A61K 31/519 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Номер патента: 25198

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ле Нгокдип Т., Ван Лихун, Демарини Дуглас Дж., Энрикес Франциско

МПК: A61K 31/519, A61K 9/20, A61K 9/28...

Метки: получения, фармацевтическая, таблетка, способ, рака, лечения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая таблетка, содержащая:a) лекарственное средство, которое представляет собой сольват диметилсульфоксида N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамида, в количестве, выбранном из около 0,5635, около 1,127 и около 2,254 мг; гдеb) таблетка содержит от около 25 до около 89 мас.% одного или более разбавителей, выбранных из...

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 31/4745...

Метки: folfiri, колоректального, фолиновую, лечения, включающая, кислоту, 5-фторурацил, афлиберцепт, композиция, ириноцетан, 5-fu, рака

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фон Дегенфельд Георгес, Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер

МПК: A61K 31/18, A61K 31/194, A61K 31/427...

Метки: ингибитором, отдельно, стимулятор, кистозного, применяемый, фиброза, лечения, комбинации, активатор

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжу Яни, Юй Бин, Радетич Бранко

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: композиции, использование, киназы, пурины, полезные, фармацевтические, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шэнцле Герхард, Джованнини Риккардо, Розенброк Хольгер, Феррара Марко, Хайне Никлас, Айкмайер Кристиан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/28...

Метки: pde9a, качестве, ингибиторов, применение, производные, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Нагаратхнам Дханапалан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Мейяппан, Бабу Говиндараджулу, Висванадха Срикант, Бхавар Прашант Кашинат

МПК: A61K 31/519, C07D 311/22, A61P 35/00...

Метки: модуляторов, соединения, протеинкиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Номер патента: 24825

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ткадлецова Марцела, Мохамед Шармарке, Ридван Лудек, Даммер Ондрей, Гейтманкова Людмила

МПК: A61P 7/02, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: сокристалл, тикагрелора, кислотой, применение, способ, 3-гидрокси-2-нафтойной, получения

Формула / Реферат:

1. Сокристалл тикагрелора формулы (I)с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой.2. Сокристалл по п.1, характеризующийся порошковой рентгеновской дифрактограммой, измеренной при помощи CuKα, содержащей специфичные пики высокой интенсивности при 3,6; 7,2; 9,3; 14,3; 16,2; 18,7 и 24,5±0,2° 2-тета.3. Сокристалл по п.1 или 2, характеризующийся тем, что масса 3-гидрокси-2-нафтойной кислоты к тикагрелору находится в молярном стехиометрическом соотношении...

Номер патента: 24679

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ким Бонг Чанг, Парк Ки Соок, Ли Дзи Хие, Ким Киу Йоунг, Юн Дзунг Мин

МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/519...

Метки: 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она, тартрата, гидрат

Формула / Реферат:

1. 1,5-Гидрат тартратной соли 1-{(2S)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(6Н)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она с содержанием воды в диапазоне 3,5-5,5%.2. 1,5-Гидрат по п.1, где характерные значения пика (2θ) в дифрактограмме XRD составляют 15, 18, 20, 21 и 23°.3. Способ получения 1,5-гидрата по п.1, отличающийся тем, что тартратную соль...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Франклин Ричард Джереми, Ньюсс Джуди Шарлотт, Лангхем Барри Джон, Партон Эндрью Харри, Брукингз Даниел Кристофер, Форд Даниел Джеймс, Квинси Джоанна Рейчел, Али Мезхер Хуссейн, Браун Джулиен Алистэр

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61P 29/00...

Метки: ингибиторов, киназы, хинолина, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Гретер Уве, Роджерс-Эванс Марк, Биссанц Катерина, Рёфер Штефан, Неттекофен Маттиас, Кимбара Ацуси

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, каннабиноидного, производные, рецептора, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Пейтел Нитинчандра, Сенанаяке Крис Х., Пузе Паскаль А.Ж., Вертманн Ульрике, Ким Суджин, Николаус Петер, Ян Биншиоу, Малдер Джейсон Алан, Тэмпоун Томас Г., Вэй Сюйдон, Фрутос Рохелио П.

МПК: C07C 211/35, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: применение, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды, астмы, лечения, хозл

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Вискосил Степан, Ленгстон Стивен П., Олхава Эдвард Дж.

МПК: A61K 31/7064, A61K 31/519, A61K 31/52...

Метки: ферментов, ингибиторы, активирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Кхайраткар-Джоши Неелима, Томас Абрахам, Чаудхари Сачин Сундарлал, Дхоне Сачин Васантрао, Кадам Ашок Бхаусахеб, Мухопадхяй Индранил, Дешмух Вишал Говиндрао, Патил Ниша Параг, Кумар Сукеерти, Чикхале Раджентра Пракаш

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, A61P 13/00...

