A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Номер патента: 3514

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Редеманн Норберт, Грелль Вольфганг, Ван Меель Якобус С.А., Хеккель Армин, Вальтер Райнер

МПК: A61K 31/4045, A61P 35/00, C07D 209/34...

Метки: качестве, замещенные, средств, применение, индолиноны, получение, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Замещенные индолиноны общей формулы в которой X обозначает атом кислорода или серы, R1 обозначает атом водорода, C1-C4алкоксикарбонильную или C2-C4алканоильную группу, R2 обозначает карбокси- или C1-C4алкоксикарбонильную группу либо необязательно замещенную одной или двумя C1-C3алкильными группами аминокарбонильную группу, при этом заместители могут быть идентичными или разными, R3 обозначает атом водорода или C1-C6алкильную группу,...

Номер патента: 3455

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Чиполлоне Амалия, Магги Карло Альберто, Биджиони Марио, Береттони Марко, Анимати Фабио

МПК: A61K 31/70, C07H 15/252, A61P 35/00...

Метки: l-арабинодисахариды, фармацевтические, содержащие, антрациклинов, способы, композиции, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли, где R представляет собой OH; R1 представляет собой H или OH; R2 представляет собой H или OH или NH2. 2. Соединения формулы (I) по п.1, включающие группу, состоящую из i) 7-O-[2,6-дидеокси-4-O-(2,3,6-тридеокси-3-амино-a-L-арабиногексопиранозил)-a-L-ликсогексопиранозил]-4-деметоксидоксорубицинона гидрохлорид (R=R1=OH, R2=NH2); ii)...

Номер патента: 3399

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Фернандес Гарсия Андрес, Монсеррат Видаль Карлос, Фернандес Серрат Ана Мария, Лагунас Арналь Кармен, Хименес Гвасч Ферран, Фарреронс Гальеми Карлес, Микель Боно Игнасио-Хосе

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/53...

Метки: амидазо, ингибиторы, селективные, сох-2, замещенные, азины

Формула / Реферат:

1. Замещенный имидазо[1,2a]азин формулы (I) или его фармацевтически приемлемый сольват и его соль присоединения кислоты, где A и B независимо выбирают из N и CH, при условии, что если A представляет N, тогда B также представляет N; R1 выбирают из группы, состоящей из CH3 и NH2; R2 и R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH3, Cl, Br, COCH3 и OCH3; и R4, R5 и R6, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, (C1-C3)алкила,...

Номер патента: 3398

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Сусаки Хироси, Иноуе Казухиро, Куга Хироси

МПК: C07D 491/22, A61P 35/00, A61K 47/48...

Метки: полимерным, лекарственный, носителем, комплекс

Формула / Реферат:

1. Лекарственный комплекс формулы A-R-NH-Y-CH2-O-CO-Q где A представляет карбокси(C1-C4)алкилдекстрановый полиспирт в качестве носителя лекарственного соединения; R представляет спейсер, который является аминокислотой или олигопептидом, включающим от 2 до 8 аминокислот; Y представляет фениленовую группу, которая может быть замещенной низшими алкильными группами, циклическими C3-6-алкильными группами, галоген(низший алкил)группами, хлорметильной...

Номер патента: 3366

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Перес Родригес Роландо, Иглесиас Сьерра Эладио, Перес Гонсалес Алексис, Бомбино Лопес Гумерсинда, Босолей Дельгадо Ирене, Васкес Лопес Ана Мария

МПК: A61K 39/395, A61P 35/00, C07K 16/42...

Метки: содержащие, композиции, опухолей, иммунотерапии, злокачественных, антиидиотипические, моноклональные, активной, применение, антитела

Формула / Реферат:

1. Штамм гибридных клеток ECACC ь 97112901, продуцирующий антиидиотипическое моноклональное антитело 1E10, специфичное в отношении антител мыши к N-гликолилсодержащим ганглиозидным опухолевым антигенам. 2. Антиидиотипическое моноклональное антитело 1E10, специфичное в отношении антител мыши к N-гликолилсодержащим ганглиозидным опухолевым антигенам, продуцируемое штаммом гибридных клеток по п.1 и обладающее защитным действием в отношении...

Номер патента: 3361

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Тиллекэн Франсуа, Пьер Ален, Кош Мишель, Мишель Сильви, Пфеффер Брюно, Атасси Ганем, Ренар Пьер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/436, C07D 491/052...

