A61K 31/517 — орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Хироюки, Хамагути Ватару, Секиока Рюити, Сакураи Минору, Кавано Нориюки, Судзуки Такаюки, Сираиси Нобуюки, Каваками Симпей, Моритомо Аяко

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: бициклическое, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24563

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Афтаб Дана Т., Мюллер Томас, Холланд Джеймс, Вейцман Аарон

МПК: A61K 31/517, A61K 45/06, A61K 31/47...

Метки: с-мет-модуляторов, рака, терапии, комбинированной, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего структуруили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с темозоломидом и лучевой терапией (RT) для лечения рака, который выбран из астроцитомы, глиобластомы, гигантоклеточной глиобластомы, глиосаркомы и глиобластомы с олигодендроглиальными компонентами.2. Применение по п.1, где соединение представлено следующей структурой:3. Применение по п.1, где соединение или его фармацевтически приемлемую соль вводят...

Номер патента: 24123

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Зекри Фредерик, Туфилли Никола, Вольф Ромайн, Хебах Кристина, Штовассер Франк, Солдерманн Николя, Фернандес Гомес Душ Сантуш Пауло, Гравело Надеж, Фон-Матт Анетте, Хегенауэр Клеменс, Кук Найджел Грэхэм, Стренг Росс, Смит Александр Бакстер, Холлингворт Грегори

МПК: A61K 31/517, C07D 471/04, A61P 29/00...

Метки: производные, тетрагидропиридопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридопиримидиновое соединение формулы (I) и/или его таутомеры и/или фармацевтически приемлемые соли:где Y выбран из О или NR3;R1 выбран из пиридила, пиримидинила или -C(O)-R4,где R4 выбран из С1-С8-алкила, гидрокси-С1-С8-алкила, С1-С8-алкокси-С1-С8-алкила, гетероциклила, гетероциклил-С1-С8-алкила, С3-С12-циклоалкила, гетероарила, С1-С8-алкокси или N,N-ди-С1-С8-алкиламино,где С1-С8-алкил в N,N-ди-С1-С8-алкиламино может быть...

Номер патента: 24026

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Фишер Дирк, Гидвани Рамеш Матиорам, Ядав Манодж Далсингар, Альбрехт Вольфганг, Хирематх Чаннавирайя

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 405/12...

Метки: афатиниба, новые, полиморфные, формы, соли

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата.2. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата в форме А, характеризующаяся данными, выбранными из дифрактограммы XRPD с характерными пиками при 4,6±0,2, 24,8±0,2 и 26,1±0,2° 2-тета, дифрактограммы XRPD, представленной на фиг. 20; и их комбинации.3. Применение кристаллической соли афатиниба дифумарата по п.1 или 2 для получения афатиниба в форме свободного основания.4. Применение кристаллической соли...

Номер патента: 23670

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нав Жан-Франсуа, Марсиньяк Жильбер, Вивьяни Фабрис

МПК: A61P 25/00, A61P 25/02, A61K 31/517...

Метки: производных, терапии, применение, хиназолиндиона

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где А означает арил;R1 означает -C(O)R, где R является атомом водорода;R2 означает атом галогена, группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную группой -NH2 или -NHC(O)Rb, где Rb означает (C1-С6)алкильную группу;группу -ORa, где Ra означает группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную одним или несколькими атомом(ами) галогена, одной или несколькими гидроксигруппой(ами);R3 означает цианогруппу,арильную...

Номер патента: 23573

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Остермайер Маркус, Хухлер Гюнтер, Пфренгле Вальдемар, Зигер Петер

МПК: A61P 11/00, C07D 239/70, A61K 31/517...

Метки: средства, качестве, получение, 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, дималеат, лекарственного, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)необязательно в виде его таутомеров.2. Кристаллическое соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют рефлексы, соответствующие значениям dhkl, равным 7,11, 5,77, 4,69, 4,36, 4,15, 3,85 и 3,61 Å.3. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы.4. Применение...

Номер патента: 23132

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Деселм Лизбет Селест, Мочалкин Игорь, Саттон Аманда Э., Неагу Константин, Ричардсон Томас Э., Лань Руокси, Сяо Юфан, Хак Бейард Р., Джонс Рейналдо С., Карра Сриниваса Р.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/74...

