Патенты с меткой «ингибиторы»

Номер патента: 25151

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ли Лепин, Чжун Минь

МПК: A01N 43/16, A61K 31/35

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где выбран из группы, состоящей изR1 выбран из группы, состоящей изR2 выбран из группы, состоящей из2. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, имеющих следующие структуры:3. Соединение по любому из пп.1, 2, причем указанное соединение представляет собой соединение D40, имеющее структуруили его соль-гидрохлорид (S,S)-35-5a, имеющую структуру4. Соединение по...

Номер патента: 24853

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ли Лепин, Чжун Минь

МПК: A61K 31/675, A01N 57/00

Метки: вгс, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIIeгде каждый из X и X' независимо выбран из связи, -CH2-, -CH2-CH2- и -CH2O-;Xb независимо представляет собой С или N, при условии, что не более двух Xb одновременно представляют собой N;Xc независимо представляет собой С или N, при условии, что не более двух Xc одновременно представляют собой N;Z и Z' независимо выбраны из остатка, состоящего из 1-3 аминокислот, -[U-(CR42)t-NR5-C(R42)t]u-U-(CR42)t-NR7-(CR42)t-R8,...

Номер патента: 24817

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Грундль Марк, Петерс Штефан, Пауч Александер, Ритер Дорис, Ост Торстен, Винен Вольфганг

МПК: A61K 31/439, A61P 11/00, A61P 29/00...

Метки: азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные, катепсина, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2, замещенные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...

Номер патента: 24816

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пфеннинг Маттиас, Бремер Хаген

МПК: A01N 47/36, A01N 37/42, A01N 43/50...

Метки: способы, паразитными, роста, борьбы, смесей, включающих, регуляторы, ингибиторы, помощи, сорняками, гербицидные, ацетолактатсинтазы, растений

Формула / Реферат:

1. Способ борьбы с паразитными сорняками путем нанесения на растение-хозяин, сорняки и/или место их распространения гербицидной смеси компонентов, включающей:A) имазамокс, включая его сельскохозяйственно приемлемые соли или амиды, сложные эфиры и сложные тиоэфиры, иB) один, два или три регулятор(а) роста растений (PGR), выбранные из прогексадиона, прогексадион-кальция, тринексапака или тринексапакэтила,в синергетически эффективном количестве или...

Номер патента: 24804

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Берч Джейсон, Говро Данни, Коте Бернар, Ли Чунь Синг, Нгуйен Натали, Ст-Ондж Мигель

МПК: A61P 31/18, C07D 401/06, A61K 31/4439...

Метки: ненуклеозидные, обратной, содержащие, транскриптазы, ингибиторы, композиции, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой AryА;где AryА представляет собой фенил, который необязательно замещен в целом 1-3 заместителями, выбранными из (2) C1-6галогеналкила, (11) галогена, (12) CN;R2 и R3, каждый, представляют собой независимо (1) Н, (3) C1-6галогеналкил, (7) галоген;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой C1-6алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая...

Номер патента: 24768

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Фадалакис Хопе, Свитнэм Пол, Ким Инох, Бартолоци Алессандра, Йанг Йингфей, Кэмпбелл А.

МПК: C07C 303/00

Метки: апо-в, триглицеридов, транспорта, микросомального, ингибиторы, секреции, белка

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой Iгде R1 представляет собой алкил, где алкил имеет от 1 до 10 атомов углерода;X1 представляет собой О;Х2 представляет собой О или S;Х3 представляет собой О, -N(R6)- и арилен, где арилен представляет собой 5- или 6-членное кольцо и может содержать от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы и азота;R3 представляет собой С1-С10 алкил, замещенный или незамещенный арил, где арил представляет собой...

