A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Страница 6

Производные пурина для применения в лечении аллергических, воспалительных и инфекционных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 20631

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Биггадайк Кейт, Смит Стефан Аллан, Льюэлл Сяо Цин, Триведи Наимиша, Митчелл Шарлотт Джейн, Коэ Дайан Мэри

МПК: A61P 35/00, A61K 31/522, A61P 37/00...

Метки: пурина, производные, лечении, аллергических, инфекционных, применения, воспалительных, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С1-6алкиламино, С1-6алкокси;m равен целому числу, имеющему значение от 3 до 6;n равен целому числу, имеющему значение от 0 до 4,или его соль.2. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой н-бутилокси.3. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой (1S)-1-метилбутилокси.4. Соединение или его соль, выбранные из перечня, состоящего...

Конструкции casb7439

Загрузка...

Номер патента: 20617

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Пилорге Энтони, Харви Мартин, Риу Клеман, Блэйс Норманд

МПК: A61P 35/00, C07K 14/47, A61K 39/00...

Метки: конструкции, casb7439

Формула / Реферат:

1. Белковая конструкция для индукции иммунного ответа против CASB7439, включающая модифицированный полипептид CASB7439 (SEQ ID NO: 13) и выбранная из:(а) LVL055 (SEQ ID NO: 1);(б) LVL111 (SEQ ID NO: 3);(в) LVL137 (SEQ ID NO: 5);(г) LVL141 (SEQ ID NO: 7);(д) LVL144 (SEQ ID NO: 9);(е) LVL168 (SEQ ID NO: 11).2. Иммуногенная композиция, содержащая белковую конструкцию по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент, где носитель или...

Имидазо[1,2-а]пиридин-2-илфенил производные для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 20609

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ткаченко Сергей, О'коннор Патрик, Метьюс Дэвид, Вернер Жан-Мишель, Роговой Борис В., Хват Александр, Май Джон, Савчук Николай, Рипка Вильям, Окунь Илья

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: имидазо[1,2-а]пиридин-2-илфенил, рака, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу (I)или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль,где m=0, 1 или 2;n=0, 1 или 2;X является C1-C3-алкилом, галогеном или CN;Y является C1-C3-алкилом, галогеном или CN;R2 выбран из группы, состоящей из водорода; галогена; -CN; C1-C5-алкила; необязательно замещенного галогеном -O-Ph; необязательно замещенного галогеном -О-C5-C6-гетероарила, включающего 1-2 гетероатома, выбранных из O, N;...

Сульфонамиды в качестве ингибиторов белков семейства bcl-2, предназначенные для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 20586

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Миллер-Мослин Карен, Тур Бакари-Барри, Юсуф Наим, Виссер Майкл Скотт

МПК: C07C 311/20, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, рака, bcl-2, предназначенные, качестве, семейства, лечения, сульфонамиды, белков

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А обозначает двухвалентный бициклический радикал, содержащий насыщенную циклическую структуру и ненасыщенную циклическую структуру, выбранный изгде указанная ненасыщенная циклическая структура присоединена к NH и указанная насыщенная циклическая структура присоединена к R1, где А является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы,...

Производные пиридазинона для применения в лечении заболеваний, индуцированных киназой

Загрузка...

Номер патента: 20574

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Штибер Франк

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 413/10...

Метки: производные, киназой, применения, лечении, индуцированных, заболеваний, пиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил, пиразиндиил, пиридиндиил или пиримидиндиил;R1 представляет собой Ar или Het;R2 представляет собой пиразолил, пиридинил, пиримидинил, фурил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, имидазолил, пирролил или изоксазолил, каждый из которых однозамещен А или...

Изобретения категории «Противоопухолевые средства» в СССР.

Спироциклические производные амидов

Загрузка...

Номер патента: 20566

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Киндон Николас, Бэйли Эндрю, Алькараз Лилиан

МПК: A61P 11/00, A61K 31/5386, A61P 1/00...

Метки: производные, амидов, спироциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой3. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.3, представляющее...

