A61P 37/00 — Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний

Номер патента: 24817

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Грундль Марк, Пауч Александер, Ост Торстен, Петерс Штефан, Винен Вольфганг, Ритер Дорис

МПК: A61P 29/00, A61P 11/00, A61K 31/439...

Метки: азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2, катепсина, ингибиторы, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С.

МПК: A61P 25/28, A61K 31/426, A61P 19/10...

Метки: кристаллические, трипептидные, эпоксикетон-протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Номер патента: 24464

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Горелов Юрий Михайлович, Сущих Владислава Юрьевна, Султанов Ахметжан Акиевич, Ласкавый Владислав Николаевич, Абуталип Аспен Абуталипович

МПК: A61K 33/14, A61K 31/115, A61K 39/07...

Метки: сибирской, инфекций, вакцин, карбункула, язвы, повышения, против, эмкара, эмфизематозного, способ, иммуногенности

Формула / Реферат:

1. Способ повышения иммуногенности вакцины против инфекции сибирской язвы на основе сибиреязвенного авирулентного штамма Bacillus anthracis 55 ВНИИВВиМ, приводящий к одновременному снижению иммунизирующей дозы и реактогенности указанной вакцины, который включает введение животному подкожно указанной вакцины в дозе 0,4-0,6 мл на голову, причем указанная вакцина разведена изотоническим раствором натрия хлорида 0,85-0,95%-ной концентрации в...

Номер патента: 24118

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бурке Патрик, Джефри Скот, Сентер Питер, Ховард Филип Вилсон

МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 47/48...

Метки: конъюгаты, действия, направленного, пирролбензодиазепина

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, имеющий формулу IL-(LU-D)p (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где L представляет собой белок, полипептид или пептид, который специфично связывается с молекулой-мишенью,LU представляет собой линкер, который имеет формулу Ia-A1-L1- (Ia)где -А1- выбран изгде * означает место присоединения к L1, волнистая линия означает место присоединения к L, а n равен от 0 до 6;где * означает место присоединения к L1, волнистая...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Секи Норио

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: диабетического, отека, желтого, пятна, соединения, полезные, диабетической, предотвращения, гуанидиновые, лечения, нефропатии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 23674

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Блэнкеншип Джон В., Тэн Филип

МПК: A61P 37/00, A61K 39/395, A61P 35/00...

Метки: белки, гетеродимерные, применение, связывающие

Формула / Реферат:

1. Полипептидный гетеродимер, включающий:(а) первый одноцепочечный полипептид (SCP-I), включающий от одного до четырех связывающих доменов, которые специфически связываются с 1-4 мишенями, шарнирный участок (Н-I), домен гетеродимеризации иммуноглобулина (HD-I), и домен СН2 иммуноглобулина, и домен СН3 иммуноглобулина IgG1, IgG2, IgG3, IgG4, IgA1, IgA2, IgD или любую их комбинацию (СН2СН3-1); и(б) второй одноцепочечный полипептид (SCP-II),...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61P 27/00, A61K 31/519, A61P 17/00...

Метки: способы, метилциклобутановые, основе, композиции, производные, применения, циклобутановые

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ватсон Роберт Дж., Демон Эммануэль Юбер, Джонс Кэтрин Луис

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4745, A61P 37/00...

Метки: ингибитора, 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, применение, качестве, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ортвайн Даниэль Фред, Вей Бинкинг, Кроуфорд Джеймс Джон, Янг Венди Б.

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/381, A61K 31/4353...

Метки: тирозинкиназы, соединения, ингибиторов, качестве, гетероарилпиридона, брутона, аза-пиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Номер патента: 23238

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кук Найджел Грэхэм, Каммертэн Карен, Рамос Рита, Ван Эйс Морис

МПК: A61P 37/00, C07D 401/14, A61K 31/496...

