C07D 403/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца
Бициклическое гетероциклическое соединение
Номер патента: 24846
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Кавано Нориюки, Судзуки Такаюки, Моритомо Хироюки, Сакураи Минору, Секиока Рюити, Хамагути Ватару, Моритомо Аяко, Сираиси Нобуюки, Каваками Симпей
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416...
Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...
Замещенные соединения пиридазинкарбоксамида
Номер патента: 24809
Опубликовано: 31.10.2016
Автор: Лианг Конгксин
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/501, A61P 35/00...
Метки: соединения, пиридазинкарбоксамида, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...
Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)
Номер патента: 24630
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...
Метки: crac, высвобождением, кальция, ингибиторы, ионных, пиразола, каналов, производные, активируемых
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...
Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr
Номер патента: 24403
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз, Верчези Валентина, Барони Марко
МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...
Метки: ингибиторов, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, применение, качестве, производные, рецептора, р75ntr, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...
Ингибиторы вируса гепатита с
Номер патента: 24201
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Нгуен Ван Н., Бендер Джон А., Ван Гань, Кадов Джон Ф., Белема Маконен, Минвелл Николас А., Лопез Омар Д., Чэнь Ци
МПК: A61K 31/4178, C07D 403/14, A61P 31/12...
Метки: гепатита, ингибиторы, вируса
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 1);диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 2);диметил...
Ингибиторы вируса гепатита с
Номер патента: 24171
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Белема Маконен, Бендер Джон А., Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Сринивасу Потхуканури, Минвелл Николас А., Чен Ки, Рампулла Ричард А., Лопез Омар Д.
МПК: C07D 403/14, A61K 31/4178, A61K 31/433...
Метки: ингибиторы, гепатита, вируса
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...
Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна
Номер патента: 24102
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке
МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...
Метки: нефропатии, отека, гуанидиновые, диабетического, желтого, предотвращения, диабетической, лечения, пятна, соединения, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...
Метил {(2s,3r)-1-[(2s)-2-{5-[(2r,5r)-1-{3,5-дифтор-4-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]фенил}-5-(6-фтор-2-{(2s)-1-[n-(метоксикарбонил)-о-метил-l-треонил]пирролидин-2-ил}-1h-бензимидазол-5-ил)пирролидин-2-ил]-6-фтор-1h-бензимидазол-2-ил}пирролидин-2-ил]-3-метокси-1-оксобутан-2-ил}карбамат, фармацевтическая композиция, включающая его, и способ лечения инфекции гепатита c
Номер патента: 24100
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Флентге Чарльз А., Бетебеннер Дэвид А., Рокуэй Тодд В., Саррис Кэти, Моттер Кристофер Э., Беллиззи Мэри Э., Хатчинс Чарльз У., Калифано Джин К., Нельсон Лисса Т., Крюгер Аллан К., Джинкерсон Тамми К., Гао И, Кедди Райан Дж., Вагнер Рольф, Пател Сачел В., Ли Вэнькэ, Рандолф Джон Т., Дегой Дэвид А., Лю Дачунь, Кати Уоррен М., Кэрролл Вилльям А., Хатчинсон Дуглас К., Воллер Кевин Р., Пратт Джон К., Матуленко Марк А., Доннер Памела Л., Маринг Кларенс Дж., Уэгоу Сибил Х., Тьюфано Майкл Д., Каспи Дэниел Д.
МПК: C07D 403/14
Метки: композиция, включающая, 2s,3r)-1-[(2s)-2-{5-[(2r,5r)-1-{3,5-дифтор-4-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]фенил}-5-(6-фтор-2-{(2s)-1-[n-(метоксикарбонил)-о-метил-l-треонил]пирролидин-2-ил}-1h-бензимидазол-5-ил)пирролидин-2-ил]-6-ф, его, фармацевтическая, инфекции, лечения, способ, гепатита, метил
Формула / Реферат:
1. Метил {(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-дифтор-4-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]фенил}-5-(6-фтор-2-{(2S)-1-[N-(метоксикарбонил)-О-метил-L-треонил]пирролидин-2-ил}-1H-бензимидазол-5-ил)пирролидин-2-ил]-6-фтор-1H-бензимидазол-2-ил}пирролидин-1-ил]-3-метокси-1-оксобутан-2-ил}карбамат или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для лечения инфекции вируса гепатита С, содержащая метил...
