A61K 31/422 — не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Гай Юй, Чэнь Синь, Мао Джастин Йик Чинг, Чжэн Сюйчунь, Гаррисон Тайлер, Е Цзюн, Зекри Фредерик, Ларроу Джэй, Динг Ипин, Дьювэйди Роухит, Чжоу Ицзун, Лю Цянь, Чжэн Жуй, Пэйтел Сиджэл

МПК: A61K 31/422, A61P 3/00, A61K 31/4245...

Метки: циклические, качестве, dgat1, мостиковые, простые, эфиры, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Номер патента: 24703

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Зевинг Забине, Хёнер Мариус, Рааб Зузанне, Ристеруччи Селин

МПК: A61K 31/421, A61K 31/00, A61K 31/422...

Метки: taar1, комбинация, агониста, оланзапина

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения шизофрении и маниакальных эпизодов, обусловленных биполярными расстройствами, включающая оланзапин и агонист TAAR1, где агонист TAAR1 представляет собойS1 = (S)-4-((S)-2-фенилбутил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S2 = (S)-4-(3-фтор-2-метилфенил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S3 = (S)-4-(4-хлор-2-трифторметилфенил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S4 = (S)-4-[(этилфениламино)метил]-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S5 =...

Номер патента: 23694

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фюрстнер Шанталь, Брюггемайер Ульф, Колькхоф Петер, Кельдених Йорг, Гайсс Фолькер, Керн Армин, Пок Элизабет, Кретшмер Аксель, Дельбек Мартина, Шмек Карстен, Трюбель Хуберт

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/422, A61K 31/4166...

Метки: 2-ацетамидо-5-арил-1,2,4-триазолоны, замещенные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА означает -C(R6AR6B)-* или -C(R6AR6B)-C(R7AR7B)-*,причем* означает место присоединения к R3,R6A означает водород или трифторметил,R6B означает водород,R7A означает водород,R7B означает водород,Q означает N,R1 означает (С2-С4)-алкил, (С2-С4)-алкенил или циклопропил,причем (С2-С4)-алкил и (С2-С4)-алкенил могут быть замещены 1 или 2 заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, включающей фтор,...

Номер патента: 22872

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Уиллэси Роберт Дэвид, Хэмблин Джули Николь, Ли Джоэль, Килинг Сюзанн Элейн, Парр Найджел Джеймс, Джонс Пол Спенсер

МПК: A61P 31/12, A61P 11/00, A61K 31/422...

Метки: 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, фармацевтическая, применение, лечения, гемисукцинатная, соль, содержащая, способ, композиция, полиморф

Формула / Реферат:

1. Гемисукцинат 6-(1H-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола.2. Полиморф гемисукцинатной соли 6-(1Н-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пипер­азинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола, отличающийся тем, что он дает картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП), содержащую пики (°2θ) при примерно 7,2, примерно 13,2 и/или примерно 14,0.3. Полиморф по п.2, отличающийся тем, что он...

Номер патента: 21557

Опубликовано: 30.07.2015

Автор: Майлланд Федерико

МПК: A61K 9/06, A61K 9/00, A61K 31/422...

Метки: лечении, рода, vaginae, применение, инфекции, atopobium, нифуратела, вызванной, видами

Формула / Реферат:

1. Применение нифуратела или его физиологически приемлемой соли в лечении инфекции, вызванной одним или более видами рода Atopobium vaginae.2. Применение по п.1, характеризующееся тем, что указанная инфекция представляет собой бактериурию, уретрит, инфекции мочевых путей или наружных половых органов у пациентов-мужчин и/или женщин.3. Применение по п.1, характеризующееся тем, что указанная инфекция представляет собой бактериальный вагиноз или...

Номер патента: 21260

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Белема Маконен, Хаманн Лоренс Г., Лопез Омар Д., Чэнь Ци

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/422, A61P 31/00...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеs равно 0 или 1;L представляет собой -L1-L2-, гдеL1 и L2 независимо выбраны изпри условии, что по меньшей мере один из L1 и L2 отличается отY и Y' независимо представляют собой кислород (О) или NH;R1 представляет собой -C(O)Rx;R2 представляет собой -C(O)Ry;Rx и Ry независимо выбраны из алкила, независимо замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из арила,...

