A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Номер патента: 22459

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Маттеви Андреа, Май Антонелло, Минуччи Саверио

МПК: A61K 31/17, A61K 31/167, A61K 31/325...

Метки: ингибиторов, производные, качестве, транилципромина, гистон, деметилаз

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его изомер, их фармацевтически приемлемые соли, в которыхА означает R или CH(R1)-NH-CO-R2;R выбран из фенила, бифенила, нафтила, бензилокси, бензила, нафтилметила, HONHCO(CH2)6;R1 выбран из изопропила, изобутила, фенила, циклогексилметила, бензила, необязательно замещенного бромом или метокси, 2-фенилэтила, 2,2'-дифенилметила, нафтилметила, индолилметила, бензотиофенилметила;R2 выбран из бензилокси,...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ого Наохиса, Асизава Тадаси, Такахаси Осаму, Масуда Йосиаки, Мацуно Кендзи, Асаи Акира, Акияма Ясуто, Мироя Аюму, Окавара Тадаси

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4245, A61K 31/437...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Номер патента: 22430

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Фуксс Томас, Медерски Вернер, Ценке Франк

МПК: C07D 215/38, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, пиразолохинолины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает Y, -Alk-OY или -Alk-NYY;R2 означает Y, -Alk-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2-Ar или -POOH-Ar;R3 означает Н, Hal, CN, -Alk-CN, Het1 или Het2;R4 означает Y, Cyc, CN, -Alk-CN, -Alk-COOY или -Alk-CO-NYY;R5 означает Hal, Y, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alk-OY, -Alk-CO-NYY, -Alk-OY, Ar, Het1 или Het2;R3, R5 вместе также означают -Alk-CO-NY-;R6 означает Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(=NH)-NYY,...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гэртнер Ульф-Торстен, Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4184, A61K 31/4709...

Метки: ингибиторы, гетероциклические, глутаминилциклазы, 2.3.2.5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Номер патента: 22355

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Брейн Кристофер Томас, Лагу Бхарат, Джиралдес Джон Уилльям, Луццио Майкл, Лэвэлл Джулиан, Чо Ён Шинь, Ян Фань, Перес Лоренс Блас, Ван Япин

МПК: C07B 59/00, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: пирролопиримидины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С3-С7-алкил; С4-С7-циклоалкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил и ОН; фенил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил, С(СН3)2CN и ОН; пиперидинил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-С6-алкилом; тетрагидропиранил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-C6-алкилом; или...

Номер патента: 22354

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Видманн Рудольф Др., Линь Ко-Чун

МПК: A61P 31/00, A61K 38/21, A61K 31/40...

Метки: применение, интерферон-пэг, конюгатов, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболевания, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества конъюгата с чистотой 70% и более, имеющего по меньшей мере один фрагмент полиэтиленгликоля, белковый фрагмент, представляющий собой фрагмент интерферона-α, и линкер, в котором по меньшей мере один фрагмент полиэтиленгликоля соединен с линкером и атом азота N-конца фрагмента интерферона-α соединен с линкером, где линкер...

Номер патента: 22353

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Коземунд Дирк, Шульце Фолькер, Широк Хартмут, Холтон Саймон, Прехтль Штефан, Брим Ханс, Зимайстер Герхард, Бёмер Ульф, Коппитц Маркус, Венгнер Антье Маргарет, Линау Филип, Бадер Беньямин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 представляет собой фенильную группу,которая замещена, один или несколько раз, одинаково или различно, заместителем, выбранным из R6-(C1-C6-алкокси)-, R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)2R6, -S(=O)2N(H)R6, икоторая необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или различно, заместителем, выбранным из...

Номер патента: 22341

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демон Эммануэль Юбер, Митчелл Даррен Джейсон, Ватсон Роберт Дж., Аман Доминик

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4706, A61P 29/00...

