Патенты с меткой «киназы»

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжу Яни, Юй Бин, Радетич Бранко

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: полезные, фармацевтические, ингибиторов, пурины, киназы, качестве, композиции, использование

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мауджери Катерина, Манчини Франческа, Омбрато Розелла, Каццолла Никола, Драгоне Патриция, Ализи Мария Алессандра, Фурлотти Гвидо

МПК: A61K 31/454, A61P 25/00, A61K 31/4545...

Метки: качестве, киназы, гликогенсинтазы, 1h-индазол-3-карбоксамидные, ингибиторов, соединения, 3-бета

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Нойхаус Роланд, Брим Ханс, Политц Оливер, Скотт Уилльям Джонстон, Хегебарт Андреа, Инс Стьюарт, Бёмер Ульф, Ревинкель Хартмут, Берфаккер Ларс

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, киназы, имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4436, A61P 31/12...

Метки: сигналы, апоптотические, ингибитор, регулирующей, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Набакка Джульет, Мольтени Валентина, Лю Сяодон, Лорен Джон, Ли Сяолинь, Нгуйен Бао, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Ех Винс

МПК: A61K 31/437, A61P 11/00, A61P 17/00...

Метки: качестве, ингибиторов, композиции, соединения, с-kit, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Квинси Джоанна Рейчел, Форд Даниел Джеймс, Лангхем Барри Джон, Франклин Ричард Джереми, Браун Джулиен Алистэр, Ньюсс Джуди Шарлотт, Брукингз Даниел Кристофер, Партон Эндрью Харри, Али Мезхер Хуссейн

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, хинолина, качестве, киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Брон Ален, Дюкло Оливье, Лорж Франц, Стрюб Орели, Лассалль Жильбер, Ритцелер Олаф, Мартен Валери

МПК: A61K 31/4375, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Метки: киназы, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, рецептора, качестве, ингибиторов, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Донати Даниеле, Ломбарди Борджиа Андреа, Нези Марчелла, Чиомеи Марина

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, C07D 231/56...

Метки: индазола, замещенные, производные, качестве, ингибиторов, активные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хадкинз Роберт Л., Праути Кэтрин П., Трипатхи Рабиндранатх, Джозеф Курт А., Данду Реддеппаредди

МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, качестве, урацила, c-met, киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Папаникос Александра, Вробловски Бертольд, Рис Дэвид Чарльз, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Вудхэд Стивен Джон, Керолль Оливье Алексис Жорж, Безонг Гилберт Эбай, Аккари Рхалид, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Джонсон Кристофер Норберт, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Бонне Паскаль Гислен Андре, Лакрамп Жан Фернан Арман, Саксти Гордон, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бердини Валерио, Анжибо Патрик Рене, Ридер Майкл, Мюррей Кристофер Уилльям, Мевеллек Лоранс Анн, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Мерпул Ливен, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Пийят Изабелль Нелль Констанс

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 403/04...

Метки: киназы, пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лю Юн, Ли Сцзе-Вань, Форрест Брайан Т., Фехер Миклос, Пател Нарендра Кумар Б., Эдвардс Луис Г., Лауфер Радослав, Пан Гуохуа, Паулс Хайнц В., Сампсон Питер Брент

МПК: C07D 403/04, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Метки: помощью, злокачественной, опухоли, способ, лечения, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Сандринелли Франк, Пикуль Вилли, Шевинье Эммануэль, Беньяхад Абделла, Мартен Язон, Пез Дидье, Мусси Ален

МПК: A61K 31/443, A61K 31/444, A61K 31/4436...

Метки: киназы, оксазольные, применение, ингибиторы, композиции, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Уэбб Пол, Стоукс Стивен, Бедфорд Саймон, Фолопп Николас, Драйсдейл Мартин, Фиумана Андреа

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 401/14...

Метки: ингибиторной, композиция, фармацевтическая, содержащая, производные, применение, индол-пиридона, обладающие, активностью, отношении, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Штибер Франк

МПК: A61K 31/501, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: киназы, 2-бензилпиридазинона, ингибиторов, мет, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

Номер патента: 20730

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ян Кюньйон, Ли Кристиан Чохуа, Марсилье Томас Х.III, Лу Вэньшу, Хе Сяосюй, Чэнь Бэй, Цзян Сончунь

МПК: A61K 31/506, C07D 403/12, C07D 401/14...

Метки: качестве, киназы, ингибиторов, производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер или физиологически приемлемая соль;где кольцо Е необязательно может содержать двойную связь;один из Z1, Z2 и Z3 обозначает NR6, N(R6)+-O- или S(O)1-2, а другие обозначают CR2;R1 обозначает галоген или необязательно галогенированный C1-С6-алкил;R2 обозначает пиридин-2-онил, азепан-2-онил или моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых...

