A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Номер патента: 23420

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Клар Ульрих, Коземунд Дирк, Линау Филипп, Коппитц Маркус, Венгнер Антье Маргрет, Зимайстер Герхард, Больманн Рольф, Яутелат Рольф

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Метки: замещенные, имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой A выбрано из группы, состоящей изгде * обозначает место присоединения указанных групп к остальной части молекулы;R3 представляет собой группу, выбранную из фенил-X-, хинолин-X-, пиридил-X-, тиенил-Х, пиразинил-X-, имидазил-X-, триазил-X-, пиразил-X- игде указанная группа при необходимости замещена, одинаково или различно, 1, 2, 3, 4 или 5 R7-группами;R5 выбрано из группы, состоящей из H, (CH3)2CH-, CHF2-,...

Номер патента: 23400

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хагес Николас Дж., Бастин Ричард Дж.

МПК: A61K 47/18, A61K 47/26, A61K 31/18...

Метки: гистонов, фармацевтические, ингибиторы, деацетилазы, содержащие, составы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения патологического состояния, опосредуемого деацетилазой гистонов, у субъекта, представляющего собой человека или животное, содержащая:(а) ингибитор деацетилазы гистонов и(б) меглумин,причем указанный ингибитор деацетилазы гистонов представляет собой соединение следующей формулы или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения:2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что ингибитор...

Номер патента: 23383

Опубликовано: 31.05.2016

Автор: Тимофеев Илья Валерьевич

МПК: A61K 39/00, A61K 39/395, A61P 35/00...

Метки: рецепторов, лечения, участков, ингибирования, заболеваний, избирательного, способ, подавления, активностью, роста, тирозинкиназной, путем, опухоли

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста опухоли или лечения заболеваний, связанных с активностью тирозинкиназного рецептора, включающий введение ингибиторов, избирательно воздействующих на аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1 в структуре тирозинкиназного рецептора или на последовательность, отличающуюся от SEQ ID NO: 1 вставкой нескольких аминокислотных остатков, или на фрагмент последовательности SEQ ID NO: 1.2. Способ по п.1, где...

Номер патента: 23378

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Сингх Харприт, Траутвайн Клаудия, Шоор Оливер, Вайншенк Тони, Вальтер Штеффен, Хильф Норберт

МПК: A61K 38/08, A61K 39/00, A61K 38/16...

Метки: рака, относящаяся, лечения, видов, других, ним, глиобластомы, композиция, противораковая, вакцина, gbm, пептидов, опухолеассоциированных

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения или предупреждения рака, характеризующегося присутствием раковых клеток, презентирующих пептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 2 или SEQ ID NO: 3, включающая в терапевтически эффективном количестве два пептида, содержащих аминокислотную последовательность, выбранную из группы, состоящей из SEQ ID NO: 2 и SEQ ID NO: 3, и/или два полинуклеотида, содержащих нуклеиновую кислоту,...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вей Бинкинг, Янг Венди Б., Ортвайн Даниэль Фред, Кроуфорд Джеймс Джон

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/381, A61K 31/4353...

Метки: тирозинкиназы, гетероарилпиридона, брутона, соединения, аза-пиридона, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Саксти Гордон, Мюррей Кристофер Уилльям, Вудхэд Стивен Джон, Рис Дэвид Чарльз, Анжибо Патрик Рене, Мевеллек Лоранс Анн, Аккари Рхалид, Вробловски Бертольд, Безонг Гилберт Эбай, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Папаникос Александра, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Мерпул Ливен, Бердини Валерио, Джонсон Кристофер Норберт, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Бонне Паскаль Гислен Андре, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Ридер Майкл, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Керолль Оливье Алексис Жорж, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Лакрамп Жан Фернан Арман

МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/498...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Номер патента: 23208

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Веккио Карло, Паттарино Франко, Май Роберто, Леони Лоренцо

МПК: A61K 31/4745, A61K 47/12, A61K 9/00...