Гетероциклическое соединение
Номер патента: 23931
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Сиваку Масахико, Имада Сунао, Козуки Йосихиро, Като Кодзи, Фукахори Хидехико, Асано Тору, Такахаси Фумие, Маеда Дзунко
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/55...
Метки: соединение, гетероциклическое
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...
Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений
Номер патента: 23861
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Парк Жюльен, Зут Людивин, Ховейда Хамид, Шилс Дидье
МПК: C07D 277/06, C07D 207/16, C07D 401/04...
Метки: агонисты, производные, фармацевтическая, использования, кислоты, сопряженного, композиция, методы, нарушений, пирролидин, рецептора, лечении, метаболических, карбоновой, g-белком, gpr43
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...
Пиримидиноновые соединения для применения в лечении заболеваний или состояний, опосредованных lp-pla2
Номер патента: 23796
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Цзинь Юнь, Чжан Цин, Вань Цзехун
МПК: C07D 239/36, C07D 239/52, C07D 239/47...
Метки: пиримидиноновые, lp-pla2, соединения, заболеваний, применения, лечении, опосредованных, состояний
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...
Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv
Номер патента: 23642
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Вандик Коэн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар
МПК: A61P 31/12, A61K 31/4704, A61K 31/47...
Метки: качестве, гетеробициклические, производные, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...
Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 23579
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Донати Даниеле, Ломбарди Борджиа Андреа, Чиомеи Марина, Нези Марчелла
МПК: C07D 231/56, A61P 35/00, A61K 31/416...
Метки: индазола, ингибиторов, замещенные, активные, качестве, киназы, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...
Противовирусные соединения
Номер патента: 23570
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Крюгер Аллан К., Тьюфано Майкл Д., Нельсон Лисса Т., Моттер Кристофер Э., Беллиззи Мэри Э., Хатчинсон Дуглас К., Калифано Джин К., Пател Сачин В., Саррис Кэти, Маринг Кларенс Дж., Ли Вэнькэ, Флентге Чарльз А., Джинкерсон Тамми К., Уэгоу Сэйбл Х., Воллер Кевин Р., Матуленко Марк А., Рокуэй Тодд В., Вагнер Рольф, Дегой Дэвид А., Бетебеннер Дэвид А., Хатчинс Чарльз У., Доннер Памела Л., Лю Дачунь, Пратт Джон К., Каспи Дэниел Д., Кедди Райан Дж., Кати Уоррен М., Гао Йи, Рандолф Джон Т.
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...
Метки: соединения, противовирусные
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...
Производные индазолилтриазола
Номер патента: 23544
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Жоран-Лебрюн Катрин, Гриппи-Валлоттон Таня, Дорбэ Жером, Гросньяни Стефано, Претре Аделина
МПК: C07D 401/14, A61K 31/4192, C07D 403/04...
Метки: производные, индазолилтриазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Q означает Ar или Het;Е означает -(СН2)mCO-, -(CH2)mSO2, -(CH2)q-, -(CH2)mNHCO- или одинарную связь;R1 означает Н, ОН, NH-C1-C6-алкил, OC1-C6-алкил, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, Cyc, Hal, Het1, O-Het1, CO-Het1, NH-Het1, CO-Ar1, О-Ar1, Ar1, NH-Ar1, -(CH2)qHet1, -CONH-(CH2)qHet1, -CONH-Het1, -(CH2)qO-Het1, -(CH2)qO-Ar1, -(CH2)qAr1, -CONH-(CH2)qAr1, -CONH-Ar1, -CONHC3-C6-циклоалкил, -(CH2)qHal, -(CH2)qCyc,...
Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)
Номер патента: 23259
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Рожель Оливье, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Хоммель Ульрих, Зимиц Оливер, Альтманн Ева, Канкар Жан, Рандль Штефан Андреас, Майбаум Юрген Клаус, Вульпетти Анна, Остерманн Нильс
МПК: A61K 31/403, A61K 31/416, A61K 31/407...
Метки: соединения, индольные, макулярной, дегенерации, полезные, аналоги, amd, лечения, возрастной
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...
Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы
Номер патента: 23222
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Безонг Гилберт Эбай, Бонне Паскаль Гислен Андре, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Рис Дэвид Чарльз, Мерпул Ливен, Джонсон Кристофер Норберт, Вробловски Бертольд, Саксти Гордон, Анжибо Патрик Рене, Мюррей Кристофер Уилльям, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Папаникос Александра, Вудхэд Стивен Джон, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Мевеллек Лоранс Анн, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Ридер Майкл, Лакрамп Жан Фернан Арман, Керолль Оливье Алексис Жорж, Аккари Рхалид, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Бердини Валерио
МПК: C07D 403/04, A61K 31/498, A61P 35/00...