Способ лечения рака предстательной железы антагонистом гонадотропин-высвобождающего гормона (gnrh) дегареликсом

Загрузка...

Номер патента: 20543

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Перссон Бо-Эрик, Кантор Пер, Ван Дер Мулен Эгберт А., Йенсен Йенс-Кристиан Слотт, Олесен Тин Колд

МПК: A61P 35/00, A61K 38/09

Метки: железы, лечения, способ, gnrh, антагонистом, гормона, гонадотропин-высвобождающего, рака, предстательной, дегареликсом

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака предстательной железы у субъекта с локально распространенным раком предстательной железы, включающий введение указанному субъекту дегареликса в начальной дозе от 160 до 320 мг и затем в поддерживающей дозе от 60 до 160 мг один раз в каждые 20-36 суток, где лечение сопровождается пониженной частотой и/или вероятностью возникновения одного или более из скелетно-мышечного расстройства и/или заболевания соединительной ткани у...

Применение n-(4-((3-(2-амино-4-пиримидинил)-2-пиридинил)окси)фенил)-4-(4-метил-2-тиенил)-1-фталазинамина для лечения резистентного к антимитотическому агенту рака

Загрузка...

Номер патента: 20526

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Пейтон Марк, Кендалл Ричард

МПК: A61K 31/502, A61P 35/00, A61P 35/02...

Метки: рака, резистентного, агенту, n-(4-((3-(2-амино-4-пиримидинил)-2-пиридинил)окси)фенил)-4-(4-метил-2-тиенил)-1-фталазинамина, антимитотическому, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения N-(4-((3-(2-амино-4-пиримидинил)-2-пиридинил)окси)фенил)-4-(4-метил-2-тиенил)-1-фталазинамина или его фармацевтически приемлемой соли для лечения рака у субъекта, при этом рак у субъекта является рефрактерным к лечению противораковым агентом.2. Применение по п.1, в котором противораковым агентом является химиотерапевтический агент.3. Применение по п.2, в котором химиотерапевтическим агентом является агент, выбранный из...

3-[4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил]октан- или гептаннитрил как jak-ингибиторы

Загрузка...

Номер патента: 20494

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61P 17/00, A61P 27/02, A61K 31/519...

Метки: jak-ингибиторы, 3-[4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил]октан, гептаннитрил

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы3-[4-(7Н-пиролло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]октаннитрил и3-[4-(7Н-пирролло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]гептаннитрилили их фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что является 3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]октаннитрилом или его фармацевтически приемлемой солью.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что является...

Соединения и композиции как ингибиторы протеинкиназы b-raf

Загрузка...

Номер патента: 20479

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Пекки Сабина, Косталес Абран К., Чжан Цион, Цзинь Джефф, Хуан Шэньлинь, Пун Даниэль, Теллью Джон, Лю Зуошэн

МПК: A61K 31/506, C07D 403/04, A61P 35/00...

Метки: композиции, ингибиторы, соединения, протеинкиназы, b-raf

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II)в которойR1 обозначает(i) Н,(ii) (С3-С6)циклоалкил, необязательно замещенный цианогруппой;(iii) (С1-С3)алкил, необязательно замещенный цианогруппой, группой -C(O)NH2 или гидроксигруппой, или(iv) -X1NHC(O)OR1a или -X1NHC(O)NHR1a, где X1 обозначает (С1-С4)алкилен, необязательно содержащий в качестве заместителей 1-3 группы, каждая из которых независимо выбрана из группы, включающей галоген, (С1-С4)алкил или...

3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов рецептора хемокина

Загрузка...

Номер патента: 20470

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Хуанг Вей, Тёрнер Стив Рональд, Роджиер Дж.Дональд Джозеф, Хьюгес Роберт Оуэн, Труджилло Джон Исидро, Деврадж Раджеш Венкатесваран

МПК: A61K 31/407, A61P 35/00, A61P 29/02...