Номер патента: 24729

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ли Хее Киу, Ким Се-Вон, Ли Джаекиоо, Кох Джонг Сунг, Ким Янгсам, Лим Сун-Хее, Ким Хонг Ву, Ким Джанг-Хо, Сонг Хо-Джун, Чой Джэнг-Сик, Чэнг Сунва

МПК: A01N 43/54, A61K 31/505

Метки: киназные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X является СН или N;R1 выбирается из Н, галогена, C1-C10 алкила или CF3;R2 является фенилом, нафтилом или индолилом, которые необязательно и независимо замещены при одном или более атомах углерода 1-3 группами R5 или R5a;R3 независимо является галогеном или R7;R4 выбирается из (CH2)nOH, (CH2)nNR11R12, C(O)NR11R12, C(O)OR7, C(O)R7, C(O)NR7R7, (CH2)nNR7R7, где каждый n независимо равен 1 или 2;каждый R5 независимо...

Номер патента: 24689

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бразертон-Плейсс Кристин, Оуэнс Тимоти Д., Лопез-Тапиа Франсиско Хавьер, Хайме-Фигейра Саул, Лоу Ян

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4725, A61P 19/02...

Метки: ингибиторы, тирозинкиназы, брутона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый X представляет собой независимо CH или N;R представляет собой -R1, -R1-R2-R3 или -R1-R3;R1 представляет собой возможно замещенный одним или двумя заместителями 5-12-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома N, где бициклический гетероарил содержит по меньшей мере одно ароматическое кольцо и где указанный заместитель выбран из C1-4алкила или оксогруппы;R2 представляет...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С.

МПК: A61P 19/10, A61P 25/28, A61K 31/426...

Метки: ингибиторы, трипептидные, эпоксикетон-протеазы, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Номер патента: 24654

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Платер-Зиберк Кристин

МПК: A61P 35/00, A61K 39/395, A61P 29/00...

Метки: колониестимулирующего, фактора, il-17, терапии, гранулоцитарно-макрофагального, gm-csf, ингибиторы, интерлейкина-17

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных и аутоиммунных заболеваний, содержащая:(а) соединение, нейтрализующее гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (GM-CSF); и(б) соединение, нейтрализующее интерлейкин-17 (IL-17),где соединение, нейтрализующее GM-CSF, представляет собой антитело или его функционально активный фрагмент, связывающие GM-CSF, и где соединение, нейтрализующее IL-17, представляет собой антитело...

Номер патента: 24647

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Толдоун Тони, Чиозис Габриэла

МПК: C07D 473/34

Метки: ингибиторы, hsp90

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где:(a) каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо представляет собой CH или N;(b) Y представляет собой S;(c) Xa и Xb представляют собой O;(d) Xc представляет собой -CH2-;(e) X2 представляет собой -NR1R2, где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C10-циклоалкил, C1-C6-гетероалкил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан

МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, A61K 31/415...

Метки: пиразола, кальция, crac, производные, высвобождением, ингибиторы, каналов, ионных, активируемых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Баннен Линн Канне, Тесфай Зером, Керни Патрик, Браун С.Дэвид, Сюй Вэй, Баджджалиех Уильям, Ванг Йонг, Насс Джон М., Мэрлоу Чарльз К., Мак Моррисон Б.

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Метки: ингибиторы, применение, фосфатидилинозит-3-киназы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Номер патента: 24252

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чжай Хайсяо, Цянь Чангэн, Лай Чэн-Цзюн, Цай Сюн

МПК: A61K 31/535

Метки: фосфоинозитид-3-киназ, цинксвязывающей, ингибиторы, группой

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой S или О;R1 представляет собой водород или алкил;G2 представляет собой арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, гидроксиметила, амино, галогена, алкокси, алкиламино, диалкиламино, CF3, CN, NO2, ацила, ациламино, алкила, алкенила, алкинила...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лейзен Дирк, Дефер Оливье, Ален Йо, Боланд Сандро, Бурен Арно Пьер Жан

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/443, A61K 31/44...

Метки: новые, легкоразрушающиеся, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Номер патента: 24201

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чэнь Ци, Бендер Джон А., Ван Гань, Лопез Омар Д., Минвелл Николас А., Белема Маконен, Нгуен Ван Н., Кадов Джон Ф.

МПК: A61K 31/4178, A61P 31/12, C07D 403/14...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 1);диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 2);диметил...