Метки: соединения, новые, фармацевтические, 3,2-h]акридинкарбоксилата, содержащие, композиции, 7-оксо-2,3,7,14-тетрагидро-1h-бензо[b]-пирано

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где X и Y, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый независимо от другого, представляет группу, выбранную из атомов водорода, атома галогена, гидроксигруппы, линейной или разветвленной (C1-C6)алкильной группы, линейной или разветвленной (C1-C6)алкоксигруппы, аминогруппы (необязательно замещенной одной или двумя одинаковыми или различными линейными или разветвленными (C1-C6)алкильными группами, которые сами...

Номер патента: 3326

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Коннелл Ричард Дамиан, Коффи Хитер Энн, Фостер Барбара Энн, Растинеджад Фарзан

МПК: G01N 33/50, A61K 31/5415, A61P 35/00...

Метки: способ, лечения, рака

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у человека, включающий стадии: a) введения указанному субъекту органического непептидного соединения, которое способно связываться с одним или более доменами человеческого белка семейства p53 в физиологических условиях и стабилизировать его функциональную конформацию, и b) взаимодействия указанного стабилизированного белка с одной или более макромолекулами, которые принимают участие в обеспечении активности дикого типа...

Номер патента: 3318

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Карр Перес Адриана, Фернандес Молина Луис Энрике, Перес Родригес Роландо, Масорра Херрера Сайма, Мулет Сьерра Айлетте, Васкес Лопес Ана Мария

МПК: A61K 39/395, A61K 51/10, A61K 47/48...

Метки: гибридных, ngcgm3, штамм, моноклональное, клеток, указанное, композиция, против, фармацевтическая, мыши, 14f7, антитело, продуцирующий, ганглиозидов, содержащие, реактив

Формула / Реферат:

1. Штамм гибридных клеток мыши 14F7 ECACC 98101901, продуцирующий моноклональное антитело 14F7 против ганглиозидов NGcGM3. 2. Моноклональное антитело 14F7, продуцируемое штаммом гибридных клеток по п.1, специфично распознающее олигосахаридную последовательность N-гликолилированная галактоза-глюкоза-сиаловая кислота в ганглиозиде NGcGM3 и обладающее цитолитической активностью по отношению к опухолевым клеткам, содержащим указанную...

Номер патента: 3294

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Дизон Майкл Е., Мелник Майкл Дж., Жук Скотт Е., Бендер Стивен Л., Дагнино Раймонд Джр.

МПК: A61K 31/54, A61K 31/535, A61K 31/495...

Метки: композиции, содержащие, фармацевтические, ингибиторы, металлопротеиназы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение с формулой 1 где Z является O или S; Ar является моноциклической арильной или гетероарильной группой, выбранной из фенильной группы, или пяти- или шестичленной азот- или кислородсодержащей гетероарильной группы, незамещенной или замещенной одним или более заместителями, выбранными из галогрупп и цианогруппы; X выбран из S, S=O, O, N-R3 и N+(O-)-R4, где R3 является атомом водорода или C1-C6-алкильной группой, где указанная...

Номер патента: 3256

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Барсум Джеймс Г., Квин Ксиао-Квианг

МПК: A61P 35/00, C12N 15/86, A61K 48/00...

Метки: beta-интерферон, помощи, лечения, кодирующих, генотерапии, использованием, злокачественных, способы, опухолей, генов

Формула / Реферат:

1. Способ лечения злокачественных опухолей с помощью генотерапии in vivo, включающий стадию введения субъекту терапевтически эффективного количества вирусного вектора, отличающийся тем, что указанный вектор содержит ген, кодирующий b-интерферон, и где указанный вектор выбран из группы, состоящей из аденовирусного вектора, лентивирусного вектора, вектора, полученного на основе вируса Эпштейна-Барр, бакуловирусного вектора и вектора, полученного...

Номер патента: 3206

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Лявьей Жильбер, Пьер Алан, Хикмен Джон, Симетьер Бернар, Атасси Ганем, Отефей Патрик

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: фармацевтические, содержащие, аналогов, получения, новые, производные, композиции, способ, камптотецина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где n равно 0, 1 или 2, R1, R2, R3, R4 и R5 выбраны, каждый независимо, из атома водорода, атома галогена, алкильной группы, алкоксигруппы и группы (CH2)p-NRaRb, где р равно целому числу от 0 до 6, и Ra и Rb вместе с несущим их атомом азота образуют пирролильную, пиперидинильную или пиперазинильную группу, причем каждая из этих циклических групп может быть необязательно замещенной, или две смежные группы R2, R3, R4 и...