Метки: 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, модуляторов, рецептора, хемокина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a) или I(b)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА означает О или CF2;W означает CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, О или S;R1 означает Н или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гало, ОН, СО2Н, СО2-(C1-C6)алкила или (C1-C3)алкокси;R2 и R3, каждый независимо, означает Н, (C1-C6)алкил, (C1-C6)галоалкил, гало, (С3-С6)циклоалкил, CN, ОН, OCOR12; где указанный (C1-C6)алкил необязательно...

Соединения, обладающие противовоспалительной активностью, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 20467

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Обрайэн Патрик М., Крэл Роберт М., Джайэнг Зин, Бэултэн Гэри Л., Фергусон Дебэрэ А., Висник Мелеэн, Андерсон Эрик

МПК: A61P 25/00, A61K 31/58, A61K 31/565...

Метки: соединения, основе, композиция, противовоспалительной, фармацевтическая, активностью, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждая независимо, представляют собойалкильную группу(C≤12), алкенильную группу(C≤12) или замещенные варианты любой из этих групп, где замещенный вариант представляет собой группу, содержащую по меньшей мере один атом, выбранный из группы, состоящей из N, О, F, Cl, Br, I, Si, P и S; илиR1 и R2 вместе образуют алкандииловую группу(С≤12) или алкендииловую группу(С≤12); иR20, R21 и R22, каждая...

Изолированные моноклональные антитела, которые связываются с erbb3, наборы и композиции, их содержащие, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20465

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Шёберл Биргит, Нильсен Ульрик, Баклер Дэвид, Фельдхаус Майкл, Муруганандам Арумугам

МПК: A61K 39/395, A61P 35/00

Метки: моноклональные, содержащие, композиции, наборы, применение, изолированные, антитела, связываются, которые, erbb3

Формула / Реферат:

1. Изолированное моноклональное антитело или его антигенсвязывающая часть, которые связываются с ErbB3, содержащие CDR1 вариабельной области тяжелой цепи, включающий SEQ ID NO:7; CDR2 вариабельной области тяжелой цепи, включающий SEQ ID NO:8; CDR3 вариабельной области тяжелой цепи, включающий SEQ ID NO:9; CDR1 вариабельной области легкой цепи, включающий SEQ ID NO:10; CDR2 вариабельной области легкой цепи, включающий SEQ ID NO:11; и CDR3...

Бензодиазепиновый ингибитор бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 20390

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Миргюэ Оливье, Госмини Ромэн Люк Мари

МПК: A61K 31/55, A61P 43/00, A61P 35/00...

Метки: бромодомена, ингибитор, бензодиазепиновый

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 2-[(4S)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-8-(метилокси)-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]-N-этилацетамидили его соль.2. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой 2-[(4S)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-8-(метилокси)-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]-N-этилацетамидили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой...

Производные пиразолов, способ их получения и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 20364

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Абекасси Пьер-Ив, Демазо Паскаль, Табар Мишель

МПК: A61K 31/415, C07C 275/30, A61P 35/00...

Метки: способ, производные, получения, терапии, пиразолов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X означает хлор или фтор,в форме основания или кислотно-аддитивной соли с фармацевтически приемлемой кислотой.2. Соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что X означает хлор, в форме основания или кислотно-аддитивной соли с фармацевтически приемлемой кислотой.3. Способ получения соединения формулы (I) по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что соединениеподвергают взаимодействию с соединениемгде X...

Хиназолиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 20330

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Кинг-Андервуд Джон, Мюррей Питер Джон, Браун Кристофер Джон, Брукфилд Фредерик Артур, Ито Кадзухиро, Харди Джордж

МПК: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 11/06...

Метки: хиназолиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбран из группы, состоящей из-H;разветвленной или неразветвленной C1-10 алкильной цепи, в которой по меньшей мере 1 атом углерода заменен кислородом;-CH2CH2CH2OH;-CH2OCH2CH2OCH2CH2OH;-CH2NHCONH2;-C1-3 алкиленСО2Н;-CH2CH2CH2CH2CO2H;-CH2CH2CH2C(O)NHCH(CH3)2;-CH2CH2CH2C(O)(CH3)2;-CH2CH2CH2NHCH2CH2OCH3;-CH2CH2CH2N(CH2CH2OCH3)2;-CH2CH2CH2C(O)N(CH2CH2OCH3)2;-CH2NHC(O)CH2NHC(O)CH3;-CH2CH2CH2C(O)NHCH2CH2OCH3;X...