Номер патента: 24194

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Аткинсон Джонатан Дэвид Марк, Десаи Дипали Манубхаи, Чокши Хемант Ашвинбхаи, Читтури Тринадха Рао, Мехта Варун Анилкумар, Пури Четан Сурджитсингх, Тхеннати Раджаманнар, Сенгупта Прабал, Чиманвала Саббирхусен Юсуфбхаи

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/428, A61K 31/4188...

Метки: диарилацетиленгидразид, содержащие, ингибиторы, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Р выбрано из 5-14-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, и кольцо Q выбрано из арильного кольца с 6-10 атомами углерода или 5-10-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, необязательно кольцо Р и кольцо Q замещены одним или...

Номер патента: 24173

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Нагалакшми Пуличарла, Скола Пол Майкл, Редучинтала Кишоре В., Минвелл Николас А., Саркунам Кандхасами, Раджамани Рамкумар

МПК: C07D 217/24, A61P 31/14, C07D 237/32...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где q имеет значение 1;---- представляет собой двойную связь;Rp представляет собойRp присоединен к основному молекулярному фрагменту через любой замещаемый атом углерода в группе;n имеет значения 0, 1 или 2;Х0 выбран из СН и N;X1 выбран из СН и N;X2 и X3 независимо выбраны из СН и N;при условии, что по меньшей мере один из X1, X2 и X3 является отличным от N;каждый Ra независимо...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лопез Омар Д., Бендер Джон А., Минвелл Николас А., Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Рампулла Ричард А., Белема Маконен, Чен Ки, Сринивасу Потхуканури

МПК: A61K 31/433, C07D 403/14, A61K 31/4178...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Номер патента: 24140

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мл.Антонио Дж., Карри Кевин С., Сюй Цзяньцзюнь, Кропф Джеффри И., Хардинг Джеймс П., Чжао Чжундун, Бломгрен Питер А., Митчелл Скотт А., Армистед Дэвид М., Ли Сёнг Х., Стэффорд Дуглас Г.

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Метки: имидазопиразиновые, тирозинкиназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из (1-гидроксициклобутил)фенила, (1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенила, (2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)фенила, (2-гидрокси-2-метилпропокси)-3-метоксифенила, (2-гидроксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (2-метоксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (1-гидроксиэтил)фенила, 3,4-диметоксифенила, 3-метоксифенила, 4-этокси-3-метоксифенила,...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Цзя Чжаочжон Ц., Роуз Джек У., Хуан Волинь, Сюй Цин, Венкатарамани Чандрасекар, Панди Анджали, Мехротра Мукунд, Бауэр Шон М., Сон Йонхон

МПК: A61P 9/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Олхава Эдвард Дж., Ленгстон Стивен П., Вискосил Степан

МПК: A61K 31/519, A61K 31/52, A61K 31/7064...

Метки: активирующих, ингибиторы, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Номер патента: 23999

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Дэниел Дилан, Джойс Джоанна, Саттон Джеймс

МПК: A61K 31/4439, A61K 45/06, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, головного, лечения, мозга, csf-1r, опухолей

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...

Номер патента: 23923

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сигел Крейг, Уиллис Крис, Скелл Джеффри, Харианавала Абизер, Палас Джерард, Ченг Сенг, Бардваж Рену, Маршалл Джон, Коупланд Диане П., Кочлинг Джианмеи, Петершмитт Джудит, Лиу Ханлан

МПК: A61P 35/00, C07D 405/06, A61K 31/4025...

Метки: ингибиторы, глюкозилцерамидсинтазы

Формула / Реферат:

1. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся по меньшей мере одним основным пиком рентгеновской порошковой дифракции при углах 2θ 5,1°, 6,6°, 10,7°, 11,0°, 15,9° и 21,7°.2. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся основными пиками...