Номер патента: 3134

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Сварато Антонино, Джерони Кристина, Карузо Микеле, Рипамонти Марина

МПК: A61P 35/00, A61K 31/704

Метки: комбинацию, композиция, антрациклина, содержащая, производного, противоопухолевая, синергическую, камптотецина

Формула / Реферат:

1. Композиция, содержащая антрациклин формул Ia или Ib   и противоопухолевый ингибитор топоизомеразы-I в виде комбинированного препарата, предназначенного для одновременного, раздельного или последовательного введения для лечения опухолей. 2. Композиция по п.1, где ингибитором топоизомеразы-I является камптотецин, 9-аминокамптотецин, иринотекан (СРТ-11), топотекан, 7-этил-10-гидроксикамптотецин, GI-147211 или 9-нитрокамптотецин....

Номер патента: 3127

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Абрео Мелвин А., Чонг Уэсли К.М., Кастелано Арлиндо Л., Чен Джиан Джеффри, Дил Юдит Г., Билледо Рональд Дж., Бендер Стивен Л.

МПК: A61K 31/40, C07D 207/327, A61P 35/00...

Метки: применение, производные, металлопротеиназы, ингибиторов, гетероарильные, сукцинамидов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение с формулой где X является одинарной связью или группой -C(O)CH2-; Y является -CH(OH)-; R1 является H, фенилом, возможно замещенным C3-алкилом, цианогруппой, фтором или пиридинилом; бифенилом, возможно замещенным цианогруппой или карбамоилом; или пиридинилом; R2 является H, алкильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, циклоалкильной группой, гетероциклоалкильной группой или C(O)R10, где R10 является H, алкильной...

Номер патента: 3094

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Масаки Казуйоси, Ямазаки Такаюки, Сахара Хироеки, Сакагути Кенго, Накаяма Котаро, Сугавара Фумио, Сато Нориюки, Охта Кейсуке, Фудзита Тацуя

МПК: A61P 35/00, C07H 15/06, A61K 31/7032...

Метки: сульфопиранозилацилглицерина, лекарственное, производное, средство, содержащее

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, полезное в качестве ингибитора ДНК-полимеразы или противоракового агента, содержащее в качестве активного ингредиента, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, представленных общей формулой (1) где R101 представляет ацильный остаток ненасыщенной высшей жирной кислоты, a R102 представляет атом водорода или ацильный остаток ненасыщенной высшей жирной кислоты; и их фармацевтически...

Номер патента: 2910

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Шастак Станислав, Берр Фридер, Шульга Александр, Видеманн Петер

МПК: A61K 31/40, C07D 487/22, A61P 35/00...

Метки: применение, порфирины, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы где R1 обозначает C1-С6-алкил или арил, R2 - R5 независимо друг от друга обозначают Н, ОН, C1-С6-алкил, C1-С6-алкилен или OR6, причем R6 обозначает C1-С6-алкил или арил, Аn- обозначает анион и n равно 1 или 2. 2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R1 обозначает метил, этил, пропил, бутил, пентил или гексил, в особенности метил. 3. Соединения по п.1 или 2, отличающиеся тем, что R2 - R5 обозначают Н. 4....

Номер патента: 2745

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Брэди Стефен Ф., Гарски Виктор М., Фенг Донг-Мей

МПК: A61P 35/00, C07K 14/47, A61K 38/08...

Метки: лечении, конъюгаты, использовать, рака, можно, железы, которые, предстательной

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы I где олигопептид представляет собой олигопептид, который специфически распознается свободным специфическим агентом предстательной железы (PSA) и способен протеолитически расщепляться ферментативной активностью свободного специфического антигена предстательной железы, XL выбран из связи; R выбран из a) водорода; b) -(C=O)R1a; c) d) е) f) этоксискварата; и g) котининила; R1 и R2 независимо выбраны из водорода, ОН,...