Метки: производные, качестве, сочлененные, модуляторов, trpa1, пиримидиндионов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Номер патента: 23792

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Грунвальд Кристиан, Эгерланд Уте, Хёфген Норберт, Ланкау Ханс-Йоахим, Дост Рита, Ланген Барбара, Штанге Ханс

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 487/04...

Метки: производные, 1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина, качестве, ингибиторов, фосфодиэстераз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначаетфенил, 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, в каждом случае содержащий от 1 до 3 заместителей R7, R8 и/или R9, отличающихся от Н, так, что по меньшей мере один из этих заместителей находится в орто-положении по отношению к положению присоединения к структуре основной цепи, гдеR7, R8, R9 независимо друг от друга обозначаютгалоген,NO2,-C1-С6-алкил, необязательно...

Номер патента: 23713

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Цитт Кристоф, Штенгель Томас, Хуссонг Рагна, Манн Александер, Хатцельманн Армин, Бенедиктус Эвальд, Канахер Тобиас, Паль Андреас, Хуммель Рольф-Петер, Хессманн Мануэла, Майер Томас, Тенор Германн, Хесслингер Кристиан, Флоккерци Дитер, Хольст Ханс Кристоф, Штадльвизер Йозеф, Дункерн Торстен, Фиртельхаус Мартин

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 11/00...

Метки: фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой R1 обозначает фенилпроизводное формул (а) или (b)в которых R2 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R3 обозначает C1-C4-алкоксигруппу, C3-C5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксиметоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R4 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Мариго Мауро, Пюшль Аск, Келер Ян, Ланггор Мортен

МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Метки: гетероароматические, качестве, pde10a, производные, ингибиторов, фенилимидазола, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Номер патента: 23646

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Петерс Ян Георг, Мюллер Хартвиг, Милитцер Ханс-Кристиан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: замещенные, соли, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-амино-N-[7-метокси-8-(3-морфолин-4-илпропокси)-2,3-дигидроимидазо-[1,2-с]хиназолин-5-ил]пиримидин-5-карбоксамида формулы (II)или ее сольват, гидрат или таутомер.2. Дигидрохлоридная соль формулы (II) по п.1, которая находится в кристаллической форме и характеризуется данным по ИК-спектроскопии и Раман-спектроскопии:3. Способ получения дигидрохлоридной соли по п.1 или 2, при этом указанный способ включает добавление...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Роджерс-Эванс Марк, Рёфер Штефан, Кимбара Ацуси, Гретер Уве, Биссанц Катерина, Адам Жан-Мишель, Неттекофен Маттиас

МПК: A61P 27/06, A61K 31/519, A61P 3/10...

Метки: 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, каннабиноидного, качестве, агонистов, производные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Джованнини Риккардо, Хайне Никлас, Феррара Марко

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/28...

Метки: применение, производные, качестве, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, pde9a, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Юнь-Лун

МПК: A61P 17/00, A61K 31/519, A61P 27/00...

Метки: композиции, способы, производные, применения, метилциклобутановые, основе, циклобутановые

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Номер патента: 23267

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Канда Томоюки, Икеда Дзунити, Курокава Масако, Итикава Сундзи

МПК: A61K 31/52, A61K 31/519, A61K 31/427...

Метки: предотвращения, мигрени, способ, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ для лечения и/или предотвращения мигрени, который включает введение эффективного количества соединения, обладающего селективной антагонистической активностью по отношению к аденозиновому рецептору A2A, представленное следующей формулой (II):где R2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, 5,6-дигидро-2H-пиридилметил или тетрагидропиранилокси, или любую из этих групп, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома фтора, атома...

Номер патента: 23254

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Гарфанкл Джои, Стелмак Джон Е., Хань Сяоцин, Смит Камерон Дж., Ляо Сибинь, Уайтхед Алан, Го Цзянь, Броканьер Линда Л., Грепер Джонатан А., Ли Хун, Рагхаван Субхарекха, Чан Цзиан, Орноски Ольга А., Мяо Шоуву, Росоэр Кит, Чэнь И-Хэн, Парми Эмма Р., Уодделл Шерман Т.

МПК: A01N 43/90, A61K 31/519

Метки: гуанилатциклазы, активаторы, растворимой

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу Iили его фармацевтически приемлемая соль,где представляет собой гетероарил, выбранный изгде * указывает присоединение к пиримидинильному кольцу и ** указывает присоединение к -CH2-R2 структурной формулы I;когда представляет собойкаждый X1, X2 и X3 независимо представляет собой CH и каждый X4 представляет собой N или CH,или когда представляетX1, X2 и X3 независимо представляют собой CH и X4 представляет...