Номер патента: 21056

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Джоунс Пол Спенсер, Ли Джоэль, Митчелл Шарлотт Джейн, Килинг Сюзанн Элейн, Хэмблин Джули Николь, Парр Найджел Джеймс

МПК: A61K 31/4439, A61P 11/00, A61K 31/422...

Метки: композиция, ингибиторов, оксазолзамещенные, качестве, содержащая, опосредованных, индазолы, pi3-киназ, расстройств, фармацевтическая, применение, активностью, лечении, ненадлежащей

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...

Номер патента: 20949

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Бычко Вадим Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/422, A61K 31/12...

Метки: азолы, компонент, композиция, получения, применения, способ, фармацевтическая, активный, противовирусный, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Синха Ума, Андре Патрик, Конли Памела Б.

МПК: A61K 31/435, A61K 31/235, A61K 31/422...

Метки: тромбоцитах, рецептора, соединением, активность, терапия, ингибитора, адф, комбинированная, проявляющим

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Номер патента: 19793

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Кабри Вальтер, Карминати Паоло, Барукелло Риккардо, Пизано Клаудио, Джаннини Джузеппе, Симони Даниэле

МПК: A61K 31/422, A61K 31/5025, A61K 31/42...

Метки: активностями, модулирующие, противоопухолевыми, hsp90, 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...

Номер патента: 18997

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Бреслин Дэвид, Чжан Сюйцин, Хоу Цуйфэнь, Суй Чжихуа, Феджели Бэрри, Джонсон Дана Л., Хафнагель Хитер Рэй

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4178, A61K 31/422...

Метки: 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола, антагонисты, группы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собойпиридил, пиридил-N-оксид, 1Н-пиридин-2-онил, индолил, пиразинил, 3-Н-тиазол-2-онил, пиримидил, бензооксазолил, оксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиразолил, имидазолил, тиофенил, фурил, [1,2,4]оксадиазолил или [1,3,4]тиадиазолил, причем указанный пиридил, пиридил-N-оксид, пиримидил, пиразолил, имидазолил, тиофенил или тиазолил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы,...

Номер патента: 18502

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Густафссон Давид, Нильссон Ингемар, Брональт Йонас, Полла Магнус

МПК: A61K 31/422, A61P 7/02, A61K 31/4155...

Метки: фармацевтические, гетероциклические, новые, композиции, содержащие, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (5S)-N-[5-хлор-2-(1Н-тетразол-1-ил)бензил]-1-[(2R)-2-(4-фторфенил)-2-гидроксиацетил]-4,5-дигидро-1Н-пиразол-5-карбоксамидили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.3. Соединение, представляющее...

Номер патента: 18412

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Кассиола Джозеф, Тронер Скотт, Фолмер Джеймс, Эмпфилд Джеймс, Хантер Анджела М.

МПК: A61P 25/00, C07D 209/46, A61K 31/422...

Метки: глутаматных, качестве, производные, потенциирующих, применение, метаботропных, рецепторов, средств, изоксазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из C1-3алкила или галогена;R2 выбран из C1-3алкила, C1-3галогеноалкила или C3-6циклоалкила;R3 и R4, в каждом случае независимо, выбраны из водорода, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила или C3-6 карбоциклила или R3 и R4 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют циклическую группировку, выбранную из морфолина, пирролидина или пиперазина;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где...

Номер патента: 16495

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Тарвер Джеймс Э., Карсон Кеннет Г., Багданофф Джеффри, Джессоп Теодор К., Бо Саймон Д.П., Оджери Дэвид Дж.

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/422...

Метки: композиции, способы, соединения, гетероциклические, содержащие, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a)или формулы I(b)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеA представляет 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный C1-10-алкокси, C1-10-алкилфенилом, C1-10-алкилом, фенилом или гидроксилом;R1 представляет водород или C1-4-алкил;R5 представляет OR5a, OC(O)R5a или водород;R6 представляет OR6A, OC(O)R6A или водород;R7 представляет OR7A, OC(O)R7A или...