Метки: композиции, пригодные, которые, содержат, введения, местного, производные, фармацевтические, имидазохинолин(амины

Формула / Реферат:

1. Применение фармацевтической композиции, которая содержит имидазохинолин(амин) и молочную кислоту, при лечении заболеваний мочевого пузыря, где имидазохинолин(амин) представляет собой имихимод, имеющий специфическую формулу 1-изобутил-1H-имидазо[4,5-с]хинолин-4-амин, выбранный из следующей формулы (X):2. Применение фармацевтической композиции в соответствии с п.1, где фармацевтическая композиция дополнительно содержит по меньшей мере один...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ли Сцзе-Вань, Эдвардс Луис Г., Паулс Хайнц В., Форрест Брайан Т., Фехер Миклос, Лауфер Радослав, Сампсон Питер Брент, Пател Нарендра Кумар Б., Пан Гуохуа, Лю Юн

МПК: A61K 31/5377, C07D 403/04, A61P 35/00...

Метки: помощью, киназы, способ, злокачественной, опухоли, лечения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Номер патента: 23171

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Пизано Клаудио, Веши Лоредана, Джаннини Джузеппе, Фанто' Никола, Виньола Давиде, Баттистуцци Джанфранко, Кабри Вальтер

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/397...

Метки: лекарственных, качестве, лактамов, тиопроизводные, высокоактивных, ингибиторов, применение, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...

Номер патента: 23132

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Джонс Рейналдо С., Сяо Юфан, Ричардсон Томас Э., Мочалкин Игорь, Карра Сриниваса Р., Неагу Константин, Саттон Аманда Э., Лань Руокси, Хак Бейард Р., Деселм Лизбет Селест

МПК: C07D 239/74, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: карбоксамиды, азагетероциклические, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеX представляет собой N,Y представляет собой NH,R1 представляет собой L1-R4,R2 представляет собой метил, этил, изопропил или трифторметил,L1 представляет собой метилзамещенный метилен, где метильная группа метилзамещенного метилена монозамещена метиламино или азетидин-1-илом,R4 представляет собой фенил, который может быть незамещен или независимо друг от друга моно-, ди- или...

Номер патента: 23112

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Монтаньоли Алессия, Форте Барбара, Сколаро Алессандра, Папео Джанлука Мариано Энрико, Лупи Розита, Постери Элена, Орсини Паоло, Дзуккотто Фабио, Бертран Джей Аарон, Черви Джованни

МПК: A61K 31/4725, A61P 25/00, A61K 31/472...

Метки: фармацевтическая, качестве, применение, производные, получения, изохинолин-1(2h)-она, способы, основе, parp-1, композиция, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде L является линейной или разветвленной С2-С6алкильной группой или L-NRR1 группа является 5-8-членной азотсодержащей гетероциклильной или гетероциклилС1-С6алкильной группой;R и R1 означают независимо атом водорода, линейную или разветвленную С1-С6алкильную или COR5-группу или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-8-членную азотсодержащую гетероциклильную или гетероарильную группу, в свою...

Номер патента: 23079

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Краснопольский Юрий Михайлович, Шоболов Дмитрий Львович, Стадниченко Александр Викторович, Натыкан Алексей Андреевич, Швец Виталий Иванович, Ульянов Андрей Михайлович, Балабаньян Вадим Юрьевич, Тарасов Вадим Владимирович

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, A61K 9/127...

Метки: формы, получения, варианты, липосомальной, иринотекана, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения противоопухолевого препарата в липосомальной форме, включающий получение липидной пленки на основе фосфолипидов и холестерина, ее сушку до удаления растворителя, гидратирование буферным раствором на ультразвуковой бане, экструзию при 1500 атм до достижения размеров липосом 80-120 нм, с созданием градиента ионов водорода между внутренней и внешней средой липосом и добавление к полученной эмульсии иринотекана гидрохлорида с...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бок Марк Гари, Сенгупта Саумитра, Гауль Кристоф, Гуммади Венкатешвар Рао

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4436, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Номер патента: 23044

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Стефенсон Грегори Алан, Хипскинд Филип Артур

МПК: A61P 35/02, A61P 35/00, A61K 38/05...

