A61K 31/513 — содержащие оксогруппы, непосредственно связанные с гетероциклическим кольцом, например цитозин

Номер патента: 24299

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барт Ливен Элвире Колетт, Тоа Марк, Сэнсоун Мэттью Ф., Ременар Джулиус Ф.

МПК: A61K 31/455, A61K 45/06, A61K 31/513...

Метки: этравирина, никотинамида, сокристалл, способ, применение, получения

Формула / Реферат:

1. Сокристалл этравирина и никотинамида, спектр порошковой рентгеновской дифракции которого включает пики, расположенные при следующих значениях угла 2θ: 10,19; 11,30; 12,40; 14,52; 17,06; 18,43; 20,45; 24,04.2. Сокристалл по п.1, где этравирин и никотинамид присутствуют в молярном отношении 1:1.3. Способ получения сокристалла по п.1 или 2, где указанный способ включает растворение этравирина и никотинамида в растворителе, представляющем...

Номер патента: 23697

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чедид Марсио, Васудеван Венкатрагхаван, Энглер Томас Альберт, Абуруб Актхам

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/513, A61K 31/4985...

Метки: желудка, получения, рака, агента, комбинации, лекарственного, химиотерапевтического, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, лечения, средства, применение

Формула / Реферат:

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1Н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацев­тически приемлемой соли или сольвата указанного соединения и химиотерапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила и цисплатина, для получения лекарственного средства для лечения рака желудка.

Номер патента: 23547

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Гринберга Сольвейга, Лепиньш Эдгарс, Дамброва Мая, Лоза Эйнарс, Кука Янис, Вилскертц Райнис, Калвиньш Иварс, Пугович Освальд, Стонанс Илмарс, Лола Дайна

МПК: A61K 31/513, A61K 31/205, A61K 31/197...

Метки: заболевания, лечении, солей, применение, 3-карбокси-n-этил-n,n-диметилпропан-1-аммония, сердечно-сосудистого

Формула / Реферат:

1. (2Е)-3-Карбоксиакрилат 3-карбокси-N-этил-N,N-диметилпропан-1-аммония2. 2,6-Диоксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-4-карбоксилат 3-карбокси-N-этил-N,N-диметилпропан-1-аммония3. Дигидрофосфат 3-карбокси-N-этил-N,N-диметилпропан-1-аммония4. Способ получения соли 3-карбокси-N-этил-N,N-диметилпропан-1-аммония, который включает в себя:а) добавление N,N-диметилэтиламина к этиловому эфиру 4-бромбутановой кислоты в подходящем растворителе с образованием...

Номер патента: 23350

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вимберли Брайан Т., Бхаттачарджи Ашоке, Тан Юаньцин, Девиво Марко, О'доуд Хардвин, Даффи Эрин М., Ду Яньмин, Сиништаж Сандра

МПК: A61P 31/04, A61K 31/53, A61K 31/513...

Метки: способы, противомикробные, применение, соединения, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулув которой Z выбран из группы, состоящей из S(O)n и NR4CONR4, где R4 выбран из водорода и C1-8алкила и n означает 0, 1 или 2;-G-H-J, альтернативно, представляет собойгде каждый H и J выбран независимо;С-В-А-, -D-E-F и -G-H-J обозначают химические группы, в которыхА выбран из группы, состоящей из:(b) -(C1-8алкила)-,(с) -(C2-8алкенила)-,(d) -(C2-8алкинила)-, причемi) 0-4 атома углерода в любом из (b)-(d) могут быть...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Томас Лео, Клайн Томас, Марк Михаэль, Ниссен Хайко

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: жировой, печени, лечения, дпп-4, дистрофии, ингибиторы, неалкогольной

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Номер патента: 22754

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Вандик Коэн, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61P 31/12, C07H 19/073, A61K 31/513...

Метки: полимеразы, циклопропильные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая все его возможные стереоизомеры,где R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, -C(=O)R5 икаждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-C6-алкила;R7 является фенилом, необязательно замещенным галогеном;R8 является водородом, C1-C6-алкилом или бензилом;R8' является водородом, C1-C6-алкилом или бензилом;R9 является C1-C6-алкилом или бензилом,при условии, что R3 и R4,...

Номер патента: 21174

Опубликовано: 30.04.2015

Автор: Огава Ацуси

МПК: A61K 31/513, A61P 31/18, A61P 3/10...

Метки: дипептидилпептидазы, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы Iили его свободного основания, или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства для ингибирования дипептидилпептидазы IV, где соединение I вводят один раз в неделю в еженедельной дозе более 250 и не более 400 мг.2. Применение по п.1, где еженедельная доза вводимого соединения составляет по меньшей мере 275 мг.3. Применение по п.1, где еженедельная доза вводимого соединения составляет по...

Номер патента: 21088

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Карри Жан-Кристоф, Шио Лоран, Карлссон Карл Андреас, Алле Франк, Серталь Виктор, Томсон Фабьенн

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/513...

Метки: фармацевтическое, получение, pkb, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, применение, фосфорилирования, ингибиторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...

Номер патента: 20870

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Ямамото Казумити, Кояма Хиройоси

МПК: A61K 31/155, A61K 31/45, A61K 31/513...