Номер патента: 20317

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Мансур Тарек С., Верхейен Ерун К., Заск Ари, Каррэн Кевин Дж., Чэнь Чзэчэн, Дос Сантос Освальдо, Ши Мэнсяо, Денхардт Кристоф М., Аирал-Калоустиан Семирамис, Делос Сантос Эфрен Гийермо, Венкатесан Аранапакам М., Каплан Джошуа Аарон, Гопалсами Ариамала, Ричард Дэвид Дж.

МПК: C07D 498/08, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: киназы, триазины, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собойгде R6, R7, R8, R9, каждый независимо, представляют собой водород и C1-C6-алкил илиR6 и R9 или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный цикл, содержащий 0 или 1 атом О;R2 представляет собой необязательно замещенный C6-C10-арил-NH-CO-R3;R3 представляет собой OR5, NR5R5, NHR5;R5 независимо выбирают из C1-C6-алкила;...

Номер патента: 20136

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Нишигучи Джизель, Лань Цзион, Хан Усок, Бергер Маттью Т.

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/444...

Метки: производные, ингибиторов, киназы, качестве, пиколинамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...

Номер патента: 19961

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Шокат Кеван М., Найт Захарий А., Эпсел Бет

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/04...

Метки: антагонисты, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений, имеющих следующую формулу:где R1 представляет собой водород, R3-замещенный или незамещенный C1-C8-алкил, незамещенный C5-C7-циклоалкил или незамещенный 5-7-членный гетероциклоалкил;R2 представляет собой R4-замещенный гетероарил, который имеет 2-3 конденсированных кольца, которые содержат 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S;R3 представляет собой галоген, -CN, -OR5, -S(O)nR6, -NR7R8, -C(O)R9,...

Номер патента: 19951

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Линдвалл Мика, Бёргер Маттью, Макбрайд Кристофер, Аталлах Гордана, Антониос-Маккри Уилльям Джр., Заворотинская Татьяна, Хан Вусок, Гарсиа Пабло, Белламасина Корнелия, Ху Кей, Шафер Синтия, Вальтер Аннетте, Лань Цзян, Нишигучи Джизель

МПК: C07D 213/78, C07D 401/12

Метки: ингибиторы, применения, киназы, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая сольв которой X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что по меньшей мере один и не более двух из Х1, Х2, Х3 и Х4 обозначают N;Y обозначает замещенную аминогруппу или замещенный или незамещенный C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил или гетероарил;Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что не более чем один из Z1, Z2 и Z3 может...

Номер патента: 19700

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Бо Юньсинь И., Лю Лонбинь, Эндрюс Кристин, Ву Бинь, Лэнмэн Брайан А., Нормэн Марк Х., Ляо Хонъю, Хон Фан-Цао, Джексон Клер Л.М., Тамайо Нуриа А., Ян Кевин, Си Виктор Дж., Смит Эдриан Л., Д'энжело Ноэль, Вурц Райан, Рид Энтони Б., Нишимуа Нобуко, Тадесс Сейфу, Херберич Брэдли Дж., Букер Шон, Петтас Липин Х.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/52, C07D 401/14...

Метки: киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное...

Номер патента: 19524

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Набакка Джульет, Чянелли Донателла, Мольтени Валентина, Лорен Джон, Рамси Тимоти, Лю Сяодон, Брайтенштайн Вернер, Ли Сяолинь

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61P 37/00...

Метки: соединения, киназы, с-kit, pdgfr, композиции, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L выбран из -NHC(O)- и -C(O)NH-;R2a и R2b, каждый независимо, представляют собой водород;R1 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, 3-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенную C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенный C1-C4-алкил, -OX1R8, где X1 обозначает C1-C4-алкилен и R8 обозначает C3-C12-циклоалкил;...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фань И, Ван Чжичэн, Чой Ха-Сун, Албо Памела А., Ракер Пол Винсент, Чопиук Грегори

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4985, A61K 31/4353...

Метки: качестве, конденсированные, содержащие, гетероциклы, композиции, азотсодержащие, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

Номер патента: 19540

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Берджесс Жоэлль Лоррейн, Найт Стивен Дэвид, Сарпонг Марта, Дарси Майкл Джерард, Адамс Николас Д., Ньюландер Кеннет Аллен, Шмидт Стэнли Дж., Донателли Карла А., Риджерс Ланс

МПК: A61K 31/47

Метки: хинолина, ингибиторов, киназы, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хиноли­нил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид, следующей структуры:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид.3. Применение соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Штибер Франк, Блаукат Андрее

МПК: A61P 35/02, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: ингибиторов, производные, качестве, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Номер патента: 19092

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Ро Стивен Антони, Добсон Бенджамин Чарлз, Кенуорти Мартин Нил, Чёрчилл Гуидион Нью, Блейд Хелен, Пауэлл Лин, Хайнс Питер Самьюэл, Карри Анджела Шарлотте

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/519...

