Патенты с меткой «модуляторы»
Селективные модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата
Номер патента: 24801
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Мартинборуг Эстер, Йегер Адам Ричард, Пич Роберт, Хуанг Лиминг, Боэм Маркус Эф, Скот Фиона Лоррэйн, Тимони Грэгг Алан, Мурджани Маниша, Хансон Майкл Ален, Тамийя Юнко, Брукс Джэнифер Эл, Брэнчмэри Ингурути
МПК: A61K 31/425, A01N 43/78
Метки: селективные, модуляторы, рецептора, сфингозин-1-фосфата
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы I-R или I-Sили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NH2, NHC(=O)CH3 или NHCH2COOH;Y представляет собой CN.2. Соединение по п.1, где X представляет собой NH2.3. Соединение по п.1, где X представляет собой NHC(=O)CH3.4. Соединение по п.1, где X представляет собой NHCH2COOH.5. Композиция, являющаяся агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата, включающая соединение по любому из пп.1-4, в...
Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина
Номер патента: 24180
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Пюшль Аск, Самс Анетте Гравен, Эскилдсен Йерген
МПК: A61K 31/44, A61K 31/436, A61K 31/4355...
Метки: позитивные, модуляторы, рецептора, ацетилхолина, никотинового, аллостерические
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...
Модуляторы рецептора андрогенов и их применение
Номер патента: 23981
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д., Боннефоус Селин
МПК: A61K 31/5025, A61K 31/4439, A61P 5/26...
Метки: применение, андрогенов, рецептора, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...
Модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применение
Номер патента: 23947
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Жульен Жаклин Д., Лай Андилий Г., Боннефу Селин, Смит Николас Д., Дуглас Каренса Л., Нагасава Джонни Ю., Герберт Марк Р., Говек Стивен П., Караман Мехмет
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61P 35/00...
Метки: применение, эстрогеновых, модуляторы, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...
Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения
Номер патента: 23586
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Джонс Роберт М., Юэ Давэй, Страх-Плейнет Соня, Хан Сангдон, Дзунг Дзае-Киу, Чжу Сювэнь, Торесен Ларс, Сюн Ифэн
МПК: A61K 31/416, A61K 31/497, A61K 31/4439...
Метки: каннабиноидных, рецепторов, способы, модуляторы, применения, композиция, фармацевтическая, содержащая
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...
Модуляторы глюкагонового рецептора
Номер патента: 23517
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Стивенс Бенджамин Доусон, Пфефферкорн Джеффри Аллен, Филипски Кевин Джеймс, Ту Мейхуа Майк, Дайдьюк Мэри Тереса, Ли Эстер Чэн Йинь, Эспнес Гэри Эрик, Гусман-Перес Энджел
МПК: C07D 231/14, C07D 231/12, C07D 207/34...
Метки: глюкагонового, рецептора, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...
Модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата и способы хирального синтеза
Номер патента: 23183
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Мурджани Маниша, Брэнчмэри Ингурути, Боэм Маркус Эф, Хуанг Лиминг, Мартинборуг Эстер, Тамийя Юнко, Йегер Адам Ричард
МПК: A01N 43/82, A61K 31/41
Метки: сфингозин-1-фосфата, модуляторы, хирального, рецептора, синтеза, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы I-R или I-S или его фармацевтически приемлемая сольгде X представляет собой -NR'R" или -OR'";Y представляет собой -CN, -Cl, -CF3, I, -COOH или -COOR1;R' представляет собой Н, C1-4алкил, н-гидрокси C1-4алкил, -SO2-R1 или -CO-R1;R" представляет собой Н, -SO2-R3, C1-4алкил, необязательно замещенный одним 1-3 R2, или циклическую группу, необязательно замещенную R4, где такая циклическая группа...
Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера
Номер патента: 23137
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Румэнс Сьюзен, Лайтфут Эндрю, Дин Дэвид
МПК: A61K 31/506, A61K 31/55, A61K 31/5377...
Метки: расстройства, психического, болезни, альцгеймера, рецептора, болевого, лечения, никотинового, синдрома, модуляторы, заболевания, альфа, когнитивного
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...
Антиоксидантные модуляторы воспаления: производные олеанолевой кислоты с насыщением в с-кольце
Номер патента: 22588
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Висник Мелеэн, Андерсон Эрик, Джайэнг Зин, Лью Зиэофинг
МПК: A61P 35/00, A61P 25/28, A61K 31/56...
