A61K 31/397 — содержащие четырехчленные кольца, например азетидин

Номер патента: 24873

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Йосинака Ясунобу, Такидзава Тосиаки

МПК: A61K 31/423, A61K 31/397, A61K 45/00...

Метки: средство, дислипидемии, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики и/или лечения дислипидемии, включающая:а) соединение, представленное нижеприведенной общей формулой (1)в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, метильную группу или этильную группу;R3a, R3b, R4a и R4b, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, гидроксильную...

Номер патента: 23171

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Пизано Клаудио, Кабри Вальтер, Веши Лоредана, Фанто' Никола, Джаннини Джузеппе, Баттистуцци Джанфранко, Виньола Давиде

МПК: A61K 31/397, A61K 31/45, A61K 31/4015...

Метки: лекарственных, высокоактивных, качестве, средств, тиопроизводные, ингибиторов, лактамов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...

Номер патента: 22637

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Джилмер Тона, Кумар Ракеш, Лакерр Сильви

МПК: A61K 31/397

Метки: комбинация

Формула / Реферат:

1. Комбинация, содержащая:(i) соединение (N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамид) структуры (I)или его фармацевтически приемлемую(ый) соль или сольват; и(ii) эверолимус или рапамицин в качестве ингибитора mTOR.2. Комбинация по п.1, где соединение структуры (I) находится в форме диметилсульфоксидного сольвата.3. Комбинированный набор, содержащий...

Номер патента: 22269

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Джиридхара-Рао Пасупулети, Хуссаин Джавед, Гат Ганеш

МПК: A61K 31/397, A61K 9/20

Метки: композиция, содержащая, эзетимиб, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая эзетимиб в количестве от 5 до 20 мас.%, разбавитель в количестве от 50 до 85 мас.%, разрыхлитель в количестве от 3 до 25 мас.%, гидротропный солюбилизатор в количестве от 2 до 5 мас.%, связующее в количестве от 1 до 10 мас.% и смазывающее вещество в количестве от 0,5 до 1 мас.%, и эзетимиб имеет гранулометрический состав со значением d(0,9) в пределах от 9 до 20 мкм и значением d(0,5) в пределах от 3 до...

Номер патента: 21484

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Бай Хуа, Чжао Сюйян, Ло Хайжун, Чжан Юнкай, Гу Маоцзян, Чжу Цюфен, Чжэн Сяохе, Сюй Сяоцзе, Чжан Юн, Чен Ин, Лю Сяу

МПК: A61P 3/06, A61P 9/00, A61K 31/397...

Метки: азетидиноновые, указанных, соединения, применение, соединений, медицинское

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 означает 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена;R2 означает 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из гидроксила, C1-C6-алкокси, C6-C10-арилокси, (C6-C10-арил)метокси и -OCOR7;R3 означает 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена;R4 выбирают из группы, состоящей из водорода и...

Номер патента: 19315

Опубликовано: 28.02.2014

Автор: Сабюко Жан-Франсуа

МПК: A61K 31/397, A61P 1/00, A61P 19/00...

Метки: терапии, азетидинов, получение, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R обозначает (C1-С6) алкил или галоген (C1-C6) алкил;R' обозначает NR4R5 или OR8;А и В в случае их наличия независимо друг от друга обозначают -СН2-;R1 обозначает атом водорода или (C1-C6) алкил;R2 и R3 независимо друг от друга обозначают атом водорода или (C1-C6) алкил; причем (C1-C6) алкил может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из гидрокси-, (C1-С6) алкокси, галоген (C1-C6) алкила,...

Номер патента: 17941

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Бенкиц Примоз, Кльайиц Ален, Смрколь Матей, Седмак Грегор

МПК: A61J 3/00, A61K 9/10, A61K 31/397...

Метки: микрочастицы, суспензия, эзетимиба, содержащая

Формула / Реферат:

1. Способ получения суспензии частиц эзетимиба, включающий стадии:(i) суспендирования частиц эзетимиба в растворителе и(ii) деагломерации и гомогенизации суспензии,где стадию (i) проводят путем:(i-a) растворения эзетимиба в растворителе;(i-б) добавления раствора со стадии (i-a) к антирастворителю, представляющему собой подкисленную воду;(i-в) выделения полученного осадка из полученной суспензии;(i-г) высушивания осадка;(i-e) суспендирования...

