C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Зендцик Мартин, Косталес Абран К., Чжао Цянь, Левелл Джулиан Рой, Палермо Марк Г., Ян Фань, Каферро Томас, Смит Трой, Шульц Майкл Дэвид, Чо Йоунг Син, Пфистер Кейт Брюс, Шейфер Синтия, Тур Бакари-Барри, Лэй Хуаншу, Саттон Джеймс, Ленуар Франсуа, Лю Ган

МПК: C07D 413/04, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: мутантной, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Пфайфер Ланс Аллен, Джонс Спенсер Брайан, Бочамп Томас Джеймс, Норман Брайан Херст, Дао Ен

МПК: A61K 31/5025, A61P 29/00, C07D 471/04...

Метки: бициклические, пиримидиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4433, C07D 401/12...

Метки: ингибиторов, киназ, бензонитрильные, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Луэбберс Томас, Томас Эндрю, Грин Люк, Бауманн Карлхайнц, Лимберг Анья

МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/4196...

Метки: пиперидина, мостиковые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джованнини Рикардо, Бертани Барбара, Маццаферро Рокко, Лингард Айан, Розенброк Хольгер, Феррара Марко

МПК: A61K 31/427, A61K 31/437, A61K 31/421...

Метки: качестве, применение, средства, лекарственного, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 24872

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Балтмэн Майкл С., Фанфэйр Дейн Дастан, Мадрик Богуслав М., Чен Ке, Симпсон Джеймс Х., Фокс Ричард Дж., Ла Круз Томас Е., Соумеиллант Максим С., Рисатти Кристина Энн, Истгейт Мартин Д., Трипп Джонатан Клайв, Сяо И

МПК: C07D 471/04

Метки: приcоединения, получения, способы, вич, пролекарства, пиперазинового, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сираиси Нобуюки, Каваками Симпей, Кавано Нориюки, Сакураи Минору, Хамагути Ватару, Моритомо Аяко, Судзуки Такаюки, Секиока Рюити, Моритомо Хироюки

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хофманн Маттиас, Бишофф Даниель, Конвер-Рейне Серж Гастон, Даманн Георг, Марлен Фредерик Жак, Скотт Джон, Ист Стивен Питер, Маккарти Клайв, Клициц Ясна, Шэнцле Герхард, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль

МПК: A61K 31/4709, C07D 215/20, A61P 11/06...

Метки: применение, лекарственных, качестве, хинолины, замещенные, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Номер патента: 24824

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Аллгайер Мэтью Карл, Вулфанджел Крейг Д., Флинн Дэниел Л., Кауфман Майкл Д., Пател Фенил Дж.

МПК: C07D 471/04, C07D 471/12

Метки: соединения-ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину.3. Соединение по п.2, представляющее собой...

Номер патента: 24743

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ходжес Аластэр Джеймс, Вайтер Хью Дэвид, Мене Кристель Жанн Мари

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4162, C07D 471/04...

Метки: воспалительных, соединение, предназначенное, состояний, лечения, дегенеративных

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват или сольват фармацевтически приемлемой соли.2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики аллергии, воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, отторжения трансплантата, заболеваний, включающих нарушения обновления хряща, врожденных дефектов хряща, и/или заболеваний, ассоциированных с гиперсекрецией IL-6...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Коиманс Людвиг Поль, Ху Лили, Ван Хоф Стивен Морис Паула, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Тахри Абделлах, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/437, A61P 31/12, C07D 471/04...

Метки: качестве, против, вируса, респираторно-синцитиального, средств, противовирусных, имидазопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Номер патента: 24679

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ким Бонг Чанг, Юн Дзунг Мин, Ким Киу Йоунг, Ли Дзи Хие, Парк Ки Соок

МПК: A61P 3/04, A61K 31/519, A61P 3/10...

