A61P 11/06 — антиастматические средства
Сухой порошковый препарат, содержащий ингибитор фосфодиэстеразы
Номер патента: 24922
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Бильзи Роберто, Скьяретти Франческа, Коккони Даниела
МПК: A61K 9/00, A61P 11/06, A61K 31/44...
Метки: сухой, препарат, ингибитор, порошковый, фосфодиэстеразы, содержащий
Формула / Реферат:
1. Ингалируемый сухой порошковый препарат, содержащиймикронизированные частицы активного ингредиента 3-циклопропилметокси-4-метансульфониламинобензойной кислоты 1-(3-циклопропилметокси-4-дифторметоксифенил)-2-(3,5-дихлор-1-оксипиридин-4-ил) этиловый эфир в виде (-)-энантиомера (C2);и частицы носителя, содержащие смесь грубых частиц, приготовленных из моногидрата α-лактозы, имеющие массовый диаметр, составляющий от 150 до 400 мкм,...
Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 24845
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Конвер-Рейне Серж Гастон, Маккарти Клайв, Шэнцле Герхард, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Клициц Ясна, Хофманн Маттиас, Скотт Джон, Бишофф Даниель, Ист Стивен Питер, Даманн Георг, Марлен Фредерик Жак
МПК: A61P 11/06, C07D 215/20, A61K 31/4709...
Метки: качестве, лекарственных, применение, средств, замещенные, хинолины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...
Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна
Номер патента: 24102
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Секи Норио, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси
МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426...
Метки: диабетического, полезные, соединения, отека, нефропатии, предотвращения, гуанидиновые, лечения, желтого, пятна, диабетической
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...
Гетероциклическое соединение
Номер патента: 23931
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Фукахори Хидехико, Козуки Йосихиро, Имада Сунао, Като Кодзи, Маеда Дзунко, Асано Тору, Сиваку Масахико, Такахаси Фумие
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/55...
Метки: гетероциклическое, соединение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...
Комбинации антагониста мускариновых рецепторов и агониста бета-2-адренорецепторов
Номер патента: 23839
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Уаер Патрик, Брюс Марк, Крэйтер Гленн, Томас Мариан, Нога Брайан, Бейкер Даррелл
МПК: A61K 31/439, A61K 45/06, A61K 31/138...
Метки: комбинации, агониста, антагониста, мускариновых, бета-2-адренорецепторов, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Фармацевтический комбинированный продукт, содержащий:а) 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октана бромид иб) 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фенола трифенилацетат.2. Продукт по п.1 для введения посредством ингаляции при помощи распределителя лекарственного средства, выбранного из резервуарного ингалятора сухого порошка, одноразового...
Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента
Номер патента: 23622
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Савада Сейго, Яегаси Такаси, Хасимото Сусуке, Мацузаки Такеси, Икеда Такаси, Ямазаки Риута
МПК: A61P 1/00, A61K 31/437, A61K 31/444...
Метки: фенантроиндолизидина, nfkb, ингибитор, качестве, ингредиента, производное, содержащий, активного
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...
Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac
Номер патента: 23298
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Карчхе Виджай Пандуранг, Палле Венката П., Джачхак Сантош Мадхукар, Дешмукх Гокул Керуджи, Камбодж Раджендер Кумар, Синха Неелима, Ирлапати Нагесвара Рао
МПК: A61P 17/06, A61K 31/497, A61P 11/06...
Метки: производные, модуляторов, изоксазольные, качестве, оксазольные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...
Фармацевтическая композиция, содержащая солифенацин
Номер патента: 23294
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Тасаки Хироаки, Йосиока Тацунобу, Мураи Макото
МПК: A61K 47/32, A61K 47/30, A61K 31/4725...
Метки: композиция, содержащая, фармацевтическая, солифенацин
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая комплекс солифенацина или его фармацевтически приемлемой соли и катионообменной смолы и полимер на основе акриловых производных, где фармацевтическая композиция представляет собой:(i) суспензию, в которой комплекс однородно диспергирован в водорастворимом жидком растворителе, включающем полимер на основе акриловых производных, и pH суспензии составляет 5 или выше и 9 или ниже, или(ii) готовый к...