Метки: ингибиторы, киназы, пиразолилхиноксалиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6алкокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...
Замещенный натрий -1н-пиразол-5-олат
Номер патента: 23103
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Кёп Штефан, Грис Йорг, Милитцер Ханс-Кристиан
МПК: A61K 31/506, A61P 9/00, C07D 403/14...
Метки: натрий, замещенный, 1н-пиразол-5-олат
Формула / Реферат:
1. Натрий-1-[6-(морфолин-4-ил)пиримидин-4-ил]-4-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)-1Н-пиразол-5-олат, соответствующий соединению формулы (II)2. Соединение формулы (II) по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы (II) представлено в кристаллической форме.3. Способ получения соединения формулы (II) по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы (I)подвергают взаимодействию в растворителе с гидроксидом натрия или водным натронным щелоком.4. Способ...
Производные индола
Номер патента: 22939
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Бозо Эва, Ваго Иштван, Хорнок Каталин, Фаркаш Шандор, Беке Дьюла, Ваштаг Моника, Пап Андреа, Борза Иштван, Бенеи Дьюла Аттила
МПК: C07D 403/04, C07D 413/12, C07D 403/14...
Метки: индола, производные
Формула / Реферат:
1. Производные индола формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или С1-С4 алкоксигруппу;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-С4 алкильную группу или цианогруппу;R3 выбран из (1) -COOR; (2) -CN; (3) -CONRaRb;R4 представляет собой атом водорода или атом галогена;R5 представляет собой атом водорода или С1-С4 алкильную группу;R6 выбран из(1) С3-С6 циклоалкила;(2) пяти- или шестичленного ароматического цикла...
Бензимидазол-имидазольные производные
Номер патента: 22839
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вандик Коэн, Ласт Стефан Жюльен, Хоупис Иоаннис Николаос
МПК: A61P 31/12, C07D 403/14, A61K 31/4184...
Метки: бензимидазол-имидазольные, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его стереоизомерная форма, где А представляет собой фенилен или нафтилен;каждый из R и R' независимо представляет собой -CR1R2R3; и гдеR1 представляет собой С1-4алкил, необязательно замещенный метокси или гидрокси;фенил; С3-6циклоалкил; тетрагидропиранил;R2 представляет собой С1-4алкилоксикарбониламино;R3 представляет собой водород илиR1 и R3 вместе образуют циклопропильную группу;или его фармацевтически приемлемая...
Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой
Номер патента: 22802
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Дин Пинюй, Тхота Самбаях, Ли Хуэй, Тэйлор Ванесса, Йен Роуз, Хекродт Тило Дж., Чэнь Янь, Сингх Раджиндер, Макмартри Даррен Джон
МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/538...
Метки: соединения, способы, лечения, опосредованных, заболеваний, jak-киназой, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...
Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3
Номер патента: 22606
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен, Шах Липа
МПК: A61K 31/403, A61K 31/437, A61K 31/4025...
Метки: сульфамидных, соли, ингибиторов, полиморфы
Формула / Реферат:
1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...
Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)
Номер патента: 22420
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Хайзер Ульрих
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/454, A61K 31/4184...
Метки: гетероциклические, 2.3.2.5, ингибиторы, глутаминилциклазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...
Ингибиторы вируса гепатита c
Номер патента: 22384
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Бендер Джон А., Кэдоу Джон Ф., Нгуен Ван Н., Сент Лоран Дэнис Р., Минвелл Николас А., Лопез Омар Д., Хевавасам Пиясена, Белема Маконен, Ван Гань, Сюй Ниннин, Снайдер Лоуренс Б., Ромин Джеффри Ли
МПК: A61P 31/14, A61K 31/4178, C07D 403/04...
Метки: вируса, ингибиторы, гепатита
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, при этом в формуле (I)L выбирают из -О-, -СН2СН2-, -СН=СН-, -ОСН2-, -CH2O-, -СН2ОСН2-X означает водород (Н) или галоген, aZ означает водород илиX и Z вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5-8-членное ароматическое кольцо или неароматическое сочлененное кольцо, не содержащее гетероатомов,X' означает водород (Н) или галоген, a Z' означает водород илиX' и Z',...
