A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Номер патента: 18716

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Адибхатла Кали Сатиа Бхуджанга Рао, Пула Субба Рао, Конаканчи Дурга Прасад, Пулла Редди Муддасани, Венкайах Човдари Наннапанени, Анантханени Лакшми

МПК: A61K 31/498, C07D 239/72, A61P 35/00...

Метки: хиназолиновые, средств, новые, противораковых, 4-(тетразол-5-ил, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы Iв которой каждый R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собой водород или его выбирают из группы, состоящей из замещенного бензила, пиридин-2-илметила и 1-метила-1Н-имидазол-2-илметила, где заместители для бензила независимо выбирают из группы, состоящей из нитро и амино;или его фармацевтически приемлемая соль.2. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы I или его...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61K 31/505, A61P 11/00, A61P 29/00...

Метки: связанных, используемые, киназой, заболеваниях, производные, морфолинопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Номер патента: 18704

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Уоллинг Джон, Пэрент Стивен Д., Крэл Роберт М., Джонаитис Дэвид Т.

МПК: A61P 35/00, A01N 43/04, A61K 31/70...

Метки: сddo-me, 2-циано-3,12-диоксоолеан-1,9(11)-диен-28-овой, метилового, кислоты, новые, эфира, формы

Формула / Реферат:

1. Стекловидная твердая форма метилового эфира 2-циано-3,12-диоксоолеан-1,9(11)-диен-28-овой кислоты (CDDO-Me), имеющая спектр порошковой рентгеновской дифракции с гало при приблизительно 13,5° 2θ, как показано на фиг. 2С.2. Метиловый эфир 2-циано-3,12-диоксоолеан-1,9(11)-диен-28-овой кислоты (CDDO-Me) в форме диметанольного сольвата, имеющий характеристические пики порошковой рентгеновской дифракции, показанные в табл. 18, и диаграмму...

Номер патента: 18698

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Хуммель Рольф-Петер, Фет Мартин, Майер Томас, Беккерс Томас, Бер Томас, Мюллер Маттиас

МПК: A61K 31/40, A61P 35/00, C07D 207/48...

Метки: ингибиторы, сульфонилпирролгидрохлориды, гистондезацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соль соединения, выбранного из группы, включающей(Е)-N-гидрокси-3-(1-[4-(([2-(1Н-индол-2-ил)этил]метиламино)метил)бензолсульфонил]-1Н-пиррол-3-ил)акриламид,(Е)-3-[1-(4-диметиламинометилбензолсульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид и(Е)-N-гидрокси-3-[1-(5-пиридин-2-илтиофен-2-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]акриламид,с хлористо-водородной кислотой или ее гидрат или кристаллическая форма этой соли или ее гидрата.2. Соль...

Номер патента: 18670

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Виджайкришнан Лалита, Барегама Лалит Кумар, Агарвал Риту, Балачандран Сарала, Рай Абиджит, Палле Венката П., Гупта Ниди, Кайрнар Винайяк Васантрао, Дастидар Сунанда Г., Кондаскар Атул, Салла Манохар, Рудра Сонали, Рамайя Мандадапу Рагу

МПК: A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/437...

Метки: качестве, производные, ингибиторов, фосфодиэстеразы, пиразоло[3,4-в]пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы Iили его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 и R2 независимо представляют собой водород, С6-10арил, моноциклический гетероарил, содержащий 5 или 6 кольцевых атомов, либо бициклический или трициклический гетероарил, имеющий 8-10 атомов в цикле, с гетероатомами, выбранными из N, О или S, -COR4, -S(O)mR4 (где R4 представляет собой водород, С1-6алкил, С3-8циклоалкил, С6-10арил, аралкил (где арил...

Номер патента: 18636

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Алексов Джулиан, Локот Игорь

МПК: A61K 47/48, A61K 9/14, A61P 35/00...

Метки: введения, активного, амфифильного, фармацевтически, средства, лекарственного, вещества, водорастворимого, доставки, система, катионного

Формула / Реферат:

1. Система доставки для введения цитотоксического или цитостатического соединения, которое само по себе является катионным амфифилом и обладает per se растворимостью в воде по меньшей мере 4 мг/мл, причем указанная система доставки может быть получена способом, включающим этапы:а) смешивания указанного цитотоксического или цитостатического соединения с натриевой солью метилового эфира N-полностью-транс-ретиноилцистеиновой кислоты, натриевой...