Производные 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина
Номер патента: 23212
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Манн Александер, Кюльцер Раймунд, Хатцельманн Армин, Тенор Германн, Маркс Дегенхард, Омер Харальд, Вайнбреннер Штеффен, Дункерн Торстен, Каутц Ульрих, Браун Клеменс, Фишер Штефан, Флоккерци Дитер, Цитт Кристоф, Штенгель Томас, Хесслинген Кристиан, Майер Томас
МПК: A61K 31/519, A61P 11/06, A61P 11/00...
Метки: 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)в которой А обозначает S, S(O) или S(O)2,R1 обозначает метоксигруппу или этоксигруппу,R2 обозначает метоксигруппу,R3 обозначает 1-метил-1Н-имидазол-2-ил, 5-этилтиофен-2-ил, 3-метилтиофен-2-ил, 1-этилпиразол-3-ил, 2-этилпиразол-4-ил, 4-этил-1,3-оксазол-2-ил, 5-этил-1,3-оксазол-2-ил, 2-этил-1,3-оксазол-4-ил, 2-этил-1,3-оксазол-5-ил, 4-метил-1,3-оксазол-5-ил, 3-этилизоксазол-5-ил, 5-метилизоксазол-3-ил,...
Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов
Номер патента: 22790
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Готье Жак Ив, О'бойл Брендан М., Андресен Брайан М., Петрокки Алессия, Эллис Джон Майкл, Чжоу Хуа, Лим Чжонгвон, Алтман Майкл Д., Нортруп Алан Б., Сиу Тони, Герин Дэвид Джозеф, Ли Чаоминь, Аррингтон Кеннет Л., Машасек Мишелль Р., Фишер Кристиан, Чайлдерс Калин Конрад, Берч Джейсон, Троттер Б.Уэсли, Ройтершан Майкл Х., Ромео Эрик, Коте Бернар, Ди Франческо Мария Эмилия, Робишо Жоэль С., Таока Брендон М., Отте Райан Д., Донофрио Энтони, Каттар Соломон, Гуэй Даниель, Фурнье Жан-Франсуа, Ноулес Сандра Ли, Хайдл Эндрю М., Дюпон-Годе Кристина
МПК: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/497...
Метки: ингибиторов, аминопиримидины, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...
5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oh для лечения легочной функции
Номер патента: 22442
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Руф Торстен, Массана-Монтехо Эрик
МПК: A61P 11/08, A61P 11/06, A61K 31/4704...
Метки: лечения, 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oh, легочной, функции
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, которое представляет собой 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-он, в форме рацемата, стереоизомера или смеси стереоизомеров, или его фармацевтически приемлемой соли, или сольвата для производства лекарственного средства для применения путем ингаляции для нормализации легочной функции пациента, которым является человек, страдающий от астмы или хронического...
Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2
Номер патента: 22342
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Амари Габриеле, Ранкати Фабио, Линней Йен, Рицци Андреа, Бьяджетти Маттео
МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, A61K 31/439...
Метки: соединения, агонистов, рецепторов, рецептора, антагонистов, активностью, адренергического, мускариновых, beta;2
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...
Монотерпены для лечения заболеваний дыхательных путей, в частности бронхолегочных заболеваний
Номер патента: 22312
Опубликовано: 30.12.2015
Автор: Греве Гаральд
МПК: A61K 31/045, A61P 11/00, A61K 31/35...
Метки: бронхолегочных, путей, дыхательных, лечения, заболеваний, частности, монотерпены
Формула / Реферат:
1. Комбинированное терапевтическое средство для увеличения действия и/или для уменьшения дозы по меньшей мере одного применимого местно ингаляционного терапевтического средства для дыхательных путей при профилактическом и/или терапевтическом лечении бронхолегочных заболеваний, где комбинированное терапевтическое средство содержит по меньшей мере один системно применимый пероральный монотерпен и по меньшей мере одно местно применимое...