Метки: лечения, расстройств, производные, индола, замещенные, иммунологических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат:где X обозначает СН или N;R обозначает H или PO3H2;R1 обозначает H или С1-4алкил;R2 обозначает H или С1-4алкил;R3 обозначает H или С1-4алкил иR4 и R5, независимо друг от друга, обозначают H или С1-4алкил или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-членную циклоалкильную группу.2. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Заблокки Джефф, Корки Бриттон, Нотт Грегори

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4196, A61K 31/427...

Метки: регулирующих, киназ, апоптозный, ингибиторы, сигнал

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Номер патента: 22984

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Натараджан Сатиш Кумар, Блэнкеншип Джон В., Тэн Филип, Ченолт Рут А., Олгейт Пол А.

МПК: A61P 35/00, A61P 37/00, A61K 39/395...

Метки: способы, конструкты, использования, связывающиеся

Формула / Реферат:

1. Иммуноглобулиновый связывающий полипептид, специфически связывающийся с RON человека, причем указанный иммуноглобулиновый связывающий полипептид включает:(a) VL-домен, включающий аминокислотную последовательность CDR1 - SEQ ID NO:67, аминокислотную последовательность CDR2 - SEQ ID NO:68 и аминокислотную последовательность CDR3 - SEQ ID NO:69; или(b) VH-домен, включающий аминокислотную последовательность CDR1 - SEQ ID NO:70, аминокислотную...

Номер патента: 22925

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Стоп Алларт Адриан, Даффилд Стивен, Инивер Кэролин, Лю Хайцюнь, Сепп Армин, Шон Оливер

МПК: A61K 47/48, A61K 39/395, A61K 39/44...

Метки: полипептиды, вариабельные, против, tnfr1, домены, антител, улучшенные, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Единичный вариабельный домен иммуноглобулина против рецептора TNFα 1 типа (TNFR1; р55), содержащий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 95% идентична аминокислотной последовательности DOM1h-574-156 (SEQ ID NO: 1), где (1) единичный вариабельный домен содержит сайт связывания, который специфически связывается с человеческим TNFR1 с константой диссоциации (KD) 500 пМ или менее, как определено методом...

Номер патента: 22872

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Килинг Сюзанн Элейн, Парр Найджел Джеймс, Ли Джоэль, Джонс Пол Спенсер, Хэмблин Джули Николь, Уиллэси Роберт Дэвид

МПК: A61P 31/12, A61P 11/00, A61K 31/422...

Метки: соль, 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, способ, применение, композиция, полиморф, лечения, фармацевтическая, гемисукцинатная, содержащая

Формула / Реферат:

1. Гемисукцинат 6-(1H-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола.2. Полиморф гемисукцинатной соли 6-(1Н-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пипер­азинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола, отличающийся тем, что он дает картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП), содержащую пики (°2θ) при примерно 7,2, примерно 13,2 и/или примерно 14,0.3. Полиморф по п.2, отличающийся тем, что он...

Номер патента: 22669

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Юэ Тай-Юйэнь, Лин Циянь, Чжоу Цзячэн, Комбс Эндрю П., Спаркс Ричард Б., Вен Линкай, Чжу Вэньюй, Юэ Эдди В., Лю Пинли

МПК: A61P 1/00, A61K 31/4245, A61P 11/00...

Метки: 1,2,5-оксадиазолы, качестве, индоламин-2,3-диоксигеназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой NH2 или CH3;R2 представляет собой Cl, Br, CF3, CH3 или CN;R3 представляет собой Н или F иn равно 1 или 2.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой NH2.3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой CH3.4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2...

Номер патента: 22629

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Пастор-Фернандес Хоакин, Ойарсабаль Сантамарина Хулен, Мартинес Гонсалес Соня

МПК: A61K 31/4985, A61P 37/00, A61P 35/00...

Метки: качестве, ингибиторов, киназ, применения, имидазопираны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой N-морфолинил, который может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из В1 и/или =O;R2 и R3 представляют собой независимо:(i) водород;(ii) Q1;(iii) C1-12-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из =O, =S, =N(R10a) и Q2; илиR2 и R3 могут представлять собой фрагмент формулы IAm равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый...