Антитела к рецептору эфрина epha2 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20324

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Блан Вероник, Чжан Чунхой, Таварес Даниел, Стрели Мишель, Ли Минь, Паркер Фабьенн, Чжоу Сяо-Май, Хань Цзявэнь, Фромон Клодья

МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 35/00...

Метки: применение, рецептору, эфрина, антитела, epha2

Формула / Реферат:

1. Антитело или его эпитопсвязывающий фрагмент, которое специфически связывается с рецептором эфрина EphA2 и является антагонистом указанного рецептора, отличающееся тем, что указанное антитело или его эпитопсвязывающий фрагмент содержит одну или несколько гипервариабельных областей с аминокислотными последовательностями, выбранными из группы, состоящей из SEQ ID NO:1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 61, 62, 63, 64,...

Триазины как ингибиторы киназы pi3 и mtor

Загрузка...

Номер патента: 20317

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Каррэн Кевин Дж., Гопалсами Ариамала, Ши Мэнсяо, Дос Сантос Освальдо, Венкатесан Аранапакам М., Мансур Тарек С., Денхардт Кристоф М., Ричард Дэвид Дж., Чэнь Чзэчэн, Каплан Джошуа Аарон, Делос Сантос Эфрен Гийермо, Верхейен Ерун К., Заск Ари, Аирал-Калоустиан Семирамис

МПК: A61K 31/53, C07D 498/08, A61P 35/00...

Метки: триазины, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собойгде R6, R7, R8, R9, каждый независимо, представляют собой водород и C1-C6-алкил илиR6 и R9 или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный цикл, содержащий 0 или 1 атом О;R2 представляет собой необязательно замещенный C6-C10-арил-NH-CO-R3;R3 представляет собой OR5, NR5R5, NHR5;R5 независимо выбирают из C1-C6-алкила;...

Новые азагетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 20302

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Ричардсон Томас Э., Саттон Аманда Э., Потник Джастин, Лань Руокси, Хак Бейярд Р., Бруггер Надя, Вандевер Харолд Джордж

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: азагетероциклические, соединения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли или сольваты,где Т, Q означают S или СН при условии, что если Т означает S, то Q означает СН, и если Q означает S, то Т означает СН,---- означает присутствие или отсутствие связи при условии, что одна из двух пунктирных линий всегда означает связь, тогда как другая всегда означает ее отсутствие,R3 означает Н или А,R4 означает А, Ar или А-Ar илиR3 и R4 вместе с атомом С, к которому...

Ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы (parp)

Загрузка...

Номер патента: 20301

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Дженнингз Эндрю Джон, Кирянов Андре А., Ганглофф Энтони Р., Джоунз Бенджамин

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5365, A61K 31/542...

Метки: parp, поли(адф-рибозо)полимеразы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой О;R1 представляет собой -L1-R13;L1 представляет собой -СН2-;каждый из R2 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и (C1-3)алкила;R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют цикл, выбранный из (С3-5)ге­тероциклоалкила с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, О и S, при условии, что по меньшей мере один из...

Ингибиторы гистоновых дезацетилаз с сочетанной активностью в отношении гистоновых дезацетилаз класса i и класса ii в комбинации с ингибиторами протеасом

Загрузка...

Номер патента: 20276

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Пэйдж Мартин Джон, Жанико Мишель Мари Франсуа, Артс Янине, Хеллеманс Петер Виллем Ян

МПК: A61K 38/05, A61K 31/506, A61K 45/06...

