C07D 473/34 — в положении 6, например аденин

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Нагаратхнам Дханапалан, Бабу Говиндараджулу, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Бхавар Прашант Кашинат, Мутуппаланиаппан Мейяппан, Висванадха Срикант

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 311/22...

Метки: качестве, протеинкиназы, модуляторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Номер патента: 24647

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Толдоун Тони, Чиозис Габриэла

МПК: C07D 473/34

Метки: hsp90, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где:(a) каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо представляет собой CH или N;(b) Y представляет собой S;(c) Xa и Xb представляют собой O;(d) Xc представляет собой -CH2-;(e) X2 представляет собой -NR1R2, где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C10-циклоалкил, C1-C6-гетероалкил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Эрра Сола Монтсеррат, Карраскаль Рьера Марта, Грасия Феррер Хорди, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер, Террикабрас Беларт Эмма, Тальтавуль Моль Хоан, Матасса Виктор Джулио

МПК: C07D 473/34, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: производные, пирролотриазинона, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Олхава Эдвард Дж., Вискосил Степан, Ленгстон Стивен П.

МПК: A61K 31/7064, A61K 31/52, A61K 31/519...

Метки: ингибиторы, активирующих, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сиракура Сиро, Кунори Сундзи, Сасаки Кацутоси, Синода Кацуми, Кодзима Йозо, Оути Дзун

МПК: A61K 31/343, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: толерантности, анальгетику, опиоидному, подавления, способ

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 21595

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Ли Юнь-Лун, Комбс Эндрю П., Меткаф Брайан В.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/52, A61P 37/00...

Метки: ингибиторов, пиримидиноны, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIdили его фармацевтически приемлемая соль, гдеА является фенилом, 5-членным гетероарилом или 6-членным моноциклическим гетероарилом, каждый необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, CN и ORa;R1 является NRARB;R2a является C1-6 алкилом;R3 и R4 независимо выбраны из Н, галогена, CN, NO2, ORa3 и C1-6 алкила;где указанный C1-6 алкил необязательно замещен...

Номер патента: 20565

Опубликовано: 30.12.2014

Автор: Холлиншед Шон Патрик

МПК: A61K 31/52, A61P 25/06, A61P 29/00...

Метки: пуриновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Cl или СН3;R2 представляет собой CºN, -CH2SO2CH3, -CONHCH3, -CH2NR4R5 или -CH2CºN;R3 представляет собой C1-C2-алкил, C1-C2-фторалкил или C(O)CH3;R4 представляет собой Н, С(О)СН3, СО2СН3 или SO2CH3;R5 представляет собой Н или совместно с R4 образует пирролидин-2-он,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой...

Номер патента: 20488

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Роусл Пол А., Халькомб Рэндалл Л.

МПК: C07D 473/16, A61K 31/522, A61P 31/12...

Метки: заболеваний, других, пурина, производные, деазапурина, применения, вирусных, лечении, инфекций

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеL1 представляет собой -О-;R1 представляет собой Н, С1-6 алкил, C1-6 гетероалкил или С4-20 гетероциклилалкил, причем каждая гетероалкильная группа содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из О, N, S, и каждая гетероциклоалкильная группа содержит от 1 до 6 гетероатомов, выбранных из О, N, S;X2 представляет собой N или C-R5;R5 представляет собой Н, галоген или С1-6 алкил;X1...

Номер патента: 19872

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Шультц Питер Г., Ван Юнцинь, Кук Майкл, Пань Шифэн, Ван Син, Телью Джон, Боитано Антони

МПК: C07D 487/04, A61P 37/00, C07D 473/34...

Метки: стволовых, количество, увеличивают, соединения, гематопоэтических, которые, клеток

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой L выбран из группы, включающей -NR5a(CH2)2-3-, -NR5a(CH2)2NR5b-, -NR5a(CH2)2S-, -NR5aCH2CH(OH)- и -NR5aCH(CH3)CH2-, где R5a и R5b независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-C4-алкил;R1 выбран из группы, включающей тиофенил, фуранил, 1Н-бензимидазолил, изохинолинил, 1Н-имидазопиридинил, бензотиофенил, пиримидинил, пиридинил, 1Н-имидазолил, пиразинил, пиридазинил, 1Н-пирролил и тиазолил, где указанные...

Номер патента: 19499

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ивартс Джерри Б., Ульрих Роджер Дж.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/52, C07D 473/34...