Метки: рецептором, соединения-ингибиторы, сигналинга, notch, опосредуемого

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль или гидрат.2. Соединение по п.1, которое находится в виде кристаллического гидрата, характеризующегося порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной при помощи излучения CuKα, с максимумом на 22,97±0,2° 2-тета в сочетании с одним или более максимумами на 11,96±0,2, 18,81±0,2, 20,78±0,2 или 21,07±0,2° 2-тета при комнатной температуре и относительной влажности...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Стюарт Элисон, Сейвори Эдвард, Эванс Дэвид, Карли Эллисон, Нильссон Марианне, Хиггинботтом Майкл, Симпсон Айан, Нордлинг Эрик, Харальдссон Мартин, Коолмайстер Тобиас

МПК: A61P 11/08, A61P 25/28, A61K 31/437...

Метки: соединения, ингибиторы, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Номер патента: 23031

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Клегг Стефани Джейн, Эллис Джонатан Генри, Хамблин Пол Эндрю, Хуссэйн Фархана, Ашман Клэр, Льюис Алан, Берден Майкл Нейл, Стьюард Майкл, Де Уилдт Рудольф Мария, Батувангала Тил, Шах Радха, Ореккья Мартин Анибал, Джесперс Лорент

МПК: A61P 29/00, A61K 39/395, A61P 35/00...

Метки: конструкция, применение, антиген-связывающая

Формула / Реферат:

1. Антиген-связывающая конструкция, способная связывать более чем один антиген, один из которых представляет собой интерлейкин-13 (IL-13), представляющая собой полноразмерную молекулу антитела, связанную с двумя отдельными вариабельными доменами иммуноглобулина, где указанная антиген-связывающая конструкция имеет 4 антиген-связывающих сайта, два из которых имеют происхождение из спаренных доменов VH/VL молекулы антитела и два из которых имеют...

Номер патента: 23013

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сингх Харприт, Хильф Норберт, Вальтер Штеффен, Шоор Оливер, Вайншенк Тони, Траутвайн Клаудия

МПК: A61K 39/00, A61K 38/08, A61K 38/16...

Метки: противоопухолевый, индуцирующий, пептид, применение, иммунный, ответ

Формула / Реферат:

1. Пептид, индуцирующий противоопухолевый иммунный ответ, где указанный пептид имеет общую длину между 8 и 16 аминокислот и включает последовательность, которая выбирается из группы SEQ ID No. 1-9, 11-13, 15-24 и 26-30, где указанный пептид связывается с молекулой главного комплекса гистосовместимости человека (МНС) класса I или II и где указанный пептид способен стимулировать Т-клетки CD4 и/или CD8.2. Пептид по п.1, где указанный пептид имеет...

Номер патента: 23012

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Дево Коринн, Руэ Аннабелль, Марилл Жюли, Жермэн Маттье, Леви Лоран, Поттье Аньес

МПК: A61K 41/00, A61P 35/00

Метки: плотности, разрушения, клеток, наночастицы, высокой, неорганические, используемые

Формула / Реферат:

1. Способ модификации или разрушения клеток-мишеней у животного при облучении указанных клеток ионизирующим излучением, отличающийся тем, что применяют фармацевтическую композицию, содержащую наночастицу, агрегат наночастиц или их смесь, где указанные наночастица или агрегат наночастиц состоят из оксида металла, где плотность указанной наночастицы или плотность указанного агрегата наночастиц составляет более 7 г/см3 и где указанные наночастица...

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Хит Джули Энн, Фу Цзыцэ, Юй Мин, Олсон Стивен Ховард, Бартбергер Майкл Дэвид, Лай Суцзен, Ма Чжихуа, Ли Ихун, Джонсон Майкл, Макги Лоуренс, Кайзер Франк, Дукветт Джейсон, Лукас Брайан Стюарт, Гриббл Майкл Уилльям, Экстерович Джон, Чжу Цзян, Макинтош Джоэл, Коннорс Ричард Виктор, Рью Йосуп, Ван Сяодун, Фу Цзяшэн, Цзяо Сяньюнь, Сунь Дацин, Ван Инцай, Копески Дэвид Джон, Дейгнан Джеффри, Лоу Джонатан Данте, Ровето Филип Марли, Макминн Дастин, Медина Хулио Сезар, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Ли Чжихун, Лю Цзивень, Фишер Бенджамин, Янь Сюэлэй, Михалик Джеффри Томас, Гонсалес Буэнростро Ана, Хуан Синь, Чэнь Сяоци, Бек Хилари Плэйк, Фокс Брайан Мэттью, Гастин Дарин Джеймс

МПК: A61K 31/4412, C07D 211/40, A61P 35/00...