Метки: антиоксидантные, модуляторы, кислоты, олеанолевой, с-кольце, производные, воспаления, насыщением
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы соединений, имеющих следующие формулы:где Ra означает водород, гидрокси, гало, амино, алкил(С≤8), алкенил(С≤8), алкинил(С≤8), арил(С≤8), аралкил(С≤8), гетероарил(С≤8), в котором по меньшей мере один атом кольца представляет собой N, О или S, гетероаралкил(С≤8), алкокси(С≤8), алкенилокси(С≤8), алкинилокси(С≤8), арилокси(С≤8), аралкокси(С≤8), гетероарилокси(С≤8),...
Модуляторы рецепторов эстрогена и их применение
Номер патента: 22551
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Караман Мехмет, Говек Стивен П., Смит Николас Д., Нагасава Джонни Ю.
МПК: A61K 31/352, A61P 25/28, A61K 31/453...
Метки: эстрогена, применение, модуляторы, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (VI) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой Н, F, С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;R3 представляет собой С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;каждый R4 независимо выбирают из Н, галогена, -CN, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, С1-С4алкила и С1-С4фторалкила;каждый R5 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;каждый R6 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;...
(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr
Номер патента: 22164
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Макдональд Грегор Джеймс, Ромбу Герт, Ленартс Йозеф Элизабет
МПК: A61P 17/06, A61P 1/00, A61K 31/44...
Метки: альфа, аллостерические, пиридин-4-ил)бензиламиды, модуляторы, nachr
Формула / Реферат:
1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...
Модуляторы активности гидролазы амидов жирных кислот
Номер патента: 22158
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Лю Цзин, Кейт Джон М.
МПК: A61P 19/10, A61K 31/496, A61P 15/00...
Метки: кислот, амидов, жирных, модуляторы, гидролазы, активности
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой (4-хлорпиридин-3-ил)амид 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанная соль представляет собой хлористо-водородную соль (4-хлорпиридин-3-ил)амида 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.2, где указанная...
Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы
Номер патента: 22093
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна
МПК: A61K 31/4196, C07D 401/12, A61P 25/28...
Метки: производные, gamma;-секретазы, модуляторы, замещенные, триазольные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...
Модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата и их применение
Номер патента: 21672
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Браун Стивен, Робертс Эдвард, Пэн Сюэмэй, Розен Хью, Поддутоори Рамулу, Герреро Мигель А.
МПК: A61K 31/4245, C07D 271/06, C07D 401/04...
Метки: сфингозин-1-фосфата, рецепторов, модуляторы, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...
Модуляторы толлподобных рецепторов
Номер патента: 21377
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Роусл Пол А., Халькомб Рэндэл Л., Ян Хун, Хрватин Пол, Макфадден Райан, Хуэй Хонь Чун, Десай Маной К.
МПК: A61K 31/519, A61P 31/12, A61P 35/00...
Метки: рецепторов, модуляторы, толлподобных
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.4. Фармацевтическая композиция для применения в качестве...
2-оксо-1,2-дигидрохинолиновые модуляторы иммунной функции
Номер патента: 21227
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Схахбаз Маноучехр М., Гант Томас Дж.
МПК: A61P 37/08, A61K 31/47, A61K 31/198...
Метки: 2-оксо-1,2-дигидрохинолиновые, функции, иммунной, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы (I)или его соль,где R1-R17 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и дейтерия, и по меньшей мере один из R1-R17 представляет собой дейтерий.2. Соединение по п.1, где по меньшей мере один из R1-R17 независимо обогащен дейтерием не меньше чем приблизительно на 10%.3. Соединение по п.2, где по меньшей мере один из R1-R17 независимо обогащен дейтерием не меньше чем приблизительно на 50%.4. Соединение по...
Модуляторы фармакокинетических свойств лекарственных средств
Номер патента: 20489
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Хонг Аллен Ю., Десай Маной К., Лю Хонгтао, Вивиан Рэндалл У., Сюй Ляньхонг
МПК: C07D 277/28, A61K 31/427, A61P 31/12...
