яньцин, Леунг-Тоунг Реджис, Тэм Тим Фэт, Н'земба Блэйз, Ван Иншэн

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4422, A61P 13/12...

Метки: использования, производные, фторированные, 3-гидроксипиридин-4-онов, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде G1 обозначает Н, С1-С4 алкил, СН2ОН, CH2NR1R2, CH(R4)CF3, CH(R7)CF2H, NR1R2 илиG2 обозначает H, С1-С4 алкил, циклопропил или (CH2)nCF2R3;G3 обозначает Н, С1-С4 алкил, СН2ОН, CH2NR1R2, CH(R6)CF3, СН2-А-ОН, CH2-A-NHR9, или иG4 обозначает Н, С1-С4 алкил, атом галогена или CH(R8)CF3, где атом галогена выбран из хлора, брома и йода;n равно 1, 2 или 3;R1 и R2 представляют собой либо (а) две независимые группы, либо (b)...

Номер патента: 20942

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Леви Лоран, Маджиорелла Лоранс, Пуль Лоранс, Поттье Аньес

МПК: A61K 41/00, A61P 35/00

Метки: применение, получение, наночастицы, металлические

Формула / Реферат:

1. Способ радиационной терапии для нарушения, изменения или разрушения доброкачественных, предраковых или злокачественных человеческих клеток у субъекта, включающий введение фармацевтической композиции, содержащей наночастицы и фармацевтически приемлемый эксципиент, субъекту и воздействие на клетки ионизирующих излучений, где наночастицы являются частицами металла, имеющего атомный номер (Z) по меньшей мере 25, и средний наибольший размер...

Номер патента: 20932

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Киселев Всеволод Иванович, Васильева Ирина Геннадиевна

МПК: A61K 47/30, A61K 31/404, A61K 9/107...

Метки: доставки, пероральной, дииндолилметана, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая 3,3'-дииндолилметан в качестве активного компонента и целевую добавку, отличающаяся тем, что содержит в качестве целевой добавки блок-сополимер оксиэтилена и оксипропилена, в котором содержание гидрофобного блока составляет менее 50 мас.%, а молекулярная масса гидрофильного блока составляет 2250 Да и более, при соотношении выбранного блок-сополимера и активного компонента...

Номер патента: 20886

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Роузен Крейг, Кукси Бриджет А., Смит Роджер, Рошке Виктор, Канакарадж Паланисами

МПК: A61K 39/395, A61P 35/00, A61P 37/06...

Метки: гуманизированные, против, антитела

Формула / Реферат:

1. Выделенный антигенсвязывающий полипептид, специфично связывающийся с TL1A, который содержит:(а) вариабельную область тяжелой цепи гуманизированного антитела, которая содержит:(1) CDR-H1, которая содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO:7;(2) CDR-H2, которая содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO:8;(3) CDR-H3, которая содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO:9;(b) вариабельную область легкой цепи...

Номер патента: 20885

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Эскью Бенни С., Саттон Аманда, Бруггер Надя, Лань Руокси

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/437, A61K 31/519...

Метки: ингибиторы, протеинкиназы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде W1 представляет собой CR8 или N и W2 представляет собой -С-СºC-Ar илиW1 представляет собой -С-СºC-Ar и W2 представляет собой CR8 или N;Y представляет собой -NH- или -NHCH2-;X представляет собой N; представляет собой простую либо двойную связь;Ar выбран из группы, включающей фенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, 1H-индолил, 2-оксо-индолинил, бензо[1,3-d]диоксолил и фуранил, каждый необязательно и независимо...

Номер патента: 20865

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Таира Хикару, Мидзуками Сейтаро, Футо Томомити, Мурата Наоюки

МПК: A61K 9/00, A61K 9/16, A61K 38/00...

Метки: замедленным, высвобождением, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением, включающая соединение, представленное формулойили его соль и сополимер молочной кислоты-гликолевой кислоты, имеющий среднемассовую молекулярную массу от 5000 до 40000, или его соль.2. Композиция с замедленным высвобождением по п.1, в которой среднемассовая молекулярная масса сополимера молочной кислоты-гликолевой кислоты составляет от 6000 до 20000.3. Композиция с замедленным...

