Дорш Дитер

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Дорш Дитер, Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/506, C07D 401/12...

Метки: киназ, бензонитрильные, производные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ценке Франк, Амендт Кристиане, Дорш Дитер, Йончик Альфред

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4375, A61K 31/496...

Метки: ингибиторов, качестве, белков, гетариламинонафтиридины, атф-связывающих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Штибер Франк, Дорш Дитер

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/501...

Метки: ингибиторов, мет, 2-бензилпиридазинона, киназы, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

Номер патента: 21067

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Штибер Франк, Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андрее

МПК: A61K 31/506, C07D 277/68, A61P 35/00...

Метки: производные, бензотиазолона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой Е, Е', Е", Е''' означают С,R1, R2 означают Н,R3 означает Ar, A, COA, (CH2)nHet, Hal, O(CH2)mNAA' или O(CH2)mHet,R3¢ означает Н,R4 означает Het1, NHCOOR5 или NO2,R4¢ означает Н,R5 означает (CH2)mHet, A,Ar означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN,Het означает пиразолил, пиперидинил, пирролидинил, морфолин-4-ил, пиперазинил, 1,3-оксазолидин-3-ил, имидазолидинил,...

Номер патента: 20574

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Штибер Франк, Дорш Дитер

МПК: C07D 413/10, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: заболеваний, производные, киназой, лечении, применения, индуцированных, пиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил, пиразиндиил, пиридиндиил или пиримидиндиил;R1 представляет собой Ar или Het;R2 представляет собой пиразолил, пиридинил, пиримидинил, фурил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, имидазолил, пирролил или изоксазолил, каждый из которых однозамещен А или...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Шадт Оливер, Штибер Франк

МПК: C07D 487/04, A61P 35/02, A61K 31/5025...

Метки: киназы, производные, качестве, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Номер патента: 19342

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Дорш Дитер, Заал Кристоф, Донини Кристина, Штибер Франк, Кюн Клеменс, Беккер Аксель, Бокель Хайнц-Германн, Шадт Оливер

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/506...

Метки: полиморфные, получения, соли, 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила, новые, формы, гидрохлоридной, способы

Формула / Реферат:

1. Кристаллический сольват гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила за исключением кристаллической модифи­кации Н2 моногидрата гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрилаФорма Н22. Кристаллический ангидрат гидрохлорида...

Номер патента: 19322

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Штибер Франк, Дорш Дитер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 403/10...

Метки: пиридазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой ОН, OA, O[C(R5)2]nAr, N(R5)2, CON(R5)2 или NR5[C(R5)2]nAr;R2 представляет собой [C(R5)2]nHet или O[C(R5)2]pN(R5)2;R3 представляет собой Н или метил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н или А';А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;А' представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;Ar...

Номер патента: 19320

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Штибер Франк, Дорш Дитер, Донини Кристина, Заал Кристоф, Кюн Клеменс, Кригбаум Эва, Беккер Аксель, Шадт Оливер

МПК: A61K 31/506, C07D 403/14, A61P 35/02...

Метки: полиморфные, новые, способы, дигидрофосфата, получения, формы, 6-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2h-пиридазин-3-она

Формула / Реферат:

1. Кристаллический сольват дигидрофосфата 6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2Н-пиридазин-3-она.2. Кристаллический ангидрат дигидрофосфата 6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2Н-пиридазин-3-она.3. Соединение по п.2 в его кристаллической модификации А1, отличающееся тем, что характеризуется пиками при дифракционном рентгеновском анализе, включающими 3,2,...

Номер патента: 18750

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Штибер Франк, Блаукат Андрее

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает Het;R2 означает А;R3, R3' означают Н;R4 означает Н;А означает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов С, в котором одна или две СН2 группы могут быть заменены О;Het означает пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, пиперазинил, оксазолидинил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, фурил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, имидазолил, пирролил, изоксазолил или имидазолидинил, где...

Номер патента: 18394

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Дорш Дитер, Штибер Франк, Блаукат Андрее, Шадт Оливер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, A61K 31/4164...

Метки: дигидропиразола, опухолей, тирозинкиназы, качестве, модуляторов, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой фенил, который одно-, двух- или тризамещен Hal и/или CN;R2 представляет собой Н, A, Het, -[C(R3)2]nHet или O[C(R3)2]nHet;R3, R3' представляют собой Н или А, вместе также представляют собой алкилен, содержащий 2-5 атомов углерода;D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил,...