Метки: лекарственных, фармакокинетических, средств, свойств, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединения, охватываемые общей структурной формулой Iгде L1 выбран из группы, состоящей из -C(R6)2- и -С(О)-;L2 представляет собой ковалентную связь, -C(R6)2- или -С(О)-;каждый р независимо представляет собой целое число 0 или 1;каждый А независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-C6-алкила;при А, представляющем собой Н, р имеет значение 0;Z1 представляет собой -О- или -N(R7)-;каждый Ar независимо представляет собой С6арил;каждый из R1,...
Модуляторы рецептора tgr5 и их применение
Номер патента: 20310
Опубликовано: 30.10.2014
Автор: Пелличьяри Роберто
МПК: A61P 1/16, A61K 31/575, A61P 13/12...
Метки: применение, модуляторы, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (D)или его соль или сольват, гдеR1 представляет собой водород, гидрокси, незамещенный С1-С6алкил или галоген;R2 представляет собой водород или α-гидрокси;R4 представляет собой этил;R7 представляет собой водород, незамещенный С1-С6алкил или гидрокси;R11 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, ОРО3Н, ОРО32- или водород иR12 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, ОСОСН3, ОРО3Н, ОРО32- или водород.2....
Антиоксидативные модуляторы воспаления: гомологизированные по с-17 производные олеанолевой кислоты
Номер патента: 20156
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Джайэнг Зин, Лайу Зиофен, Висник Мелеэн, Грейнер Джек, Сзакс Стивен С.
МПК: A61P 25/28, A61P 35/00, A61K 31/56...
Метки: кислоты, модуляторы, олеанолевой, воспаления, с-17, гомологизированные, производные, антиоксидативные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде Y - алкандииловая группа(С≤8), алкендииловая группа(С≤8), алкиндииловая группа(С≤8) или замещенный вариант любой из этих групп;Ra:водород, гидроксильная группа, галоид, аминовая группа, нитрогруппа, циановая группа, азидная группа, фосфатная группа, 1,3-диоксоизоиндолин-2-ил, меркаптановая группа или силильная группа; илиалкильная группа(С≤12), алкенильная группа(С≤12), алкинильная группа(С≤12),...
Модуляторы tgr5 и способы их применения
Номер патента: 20140
Опубликовано: 29.08.2014
Автор: Пелличьяри Роберто
МПК: A61K 31/575, C07J 31/00, A61P 1/16...
Метки: способы, применения, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение Ih3e, имеющее формулуили его соль, гидрат или конъюгат глициновой или тауриновой аминокислоты.2. Соединение по п.1, где соединение является конъюгатом глициновой аминокислоты.3. Соединение по п.1, где соединение является конъюгатом тауриновой аминокислоты.4. Соединение по п.1, где соединение является фармацевтически приемлемой солью.5. Фармацевтически приемлемая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-4 и по меньшей...
Lxr модуляторы
Номер патента: 19960
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Мохан Раджу, Чжан Хайин, Мартин Ричард, Кик Эллен К., Стивенс Уилльям К., Буш Бретт Б., Боллу Венкатаях
МПК: C07D 233/64, A61K 31/4164, A61P 3/00...
Метки: модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранные из2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, выбранные из3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, выбранные из4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, выбранные из5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, которое представляет собой...
Модуляторы рецептора простациклина (pgi2), пригодные для лечения связанных с ним расстройств
Номер патента: 19882
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Шин Йоунг-Дзун, Шифрина Ханна Л., Валлар Пуреза, Чэнь Вэйчао, Цзоу Нин, Крамер Брайан А., Тран Туй-Анх, Садекве Абу Дж.М.
МПК: A61K 31/17, A61K 31/27, A61P 43/00...
Метки: связанных, лечения, pgi2, модуляторы, рецептора, ним, пригодные, простациклина, расстройств
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (XIIIa) и их фармацевтически приемлемых солей и сольватовгде R1 и R2, каждый независимо, выбраны из Н, C1-C6 алкила, арила и гетероарила; где C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый, необязательно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6 алкокси, C1-C6 алкила, арила, C1-C6 галогеналкокси, C1-C6 галогеналкила и галогена;X представляет собой О или NR3;R3 выбран из Н и C1-C6 алкила;...
Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов
Номер патента: 19713
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Ким Еуибонг Джемс, Джадхав Прабхакар Кондаджи, Кришнан Венкатеш
МПК: A61K 31/4439, A61P 19/10, A61K 31/403...