Метки: фармацевтическая, производные, композиция, их, содержащая, пиперидиноновые, ингибиторы, лечения, mdm2, способ, рака

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Номер патента: 22984

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Олгейт Пол А., Ченолт Рут А., Натараджан Сатиш Кумар, Блэнкеншип Джон В., Тэн Филип

МПК: A61K 39/395, A61P 35/00, A61P 37/00...

Метки: конструкты, использования, связывающиеся, способы

Формула / Реферат:

1. Иммуноглобулиновый связывающий полипептид, специфически связывающийся с RON человека, причем указанный иммуноглобулиновый связывающий полипептид включает:(a) VL-домен, включающий аминокислотную последовательность CDR1 - SEQ ID NO:67, аминокислотную последовательность CDR2 - SEQ ID NO:68 и аминокислотную последовательность CDR3 - SEQ ID NO:69; или(b) VH-домен, включающий аминокислотную последовательность CDR1 - SEQ ID NO:70, аминокислотную...

Номер патента: 22924

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Десай Дипен, Ийер Раман Махадеван, Вайсор Гари Конард, Виршем Франк, Ибрахим Прабха Н., Лаупер Штефан, Вюттенбах Николь, Сандху Харприт К., Диодон Ральф, Го Зенайда, Маир Ханс-Юрген, Пудевэлл Йоханнес, Шах Навнит Харговиндас

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: твердая, пропан-1-сульфоновой, кислоты, форма, применение, 3-[5-(4-хлорфенил)-1н-пирролo[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифторфенил}амида

Формула / Реферат:

1. Твердая дисперсия, содержащая соединение Iмолекулярно диспергированное в полимерной матрице, образованной ионным полимером, представляющим собой ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMC-AS), причем соединение I присутствует в аморфной форме.2. Твердая дисперсия по п.1, отличающаяся тем, что указанный ионный полимер находится в твердом состоянии.3. Твердая дисперсия по п.1 или 2, отличающаяся тем, что соотношение массового содержания...

Номер патента: 22880

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ниссен Нис, Сехестед Максвелл, Йенсен Петер Буль

МПК: A61K 47/18, A61K 31/18, A61P 35/00...

Метки: лечения, длительной, способы, белиностата, применением, инфузии, непрерывной

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболевания или нарушения у пациента, представляющего собой человека, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества (Е)-N-гидрокси-3-(3-фенилсульфамоилфенил)акриламида или его соли, гидрата или сольвата посредством длительной непрерывной внутривенной инфузии, причем указанную непрерывную внутривенную инфузию осуществляют в течение по меньшей мере 12 ч; и где указанное заболевание или нарушение...

Номер патента: 22872

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ли Джоэль, Килинг Сюзанн Элейн, Уиллэси Роберт Дэвид, Парр Найджел Джеймс, Хэмблин Джули Николь, Джонс Пол Спенсер

МПК: A61P 31/12, A61P 11/00, A61K 31/422...

Метки: полиморф, содержащая, гемисукцинатная, композиция, лечения, соль, применение, фармацевтическая, способ, 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола

Формула / Реферат:

1. Гемисукцинат 6-(1H-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола.2. Полиморф гемисукцинатной соли 6-(1Н-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пипер­азинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола, отличающийся тем, что он дает картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП), содержащую пики (°2θ) при примерно 7,2, примерно 13,2 и/или примерно 14,0.3. Полиморф по п.2, отличающийся тем, что он...

Номер патента: 22831

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Унтенеккер Харальд, Земанн Керстин, Заль Кристоф, Йончик Альфред, Шольц Геральд, Кюн Клеменс, Петерзен Зёнке, Ланге Михаэль

МПК: A61P 35/00, C07K 7/64, A61K 38/12...