Номер патента: 18624

Опубликовано: 30.09.2013

Автор: Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 31/519, A61K 31/436, A61K 45/06...

Метки: киназы, ингибитором, терапия, комбинированная

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор EGFR (рецептора эпидермального фактора роста), представляющий собой гидрохлорид эрлотиниба, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Номер патента: 18579

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Петцольд Урзула, Сцелений Истфан, Маус Иоахим

МПК: A61K 31/4375, A61P 35/00, A61K 31/4745...

Метки: толстого, предраковых, способ, кишечника, лечения, изменений

Формула / Реферат:

1. Способ лечения полипов/полипоза толстого кишечника посредством применения имихимода.2. Способ лечения предраковых изменений толстого кишечника, предпочтительно в слизистой оболочке, посредством применения имихимода.3. Способ лечения ранних раковых изменений толстого кишечника, предпочтительно в слизистой оболочке, посредством применения имихимода.4. Способ профилактики трансформации полипов/полипоза толстого кишечника в карциному толстого...

Номер патента: 18559

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Алексов Джулиан, Локот Игорь

МПК: A61P 35/00, A61K 47/48, A61K 9/14...

Метки: водорастворимого, фармацевтически, система, средства, катионного, вещества, амфифильного, активного, лекарственного, доставки, введения

Формула / Реферат:

1. Система доставки лекарственного средства для введения по меньшей мере одного фармацевтически активного вещества, которое по своей природе является катионным амфифилом, в виде частиц комплекса, образованного указанным фармацевтически активным веществом и натриевой солью метилового эфира N-полностью-транс-ретиноилцистеиновой кислоты, натриевой солью метилового эфира N-13-цис-ретиноилцистеиновой кислоты или комбинацией указанных солей, при этом...

Номер патента: 18551

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Кьянелли Донателла, Йе Венс, Лорен Джон, Набакка Джульет, Лю Сяодон, Мольтени Валентина, Ли Сяолинь

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4375, A61P 29/00...

Метки: гетероциклические, c-kit, качестве, композиции, соединения, содержащие, ингибиторов, киназ, pdgfr

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольФормула (I)в которойR1 выбран из группы, включающей C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, фенил и 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; где указанный C1-С6-алкил группы R1 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей...

Номер патента: 18545

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Назир Тахир, Браун Марк Барри, Кродерз Майкл Эдвард Дональд

МПК: A61K 47/10, A61K 9/06, A61K 9/107...

Метки: композиции, терапевтические

Формула / Реферат:

1. Состав ангелата ингенола для местного введения для лечения или профилактики рака кожи, где ангелат ингенола растворен в фармацевтически приемлемом апротонном растворителе, при этом указанный состав дополнительно содержит фармацевтически приемлемый подкислитель, который, по меньшей мере, частично совместим с растворителем и который приводит к составу с кажущимся значением pH не более 4,5.2. Состав по п.1, где растворитель приводит к составу с...

Номер патента: 18539

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гоутопоулос Андреас, Ю Хенри, Аскью Бенни С., Лю-Буджалски Лесли

МПК: A61P 35/00, A61K 31/44, A61P 29/00...

Метки: фениламино-изоникотинамидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,где X представляет собой NH или О;R1 представляет собой водород, метил, этил, н-пропил, изопропил, SH или Hal;R2 представляет собой водород, метокси, этокси, ацетилен, циано, SH или Hal;R3, R4 независимо выбирают из водорода, SH или Hal;R5, R6 независимо выбирают из ОН, SH или NH2;Hal представляет собой F, Cl, Br или I.2. Соединение в соответствии с п.1, где радикалы, не указанные...

Номер патента: 18514

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Джиотхи Прасад Раманадхам, Адибхатла Кали Сатьа Бхуджанга Рао, Нагешвара Рао Боллепалли, Венкайя Чоудари Наннапанени

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...

Метки: производные, эффективные, связанных, хиназолиновые, раком, 6,7-диалкокси, нарушений, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение хиназолинового производного формулыили его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения рака легких, рака молочной железы.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что3. Применение по п.2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль представляет собой моногидрохлорид (NRC-2694A).4. Применение по п.2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль представляет собой дигидрохлорид...