Номер патента: 15576

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Месанжо Дидье, Муэне Жерар, Краво Даньель

МПК: A61K 31/166, A61K 31/422, A61K 31/4439...

Метки: триазина, комбинация, сенсибилизаторов, производных, инсулина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного начала:i) сенсибилизатор инсулина, который представляет собой бигуанид или PPARg агонист;ii) соединение формулы (I) в комбинации с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми наполнителямив которой R1, R2, R3 и R4являются независимо выбранными из одной из следующих групп:-Н,-(C1-C20)алкила, необязательно замещенного...

Номер патента: 15542

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Мл.Алфорд К., Суй Чжихуа, Нг Реймонд А., Лантер Джеймс К.

МПК: A61K 31/422, A61P 5/00, A61K 31/4184...

Метки: качестве, модуляторов, андрогена, рецептора, селективных, sarms, новые, бензимидазолы, 2-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбирают из группы, состоящей из водорода или низшего алкила;R2 и R3представляют собой галоген;R4 представляет собой алкенил или алкинил;где алкенил или алкинил является необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидроксила, карбоксила, циано-, нитрогруппы, NRERF, NRE-C(О)-низшего алкила и фенила;где RE и RF, каждый независимо, выбирают из...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Коллинз Ян, Чаплевски Ллойд Джорж, Браун Дэвид Риалл, Хайдон Дэвид Джон

МПК: A61K 31/166, A61K 31/341, A61K 31/343...

Метки: агенты, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Номер патента: 10835

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму

МПК: A61K 31/167, A61K 31/18, A61K 31/381...

Метки: лекарственное, рака, лечения, средство

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для предупреждения и/или лечения рака, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного следующей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата: где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по меньшей мере...

Номер патента: 10470

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму

МПК: A61K 31/18, A61K 31/167, A61K 31/275...

Метки: активации, ингибиторы, nf-kb

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, которое обладает активностью, ингибирующей активацию NF-kB, и которое в качестве активного ингредиента содержит вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного нижеследующей общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемой соли, гидрата и сольвата где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой: (1) 2,5- или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Номер патента: 8779

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Зимон Вольфганг-Александер, Кромер Вольфганг, Зенн-Билфингер Йёрг, Бур Вильм, Циммерманн Петер Ян, Пальмер Андреас, Постиус Штефан, Хиеза Витториа, Грундлер Герхард, Брем Кристоф

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/422, A61K 31/4245...

Метки: секреции, желудочной, ингибиторов, применение, бензимидазолы, качестве, 4-замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 в котором R1 представляет собой водород, C1-4-алкил, С3-7-циклоалкил, С3-7-циклоалкил-C1-4-алкил, C1-4-алкокси, C1-4-алкокси-C1-4-алкил, C1-4-алкоксикарбонил, С2-4-алкенил, С2-4-алкинил, фтор-C1-4-алкил, гидрокси-C1-4-алкил, моно- или ди-C1-4-алкиламино или С1-4-алкилкарбонилокси-С1-4-алкил, R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, арил, С3-7-циклоалкил, С3-7-циклоалкил-С1-4-алкил, C1-4-алкоксикарбонил, моно- или...

Номер патента: 8767

Опубликовано: 31.08.2007

Автор: Богер Дэйл Л.

МПК: A61K 31/422, A61K 31/426, A61K 31/421...

Метки: гидролазы, кислот, ингибиторы, амидов, жирных

Формула / Реферат:

1. Ингибитор гидролазы амидов жирных кислот, представленный следующей структурой: где n - целое число от 2 до 8. 2. Ингибитор гидролазы амидов жирных кислот по п.1, отличающийся тем, что ингибитор представлен следующей формулой: 3. Способ ингибирования гидролазы амидов жирных кислот, включающий контактирование гидролазы амидов жирных кислот с ингибитором, концентрация которого обеспечивает ингибирование, представленным следующей структурой: ...

Номер патента: 6772

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Лин Гомер, Ямамото Кен

МПК: A61K 9/20, A61P 31/04, A61K 31/422...