Метки: кислоты, способы, получения, формы, твердые, 2s,5r,8s,11s)-5-бензил-11-(3-гуанидинопропил)-8-изопропил-7-метил-3,6,9,12,15-пентаоксо-1,4,7,10,13-пентаазациклопентадец-2-ил]уксусной

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма А1 внутренней соли соединения формулы Iгде кристаллическая форма А1 характеризуется элементарной ячейкой с параметрами кристаллической решетки а = 9,8±0,1 Å, b = 19,5±0,5 Å и с = 15,4±0,1 Å, c α= β = γ = 90±1°.2. Кристаллическая форма S1 внутренней соли соединения формулы Iгде кристаллическая форма S1 характеризуется элементарной ячейкой с параметрами кристаллической решетки а = 9,4±0,1...

Номер патента: 22803

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Этрих Томаш, Ригова Бланка, Ульбрих Карел, Сирова Милада

МПК: A61P 35/00, A61K 47/48

Метки: высвобождением, паклитакселя, конъюгаты, доцетакселя, действием, канцеростатического, полимерные, контролируемым, агента

Формула / Реферат:

1. Полимерный конъюгат, состоящий из производного цитостатического агента, представляющего собой таксан, выбранный из паклитакселя (РТХ) и доцетакселя (DTX), и полимерного носителя, содержащего линейный или биодеградируемый привитой сополимер, состоящий из единиц N-(2-гидроксипропил)метакроиламида (НРМА) и единиц, содержащих метакрилоилированные гидразоны аминокислот или олигопептидов, где указанное производное цитостатического агента получено...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Машасек Мишелль Р., Лим Чжонгвон, Аррингтон Кеннет Л., Коте Бернар, Таока Брендон М., Донофрио Энтони, Ли Чаоминь, Робишо Жоэль С., Берч Джейсон, Петрокки Алессия, Ромео Эрик, Хайдл Эндрю М., Троттер Б.Уэсли, Каттар Соломон, Андресен Брайан М., Герин Дэвид Джозеф, Алтман Майкл Д., Гуэй Даниель, Фишер Кристиан, Сиу Тони, Ройтершан Майкл Х., Эллис Джон Майкл, Готье Жак Ив, Отте Райан Д., Чайлдерс Калин Конрад, Чжоу Хуа, Фурнье Жан-Франсуа, Дюпон-Годе Кристина, О'бойл Брендан М., Ноулес Сандра Ли, Ди Франческо Мария Эмилия, Нортруп Алан Б.

МПК: A61P 11/00, A61K 31/497, A61P 11/06...

Метки: ингибиторов, аминопиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Номер патента: 22743

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Вальтер Штеффен, Фриче Йенс, Вайншенк Тони, Сингх Харприт, Левандровский Петер

МПК: C07K 7/06, A61K 39/00, A61P 35/00...

Метки: пептидов, композиция, других, относящаяся, ним, рака, лечения, противораковая, опухолеассоциированных, видов, вакцина, желудка

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая по меньшей мере два пептида, состоящих из аминокислотной последовательности, выбранной из группы, состоящей из SEQ ID NO 1 по SEQ ID NO 10, SEQ ID NO 20 и SEQ ID NO 24, и/или полинуклеотид, содержащий нуклеиновую кислоту, кодирующую SEQ ID NO 1 по SEQ ID NO 10, SEQ ID NO 20 и SEQ ID NO 24, и фармацевтически приемлемый носитель.2. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно включающая по меньшей...

Номер патента: 22690

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Алькуфф Шанталь, Лассаль Жильбер, Кирш Райнхард, Эрбер Корантен

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: имидазопиридиновые, получения, использование, терапевтическое, способ, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, С3-С6-алкильную группу, необязательно замещенную -COOR5, С2-С6-алкенильную группу, необязательно замещенную -COOR5, -CONR5R6-группу, -NR5-SO2R6-группу или С6-С10-арильную группу, С5-С10-гетероарильную группу, указанная С6-С10-арильная или С5-С10-гетероарильная группа необязательно замещена одной или двумя группами, выбранными из атомов галогена, C1-С6-алкильных групп,...