Метки: 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она, тартрата, гидрат

Формула / Реферат:

1. 1,5-Гидрат тартратной соли 1-{(2S)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(6Н)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она с содержанием воды в диапазоне 3,5-5,5%.2. 1,5-Гидрат по п.1, где характерные значения пика (2θ) в дифрактограмме XRD составляют 15, 18, 20, 21 и 23°.3. Способ получения 1,5-гидрата по п.1, отличающийся тем, что тартратную соль...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Редферн Хизер Мэри, Баттеруорт Сэм, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Уорд Ричард Эндрью, Муруган Андиаппан, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Кадамбар Васанта Кришна

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: полезных, лечения, фармацевтически, соли, egfr, приемлемые, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, модуляторов, рака, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Линг Кеннет, Голье Стивен, Винер Рассел Колин, Митчелл Глинн, Бхоноан Юнас, Эллиотт Алисон Клэр, Моррис Джеймс Алан, Рсепа Паула Роча

МПК: A01N 43/58, C07D 237/16, C07D 401/04...

Метки: гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мольтени Валентина, Набакка Джульет, Лю Сяодон, Ех Винс, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Нгуйен Бао, Лорен Джон, Ли Сяолинь

МПК: A61P 11/00, A61K 31/437, A61P 17/00...

Метки: с-kit, ингибиторов, киназы, качестве, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Термякангас Олли, Сало Харри, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Мойланен Ану, Карьялайнен Арья, Вольфарт Герд, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Хейккинен Тери, Патра Пранаб Кумар, Весалайнен Анниина

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4164, C07D 401/04...

Метки: рецепторы, карбоксамиды, модулирующие, андрогенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Браун Джулиен Алистэр, Ньюсс Джуди Шарлотт, Брукингз Даниел Кристофер, Франклин Ричард Джереми, Форд Даниел Джеймс, Лангхем Барри Джон, Партон Эндрью Харри, Али Мезхер Хуссейн, Квинси Джоанна Рейчел

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, A61P 25/28...

Метки: хинолина, киназы, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Номер патента: 24160

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Алькуфф Шанталь, Лассалль Жильбер, Эрбер Корантен

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: производные, способ, индолизина, применение, терапевтическое, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, -OR5, -O-Alk-OR5 или -O-Alk-NR7R8 группу, или С5-С10-арильную группу, или пиридильную группу, где указанная арильная группа необязательно замещена одной или несколькими -COOR5 группами;R2 представляет собой C1-С6-алкильную группу или фенильную группу;R3 и R4 образуют вместе с атомами углерода фенильного ядра, к которому они присоединены, 6-членный азотистый гетероцикл,...

Номер патента: 24123

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Фернандес Гомес Душ Сантуш Пауло, Гравело Надеж, Кук Найджел Грэхэм, Солдерманн Николя, Хебах Кристина, Туфилли Никола, Стренг Росс, Зекри Фредерик, Смит Александр Бакстер, Фон-Матт Анетте, Штовассер Франк, Хегенауэр Клеменс, Холлингворт Грегори, Вольф Ромайн

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 471/04...

Метки: тетрагидропиридопиримидиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридопиримидиновое соединение формулы (I) и/или его таутомеры и/или фармацевтически приемлемые соли:где Y выбран из О или NR3;R1 выбран из пиридила, пиримидинила или -C(O)-R4,где R4 выбран из С1-С8-алкила, гидрокси-С1-С8-алкила, С1-С8-алкокси-С1-С8-алкила, гетероциклила, гетероциклил-С1-С8-алкила, С3-С12-циклоалкила, гетероарила, С1-С8-алкокси или N,N-ди-С1-С8-алкиламино,где С1-С8-алкил в N,N-ди-С1-С8-алкиламино может быть...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Ямаки Сусуму

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: полезные, предотвращения, отека, нефропатии, диабетического, пятна, диабетической, гуанидиновые, соединения, желтого, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Синохара Томоити, Ито Нобуаки, Таи Кунинори, Сасаки Хирофуми

МПК: C07D 401/04, C07D 241/38, C07D 243/10...

Метки: лечения, профилактики, норэпинефрина, вызываемых, расстройств, гетероциклические, нейротрансмиссией, ослабленной, допамина, серотонина, соединения

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Номер патента: 24068

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Янус Диана, Шамуан Сильви, Мольтени Валентина, Томсон Кристофер, Уэст Райан, Ферминджер Викки, Фюре Паскаль, Коллингвуд Стефен Пол, Шоу Дункан, Сондерс Алекс Майкл, Свириденко Лиля, Льюис Сара, Брюс Ян, Ех Винс, Лорен Джон Кристофер

МПК: A61K 31/4188, A61P 9/12, A61K 31/4162...