Номер патента: 22617

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Полина Петровна, Маркова Инна Николаевна, Гапонюк Петр Яковлевич, Марков Илья Александрович

МПК: A61K 38/21, A61P 31/12, A61K 47/48...

Метки: композиция, структуры, лекарственного, разветвленной, фармацевтическая, монопегилированный, средства, обладающего, интерферон-альфа, интерферона-альфа, приготовления, активностью

Формула / Реферат:

1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) разветвленной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля (ПЭГ), присоединенного к белку с помощью амидной связи, как представлено общей формулой (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Монопегилированный интерферон...

Номер патента: 22437

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Аткинсон Фрэнсис Льюис, Лиддл Джон, Баркер Майкл Дейвид, Уилсон Дэвид Мэттью

МПК: C07D 401/12, A61P 37/00, A61K 31/47...

Метки: syk, полезные, селезеночной, пиридинил, качеcтве, производные, пиразинилметилоксиарильные, ингибиторов, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X представляет собой CR1 или N;Y представляет собой СН, С или N;R1 представляет собой водород, С1-6алкокси или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкокси, галоген, -С(О)С1-6алкил, CN, галоген-С1-6алкил или C(O)NR4R5;R3 представляет собой водород или С1-6алкокси;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5 представляет собой водород или С1-6алкил; иm и n означают целые числа, каждое из которых независимо...

Номер патента: 22350

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Боикс-Бернардини Мария-Кармен, Гарсия-Мартин Дигна-Хосе, Перес-Гарсия Хуан-Баутиста, Каррера-Каррера Франсеск

МПК: C07D 213/80, A61P 37/00, A61K 31/455...

Метки: производными, аминов, соли, карбоксильные, ингибиторов, аминоникотиновой, аддитивные, качестве, dhodh, содержащих, кислоты, группы, гидроксильные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтически приемлемая кристаллическая аддитивная соль (i) амина, содержащего одну или несколько гидроксильных и/или карбоксильных групп, с (ii) производным аминоникотиновой кислоты формулы (I)где Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляют собой группы, выбранные из атомов водорода, атомов галогена, C1-4алкильных групп и C1-4алкоксигрупп, где алкильные группы и алкоксигруппы необязательно могут быть замещены 1, 2 или 3 заместителями,...

Номер патента: 22280

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Рист Вольфганг, Ост Торстен, Хёнке Кристоф, Андерскевитц Ральф, Хампрехт Дитер Вольфганг, Зайтер Петер, Мартирес Домник

МПК: A61K 31/415, A61P 37/00, A61P 29/00...

Метки: качестве, crth2, антагонистов, пиразолы

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (I) и их фармацевтически приемлемые солив которойW выбран из группы, включающей гидроксикарбонил и -C(O)-NH-S(O)2-Ra, где Ra выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, циклопропил, фенил и толил;L1 обозначает метилен, который является незамещенным или содержит 1 или 2 радикала, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил,...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Сандринелли Франк, Мусси Ален, Пикуль Вилли, Беньяхад Абделла, Пез Дидье, Мартен Язон, Шевинье Эммануэль

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4436, A61K 31/443...

Метки: оксазольные, киназы, содержащие, ингибиторы, применение, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Номер патента: 22120

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Бэль Кэсрин, Пайтн Нелли, Оксенфорд Сэлли, Рэмзден Найджель, Буссар Сириль, Рэтклифф Эндру, Дагостин Клаудио, Хэррисон Ричард Джон

МПК: A61K 31/505, A61P 37/00, A61P 35/00...

Метки: гетероциклил, ингибиторов, качестве, аналоги, пиразолопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR означает Н или F;кольцо А представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл, в котором Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из группы, включающей C(R1), N, N(R1), О и S, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 является N;каждый R1 независимо представляет собой Н, галоген; CN; C(O)OR2; OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2;...

Номер патента: 21765

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Клосс Анни, Нав Жан-Франсуа, Виве Бертран, Гласс Кристоф, Марсиньяк Жильбер

МПК: A61P 11/00, A61K 31/517, A61P 25/00...

Метки: различные, производные, применения, хиназолиндиона, получение, терапевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей общей формулы (I):в которой А обозначает либо атом кислорода или серы, либо сульфоксидную группу (группа SO) или сульфоновую группу (группа SO2);n имеет значение 1;p имеет значение 1 или 2;R2 обозначает нитро, амино, гидрокси, Br, F, I, -OCH2CN, пропаннитрил (изомер 1, изомер 2), пиридин-4-ил, -OCH2CCH, -OC(CH3)2CN, 2-гидроксиэтокси, циклопропилметокси, карбонитрил, 2-метилпропанамид, -OCH(CH3)CCH,...

Номер патента: 21669

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хуан Хайчунь, Шэнь Вэньянь, Сиу Джералд, Йошинага Стивен Кийоши

МПК: A61K 39/395, A61P 11/06, A61P 37/00...

Метки: человека, антитела, нейтрализующие, против, b7rp1

Формула / Реферат:

1. Изолированное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, которые специфично связываются с человеческим B7RP1, содержащие тяжелую цепь и легкую цепь, где вариабельная область тяжелой цепи содержит аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 80% идентична любой из аминокислотных последовательностей SEQ ID NO: 7-14.2. Антитело или антигенсвязывающий фрагмент по п.1, где вариабельная область тяжелой цепи содержит любую из...

Номер патента: 21643

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Гапонюк Полина Петровна, Марков Илья Александрович, Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Елена Алексеевна, Маркова Инна Николаевна

МПК: A61K 38/21, A61K 47/48, A61P 31/12...

Метки: линейной, средства, композиция, обладающего, активностью, интерферон-альфа, монопегилированный, интерферона-альфа, приготовления, фармацевтическая, лекарственного, структуры

Формула / Реферат:

1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) линейной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля, присоединенный к белку через фенилаланиновый линкер с помощью амидной связи, как представлено общей формулойгде а - целое число от 200 до 1800;b - целое число от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства,...

Номер патента: 21610

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Гапонюк Полина Петровна, Маркова Елена Алексеевна, Маркова Инна Николаевна, Марков Илья Александрович, Гапонюк Петр Яковлевич

МПК: A61K 38/21, A61P 31/12, A61K 47/48...

Метки: средство, жидкое, лекарственное, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Жидкое противовирусное лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества ковалентный конъюгат интерферона-альфа (ИНФ-α) с полиэтиленгликолем (ПЭГ), буфер, стабилизатор и фармацевтически приемлемый растворитель, отличающееся тем, что в качестве ковалентного конъюгата содержитлинейный монопегилированный ИНФ-α общей формулы (I)где a - целое число от 100 до 1800,b - целое число от 1 до 9 иИНФ обозначает остаток...

Номер патента: 21595

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Ли Юнь-Лун, Комбс Эндрю П., Меткаф Брайан В.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/52, A61P 37/00...

Метки: качестве, ингибиторов, пиримидиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIdили его фармацевтически приемлемая соль, гдеА является фенилом, 5-членным гетероарилом или 6-членным моноциклическим гетероарилом, каждый необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, CN и ORa;R1 является NRARB;R2a является C1-6 алкилом;R3 и R4 независимо выбраны из Н, галогена, CN, NO2, ORa3 и C1-6 алкила;где указанный C1-6 алкил необязательно замещен...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Такахаси Масаси, Дун Цин, Джоунз Бенджамин, Лэм Бетти, Смит Кристофер, Феер Виктория, Не Чжэ, Арикава Ясуёси

МПК: A61P 11/00, A61K 31/519, A61K 31/437...

Метки: конденсированные, гетероароматические, пирролидиноны, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Номер патента: 21424

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Перни Роберт Б., Диш Джереми С., Оулманн Кристофер, Нг Пуи Йее

МПК: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/5377...

Метки: сиртуин, регулирующие, соединения, тиазолопиридиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (III)где R3 выбирается из водорода, метоксипропила, метоксипроп-1-инила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирается из водорода,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 5-(3-метоксипропил)-2-фенил-N-(2-(6-(пирролидин-1-илметил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)фенил)тиазол-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.4....

Номер патента: 21356

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Джонсон-Леджер Кэролайн, Бекманн Роланд

МПК: A61K 39/395, A61P 37/00, A61P 17/06...

Метки: il-22ra, против, гуманизированные, человека, антитела

Формула / Реферат:

1. Гуманизированное антитело, которое связывается с человеческим IL-22RA и содержит:a) вариабельный домен тяжелой цепи, содержащий H-CDR1, Н-CDR2 и H-CDR3, состоящие из аминокислотных последовательностей SEQ ID NO: 1, 2 и 3 соответственно; иb) вариабельный домен легкой цепи, содержащий L-CDR1, L-CDR2 и L-CDR3, состоящие из аминокислотных последовательностей SEQ ID NO: 4, 5 и 6 соответственно или состоящие из аминокислотных последовательностей...

Номер патента: 21056

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Ли Джоэль, Хэмблин Джули Николь, Парр Найджел Джеймс, Килинг Сюзанн Элейн, Митчелл Шарлотт Джейн, Джоунс Пол Спенсер

МПК: A61K 31/422, A61P 11/00, A61K 31/4439...

Метки: pi3-киназ, опосредованных, активностью, оксазолзамещенные, индазолы, фармацевтическая, качестве, ингибиторов, композиция, содержащая, применение, расстройств, лечении, ненадлежащей

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...

Номер патента: 20962

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Чжан Сяоюэ, Ли Юнкай, Юэ Кати, Кортез Алекс, Скибински Дейвид, У Том Яо-Сянь, Синг Манмохан

МПК: A61K 31/395, C07D 471/04, A61P 37/00...

Метки: являются, композиции, модуляторами, которые, активности, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 обозначает C1-C4-алкил, -L1R5, -L1R6, -L2R5 или -L2R6;L1 обозначает -С(О)- или -О-;L2 обозначает C1-C6-алкилен или C2-C6-алкенилен, где C1-C6-алкилен и C2-C6-алкенилен в составе L2 необязательно замещены 1-4 атомами фтора;каждый L3 независимо выбран из C1-C6-алкилена и -((CR4R4)pO)q(CH2)p-;L4 обозначает фенилен;R2 обозначает C1-C4-алкил;R3 выбран из -L1R5, -OL3R5, -OL3R7,...

Номер патента: 20932

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Васильева Ирина Геннадиевна, Киселев Всеволод Иванович

МПК: A61K 31/404, A61K 47/30, A61K 9/107...

Метки: композиция, пероральной, доставки, фармацевтическая, дииндолилметана

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая 3,3'-дииндолилметан в качестве активного компонента и целевую добавку, отличающаяся тем, что содержит в качестве целевой добавки блок-сополимер оксиэтилена и оксипропилена, в котором содержание гидрофобного блока составляет менее 50 мас.%, а молекулярная масса гидрофильного блока составляет 2250 Да и более, при соотношении выбранного блок-сополимера и активного компонента...

Номер патента: 20887

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Марэн Дельфин, Шварц Маттиас, Рауз Крейг, Бомбрэн Аньес, Блэкеби Уэсли, Себий Эрик, Клева Кристоф, Найт Крис, Бейкер-Гленн Чарльз, Кваттропани Анна

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4245, C07D 413/04...

Метки: оксадиазола, производные, триазолсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 означает Hal;Ra означает Ar или Het; при условии, что Ra не является бензо[1,3]диоксолильной группой или фенильной группой, незамещенной или замещенной по меньшей мере одним метилом, F, Cl, ОМе и/или OEt, если Rb является метильной группой;Rb означает A, Ar, Het, Ar-алкил или Het-алкил;Hal означает F, Cl, Br или I;А означает разветвленный или линейный алкил, содержащий от 1 до 12 С-атомов, где один или более атомов...

Номер патента: 20691

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Кваттропани Анна, Бомбрэн Аньес, Зауер Вольфганг, Крозиньяни Стефано, Монтань Сирил

МПК: A61P 37/00, C07D 271/06, A61K 31/4245...

Метки: оксадиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное оксадиазола формулы АСгде R1, R2, независимо один от другого, означают Н, CF3, OCF3, CN или NO2, ОН;Y означает СООН;Q означает (СН2)Х(СН2);X означает -NA-;W означает СН;G1, G2, каждый независимо друг от друга, означают Н, Hal или CH3;Rs означает СН3, СН2СН3, F, Br, Cl или CF3;Rb означает CF3;А означает линейный или разветвленный алкил, содержащий от 1 до 6 С-атомов, предпочтительно от 1 до 3 атомов углерода, где один Н-атом может...

Номер патента: 20631

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Льюэлл Сяо Цин, Триведи Наимиша, Биггадайк Кейт, Коэ Дайан Мэри, Смит Стефан Аллан, Митчелл Шарлотт Джейн

МПК: A61K 31/522, A61P 37/00, A61P 35/00...

Метки: пурина, производные, инфекционных, заболеваний, аллергических, применения, лечении, воспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С1-6алкиламино, С1-6алкокси;m равен целому числу, имеющему значение от 3 до 6;n равен целому числу, имеющему значение от 0 до 4,или его соль.2. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой н-бутилокси.3. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой (1S)-1-метилбутилокси.4. Соединение или его соль, выбранные из перечня, состоящего...

Номер патента: 20566

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Киндон Николас, Бэйли Эндрю, Алькараз Лилиан

МПК: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/5386...

Метки: амидов, спироциклические, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой3. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.3, представляющее...

Номер патента: 20486

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Картер Перси Х., Россо Виктор В., Ли Хун, Черни Роберт Дж.

МПК: A61P 37/00, C07D 487/04, A61K 31/53...

Метки: формы, двойного, кристаллические, модулятора, хемокиновых, получения, качестве, n-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид, способ, рецепторов, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль.2. Кристаллическая форма N-1 соединения по п.1, характеризующаяся параметрами элементарной ячейки, имеющими, по существу, следующие значения:размеры ячейки:пространственная группа: P212121;количество молекул на элементарную ячейку (Z): 1;плотность (рассчитанная, г×см-3): 1,194,когда указанный кристалл находится при температуре приблизительно -70°C.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся тем, что...

Номер патента: 20310

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Пелличьяри Роберто

МПК: A61P 1/16, A61P 13/12, A61K 31/575...

Метки: рецептора, модуляторы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (D)или его соль или сольват, гдеR1 представляет собой водород, гидрокси, незамещенный С1-С6алкил или галоген;R2 представляет собой водород или α-гидрокси;R4 представляет собой этил;R7 представляет собой водород, незамещенный С1-С6алкил или гидрокси;R11 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, ОРО3Н, ОРО32- или водород иR12 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, ОСОСН3, ОРО3Н, ОРО32- или водород.2....

Номер патента: 20257

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Денисов Лев Александрович, Руденко Елена Георгиевна, Кленова Ангелина Всеволодовна, Морозов Дмитрий Валентинович, Черновская Татьяна Вениаминовна

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00, A61K 38/21...

Метки: одним, новый, представленный, изомером, средство, позиционным, иммунобиологическое, основе, пэг-nαh-ифн, альфа, интерферона, полиэтиленгликолем, конъюгат

Формула / Реферат:

1. Стабильный коньюгат ПЭГилированного интерферона-α, представляющий собой один позиционный изомер с монометоксиполиэтиленгликолем, присоединенным к N-концевому цистеину, формулы (I)где n - количество мономерных звеньев в ПЭГ с молекулярной массой от 20 до 40 кДа за исключением ПЭГ с молекулярной массой 30 кДа;m - целое число ≥4;NαH-IFN - интерферон-α.2. Коньюгат по п.1, в котором m представляет собой целое число, равное...