Метки: сочетанной, ингибиторами, гистоновых, дезацетилаз, комбинации, ингибиторы, класса, протеасом, отношении, активностью

Формула / Реферат:

1. Комбинация ингибитора протеасомы, где указанный ингибитор протеасомы представляет собой бортезомиб, и ингибитора гистоновой дезацетилазы, где указанный ингибитор гистоновой дезацетилазы представляет собой соединение № 1a (JNJ 26481585)его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы.2. Комбинация по п.1 для одновременного, раздельного или последовательного применения.3. Комбинация по п.1 в...

Новый конъюгат интерферона альфа с полиэтиленгликолем, представленный одним позиционным изомером пэг-nαh-ифн, и иммунобиологическое средство на его основе

Загрузка...

Номер патента: 20257

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Кленова Ангелина Всеволодовна, Денисов Лев Александрович, Морозов Дмитрий Валентинович, Черновская Татьяна Вениаминовна, Руденко Елена Георгиевна

МПК: A61K 38/21, A61P 35/00, A61K 47/48...

Метки: позиционным, интерферона, пэг-nαh-ифн, иммунобиологическое, представленный, новый, полиэтиленгликолем, средство, основе, конъюгат, альфа, изомером, одним

Формула / Реферат:

1. Стабильный коньюгат ПЭГилированного интерферона-α, представляющий собой один позиционный изомер с монометоксиполиэтиленгликолем, присоединенным к N-концевому цистеину, формулы (I)где n - количество мономерных звеньев в ПЭГ с молекулярной массой от 20 до 40 кДа за исключением ПЭГ с молекулярной массой 30 кДа;m - целое число ≥4;NαH-IFN - интерферон-α.2. Коньюгат по п.1, в котором m представляет собой целое число, равное...

Биосовместимые и биоразлагаемые конъюгаты аналогов фумагиллина

Загрузка...

Номер патента: 20251

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Петтер Расселл К., Экаллиан Лора К., Стивенсон Чери А., Хаммонд Чарльз Е., Йин Мао, Юрковетский Александр, Кейн Джон Дж.

МПК: A61P 35/00, A61K 47/48, C07D 303/22...

Метки: аналогов, фумагиллина, биоразлагаемые, конъюгаты, биосовместимые

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде аналог фумагиллина содержит основную структуру фумагиллина, которая ингибирует MetAP-2;m представляет собой целое число от 1 до 40;полиальдегид имеет структуругде n представляет собой целое число от 1 до 3000;аналог фумагиллина напрямую или опосредованно присоединен к R1, R2, R3, R4, R5 или R6;один из R1 и R2 представляет собой водород, а второй включает атом углерода, ковалентно...

N-ацетил-(r)-(-)-3-(4-аминофенил)-2-метоксипропионовая кислота, содержащая ее фармацевтическая композиция, способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 20198

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Вити Франческа, Барони Серджо, Беллинвия Сальваторе

МПК: A61P 29/00, A61P 17/00, A61K 31/167...

Метки: n-ацетил-(r)-(-)-3-(4-аминофенил)-2-метоксипропионовая, композиция, кислота, содержащая, лечения, способ, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение N-ацетил-(R)-(-)-3-(4-аминофенил)-2-метоксипропионовая кислота.2. Фармацевтическая композиция, содержащая N-ацетил-(R)-(-)-3-(4-аминофенил)-2-метоксипропионовую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль или N-оксид, и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения или облегчения болезни Крона или язвенного колита у нуждающегося в этом пациента, включающий введение фармацевтически эффективного количества...

Комбинации, включающие метотрексат и ингибиторы дигидрооротатдегидрогеназы (dhodh)

Загрузка...

Номер патента: 20193

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Пискуета-Лаланса Мария-Пилар, Годессарт-Марина Нурия

МПК: A61K 31/519, A61K 31/455, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, комбинации, метотрексат, включающие, dhodh, дигидрооротатдегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая (а) метотрексат и (б) ингибитор DHODH, который представляет собой 2-(3'-этокси-3,5-дифторбифенил-4-иламино)никотиновую кислоту, 2-(3,5-дифтор-3'-метоксибифенил-4-иламино)никотиновую кислоту, 2-(3'-циклопропокси-3,5-дифторбифенил-4-иламино)никотиновую кислоту или 2-(3,5-дифтор-3'-метоксибифенил-4-иламино)-5-метилникотиновую кислоту или их фармацевтически приемлемую соль или N-оксид.2. Комбинация по п.1, где ингибитором...