Номер патента: 23223

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Санджи Майкл, Сиджел Дастин, Перриш Джей П., Сперандио Дэвид, Айсенберг Юджин Дж., Буджамра Константин Г., Макман Ричард Л., Бабаоглу Керим, Хуэй Хонь Чун, Ян Хай, Саундерс Оливер Л.

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: противовирусного, лечения, пиразол[1,5-a]пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VII или соединение формулы VIIIили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения,где А представляет собой -(C(R4)2)n-, причем любой из C(R4)2 в указанном -(C(R4)2)n- может быть необязательно заменен на -О-;n равен 3 или 4;каждый р равен 1 или 2;Ar представляет собой C3-C12-гетероциклильную группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из О, N, S, или C6-C10-арильную группу, причем указанная C3-C12-гетероциклильная...

Номер патента: 23212

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Майер Томас, Вайнбреннер Штеффен, Флоккерци Дитер, Манн Александер, Дункерн Торстен, Маркс Дегенхард, Хатцельманн Армин, Фишер Штефан, Каутц Ульрих, Кюльцер Раймунд, Браун Клеменс, Тенор Германн, Цитт Кристоф, Омер Харальд, Хесслинген Кристиан, Штенгель Томас

МПК: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/519...

Метки: 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой А обозначает S, S(O) или S(O)2,R1 обозначает метоксигруппу или этоксигруппу,R2 обозначает метоксигруппу,R3 обозначает 1-метил-1Н-имидазол-2-ил, 5-этилтиофен-2-ил, 3-метилтиофен-2-ил, 1-этилпиразол-3-ил, 2-этилпиразол-4-ил, 4-этил-1,3-оксазол-2-ил, 5-этил-1,3-оксазол-2-ил, 2-этил-1,3-оксазол-4-ил, 2-этил-1,3-оксазол-5-ил, 4-метил-1,3-оксазол-5-ил, 3-этилизоксазол-5-ил, 5-метилизоксазол-3-ил,...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сиракура Сиро, Сасаки Кацутоси, Кодзима Йозо, Оути Дзун, Синода Кацуми, Кунори Сундзи

МПК: A61K 31/427, A61K 31/343, A61K 31/4439...

Метки: способ, подавления, толерантности, анальгетику, опиоидному

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Стивенсон Хитер Е., Стэйес Доннетт Д., Галликкио Стивен Н., Зартман С.Блэйр, Ван Чэн, Пэуан Дэниел В., Фрэли Марк Э., Джиннетти Энтони, Белл Ян М., Митчелл Хелен Дж.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 9/08...

Метки: антагонисты, рецептора, пиперидинонкарбоксамидазаинданы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Имамура Кейсуке, Миура Касеи, Рэкер Джозеф, Куинн Джон Ф., Камара Фатоумата, Хонда Эидзи, Камата Макото, Камисаки Харухи, Хасуи Томоаки, Йосикава Масато, Ван И, Танигути Такахико

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4355, A61K 31/437...

Метки: фдэ, качестве, ингибиторов, гетероциклические, соединения, конденсированные, фосфодиэстераз

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Номер патента: 22527

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Редди М.В.Рамана, Редди Е.Премкумар

МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, A01N 43/90...

Метки: применение, 2-замещенные-8-алкил-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбонитрилы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой (C1-C6)алкил или (С3-С8)циклоалкил,R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил, 4-морфолиноанилинил илиR3 в каждом случае независимо представляет собой (С1-С6)алкокси иR4 представляет собой Н или (С1-C6)алкокси.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил.3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой...

Номер патента: 22355

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ван Япин, Брейн Кристофер Томас, Лэвэлл Джулиан, Джиралдес Джон Уилльям, Перес Лоренс Блас, Чо Ён Шинь, Лагу Бхарат, Ян Фань, Луццио Майкл

МПК: C07B 59/00, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, пирролопиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С3-С7-алкил; С4-С7-циклоалкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил и ОН; фенил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил, С(СН3)2CN и ОН; пиперидинил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-С6-алкилом; тетрагидропиранил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-C6-алкилом; или...

Номер патента: 22348

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Уильямс Шэннон П., Хендел Роберт, Стиллей Уильям Б.

МПК: A61K 31/7076, A61K 31/519, A61K 47/02...