Метки: атропоизомеров, способы, производные, применения, 2-пуринил-3-толилхиназолинона

Формула / Реферат:

1. Оптически активная смесь, содержащая атропоизомер формулы 1(S)или его фармацевтически приемлемую соль;где атропоизомер формулы 1(S) или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в избытке относительно его соответствующего энантиомера или его фармацевтически приемлемой соли.2. Оптически активная смесь, содержащая атропоизомер формулы 1(R)или его фармацевтически приемлемую соль;где атропоизомер формулы 1(R) или его фармацевтически...

Номер патента: 18386

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Тидуэлл Майкл Вэйд, Эстлз Питер Чарльз, Гвидетти Росселла, Холлиншед Шон Патрик

МПК: A61P 25/04, C07D 473/34, A61K 31/52...

Метки: пуриновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбран из Н, F, Cl, C1-C2-алкила, CF3, циклопропила, ОСН3, OCF3 и CN;R2 выбран из тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, метилового эфира азетидин-1-карбоновой кислоты и тетрагидротиофен-1,1-диоксида;R3 представляет собой Н или совместно с R4 образует конденсированный пирролидин-2-он;R4 выбран из C1-C2-алкила, C1-С2-фторалкила, циклопропила и СОСН3;R5 выбран из Н, СН3 и CF3;n равно 0 или 1;X1 и X3 независимо выбраны...

Номер патента: 17919

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Хант Питер, Хаушэм Кэтрин, Окли Пол, Бхалай Гурдип, Коллингвуд Стивен Пол, Блумфилд Грэм Чарлз, Данстан Эндрью, Гедек Петер, Хант Томас Энтони, Бадд Эмма, Смит Никола, Эдуардс Ли

МПК: C07D 241/26, A61P 11/00, A61K 31/4965...

Метки: путем, блокирования, каналов, производные, заболеваний, лечению, натриевых, лечения, эпителиальных, которые, пиразин-2-карбоксамида, поддаются

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.2, где соединение выбрано из группы, состоящей изили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.2, где соединение представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение по п.2, где соединение представляет собойили его...

Номер патента: 17865

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Хонигберг Ли, Багги Джозеф Дж., Лоури Дэвид, Чен Вей, Вернер Эрик

МПК: A61K 31/52, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: брутона, ингибиторы, тирозин-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает С3-С8 циклоалкиленовую или С2-С8 гетероциклоалкиленовую группу,Z обозначает С(=О), NHC(=O), NCH3C(=O),R6 и R8 обозначают Н иR7 обозначает фенил, С5-С8 гетероарил, С1-С4 алкил(фенил), С1-С4 алкил(С5-С8 гетероарил) или С1-С4 алкил(С2-С8 гетероциклоалкил).2. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает...

Номер патента: 17389

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Дюкетт Джейсон А., Гонзалес Лопез Де Турисо Феликс, Рзаса Роберт М., Кашинг Тимоти Д., Хао Сяолинь, Сеганиш Дженнифер, Чэнь И., Макги Лоуренс Р., Шинь Янгсук, Хе Сяо, Райкельт Андреас, Чжан Давей, Лукас Брайан

МПК: A61K 31/52, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: соединения, гетероциклические, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.3. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.3 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.5. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.6....

Номер патента: 16028

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Норман Марк, Зигмунд Аарон, Хираи Сатоко, Ким Тае-Сеонг, Букер Шон, Льюис Ричард, Боде Кристиан, Стек Маркиан, Альбрехт Брайан, Д'амико Дерин, Бауэр Дэвид, Поташмен Михель, Янг Кевин, Арманж Жан-Кристоф, Хангейт Рэндалл, Ломан Джулия, Лиу Лонгбин, Беллон Стивен, Боезио Алессандро, Спрингер Стефани, Хи Нинг, Чокетт Дебора

МПК: A61K 31/52, A61K 31/5025, A61K 31/437...

Метки: применение, гетероциклические, конденсированные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли и сольваты,где J представляет собой N;W представляет собой CR2b;Z* представляет собой -O-, -S(O)v-;Z представляет собой -O- или -NR5-;Ra, Rb, Rc и Rd, каждый независимо, представляют собой H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(O)NR5R5a,...

Номер патента: 13863

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Херц Томас, Таслер Штефан, КРАУСC Рольф, Шехтеле Кристоф, Ланг Мартин, Тотцке Франк, Куббутат Михаэль

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, A61K 31/52...

Метки: бензазола, полезные, аналоги, 2,5-и, ингибиторов, 2,6-дизамещенные, пpотеинкиназ, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...

Номер патента: 8241

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Сауэлл К.Грегори, Кесицки Эдвард А., Оливер Эйми, Дик Кен, Трайберг Дженнифер, Садху Чанчал

МПК: A61K 31/52, A61K 31/517, C07D 403/12...