Метки: артериальной, пульмонарной, лечения, бициклических, гипертонии, производные, гетероциклов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собойR1 представляет собой С1-С4 алкил или атом галогена;R1a представляет собой Н;X представляет собой N или СН;R2 представляет собой Н; C1-C8 алкил, замещенный одной группой ОН;3-14-членный гетероциклил, содержащий 1 или 2 атома N, замещенный группой, выбранной из C1-C8 алкила, необязательно замещенного NH2, который в свою очередь необязательно...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ленгстон Стивен П., Олхава Эдвард Дж., Вискосил Степан

МПК: A61K 31/519, A61K 31/52, A61K 31/7064...

Метки: ферментов, активирующих, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Номер патента: 24004

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Деркач Наталия Николаевна

МПК: C07D 471/04

Метки: способ, 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4as,7as)-октагидро-6h-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, кислоты, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (6)отличающийся тем, что включает следующие стадии:(1) введение в соединение формулы (1)трет-бутил октагидро-1Н-пирроло[3,4b]пиридин-1-кабоксилата с образованием соединения формулы (2)(2) взаимодействие соединения (2) с триэтилортоформиатом в уксусном ангидриде с образованием соединения формулы (3)(3) присоединение циклического амина к соединению формулы (3) с образованием соединения формулы (4)(4)...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Такахаси Фумие, Като Кодзи, Фукахори Хидехико, Сиваку Масахико, Козуки Йосихиро, Асано Тору, Маеда Дзунко, Имада Сунао

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/55, A61K 31/541...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Номер патента: 23826

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лабегер Фредерик Жильбер, Алве Люк Джонатан, Саньер Лоран Раймон Морис, Флетчер Стефен Роберт, Ньюсам Грегори Джон Роберт

МПК: C07D 471/04, A61P 9/10, A61K 31/529...

Метки: нарушений, дигидропиримидинизохинолиноны, воспалительных, содержащие, композиции, лечения, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaгде R1 представляет собой Н, Me или галоген;L1 отсутствует или представляет собой -O-, -S- или -NR4a-;G представляет собой R2, -W-L2-R2 или -W-L3-R3;W представляет собой C1-4алкилен, C2-4алкенилен, содержащий одну двойную связь, или C2-4алкинилен, содержащий одну тройную связь;L2 отсутствует или представляет собой -O-;R2 представляет собойН,C1-8алкил, необязательно замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из OH,...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Карли Эллисон, Симпсон Айан

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/437...

Метки: ферментов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

Номер патента: 23766

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шульце Фолькер, Венгнер Антье Маргрет, Брим Ханс, Линау Филип, Зимайстер Герхард, Широк Хартмут, Штёккигт Детлеф, Коземунд Дирк

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойR1 означает фенильную группу, которая замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из -N(H)C(=O)R6, -C(=O)N(H)R6; икоторая необязательно замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из галогена-, C1-C6-алкила-, C1-C6-алкокси-;R2 означаетгде * показывает точку присоединения вышеуказанной группы к остальной части молекулы;Q1 означает CH;Q2...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пюшль Аск, Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Келер Ян, Мариго Мауро, Нильсен Якоб

МПК: A61P 25/00, C07D 471/04, A61K 31/519...

Метки: производные, фермента, гетероароматические, ингибиторов, фенилимидазола, pde10a, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Номер патента: 23648

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Биали Лоран, Вирт Клаус, Стайнмайер Клаус, Хесслер Герхард, Пернершторфер Йозеф

МПК: A61P 9/06, A61P 25/28, A61K 31/4353...

Метки: лекарственного, средства, применение, фармацевтические, содержащие, препараты, 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, качестве, инданилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилокси-, NC- или R12R13N-C (О)-, где один или более атомов водорода алкильного радикала могут быть замещены атомами фтора;R1 представляет собой R10-C(O)-, R11-(C1-C6)алкил-, (С3-С6)циклоалкил или (C1-C6)алкил-SO2-, где один или более атомов водорода алкильного радикала...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вандик Коэн, Версхюэрен Вим Гастон, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/47, A61P 31/12, A61K 31/4704...