Номер патента: 22669

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Юэ Тай-Юйэнь, Спаркс Ричард Б., Комбс Эндрю П., Лю Пинли, Лин Циянь, Чжоу Цзячэн, Чжу Вэньюй, Вен Линкай, Юэ Эдди В.

МПК: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/4245...

Метки: качестве, 1,2,5-оксадиазолы, ингибиторов, индоламин-2,3-диоксигеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой NH2 или CH3;R2 представляет собой Cl, Br, CF3, CH3 или CN;R3 представляет собой Н или F иn равно 1 или 2.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой NH2.3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой CH3.4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2...

Номер патента: 22655

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Валигора Фрэнк Уолтер, Амедио Джон С.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/66, A61K 31/675...

Метки: синтез, иприта, изофосфорамидного, аналогов, составы, основе, солей

Формула / Реферат:

1. Пероральный состав соединения формулы (Е) для лечения состояния, характеризуемого аномальным ростом клеток и/или дифференциациейгде указанный состав содержит от массы составаодно или более смазывающих веществ, выбранных из группы, состоящей из 1-5% талька, 0,1-0,5% пирогенной двуокиси кремния, 1-10% крахмала, 0,5-2% силиката кальция, 1-3% карбоната магния (тяжелый), 1-3% оксида магния (тяжелый), 0,2-2% лаурилсульфата магния, 0,2-2%...

Номер патента: 22645

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Хьюит Майкл С., Коте Александре, Леблан Ив, Аудиа Джеймс Эдмунд, Гейлинг Виктор С., Васуани Риши Г., Харманж Жан-Кристоф, Навесчук Кристофер Г., Тейлор Александер М., Альбрехт Брайан К.

МПК: A61K 31/424, A61K 31/55, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, бромодомена, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R5a выбран из водорода, фтора, хлора, брома, йода и C1-C8-алкокси;R5b выбран из водорода, фтора, хлора, брома, йода и C1-C8-алкила;Rc выбран из фенила, гетероарильной группы, имеющей 5, 6 или 9 кольцевых атомов и имеющей, кроме углеродных атомов, от 1 до 5 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы, и 3-7-членного моноциклического или 7-10-членного бициклического...

Номер патента: 22629

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Пастор-Фернандес Хоакин, Ойарсабаль Сантамарина Хулен, Мартинес Гонсалес Соня

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61P 37/00...

Метки: имидазопираны, качестве, киназ, ингибиторов, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой N-морфолинил, который может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из В1 и/или =O;R2 и R3 представляют собой независимо:(i) водород;(ii) Q1;(iii) C1-12-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из =O, =S, =N(R10a) и Q2; илиR2 и R3 могут представлять собой фрагмент формулы IAm равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый...

Номер патента: 22617

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Маркова Инна Николаевна, Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Полина Петровна, Гапонюк Петр Яковлевич, Марков Илья Александрович

МПК: A61K 38/21, A61P 31/12, A61K 47/48...

Метки: интерферон-альфа, средства, фармацевтическая, обладающего, лекарственного, монопегилированный, структуры, интерферона-альфа, разветвленной, активностью, композиция, приготовления

Формула / Реферат:

1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) разветвленной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля (ПЭГ), присоединенного к белку с помощью амидной связи, как представлено общей формулой (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Монопегилированный интерферон...

Номер патента: 22611

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Клэпп Д.Уэйд, Ингрэм Дэвид, Ян Фэн-Чунь

МПК: A61P 25/00, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: лечения, нейрофибромы, плексиформной, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения плексиформной нейрофибромы, включающийвведение пациенту от примерно 200 до примерно 500 мг соединения, соответствующего формуле (2)или ее фармацевтически приемлемой соли, в котором указанная доза этого соединения вводится пациенту по меньшей мере один раз в день.2. Способ по п.1, в котором соединение является фармацевтически приемлемой солью соединения формулы (2).3. Способ по п.1, в котором соединение, соответствующее формуле...