Производные пиразола, используемые в качестве антагонистов рецептора ccr4
Номер патента: 21740
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Ритчи Тимоти Джон, Вудроу Майкл Дэвид, Нидхэм Дебора, Лакруа Янник Морис, Парр Найджел Джеймс, Хоббс Хизер, Ходжсон Саймон Тинби, Прокопиоу Панайиотис Александроу
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/416, A61P 11/06...
Метки: антагонистов, производные, используемые, пиразола, рецептора, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...
Нейтрализующие антитела человека против b7rp1
Номер патента: 21669
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Сиу Джералд, Шэнь Вэньянь, Йошинага Стивен Кийоши, Хуан Хайчунь
МПК: A61P 37/00, A61P 11/06, A61K 39/395...
Метки: b7rp1, против, антитела, человека, нейтрализующие
Формула / Реферат:
1. Изолированное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, которые специфично связываются с человеческим B7RP1, содержащие тяжелую цепь и легкую цепь, где вариабельная область тяжелой цепи содержит аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 80% идентична любой из аминокислотных последовательностей SEQ ID NO: 7-14.2. Антитело или антигенсвязывающий фрагмент по п.1, где вариабельная область тяжелой цепи содержит любую из...
Производное пиридин-3-карбоксамида
Номер патента: 21367
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Ямада Хадзиме, Асикава Масанори, Одзава Такатоси, Сато Сейити, Мияке Есихару, Сибасаки Манабу, Исикава Тецуя, Тамура Масахиро, Табуноки Юйтиро, Китамура Такахиро, Дои Такеси, Исивата Хироюки, Коукецу Акиясу, Такемура Сюндзи, Сигеми Риота
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/44...
Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида
Формула / Реферат:
1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...
Стероидное производное с глюкокортикоидной активностью
Номер патента: 21342
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Габос Балинт, Буркамп Франк, Бладх Хокан, Хансен Петер Роберт
МПК: A61P 11/00, A61K 31/58, A61P 11/06...
Метки: глюкокортикоидной, активностью, производное, стероидное
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,11S,12aS)-10b-фтор-1-{[(фторметил)сульфанил]карбонил}-7-(6-фторпиридин-3-ил)-11-гидрокси-2,10а,12а-триметил-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10а,10b,11,12,12а-тетрадекагидроциклопента[5,6]нафто[1,2-f]индазол-1-ил-метоксиацетат или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой...
Производные индола в качестве антагонистов рецептора crth2
Номер патента: 21076
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Бертелетт Карл, Метот Джои, Колуччи Джон, Бойд Майкл, Вилльнев Карин
МПК: A61K 31/405, A61K 31/4192, A61K 31/435...
Метки: производные, качестве, рецептора, индола, crth2, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеявляется либолибоY1 выбирают из необязательно замещенного арила и -C(R2)(R3)(R4);Y2 означает Н;Z означает Н;R1a выбирают из Н и галогена;R1b означает Н;R2 выбирают из Н; -C1-6алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОН или -NHSO2CH3; -ОН; -OC1-6алкила; -S(O)nC1-6алкила; -CN; необязательно замещенного арила и необязательно замещенного -О-арила; где n равно 0, 1 или 2;R3...
Малеат 6-амино-2-{[(1s)-1-метилбутил]окси}-9-[5-(1-пиперидинил)пентил]-7,9-дигидро-8н-пурин-8-она
Номер патента: 21048
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Лукас Аманда, Гиббон Роберт Херманн, Хермитидж Стивен Эндрю
МПК: A61K 31/522, A61P 29/00, A61P 11/06...
Метки: 6-амино-2-{[(1s)-1-метилбутил]окси}-9-[5-(1-пиперидинил)пентил]-7,9-дигидро-8н-пурин-8-она, малеат
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой 6-амино-2-{[(1S)-1-метилбутил]окси}-9-[5-(1-пиперидинил)пентил]-7,9-дигидро-8H-пурин-8-онв форме малеатной соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве TLR7 активирующего агента.3. Применение соединения по п.1 в лечении заболевания или состояния, при котором желательно повышение образования IFN-α, где указанное заболевание или состояние выбрано из аллергического заболевания и воспалительного...
Антагонисты рецептора cgrp
Номер патента: 20409
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Мэйкор Джон Е., Дубовчик Джин М., Луо Гуанглин
МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4704, A61K 31/473...