Метки: качестве, производные, гетеробициклические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Номер патента: 23631

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Кро Вальтер, Яутелат Рольф, Сташ Йоханнес-Петер, Кнорр Андреас, Фольманн Маркус, Редлих Горден, Грибенов Нильс, Вундер Франк, Миттендорф Ёахим, Хартманн Эльке, Бирер Доналд, Шлеммер Карл-Хайнц, Беккер Ева-Мария, Ли Фолькхарт Мин-Джиан, Аккерштафф Енс

МПК: A61K 31/437, A61P 15/00, A61P 9/00...

Метки: замещенные, применение, 5-фтор-1н-пиразолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (C1-C4)-алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор и трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты солей.2. Соединение формулы (I) по п.1, в которой R1 означает водород или метил, причем метил может быть замещен таким заместителем, как трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хасимото Сусуке, Савада Сейго, Ямазаки Риута, Яегаси Такаси, Мацузаки Такеси, Икеда Такаси

МПК: A61P 1/00, A61K 31/444, A61K 31/437...

Метки: ингредиента, производное, фенантроиндолизидина, содержащий, ингибитор, nfkb, активного, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лорж Франц, Брон Ален, Ритцелер Олаф, Стрюб Орели, Мартен Валери, Лассалль Жильбер, Дюкло Оливье

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375...

Метки: киназы, производные, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, рецептора, качестве, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Номер патента: 23493

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ямамото Сатоси, Сугита Мари, Ямамото Хирофуми, Сео Рюси, Укай Ацуси, Каизава Хироюки, Камидзо Кадзунори

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4985, A61K 31/4738...

Метки: производное, пиразолохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Перола Эмануэле, Дэн Хунбо, Даффи Джон П., Ледебур Марк В., Кларк Майкл П., Фармер Люк Дж., Бетил Рэнди С., Чарифсон Пол С., Гао Хуай, Кеннеди Джозеф М., Гу Вэньсинь, Бандарадже Упул К., Мальте Франсуа, Ван Тяньшэн, Ледфорд Брайан, Дейвис Иоана, Бойд Майкл Дж.

МПК: A61K 31/506, A61P 31/16, A61K 31/444...

Метки: гриппа, вирусов, ингибиторы, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джонс Кэтрин Луис, Демон Эммануэль Юбер, Ватсон Роберт Дж.

МПК: A61K 31/4745, A61P 37/00, A61P 29/00...

Метки: бромодомена, качестве, применение, ингибитора, 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Карра Сриниваса Р., Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61P 17/06, A61K 31/497, A61K 31/4427...

Метки: пиразина, пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Номер патента: 23328

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ёкояма Масахиро, Нисимура Сатоси, Сато Мотоаки, Сибаяма Котаро, Синоки Ясуюки, Китамура Дзури, Кувахара Раито

МПК: A01N 43/90, A01N 43/60, A01N 43/42...

Метки: фунгицид, садоводства, сельского, гетероциклические, азотсодержащие, хозяйства, соединения

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (I)или его соль, где в указанной формулеR1-R3 соответственно и независимо представляют собой атом водорода, С1-8-алкильную группу, гидрокси C1-6-алкильную группу, С2-8-алкенильную группу, C1-8-ацильную группу, C1-6-алкоксикарбонильную группу, ди-C1-6-алкилкарбамоильную группу, гидроксильную группу, C1-6-алкоксигруппу, C2-6-алкенилоксигруппу, галогеногруппу или...

Номер патента: 23272

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Родефельд Ларс, Хадано Хироюки, Дамен Петер, Маттес Амос, Майсснер Рут, Хельмке Хендрик, Зудау Александер, Бентинг Юрген, Хиллебранд Штефан, Перис Горка, Гаугер Штефан

МПК: C07D 487/04, A01N 43/56, C07D 471/04...

Метки: бициклические, пиридинилпиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой символы имеют следующие значения:Y вместе с примыкающим атомом азота "1" и обоими атомами углерода "2" и "3" образует не ароматическое гетероциклическое кольцо, причем соответствующий фрагмент, содержащий радикалы Y и R2, выбран из группы, включающей -(CH2)3-5-, -CH2CH2C(Cl2)CH(Cl)-, -CH(CH3)CH2CH2-, -C(CH3)2OCH2CH2-, -CH2CH2CH2CH(Cl)-, -CH2CH2CH2CH(OCH3)-, -CH2OCH2CH2-,...