Метки: андрогенов, модуляторы, рецепторов, тетрагидроциклопента[b]индольные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...
Бензимидазольные модуляторы vr1
Номер патента: 19386
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Янгман Марк А., Плейер Марк Р., Уэллс Кеннет М., Парсонс Уилльям Х., Кальво Рауль Р., Дакс Скотт Л., Пател Шармила, Ли Юй-Кай, Джеттер Мишель С., Брандт Майкл, Лю Цзянь, Чэунг Винг С., Бошам Дерек А., Пан Вэньси
МПК: A61K 31/4184, A61P 29/00, A61K 31/4706...
Метки: бензимидазольные, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)и его форма,где пунктирные линии между положениями 1, 2 и 3 в формуле (I) указывают положения таутомерной двойной связи,где когда двойная связь образована между положениями 1 и 2, то присутствует R3b;когда двойная связь образована между положениями 2 и 3, то присутствует R3a;р равно 1 или 2;q равно 0 или 1;r равно 0, 1, 2 или 3;L представляет собой C1-3алкил, С2-3алкенил, С2-3алкинил или циклопропил;А1 выбирают из...
Производные хиназолина как модуляторы raf-киназы и способы их применения
Номер патента: 19350
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Чао Ци, Абрахам Санни, Роуботтом Мартин У., Сетти Эдуардо, Кэмпбелл Брайан Т., Фараони Раффаэлла, Холладэй Марк У., Лай Эндилий Г., Спрэнкл Келли Г., Бхагват Шрипад С.
МПК: A61P 35/00, C07D 239/88, A61K 31/517...
Метки: производные, хиназолина, применения, способы, модуляторы, raf-киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое имеет формулу VA или VBили его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, гдеr равно 0, 1 или 2;X обозначает О или S;n равно от 1 до 4;Ra обозначает О;m равно от 0 до 2;R3 обозначает (C1-С10)алкил или галоген;каждый R4 и R5 независимо обозначает водород или метил;R10 независимо выбран из галогена, (C1-C4)галоалкила, (C1-С10)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (C6-C18)арила, 3-15-членного гетероциклила и 5-20-членного...
Модуляторы ampk (амф-активируемой протеинкиназы)
Номер патента: 19309
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Салгаонкар Пареш Д., Лю Хун, Инь Пан, Вэн Цин Пин, Раджур Шаранаппа Б., Пит Нортон П., Бернберг Нил С., Ким Хва-Ок, Шан Хайбо
МПК: A01N 31/04
Метки: протеинкиназы, амф-активируемой, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его соль, в которомХ1-Х4 независимо один от другого представляют собой С, CR1 или N, где R1 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогена, амино, С1-C10-алкокси, C1-С10-алкилтио, CF3, CN, NO2, N3, CHNOH, C1-C10-алкилсульфонила, ацила, алифатической группы, имеющей от 4 до 12 атомов, фенила, гетероарила или гетероцикла; ипредставляет собой гетероарил, где Z представляет собой О, N или NH;...
Антиоксидативные модуляторы воспаления: производные олеанолевой кислоты с аминовыми и другими модификациями на с-17
Номер патента: 19263
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Джайэнг Зин, Андерсон Эрик, Висник Мелеэн
МПК: A61P 35/00, A61K 31/56, A61P 25/28...
Метки: с-17, производные, кислоты, антиоксидативные, аминовыми, олеанолевой, модуляторы, другими, воспаления, модификациями
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород или алкильную(C≤12), алкенильную(C≤12), алкинильную(C≤12), арильную(C≤12), аралкильную(C≤12), гетероарильную(C≤12), гетероаралкильную(C≤12), ацильную(C≤12), алкилсульфонильную(C≤12), алкенилсульфонильную(C≤12), алкинилсульфонильную(C≤12), арилсульфонильную(C≤12), аралкилсульфонильную(C≤12), гетероарилсульфонильную(C≤12),...
Композиции, содержащие модуляторы фактора коагуляции viia, и их применение
Номер патента: 19258
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Лаури Дэвид, Парро Норберт
МПК: A61K 35/14, A61K 38/48, C07K 14/00...
Метки: применение, коагуляции, модуляторы, композиции, фактора, содержащие, viia
Формула / Реферат:
1. Композиция в форме, пригодной для подкожного введения млекопитающему, содержащая соединение формулы I или его соль, растворенные в водегидроксид натрия и трометамин и имеющая величину рН между примерно 8,0 и примерно 9,5.2. Композиция по п.1, в которой рН имеет значение в пределах между примерно 8,2 и 9,3.3. Композиция по п.1, в которой рН имеет значение в пределах между примерно 8,5 и 9,0.4. Композиция по любому из пп.1-3, в которой...
Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе
Номер патента: 18891
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Янг Сяоцин, Ботфилд Мартин, Гротенхейс Петер Д.Й., Силина Алина, Нума Мехди Мишель Джамель, Бинч Хэйли, Фэннинг Лев Т.Д., Ван Гур Фредрик, Шет Урви, Харли Деннис
МПК: A61K 31/439, A61P 11/00, C07D 451/02...
Метки: муковисцидозе, модуляторы, проводимости, трансмембранной, регулятора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли,где кольцо A выбирают изR1 представляет собой -CF3, -CN или -CºCCH2N(CH3)2;R2 представляет собой водород, -CH3, -CF3, -OH или -CH2OH;R3 представляет собой водород, -CH3, -OCH3 или -CN,при условии, что оба R2 и R3 не являются одновременно водородом.2. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.3. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.4. Соединение по п.1,...
Модуляторы γ-секретазы
Номер патента: 18862
Опубликовано: 29.11.2013
Автор: Хо Чих Юнг
МПК: A61K 31/435, A61K 31/404, A61K 31/195...
Метки: gamma;-секретазы, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы Iгде А выбран из группы, включающей фенил, гетероцикл, который представляет собой радикал с насыщенным или частично ненасыщенным моноциклическим кольцом, выбранный из 2H-пирролила, 2-пирролинила, 3-пирролинила, пирролидинила, 1,3-диоксоланила, 2-имидазолинила, имидазолидинила, 2-пиразолинила, пиразолидинила, тетразолила, пиперидинила, 1,4-диоксанила, морфолинила, 1,4-дитианила, тиоморфолинила, пиперазинила, азепанила,...
Модуляторы сигнального пути hedgehog
Номер патента: 18721
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Гао Вэнци, Цзян Цзицин, Чжан Гуобао, Си Юньфэн, Пань Шифэн, Вань Йонцинь, Чэн Дай, Хань Дон
МПК: C07D 217/08, A61K 31/47, C07D 217/04...
Метки: сигнального, hedgehog, модуляторы, пути
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы (I)где Q1 выбран из фенила, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома N, и 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома N и 1 гетероатом, выбранный из О и S,где фенил и гетероарил в качестве Q1 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из CN, галогена, C1-С6алкила, галогензамещенного C1-С6алкила, C1-С6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-С6алкоксигруппы, L3OR13,...
Соединения циклоалкилокси- и гетероциклоалкилоксипиридина как модуляторы гистаминового рецептора н3
Номер патента: 18582
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Летавич Майкл А., Стокинг Эмили М.
МПК: A61K 31/495, C07D 401/14, A61P 25/00...
Метки: модуляторы, соединения, рецептора, гетероциклоалкилоксипиридина, циклоалкилокси, гистаминового
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 означает -C1-5алкильную или циклоалкильную группу;m означает 1 или 2;R2 означает -H или -OCHR3R4;где R3 означает -H иR4 означает циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или ацетилом; или R3 и R4, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или...
Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4
Номер патента: 18462
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Полисетти Дхарма Рао, Гаддам Бапу, Гузель Мустафа, Костура Мэттью, Мйалли Аднан М.М.
МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/4745...
Метки: трициклические, ингибиторы, модуляторы, синтеза, tnf-&alpha, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...
Аналоги пиридона и пиридазона как модуляторы gpr119
Номер патента: 18268
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Росси Карен А., Уокер Дин А., Ву Ган, Ван Ин
МПК: A61K 31/4545, A61P 25/02, A61P 19/08...
Метки: пиридона, пиридазона, gpr119, модуляторы, аналоги
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, при этомZ представляет собой СН или N;R1 представляет собой фенил, бензил, бензо[d]оксазолил или пиридинил, любой из которых необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R2 представляет собой пиримидинил или -C(=O)OR5, при этом пиримидинил необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R5 представляет собой (С1-С8)алкил,...
Диаминопиридиновые, пиримидиновые и пиридазиновые модуляторы гистаминового рецептора h4
Номер патента: 18198
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Вэй Дзяньмэй, Чжан Сяоху, Цай Хой, Волин Рональд Л., Куироз Джордж А., Чавез Франк, Турмонд Робин Л., Савалль Брэд М., Тайс Кевин Л., Гринспан Эндрю Дж., Данфорд Пол Дж., Медуна Стивен П.
МПК: C07D 237/20, C07D 213/74, A61K 31/50...
Метки: пиримидиновые, модуляторы, пиридазиновые, гистаминового, диаминопиридиновые, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Z представляет собой CH или N;Y представляет собой CH или N;Z и Y определяются независимо друг от друга, и содержащее упомянутые Y и Z кольцо имеет не более двух атомов азота; при условии, чтоi) когда Y представляет собой СН и Z представляет собой CH или N, то R1 представляет собой:а) -(СН2)2OCH3, -(CH2)2SCH3 или C1-8алкил, каждый из которых независимо не замещен или замещен -OH или CF3;б) -(СН2)0-2-Ar1, -CHR2-Ar1...
Конденсированные пиримидиновые производные как модуляторы trpv3
Номер патента: 18133
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Кхайраткар-Джоши Неелима, Море Даттагуру Анандрао, Каттиге Видийа Ганапати, Томас Абрахам, Кхатик Джава Йусуф, Лингам В.С.Прасадарао
МПК: C07D 471/04
Метки: trpv3, модуляторы, пиримидиновые, производные, конденсированные
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (II)в которой Ar обозначает фенил, пиридил, бензодиоксолил, бензодиоксинил или хинолинил, необязательно замещенный одним или несколькими из следующего: галогеном, нитро, циано, -СООН, -C(O)-R3, -NHC(O)-R3, -ORa; или С1-С8 галоалкил, С1-С8 тиоалкил;R2 обозначает водород, галоген, -ORa или C1-C8 алкил;каждый присутствующий Ra независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C8 алкила, необязательно...
Модуляторы аурора киназы, способы их получения и их применение
Номер патента: 18128
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Оливиери Филип Р., Нгуйен Ханх Нхо, Ромеро Карина, Сии Виктор Дж., Ду Бингфэн, Патель Винод Ф., Шенкел Лори, Ходоус Брайан Л., Геунс-Мейер Стефани Д., Дик Холли Л.
МПК: C07D 401/12, A61K 31/502, A61P 35/00...
Метки: модуляторы, применение, способы, получения, киназы, aurora
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...
Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.
Номер патента: 18050
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Берст Фредерик, Эрхардт Клаус, Рандль Штефан Андреас, Хассипен Ульрих, Бодендорф Урсула, Остерманн Нильс, Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Марцинцик Андреас, Герхартц Бернд, Флор Штефани
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/401, A61K 31/403...
Метки: калликреина, лечения, фармацевтическая, нарушений, опосредуемых, соединения, содержащая, модуляторы, композиция, способ, эти, активностью
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...
Модуляторы γ-секретазы с амидными связями
Номер патента: 17907
Опубликовано: 30.04.2013
Автор: Хо Чих Юнг
МПК: A61P 25/28, C07C 233/81, A61K 31/167...
Метки: модуляторы, амидными, gamma;-секретазы, связями
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iгде A представляет собой фенил;R1 выбирают из группы, включающей Н, алкил, выбранный из группы CH3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-C4H9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9;R2 представляет собой Н;R3 и R6 независимо выбирают из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I или C1-C4-алкил, замещенный F, Cl, Br, I;R4, R5, R7 и R8 независимо выбирают из группы, включающей CF3, H, F и Cl,а также их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по...
Модуляторы tgr5 и способы их применения
Номер патента: 17714
Опубликовано: 28.02.2013
Автор: Пелличчари Роберто
МПК: A61P 1/16, C07J 31/00, A61K 31/575...
Метки: способы, применения, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемая соль,где R3 представляет собой гидроксигруппу, NH(CH2)mSO3H или NH(CH2)nCO2H;R4 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;R5 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;m представляет собой целое число 1, 2 или 3 иn представляет собой целое число 1, 2 или 3.2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой метил или этил.3. Соединение по любому одному из пп.1, 2, в котором R5...