Шепард Стейси

Гидроксильные, кето и глюкуронидные производные 3-(4-(7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила

Загрузка...

Номер патента: 21478

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Арванитис Аргириос Г., Шиллинг Адам, Шепард Стейси, Недза Фрэнк М., Галя Лорин Дж., Ли Мей, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: производные, кето, 3-(4-(7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, гидроксильные, глюкуронидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, где каждая из n групп С-Н независимо замещена на С-ОН; или одна группа СН2 независимо замещена на С=О; или одна группа С-Н замещена наили две группы С-Н, каждая независимо, замещены на С-ОН, и одна С-Н группа замещена наиn равен 1, 2, 3 или 4;при условии, что соединение не является выбранным...

Гетероарилзамещенные пирроло[2,3-b]пиридины и пирроло[2,3-b]пи­римидины в качестве ингибиторов янус-киназы

Загрузка...

Номер патента: 19504

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Шепард Стейси, Ван Хайшэн, Мадускуи Томас П., Арванитис Аргириос Г., Вадди Кришна, Фалахатпишех Нику, Сторейс Льюис, Джаллури Рави Кумар, Роджерс Джеймс Д., Фридман Джордан С., Рафальски Мария

МПК: A61K 31/395, A61P 17/00, A61P 35/00...

Метки: янус-киназы, пирроло[2,3-b]пи­римидины, качестве, пирроло[2,3-b]пиридины, ингибиторов, гетероарилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеТ, U и V независимо выбирают из О, S, N, CR5 и NR6;где 5-членное кольцо, образованное атомом углерода, атомом азота, U, Т и V, является ароматическим;X представляет собой N или CR4;n равно 0 илиn равно 1 и Y представляет собой C1-8 алкилен, С2-8 алкенилен, (CR11R12)pС(О)(CR11R12)q, (CR11R12)РС(О)NRC(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q или (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q, где указанные...

Производные азетидина и циклобутана как ингибиторы jak-киназ

Загрузка...

Номер патента: 17218

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Лю Пинли, Ли Юнь-Лун, Мелони Дэвид, Роджерс Джеймс Д., Ксиа Майкл, Шепард Стейси, Чжоу Цзячэн

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 487/04...

Метки: jak-киназ, циклобутана, азетидина, ингибиторы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формул I-III или IVили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения,где L представляет собой SO2 или СО;R1 представляет собой C1-6алкил, С3-7циклоалкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил, индолил, NR2R3 или OR4, при этом указанный алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил возможно содержит 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранных из F, CN и C1-4алкила;R2 и R3 независимо выбраны из Н, C1-4алкила и фенила;R4 представляет...