Метки: фосфатидилинозитол-3-киназы, человека, ингибиторы, дельта

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую структурную формулу где А обозначает необязательно замещенную моноциклическую или бициклическую циклическую систему, содержащую по меньшей мере два атома азота, и по меньшей мере одно кольцо этой системы является ароматическим; X выбран из группы, состоящей из CHRb, CH2CHRb и CH=C(Rb); Y выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2, NH, О, С(=O), ОС(=O), С(=O)O и NHC(=O)CH2S; R1 и R2, независимо, выбраны из группы,...

Номер патента: 8176

Опубликовано: 27.04.2007

Автор: Гриффит Дейвид Эндрю

МПК: A61P 3/04, A61K 31/52, C07D 239/48...

Метки: качестве, применение, каннабиноидных, пуриновые, лигандов, соединения, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил, галогенозамещенный (С1-С4)алкил или (С1-С4)алкокси; R4 представляет собой (1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB) где R4a представляет собой водород или (С1-С3)алкил; R4b и R4b', каждый...

Номер патента: 5372

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Кнолле Йохен, Гейдек Томас Р., Гурве Жан-Франсуа, Пейман Ануширван, Рюксер Жан-Мари

МПК: C07D 473/34, A61K 31/52

Метки: качестве, клеточной, ингибиторов, адгезии, замещенные, производные, пурина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где D представляет -C(O)-NH-, где данный двухвалентный остаток связан с группой E через его атом азота; E представляет остаток G представляет CH; X представляет водород; Y представляет водород; Z представляет N; R1 представляет (C1-C18)-алкил, фенил, нафтил или бензил, возможно замещенные одним, двумя или тремя одинаковыми или разными заместителями из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, циано, трифторметила,...

Номер патента: 4987

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Стефенсон Питер Томас, Монаган Сандра Марина, Мэнтэлл Саймон Джон

МПК: C07D 473/34, A61P 11/06, A61K 31/70...

Метки: производные, пурина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 является водородом, C1-C6алкилом или C3-C7циклоалкилом, каждый из которых необязательно замещен 1 или 2 заместителями, каждый из которых независимо выбирают из гидроксила, флуоренила, фенила и нафтила, где указанные фенил и нафтил необязательно замещены C1-C6алкилом, C1-C6алкокси, галогеном или циано; A является связью или C1-C6алкиленом; R2 является (i)...

Номер патента: 4861

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Мантел Саймон Джон, Монахан Сандра Марина

МПК: A61K 31/70, C07D 473/34, A61P 11/00...

Метки: производные, пурина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемые соль или сольват, где R1 представляет собой водород или C1-C6алкил, возможно замещенный 1 или 2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из фенила и нафтила, причем указанные фенил и нафтил возможно замещены C1-C6алкилом, C1-C6алкокси, галогено или циано; R2 представляет собой H или C1-C6алкил; A представляет собой C1-C6алкилен; R3 представляет собой (1) водород, C1-C6алкил,...

Номер патента: 4369

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Шойнеманн Карл-Хайнц, Рюксер Жан-Мари, Гурве Жан-Франсуа, Гейдек Томас Р., Пейман Ануширван

МПК: C07D 473/34, A61K 31/52

Метки: нафтиридина, способ, содержащие, композиции, применение, фармацевтические, получения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где G представляет собой остаток формулы II -(CR1 R2)n-A-(CR1 R2)m-(CR1 R3)i-(CR1 R2)q-R4 II, A представляет собой простую связь; B представляет собой (C1-C6)алкил или гидрокси, где все группы B являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными; X представляет собой водород; Y представляет собой водород; Z представляет собой N; R1 и R2 представляют водород, (C1-C4)алкил, R6S(O)2NHR7 или...

Номер патента: 72

Опубликовано: 25.06.1998

Авторы: Лонго Антонио, Баллинари Дарио, Браска Мария Габриелла, Буззетти Франко

МПК: A61K 31/52, C07D 473/34

Метки: агента, качестве, бициклическое, терапевтического, конденсированное, пиримидиновое, применение, соединение

Формула / Реферат:

1. Бициклическое конденсированное пиримидиновое соединение общей формулы (I) где Х является -СН2-, -NH-(CH2)n-,  -O-(СН2)n- или -S-(CH2)n-, в которых n равно нулю или 1; А является 4,5-конденсированным имидазольным кольцом, N-замещенное заместителем R3, который является водородом, С1-С4-алкилом или бензилом, или А является 2,3-конденсированным пиридиновым кольцом, С-замещенным заместителем R4, который является водородом,...