Метки: линезолида, прессованная, применение, основе, таблетка

Формула / Реферат:

1. Прессованная таблетка, содержащая следующие ингредиенты: линезолид, крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, связующее, выбранное из группы, состоящей из гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, повидона и пасты из кукурузного крахмала, дезинтеграторы, выбранные из группы, состоящей из натриевого гликолята крахмала, кросскармелозы натрия, кросповидона и низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, а также смазывающий агент,...

Номер патента: 6769

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Салом Барбара, Вульпетти Анна, Кавиккьоли Марчелло, Певарелло Паоло

МПК: A61K 31/422, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: производные, качестве, аминоизоксазола, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, вызванных и/или ассоциированных с изменением активности протеинкиназы, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества производного аминоизоксазола, представленного формулой (I) где R представляет 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, необязательно дополнительно конденсированную с 5-7-членным ароматическим...

Номер патента: 4771

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Армистед Дэвид М., Бадия Майкл К., Сондерс Джеффри О., Ронкин Стивен М., Бетил Рэнди С., Фрэнк Катарин А., Новак Перри М., Бемис Гай В.

МПК: A61P 31/12, A61K 31/422, C07D 263/32...

Метки: качестве, ингибиторов, инозин-5`-монофосфат, дегидрогеназы, применение, мочевины, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой E обозначает O или S; G и G' независимо выбраны из R1 или H; Ph обозначает фенилен; D выбирают из C(O), C(S) и S(O)2; B' обозначает насыщенную, ненасыщенную или частично насыщенную моноциклическую или бициклическую кольцевую систему, возможно имеющую до 4 гетероатомов, выбираемых из N, O или S, которую выбирают из формул при этом каждый из Ph и B' может иметь до 3 заместителей, причем первый из...

Номер патента: 3993

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Келлер Карин, Вудэрд Патрициа, Коган Тимотси, Ву Ченгде, Блок Натали

МПК: A61K 31/422, A61P 9/10, C07D 413/12...

Метки: эндотелином, сульфонамиды, заболеваний, лечения, связанных

Формула / Реферат:

1. Фармацевтически приемлемая соль соединения, имеющего формулу (I) где Ar1 является группой, выбранной из незамещенных или замещенных пятичленных гетероароматических колец; Ar2 выбран из группы, включающей незамещенный или замещенный тиенил и тианафтил и соли выбраны из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых солей щелочных металлов и солей минеральных кислот. 2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, отличающаяся тем, что Ar2...

Номер патента: 3699

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Форд Чарльз В., Ваттс Джеффри Л.

МПК: A61P 31/04, A61K 31/422

Метки: способ, лечения, композиция, фармацевтическая, осуществления, бактериальной, инфекции

Формула / Реферат:

1. Способ лечения инфекции, выбранной из группы, состоящей из ушных инфекций, инфекций мягких тканей и акне и расположенной не на поверхности кожи полезного теплокровного млекопитающего, нуждающегося в таком лечении, который включает в себя нанесение на такой участок кожи, который не является пораженным участком, фармацевтической композиции, содержащей трансдермально эффективное количество оксазолидинона, выбранного из группы, состоящей из...

Номер патента: 3319

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Пеннинг Томас Д., Роджир Дональд Дж., Вейер Ричард М., Кханна Иш К., Нагараджан Сринивасан, Толли Джон Дж., Картер Джеффери С., Грането Метью Дж., Малеча Джеймс В., Браун Дэвид Л., Ли Джинглин, Ксу Ксиангдонг, Бертеншоу Стефен

МПК: C07C 311/39, A61K 31/422, A61P 29/00...

Метки: замещенного, сох-2, бензолсульфонамида-пролекарства, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A представляет заместитель в кольце, выбранный из C4-C8циклоалкенила, фурила, имидазолила, изоксазолила, оксазолила, пиразолила и пирролила; где A необязательно замещен в доступном для замещения положении одним или более радикалами, выбранными из C1-C20алкила, гало-C1-C20алкила, гидрокси-C1-C20алкила, C1-C20алкилкарбонилокси-C1-C20алкила и оксогруппы; где R1 представляет радикал, выбранный из пиридила и фенила; где...