Метки: форм, пиридо-пиримидиновых, получения, солевых, ингибиторов, киназы, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1где R1 представляет собой водород или OR3;R2 представляет собой CH2OR4, CN, CO2R5 или CONR6R7;R3 представляет собой С1-4алкильную группу;R4 представляет собой -COR8 группу, где R8 представляет собой вторичную С3-6алкильную или третичную С4-6алкильную группу;R5 представляет собой С1-4алкильную группу;R6 представляет собой водород или С1-4алкильную группу иR7 представляет собой С1-4алкильную...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лю Цинцзе, Бэтт Дуглас Г., Ши Цин, Теббен Эндрю Дж., Делукка Джордж В.

МПК: A61K 31/403, A61P 37/00, C07D 209/88...

Метки: качестве, карбазолкарбоксамидные, применимые, киназы, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Номер патента: 18936

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Уолл Марк Дж., Мигалла Санатх К., Иллиг Карл Р., Чэнь Цзиньшэн

МПК: A61K 31/33, A61P 19/02, C07D 401/14...

Метки: с-fms, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеW означаетR2 означает (С3-С8)циклоалкил или (С3-С8)циклоалкенил, любой из которых может быть независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из С(1-4)алкила;Z означает Н, F, Cl или СН3;J означает СН или N;X означаетгде Rw означает Н, -С(1-4)алкил, -СО2С(1-4)алкил, -CONH2, -CONHC(1-4)алкил, -CON(С(1-4)алкил)2 или -COC(1-4)алкил.2....

Номер патента: 18824

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Джиджанейдж Сандаруван, Донохо Грегори Пол

МПК: A61K 31/519, A61K 31/436, A61K 45/06...

Метки: терапия, комбинированная, киназы, ингибитором

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор mTOR, представляющий собой рапамицин, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Номер патента: 18624

Опубликовано: 30.09.2013

Автор: Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 31/519, A61K 45/06, A61K 31/436...

Метки: ингибитором, терапия, киназы, комбинированная

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор EGFR (рецептора эпидермального фактора роста), представляющий собой гидрохлорид эрлотиниба, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Номер патента: 18503

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Меникинкери Мария, Орсини Паоло, Перроне Этторе, Панцери Акилле, Маркионни Кьяра, Ванотти Эрмес, Нези Марчелла, Ломбарди Борджиа Андреа

МПК: A61P 35/00, A61K 31/33, C07D 231/56...

Метки: ингибиторы, замещенные, активные, киназы, производные, индазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- или -C(R'R")-, причем R' обозначает C1-C6-алкил и R" обозначает водород;Ar обозначает фенил, пиразолил или пиридил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, прямого или разветвленного C1-C6-алкила, в случае необходимости замещенного гетероциклилом, который, в свою...

Номер патента: 18163

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ким Сунг-Хун, Нэйшн Эндрю, Чжэн Литай, Хэ Лици, Финк Брайан, Гавай Ашвиникумар, Чэнь Либин, Чжао Юфэнь

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/4188...

Метки: качестве, имидазопиридазинкарбонитрилы, ингибиторов, используемые, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, CN и C1-6алкил;R2 выбирается из следующей группы заместителей: арил, замещенный 0-5 R2a, и гетероарил, замещенный 0-5 R2a;R2a во всех случаях независимо выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, =О, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(=O)Rd, -NRaRa, -(CR2bR2c)rC(=O)NRaRa, -NRaC(=O)Rd, -NRaC(=O)ORb,...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ходоус Брайан Л., Нгуйен Ханх Нхо, Оливиери Филип Р., Патель Винод Ф., Ромеро Карина, Дик Холли Л., Шенкел Лори, Сии Виктор Дж., Геунс-Мейер Стефани Д., Ду Бингфэн

МПК: A61K 31/502, A61P 35/00, C07D 401/12...