4-амино-4-оксобутаноил-пептиды как ингибиторы репликации вирусов
Номер патента: 22134
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Пейс Гудвин, Ли Шоуминг, Фадке Авинаш, Хасимото Акихиро, Чэн Давэй, Лиу Куиксиан, Агарвал Атул, Чжанг Суоминг, Ванг Ксиангчжу, Дешпенде Майлинд, Гадхачанда Венкат, Ким Ха Юнг
МПК: A61K 31/437, C07D 403/14, A61P 31/12...
Метки: 4-амино-4-оксобутаноил-пептиды, вирусов, репликации, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой -NR10R11, -(C=O)NR10R11, -(C=S)NR10R11, -(C=O)R12, -SO2R12, -(C=O)OR12, -O(C=O)R12, -OR12 или -N(C=O)R12 иR2 представляет собой водород, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, гетероциклоалкил, (арил)С0-С4алкил илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего от 0 до 2 дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из N, О...
Ингибиторы вируса гепатита с
Номер патента: 22127
Опубликовано: 30.11.2015
Автор: Ромайн Джеффри Ли
МПК: A61K 31/4184, A61P 31/12, C07D 403/14...
Метки: вируса, ингибиторы, гепатита
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из:метил (2-((2S,5S)-2-(7-((2-((2S,5S)-1-((2S)-2-(4,4-дифторциклогексил)-2-((метоксикарбонил)амино)ацетил)-5-метил-2-пирролидинил)-1Н-бензимидазол-5-ил)этинил)-1H-нафто[1,2-d]имидазол-2-ил)-5-метил-1-пирролидинил)-2-оксо-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил)карбамата;метил...
Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы
Номер патента: 22093
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел
МПК: C07D 401/12, A61P 25/28, A61K 31/4196...
Метки: gamma;-секретазы, триазольные, модуляторы, замещенные, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...
Азотсодержащие гетероарильные соединения
Номер патента: 22075
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Родригез Сармиенто Роза Мария, Блайгер Конрад, Петерс Йенс-Уве, Кун Бернд, Грёбке Цбинден Катрин, Флор Александр, Грубер Феликс, Кёрнер Маттиас
МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, C07D 403/12...
Метки: азотсодержащие, гетероарильные, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...
Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы
Номер патента: 22007
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Рамсбек Даниель, Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Хоффманн Торстен, Бёме Ливия, Мейер Антье, Зоммер Роберт
МПК: A61P 25/00, A61K 31/4184, A61K 31/437...
Метки: производные, ингибиторов, качестве, глутаминилциклазы, гетероциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4алкил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...
Противовирусное соединение
Номер патента: 21974
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Венкатарамани Чандрасекар, Криговский Эван С., Линк Джон О., Чо Эзоп, Лазервит Скотт И., Като Дэррил, Келлар Терри, Сожье Джозеф Х., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Филлипс Бартон В., Шрёдер Скотт Д., Це Уинстон С., Каналес Эда, Бейкон Элизабет М., Ян Чжэн-Юй, Перриш Джей П., Ким Чон Ю., Макман Ричард, Грауп Майкл, Сквайерс Нил, Шэн Сяонин, Цзинь Хаолунь, Сюй Ляньхун, Тейлор Джеймс, Го Хунянь, Киршберг Торстен А., Десай Манодж С., Сунь Цзяньюй, Митчелл Майкл Л., Тренкл Джеймс Д., Лю Ци, Лю Хунтао, Уоткинс Уильям Дж., Вивиан Рэндалл В., Коттелл Джероми Дж., Миш Майкл Р., Пюнь Хьюн-Цзюн, Метобо Самуэль Е., Хэлкомб Рэндалл Л., Чоу Чиэнь-Хун, Макфадден Райан
МПК: C07D 403/04, C07D 403/14, C07D 401/14...
Метки: соединение, противовирусное
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...
Аминопиримидиновые противораковые соединения
Номер патента: 21801
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Гупта Рамеш К., Чэнь Синь, Крю Эндрю П., Ферраро Катерина, Столз Кэтрин М., Аппари Рама Деви, Форман Кеннет, Дун Ханьцин, Чилукури Рамеш, Захлер Роберт, Шерман Дэн, Волк Брайан, Ли Ань-Ху
МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/497...
Метки: аминопиримидиновые, соединения, противораковые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...