Номер патента: 23876

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Керрейн Томас Мартин Джр., Чжан Цин, Смит-Кинан Лейна Луиса, Нетертон Маттью Рассел, Абейуордейн Азита, Чжан Цян, Бёрке Майкл Дж., Тёрнер Майкл Роберт, Падяна Анил Кумар, Такахаши Хиденори

МПК: C07D 487/10, C07D 319/20, C07D 405/10...

Метки: лейкотриена, ингибиторы, продуцирования, бензодиоксановые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойX обозначает N или СН;n обозначает целое число, равное от 0 до 3;R1 выбран из группы, включающей -Н или F;R2 и R3 все независимо выбраны из группы, включающей -Н или СН3;А обозначает группу формулы -NR4R5, в которойR4 и R5 все независимо выбраны из группы, включающей -Н, -(С1-С6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил, -(4-11-членный)гетероциклоалкил, -(С6-С10)арил и...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Карли Эллисон, Симпсон Айан

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чаррон Кэтрин Элизабет, Брукс Руди, Лонгшо Алистер Йен, Филлье Вальтер, Ито Кадзухиро, Онионз Стюарт Томас, Копманс Алекс, Кинг-Андервуд Джон

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4155, C07D 403/12...

Метки: 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины, ингибиторы, map-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Бойд Майкл Дж., Ледфорд Брайан, Мальте Франсуа, Перола Эмануэле, Дэн Хунбо, Бетил Рэнди С., Кеннеди Джозеф М., Ван Тяньшэн, Гао Хуай, Фармер Люк Дж., Даффи Джон П., Кларк Майкл П., Ледебур Марк В., Бандарадже Упул К., Чарифсон Пол С., Дейвис Иоана, Гу Вэньсинь

МПК: A61P 31/16, A61K 31/506, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы, гриппа, вирусов, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Номер патента: 23400

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Бастин Ричард Дж., Хагес Николас Дж.

МПК: A61K 47/18, A61K 31/18, A61K 47/26...

Метки: ингибиторы, составы, содержащие, деацетилазы, фармацевтические, гистонов

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения патологического состояния, опосредуемого деацетилазой гистонов, у субъекта, представляющего собой человека или животное, содержащая:(а) ингибитор деацетилазы гистонов и(б) меглумин,причем указанный ингибитор деацетилазы гистонов представляет собой соединение следующей формулы или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения:2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что ингибитор...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Вробловски Бертольд, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Бонне Паскаль Гислен Андре, Рис Дэвид Чарльз, Мюррей Кристофер Уилльям, Аккари Рхалид, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Саксти Гордон, Мевеллек Лоранс Анн, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Керолль Оливье Алексис Жорж, Бердини Валерио, Безонг Гилберт Эбай, Лакрамп Жан Фернан Арман, Анжибо Патрик Рене, Ридер Майкл, Джонсон Кристофер Норберт, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Вудхэд Стивен Джон, Мерпул Ливен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Папаникос Александра, Пийят Изабелль Нелль Констанс

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Клайн Томас, Томас Лео, Марк Михаэль, Ниссен Хайко

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Метки: неалкогольной, дистрофии, печени, дпп-4, лечения, жировой, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Пател Нарендра Кумар Б., Форрест Брайан Т., Пан Гуохуа, Паулс Хайнц В., Лауфер Радослав, Ли Сцзе-Вань, Фехер Миклос, Сампсон Питер Брент, Лю Юн, Эдвардс Луис Г.

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: способ, помощью, злокачественной, ингибиторы, лечения, киназы, опухоли

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гауль Кристоф, Бок Марк Гари, Сенгупта Саумитра, Гуммади Венкатешвар Рао

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Корки Бриттон, Заблокки Джефф, Нотт Грегори

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4196, A61K 31/4427...

Метки: апоптозный, киназ, сигнал, регулирующих, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Нордлинг Эрик, Эванс Дэвид, Коолмайстер Тобиас, Харальдссон Мартин, Карли Эллисон, Хиггинботтом Майкл, Сейвори Эдвард, Стюарт Элисон, Нильссон Марианне, Симпсон Айан

МПК: A61P 11/08, A61K 31/437, A61P 25/28...