Метки: aurora, модуляторы, применение, получения, способы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Номер патента: 18083

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Смит Аарон, Кнапп Марк, Волива Чарлз, Хендриксон Томас, Пик Тереса, Чжан Яньчэнь, Аталлах Гордана, Пфистер Кейт, Уагман Аллан, Фрейзьер Келли, Берджер Маттью, Фантл Уэнди, Верхаген Джоелл, Пун Даниэль, Пекки Сабина, Бартулис Сара, Визманн Марион, Иванович Эдуин, Барсанти Пол, Нг Саймон, Луи Алисия, Ни Чжицзи, Синь Сяхуа, Меритт Ханне

МПК: C07D 401/04, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: применения, способы, киназы, применимые, качестве, производные, пиримидина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, в которойW выбран из СН и N;R1 выбран из группы, включающей:(1) замещенный и незамещенный гетероциклил, представляющий собой 3- или 4-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, где любое из указанных...

Номер патента: 17769

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Вальсазина Барбара, Постери Элена, Берия Итало, Карузо Микеле, Браска Мария Габриелла, Фергюсон Рон

МПК: A61K 31/519, C07D 295/135, A61P 35/00...

Метки: применение, производные, качестве, замещенные, киназы, пиразолохиназолиновые, способ, получения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой ортозамещенный ариламино формулыгде R'4 и R''4 независимо выбраны из группы, включающей галоген, нитро, циано, C1-C6-алкил, полифторированный алкил, полифторированный алкокси, алкенил, алкинил, гидроксиалкил, арил, арилалкил, гетероциклил, С3-С6-циклоалкил, гидрокси, алкокси, арилокси, гетероциклилокси, алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси, гетероциклилкарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил,...

Номер патента: 17632

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Лиу Чунджиан, Додд Дхармпал С., Лин Джеймс, Муссари Кристофер П., Тортолани Дэвид Р., Чен Жонг, Хуинх Трам Н., Токарски Джон С., Ваккаро Вэйн, Вроблески Стефен Т.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/437, C07D 487/04...

Метки: киназы, полезные, качестве, соединения, конденсированные, гетероциклические, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его энатиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NR4R5;Y выбирают из водорода, галогена, OR8 или NR6R7;R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-4алкила, галогена, циано и C(=O)NR10R11;R3 выбирают из водорода, галогена, C1-4алкила и фенила;R4 представляет собой -AM;A представляет собой связь, C1-3алкилен, -C(O)- или -SO2-;M представляет собой(i) водород, -NH(арил),...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Ли Сяолинь, Лю Сяодон, Мольтени Валентина

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/444...

Метки: киназы, композиции, c-kit, пиримидина, pdgfr, содержащие, производные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...

Номер патента: 16445

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Дэлли Роберт Дин, Чжуан Цзяньпин, Джозеф Саджан, Хольст Кристиан Л., Шеферд Тимоти Алан

МПК: A61K 31/437, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y представляет собой CH;Z1 и Z2 представляют собой независимо CR3 или N при условии, что Z1 и Z2, оба, не являются N;R1 представляет собой H или CH3;R2 представляет собой фенил, содержащий первый заместитель, выбранный из галогена и трифторметила, и необязательно дополнительно содержащий второй заместитель, при этом указанный второй заместитель представляет собой галоген;R3 представляет собой водород, галоген,...

Номер патента: 16329

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Лю Сяодон, Мольтени Валентина, Ли Сяолинь

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 37/00...

Метки: киназы, ингибиторы, c-kit, соединения, pdgfr, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1, R2a и R2b все независимо представляют собой водород;R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому R3 и R4 присоединены, образуют фенил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C6-алкил и -X2S(O)0-2R5a, гдеX2 выбран из группы, включающей связь и C1-C4-алкилен;R5a независимо выбран из водорода и C1-C6-алкила;и его...

Номер патента: 16055

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Флинн Дэниел Л., Патт Уилльям К., Петилло Питер А., Кауфман Майкл Д.

МПК: A61K 31/54, A61K 39/395, A61P 35/00...

Метки: композиция, фармацевтическая, основе, соединения, ингибирующие, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы IIaгде Q1 представляет собой N, Q2 представляет собой CR3;Е1 представляет собой фенил;А выбран из группы, включающей тетралинил, инденил, G1 и G2;G1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, включающей тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, тиадиазолил и пиримидинил;G2 представляет собой индазолил, хинолинил и изохинолинил;кольцо А необязательно замещено одной или несколькими группами -Х1-А1;X1 выбран из...

Номер патента: 15497

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Чакрабарти Ганес, Шетти Шанкар Джайрам, Пател Гаутам Д., Чаттерджи Абхиджит, Джаин Мукул Р., Пател Панкадж Раманбхай, Лохрай Видья Бхушан, Лохрай Брадж Бхушан

МПК: A61K 31/427, A61P 29/00, C07D 417/04...

Метки: сульфоксиминные, мар, производные, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли,где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой атом водорода, необязательно замещенные группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, фенила или нафтила;R3 и R4могут быть одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из необязательно замещенного линейного или разветвленного (C1-С6)алкила,...