Номер патента: 17349

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Кросель Весна, Смрколь Матей, Зупет Рок, Седмак Грегор, Мохар Барбара, Кляйиц Ален, Стефан Мишель, Кидемет Давор, Бенкиц Примоз, Стимац Антон, Плевник Миха, Бевц Мойца, Гартнер Андрей

МПК: A61K 31/397, A61P 3/00, C07D 205/08...

Метки: способ, получения, эзетимиба, производных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения общей формулыгде R представляет собой атом водорода, защитную группу, выбранную из трехзамещенного силила, арилметила, тетрагидро-2Н-пиранила, моно- или двузамещенного арилметила с заместителями, которые выбраны из группы, состоящей из галогенов, метокси-, нитрогрупп, фенила, нафтила и их любых комбинаций,включающий следующие стадии:а) катализируемая металлами асимметрическая трансферная гидрогенизация...

Номер патента: 15122

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Рейлли Пол А., Мюллер Томас Х., Джилберт Джеймс С.

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4184, A61K 31/397...

Метки: применение, лечения, фармацевтическая, композиция, тромбоза

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве прямого ингибитора тромбина 1 этил-3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионат (1.1), необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров, фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, и дополнительно включающая одно или большее количество...

Номер патента: 13266

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Топорисиц Ребека, Кастелиц Йозе, Кросельй Весна, Лаксе Рената

МПК: A61K 31/397, A61K 31/366, A61K 9/20...

Метки: композиция, фармацевтическая, эзетимиб, симвастатин, содержащая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая симвастатин и эзетимиб, в которой не применяются стабилизаторы, в частности антиоксиданты.2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая симвастатин и эзетимиб, где контакт между фармацевтической композицией и кислородом снижен, так чтобы обеспечить минимальный распад двух активных соединений.3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где контакт между фармацевтической композицией и кислородом...

Номер патента: 13083

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Мантелл Саймон Джон, Уотсон Кристин Энн Луис, Вуд Энтони, Глоссоп Пол Алан, Странг Росс Синклэр

МПК: A61K 31/40, A61K 31/397, A61K 31/4409...

Метки: антагонистов, мускариновых, качестве, рецепторов, карбоксамидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой CN или CONH2;А выбран изилигде * и ** представляют собой точки присоединения, причем ** означает связывание с кислородом,R2 и R3 представляют собой метил или, когда А представляет собой группу формулыR2 и R3 также могут образовывать вместе с атомом углерода, с которым они связаны, циклопентановое кольцо;р равно 0 или 1;А1 выбран иза) фенила, возможно замещенного 1, 2 или 3 группами, независимо...

Номер патента: 12523

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Грондар Люк, Дельтиль Мишель, Мютти Стефан, Боффелли Филипп, Наит Буда Лалу, Мальпар Жоэль, Рике-Цапп Йорг, Лампила Максим

МПК: A61K 31/397, C07D 205/04, A61P 3/00...

Метки: способа, промежуточные, способ, осуществления, производных, новый, n-(1-бензгидрилазетидин-3-ил)-n-фенилметилсульфонамида, этого, соединения, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения N-(1-бензгидрилазетидин-3-ил)-N-фенилметилсульфонамида общей формулы (I), в которой R, R' и R'' обозначают, независимо друг от друга, один или несколько радикалов, представляющих собой атом водорода, атом галогена (Cl, F, Br, I), цианогруппу, нитрогруппу, алкильную группу, линейную или разветвленную, содержащую 1-6 атомов углерода, алкоксильную группу, линейную или разветвленную, содержащую 1-6 атомов углерода,...

Номер патента: 10583

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Сохэл Сакджит, Растон Виктория Джэйн, Мэнселл Ховард Лэнгхем, Доусон Клэр Элизабет, Дэвидсон Джеймс Эдвард Пол, Прэтт Роберт Марк, Харрисон Керри

МПК: A61P 3/04, A61K 31/397, C07D 205/04...

Метки: нарушений, лечении, опосредованных, азетидинкарбоксамида, производные, св1, рецепторами, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли где R1 и R2 независимо выбирают из арила; и R3 обозначает водород или алкил; где по меньшей мере один из R1 и R2 содержит неводородный заместитель в орто-положении(-ях) относительно положения присоединения к [-CH-О-]группе, причем арильную группу выбирают из ароматических групп, выбранных из фенила и нафтила, алкильную группу выбирают из разветвленных и неразветвленных...

