Штибер Франк

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шадт Оливер, Дорш Дитер, Блаукат Андрее, Штибер Франк

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: качестве, 2-бензилпиридазинона, киназы, ингибиторов, производные, мет

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

Номер патента: 21067

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Штибер Франк, Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 277/68...

Метки: бензотиазолона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой Е, Е', Е", Е''' означают С,R1, R2 означают Н,R3 означает Ar, A, COA, (CH2)nHet, Hal, O(CH2)mNAA' или O(CH2)mHet,R3¢ означает Н,R4 означает Het1, NHCOOR5 или NO2,R4¢ означает Н,R5 означает (CH2)mHet, A,Ar означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN,Het означает пиразолил, пиперидинил, пирролидинил, морфолин-4-ил, пиперазинил, 1,3-оксазолидин-3-ил, имидазолидинил,...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Вандевеер Харолд Джордж, Лю-Буджалски Лесли, Саттон Аманда Э., Гоутопоулос Андреас, Чэнь Сяолин, Хисли Брайан, Цю Сюй, Перри Дейвид, Штибер Франк, Ричардсон Томас Э., Сяо Уюфан, Карра Сриниваса Р., Джонс Рейналдо С., Хак Бейярд Р., Лань Руокси, Ходоус Брайан Л.

МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517...

Метки: аминоазагетероциклические, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Номер патента: 20574

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Шадт Оливер, Штибер Франк, Дорш Дитер, Блаукат Андрее

МПК: A61K 31/501, C07D 413/10, A61P 35/00...

Метки: заболеваний, применения, производные, лечении, киназой, пиридазинона, индуцированных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил, пиразиндиил, пиридиндиил или пиримидиндиил;R1 представляет собой Ar или Het;R2 представляет собой пиразолил, пиридинил, пиримидинил, фурил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, имидазолил, пирролил или изоксазолил, каждый из которых однозамещен А или...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Штибер Франк

МПК: C07D 487/04, A61P 35/02, A61K 31/5025...

Метки: ингибиторов, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, качестве, киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Номер патента: 19342

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Заал Кристоф, Шадт Оливер, Штибер Франк, Дорш Дитер, Донини Кристина, Бокель Хайнц-Германн, Кюн Клеменс, Беккер Аксель

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: полиморфные, новые, гидрохлоридной, формы, способы, соли, 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила, получения

Формула / Реферат:

1. Кристаллический сольват гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила за исключением кристаллической модифи­кации Н2 моногидрата гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрилаФорма Н22. Кристаллический ангидрат гидрохлорида...

Номер патента: 19322

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Штибер Франк, Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/506, C07D 403/10, A61P 35/00...

Метки: производные, пиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой ОН, OA, O[C(R5)2]nAr, N(R5)2, CON(R5)2 или NR5[C(R5)2]nAr;R2 представляет собой [C(R5)2]nHet или O[C(R5)2]pN(R5)2;R3 представляет собой Н или метил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н или А';А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;А' представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;Ar...

Номер патента: 19320

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Штибер Франк, Беккер Аксель, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Донини Кристина, Кюн Клеменс, Кригбаум Эва, Заал Кристоф

МПК: A61K 31/506, C07D 403/14, A61P 35/02...

Метки: новые, формы, 6-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2h-пиридазин-3-она, дигидрофосфата, получения, способы, полиморфные

Формула / Реферат:

1. Кристаллический сольват дигидрофосфата 6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2Н-пиридазин-3-она.2. Кристаллический ангидрат дигидрофосфата 6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2Н-пиридазин-3-она.3. Соединение по п.2 в его кристаллической модификации А1, отличающееся тем, что характеризуется пиками при дифракционном рентгеновском анализе, включающими 3,2,...

Номер патента: 18750

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Штибер Франк

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: производные, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает Het;R2 означает А;R3, R3' означают Н;R4 означает Н;А означает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов С, в котором одна или две СН2 группы могут быть заменены О;Het означает пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, пиперазинил, оксазолидинил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, фурил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, имидазолил, пирролил, изоксазолил или имидазолидинил, где...

Номер патента: 18394

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Шадт Оливер, Дорш Дитер, Штибер Франк, Блаукат Андрее

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: тирозинкиназы, опухолей, дигидропиразола, лечения, модуляторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой фенил, который одно-, двух- или тризамещен Hal и/или CN;R2 представляет собой Н, A, Het, -[C(R3)2]nHet или O[C(R3)2]nHet;R3, R3' представляют собой Н или А, вместе также представляют собой алкилен, содержащий 2-5 атомов углерода;D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил,...

Номер патента: 18362

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Шадт Оливер, Дорш Дитер, Блаукат Анрее, Штибер Франк

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 403/14...

Метки: пиридазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar;R2 представляет собой Н, A, -[C(R3)2]nHet или O[C(R3)2]nHet;R3 представляет собой Н;W представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пиридиндиил или пиримидиндиил, где эти радикалы могут быть также моно-, ди- или тризамещены Hal и/или А;D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил,...

Номер патента: 17393

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Штибер Франк, Блаукат Андре, Шадт Оливер, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/54, A61P 35/00, C07D 417/10...

Метки: тиадиазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar1 или Het1;Het представляет собой 2-, 4-, 5- или 6-пиримидинил, 1,2,4-оксадиазол-3- или -5-ил, которые могут быть незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными В;Ar1 представляет собой фенил, который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, ОН, ОА и/или CN;Het1 представляет собой 1-, 3-, 4- или 5-пиразолил, 2-, 4- или 5-тиазолил, 2-, 3- или 4-пиридил, которые могут...

Номер патента: 17281

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Штибер Франк, Дорш Дитер, Блаукат Андре, Шадт Оливер

МПК: C07D 403/14, C07D 413/14, C07D 413/10...

Метки: производные, пиримидинилпиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группы2. Лекарственное средство, обладающее активностью ингибиторов киназы, содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых играет роль ингибирование, регуляция и/или модуляция передачи сигналов с помощью киназы.4. Применение по п.3 для...

Номер патента: 16782

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Штибер Франк, Дорш Дитер, Блаукат Андре, Шадт Оливер

МПК: C07D 403/14, C07D 413/14, C07D 413/10...

Метки: производные, пиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar или Het,R2 представляет собой пиримидинил, пиридазинил, пиридинил, 1,3-оксазинанил, морфолинил, пиперидинил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, A, [C(R3)2]nOR3, N=CR3N(R3)2, CN, COOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nCºC[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet,...