Циклические аналоги 4-амино-4-оксобутаноил пептидов, ингибиторы репликации вирусов
Номер патента: 21794
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Агарвал Атул, Ли Шоуминг, Гадхачанда Венкат, Хасимото Акихиро, Чжанг Суоминг, Пейс Гудвин, Лиу Куиксиан, Ванг Ксиангчжу, Дешпенде Майлинд, Фадке Авинаш, Чэн Давэй
МПК: C07D 403/12, C07D 403/14, C07D 417/14...
Метки: репликации, пептидов, 4-амино-4-оксобутаноил, аналоги, вирусов, циклические, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...
Производные 4-аминопиримидина как антагонисты аденозинового рецептора а2a
Номер патента: 21565
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Камачо Гомез Джуан Альберто, Кастро-Паломино Лариа Джулио Кесар
МПК: A61P 3/10, A61P 25/00, A61K 31/506...
Метки: рецептора, 4-аминопиримидина, аденозинового, производные, антагонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет пятичленное гетероарильное кольцо, выбранное из пиразолового, тиазольного или триазольного колец, необязательно замещенное одним или двумя атомами галогена или одним или двумя алкилом (1-8 атомов углерода), алкокси (1-8 атомов углерода) или циано;R2 представляет атом водорода;R3 представляет независимо:a) атом галогена,b) цианогруппу;R4 представляет независимо:a) пятичленную гетероарильную группу,...
Органические соединения и их применение для лечения hcv инфекции
Номер патента: 21554
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Риголлье Паскаль, Раман Пракаш, Брандль Трикси, Сиперсауд Мохиндра, Зимик Оливер
МПК: A61K 31/403, A61P 31/22, C07D 209/96...
Метки: органические, инфекции, соединения, применение, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...
Производные хинолинов и хиноксалинов в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний с применением таких соединений
Номер патента: 21421
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Фюре Паскаль, Граус-Порта Диана, Гуаньяно Вито
МПК: A61K 31/498, A61K 31/4709, A61P 35/00...
Метки: получения, применением, фармацевтическая, производные, композиция, хинолинов, содержащая, хиноксалинов, способ, соединений, заболеваний, лечения, протеинтирозинкиназы, таких, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...
Производные 2-бензилпиридазинона в качестве ингибиторов мет киназы
Номер патента: 21362
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Шадт Оливер, Штибер Франк, Дорш Дитер, Блаукат Андрее
МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/501...
Метки: ингибиторов, мет, производные, киназы, 2-бензилпиридазинона, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...
N-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды в качестве ингибиторов калликреина в плазме
Номер патента: 21359
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Брандль Трикси, Намото Кенджи, Флор Штефани, Ренатус Мартин, Седрани Ришар, Маркерт Кристиан, Нганга Перле, Лашаль Жюли, Копек Зебастиан, Цоллер Томас, Пирар Бернар
МПК: C07D 403/12, A61K 31/4439, A61P 7/02...
Метки: калликреина, качестве, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, ингибиторов, плазме
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...
Ингибиторы вируса гепатита с
Номер патента: 21260
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Хаманн Лоренс Г., Белема Маконен, Чэнь Ци, Лопез Омар Д.
МПК: A61P 31/00, A61K 31/422, A61K 31/4184...
Метки: ингибиторы, гепатита, вируса
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеs равно 0 или 1;L представляет собой -L1-L2-, гдеL1 и L2 независимо выбраны изпри условии, что по меньшей мере один из L1 и L2 отличается отY и Y' независимо представляют собой кислород (О) или NH;R1 представляет собой -C(O)Rx;R2 представляет собой -C(O)Ry;Rx и Ry независимо выбраны из алкила, независимо замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из арила,...
Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы
Номер патента: 21150
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Хоффманн Торстен, Тремль Андреас, Хаманн Антье, Зоммер Роберт, Торманн Михаэль, Альмштеттер Михаэль
МПК: A61K 31/433, A61K 31/4178, A61K 31/4184...
Метки: производные, глутаминилциклазы, имидазолидина, качестве, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...
1,3-дизамещенные производные имидазолидин-2-она в качестве ингибиторов cyp 17
Номер патента: 21011
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Бок Марк Г., Гуммади Венкатешвар Рао, Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра
МПК: C07D 403/04, A61P 35/00, A61K 31/4178...
Метки: ингибиторов, 1,3-дизамещенные, производные, имидазолидин-2-она, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...