Метки: азагетероциклические, карбоксамиды, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеX представляет собой N,Y представляет собой NH,R1 представляет собой L1-R4,R2 представляет собой метил, этил, изопропил или трифторметил,L1 представляет собой метилзамещенный метилен, где метильная группа метилзамещенного метилена монозамещена метиламино или азетидин-1-илом,R4 представляет собой фенил, который может быть незамещен или независимо друг от друга моно-, ди- или...

Номер патента: 22875

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кемпбелл Стюарт, Свитнэм Пол, Кирк Брайан, Сешадри Хемалатха, Бартолоцци Алессандра, Фоудоулакис Хоуп, Рам Сайя

МПК: A61K 31/517, C07D 401/00, A61K 31/4709...

Метки: 4-(индазол-5-ил-амино)-2-фенилхиназолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей...

Номер патента: 22168

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Фридль Томас, Мессершмид Роман

МПК: A61K 9/00, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: промежуточного, способ, такого, уплотненного, полученные, дималеата, твердые, продукта, получения, таблетки

Формула / Реферат:

1. Способ получения уплотненного промежуточного продукта дималеата 4-[(3-хлор-4-фторфе­нил)амино]-6-{[4-(N,N-диметиламино)-1-оксо-2-бутен-1-ил]амино}-7-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)хина­золина (дималеат BIBW 2992) в форме порошка, включающий стадию ротационного уплотнения с последующей по крайней мере одной стадией просеивания, где стадию ротационного уплотнения проводят с использованием следующих материалов: дималеат BIBW 2992, в отдельности...

Номер патента: 21765

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Марсиньяк Жильбер, Виве Бертран, Нав Жан-Франсуа, Клосс Анни, Гласс Кристоф

МПК: A61K 31/517, A61P 25/00, A61P 11/00...

Метки: применения, терапевтические, хиназолиндиона, различные, производные, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей общей формулы (I):в которой А обозначает либо атом кислорода или серы, либо сульфоксидную группу (группа SO) или сульфоновую группу (группа SO2);n имеет значение 1;p имеет значение 1 или 2;R2 обозначает нитро, амино, гидрокси, Br, F, I, -OCH2CN, пропаннитрил (изомер 1, изомер 2), пиридин-4-ил, -OCH2CCH, -OC(CH3)2CN, 2-гидроксиэтокси, циклопропилметокси, карбонитрил, 2-метилпропанамид, -OCH(CH3)CCH,...

Номер патента: 21439

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Калландер Лара С., Филп Джоанн, Лоухорн Брайан Гриффин

МПК: A61K 31/517, A01N 43/54

Метки: соединения, хиназолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле Iв которой R1 представляет собой C1-C4-алкил;R2 представляет собой Н или галоген;R3 представляет собой Н, галоген, C1-C8-алкил, C1-C8-галогеналкил, гидроксил, гидрокси-C1-C8-алкил-, C1-C8-алкокси, C3-C8-циклоалкилокси, C1-C8-галогеналкокси, C1-C8-алкилтио-, C1-C8-галогеналкилтио-, C3-C8-циклоалкилтио-, C1-С8-алкилсульфонил, C1-C8-галогеналкилсульфонил, С3-С8-циклоалкилсульфонил, фенил, 5-членный гетероарил или...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Джонсон Джеймс А., Джанг Джи, Адисечан Ашоккумар, Ллойд Джон, Гунага Прашанта, Нилс Джеймс, Бэнерджи Абхисек, Финлэй Хезер, Донди Навин Кумар

МПК: A61K 31/517, C07D 401/12, C07D 239/95...

Метки: качестве, каналов, хиназолины, ингибиторов, калиевых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Номер патента: 20984

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Жаниак Филип, Вивьяни Фабрис, Марсиньяк Жильбер, Нав Жан-Франсуа

МПК: A61P 9/00, A61K 9/00, A61K 31/517...

Метки: терапевтическое, хиназолиндиона, производных, заболеваниях, применение, сердечно-сосудистых

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, соответствующего общей формуле (I)где А представляет собой арил, выбранный из фенила и нафтила, или гетероарил, выбранный из пиридила, пиразолила, пиримидинила, 1,2,4-оксадиазолила, индолила, хинолинила, бензофурила, бензотиазолила, тиено[2,3-b]пиридила, имидазо[1,2-а]пиридила, 1,3-бензодиоксолила и 1,5-бензодиоксепинила;R1 представляет собойатом водорода;-C(O)R, где R означает атом водорода, (C1-С6)алкоксигруппу,...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Маккивер Брайан, Ву Чжунжэнь, Моралес-Рамос Энджел, Венкатраман Шанкар, Хайне Никлас, Кэкэйшн Салвасьон, Фукс Клаус, Юань Цзин, Лефтерис Катерина, Чжэн Яцзюнь, Ву Гуошэн, Сингх Суреш, Диллард Лоуренс В., Сюй Чжэньжун, Цзя Ланьци, Клэрмон Дэвид А.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4245, A61K 31/4188...

Метки: ингибиторы, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ричардсон Томас Э., Гоутопоулос Андреас, Чэнь Сяолин, Перри Дейвид, Джонс Рейналдо С., Ходоус Брайан Л., Лю-Буджалски Лесли, Саттон Аманда Э., Штибер Франк, Вандевеер Харолд Джордж, Цю Сюй, Хак Бейярд Р., Карра Сриниваса Р., Сяо Уюфан, Лань Руокси, Хисли Брайан

МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517...

Метки: аминоазагетероциклические, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Номер патента: 20703

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Кальдарелли Марина, Анджолини Мауро, Постери Элена, Сильваньи Марко, Дизингрини Тереза, Нуволони Стефано, Сальса Маттео, Коломбо Риккардо

МПК: C07D 487/04, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: пиразолохиназолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает ортозамещенную фенильную группу, или пиперидинил, или циклогексил;R2 представляет собой линейную или разветвленную C1-C6-алкильную группу;R3 представляет собой арил;R4 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкильную группу, эта группа может быть необязательно циклизована вместе с одним атомом группы R3 с образованием индолила;R5 и R6 представляют собой, каждый независимо, атом водорода или...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Дубовчик Джин М., Мэйкор Джон Е., Луо Гуанглин

МПК: A61K 31/473, A61K 31/4704, A61K 31/4745...

Метки: антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Гернон Джейсон М., Олсон Ричард Е., Зуев Дмитрий С., Джанг Юнхюи, Бой Кеннес М., Мэйкор Джон Е., Ши Цзэлян, Ксю Ли, Томпсон III Лорин А., Ву Ёнг-Йин

МПК: A61K 31/517, A61K 31/5377, A61K 31/519...

Метки: бета-амилоида, продукции, уменьшения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Синха Ума, Конли Памела Б., Андре Патрик

МПК: A61K 31/422, A61K 31/435, A61K 31/235...

Метки: терапия, комбинированная, тромбоцитах, ингибитора, рецептора, активность, адф, соединением, проявляющим

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Номер патента: 20022

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/282, A61K 31/337...

Метки: пиридопиримидиноновых, способы, применением, лечения, ингибиторов, pi3k-альфа

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представляющего собойили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с одним или несколькими средствами лечения, независимо выбранными из рапамицина, эрлотиниба, таксола, карбоплатина и ингибитора EGFR, для лечения рака.2. Применение по п.1, в котором рак выбран из рака молочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака эндометрия, желудочно-кишечных карциноидных опухолей, желудочно-кишечных стромальных...

Номер патента: 19709

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Юнг Биргит, Химмельсбах Франк, Лотц Ральф

МПК: C07D 403/12, A61P 11/00, A61K 31/517...

Метки: применение, качестве, лекарственных, средств, спирогетероциклы

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)отличающиеся тем, чтоRa обозначает фенильную группу, в которой фенильное ядро замещено остатками R1-R3, гдеR1 и R2 могут иметь одинаковые или разные значения и каждый из них представляет собой водород, остаток, выбранный из группы, включающей F, Cl, иR3 представляет собой водород,Rb обозначает водород или C1-С6алкил,Rc обозначает водород или C1-С6алкил,Rd обозначает водород или C1-С4алкил-O-,где указанные выше...

Номер патента: 19350

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Кэмпбелл Брайан Т., Чао Ци, Абрахам Санни, Спрэнкл Келли Г., Лай Эндилий Г., Роуботтом Мартин У., Холладэй Марк У., Сетти Эдуардо, Бхагват Шрипад С., Фараони Раффаэлла

МПК: A61K 31/517, C07D 239/88, A61P 35/00...

Метки: модуляторы, raf-киназы, производные, применения, хиназолина, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу VA или VBили его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, гдеr равно 0, 1 или 2;X обозначает О или S;n равно от 1 до 4;Ra обозначает О;m равно от 0 до 2;R3 обозначает (C1-С10)алкил или галоген;каждый R4 и R5 независимо обозначает водород или метил;R10 независимо выбран из галогена, (C1-C4)галоалкила, (C1-С10)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (C6-C18)арила, 3-15-членного гетероциклила и 5-20-членного...

Номер патента: 19183

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Бордмен Кей Алисон, Уитлок Брайан, Бёрнс Сьюсан Элизабет, Добсон Эндрью Хорнби

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00

Метки: соль, 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(n-метилкарбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина, фумаратная

Формула / Реферат:

1. Дифумарат 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина.2. Кристаллический дифумарат 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоилметил)пи­перидин-4-ил]окси}хиназолина.3. Форма А дифумарата 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина.4. Форма А дифумарата...

Номер патента: 19156

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Нотц Вольфганг Райнхард Людвиг, Ко Эрик Ван, Гунтупалли Прасуна, Лосон Джон Дэвид, Чэнь Юн К., Тон-Ну Хуонг-Тху, Стаффорд Джеффри А.

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: качестве, hsp90, оксима, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его таутомер, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой О;R1 представляет собой -L-R45;R2 выбран из группы, включающей водород и метил;R3 выбран из группы, включающейR12 выбран из группы, включающейR4 представляет собой водород;R6 и R6', оба, представляют собой водород;R45 выбран из группы, включающей водород, амино и гидроксил;L представляет собой (-CR46R47-)n;n равно 1, 2, 3, 4 или 5;R46...

Номер патента: 19098

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кудук Скотт Д., Гришок Томас Дж., Ди Марко Кристина Нг, Бишор Дуглас С.

МПК: A61P 25/28, A61K 31/517, C07D 239/88...

Метки: качестве, арилметилбензохиназолиноны, аллостерических, позитивных, модуляторов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из X, Y и Z представляет собой СН и Q представляет собой С, или один из X, Y, Q и Z представляет собой N и другие представляют собой СН или С, или X и Y представляют собой СН и Q, R1 и Z связаны вместе с образованием нафтильной группы;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) фенила,(3) гетероарильной группы, которая является циклической или полициклической...

Номер патента: 19064

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер

МПК: A61K 31/436, A61K 31/337, A61K 31/497...

Метки: применением, способы, pi3k-альфа, хинаксолинового, рака, ингибитора, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...

Номер патента: 18839

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Кампбелл Анн-Мари, Хентеманн Мартин, Роули Р.Брюс, Скотт Уилльям, Баллион Анн-Мари, Редман Анико, Михельс Мартин, Вуд Джайли

МПК: A61K 31/517, A01N 43/54

Метки: нарушений, полезные, производные, болезней, лечения, связанных, замещенные, ангиогенезом, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, гиперпролиферативных

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его физиологически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, в которойR1 - (CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');R2 - 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и S, необязательно замещенный 1, 2 или 3 группами R6;R3 - С1-С8-алкил или С3-С12-циклоалкил;R4 - водород, гидрокси и R5 и R5' могут быть одинаковыми или различными и представляют собой независимо друг от друга водород,...

Номер патента: 18808

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Дель Прадо Каталина Мириам Филадельфа, Матео -Эрранс Ана Исабель, Мартин Ортега Фингер Мария Долорес, Гарсия Паредес Мария Кристина, Санчес Мартинес Консепсьен, Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Мартинес Перес Хосе Антонио, Де Прадо Гонсалес Ана, Коутс Дэвид Эндрю, Нобелок Джон Монте, Де Диос Магана Альфонсо, Гельберт Лоуренс Марк, Перес Мартинес Карлос

МПК: A61K 31/517, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: применение, ингибиторы, фармацевтический, состав, протеинкиназы, терапии, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой C3-C5-алкил, C3-C5-циклоалкил или циклопропилметил;R2 и R3 представляют собой Н или фтор, причем по меньшей мере один из R2 или R3 представляет собой фтор;R4 представляет собой Н или СН3;R5 представляет собой C1-C6-алкил или -NR6R7, причем R6 и R7 представляют собой C1-C3-алкил;Q представляет собой СН2, О, S или прямую связь;W и Y представляют собой С или N, причем по меньшей мере один из W или Y...

Номер патента: 18766

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Клосс Анни, Марсиньяк Жильбер, Виве Бертран, Сейэр Андре, Мюзе Николя, Гласс Кристоф, Нав Жан-Франсуа

МПК: A61P 21/00, A61P 19/00, A61K 31/517...

Метки: получение, применения, хиназолиндионовые, терапии, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее общей формуле (I)в которойА означает фенильную или гетероарильную группу;R1 означает атом водорода, -C(O)R, в котором R означает атом водорода, (C1-C6)-алкоксильную группу или (C1-C6)-алкильную группу, причем вышеуказанный алкил возможно замещен одной или несколькими гидроксильными группами, (C1-C6)-алкоксильной группой, возможно замещенной фенилом, (С3-С6)-циклоалкильной группой;R2 означает атом водорода, атом...

Номер патента: 18514

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Джиотхи Прасад Раманадхам, Нагешвара Рао Боллепалли, Адибхатла Кали Сатьа Бхуджанга Рао, Венкайя Чоудари Наннапанени

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/94...

Метки: связанных, хиназолиновые, эффективные, 6,7-диалкокси, производные, раком, нарушений, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение хиназолинового производного формулыили его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения рака легких, рака молочной железы.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что3. Применение по п.2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль представляет собой моногидрохлорид (NRC-2694A).4. Применение по п.2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль представляет собой дигидрохлорид...

Номер патента: 17896

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Сигел Стивен Дж., Сибрии Терри Б.

МПК: A61K 31/517

Метки: лечения, состояний, допамином, ассоциируемых, имплантаты

Формула / Реферат:

1. Биоразлагаемый имплантат, содержащий соединение, модулирующее допамин, биоразлагаемый полимер и гидрофобное покрытие, причем соединение, модулирующее допамин, представляет собой агонист допамина, выбранный из апоморфина, лисурида, перголида, бромокриптина, прамипексола, ротиготина, докарпамина, тергурида, каберголина, леводопы, сферамина, ромерголина, кармоксирола, зеландопама, суманирола, ропинипрола, сибенадета,...

Номер патента: 17585

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Бухшталлер Ханс-Петер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Зирренберг Кристиан

МПК: C07D 239/84, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: хиназолинамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Н, A, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', Hal, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, CN, NO2, (CH2)nAr, OAr, (CH2)nCOOH, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nHet, COHet, CºC-CH2SiA2A', CºCH, CºС-A, CH=CH-Ar1, CH=CH-COOA, O(CH2)nNHA, NH(CH2)nNHA, (CH2)nCONH(CH2)2CN, NH(CH2)nAr или СН=СН-COOH;R2 представляет собой H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNHHet, (CH2)nSA или (CH2)nCH(OH)Ar;R3...

Номер патента: 17139

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Франклин Ричард, Голдинг Бернард

МПК: C07D 239/84, A61P 7/02, A61K 31/517...

Метки: аминохиназолина, тромбоциты, производные, свойствами, понижающими

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо сольватв которой R1 и R2 независимо друг от друга являются выбранными из группы, включающей Н, галоген, циано, C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-8циклоалкил, причем указанные алкильная, алкенильная, алкинильная или циклоалкильная группы могут быть необязательно замещенными 1-5 группами, выбранными независимо друг от друга из группы, включающей галоген, гидроксил, циано,...

Номер патента: 16888

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Ла Грека Сьюзан, Манчхоф Майкл Джон, Джоунз Кристофер Скотт, Райтер Лоренс Алан, Ли Цифан

МПК: A61K 31/517, A61K 31/4439, A61K 31/4433...

Метки: бензимидазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II(а)где каждый R1 независимо представляет собой галоген, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкокси, -CF3, -CN или -NR16R17;R2 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R3B представляет собой водород, (C1-C6)алкил, -(CH2)t(C6-С12)арил или -(СН2)t(C3-C12)карбоциклил;R4 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R10 представляет собой -(СН2)t(C6-C12)арил или -(СН2)t(4-14-членный гетероциклил), где каждый указанный (С6-С12)арил и...

Номер патента: 16624

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ралль Вернер, Шнаубельт Юрген, Калинна Кристиан, Зойка Райнер, Зигер Петер

МПК: A61K 31/517, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: аминокротонильных, соединений, лекарственное, получения, способ, средство

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения общей формулы (VII)в которой X обозначает метиновую группу или атом азота, Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу и R3 и R4 обозначают прямую или разветвленную С1-С4алкильную группу, заключающийся в том, чтоа) соединение общей формулы (V)в которой X обозначает метиновую группу или атом азота, Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу, после...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Шмеес Норберт, Бэурле Штефан, Бергер Маркус, Ревинкель Хартмут, Шэке Хайке

МПК: A61K 31/502, A61K 31/517, A61K 31/47...

Метки: ингибиторов, производные, качестве, тетрагидронафталина, применение, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Номер патента: 14611

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Дженкинс Скотт, Ливерсидж Гэри

МПК: A61K 31/517, A61K 9/14

Метки: наночастиц, хиназолина, готовые, формы, производных

Формула / Реферат:

1. Стабильная композиция производного 4-хиназолинамина в форме наночастиц для приема на голодный или сытый желудок путем введения в дозированной форме с немедленным или контролируемым высвобождением, содержащая:(a) частицы по меньшей мере одного производного 4-хиназолинамина или его соли, имеющие эффективный средний размер частиц менее чем приблизительно 2000 нм; и(b) по меньшей мере один стабилизатор поверхности; а производное 4-хиназолинамина...

Номер патента: 14495

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Шайрман Брок Т., Дворак Курт А., Рудольф Дейл А.

МПК: A61K 31/517, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: качестве, модуляторов, соединения, пиримидина, рецепторов, серотониновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II)где m равен 1, 2 или 3;n равен 1, 2 или 3;где в случае, когда присутствуют m и n, m+n больше или равно 2 и меньше или равно 4;где в формуле (II) n=2;Ra и Rb представляют собой, независимо, -Н, -С1-7алкил или -С3-7циклоалкил, или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил или пиперазинил, где каждый из Ra и Rb, необязательно и...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Валльберг Ханс Кристиан, Вехлинг Хорст Юрген, Росенквист Оса Анника Кристина, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Классон Бьерн Олоф, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Самуэльссон Бенгт Бертил, Линдквист Карин Карлотта, Симмен Кеннет Алан, Сальберг Свен Кристер, Канберг Пиа Сесилия, Де Кок Херман Аугустинус, Нильссон Карл Магнус, Линдстрем Матс Стефан, Ху Лили

МПК: C07D 239/72, A61P 31/12, A61K 31/517...

Метки: ингибиторы, макроциклические, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Номер патента: 12981

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Шуэн Эстелль, Ало Жерар, Дюфрен-Арокиассами Натали

МПК: A61K 31/517, A61K 9/20

Метки: фармацевтическая, вещество, форме, таблетки, нахождения, содержащая, композиция, активное, желудке

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки для нахождения в желудке, содержащая альфузозин, отличающаяся тем, что при контакте со средой, характерной для содержимого желудка, она в течение пятнадцати минут увеличивается в объеме со степенью разбухания по меньшей мере 200%, причем степень разбухания таблетки вычисляют по следующей формуле:для таблетки выпуклой формыV=((p´D2´e)/4)+p´h´((D2/4)+(h2/3)),где D -...