Номер патента: 2742

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Джэксон Уилльям Т., Флейш Джером Х., Сойер Джэйсон С.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/055

Метки: лечения, ротовой, плоскоклеточной, карциномы, антагонисты, эпителиальной, лейкотриена, полости

Формула / Реферат:

1. Способ лечения эпителиальной плоскоклеточной карциномы у млекопитающего, который включает в себя введение млекопитающему в случае необходимости эффективного количества соединения формулы или его фармацевтически приемлемой соли присоединения оснований, в которой R1 представляет собой С1-С5-алкил, С1-С4-алкокси, (C1-C4-алкил)тио, галоген или R2-замещенный фенил; каждый R2 и R1 независимо представляет собой водород, галоген, гидрокси,...

Номер патента: 2600

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Персонс Пол Э., Майерс Майкл, Магвир Мартин П., Спада Альфред П.

МПК: C07D 241/44, A61K 31/47, A61P 35/00...

Метки: тромбоцитарного, роста, хинолиновые, хиноксалиновые, ингибирующие, фактора, тирозинкиназы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1a представляет необязательно замещенный C1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный C1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный оксагетероциклилокси или галоген; R1b представляет водород, необязательно замещенный C1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный C1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный...

Номер патента: 2594

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Робинсон Ральф Пелтон Мл., Макклюр Ким Фрэнсис

МПК: A61P 35/00, A61K 31/18, C07C 311/29...

Метки: производные, кислоты, арилсульфониламиногидроксамовой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемые соли, где R1 и R2, каждый независимо, выбраны из (С1-С6)алкила, или R1 и R2 могут быть взяты вместе с образованием (С3-С6)циклоалкила или группы формулы где n и m независимо равны 1 или 2, и Х представляет собой О; и Q является (С6-С10)арилом, (С6-С10)арилокси(С6-С10)арилом, (С6-С10)арил-(С6-С10)арилом, (С2-С9)гетероарил(С2-С9)гетероарилом, (C1-С6)алкокси(С6-С10)арилом,...

Номер патента: 2571

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Фэйхи Джед У., Тэйлэли Пол

МПК: A61K 35/78, A23L 1/212, A61P 35/00...

Метки: sativus, brassica, oleracea, sinapis, антиканцерогенным, nigra, sativum, композиция, lepidium, проростков, данных, получения, крестоцветных, capitata, исключением, способ, пищевой, raphanus, alba, продукт, проростки, обладающий, действием, хемопротективным, изотиоцианатовиз, глюкозинолатов

Формула / Реферат:

1. Способ получения проростков крестоцветных, за исключением Brassica oleracea capitata, Lepidium sativum, Sinapis alba, Sinapis nigra и Raphanus sativus, заключающийся в том, что проращивают соответствующие семена и собирают проростки до стадии второго листа или на этой стадии с получением проростков крестоцветных, обогащенных соединениями, индуцирующими активность ферментов фазы 2, и содержащих нетоксичные уровни индолглюкозинолатов, продуктов...

Номер патента: 2525

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Исаакс Джон, Вот Джеффри Л., Дайонн Крэйг А.

МПК: A61P 35/00, A61K 45/06

Метки: стерилизации, рака, ингибитора, сочетание, железы, тирозинкиназы, лечения, химической, предстательной

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования прогрессирования опухоли предстательной железы у млекопитающих, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества ингибитора тирозинкиназы, выбранного из группы, состоящей из trkA ингибитора, trkB ингибитора и trkC ингибитора, и вместе с ним введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества средства для химической стерилизации, выбранного из группы, состоящей из...

Номер патента: 2490

Опубликовано: 27.06.2002

Автор: Робинсон Ральф Пелтон

МПК: A61K 31/16, A61P 35/00, C07C 311/29...

Метки: кислоты, арилоксиарилсульфониламиногидроксамовой, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемые соли, где R1 представляет собой (С1-С6)алкил; R2 представляет собой (С1-С6)алкил; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют кольцо, выбранное из (С5-С7)циклоалкила, 4-тетрагидропиранила и 4-пиперидинила; R3 представляет собой водород или (С1-С6)алкил; а Y представляет собой заместитель по любому из атомов углерода фенильного кольца, способному...

Номер патента: 2455

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Гантрип Стивен Барри, Лаки Карен Элизабет, Смит Кэтрин Джейн, Картер Малком Клайв, Кокерилл Джордж Стюарт

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: качестве, гетероароматические, соединения, бициклические, ингибиторов, протеин-тирозинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольват; где Y представляет собой CR1, а V представляет собой N; или Y представляет собой CR1, a V представляет собой CR2; R1 представляет собой группу СН3SO2СН2СН2NНСН2-Аr-, где -Аr- выбран из фурана и тиазола, каждый из которых может быть возможно замещен одной или двумя гало, С1-4алкильной или С1-4 алкоксигруппами; R2 выбран из группы, включающей в себя водород, гало, гидрокси, С1-4алкил,...