Номер патента: 20807

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Фут Кевин Майкл, Пле Патрик, Джонс Клиффорд Дейвид, Барлам Бернар Кристоф

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 401/12...

Метки: пиридина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде кольцо Q означает пиразолил;R1 выбирают из гало, трифторметила и циано;n означает 1 или 2;R2 выбирают из циано, C1-6алкила и C1-6алкокси, где C1-6алкил и C1-6алкокси могут быть необязательно замещены по углероду одним или несколькими R7;или R2 выбирают из:(1) С3-7циклоалкил-Х1-, где X1 выбирают из прямой связи, -О-, -N(R14)C(O)- и -C(O)N(R14)-;(2) гетероциклил-Х2-, где X2 означает прямую связь, где гетероциклил...

Номер патента: 20801

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Шварцман Яков Юделевич, Раснецов Лев Давидович, Суворова Ольга Николаевна

МПК: A61K 31/197, A61P 31/18, A61P 31/16...

Метки: фармацевтические, основе, получения, производные, с60, гетерополиаминокислотные, композиции, способ, фуллерена, гомо

Формула / Реферат:

1. Гомо- и гетерополиаминокислотные производные фуллерена общей формулыC60(H)x{NH(CH2)nCOO-}x{NH3+(L)COOH}x,где n=2-5, х=3, L=-(СН2)m, где m=1-5, либо -CO(CH2)kCH(NH2)-, где k=1-2, характеризующиеся тем, что соединения содержат ковалентно-связанные аминокислотные группы и полярные ионные формы аминокислот.2. Производные фуллерена по п.1, характеризующиеся тем, что в качестве аминокислотных групп используют фрагменты аминокислот алифатического...

Номер патента: 20777

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Юнь-Лун, Яо Вэньцин

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: киназ, 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, качестве, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины, ингибиторов, janus

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...

Номер патента: 20773

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Шарон Кристине, Аллаку-Бозек Софи, Краво Даньель, Лепифре Франк

МПК: A61P 29/00, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: амр-активированной, производные, тиенопиридона, активаторов, амрк, качестве, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н или Hal, R2 представляет собой фенил, который может быть замещен CN, или представляет собой пиридин, B1 представляет собой 2,5-пиридинилен, 1,3-фенилен или 1,4-фенилен, которые могут быть замещены метоксигруппой или ОН, B2 представляет собой фуранил, пиридин-4-ил, пиридин-3-ил, 1,3-бензодиоксан-5-ил или фенил, необязательно замещенные одной или двумя группами, выбранными из ОН,...

Номер патента: 20767

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Холтиванджер Кертис Р., Эддлстоун Марк, Курвуазье Лоран Д., Маккин Роберт Э.

МПК: A61P 35/02, A61P 35/00, A61K 31/4184...

Метки: бендамустина, формы, основания, новые, свободного

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма 1 безводного свободного основания бендамустина, которая имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую одно или несколько следующих отражений: 10,34, 22,30, 24,03, 28,43 и 29,50±0,2° 2θ.2. Кристаллическая форма 2 безводного свободного основания бендамустина, которая имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую одно или несколько следующих отражений: 10,28, 20,59, 21,55, 21,69 и 24,78±0,2°...

Номер патента: 20766

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Пребе Вальдемар, Мэдден Тимоти, Скора Станислав, Конрад Чарльз, Фокт Изабела

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4402, C07D 211/34...

Метки: ингибиторы, транскрипции, сигнала, пролиферации, stats, активатора, переносчика, активации

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором Х1 представляют собой галоген; Х5 и Х6 представляют собой, каждый независимо, водород, (C1-7)алкил или (С3-6)циклоалкил, Z представляет собой NH.2. Способ ингибирования активации STAT3, включающий контактирование раковой клетки с соединением по п.1.3. Способ лечения STAT3-опосредованного заболевания, включающий введение терапевтически эффективного...

Номер патента: 20753

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Али Мир Муккарам, Хркач Джефф, Райт Джеймс, Трояно Грег, Зейл Стефен И.