Гидратированные n-фуллерен-аминокислоты, способ их получения и фармацевтические композиции на их основе

Загрузка...

Номер патента: 20169

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Суворова Ольга Николаевна, Раснецов Лев Давидович, Шварцман Яков Юделевич

МПК: A61P 17/06, A61P 31/16, A61K 31/197...

Метки: основе, получения, способ, n-фуллерен-аминокислоты, гидратированные, композиции, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Гидратированные N-фуллерен-аминокислоты общей формулыгде С60 - фуллерен;n=5-7;х=8-10.2. Способ получения соединения по п.1, характеризующийся тем, что фуллерен подвергают взаимодействию с 15-кратным мольным избытком безводных калиевых солей аминокислот общей формулы NH2(CH2)nCOOH, где n=5-7, в среде ароматического растворителя при медленном добавлении к полученной суспензии межфазного катализатора, при перемешивании и нагревании до...

Антиоксидативные модуляторы воспаления: гомологизированные по с-17 производные олеанолевой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 20156

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Сзакс Стивен С., Джайэнг Зин, Грейнер Джек, Висник Мелеэн, Лайу Зиофен

МПК: A61P 25/28, A61P 35/00, A61K 31/56...

Метки: воспаления, гомологизированные, с-17, кислоты, производные, антиоксидативные, олеанолевой, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y - алкандииловая группа(С≤8), алкендииловая группа(С≤8), алкиндииловая группа(С≤8) или замещенный вариант любой из этих групп;Ra:водород, гидроксильная группа, галоид, аминовая группа, нитрогруппа, циановая группа, азидная группа, фосфатная группа, 1,3-диоксоизоиндолин-2-ил, меркаптановая группа или силильная группа; илиалкильная группа(С≤12), алкенильная группа(С≤12), алкинильная группа(С≤12),...

Ингибиторы akt и фармацевтические составы, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 20151

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Генри Кеннет Джеймс Джуниор, Джонс Дидре Мичелл, Бейт Дуглас Вейд, Эгген Мариджин, Пэй Хуасин, Беркхолдер Тимоти Пол, Партасарати Сараванан, Ремпала Марк Эдвард, Сойер Джейсон Скотт, Клэйтон Джошуа Райан

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: содержащие, ингибиторы, фармацевтические, составы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде А представляет собойилиR1 представляет собой СН3, СН2СН3 или CF3;R2 представляет собой Н, CF3, CH2CF3, CH2CH2CF3, C1-C4-алкил, C3-C6-циклоалкил, CN, Cl, Br, СН=СН2, СН2СН2ОСН3, С(СН3)2СН2ОСН3 или тетрагидропиран-4-ил, где C3-C6-циклоалкил необязательно замещен метилом в положении 1, а тетрагидропиран-4-ил необязательно замещен метилом в положении 4;R3 представляет собой Н илиR2 и R3, оба, представляют собой Cl;R4...

Конденсированные производные пиридина и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20144

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Огуро Юя, Кондо Сигеру, Сасаки Сатоси, Фудзии Нобухиро

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/437, A61K 31/4365...

Метки: применение, производные, конденсированные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой О, S или N(C1-6 алкил);R2 представляет собой(А) карбамоил, содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из(1) C1-6 алкила, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из:(1') атома галогена,(2') циано,(3') амино,(4') C1-6 алкиламино,(5') ди-С1-6 алкиламино, необязательно содержащего один гидрокси,(6') С1-6 алкоксикарбониламино,(7') гидрокси,(8') ди-С1-6 алкилкарбамоила,(9')...