Номер патента: 22607

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Петерс Йенс-Уве, Флор Александр, Гобби Лука, Грёбке Цбинден Катрин, Кёрнер Маттиас

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, A61P 3/10...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)где R1 представляет собой атом галогена, С1-4-алкил, -C(O)-NR9R10, С6-арил, 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, или NR7R8, где арил и гетероарил могут быть замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксила, атома галогена, С1-4-алкила и галогено-С1-4-алкокси;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-4-алкил;R3 представляет собой С1-4-алкил;R4 представляет собой...

Номер патента: 22588

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Лью Зиэофинг, Джайэнг Зин, Андерсон Эрик, Висник Мелеэн

МПК: A61K 31/56, A61P 35/00, A61P 25/28...

Метки: олеанолевой, воспаления, производные, кислоты, насыщением, антиоксидантные, с-кольце, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы соединений, имеющих следующие формулы:где Ra означает водород, гидрокси, гало, амино, алкил(С≤8), алкенил(С≤8), алкинил(С≤8), арил(С≤8), аралкил(С≤8), гетероарил(С≤8), в котором по меньшей мере один атом кольца представляет собой N, О или S, гетероаралкил(С≤8), алкокси(С≤8), алкенилокси(С≤8), алкинилокси(С≤8), арилокси(С≤8), аралкокси(С≤8), гетероарилокси(С≤8),...

Номер патента: 22551

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Караман Мехмет, Смит Николас Д., Говек Стивен П., Нагасава Джонни Ю.

МПК: A61K 31/453, A61K 31/352, A61P 25/28...

Метки: модуляторы, применение, рецепторов, эстрогена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VI) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой Н, F, С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;R3 представляет собой С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;каждый R4 независимо выбирают из Н, галогена, -CN, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, С1-С4алкила и С1-С4фторалкила;каждый R5 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;каждый R6 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;...

Номер патента: 22546

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Осипов Алексей Валерьевич, Терпинская Татьяна Ильинична, Уткин Юрий Николаевич, Улащик Владимир Сергеевич

МПК: A61K 38/18, A61P 35/00, A61K 35/583...

Метки: эрлиха, роста, карциномы, лабораторного, торможения, способ, животного

Формула / Реферат:

Способ торможения роста перевиваемой карциномы Эрлиха у лабораторного животного путем осуществления внутрибрюшинной инъекции водного раствора фактора роста нервов с концентрацией 0,8 мкМ, полученного из змеиного яда, в объеме 0,01 мл на 1 г веса животного, в дозе 8 нМ/кг на инъекцию с интервалом 3-4 суток, начиная со дня прививки опухоли, на курс 10 инъекций.

Номер патента: 22530

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Гаваи Ашвиникумар, Ким Сун-Хунь, Ли Фрэнсис, Кеснелль Клод

МПК: A61K 31/5513, A61P 35/00, C07D 243/24...

Метки: соединения, бис-(фторалкил)-1,4-бензодиазепиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой -CH2CF3 или -CH2CH2CF3;R2 представляет собой -CH2CF3, -CH2CH2CF3 или -CH2CH2CH2CF3;R3 представляет собой Н или -CH3;каждый Ra независимо представляет собой F, Cl, -CN, -OCH3 и/или -NHCH2CH2OCH3;z равно 0, 1 или 2.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой -CH2CF3 или -CH2CH2CF3 и R2 представляет собой -CH2CF3 или -CH2CH2CF3.3. Соединение по п.1, в котором z равно 0 или 1.4. Соединение...

Номер патента: 22488

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шрёдер Гретчен, Ингрим Дженнифер, Харт Эми, Гребински Джеймс В., Ван Хунхе, Пьюрандэер Ашок В.

МПК: A61P 35/00, C07D 471/14, A61K 31/437...

Метки: миелопролиферативных, злокачественной, лечения, заболеваний, ингибиторы, опухоли, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой С1-6алкил;Y представляет собой С1-4алкил;R представляет собойкаждый из которых необязательно конденсирован с 5- или 6-членным углеродным кольцом, которое является насыщенным, частично ненасыщенным или полностью ненасыщенным или гетероциклом, причем указанный гетероцикл содержит один гетероатом, выбранный из NR3 или S, указанные конденсированные углеродное...