Номер патента: 18512

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Лич Эндрью, Джонсон Пол Дейвид, Льюк Ричард Уилльям Артур, Матусьяк Збигнев Станли, Моррис Джеффри Джеймс

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: пирроло[2,3-d]пиримидина, качестве, ингибиторов, протеинкиназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение (S)-4-амино-N-(1-(4-хлорфенил)-3-гидроксипропил)-1-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)пиперидин-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.3. Применение соединения...

Номер патента: 18503

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Нези Марчелла, Ломбарди Борджиа Андреа, Орсини Паоло, Перроне Этторе, Меникинкери Мария, Панцери Акилле, Маркионни Кьяра, Ванотти Эрмес

МПК: C07D 231/56, A61K 31/33, A61P 35/00...

Метки: индазола, киназы, производные, ингибиторы, активные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- или -C(R'R")-, причем R' обозначает C1-C6-алкил и R" обозначает водород;Ar обозначает фенил, пиразолил или пиридил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, прямого или разветвленного C1-C6-алкила, в случае необходимости замещенного гетероциклилом, который, в свою...

Номер патента: 18496

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Леталлек Жан-Филипп, Штайнметц Анке, Леруа Венсан, Консейер Эмманюэль, Бак Эрик, Ронан Батист

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: фармацевтические, производные, имидазолонов, качестве, лекарственных, композиции, новые, применение, ингибиторов, получения, способ, частности, протеинкиназ, средств

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой X-Y обозначает NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R или N=C-OR;R1 обозначает атом водорода, радикал циклоалкил или радикал алкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, причем все эти радикалы необязательно замещены;R, идентичный или отличающийся от R1, выбран из значений R1;R2 обозначает атом водорода, атом галогена или радикал алкил;R3 обозначает атом водорода, атом галогена, радикал гидроксил или радикал алкил...

Номер патента: 18484

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Чжу Сюфэн, Цзян Тао, Нгуйен Трук Нгок, Ву Баогэнь, Мишелли Пьерр-Ив, Пэй Вэй

МПК: A61K 31/519, A61K 31/53, A61P 31/00...

Метки: ингибиторов, композиции, протеинкиназы, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формул (1) или (2)или его физиологически приемлемая соль;где X представляет собой 5-6-членный гетероарил, замещенный C1-6алкилом; 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее NR6 или О; или (CR2)0-4CR(NRR7)(CO2R7);Y представляет собой S(O)0-2R8;Z1 представляет собой N или CH;Ph представляет собой фенил иВ представляет собой 5-6-членное кольцо, необязательно содержащее NR6, О, =O или S;R1, R2, R3 и R4 представляют собой H;R5...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гузель Мустафа, Гаддам Бапу, Полисетти Дхарма Рао, Мйалли Аднан М.М., Костура Мэттью

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: соединения, модуляторы, ингибиторы, трициклические, tnf-&alpha, синтеза

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Номер патента: 18459

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Сун Му, Хоу Йин, Брейн Кристофер Томас, Цо Ён Шин

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: производные, применение, киназ, пиразола, циклинзависимых, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 обозначает С3-С14-циклоалкил, С6-С14-арил, 3-14-членную циклогетероалкильную группу, С6-С14-арил-С1-С6-алкил или С3-С14-циклоалкил-С1-С6-алкил, R1 может быть не замещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила или С6-С14-арила, где указанная 3-14-членная циклогетероалкильная группа содержит от 1 до 5 кольцевых гетероатомов, выбранных...

Номер патента: 18457

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Вальтер Штеффен, Траутвайн Клаудиа, Левандровски Петер, Хильф Норберт, Сингх Харпрет, Вайншенк Тони, Шор Оливер

МПК: A61K 38/08, A61K 39/00, A61K 38/16...

Метки: пептидов, композиция, вакцина, ним, относящаяся, противораковая, опухолеассоциированных

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая по крайней мере два пептида, содержащих аминокислотную последовательность SEQ ID № 1 и SEQ ID № 2, и/или содержащих вариантную аминокислотную последовательность, которая по крайней мере на 80% идентична последовательностям с SEQ ID № 1 и SEQ ID № 2, и/или полинуклеотид, содержащий нуклеиновую кислоту, кодирующую SEQ ID № 1 и SEQ ID № 2, или вариантную аминокислотную последовательность, и фармацевтически...