Полициклические антагонисты рецепторов лизофосфатидной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 20139

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Парр Тимоти, Арруда Дженни М., Ванг Боуэл, Ропп Джеффри Роджер, Хатчинсон Джон Ховард, Сейдерс Томас Джон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/42, C07D 261/08...

Метки: рецепторов, антагонисты, лизофосфатидной, кислоты, полициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где R1 представляет собой -СО2Н, -CO2RD, -CN, -C(=O)NHSO2R10, тетразолил или 5-оксо-2,5-дигидро[1,2,4]оксадиазол-3-ил;RD представляет собой H или C1-C4-алкил;R3 представляет собой H или C1-C4-алкил;R4 представляет собой -NR7C(=O)OCH(R8)-CY;R7 представляет собой H или C1-C4-алкил;R8 представляет собой H или C1-C4-алкил;CY представляет собой замещенный или незамещенный С3-С6-циклоалкил...

Производные пиколинамида в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20136

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Хан Усок, Нишигучи Джизель, Лань Цзион, Бергер Маттью Т.

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/444...

Метки: качестве, ингибиторов, производные, киназы, пиколинамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...

{5-[4-(3,3-диметилазетидин-1-карбонил)фенил]-[1,2,4]триазол[1,5-a]пиридин-2-ил}амид циклопропанкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 20111

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Блан Хавьер, Мене Кристель Жанн Мари

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/437...

Метки: кислоты, 5-[4-(3,3-диметилазетидин-1-карбонил)фенил]-[1,2,4]триазол[1,5-a]пиридин-2-ил}амид, циклопропанкарбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и фармацевтически эффективное количество соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1.3. Фармацевтическая композиция по п.2, содержащая дополнительный терапевтический агент, где дополнительный терапевтический агент представляет собой агент для лечения, предупреждения или профилактики...

Композиции, содержащие фитоэстрогены, селективные к бета-рецептору эстрогена, и диетические волокна

Загрузка...

Номер патента: 20095

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ди Лео Альфредо, Бароне Макеле

МПК: A61K 31/05, A61K 31/357, A61K 31/352...

Метки: селективные, эстрогена, диетические, содержащие, композиции, фитоэстрогены, волокна, бета-рецептору

Формула / Реферат:

1. Применение по меньшей мере одного фитоэстрогена или смеси фитоэстрогенов, которые являются селективными агонистами β-рецептора эстрогена, и по меньшей мере одного нерастворимого и неусвояемого волокна или их смеси, выбранной из группы, состоящей из некрахмальных полисахаридов, для приготовления композиции, предназначенной для профилактической или терапевтической локальной обработки пероральным введением патологического состояния...

Фармацевтическая комбинация

Загрузка...

Номер патента: 20046

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Шапиро Дейвид, Кайзер Рольф, Хильберг Франк, Штефаник Мартин Фридрих

МПК: A61P 1/16, A61K 31/519, A61K 31/496...

Метки: фармацевтическая, комбинация

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая комбинация, включающая 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинон или его фармацевтически приемлемую соль и N-[4-[2-(2-амино-4,7-дигидро-4-оксо-1Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)этил]бензоил]-L-глутаминовую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой фармацевтически приемлемой солью...

Способы лечения с применением пиридопиримидиноновых ингибиторов pi3k-альфа

Загрузка...

Номер патента: 20022

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лэмб Питер, Мэттьюз Дэвид

МПК: A61K 31/282, A61K 31/4745, A61K 31/337...

Метки: способы, пиридопиримидиноновых, применением, ингибиторов, pi3k-альфа, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представляющего собойили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с одним или несколькими средствами лечения, независимо выбранными из рапамицина, эрлотиниба, таксола, карбоплатина и ингибитора EGFR, для лечения рака.2. Применение по п.1, в котором рак выбран из рака молочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака эндометрия, желудочно-кишечных карциноидных опухолей, желудочно-кишечных стромальных...