Номер патента: 2400

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Уоллейс Сидни, Ли Чун, Янг Дэвид Дж., Ю Донг-Фанг

МПК: A61M 36/00, A01N 43/02, A61K 35/00...

Метки: водорастворимые, противоракового, действия, пролекарства

Формула / Реферат:

1. Композиция, включающая противоопухолевое лекарственное средство, конъюгированное с водорастворимым полимером или сополимером, причем указанный водорастворимый полимер или сополимер выбирают из группы, включающей поли-(d-глутаминовую кислоту), поли-(l-глутаминовую кислоту), поли- (dl-глутаминовую кислоту), поли-(d-аспарагиновую кислоту), поли-(l-аспарагиновую кислоту) и поли(dl-аспарагиновую кислоту) и их сополимеры, где используемое...

Номер патента: 2354

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Инами Каору, Кобаяси Ейдзи, Сиба Тецуо, Като Икуносин, Кояма Нобуто

МПК: A61K 31/122, C07C 49/597, A61P 35/00...

Метки: производные, циклопентенона

Формула / Реферат:

1. Производное циклопентенона, представленное следующей формулой [I], или его оптически активное вещество, или его соль где R1 и R2 являются одинаковыми или различными и каждый из них является C1-C18 алкильной группой с прямой или разветвленной цепью, С3-С20 алкенильной группой с прямой или разветвленной цепью, С6-С10 арильной группой, С7-С9 арилалкильной группой или Н, при условии, что случай, когда R1=R2=бензильная группа, R1=R2=H или...

Номер патента: 2353

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Рубинштейн Меначем, Кохен Батя, Баркан Далит

МПК: A61P 35/00, A61K 38/33

Метки: клеток, лептин, ингибитор, пролиферации, опухолевых

Формула / Реферат:

1. Применение активного агента, выбранного из группы, состоящей из лептина, лептин-слитых белков, лептиновых мутеинов, агонистов лептинового рецептора, активных фрагментов или фракций любого из них и любых их смесей, в качестве ингибиторов пролиферации опухолевых клеток. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что опухолевые клетки представляют собой клетки злокачественных образований млекопитающих. 3. Применение по п.1 или 2, отличающееся тем,...

Номер патента: 2290

Опубликовано: 28.02.2002

Авторы: Кобайаси Ейдзи, Като Икуносин, Койама Нобуто

МПК: A61K 31/122, A61P 35/00

Метки: средство, противоопухолевое

Формула / Реферат:

1. Применение 4-циклопентен-1,3-диона формулы (I) и/или 4-гидрокси-2-циклопентенона формулы (II) в качестве противоопухолевого средства. 2. Применение 4-циклопентен-1,3-диона формулы (I) и/или 4-гидрокси-2-циклопентенона формулы (II) в качестве апоптоз-индуцирующего средства. 3. Применение 4-циклопентен-1,3-диона формулы (I) и/или 4-гидрокси-2-циклопентенона формулы (II) в качестве ингибитора топоизомеразы. ...

Номер патента: 2273

Опубликовано: 28.02.2002

Авторы: Берия Итало, Коцци Паоло, Песенти Энрико, Кальдарелли Марина, Джерони Мария Кристина

МПК: A61K 31/40, A61P 35/00, C07D 207/34...

Метки: применение, способ, дистамицина, агентов, противоопухолевых, качестве, производные, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой производное дистамицина формулы (I) где n равен 2, 3 или 4; R0 представляет С1-С4-алкил или C1-С3-галогеналкил; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, выбирают, каждый, из водорода, C1-C4-алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора, и C1-C4-алкокси; Х представляет атом галогена; В выбирают из групп следующих формул: где R3, R4, R5, R6, R7, R8 и R9, которые...

Номер патента: 2272

Опубликовано: 28.02.2002

Автор: Марфэт Энтони

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, C07D 231/56...