Номер патента: 18447

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Чедид Марсио, Абуруб Актхам, Васудеван Венкатрагхаван, Энглер Томас Альберт

МПК: A61K 31/24, A61K 31/4985, A61K 31/4745...

Метки: применение, опухолей, химиотерапевтическим, комбинации, агентом, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, лечения, злокачественных

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения с химиотерапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из СРТ-11, пеметрекседа, гемцитабина, этопозида, доксорубицина, цисплатина и карбоплатина, для получения лекарственного средства...

Номер патента: 18394

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Штибер Франк, Шадт Оливер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, A61K 31/4164...

Метки: тирозинкиназы, опухолей, производные, лечения, качестве, модуляторов, дигидропиразола

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой фенил, который одно-, двух- или тризамещен Hal и/или CN;R2 представляет собой Н, A, Het, -[C(R3)2]nHet или O[C(R3)2]nHet;R3, R3' представляют собой Н или А, вместе также представляют собой алкилен, содержащий 2-5 атомов углерода;D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил,...

Номер патента: 18385

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: У Чжипэй, Ли Течао, Побанс Марк Эндрю, Чжун Боюй, Ших Чуан, Ян Вэй Дженнифер

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/4412...

Метки: качестве, c-met, амидофеноксииндазолы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Н или метил;R2 представляет собой амино, диметиламино, фтор, циклопропил, пиридил, необязательно замещенный амино или 1-2 метильными группами, пиразолил, необязательно замещенный двумя метильными группами, 2-метоксипиримидин-5-ил, 4-метилсульфонилфенил, тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино, (тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)аминокарбонил или морфолин-4-ил:где Ra, Rb и Rc независимо выбраны из Н или метила;R3...

Номер патента: 18383

Опубликовано: 30.07.2013

Автор: Киселев Всеволод Иванович

МПК: A61K 33/06, A61K 31/353, A61K 31/404...

Метки: процессов, диспластических, лечения, матки, шейки, композиция

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для лечения диспластических процессов шейки матки и слизистой прямой кишки в форме суппозитория, характеризующееся тем, что содержит 3,3'-дииндолилметан, эпигаллокатехин-3-галлат, а также катализатор ингибирующей активности эпигаллокатехин-3-галлата в отношении ДНК-метилтрансфераз, представляющий собой катионы Mg2+ в виде фармацевтически приемлемой соли магния, липофильную основу, содержащую твердый жир,...

Номер патента: 18372

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Бастиан Джоли Энн, Томпсон Мишелль Ли, Сэлл Дэниел Джон, Клэй Джулия Мари, Хипскинд Филип Артур

МПК: C07D 403/04, A61K 31/501, A61P 35/00...

Метки: тетразамещенные, антагонистов, пиридазины, пути, качестве, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы:где R1 представляет собой водород, фтор или циано иR2 и R3 независимо представляют собой метил или водород,или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой водород или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что один из R2 и R3 представляет собой водород, а другой представляет...

Номер патента: 18362

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Шадт Оливер, Штибер Франк, Дорш Дитер, Блаукат Анрее

МПК: C07D 403/14, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: производные, пиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar;R2 представляет собой Н, A, -[C(R3)2]nHet или O[C(R3)2]nHet;R3 представляет собой Н;W представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пиридиндиил или пиримидиндиил, где эти радикалы могут быть также моно-, ди- или тризамещены Hal и/или А;D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил,...

Номер патента: 18326

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Стокбрукс Сигрид Карл Мария, Лан Иоланд Лидия, Хоупис Иоаннес Николаос, Лейс Карина, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Дикенс Йюлиус В.Й.

МПК: C07D 211/26, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: соединение, способ, получения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (XI)его N-оксид, аддитивная соль или стереохимически изомерная форма.2. Способ получения соединения по п.1, включающий взаимодействие промежуточного продукта формулы (IX) с промежуточным продуктом формулы (X) в присутствии подходящего растворителя3. Применение соединения по п.1 в способе получения соединения формулы (XVIII), включающем:а) взаимодействие промежуточного продукта формулы (VIII) с промежуточным продуктом...