Производные имидазола и их применение в качестве модуляторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20017

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ким Сункю, Мортенсон Пол Нил, Лу Ипинь, Брейн Кристофер Томас, Ван Япин, Кессари Джанни, О'рейли Марк, Луццио Майкл Джозеф, Чо Ён Шинь, Хискок Стивен Дуглас, Конгрив Майлз Стьюарт, Лагу Бхарат, Вулфорд Элисон Джоу-Энн, Чэнь Кристин Сютун, Вудхед Эндрью Джеймс, Хауард Стивен, Перес Лоренс Блас, Ян Фань, Гриалдес Джон, Дагостин Клаудио

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4164, A61P 35/00...

Метки: циклинзависимых, имидазола, киназ, применение, производные, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, таутомер, сольват или N-оксид;в которойQ обозначает СН;X обозначает N, N+-O- или CR3;Y обозначает N или CR3a;R1 и R2 независимо выбраны из водорода; C1-C8-алкила, необязательно замещенного пиперидинилом; или пиразолила; где пиперидинильная или пиразолильная группа необязательно замещена -(CH2)m-NMe2, где m равно 0, 1 или 2, или C1-С6-алкилом;или R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены,...

Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 20001

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Вернер Эрик, Хонигберг Ли, Пан Женгьинг

МПК: A61P 19/02, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: брутона, тирозинкиназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

Данные на сервере публикаций отсутствуют

Ингибиторы syk протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 19973

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Панди Анджали, Хуан Волинь, Сон Йонхон, Кейн Брайан, Бауэр Шон М., Роуз Джек У., Мехротра Мукунд, Сюй Цин, Цзя Чжаочжон Ц., Венкатарамани Чандрасекар

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 9/00...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу (I)или его таутомер либо его фармацевтически приемлемая соль,где Y1 означаетD1 означает фенил, замещенный С5-10моно- или полициклическим гетероарилом, который содержит 1-5 гетероатомов, выбранных из N, О и S;каждый Е1 независимо выбирают из группы, состоящей из С1-8алкила, С2-8алкенила, С2-8алкинила, С1-8ал­кокси, С1-8алкилтио, аминокарбонила, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкилена, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкокси,...

Конъюгаты цитотоксинов

Загрузка...

Номер патента: 19962

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чэнь Лян, Чжан Цян, Пассмор Дэвид Б., Суфи Билал, Герлавэ Винсен, Гангвар Санджив

МПК: A61K 49/00, A61K 47/48, A61P 35/00...

Метки: конъюгаты, цитотоксинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой m равно 0;F представляет собой линкер, содержащий структуругде (АА1)с представляет собой пептидную последовательность, выбранную из группы, состоящей из Val-Cit, Val-Lys, Phe-Lys, Lys-Lys, Ala-Lys, Phe-Cit, Leu-Cit, Ile-Cit, Trp, Cit, Phe-Ala, Phe-N9-тозил-Arg, Phe-N9-нитро-Arg, Phe-Phe-Lys, D-Phe-Phe-Lys, Gly-Phe-Lys, Leu-Ala-Leu, Ile-Ala-Leu, Val-Ala-Val, Ala-Leu-Ala-Leu (SEQ ID NO: 1), β-Ala-Leu-Ala-Leu...

Малатная соль n-(4-{[6,7-бис-(метилокси)хинолин-4-ил]окси}фенил)-n’-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида и ее кристаллические формы для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 19959

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Браун Эйдриан Ст.Клер, Лэмб Питер, Галлахер Уилльям П.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/47, C07D 215/227...

Метки: соль, рака, n-(4-{[6,7-бис-(метилокси)хинолин-4-ил]окси}фенил)-n'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида, формы, кристаллические, лечения, малатная

Формула / Реферат:

1. (D)-Малатная соль N-(4-{[6,7-бис-(метилокси)хинолин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфе­нил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида.2. Малатная соль N-(4-{[6,7-бис-(метилокси)хинолин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопр­опан-1,1-дикарбоксамида по п.1, в которой упомянутая соль является кристаллической.3. Малатная соль N-(4-{[6,7-бис-(метилокси)хинолин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)цикло­пропан-1,1-дикарбоксамида по п.2, которая находится в...