Метки: фермента, соединения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Макминн Дастин, Юй Мин, Макинтош Джоэл, Ма Чжихуа, Фишер Бенджамин, Цзяо Сяньюнь, Макги Лоуренс, Янь Сюэлэй, Фу Цзяшэн, Чжу Цзян, Фокс Брайан Мэттью, Ван Инцай, Лю Цзивень, Лай Суцзен, Ван Сяодун, Ровето Филип Марли, Бартбергер Майкл Дэвид, Хуан Синь, Фу Цзыцэ, Медина Хулио Сезар, Олсон Стивен Ховард, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Кайзер Франк, Копески Дэвид Джон, Гастин Дарин Джеймс, Сунь Дацин, Ли Чжихун, Бек Хилари Плэйк, Ли Ихун, Коннорс Ричард Виктор, Гриббл Майкл Уилльям, Дейгнан Джеффри, Чэнь Сяоци, Михалик Джеффри Томас, Дукветт Джейсон, Рью Йосуп, Джонсон Майкл, Экстерович Джон, Гонсалес Буэнростро Ана, Лоу Джонатан Данте, Лукас Брайан Стюарт, Хит Джули Энн

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 211/40...

Метки: их, mdm2, рака, лечения, способ, композиция, фармацевтическая, производные, содержащая, ингибиторы, пиперидиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Номер патента: 22972

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Коиманс Людвиг Поль, Демэн Самюэль Доминик, Ху Лили, Тахри Абделлах, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: C07D 235/26, A61K 31/4188, A61P 11/00...

Метки: ингибиторы, респираторно-синцитиального, бeнзимидазоловые, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислот и оснований или стереохимический изомергде X представляет собой С или N;R1 представляет собой Н;R2 выбран из группы, состоящей из Br и Cl;R3 представляет собой -(CR6R7)n-R8;R4 выбран из группы, состоящей из С3-С7циклоалкила, С2-С10алкенила, CH2CF3 или -SO2CH3;R5 присутствует в том случае, когда X представляет собой С, где каждый R5 выбран...

Номер патента: 22912

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Моги Мунето, Имасе Хидетомо, Ямада Кен, Иваки Юки, Ясошима Кайо, Цинь Хонбу, Каванами Тошио, Умемура Ичиро

МПК: A61K 31/5377, C07D 401/12, A61P 3/06...

Метки: бпхэ, белка-переносчика, применимые, гиперлипидемия, холестерилового, лечения, ингибиторы, артериосклероз, заболеваний, производные, эфира, 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина, таких

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой,R1 обозначает пиримидинил, замещенный бромом; С1-С6-алкоксигруппой, замещенной гидроксигруппой; моно-С1-С6-алкиламиногруппой, замещенной гидроксигруппой; 5- или 6-членным неароматическим гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, который может быть необязательно замещен гидроксигруппой, С1-С6-алкилом, оксогруппой или -О-С(О)-С6-С10-циклоаклилом, который является замещенным С(О)О-СН3;...

Номер патента: 22797

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Покровская Наталия, Фу Цзяньминь, Фонарев Джулия, Сунь Шаои, Ху Дуаньцзи, Кодумуру Вишнумурти, Чжан Зайсюй, Дейлз Натали, Човдури Султан, Цзя Ци

МПК: A61P 3/00, C07D 417/04, A61K 31/427...

Метки: триазольные, ингибиторы, фармацевтическая, содержащая, их, применение, стеароил-coa-десатуразы, композиция, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы,...

Номер патента: 22754

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Йонкерс Тим Хьюго Мария, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вандик Коэн

МПК: A61P 31/12, A61K 31/513, C07H 19/073...

Метки: циклопропильные, ингибиторы, полимеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая все его возможные стереоизомеры,где R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, -C(=O)R5 икаждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-C6-алкила;R7 является фенилом, необязательно замещенным галогеном;R8 является водородом, C1-C6-алкилом или бензилом;R8' является водородом, C1-C6-алкилом или бензилом;R9 является C1-C6-алкилом или бензилом,при условии, что R3 и R4,...