Номер патента: 10373

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Джиндал Коур Чанд, Джаин Раджеш, Сингх Сукхджит

МПК: A61P 3/06, A61K 31/397, A61K 31/045...

Метки: получения, эзетимиб, содержащие, способ, спирты, высшие, первичные, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая смесь высших первичных алифатических спиртов из 24-39 атомов углерода от 2 до 99,9 мас.% композиции; по меньшей мере один другой органический компонент, выбранный из смол и пигментов, углеводородов, сложных эфиров, кетонов и альдегидов, и фенольных соединений от 0,1 до 70 мас.% композиции; и эзетимиб, его соли, аналоги или их производные, по существу, не содержащая какой-либо восковой кислоты,...

Номер патента: 10026

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Антонелли Стефен, Йорги Питер С., Кали Брайан, Лундриган-Суси Реджина, Барден Тимоти К., Зиммер Дэниел П., Янг Дзинг-Дзинг, Мартинес Эдуардо, Толли Джон Дж., Керри Марк Дж., Скэйрер Уэйн К.

МПК: A61P 3/06, C07D 205/08, A61K 31/397...

Метки: 4-биарилил-1-фенилазетидин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1i и R2i независимо выбраны из H, F, Cl, CH3, CN, OCH3, OCF3, OCF2H, CF3, CF2H и CH2F; R4i выбран из H, F, Cl, СН3, OCH3, OH, B(OH)2 и SH; R5i выбран из OH, SO3H, PO3H2, CH2OH, COOH, CHO и сахара. 2. Соединение по п.1, где R5i представляет -OH, формулы 3. Соединение по п.1, где R5i представляет -SO3H, формулы 4. Соединение по п.1, где R5i представляет -РО3Н2, формулы 5. Соединение по п.1, где R5i представляет...

Номер патента: 8888

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Петтс Кэтрин Р., Саклатвала Роберт, Мур Уилльям Д., Фитцпатрик Шон, Чо Винг-Ки Филип, Зайлер Кристиан

МПК: A61K 31/22, A61K 31/365, A61K 31/35...

Метки: абсорбции, композиции, включающие, холестерина, ингибитор, hmg-coa-редуктазы, агент, стабилизирующий

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая от 1 до 20 мас.% эзетимиба; от 1 до 80 мас.% симвастатина; от 0,01 до 2 мас.% бутилированного гидроксианизола (ВНА) и от 0,1 до 1,25 мас.% лимонной кислоты при условии, что композиция не содержит аскорбиновую кислоту. 2. Композиция по п.1, включающая от 1,25 до 10% эзетимиба и от 1 до 20% симвастатина. 3. Композиция по п.2, включающая от 5 до 10% симвастатина. 4. Композиция по п.1, включающая от 0,01 до...

Номер патента: 7109

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Иттэнжер Огюстэн, Букерель Жан, Ашар Даниель, Бушар Эрве, Филош Брюно, Майерс Майкл, Гризони Серж

МПК: C07D 205/04, A61K 31/397, A61P 25/00...

Метки: новые, фармацевтические, композиции, получение, производные, содержащие, азетидина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики расстройств, затрагивающих центральную нервную систему, иммунную систему, сердечно-сосудистую систему, эндокринную систему, дыхательную систему, органы желудочно-кишечного тракта, и расстройств репродуктивной системы, содержащая в качестве активного начала по меньшей мере одно соединение формулы в которой R1 обозначает радикал -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2R6; R2 и R3, одинаковые или...

Номер патента: 4649

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Букерель Жан, Ашар Даниель, Гризони Серж, Бушар Эрве, Филош Брюно, Иттэнжер Огюстэн, Майерс Майкл

МПК: A61P 25/00, A61K 31/397, C07D 205/04...

Метки: получения, способ, новые, фармацевтические, 3-аминоазетидина, производные, содержащие, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение формулы в которой R1 обозначает радикал -NHCOR4 или -N(R5)-Y-R6, Y обозначает CO или SO2, R2 и R3, одинаковые или разные, обозначают либо ароматический радикал, выбранный из фенила, нафтила и инденила, которые могут быть незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями: галоген, алкил, алкокси, формил, гидрокси, трифторметил, трифторметокси,...