Метки: полезные, ингибиторов, тетрагидрохинолина, производные, качестве, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде X и Y независимо представляют собой СН или N, при условии, что по меньшей мере один из X и Y представляет собой СН;R1 представляет собой группу C(O)OR4, где R4 представляет собой C1-4алкил или С3-7циклоалкил; илиR1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиразинила и пиримидинила, где указанные группы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, С1-4алкила и...

Номер патента: 22314

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Вити Франческа, Барони Серджо, Беллинвия Сальваторе

МПК: A61K 31/136, A61K 31/166, A61K 31/196...

Метки: псориаза, способ, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения псориаза, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения формулы Iгде R1 и R2 представляют собой H;Y представляет собой Н;Z представляет собой -CH(OR3)COOH иR3 представляет собой H или С1-6алкил; илиего фармацевтически приемлемой соли или стереизомера.2. Способ по п.1, где соединение вводится местно.3. Способ по п.1, где соединение выбрано из группы, состоящей...

Номер патента: 22308

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бун Томас С., Олинер Джонатан Д.

МПК: A61P 35/00, A61K 39/395, C07K 16/22...

Метки: направленные, ангиопоэтина-1, против, антитела, ангиопоэтина-2, применение

Формула / Реферат:

1. Изолированное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, которое содержит вариабельный домен тяжелой цепи и вариабельный домен легкой цепи, имеющие последовательности, выбранные из группы, состоящей из:где антитело или его антигенсвязывающий фрагмент специфически связывается по меньшей мере с одним из лигандов Ang-1 и Ang-2 рецептора Tie-2.2. Антитело или его антигенсвязывающий фрагмент по п.1, содержащее константную область IgG...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кальдерини Мишель, Ценке Франк, Генрих Тимо, Мусиль Дьордье

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/402, A61K 31/4025...

Метки: ингибиторов, metap-2, пирролидиноны, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

Номер патента: 22207

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Фрейер Сьюзан М., О`доннелл Нилл, Дин Николас М., Беннетт К.Фрэнк, Фолкс Дж.Гордон

МПК: A61K 48/00, A61P 17/02, A61P 19/04...

Метки: фактора, олигонуклеотиды, против, антисмысловые, роста, соединительной, применения, способы, ткани

Формула / Реферат:

1. Соединение, включающее модифицированный олигонуклеотид, состоящий из 12-30 связанных нуклеозидов, у которого часть, состоящая из последовательности из по меньшей мере 12 гетероциклических оснований, комплементарна нуклеотидам в области, выбираемой из нуклеотидов 1399-1423, 1394-1423, 1388-1423, 718-751, 2728-2797, 1659-1689 и 2100-2129 SEQ ID NO:9, где указанный модифицированный олигонуклеотид включает:(a) сегмент разрыва, состоящий из...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Сандринелли Франк, Беньяхад Абделла, Пикуль Вилли, Шевинье Эммануэль, Пез Дидье, Мусси Ален, Мартен Язон

МПК: A61K 31/443, A61K 31/444, A61K 31/4436...

Метки: оксазольные, композиции, содержащие, применение, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Номер патента: 22182

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Натыкан Алексей Андреевич, Краснопольский Юрий Михайлович, Швец Виталий Иванович, Тарасов Вадим Владимирович, Прохоров Виталий Валентинович, Балабаньян Вадим Юрьевич, Ульянов Андрей Михайлович, Шоболов Дмитрий Львович

МПК: A61K 31/337, A61K 47/12, A61K 47/24...

Метки: липосомальной, получения, способ, доцетаксела, формы

Формула / Реферат:

Способ получения липосомального противоопухолевого препарата, включающий смешивание растворов фосфатидилхолина и доцетаксела в хлороформе, высушивание смеси, ее эмульгирование в водной среде, диспергирование эмульсии, гомогенизацию, добавление криопротектора, стерилизующую фильтрацию и лиофильное высушивание, отличающийся тем, что эмульгирование проводят в водной среде, содержащей лимонную кислоту в концентрации (0,33-0,39 мг/мл), гомогенизацию...

Номер патента: 22168

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Мессершмид Роман, Фридль Томас

МПК: A61K 9/00, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: продукта, дималеата, твердые, промежуточного, способ, уплотненного, получения, полученные, таблетки, такого

Формула / Реферат:

1. Способ получения уплотненного промежуточного продукта дималеата 4-[(3-хлор-4-фторфе­нил)амино]-6-{[4-(N,N-диметиламино)-1-оксо-2-бутен-1-ил]амино}-7-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)хина­золина (дималеат BIBW 2992) в форме порошка, включающий стадию ротационного уплотнения с последующей по крайней мере одной стадией просеивания, где стадию ротационного уплотнения проводят с использованием следующих материалов: дималеат BIBW 2992, в отдельности...

Номер патента: 22163

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Барда Дэвид Энтони, Мадер Мэри Маргарет

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/4745...

Метки: двойные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-с]хинолин-2-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что представляет собой 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-с]хинолин-2-он.3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что представляет собой...

Номер патента: 22158

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Кейт Джон М., Лю Цзин

МПК: A61P 19/10, A61P 15/00, A61K 31/496...

Метки: жирных, гидролазы, кислот, амидов, активности, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (4-хлорпиридин-3-ил)амид 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанная соль представляет собой хлористо-водородную соль (4-хлорпиридин-3-ил)амида 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.2, где указанная...

Номер патента: 22120

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Дагостин Клаудио, Рэмзден Найджель, Пайтн Нелли, Буссар Сириль, Оксенфорд Сэлли, Рэтклифф Эндру, Бэль Кэсрин, Хэррисон Ричард Джон

МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: качестве, гетероциклил, аналоги, ингибиторов, пиразолопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR означает Н или F;кольцо А представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл, в котором Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из группы, включающей C(R1), N, N(R1), О и S, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 является N;каждый R1 независимо представляет собой Н, галоген; CN; C(O)OR2; OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2;...

Номер патента: 22119

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Фоли Кевин Пол, Блэкман Рональд К., Пройа Дэвид

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/337, A61K 45/06...

Метки: терапия, hsp90, помощью, соединений, комбинированная, заболеваний, раковых, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ лечения субъекта с раковым заболеванием, выбранным из рака легкого, карциномы толстой кишки и эритролейкоза, включающий введение субъекту эффективного количества противоопухолевого средства, представляющего собой паклитаксел или доцетаксел, и эффективного количества соединения, представленного следующей структурной формулой:или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли.2. Способ лечения субъекта, больного раком легкого,...

Номер патента: 22096

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Джосеф Саджан, Самадждар Сусанта

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4995, C07D 401/14...

Метки: подходящие, ингибирования, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (R)-[5-(2-метокси-6-метилпиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-[6-(пиперидин-3-илокси)пиразин-2-ил]амин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой (R)-[5-(2-метокси-6-метилпиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-[6-(пиперидин-3-илокси)пиразин-2-ил]амин.3. Соединение по п.1, представляющее собой метансульфокислую соль...

Номер патента: 22095

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Медерски Вернер, Ценке Франк, Фукс Томас

МПК: A61P 35/00, C07D 215/44, A61K 31/4745...

Метки: качестве, днк-пк, имидазо[4.5-c]хинолины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR1 означает Y или -(CY2)n-Ar,R2 означает Y, -(CY2)p-(C[YR6])s-R7 или -alk-R7,R3 означает Y или CN,R4 означает Y, Hal, -(CY2)p-COOY или -(CY2)p-CO-NYY,R5 означает A, Hal, -(CY2)p-OY, -(CY2)p-NYY, -(CY2)p-COOY, -(CY2)p-CO-NYY или -(CY2)p-NY-COY,R6 означает Y, Hal, -(CY2)n-NYY, -(CY2)n-NY-COO-(CY2)n-SiA3, -(CY2)n-COOY, -CO-NYY, -CO-NY-(CY2)n-OY, -CO-NY-(CY2)n-NYY или SO2A,R7 означает -(CY2)p-Ar или -(CY2)p-Het1,X...

Номер патента: 22087

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Тёрнер Пол, Ниссинк Йоханнес Вилхелмус Мария, Фут Кевин Майкл

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 413/14...

Метки: применение, морфолинопиримидины, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбирают из морфолин-4-ильной и 3-метилморфолин-4-ильной группы;R2 означаетn принимает значение 0 или 1;R2A, R2C, R2E и R2F, каждый независимо, означают водород или метил;R2B и R2D, каждый независимо, означают водород, метил;R2G означает -NHR7;R2H означает фтор;R3 означает метил;R4 и R5, каждый независимо, означают водород или метил или R4 и R5 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют кольцо А;кольцо...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Амендт Кристиане, Йончик Альфред, Ценке Франк, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/439, A61K 31/496, A61K 31/4375...

Метки: качестве, ингибиторов, белков, гетариламинонафтиридины, атф-связывающих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Номер патента: 21997

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Сапоунтзис Иоаннис, Штадтмюллер Хайнц

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 239/47...

Метки: заболеваний, таких, рак, пиримидины, лечения, предназначенные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...

Номер патента: 21883

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Схунтьес Брюно, Декамп Софи, Амблар Натали Клоди Изабелль

МПК: A61K 31/435, A61K 31/44, A61P 35/00...

Метки: противораковых, качестве, производные, агентов, индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдеR1 представляет собой гидрокси-С1-6алкил или С2-6алкенил; при условии, что заместитель R1 находится в положении 6 или 7 индольной части;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;Z представляет собой радикал, выбранный изR3 представляет собой водород или гидрокси-С1-4алкил;R4 представляет собой гидрокси или С1-4алкилокси;R5 представляет собой водород или С1-4алкил...

Номер патента: 21854

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Том Стивен, Макайнэли Томас, Айзоб Йошиаки, Пимм Остин, Беннет Николас Джеймс

МПК: A61K 31/505, A61P 11/00, A61P 17/00...

Метки: 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата, дисахариновая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая, дифумаровокислая, монобензойнокислая, соли

Формула / Реферат:

1. Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая или монобензойнокислая соль 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата.2. Соль по п.1, представляющая собой дисахариновую соль.3. Соль по п.1, представляющая собой форму А дисахариновой соли, характеризующаяся тем, что указанная форма А имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке по меньшей мере с одним...

Номер патента: 21817

Опубликовано: 30.09.2015

Автор: Дисероад Бенджамин Алан

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: кристаллический, моногидрат, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1h-индазол-3-ил)винил)-1h-пиразол-1-ил)этанола

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой кристаллический (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1H-индазол-3-ил)винил)-1H-пиразол-1-ил)этанола моногидрат, характеризующееся рентгенов­ской порошковой дифрактограммой (Cu излучение, l=1,54059 Å), содержащей пик при 14,65 (2θ±0,1°), пик при 3,54 (2θ±0,1°), пик при 12,51 (2θ±0,1°), пик при 19,16 (2θ±0,1°).2. Фармацевтическая композиция для лечения рака,...

Номер патента: 21814

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Дэн Цзин, Чжоу Вэньцян

МПК: C07D 491/22, A61P 35/00, A61K 31/675...

Метки: производное, применение, камптотецина, фармацевтическая, композиция, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Производное камптотецина, которое представляет собой фосфит CPT формулы Iгде R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород, гидрокси, нитро, циано, галоген, карбокси, амино, диметиламино, 4-метилпиперазино, 2-триметилсилилэтил, трет-бутилдиметилсилил, С1-С6-алкокси, необязательно замещенный гидрокси, нитро, циано, галогеном или амино, С1-С6-алканоил, необязательно замещенный гидрокси, нитро, циано, галогеном или амино, С1-С6-алкил,...

Номер патента: 21801

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Волк Брайан, Гупта Рамеш К., Ли Ань-Ху, Форман Кеннет, Чэнь Синь, Ферраро Катерина, Дун Ханьцин, Аппари Рама Деви, Захлер Роберт, Столз Кэтрин М., Шерман Дэн, Крю Эндрю П., Чилукури Рамеш

МПК: C07D 401/12, A61K 31/497, A61P 35/00...

Метки: аминопиримидиновые, противораковые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...

Номер патента: 21757

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ван Мел Якобус С.А., Мунцерт Герд, Золка Флавио, Баум Анке, Хильберг Франк, Штефаник Мартин Фридрих

МПК: A61K 31/282, A61K 31/496, A61K 31/337...

Метки: апоптозом, пролиферацией, этих, миеломы, клеточной, лечения, заболеваний, клеток, набор, комбинаций, применение, способ, миграцией, фармацевтические, связанных, ангиогенезом, комбинации, содержащий

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая комбинация, содержащая эффективное количество(I) (Z)-3-(1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)фениламино)-1-фенилметилен)-6-метоксикарбонил-2-индолинона, или его полиморфа, или фармацевтически приемлемой соли и(II) дополнительного химиотерапевтического агента или встречающегося в естественных условиях полусинтетического или синтетического агента, выбранного из группы, включающей стероиды дексаметазон или...

Номер патента: 21677

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Коллан Фредерик, Женест Оливье, Хикман Джон, Давье Лоран

МПК: G01N 33/50, A61P 35/00, C12Q 1/37...

Метки: способ, злокачественного, лечения, применение, средства, убиквитин-специфической, usp, использованием, новообразования, протеазы, отбора

Формула / Реферат:

1. Способ отбора средства для лечения злокачественного новообразования, включающий обеспечение контактирования убиквитин-специфической протеазы (USP), проявляющей активность деубиквитинилирования белков, выбранной из группы, включающей USP26, USP38, USP42 и USP46, или полипептида, имеющего аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 84% гомологичную аминокислотной последовательности указанной USP, или клетки, экспрессирующей указанную...

Номер патента: 21671

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Чэнь Кристина Хьютун, Чарест Марк Г., Пхам Лай Луу, Чэнь Чжуолян, Ван Руньмин Дейвид, Ян Фань, Дай Мяо, Шарма Сушил Кумар, Лэй Хуаншу, Зейуэл Ли, Хэ Фэн, Строб Кристофер Шон

МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: ингибитор, апоптоза, белков, пептидомиметик, ингибитора, применимый, качестве, smac

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиа­зол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...

Номер патента: 21663

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Таира Хикару, Мурата Наоюки, Футо Томомити, Мидзуками Сейтаро

МПК: A61K 38/08, A61K 47/34, A61K 9/52...

Метки: высвобождением, лечения, способ, замедленным, рака, получения, композиция

Формула / Реферат:

1. Композиция с замедленным высвобождением, содержащая соединение, представленное формулойAc-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2,или его соль и полимер молочной кислоты, имеющий среднемассовую молекулярную массу от 5000 до 40000, или его соль, где полимер молочной кислоты представляет собой полимер, состоящий только из молочной кислоты.2. Композиция с замедленным высвобождением по п.1, где среднемассовая молекулярная масса полимера...

Номер патента: 21643

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Марков Илья Александрович, Гапонюк Полина Петровна, Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Елена Алексеевна, Маркова Инна Николаевна

МПК: A61K 38/21, A61K 47/48, A61P 31/12...

Метки: обладающего, линейной, приготовления, лекарственного, структуры, фармацевтическая, интерферон-альфа, монопегилированный, активностью, интерферона-альфа, композиция, средства

Формула / Реферат:

1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) линейной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля, присоединенный к белку через фенилаланиновый линкер с помощью амидной связи, как представлено общей формулойгде а - целое число от 200 до 1800;b - целое число от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства,...

Номер патента: 21627

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Харада Ясуо, Тераути Юки, Сумида Такуми, Накагава Такаси, Сиракура Масамити, Кодзима Ютака, Ямагути Казуя, Сакамото Макото

МПК: C07D 213/75, A61P 35/00, A61K 31/44...

Метки: лечения, 4-(метиламинофенокси)пиридин-3-илбензамида, рака, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой атом галогена, С6-С10арильную группу, С6-С10арилоксигруппу или линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода и необязательно замещенную одним или более атомами галогена;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода или линейную или разветвленную...

Номер патента: 21610

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Маркова Елена Алексеевна, Маркова Инна Николаевна, Гапонюк Полина Петровна, Марков Илья Александрович, Гапонюк Петр Яковлевич

МПК: A61K 38/21, A61P 31/12, A61K 47/48...

Метки: жидкое, противовирусное, средство, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Жидкое противовирусное лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества ковалентный конъюгат интерферона-альфа (ИНФ-α) с полиэтиленгликолем (ПЭГ), буфер, стабилизатор и фармацевтически приемлемый растворитель, отличающееся тем, что в качестве ковалентного конъюгата содержитлинейный монопегилированный ИНФ-α общей формулы (I)где a - целое число от 100 до 1800,b - целое число от 1 до 9 иИНФ обозначает остаток...

Номер патента: 21600

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Ли Яньси, Дуди Жаклин Франсуа

МПК: A61P 35/02, A61K 39/395, A61P 35/00...

Метки: антитела, csf-1r

Формула / Реферат:

1. Антитело или его фрагмент, которые специфически связываются с вариантом CSF-1R человека (SEQ ID NO: 15), содержащиеCDRH1, имеющий последовательность SYGMH (SEQ ID NO: 1),CDRH2, имеющий последовательность VIWYDGSNKYYADSVKG (SEQ ID NO: 2),CDRH3, имеющий последовательность DYEVDYGMDV (SEQ ID NO: 3),CDRL1, имеющий последовательность RASQGISNALA (SEQ ID NO: 4),CDRL2, имеющий последовательность DASSLES (SEQ ID NO: 5), иCDRL3, имеющий...

Номер патента: 21580

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Боно Франсуаз, Дабдуби Тарик, Эрбер Корантен, Бланш Франсис, Берн Пьер-Франсуа, Камерон Беатрис, Борен Николя, Реми Элизабет, Миколь Венсан

МПК: A61K 39/395, C07K 16/28, A61P 35/00...

Метки: fgf-r4, применение, антитела, рецептору, специфичного

Формула / Реферат:

1. Применение антитела, специфичного к рецептору FGF-R4, для лечения заболеваний, связанных с патологическим ангиогенезом.2. Применение антитела, специфичного к рецептору FGF-R4, для ингибирования роста опухоли одновременно с ингибированием ангиогенеза.3. Применение по любому из пп.1 и 2 для лечения гепатокарцином или любых других видов рака печени.4. Применение по любому из пп.1 и 2 для лечения рака поджелудочной железы.5. Применение по любому...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Феер Виктория, Смит Кристофер, Лэм Бетти, Дун Цин, Не Чжэ, Такахаси Масаси, Джоунз Бенджамин, Арикава Ясуёси

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 11/00...

Метки: гетероароматические, пирролидиноны, ингибиторы, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Номер патента: 21526

Опубликовано: 30.07.2015

Автор: Боуз Ратиндра Н.

МПК: A61K 31/282, A61P 35/00, A61K 33/24...

Метки: лечения, применение, фосфаплатины, рака

Формула / Реферат:

1. Комплекс фосфаплатины, выбранный из группы, состоящей из:(i) энантиомерно чистого (1R,2R)-пиро-DACH-2, имеющего формулу (I),или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата;(ii) энантиомерно чистого (1S,2S)-пиро-DACH-2, имеющего формулу (II),или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата;(iii) цис-пиро-DACH-2, имеющего формулу (III),или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата;(iv) энантиомерно чистого (1R,2R)-пиро-DACH-4,...