МПК: A61K 47/34, A61K 9/16, A61K 31/475...

Метки: терапевтические, наночастицы, полимерные, применение, алкалоиды, содержащие, vinca

Формула / Реферат:

1. Терапевтическая наночастица, содержащая 1-20 мас.% алкалоида vinca и биосовместимый полимер, выбранный из группы, состоящей из:a) диблок-сополимера полимолочной кислоты и полиэтиленгликоля, который содержит полимолочную кислоту, имеющую среднечисловую молекулярную массу 15-20 кДа, и полиэтиленгликоль, имеющий среднечисловую молекулярную массу 4-6 кДа;b) диблок-сополимера молочной и гликолевой кислот и полиэтиленгликоля, который содержит...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Штибер Франк, Хисли Брайан, Чэнь Сяолин, Лань Руокси, Вандевеер Харолд Джордж, Сяо Уюфан, Цю Сюй, Перри Дейвид, Лю-Буджалски Лесли, Джонс Рейналдо С., Хак Бейярд Р., Ходоус Брайан Л., Ричардсон Томас Э., Саттон Аманда Э., Карра Сриниваса Р., Гоутопоулос Андреас

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: аминоазагетероциклические, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Номер патента: 20724

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Курасава Осаму, Миязаки Тору, Огуро Юя, Хомма Мисаки

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/541...

Метки: средство, его, включающее, способы, гетероциклическое, лекарственное, соединение, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой атом серы,Y представляет собой СН,R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена,R2 представляет собой(1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из(а) неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из(i) атома галогена,(ii) гидроксигруппы,(iii) C1-6...

Номер патента: 20715

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Раго Кристиан, Кальтхофф Франк Штефан, Ма Роберт, Штауффер Фредерик, Фюре Паскаль

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Метки: производные, 1h-имидазо[4,5-c]хинолинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой Y обозначает СН или N;R2 обозначает водород, C1-C4-алкил или C1-C4-алкенил;R1 обозначает группу, выбранную изгде искривленная линия указывает положение присоединения к остальной части молекулы формулы (I) и α-положение указано атомами, отмеченными символом *,R10 обозначает C1-C4-алкил;R11 обозначает водород либо C1-C4-алкил или фтор-C1-C4-алкил;R12 обозначает водород или C1-C4-алкил;R13 обозначает водород...

Номер патента: 20710

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Чэнь Чжуолян, Лагу Бхарат, Миллер-Мослин Карен, Пойкерт Штефан, Юсуфф Наим, Хэ Фэн

МПК: A61K 31/501, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, пиридазина, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает С6-С14-арильную группу или 5-14-членную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере 1 кольцевой гетероатом, выбранный из О и N, каждая из которых может быть незамещенной или замещенной 1 или более заместителями, выбранными из С1-С8-алкила, С6-С14-арильной группы, С1-С8-алкоксигруппы, галогена, CN, CF3;R2 и R3 независимо обозначают С1-С8-алкил,...

Номер патента: 20703

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Анджолини Мауро, Нуволони Стефано, Дизингрини Тереза, Постери Элена, Коломбо Риккардо, Сильваньи Марко, Кальдарелли Марина, Сальса Маттео

МПК: C07D 487/04, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: пиразолохиназолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает ортозамещенную фенильную группу, или пиперидинил, или циклогексил;R2 представляет собой линейную или разветвленную C1-C6-алкильную группу;R3 представляет собой арил;R4 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкильную группу, эта группа может быть необязательно циклизована вместе с одним атомом группы R3 с образованием индолила;R5 и R6 представляют собой, каждый независимо, атом водорода или...

Номер патента: 20681

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4196, A61K 31/4188...

Метки: рецепторов, n,n'-диарилтиомочевины, противораковое, средство, андрогеновых, антагонисты, применения, циклические, способ, получения, n,n'-диарилмочевины

Формула / Реферат:

1. Циклические N,N'-диарилтиомочевины и N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторовгде X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1;R1 представляет собой C1-C3 алкил;R2 и R3 представляют собой водород; илиR2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С = О;R4 и R5 представляют собой водород;...