Метки: антагонисты, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...
Хиназолиновые соединения
Номер патента: 20330
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Кинг-Андервуд Джон, Харди Джордж, Браун Кристофер Джон, Мюррей Питер Джон, Брукфилд Фредерик Артур, Ито Кадзухиро
МПК: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/519...
Метки: соединения, хиназолиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбран из группы, состоящей из-H;разветвленной или неразветвленной C1-10 алкильной цепи, в которой по меньшей мере 1 атом углерода заменен кислородом;-CH2CH2CH2OH;-CH2OCH2CH2OCH2CH2OH;-CH2NHCONH2;-C1-3 алкиленСО2Н;-CH2CH2CH2CH2CO2H;-CH2CH2CH2C(O)NHCH(CH3)2;-CH2CH2CH2C(O)(CH3)2;-CH2CH2CH2NHCH2CH2OCH3;-CH2CH2CH2N(CH2CH2OCH3)2;-CH2CH2CH2C(O)N(CH2CH2OCH3)2;-CH2NHC(O)CH2NHC(O)CH3;-CH2CH2CH2C(O)NHCH2CH2OCH3;X...
Противоаллергическое средство, содержащее йота-каррагинан
Номер патента: 20222
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Грассауэр Андреас, Пришл-Грассауэр Ева
МПК: A61P 27/14, A61K 31/731, A61P 11/06...
Метки: средство, йота-каррагинан, содержащее, противоаллергическое
Формула / Реферат:
1. Применение йота-каррагинана в качестве лекарственного средства для профилактической или лечебной терапии аллергических состояний или заболеваний, где указанное лекарственное средство предназначено для введения на поверхности слизистых оболочек дыхательного пути или глаз в противоаллергически эффективном количестве, при условии, что йота-каррагинан включает не больше чем 5 вес.% l-каррагинана, предпочтительно не больше чем 2 вес.%...
Фармацевтическая комбинация
Номер патента: 20046
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Кайзер Рольф, Штефаник Мартин Фридрих, Хильберг Франк, Шапиро Дейвид
МПК: A61K 31/519, A61P 1/16, A61K 31/496...
Метки: фармацевтическая, комбинация
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая комбинация, включающая 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинон или его фармацевтически приемлемую соль и N-[4-[2-(2-амино-4,7-дигидро-4-оксо-1Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)этил]бензоил]-L-глутаминовую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой фармацевтически приемлемой солью...
Фенантроиндолизидиновое соединение и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве действующего ингредиента
Номер патента: 19927
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Хасимото Сусуке, Ямазаки Риута, Яегаси Такаси, Икеда Такаси, Мацузаки Такеси, Савада Сейго
МПК: A61K 31/437, A61P 1/00, A61P 11/06...
Метки: ингредиента, качестве, фенантроиндолизидиновое, содержащий, соединение, ингибитор, действующего, nfkb
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное следующей формулой (1), или его соль:в которомR1 представляет собой атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6, алкилоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 6 или атом галогена;R2 представляет собой гидроксильную группу или алкилоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 6;R3 представляет собой атом водорода, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6 или атом галогена;R4...
Кристаллическая полиморфная форма с ингибитора белка, активирующего 5-липоксигеназу, фармацевтическая композиция на ее основе и применение в лечении
Номер патента: 19819
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Шааб Кевин Мюррэй, Кинг Кристофер Дэвид, Сток Николас Саймон
МПК: A61K 31/437, A61P 11/06, C07D 403/12...
Метки: 5-липоксигеназу, лечении, форма, полиморфная, белка, фармацевтическая, композиция, применение, кристаллическая, ингибитора, основе, активирующего
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая полиморфная форма С 3-[3-(трет-бутилсульфанил)-1-[4-(6-этоксипиридин-3-ил)бензил]-5-(5-метилпиридин-2-ил-метокси)-1H-индол-2-ил]-2,2-диметилпропионата натрия (соединение 2)имеющая картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП) с пиками при примерно 17,2°2-тета, при примерно 18,4°2-тета, при примерно 19,1°2-тета, при примерно 20,8°2-тета и при примерно 23,8°2-тета.2. Кристаллическая полиморфная форма С по п.1, где...