Метки: единичная, ападеносона, доза

Формула / Реферат:

1. Единичная доза ападеносона для парентерального введения, включающая: (а) 100 или 150 мкг ападеносона и (b) фармацевтически приемлемый носитель, предназначенная для визуализации миокардиальной перфузии.2. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что количество ападеносона составляет 100 мкг.3. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что количество ападеносона составляет 150 мкг.4. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтически...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Амендт Кристиане, Йончик Альфред, Ценке Франк, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4375, A61K 31/439...

Метки: белков, гетариламинонафтиридины, атф-связывающих, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Накагава Такаеси, Хаяси Хироюки, Миядзаки Коити

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 13/02...

Метки: тиенопиримидина, кристаллическое, производное

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Номер патента: 21715

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Чен Вей, Лаури Дэвид Дж., Вернер Эрик, Луо Уэнчен, Смит Марк Стивен, Моди Тарак Д.

МПК: A61P 19/10, A61P 19/02, A61K 31/519...

Метки: тирозинкиназы, брутона, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или таутомерная форма.2. Соединение, имеющее структуру формулы (IV)где Т представляет собой связь;Y и Z, каждый независимо, выбраны из C1-С6-алкила, замещенного по меньшей мере одним R1; илиY и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С2-С10-гетероциклоалкил;когда Y и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Такахаси Масаси, Не Чжэ, Джоунз Бенджамин, Лэм Бетти, Арикава Ясуёси, Дун Цин, Феер Виктория, Смит Кристофер

МПК: A61P 11/00, A61K 31/437, A61K 31/519...

Метки: ингибиторы, конденсированные, пирролидиноны, гетероароматические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Номер патента: 21540

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Блумерс Йоханнес Мартинус Мария, Тейтен Ян Йохан Адриан

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/519, A61K 31/568...

Метки: применение, дисфункции, тадалафила, комбинации, тестостерона, женщин, половой, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации тестостерона или его аналога и тадалафила для изготовления лекарственного средства для лечения женской половой дисфункции, причем указанный тестостерон или его аналог и тадалафил высвобождаются, по существу, в одно и то же время и причем указанный тестостерон или его аналог предоставлен так, что существует краткосрочный пик тестостерона или его аналога в кровообращении субъекта, которому его вводят таким образом, что...

Номер патента: 21504

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Розенброк Хольгер, Фокс Томас, Дорнер-Циоссек Корнелиа, Хайне Никлас, Фиген Деннис, Айкмайер Кристиан, Джованнини Риккардо, Шэнцле Герхард, Фукс Клаус

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, производные, модуляторов, применение, качестве, pde9a

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Hc выбран из группы, включающей тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, пиперидинил и пирролидинил;R1 выбран из группы, включающей фенил, 2-, 3- и 4-пиридил-, пиримидинил, пиразолил, тиазолил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогептил, циклопентилметил, циклогексил, этил, пропил, 1- и 2-бутил-, 1-, 2- и 3-пентил-, тетрагидрофуранил и тетрагидропиранил, где эти группы необязательно могут содержать...

Номер патента: 21478

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ли Мей, Роджерс Джеймс Д., Шиллинг Адам, Шепард Стейси, Недза Фрэнк М., Галя Лорин Дж., Арванитис Аргириос Г.

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: гидроксильные, кето, производные, глюкуронидные, 3-(4-(7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, где каждая из n групп С-Н независимо замещена на С-ОН; или одна группа СН2 независимо замещена на С=О; или одна группа С-Н замещена наили две группы С-Н, каждая независимо, замещены на С-ОН, и одна С-Н группа замещена наиn равен 1, 2, 3 или 4;при условии, что соединение не является выбранным...

Номер патента: 21415

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Мариго Мауро, Келер Ян, Нильсен Якоб, Пюшль Аск, Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04...

Метки: pde10a, производные, фермента, ингибиторов, 2-арилимидазола, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу, выбранную из группы, включающей [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразин, и где НЕТ-1 необязательно может быть замещен 1-3 заместителями R7, R8 и R9, индивидуально выбираемыми из водорода, C1-C6-алкила и метокси; символ * обозначает место присоединения;Q выбран из группы, включающей фенил, тиазол, тиофен и фуран, необязательно...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Фарах Мохамед М., Ланггор Мортен, Келер Ян, Ритзен Андреас, Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...

Метки: основе, ингибитора, расстройств, качестве, фармацевтическая, композиция, фенилимидазола, лечения, применение, производное, новое, нейродегенеративных, психиатрических, фермента, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Номер патента: 21377

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Десай Маной К., Макфадден Райан, Хуэй Хонь Чун, Роусл Пол А., Хрватин Пол, Ян Хун, Халькомб Рэндэл Л.

МПК: A61K 31/519, A61P 31/12, A61P 35/00...

Метки: рецепторов, толлподобных, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.4. Фармацевтическая композиция для применения в качестве...