Метки: продукции, фдэ, производные, замешенных, индазолов, типа, фактора, фно, фосфодиэстеразы, ингибиторов, качестве, применение, некроза, опухолей

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли, где R представляет собой водород, -(СН2)n(С3-С7циклоалкил), где n равно 0, или фенил, возможно замещенный 1-3 галогено; R1 представляет собой С1-С7алкил; R2 выбран из группы, состоящей из   где пунктирные линии в формулах (Iа) и (Iб) представляют простую связь; m равно от 0 до 1; R3 представляет собой циано или CH2CN; R4 представляет собой Н, CO2R14, C(Y)NR17R14, CN,...

Номер патента: 2211

Опубликовано: 28.02.2002

Авторы: Савада Сейго, Иаегаси Такаси, Фурута Томио, Огава Таканори

МПК: A61P 35/00, C07D 471/14, A61K 31/4745...

Метки: камптотецина, производные, новые

Формула / Реферат:

Производные камптотецина общей формулы (1) где R1 является атомом водорода или алкильной группой с 1-6 атомами углерода, R2 означает одинаковые или различные присутствующие в количестве от 0 до 4 алкильные группы с 1-6 атомами углерода, атом галогена, алкоксильную или гидроксильную группу, R3 является низшей алкиламино, динизшей алкиламино, ариламино, циклической амино или низшей алкоксильной группами, и их соли.  ...

Номер патента: 2161

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Суарато Антонио, Карузо Микеле, Джерони Кристина, Рипамонти Марина

МПК: A61P 35/00, A61K 31/704, C07B 41/02...

Метки: антрациклингликозид, применение, способ, композиция, фармацевтическая, получения

Формула / Реферат:

1. Антрациклингликозид формулы (I) где волнистая линия означает, что гидроксильная группа в положении 13 может находиться в a- или b -положении или в виде их смеси. 2. Соединение по п.1, представляющее собой 4-деметокси-13(S/R)-дигидро-3'-дезамино-3'-азиридинил-4'-метансульфонилдаунорубицин, или 4-деметокси-13(S)-дигидро-3'-дезамино-3'-азиридинил-4'-метансульфонилдаунорубицин, или...

Номер патента: 2114

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Дере Норбер, Суниго-Томсон Фабьенн, Майлие Патрик, Шев Мишель, Бурза Жан-Доминик, Мартэн Жан-Поль, Капе Марк, Коммерсон Алан

МПК: A61P 35/00, C07D 209/72, A61K 31/40...

Метки: способы, фармацевтические, получения, композиции, медикаментов, ингибиторы, применение, фарнезилтрансферазы, содержащие, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой Аr обозначает фенил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, радикалом алкил С1-С4, С1-С4 алкокси, которые могут в свою очередь быть замещены атомами галогена или радикалом гидрокси; радикалом 3-N,N-диметиламино или 4-N,N-диметиламино; радикалом 4-метилсульфанил или радикалом циано; 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил; дигидробензофуран; дигидробензопиран; нафтил или тетрагидронафтил; инданил; тиенил...

Номер патента: 2101

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Эдзима Акио, Охсуки Сатору

МПК: A61K 31/496, A61P 35/00, C07D 231/12...

Метки: пиразола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его соль где R1 представляет атом водорода; R2 представляет C1-C6 алкильную группу; R3, R4 и R5 представляет атом водорода; Q представляет собой амидиногруппу, фенильную группу, пиридильную группу, пиразинильную группу, пиримидинильную группу, тиазолильную группу или триазолильную группу, причём каждая из них может иметь один или несколько заместителей, выбранных из группы, состоящей из C1-C6...

Номер патента: 2054

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Глусман Джоан Е., Кохен Фредрик Дж., Никербокер Рональд К., Никелсен Николаус Т., Скотт Тери Дж., Экерт Роберт С.

МПК: A61K 31/4535, A61P 35/00

Метки: профилактики, способ, рака, железы, молочной

Формула / Реферат:

1. Способ профилактики (предотвращения) рака молочной железы у человека, который включает введение упомянутому человеку в течение достаточного периода времени эффективной дозы соединения формулы или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, причем указанный период времени составляет, по меньшей мере, один год. 2. Способ по п.1, где упомянутая эффективная доза составляет от около 30 мг до около 200 мг/день. 3. Способ по п.1, где...

Номер патента: 2037

Опубликовано: 24.12.2001

Автор: Оттосен Эрик Рюттер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/44, C07D 213/75...