Номер патента: 18322

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Циммерманн Курт, Сан Сяопэн, Лю Пэйин, Джонсон Уолтер Льюис, Солнье Марк Г., Масталерц Харолд, Чжан Гуйфэнь, Френнессон Дэвид Б., Велапарти Апендер, Лэнгли Дэвид Р., Уиттман Марк Д., Вайас Долатрай М.

МПК: A61P 35/00, A61P 25/00, A61K 31/53...

Метки: пирроло[1,2-f][1,2,4]триазина, производные

Формула / Реферат:

1. Пирролотриазиновые соединения формулы Iгде X представляет собой С=O;R1 представляет собой водород, пиперазин-1-илметил, пирролидин-1-илметил или морфолин-4-илметил;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R4-Q1 представляет собой 5-R4-пиразол-3-ил, 1-R4-имидазол-4-ил или 5-R4-тиазол-2-ил;R4 представляет собой водород, низший алкил, карбамоил, циано, фуран-2-ил, циклобутил или циклопропил, необязательно замещенный в положении 1...

Номер патента: 18302

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Цзян Цзицин, Пан Шифенг, Ван Юнцинь, Гао Вэнци, Чэн Дай, Хань Дун, У Сюй

МПК: A61P 35/00, C07C 233/65, A61K 31/4433...

Метки: пути, соединения, качестве, hedgehog, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y1 и Y2 независимо выбраны из N и СН;R1 выбран из циано, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, галогензамещенного С1-6ал­кокси, диметиламино, С1-6алкилсульфанила и пиперазинила, необязательно замещенного не более чем двумя C1-6алкильными радикалами;R2 и R5 независимо выбраны из водорода, циано, галогена, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила и С1-6алкокси;R3 и R4 независимо выбраны из водорода,...

Номер патента: 18301

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Лю Сяофэн, Арая Кидисти, Чэнь Баолю, Окхамафе Огастус

МПК: A61K 39/395, A61P 35/00, A61P 43/00...

Метки: антагонистическое, композиции, применение, фармацевтические, содержащие, моноклональное, антитело, cd40

Формула / Реферат:

1. Стабильная жидкая фармацевтическая композиция, содержащаяантагонистическое моноклональное антитело к CD40 в качестве обладающего терапевтической или профилактической активностью компонента, где моноклональное антитело обладает способностью специфически связываться с человеческим антигеном CD40, экспрессируемым на поверхности человеческой В-клетки, и не обладает значительной агонистической активностью при связывании с антигеном CD40,...

Номер патента: 18282

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Хуан Чэнь, Марсилдже Томас Х., Пэй Вэй, Мишелли Пьерр-Ив, Гэ Йонсюй, Чэнь Бэй, Гао Чжаобо, Чжу Сюфэн, Нгуйен Трук Нгок, Ву Баогэнь, Ли Юньчэн, Цзян Тао

МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, качестве, композиции, соединения, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его физиологически приемлемая соль,где R1 и R2 представляют собой H;R3 представляет собой галоген;R4 представляет собой H;альтернативно, R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R10, где R10 представляет собой галоген, C1-6алкил, фенил или NR2;R5 представляет собой C1-6алкил или...

Номер патента: 18268

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Ван Ин, Ву Ган, Уокер Дин А., Росси Карен А.

МПК: A61P 25/02, A61P 19/08, A61K 31/4545...

Метки: аналоги, модуляторы, пиридона, пиридазона, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, при этомZ представляет собой СН или N;R1 представляет собой фенил, бензил, бензо[d]оксазолил или пиридинил, любой из которых необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R2 представляет собой пиримидинил или -C(=O)OR5, при этом пиримидинил необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R5 представляет собой (С1-С8)алкил,...

Номер патента: 18266

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Де Перетти Даниэлль, Эванно Янник

МПК: A61P 25/00, A61P 19/00, A61K 31/437...

Метки: терапии, получение, применение, полизамещенные, производные, 2-арил-6-фенилимидазо[1,2-a]пиридинов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 представляет собой фенильную группу или нафтильную группу, причем эти две группы могут быть замещены одним или несколькими атомами или группами, независимо друг от друга выбранными из следующих атомов или групп: галоген, C1-C10-алкил, галоген-C1-C10-алкил, C1-C10-алкокси, C1-C10-тиоалкил, -S(О)2-C1-C10-алкил, циано-, нитро, гидрокси-С1-С10-алкилен, NRaRb-C1-C10-алкилен, CONRaRb, SO2NRaRb, NRcCORd,...