Конъюгаты синтетических агонистов tlr и их применение
Номер патента: 19151
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Врасидло Вольфганг, Карсон Деннис А., Коттам Ховард Б., Ву Кристина С.Н., Дэниелс Грегори А.
МПК: A61K 39/085, A61K 39/39, A61K 31/4745...
Метки: конъюгаты, синтетических, применение, агонистов
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемую соль, гдеR1 обозначает водород, (C1-C10)алкил или (C1-C10)алкил, замещенный (C1-С6)алкокси;R3 обозначает диолеоилфосфатидилэтаноламин (DOPE).2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение имеет формулу В3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где R1 обозначает (C1-C10)алкил, замещенный (C1-6)алкокси.4. Фармацевтическая композиция...
Агонист глюкокортикоидного рецептора, включающий 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые производные, содержащие замещенную оксигруппу
Номер патента: 19091
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Мацуяма Такахиро, Такаи Мива, Дота Ацуеси, Като Масатомо, Имото Кендзи, Куросе Тацудзи, Мори Тосиюки, Хагивара Юми, Мацуда Мамору
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4709, A61K 31/47...
Метки: производные, глюкокортикоидного, замещенную, включающий, агонист, содержащие, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, оксигруппу, рецептора
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...
Производные диазаспиро[5.5]ундекана в качестве антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов бета-адренорецепторов для применения в лечении легочных расстройств
Номер патента: 18711
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Джонсон Тимоти, Роббинс Эндрю Джеймс, Теобальд Барри Джон, Стокс Майкл Джон, Булл Ричард Джеймс, Листер Эндрю Стюарт, Бэйли Эндрю, Алькараз Лилиан, Киндон Николас Дэвид
МПК: A61P 11/06, A61K 31/357, A61P 11/08...
Метки: легочных, расстройств, качестве, агонистов, диазаспиро[5.5]ундекана, мускариновых, применения, бета-адренорецепторов, антагонистов, рецепторов, производные, лечении
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное издитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(4-(2-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспиро[5.5]ундекан-9-ил)этокси)бензиламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(9-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспиро[5.5]ундекан-9-ил)нониламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дигидрохлорида...
Применение композиции, содержащей формотерол и дипропионат беклометазона, для предотвращения и/или лечения обострения астмы
Номер патента: 18589
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Ронделли Ивано, Кьези Паоло, Ачерби Даниэла, Поли Джанлуиджи
МПК: A61K 31/167, A61P 11/06, A61K 31/57...
Метки: дипропионат, формотерол, применение, астмы, лечения, содержащей, беклометазона, предотвращения, обострения, композиции
Формула / Реферат:
1. Применение композиции, содержащей фиксированную комбинацию:а) формотерола, его фармацевтически приемлемых соли или сольвата либо сольвата такой соли иб) дипропионата беклометазона,для изготовления лекарственного средства для введения путем ингаляции при неотложном лечении острых приступов астмы в дополнение к поддерживающей терапии астмы тем же лекарственным средством.2. Применение по п.1, где молярное отношение (а) к (б), вычисленное как...
Антитела к il-25
Номер патента: 18073
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Маккензи Эндрю Нейл Джеймс, Баллантайн Сара
МПК: A61P 11/06, A61K 39/395, C07K 16/24...
Формула / Реферат:
1. Мишень-связывающая частица, которая связывает IL-25 и содержит VH домен антитела, включающий область VH CDR3, имеющую аминокислотную последовательность, представленную в SEQ ID NO: 7.2. Мишень-связывающая частица по п.1, отличающаяся тем, что VH домен дополнительно содержит область CDR1, имеющую аминокислотную последовательность, представленную в SEQ ID NO: 5, и область CDR2, имеющую аминокислотную последовательность, представленную в SEQ ID...
Фармацевтически приемлемые соли метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетата и их применение в терапии
Номер патента: 17532
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Макиналли Томас, Шульц Хокан
МПК: A61P 11/06, A61K 31/5377, A61P 11/00...
Метки: фармацевтически, соли, терапии, метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетата, приемлемые, применение
Формула / Реферат:
1. Соль метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9H-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетата с соляной кислотой, бромисто-водородной кислотой или малеиновой кислотой или сольват этой соли.2. Моногидрохлорид метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетата.3. Моногидробромид...
Способ и композиция для достижения бронхиальной релаксации
Номер патента: 17359
Опубликовано: 30.11.2012
Автор: Скогвалль Стаффан
МПК: A61P 11/00, A61K 33/44, A61K 33/18...
Метки: композиция, бронхиальной, способ, релаксации, достижения
Формула / Реферат:
1. Способ достижения бронхиальной релаксации у человека или животного, страдающего обструкцией дыхательных путей, включающий введение фармакологически эффективного количества элементарного йода на активированном угле (йодированного активированного угля) в кишечник указанного человека или животного.2. Способ достижения бронхиальной релаксации у человека или животного с хроническим обструктивным заболеванием легких, включающий введение...
(e)-n-{3-[1-(8-фтор-11н-10-окса-1-азадибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид в качестве модулятора рецепторов глюкокортикоидов для лечения ревматизма
Номер патента: 17288
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Коулан Майкл Джозеф, Карсон Мэттью Уилльям
МПК: A61P 11/06, A61K 31/4353, A61P 19/02...
Метки: глюкокортикоидов, качестве, рецепторов, модулятора, лечения, ревматизма, e)-n-{3-[1-(8-фтор-11н-10-окса-1-азадибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой (Е)-N-{3-[1-(8-фтор-11Н-10-окса-1-азадибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид формулыили фармацевтически приемлемая соль данного соединения.2. Соединение по п.1, представляющее собой (Е)-N-{3-[1-(8-фтор-11H-10-окса-1-азадибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид.3. Применение соединения или его соли по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства для лечения...
Пиримидинилсульфонамидные соединения (варианты), способ получения пиримидинилсульфонамидных соединений (варианты), фармацевтическая композиция, способ лечения заболевания, опосредованного интегрином α4, способ снижения и/или предупреждения воспалительного компонента заболевания или аутоиммунного ответа
Номер патента: 17110
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Сюй Ин-Цзы, Смит Дженифер Л., Сэмкоу Кристофер, Конрэди Андрей В.
МПК: A61P 11/06, A61K 31/506, A61P 29/00...
Метки: опосредованного, заболевания, пиримидинилсульфонамидные, снижения, фармацевтическая, предупреждения, лечения, соединения, ответа, способ, воспалительного, интегрином, композиция, пиримидинилсульфонамидных, получения, аутоиммунного, alpha;4, варианты, соединений, компонента
Формула / Реферат:
1. Пиримидинилсульфонамидные соединения, охватываемые общей общей формулой Iв которой R1 выбран из группы, включающей С1-С4алкил и С1-С4галоалкил; аR2 выбран из группы, включающей С1-С4алкил, С2-С4алкенил, С2-С4алкинил и С3-С6циклоалкил;или их фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры.2. Соединения по п.1, в которых R1 представляет собой С1-С2алкил.3. Соединения по п.1, в которых R1 представляет собой метил или трифторметил.4. Соединения...
Тетрагидропиримидоазепины и их применение в качестве модуляторов trpv1
Номер патента: 17069
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Хэк Майкл Д., Гаврилюк Натали А., Мерит Джеффри Е., Макклур Келли Дж., Бранстеттер Брайан Джеймс, Лебсак Алек Д., Эллисон Бретт Д., Брайтенбухер Джеймс Гай
МПК: A61K 31/55, A61K 31/519, A61P 1/00...
Метки: применение, качестве, тетрагидропиримидоазепины, модуляторов, trpv1
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 означает -H; -NRaRb; -OH; -C1-6алкильную, -OC1-6алкильную, -O-(насыщенную моноциклическую C3-6циклоалкильную), -ОС1алкил(насыщенную моноциклическую C3-7циклоалкильную), -O-(насыщенную моноциклическую гетероциклоалкильную), -O-фенильную, -S-C1-6алкильную, -S-(насыщенную моноциклическую C3-6циклоалкильную), -S-С1алкил(насыщенную моноциклическую C3-6циклоалкильную), -S-(насыщенную моноциклическую...
Производные индазолил-эфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортикоидными рецепторами
Номер патента: 16895
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Хенрикссон Кристер, Эрикссон Андерс, Габос Балинт, Бергер Маркус, Нильссон Стинабритт, Эдман Карл, Тафлин Камилла, Ханссон Томас, Дамен Ян, Хеммерлинг Мартин, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Маккерречер Даррен, Лепистё Матти, Иванова Светлана, Ревинкель Хартмут
МПК: A61P 11/06, A61K 31/4709, A61K 31/416...
Метки: глюкокортикоидными, амидов, индазолил-эфиров, опосредованных, лечения, производные, рецепторами, расстройств
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4галогеноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...
(2r,4αs,10αr)-4α-бензил-7-((2-метилпиридин-3-ил)карбамоил)-2-(трифторметил)-1,2,3,4,4α,9,10,10α-октагидрофенантрен-2-илдигидрофосфат или его соль
Номер патента: 16494
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Рукер Пол Винсент, Ху Сяо, Обукович Марк Джерард, Джером Кевин Диуэйн, Веббер Рональд Кит, Олсон Лиза, Деврадж Раджеш Венкатесваран, Де Крешенцо Гэри Э.
МПК: A61P 11/06, A61P 1/00, A61K 31/44...
Метки: 2r,4αs,10αr)-4α-бензил-7-((2-метилпиридин-3-ил)карбамоил)-2-(трифторметил)-1,2,3,4,4α,9,10,10α-октагидрофенантрен-2-илдигидрофосфат, соль
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его соль.2. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой кальциевую соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой натриевую соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его соль и носитель.6. Способ модулирования активности глюкокортикоидного рецептора, включающий контактирование глюкокортикоидного рецептора с соединением по п.1 или его...
Фармацевтическая композиция для ингаляции
Номер патента: 16363
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Бабарсков Евгений Викторович, Небольсин Владимир Евгеньевич, Ковалева Виолетта Леонидовна, Желтухина Галина Александровна, Чучалин Александр Григорьевич
МПК: A61K 47/26, A61K 38/05, A61K 9/12...
Метки: фармацевтическая, композиция, ингаляции
Формула / Реферат:
Фармацевтическая композиция для ингаляции, включающая тонкодисперсное биологически активное вещество в виде частиц респирабельных размеров и грубодисперсный биологически инертный носитель в виде частиц нереспирабельных размеров, отличающаяся тем, что биологически активным веществом является глутарилгистамин при следующем соотношении ингредиентов,...
Пирролопиримидины и их применение
Номер патента: 16301
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Брейн Кристофер Томас, Сун Му Че, Тома Гебхард
МПК: A61K 31/522, A61K 31/519, A61K 31/52...
Метки: пирролопиримидины, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойштриховая линия обозначает двойную связь;А обозначает N;R2 обозначает водород;R3 выбран из группы, включающей фенил; замещенный фенил; пиридинил; замещенный пиридинил; пиримидинил и замещенный пиримидинил; где указанные замещенный фенил, замещенный пиридинил и замещенный пиримидинил каждый замещен одним заместителем, выбранным из группы, включающей метил; метокси;...
Фармацевтические препараты в форме раствора для дозирующих ингаляторов под давлением
Номер патента: 16262
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Льюис Дэвид Эндрю, Микин Брайан Джон, Брамбилла Гаэтано
МПК: A61K 31/4704, A61K 31/167, A61K 31/57...
Метки: давлением, дозирующих, форме, препараты, раствора, ингаляторов, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Препарат в форме раствора для дозирующего ингалятора, находящийся под давлением и содержащий формотерола фумарат в комбинации с беклометазона дипропионатом в качестве активных лекарственных веществ в соотношении в пределах от 1:3 до 1:100 по массе, растворенных в смеси гидрофторалканового пропеллента и этанола, взятого в качестве сорастворителя в количестве, составляющем менее 20 мас.%, для использования для предупреждения и/или лечения...