Метки: качестве, цианогуанидины, клеток, ингибиторов, пролиферации

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы или их таутомерные формы с присоединением к пиридиновому кольцу в 3- или 4-положении, в которых R1 обозначает один или несколько заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, трифторметила, карбокси, C1-C4алкила, алкокси или алкоксикарбонила, нитро, амино или циано; Q представляет С9-С20 двухвалентный углеводородный радикал, который является насыщенным,...

Номер патента: 2030

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Кайольфа Валерия, Дзамаи Морено, Факин Габриеле, Анджелуччи Франческо, Орци Фабрицио, Суарато Антонино

МПК: C08F 120/60, A61K 47/48, A61P 35/00...

Метки: полимерные, камптотецинов, производные

Формула / Реферат:

1. Полимерный конъюгат, содержащий (i) от 85 до 97 мол.% N-(2-гидроксипропил)метакрилоиламидных звеньев, представленных формулой (3) (ii) от 3 до 15 мол.% 20-O-(N-метакрилоил-глицил-аминоацил-глицил)камптотециновых звеньев, представленных формулой (4) где n принимает значения от 2 до 8, -[O-СРТ] представляет собой остаток камптотецина формулы (2) связанный в положении С-20, в котором каждый из R1, R2, R3, R4 и R5, являющихся одинаковыми...

Номер патента: 1929

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Теодоре Рональд Т., Ван Зандт Роское Л.

МПК: A61K 31/205, A61P 35/00

Метки: лечения, млекопитающих, способ, композиция, цвиттерионная, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Применение цвиттерионной композиции, содержащей по существу в качестве активного ингредиента амфотерное цвиттерионное соединение или его фармацевтически приемлемую соль, при этом цвиттерионное соединение является алифатическим или гетероциклическим соединением, имеющим, по меньшей мере, одну связь углерод-азот, и кислотную группу выбирают из SО3 и СОО, и щелочную группу выбирают из ОН, N+, N+H и NH2 для производства лекарственного средства...

Номер патента: 1913

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Тот Джон Э., Манро Джон Э., Готтумуккала Саббараджу В., Норман Брайан Х., Рэй Джеймс Э, Элхардт Вилльям Дж., Мур Ричард Э., Пейтел Винод Ф., Васудеван Венкатрагхаван, Аль-Авар Рима С., Мохер Эрик Д., Сих Чуан, Мартинелли Майкл Дж.

МПК: C07D 291/02, A61P 35/00, A61K 31/395...

Метки: фармацевтические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение I где Аr выбирают из группы, состоящей из фенила, любой простой незамещенной ароматической, простой замещенной ароматической, замещенной гетероароматической группы, незамещенной гетероароматической группы, гетероцикла, (C1-C12)-алкила, (C2-C12)-алкенила, (С2-С12)-алкинила, NR51R52, COR52, OR53 и Аr' формулы R51 выбирают из группы, состоящей из водорода и (C1-С3)-алкила; R52 выбирают из группы, состоящей из водорода и...

Номер патента: 1897

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Икеда Масахиро, Иноуе Казухиро, Сусаки Хироси

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00

Метки: лекарственного, получения, способ, комплекса

Формула / Реферат:

1. Способ получения лекарственного комплекса, в котором производное полисахарида, имеющее карбоксильные группы, и остаток лекарственного соединения связаны друг с другом с помощью спейсера, содержащего аминокислоту, или спейсера, содержащего пептидно связанные 2-8 аминокислоты, характеризующийся тем, что соль органического амина и полисахаридного производного, имеющего карбоксильные группы, взаимодействует со спейсером, присоединенным к...

Номер патента: 1863

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Коцци Паоло, Бериа Итало, Бьясоли Джованни, Каполонго Лаура, Францетти Кристина, Кальдарелли Марина

МПК: A61K 31/40, C07D 207/34, A61P 35/00...

Метки: средств, противоопухолевых, производные, дистамицина, применение, получения, акрилоилзамещенные, качестве, фармкомпозиции, способы

Формула / Реферат:

1. Акрилоилзамещенные производные дистамицина формулы где n обозначает 2, 3 или 4; R1 или R2 выбирают, каждый независимо, из водорода, галогена и C1-C4 алкила; R3 обозначает водород или галоген; В выбирают из где R4, R5, R6, R7 и R8 обозначают, каждый независимо, водород или C1-C4 алкил, при условии, что, по меньшей мере, один из R4, R5 и R6 обозначает C1-C4 алкил; или их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1,...