Номер патента: 18258

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Долтон Джеймс Т., Миллер Дуэйн Д.

МПК: A61P 3/00, A61P 19/00, A61K 31/055...

Метки: лечения, способы, ациланилид, композиции, содержащие, замещенный

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурой формулы S-(I)или его фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, гидрат или любая их комбинация.2. Композиция, обладающая активностями селективного модулятора рецептора андрогенов, включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель или их комбинацию.3. Композиция по п.2, дополнительно включающая терапевтическое средство, которое представляет собой противораковое средство,...

Номер патента: 18221

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Сихра Джасбир, Кумар Равиндра, Нопф Джон

МПК: A61P 19/08, A61P 19/10, A61K 38/18...

Метки: антагонисты, больных, стимуляции, активина-actriia, роста, кости, применение, раком

Формула / Реферат:

1. Применение ActRIIa-Fc слитого белка для получения лекарственного средства для лечения или профилактики множественной миеломы у больного.2. Применение по п.1, где слитый белок ActRIIa-Fc выбран из группы, состоящей из:a) полипептида, содержащего аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 90 или 95% идентичную SEQ ID NO: 2;b) полипептида, содержащего аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 90 или 95% идентичную SEQ ID...

Номер патента: 18203

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Рименшниттер Марк, Ламбер Оливье, Вусеновиц Витомир

МПК: A61K 9/50, A61P 35/00, A61K 38/00...

Метки: микрочастицах, способ, высвобождения, микрочастиц, пролонгированного, памоат, композиция, матрицей, пасиреотида, лечения, получения, полимерной, содержащая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция пролонгированного высвобождения, включающая микрочастицы с полимерной матрицей, содержащей линейный и разветвленный сополимеры лактида с гликолидом и памоат пасиреотида в качестве активного ингредиента, полученной в процессе суспендирования памоата пасиреотида в растворе полимера, при котором указанный раствор полимера содержит метиленхлорид и полимерную смесь указанных линейного и разветвленного сополимеров...

Номер патента: 18163

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Финк Брайан, Чэнь Либин, Нэйшн Эндрю, Ким Сунг-Хун, Гавай Ашвиникумар, Хэ Лици, Чжэн Литай, Чжао Юфэнь

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4188, C07D 487/04...

Метки: качестве, ингибиторов, киназы, имидазопиридазинкарбонитрилы, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, CN и C1-6алкил;R2 выбирается из следующей группы заместителей: арил, замещенный 0-5 R2a, и гетероарил, замещенный 0-5 R2a;R2a во всех случаях независимо выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, =О, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(=O)Rd, -NRaRa, -(CR2bR2c)rC(=O)NRaRa, -NRaC(=O)Rd, -NRaC(=O)ORb,...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Патель Винод Ф., Ромеро Карина, Нгуйен Ханх Нхо, Оливиери Филип Р., Геунс-Мейер Стефани Д., Ду Бингфэн, Ходоус Брайан Л., Сии Виктор Дж., Шенкел Лори, Дик Холли Л.

МПК: A61K 31/502, A61P 35/00, C07D 401/12...

Метки: киназы, модуляторы, aurora, применение, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Номер патента: 18121

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Беннетт Николас Дж., Мокел Тобиас, Макиналли Томас, Том Стефан, Тиден Анна-Карин

МПК: A61P 11/00, A61K 31/505, A61P 17/00...

Метки: вич, астмы, дерматита, конъюнктивита, хобл, рака, инфекций, ринита, гепатита, пиримидина, производные, атопического, дерматоза, впч, аллергического, лечения, бактериальных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собойR3 представляет собой атом водорода или С1-С3алкильную группу;R4 представляет собой С1-С8алкил, возможно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, С1-С6алкокси, С1-С6алкилтио и С3-С6циклоалкила;X1 представляет собой атом кислорода или серы либо группу NH или CH2;X2 и X4, каждый независимо, представляют собой связь или...

Номер патента: 18118

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Касар Рамеш, Фару Франсин С., Холкомб Райан Коутсуорт, Майерс Стивен Скотт

МПК: A61P 35/00, A61K 31/497, C07D 403/12...

Метки: ингибирования, соединения, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват указанной соли.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой...