A61K 31/5517 — конденсированные с пятичленными кольцами, содержащими азот в качестве гетероатома, например имидазобензодиазепины, триазолам

Номер патента: 24926

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Вильхельм-Огунбийи Карин, Боркетт Кейт, Уилтшир Хью, Тилбрук Гэри Стюарт

МПК: A61K 31/5517, A61K 31/4468, A61P 25/04...

Метки: индуцирования, седации, схема, ремимазолама, приема

Формула / Реферат:

1. Способ индуцирования седации, включающий введение комбинации (i) фиксированной дозы от 2 до 10 мг 3-[(4S)-8-бром-1-метил-6-(2-пиридинил)-4Н-имидазо[1,2-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]пропионовой кислоты (CNS 7056) формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли и/или сольвата и (ii) опиоида.2. Способ по п.1, где вводят по меньшей мере одну дополнительную дозу CNS 7056.3. Способ по п.2, характеризующийся тем, что дополнительная доза CNS 7056...

Номер патента: 23697

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чедид Марсио, Васудеван Венкатрагхаван, Энглер Томас Альберт, Абуруб Актхам

МПК: A61K 31/513, A61K 31/4745, A61K 31/4985...

Метки: получения, агента, химиотерапевтического, лекарственного, рака, лечения, применение, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, средства, комбинации, желудка

Формула / Реферат:

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1Н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацев­тически приемлемой соли или сольвата указанного соединения и химиотерапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила и цисплатина, для получения лекарственного средства для лечения рака желудка.

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Муддана Нагешвара Рао, Ахмад Иштияки, Кодру Падмаватхи, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Намала Рамбабу, Камбхампати Рамасастри, Саралая Раманатха Шрикантха, Нироджи Рамакришна, Гампа Мурлимохан, Шанмуганатхан Дханалакшми, Джасти Венкатесварлу, Джаяраджан Прадееп, Дварампуди Ади Редди, Кота Лаксман, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/55, A61K 31/496, A61K 31/437...

Метки: гетероциклические, гистаминовых, лигандов, соединения, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Номер патента: 22407

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Де Вит Келли, Мерпул Ливен, Мас Луи Жюль Роже Мари

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5517, A61P 31/10...

Метки: 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, бициклическими, бензола, производными, противогрибковые, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или C1-4алкилокси;R2 представляет собой водород или галоген;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;R5 представляет собой водород или С1-4алкилокси;R6 и R7, взятые вместе, образуют бивалентный радикал -R6-R7-, имеющий формулу-(CH2)m-Y1-(CH2)n-m- (a), -Y2a-(CH2)t-Y2b- (d), или-(CH2)n-m-Y1-(CH2)m- (b), -(CH2)r-Y2a-CH2-Y2b-(CH2)q-...

Номер патента: 21989

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Бычко Вадим Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/437, A61K 31/454, A61K 31/496...

Метки: противовирусный, индолы, замещенные, применения, получения, компонент, активный, способ

Формула / Реферат:

1. Применение замещенного индола общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве противовирусного активного в отношении вируса гепатита C(HCV) компонентагде R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С1-С4 алкил, в котором заместитель представляет собой насыщенный 6-членный азагетероцикл; С6 циклоалкил, арил, этоксикарбонил, нитрогруппу;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой N-моно- или...

Номер патента: 21495

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: A61P 1/16, A61P 13/12, A61K 31/5517...

Метки: применение, антагонисты, рецептора, средства, лекарственного, качестве, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) C1-6-алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iii) -S(О)2-C1-6-алкил, где C1-6-алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iv)...

Номер патента: 21441

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61P 1/16, A61K 31/5517, A61P 15/10...

Метки: антагонистов, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей из:i) H;ii) -C1-6-алкила, незамещенного или замещенного заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и C1-6-алкокси;iii) -S(O)2-C1-6-алкила, где C1-6-алкил является незамещенным или замещен заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и С1-6-алкокси;iv)...

Номер патента: 21418

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: C07D 487/04, A61P 5/24, A61K 31/5517...

Метки: вазопрессина, качестве, рецептора, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) -С1-6алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы, галогена, цианогруппы и С1-6алкоксигруппы,iii) -S(O)2-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным,iv) -С(O)-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы,...

Номер патента: 21417

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Гарроне Беатриче, Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Магаро' Габриеле, Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра

МПК: A61P 1/00, A61K 31/5517, A61K 31/4985...

Метки: соединение, получения, способ, композиция, содержащая, индазольное, трициклическое, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Трициклическое индазольное соединение общей формулы (I)где Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по крайней мере один из Y и W является атомом азота;Х1 и Х3 могут независимо обозначать s-связь, двухвалентную алкильную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, карбонильную группу, двухвалентную алканоильную цепь типа -CO-(СН2)1-4- или -(СН2)1-4-СО-, где атомы водорода указанной алкильной или алканоильной цепи...

Номер патента: 21220

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Мерпул Ливен, Мас Луи Жюль Роже Мари, Де Вит Келли

МПК: A61K 31/5517, A61P 31/10, C07D 487/04...

Метки: 1,4]бензодиазепина, 5,6-дигидро-4-[(дифторэтил)фенил]-4h-пирроло[1,2-а][1,4]бензодиазепина, производные, 4-(дифторэтил)фенил-6h-пирроло[1,2-а, противогрибковые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой водород, хлор или фтор;R2 представляет собой водород, хлор, фтор или метил;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;R5 представляет собой 1,1-дифторэтил иR6 представляет собой водород или фтор;или R5 представляет собой водород или фтор и R6 представляет собой 1,1-дифторэтил;или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.2....

Номер патента: 20837

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Мерпул Ливен, Мас Луи Жюль Роже Мари, Де Вит Келли

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, A61P 31/10...

Метки: 5,6-дигидро-4н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, противогрибковые, фенильными, замещенные, производными, 6н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 обозначает атом водорода, атом галогена, С1-4алкил или С1-4алкилокси;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 и R4 обозначают атом водорода илиR3 и R4, взятые вместе, образуют простую связь;R5 обозначает С1-4алкилкарбонил, С1-4алкилсульфонил, С1-4алкилсульфинил или С1-4алкил, который замещен одним гидроксильным фрагментом;R6 обозначает атом водорода или атом галогена,и его...

Номер патента: 20128

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Хембр Эрик Джеймс, Ши Цин, Шаус Джон Менерт, Кэнада Эмили Джейн, Люй Цзяньлян, Арнольд Маклин Брайан, Бьючемп Томас Джеймс, Риззо Джон Роберт

МПК: A61K 31/5517, A61P 3/00, C07D 487/04...

Метки: включающая, диацилглицеролацилтрансферазы, ингибиторы, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль;где R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, -CF3, -CH3, -ОН, -O(C1-C4 алкила), -О-циклопропила, -О-СН2-фенила, -OC(H)F2 и -OCF3;R2 выбран из группы, состоящей из Н и -СН3;R3 выбран из группы, состоящей из Н и -СН3, при условии, что по меньшей мере один из группы, состоящей из R2 и R3, представляет собой Н; иn равен 1, 2 или 3.2. Соединение или его соль по п.1, где n равен 1.3....

Номер патента: 19938

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Бушар Эрве, Гози Лоранс, Чари Рави В.Дж., Коммерсон Ален, Дэн Юнхун

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: включающие, новые, цитотоксические, соединения, применение, томаймицина, терапевтическое, средства

Формула / Реферат:

1. Соединение томаймицина формулы (I)где R1 и R2 и R1' и R2' вместе образуют двойную связь, включающую группу =В и =В' соответственно, где В=В' - =СН2 или =СН-СН3;А, А' являются одинаковыми или различными и независимо выбранными из линейной незамещенной алкильной группы;Y, Y' являются одинаковыми или различными и независимо выбранными из группы О-алкил;Т означает фенильную или пиридильную группу, замещенную одним или более нерасщепляемым...

Номер патента: 18933

Опубликовано: 29.11.2013

Автор: Чедид Марсио

МПК: A61K 31/5517, A61P 35/02

Метки: производное, бензодиазепина, новообразований, гематопоэтических, лечения, лейкоза

Формула / Реферат:

1. Применение 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk]-[1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения для получения лекарственного средства для лечения недифференцированного лейкоза, недифференцированного лейкоза с транслокацией, острого миелобластного лейкоза на основе недифференцированного лейкоза с...

Номер патента: 18447

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Абуруб Актхам, Энглер Томас Альберт, Чедид Марсио, Васудеван Венкатрагхаван

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4745, A61K 31/24...

Метки: химиотерапевтическим, злокачественных, лечения, применение, опухолей, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, агентом, комбинации

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения с химиотерапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из СРТ-11, пеметрекседа, гемцитабина, этопозида, доксорубицина, цисплатина и карбоплатина, для получения лекарственного средства...

Номер патента: 14096

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Меркус Францискус Вильхельмус Хенрикус Мария

МПК: A61K 9/08, A61K 31/5517, A61P 25/08...

Метки: мидазолам, концентрации, фармацевтические, композиции, высокой, содержащие

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для интраназального введения, которая представляет собой водный раствор, содержащий мидазолам в концентрации по меньшей мере 35 мг/мл и солюбилизатор, выбранный из пропиленгликоля, глицерина, полиэтиленгликоля, повидона, этанола и их комбинаций, причем рН композиции является по меньшей мере 2,5 и меньше чем 4.2. Композиция по п.1, в которой рН композиции между 3 и 4.3. Композиция по п.1 или 2, в которой...

Номер патента: 9742

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Гриффит Дэвид Эндрю, Дау Роберт Ли, Карпино Филип Альберт

МПК: A61K 31/553, A61P 3/04, A61K 31/5517...

Метки: применение, имидазолила, бициклических, пиразолила, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А является азотом; В является углеродом; R0 является фенилом, замещенным от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, (C1-C4)алкил; R1 является фенилом, замещенным заместителем, независимо выбранным из группы, включающей галоген, циано, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкил, замещенный галогеном; X является О, S, SO, SO2, -N(R2a)- или -C (R2b) (R2c)-, где R2a является...

Номер патента: 5071

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Бересибар Амайа, Бюрнуф Катрин, Наве Мишель

МПК: A61P 29/00, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Метки: пиразоло[4,3-e]диазепины, фармацевтические, качестве, применение, содержащие, лекарственных, композиции, продуктов, замещенные, их

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I ниже где R1 выбран из следующих групп: линейный или разветвленный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода; циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода; циклоалкилалкил, включающий в себя алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода; арил, содержащий от 5 до 10 атомов углерода; арилалкил, содержащий от 6 до 10 атомов углерода; группы...

Номер патента: 4675

Опубликовано: 24.06.2004

Автор: Бернарделли Патрик

МПК: A61P 29/00, A61K 31/5517, C07D 487/06...

Метки: способ, получения, 1,4]диазепино[6,7,1-hi]индол-4-онов, замещенных

Формула / Реферат:

1. Способ получения диазепиноиндолона формулы где A представляет собой C1-C4 алкил, C1-C4 алкокси, нитро или NH2; B представляет собой C1-C4 алкил; Z представляет собой CH, тогда Z1 и Z2 оба представляют собой CH или N, или Z представляет собой N, тогда Z1 и Z2 представляют собой CH; X1 и X2 независимо представляют собой водород или -C(=O)OR5, где R5 представляет собой водород или C1-C6 алкил, его солей и сольватов, которые являются...

Номер патента: 2189

Опубликовано: 28.02.2002

Авторы: Кальве Ален, Жакобелли Анри, Даль Свен Ж., Паскаль Ив, Пен Адриан

МПК: A61K 31/5517, A61P 11/06, C07D 487/06...

Метки: продукта, ингибирующего, диазепиноиндолов, лекарственного, применение, приготовления, фосфодиэстеразу

Формула / Реферат:

1. Применение диазепиноиндола формулы (I) в которой А представляет собой фенил, нафтил или азотсодержащий гетероарил, каждый из которых возможно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, галогеноалкила, С1-4алкокси, циклоалкилокси, амино, С1-4алкилкарбониламино или С1-4алкилоксикарбониламино; В представляет собой: 1ш) -OR1, причем R1 является -Н или R4, 2ш) -NR2R3, причем R2 является -C(NH)NH2 и R3 означает -Н, 3ш)...

Номер патента: 1732

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Кобаяси Харухито, Суеока Хироюки, Ехара Сюдзи, Комацу Хироцугу

МПК: C07D 495/14, A61K 31/5517, A61P 1/04...

Метки: тиенотриазолодиазепиновые, лекарственное, средство, соединения

Формула / Реферат:

1. Тиенотриазолодиазепиновое соединение формулы (1) где Х представляет собой галоген; R1 представляет собой алкил, имеющий 1-4 атома углерода; R2 представляет собой алкил, имеющий 1-4 атома углерода; а равен 1; R3 представляет собой алкил, имеющий 1-4 атома углерода, гидроксиалкил, имеющий 1-4 атома углерода, алкокси, имеющий 1-4 атома углерода, фенил, необязательно имеющий заместитель, или пиридил, необязательно имеющий заместитель, его...