Номер патента: 18362

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Блаукат Анрее, Шадт Оливер, Штибер Франк, Дорш Дитер

МПК: C07D 403/14, A61K 31/501, A61P 35/00...

Метки: производные, пиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar;R2 представляет собой Н, A, -[C(R3)2]nHet или O[C(R3)2]nHet;R3 представляет собой Н;W представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пиридиндиил или пиримидиндиил, где эти радикалы могут быть также моно-, ди- или тризамещены Hal и/или А;D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил,...

Номер патента: 17393

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Штибер Франк, Блаукат Андре

МПК: A61P 35/00, C07D 417/10, A61K 31/54...

Метки: тиадиазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar1 или Het1;Het представляет собой 2-, 4-, 5- или 6-пиримидинил, 1,2,4-оксадиазол-3- или -5-ил, которые могут быть незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными В;Ar1 представляет собой фенил, который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, ОН, ОА и/или CN;Het1 представляет собой 1-, 3-, 4- или 5-пиразолил, 2-, 4- или 5-тиазолил, 2-, 3- или 4-пиридил, которые могут...

Номер патента: 17281

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Штибер Франк, Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андре

МПК: C07D 413/14, C07D 413/10, C07D 403/14...

Метки: производные, пиримидинилпиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группы2. Лекарственное средство, обладающее активностью ингибиторов киназы, содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых играет роль ингибирование, регуляция и/или модуляция передачи сигналов с помощью киназы.4. Применение по п.3 для...

Номер патента: 16782

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Шадт Оливер, Дорш Дитер, Блаукат Андре, Штибер Франк

МПК: C07D 413/14, C07D 413/10, C07D 403/14...

Метки: производные, пиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar или Het,R2 представляет собой пиримидинил, пиридазинил, пиридинил, 1,3-оксазинанил, морфолинил, пиперидинил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, A, [C(R3)2]nOR3, N=CR3N(R3)2, CN, COOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nCºC[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet,...

Номер патента: 16160

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Бургдорф Ларс Торе, Зирренберг Кристиан, Мюллер Томас Й.Й., Эсдар Кристина, Дорш Дитер, Меркуль Ойген, Вухрер Маргарита

МПК: A61K 31/437, A61K 31/506, A61P 25/00...

Метки: производные, злокачественного, применение, 6-(пирролопиридинил)пиримидин-2-иламина, новообразования, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н или -[C(R5)2]nAr,R2 представляет собой A, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet, -[С(R5)2]nциклоалкил, -[C(R5)2]nOR5, -[C(R5)2]nN(R5)2 или -[C(R5)2]nCOOR5,R3 представляет собой H, Br, Cl, CN, Ar или Het,R4 представляет собой Н или А,R5 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, в котором одна или две СН2 группы могут быть...

Номер патента: 15352

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Шультц Мелани, Блаукат Андрее

МПК: A61K 31/54, A61K 31/541, A61K 31/433...

Метки: замещенные, 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SO2A, NO2, COOH, COOA или CN,R2 представляет собой Н,В представляет собой NHCOO(CH2)nR3 или NHCO(CH2)nR3,Q отсутствует или представляет собой линейный или разветвленный алкилен, содержащий 1-4 атома углерода,R3 представляет собой R1, Het, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых незамещен или одно-, двух-,...

Номер патента: 15253

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Шультц Мелани, Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андрее

МПК: A61K 31/54, A61K 31/541, A61P 35/00...

Метки: производные, 3,6-дигидро-2-оксо-6н-1,3,4-тиадиазина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Hal, ОН или CN;R2 представляет собой Н;В представляет собой NHCOCONH(CH2)nR3, NHCOCOO(CH2)nR3, NHCONH(CH2)nR3 или NHSO2(CH2)nR3;Q представляет собой СН2;R3 представляет собой Н, Het или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых не замещен или одно-, двух-, три- или четырехзамещен R4;R4 представляет собой ОН, NH2, NHA или NAA';А,...

Номер патента: 14667

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Шадт Оливер, Дорш Дитер, Блаукат Андрее

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, A61K 31/50...

Метки: лечения, опухолей, пиридазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления...