A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Страница 10

Производные пиримидина, применимые в качестве ингибиторов pi3 киназы, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 18083

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Чжан Яньчэнь, Смит Аарон, Пик Тереса, Пун Даниэль, Луи Алисия, Иванович Эдуин, Верхаген Джоелл, Фрейзьер Келли, Хендриксон Томас, Меритт Ханне, Волива Чарлз, Уагман Аллан, Фантл Уэнди, Пфистер Кейт, Берджер Маттью, Бартулис Сара, Аталлах Гордана, Пекки Сабина, Визманн Марион, Нг Саймон, Кнапп Марк, Ни Чжицзи, Синь Сяхуа, Барсанти Пол

МПК: C07D 401/04, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: качестве, киназы, ингибиторов, способы, применения, применимые, производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, в которойW выбран из СН и N;R1 выбран из группы, включающей:(1) замещенный и незамещенный гетероциклил, представляющий собой 3- или 4-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, где любое из указанных...

Агент, связывающийся с ядерными рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 18066

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Долтон Джеймс Т., Баррет Кристина, Ву Чжонгчжи, Хонг Сынг-Соо, Миллер Дуэйн Д., Нараянан Рамеш, Молер Майкл Л., Хэ Яли

МПК: A61P 29/00, A61K 31/165, A61P 19/00...

Метки: агент, рецепторами, ядерными, связывающийся

Формула / Реферат:

1. Агент, связывающийся с ядерным рецептором (NRBA), представляющий собой соединение 3-фтор-N-(4-фторфенил)-4-гидрокси-N-(4-гидроксифенил)бензамид или его изомер, фармацевтически приемлемую соль, N-оксид, сложный эфир, гидрат или любую их комбинацию.2. Способ связывания агента, связывающегося с ядерным рецептором (NRBA), по п.1 с рецептором эстрогенов или с рецептором, родственным рецептору эстрогенов, включающий стадию контактирования рецептора...

Ингибиторы кинезина в качестве средств для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 18014

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Дул Дейвид, Ренхау Пол А., Форе Мишель, Абрамс Тиниа, Вальтер Аннетте Ольга, Барсанти Пол

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4164, C07D 233/00...

Метки: средств, ингибиторы, качестве, рака, лечения, кинезина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)в которой R1c выбран из группы, включающей этил, изопропил и трет-бутил;R2c обозначает водород или метил;R15, R16, R17 и R18, все независимо, выбраны из группы, включающей Н, галоген, C1-C4-алкил, С1-С4-галогеналкил и CN;R19, R20 и R21 обозначают Н;R22 обозначает С1-С4-галогеналкил;р обозначает целое число от 1 до 3 иq обозначает целое число от 1 до 3;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, в...

Антиген, связанный с вариантами рака легкого и лимфомами

Загрузка...

Номер патента: 17995

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Нери Дарио, Вилла Алессандра, Трачсел Эвелин, Рибак Яша-Николай

МПК: C07K 16/18, A61P 35/00, A61K 39/395...

Метки: связанный, лимфомами, легкого, антиген, вариантами, рака

Формула / Реферат:

1. Применение антитела, которое связывает изоформу фибронектина с дополнительным доменом A (ED-A), для получения лекарственного средства для лечения рака легкого, где антитело включает домен VH и домен VL и где домен VH включает каркасную область и области, определяющие комплементарность, HCDR1, HCDR2 и HCDR3, где HCDR1 имеет аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 3, 23, 33, 43, 53, 63, 73, 83, 93, 103 или 113, HCDR2 имеет аминокислотную...

Кристаллические безводные формы лактата n-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1h-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2e-2-акриламида

Загрузка...

Номер патента: 17984

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Карпински Пьотр, Ацемоглы Мурат, Слейд Джоел, Штовассер Франк, Папоутсакис Димитрис, Байва Джоджиндер С.

МПК: C07D 209/00, A61P 35/00, A61K 31/404...

Метки: формы, n-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1h-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2e-2-акриламида, лактата, кристаллические, безводные

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая безводная форма (форма А) лактата N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1H-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамида, где кристаллическая безводная форма выбрана изDL-лактата, характеризующегося порошковой рентгенограммой, содержащей по меньшей мере два максимума, выбранных из 9,9, 11,4, 13,8, 15,7, 18,2, 19,7, 20,3, 21,5, 25,3, 27,4 и 30,0 (градусов 2θ);L-лактата, характеризующегося порошковой рентгенограммой,...

Изобретения категории «Противоопухолевые средства» в СССР.

Способ получения сульфонилпирролов в качестве ингибиторов гистондезацетилаз (hdac)

Загрузка...

Номер патента: 17929

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Мюллер Маттиас, Мюллер Бернд, Майер Томас

МПК: C07D 207/48, A61P 35/00, A61K 31/40...

Метки: hdac, сульфонилпирролов, ингибиторов, способ, качестве, получения, гистондезацетилаз

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IФормула Iгде R1 представляет собой водород, C1-4-алкил, галоген или C1-4-алкокси;R2 представляет собой водород или C1-4-алкил;R3 представляет собой водород или C1-4-алкил;R4 представляет собой водород, C1-4-алкил, галоген или C1-4-алкокси;R5 представляет собой водород, C1-4-алкил, галоген или C1-4-алкокси;R6 представляет собой -T1-Q1, гдеТ1 представляет собой связь;Q1 представляет собой Ar1, Aa1, Hh1 или...

Антагонисты пути hedgehog и их терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 17918

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Минетто Джакомо, Баккер Анетта Корнелия, Ферруцци Пьетро, Перикот Мор Гал.Ла, Томас Рассел Джон

МПК: A61K 31/4184, A61P 3/14, A61P 35/00...

Метки: применения, терапевтические, антагонисты, hedgehog, пути

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)и их фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 представляет собой Н; линейную, разветвленную или циклическую (С1-С4)алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним галогеном;r равен 0, 1, 2 или 3;R1' представляет собой, независимо друг от друга, когда r больше 1, галоген;R2 может представлять собой Н, Cl, F или Br;X может представлять собой N или СН;i и j могут быть равны 1, 2 или 3, сумма i+j не может...

Ингибиторы тирозин-киназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 17865

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Хонигберг Ли, Чен Вей, Вернер Эрик, Багги Джозеф Дж., Лоури Дэвид

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, A61K 31/52...

Метки: брутона, тирозин-киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает С3-С8 циклоалкиленовую или С2-С8 гетероциклоалкиленовую группу,Z обозначает С(=О), NHC(=O), NCH3C(=O),R6 и R8 обозначают Н иR7 обозначает фенил, С5-С8 гетероарил, С1-С4 алкил(фенил), С1-С4 алкил(С5-С8 гетероарил) или С1-С4 алкил(С2-С8 гетероциклоалкил).2. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает...

Специфическая терапия и лекарственное средство на основе интегриновых лигандов для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 17864

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Пикард Мартин Андреас, Крюгер Штефан, Гримм Ульрике, Веллер Михаэль, Ниппген Иоганнес, Штупп Роже, Харштрик Андреас, Гудман Саймон

МПК: A61K 38/08, A61P 35/00

Метки: рака, интегриновых, основе, лекарственное, специфическая, средство, лигандов, лечения, терапия

Формула / Реферат:

1. Применение по крайней мере одного специфического интегринового лиганда, который включает цикло-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val), его фармацевтически приемлемых сольватов и/или солей для лечения EGFR-зависимого рака, выбранного из группы, включающей немелкоклеточный рак легкого (NSCLC) и чешуйчатоклеточный рак головы и шеи (SCCHN), где лекарственное средство используется в комбинации сa) одним или более алкилирующими химиотерапевтическими агентами,...

Производные замещенных индазолов, активные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17852

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Босси Роберто, Бандьера Тициано, Нези Марчелла, Ломбарди Борджиа Андреа, Получчи Паоло, Перроне Этторе

МПК: A61K 31/4162, A61P 35/00

Метки: замещенных, качестве, активные, производные, индазолов, ингибиторов, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома азота, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, R8R9N-C1-C6-алкила, R8O-C1-C6-алкила, и 5-7-членный гетероциклил, включающий 1-2 атома азота, необязательно замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из неразветвленного или...

Prlr-специфическое антитело и его применения

Загрузка...

Номер патента: 17851

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Лукман Мохаммад, Бединджер Дэниел, Дамиано Джейсон, Масат Линда, Мирза Амер, Ноне Женевьев

МПК: A61K 31/00, A61P 35/00, A61K 39/395...

Метки: антитело, применения, prlr-специфическое

Формула / Реферат:

1. Выделенное антитело, которое связывает внеклеточный домен рецептора пролактина (PRLR) с SEQ ID NO: 2 с равновесной константой диссоциации (KD) 10-6 М или более низкой и которое содержит: (а) определяющие комплементарность области (CDR), представленные в положениях от 24 до 38, положениях от 54 до 60 и положениях от 93 до 101 аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 88, и (b) области CDR, представленные в положениях от 31 до 35, положениях...

Выделенное моноклональное антитело или его антигенсвязывающий участок, которые связываются с протеинтирозинкиназой 7 ( ptk7) человека, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 17812

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Пэн Чин, Лу Ли-Шэнг, Терретт Джонатан Александр

МПК: C07K 16/40, A61P 35/00, C07K 16/30...

Метки: человека, которые, выделенное, связываются, протеинтирозинкиназой, антигенсвязывающий, участок, ptk7, применение, моноклональное, антитело

Формула / Реферат:

1. Выделенное моноклональное антитело или его антигенсвязывающий участок (фрагмент), которые связываются с протеинтирозинкиназой 7 (PTK7) человека, включающие:CDR1 вариабельной области тяжелой цепи, содержащий SEQ ID NO: 12;CDR2 вариабельной области тяжелой цепи, содержащий SEQ ID NO: 16;CDR3 вариабельной области тяжелой цепи, содержащий SEQ ID NO: 20;CDR1 вариабельной области легкой цепи, содержащий SEQ ID NO: 25;CDR2 вариабельной области...

Применение 2-[6-(3-аминопиперидин-1-ил)-3-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2н-пиримидин-1-илметил]-4-фторбензонитрила

Загрузка...

Номер патента: 17799

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Огава Ацуси, Кристофер Роналд Дж., Ковингтон Пол

МПК: A61P 31/18, A61P 3/10, A61K 31/513...

Метки: применение, 2-[6-(3-аминопиперидин-1-ил)-3-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2н-пиримидин-1-илметил]-4-фторбензонитрила

Формула / Реферат:

1. Применение 2-[6-(3-аминопиперидин-1-ил)-3-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-илметил]-4-фторбензонитрила (соединение I) или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства при введении еженедельной дозы в пределах от 50 до 200 мг соединения I пациенту, где еженедельную дозу вводят один раз в неделю.2. Применение по п.1, где еженедельная доза соединения I, вводимая пациенту, составляет от 100 до 200 мг.3....

Бициклические диазомиметики smac, способы их получения, их применения, содержащие их фармацевтические композиции и набор, содержащий указанные композиции

Загрузка...

Номер патента: 17797

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Ван Шаомэн, Пэн Юэфэн, Николовска-Цолеска Занета, Цю Су, Сунь Хайин, Лу Цзяньфэн, Цай Цянь

МПК: C07D 487/00, A61K 31/55, A61P 35/00...

Метки: диазомиметики, содержащие, способы, фармацевтические, применения, указанные, smac, композиции, набор, содержащий, получения, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде A1 и А2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и С1-18 алкила, необязательно замещенного гидроксильной группой;V представляет собой N;W представляет собой СН;X представляет собой C1-3 алкил, необязательно замещенный индолилом;Y представляет собой NHCO;Z представляет собой (CR1R2)r;D представляет собой (CR1R2)n-NR5-(CR3R4)m;J представляет собой незамещенный С1-4 алкиленил;Т выбирают из группы, состоящей из...

Производные пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Кобер Инго, Блаукат Андре, Шультц Мелани, Шиманн Кай

МПК: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: производные, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Капсула, содержащая иматиниб мезилат, и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 17782

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Михоци Майа, Циндрич Виолета

МПК: A61J 3/07, A61K 47/04, A61K 31/506...

Метки: способ, капсула, содержащая, мезилат, иматиниб, получения

Формула / Реферат:

1. Лекарственная форма иматиниба мезилата, представляющая собой капсулу, содержащую кристаллический иматиниб мезилат, маннит в качестве наполнителя и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, выбранные из группы дезинтегрантов, глидантов и любрикантов, отличающаяся тем, что содержимое капсулы имеет следующий состав (в мг):2. Лекарственная форма иматиниба мезилата, представляющая собой капсулу, содержащую кристаллический иматиниб...

Покрытая пленочной оболочкой таблетка, содержащая иматиниб мезилат, и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 17781

Опубликовано: 29.03.2013

Автор: Сахин Хулиа

МПК: A61J 3/10, A61K 31/506, A61K 47/04...

Метки: получения, оболочкой, иматиниб, мезилат, покрытая, способ, пленочной, содержащая, таблетка

Формула / Реферат:

1. Лекарственная форма иматиниба мезилата, представляющая собой покрытую пленочной оболочкой таблетку, включающую сердцевину и пленочную оболочку, причем сердцевина содержит кристаллический иматиниб мезилат, безводный двухосновный фосфат кальция в качестве наполнителя, кросповидон в качестве дезинтегранта и стеарат магния в качестве любриканта, отличающаяся тем, что сердцевина таблетки имеет следующий состав (в мг):2. Лекарственная форма...

Замещенные пиразолохиназолиновые производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 17769

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Карузо Микеле, Фергюсон Рон, Берия Итало, Браска Мария Габриелла, Вальсазина Барбара, Постери Элена

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 295/135...

Метки: пиразолохиназолиновые, способ, получения, замещенные, производные, качестве, киназы, применение, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой ортозамещенный ариламино формулыгде R'4 и R''4 независимо выбраны из группы, включающей галоген, нитро, циано, C1-C6-алкил, полифторированный алкил, полифторированный алкокси, алкенил, алкинил, гидроксиалкил, арил, арилалкил, гетероциклил, С3-С6-циклоалкил, гидрокси, алкокси, арилокси, гетероциклилокси, алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси, гетероциклилкарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил,...

Производные тиенопиридона в качестве активаторов амр-активированной протеинкиназы (амрк)

Загрузка...

Номер патента: 17756

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Шарон Кристине, Краво Даньель, Лепифре Франк, Аллаку-Бозек Софи

МПК: A61K 31/4365, A61P 29/00, A61P 3/00...

Метки: амрк, качестве, активаторов, амр-активированной, производные, тиенопиридона, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Hal;R2 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен A, Hal, ОА, ОН, СООН и/или бензилокси, или представляет собой нафтил, который незамещен или моно- или дизамещен ОА и/или ОН, или представляет собой пиридил или фуранил, каждый из которых незамещен или монозамещен ОА;R3 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен CN, А, ОА, ОН,...

Замещенные триазолы в качестве ингибиторов кбв

Загрузка...

Номер патента: 17748

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Барсанти Пол А., Ся И, Менденхолл Крис Г., Ренхоу Пол А., Дал Дейвид, Вальтер Аннетте О.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/55, C07D 249/08...

Метки: кбв, триазолы, ингибиторов, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает алкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -L1-А1, где L1 обозначает -C(O)- и А1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероциклоалкил, замещенный гетероциклоалкил и NR8R9;R4 обозначает замещенный алкил;или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, объединяются с...

Соединения 4-пиридинона и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 17736

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Борзиллери Роберт М., Цай Чжэнь-Вэй

МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/4427...

Метки: применение, лечения, 4-пиридинона, соединения, рака

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его соль,где G представляет собой Н, -СНХ-ОР(=О)(ОН)2 или -CHX-OC(=O)Z;X представляет собой Н или C1-С2-алкил, возможно замещенный одним или более заместителем, выбранным из ОН, галогена, циано и/или -NR1R2;Z представляет собой C1-С6-алкил или 5-6-членный гетероцикло, содержащий один атом азота в качестве гетероатома, возможно замещенный одним или более заместителем, выбранным из С1-С4-алкила, ОН, галогена,...

Противоопухолевая терпеноидная фармацевтическая композиция с ангиогенезингибирующим действием

Загрузка...

Номер патента: 17659

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Лацерус Людмила Анатольевна, Пинигина Нина Максимовна, Барышников Анатолий Юрьевич, Маганова Фания Иршатовна, Козлов Алексей Михайлович, Смирнова Зоя Сергеевна

МПК: A61P 35/00, A61K 36/15, A61K 31/125...

Метки: ангиогенезингибирующим, терпеноидная, композиция, действием, противоопухолевая, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Пероральная фармацевтическая композиция для индукции процессов ингибирования системы ангиогенеза и активации эндогенных процессов апоптоза, характеризующаяся тем, что она содержит капсульный экстракт (живицу) хвойных деревьев семейства Pinaceae, рода пихт (Abies), подвергшихся стрессу, характеризующийся следующими физико-химическими свойствами:dH20=1,0315; ПD20=1,5130; LD=-12°;ПМР: 0,85; 1,67; 4,71; 5,77 м.д. (C6D6) и имеющий следующий...

Универсальная вакцина из опухолевых клеток для противораковой терапии и профилактического использования

Загрузка...

Номер патента: 17613

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Шолер Дэниел Л., Факхрай Хабиб

МПК: A61P 35/00, A61K 39/00

Метки: противораковой, профилактического, вакцина, универсальная, опухолевых, терапии, клеток, использования

Формула / Реферат:

1. Композиция для стимуляции универсального иммунного ответа у больного любым типом рака, где указанная композиция содержит смесь двух или более различных типов аллогенных опухолевых клеток, где по меньшей мере один тип указанной аллогенной опухолевой клетки содержит опухолевые стволовые клетки, причем для каждого из типов опухолевых клеток характерна секреция иммуносупрессивного средства, которое представляет собой TGF-β, PGE-2 или CTLA-4,...

Производные хиназолинамида

Загрузка...

Номер патента: 17585

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Бухшталлер Ханс-Петер, Зирренберг Кристиан, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: C07D 239/84, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: производные, хиназолинамида

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Н, A, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', Hal, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, CN, NO2, (CH2)nAr, OAr, (CH2)nCOOH, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nHet, COHet, CºC-CH2SiA2A', CºCH, CºС-A, CH=CH-Ar1, CH=CH-COOA, O(CH2)nNHA, NH(CH2)nNHA, (CH2)nCONH(CH2)2CN, NH(CH2)nAr или СН=СН-COOH;R2 представляет собой H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNHHet, (CH2)nSA или (CH2)nCH(OH)Ar;R3...

Лечение метастатической стадии рака предстательной железы дегареликсом

Загрузка...

Номер патента: 17582

Опубликовано: 30.01.2013

Автор: Перссон Бо-Эрик

МПК: A61P 35/00, A61K 38/09, A61P 35/04...

Метки: лечение, дегареликсом, метастатической, железы, рака, стадии, предстательной

Формула / Реферат:

1. Способ лечения метастатической стадии рака предстательной железы у субъекта, включающий введение субъекту дегареликса в начальной дозе 160-320 мг и затем введение субъекту дегареликса в поддерживающей дозе 60-160 мг один раз в каждые 20-36 суток.2. Способ по п.1, включающий введение субъекту дегареликса в начальной дозе приблизительно 240 мг и затем введение субъекту дегареликса в поддерживающей дозе приблизительно 80 мг один раз в каждые...

Соединения и их соли, специфичные к ppar рецепторам и egf рецепторам, и их применение в области медицины

Загрузка...

Номер патента: 17566

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Барони Серджо, Наккари Джанкарло

МПК: A61K 31/136, A61P 35/00, C07C 229/42...

Метки: применение, соединения, соли, медицины, рецепторам, специфичные, области

Формула / Реферат:

1. Соединения с общей формулой (I)в которой NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3-положении;R1 и R2, которые могут быть одинаковы или различны, выбирают из группы, состоящей из -H или линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, или вместе образуют 5- или 6-членное ароматическое или алифатическое кольцо;Y выбирают из группы, состоящей из H, COOH и -CH(OR3)COOH;Z представляет собой -CH(OR3)COOH;R3...

Соли (е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсуль­фонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида

Загрузка...

Номер патента: 17533

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Мюллер Маттиас, Мюллер Бернд, Фет Мартин, Хуммель Рольф-Петер, Майер Томас, Фольц Юрген

МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 31/4155...

Метки: соли, е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсуль­фонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида

Формула / Реферат:

1. Соль (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида, выбранная из группы, состоящей из гидробромида, метансульфоната, гемиэтан-1,2-дисульфоната, бензолсульфоната, толуолсульфоната и 2-нафталинсульфоната.2. Соль метансульфонат (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида по п.1 в ее полиморфной форме A, характеризующейся пиками дифракции...

Фармацевтически приемлемые соли метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]ме­тил}фенил)ацетата и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17532

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Шульц Хокан, Макиналли Томас

МПК: A61K 31/5377, A61P 11/06, A61P 11/00...

Метки: применение, приемлемые, метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]ме­тил}фенил)ацетата, фармацевтически, соли, терапии

Формула / Реферат:

1. Соль метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9H-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетата с соляной кислотой, бромисто-водородной кислотой или малеиновой кислотой или сольват этой соли.2. Моногидрохлорид метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетата.3. Моногидробромид...

Комплексное соединение платины и его применение

Загрузка...

Номер патента: 17521

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Тикума Масахико, Комеда Сейдзи

МПК: C07D 257/04, A61P 35/00, A61K 31/41...

Метки: платины, соединение, применение, комплексное

Формула / Реферат:

1. Комплексное соединение платины, представленное следующей формулой (I) [C1]где А представляет собой тетразолято, который содержит или не содержит замещающую группу, выбранную из группы, состоящей из углеводородной группы, имеющей 1-6 атомов углерода, -СН2СОО- и -CH2COORx, где Rx представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, В представляет собой органический или неорганический анион и m и n представляют собой целые...

Новые композиции опухолеассоциированных пептидов, связывающихся с молекулами человеческого лейкоцитарного антигена (hla) i или ii класса, для вакцин

Загрузка...

Номер патента: 17492

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Флор Кристиан, Левандровский Петер

МПК: A61K 47/30, A61K 47/26, A61K 38/04...

Метки: класса, hla, антигена, лейкоцитарного, человеческого, связывающихся, вакцин, пептидов, молекулами, опухолеассоциированных, новые, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая 2-18, предпочтительно 2-15, более предпочтительно 2-13, еще более предпочтительно 2-12 пептидов и еще более предпочтительно 3-12 опухолеассоциированных пептидов;где каждый пептид имеет длину 8-22 аминокислот, предпочтительно 9-16 аминокислот;где указанные пептиды проявляют растворимость в 90% уксусной кислоте, составляющую по меньшей мере 2,7 мг/мл;маннитол и полоксамер 188, где весовое соотношение...

Человеческие моноклональные антитела к фукозил-gm1 и способы применения антифукозил-gm1 антител

Загрузка...

Номер патента: 17491

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Брамс Питер, Кардарелли Жозефин М., Вистика Синтия А., Витте Элисон, Холмс Эрик Х.

МПК: A61K 39/395, A61P 35/00, C07K 16/30...

Метки: антифукозил-gm1, способы, применения, антител, моноклональные, человеческие, антитела, фукозил-gm1

Формула / Реферат:

1. Выделенное человеческое моноклональное антитело или его антигенсвязывающий участок, содержащие вариабельную область тяжелой цепи, которая включает последовательности CDR1, CDR2 и CDR3, и вариабельную область легкой цепи, которая включает последовательности CDR1, CDR2 и CDR3, где последовательности CDR3 вариабельной области тяжелой цепи и вариабельной области легкой цепи выбраны из группы, состоящей из:(a) последовательности CDR3 вариабельной...

Производные 2-арил-6-фенилимидазо[1,2-a]пиридинов, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17442

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Альмарио Гарсия Антонио, Ларденуа Патрик, Оливье Анн

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, A61P 19/10...

Метки: терапии, производные, получение, применение, 2-арил-6-фенилимидазо[1,2-a]пиридинов

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)где R1 представляет собой фенил, который при необходимости может иметь в качестве заместителей один или два атома или группы, выбранные независимо друг от друга из галогена, (C1-C6)алкила, галоген(C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, галоген(C1-C6)алкокси, гидроксила, цианогруппы, нитрогруппы, NRaRb, фенила; или нафтил;R2 представляет собой атом водорода или (C1-C6)алкил;R3 представляет собой атом водорода,...

Антитела-нейтрализаторы гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора человека

Загрузка...

Номер патента: 17420

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Брукмайер Сандра, Визер Эва, Раум Тобиас, Вульф Андреас, Цеман Стивен

МПК: A61K 39/395, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: человека, гранулоцитарно-макрофагального, антитела-нейтрализаторы, фактора, колониестимулирующего

Формула / Реферат:

1. Человеческое моноклональное антитело или его фрагмент, которые специфически связываются с GM-CSF (гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор) приматов и нейтрализуют его, содержащее в вариабельной области его легкой цепи область CDR1, содержащую аминокислотную последовательность, как представлено в SEQ ID NO: 16, область CDR2, имеющую аминокислотную последовательность, как представлено в SEQ ID NO: 17, и область CDR3, имеющую...

Молекула нуклеиновой кислоты для воздействия на пути репарации двухцепочечных разрывов днк и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 17418

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Сунь Дзиань-Шен, Дютри Мари

МПК: A61K 31/713, A61P 35/00, A61K 47/48...

Метки: днк, разрывов, нуклеиновой, молекула, пути, кислоты, применение, двухцепочечных, воздействия, репарации

Формула / Реферат:

1. Молекула нуклеиновой кислоты, включающая двухцепочечную часть по меньшей мере из 24 п.н., имеющая по меньшей мере один свободный конец, лишенная CpG, обладающая менее 70% идентичности последовательности с любым геном генома человека, содержащая один или несколько фосфоротиоатов или нуклеотидов с метилфосфонатным скелетом на конце каждой цепочки или, по меньшей мере, на 3'-конце, которая является субстратом для связывания, по меньшей мере,...

Производные тиадиазинона

Загрузка...

Номер патента: 17393

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Дорш Дитер, Штибер Франк, Блаукат Андре, Шадт Оливер

МПК: A61P 35/00, C07D 417/10, A61K 31/54...

Метки: тиадиазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar1 или Het1;Het представляет собой 2-, 4-, 5- или 6-пиримидинил, 1,2,4-оксадиазол-3- или -5-ил, которые могут быть незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными В;Ar1 представляет собой фенил, который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, ОН, ОА и/или CN;Het1 представляет собой 1-, 3-, 4- или 5-пиразолил, 2-, 4- или 5-тиазолил, 2-, 3- или 4-пиридил, которые могут...

Производные 2-гетероариламинопиримидина в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17392

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Набакка Джульет, Лю Сяодон, Ли Сяолинь, Мольтени Валентина, Лорен Джон, Кьянелли Донателла

МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61P 35/00...

Метки: производные, 2-гетероариламинопиримидина, киназ, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где один из Х1, Х2, Х3, Х4, Х5 и Х 6 обозначает N, а другие обозначают CR3, и кольцо Е присоединено к NR, R2 и R3 через атом углерода,Ar обозначает фенил,R1 и R2 независимо обозначают С1-С6алкил или (CR2)kOR7,R3 обозначает -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR4R5,где L обозначает -Х-С(О) или (CR2)1-4 иX обозначает (CR2)j или [C(R)(CR2OR)];R4, R5 независимо обозначают Н,...

Гетероциклические соединения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 17389

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Хао Сяолинь, Чжан Давей, Чэнь И., Рзаса Роберт М., Хе Сяо, Кашинг Тимоти Д., Райкельт Андреас, Гонзалес Лопез Де Турисо Феликс, Сеганиш Дженнифер, Шинь Янгсук, Дюкетт Джейсон А., Макги Лоуренс Р., Лукас Брайан

МПК: A61K 31/52, A61P 29/00, A61K 31/519...

Метки: применение, соединения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.3. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.3 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.5. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.6....

Производные лептомицина

Загрузка...

Номер патента: 17345

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Коммерсон Ален, Бушар Эрве, Чари Рави В.Дж.

МПК: A61P 35/00, A61K 47/48

Метки: лептомицина, производные

Формула / Реферат:

1. Производное лептомицина формулы (I)где Ra и R'a представляют собой Н или линейный или разветвленный С1-С20-алкил;R17 представляет собой линейный или разветвленный C1-C20-алкил;R9 представляет собой линейный или разветвленный C1-C20-алкил;X означает -NR-, где R является водородом;Y представляет собой линейный или разветвленный С1-С20-алкил;Т представляет собой Н, R1 или SR1, где R1 представляет собой Н или линейный или разветвленный...

Полимерные конъюгаты индолокарбазола и его производных

Загрузка...

Номер патента: 17318

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Майнеро Валентина, Лоренцетто Кьяра, Бертирионе Рава Росса Луиза, Одерда Сецилия, Бароне Доменико, Траверса Сильвио, Пинчелли Карло, Маркони Алессандра, Фумеро Сильвано, Баньод Раффаелла, Беккария Лука

МПК: A61P 17/00, A61K 31/765, A61P 19/00...

Метки: полимерные, производных, индолокарбазола, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Полимерный конъюгат индолокарбазола общей формулы (II)где Rc и Rd представляют собой:(a) независимо, водород или органический остаток, выбранный из группы, состоящей из замещенного или незамещенного C1-6алкила, замещенного или незамещенного C2-6алкенила, замещенного или незамещенного C2-6алкинила, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси или C1-6алкоксикарбонила; илиодин из Rc и Rd выбран из атома водорода, замещенного или незамещенного C1-6алкила и...

Производные пиримидина и содержащие их композиции как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Ли Сяолинь, Лю Сяодон, Мольтени Валентина

МПК: A61K 31/444, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: пиримидина, производные, киназы, pdgfr, ингибиторы, композиции, c-kit, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...