Метки: препарат, гидрохлорид, включающий, твердый, метформина, алоглиптин

Формула / Реферат:

1. Твердый фармацевтический препарат, который включает следующие первую часть и вторую часть, которые физически отделены друг от другапервая часть: часть, включающая 2-[[6-[(3R)-3-амино-1-пиперидинил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2Н)-пиримидинил]метил]бензонитрил или его соль и до 3 мас. части метформина гидрохлорида на 100 мас. частей общего содержания первой части;вторая часть: часть, включающая гидрохлорид метформина и до 0,5 мас. части...

Номер патента: 20681

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4188, A61K 31/4196...

Метки: способ, n,n'-диарилтиомочевины, антагонисты, противораковое, получения, средство, андрогеновых, применения, рецепторов, циклические, n,n'-диарилмочевины

Формула / Реферат:

1. Циклические N,N'-диарилтиомочевины и N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторовгде X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1;R1 представляет собой C1-C3 алкил;R2 и R3 представляют собой водород; илиR2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С = О;R4 и R5 представляют собой водород;...

Номер патента: 19533

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Мельцер Манфред, Малльвитц Хеннинг, Тройдлер Клаус, Маттис Кармен, Виллерс Кристоф

МПК: A61K 31/60, A61K 31/196, A61K 31/513...

Метки: применения, местного, лечения, кератоза, актинического, композиция

Формула / Реферат:

1. Гелевая композиция для местного применения для лечения актинического кератоза, содержащая:а) от 0,25 до 4,5 мас.% активного агента для лечения актинического кератоза, выбранного из группы, состоящей из ингибиторов циклооксигеназы, местных иммуномодуляторов, антиметаболитов и их смесей,б) кератолитически активный агент, выбранный из группы, состоящей из агонистов ретиноидного рецептора, мочевины, органических кислот и их смесей,в)...

Номер патента: 19408

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Шестакова Ирина, Стонанс Илмарс, Калвиньш Иварс

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, A61K 31/216...

Метки: продукт, комбинированный, медицинский

Формула / Реферат:

1. Комбинированный медицинский продукт, включающий 1-(2-тетрагидрофурил)-5-фторурацил или его фармацевтически приемлемую соль и фенилэтиловый сложный эфир кофеиновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Комбинированный медицинский продукт по п.1, в котором активные ингредиенты 1-(2-тетрагидрофурил)-5-фторурацил и фенилэтиловый эфир кофеиновой кислоты находятся в предпочтительном соотношении от 1:100 до 100:1.3. Комбинированный...

Номер патента: 18935

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Йоханссон Нильс Гуннар, Винквист Анна, Мартин Джозеф Армстронг, Смит Дэвид Бернард, Калаянов Генадий

МПК: A61K 31/513, A61P 31/12, C07H 19/073...

Метки: нуклеозидный, вгс, ингибитор, hcv

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, COR4 и С(=O)CHR5NHR6; или R1 и R3 означают Н и R2 представляет собой монофосфатный, дифосфатный или трифосфатный сложный эфир;R4 независимо выбран из группы, состоящей из C1-10 неразветвленного или разветвленного алкила;R5 представляет собой изопропил, изобутил или втор-бутил;R6 представляет собой водород;или его...

Номер патента: 18447

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Энглер Томас Альберт, Абуруб Актхам, Васудеван Венкатрагхаван, Чедид Марсио

МПК: A61K 31/24, A61K 31/4745, A61K 31/4985...

Метки: опухолей, химиотерапевтическим, комбинации, агентом, применение, злокачественных, лечения, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения с химиотерапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из СРТ-11, пеметрекседа, гемцитабина, этопозида, доксорубицина, цисплатина и карбоплатина, для получения лекарственного средства...

Номер патента: 17799

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Ковингтон Пол, Огава Ацуси, Кристофер Роналд Дж.

МПК: A61P 31/18, A61P 3/10, A61K 31/513...

Метки: применение, 2-[6-(3-аминопиперидин-1-ил)-3-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2н-пиримидин-1-илметил]-4-фторбензонитрила

Формула / Реферат:

1. Применение 2-[6-(3-аминопиперидин-1-ил)-3-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-илметил]-4-фторбензонитрила (соединение I) или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства при введении еженедельной дозы в пределах от 50 до 200 мг соединения I пациенту, где еженедельную дозу вводят один раз в неделю.2. Применение по п.1, где еженедельная доза соединения I, вводимая пациенту, составляет от 100 до 200 мг.3....

Номер патента: 17764

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Липпер Роберт А., Хуссаин Мунир А., Олияй Реза, Меннинг Марк М., Ян Тайинь, Ерзевски Роберт Л., Дал Теренс К.

МПК: A61K 31/535, A61K 31/675, A61K 31/513...

Метки: лечения, способ, заболеваний, фармацевтическая, композиция, использованием, вирусных, получения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, состоящая из двух компонентов, в состав первого из которых входят тенофовир DF и эмтрицитабин, а в состав второго из которых входят эфавиренз и поверхностно-активное вещество.2. Композиция по п.1, в которой первый и второй компоненты являются физически дискретными и находятся в контакте друг с другом.3. Композиция по п.2, в которой компоненты представляют собой слои.4. Композиция по п.3, которая пригодна для...

Номер патента: 17705

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Тивари Камаль Н, Маддри Джозеф А, Секрист Джон А III

МПК: A61K 31/513

Метки: инфекций, подавления, способ, ортопоксвирусных

Формула / Реферат:

1. Способ подавления ортопоксвирусных инфекций у пациента путем введения указанному пациенту 5-иодо-4'-тио-2'-деоксиуридина и/или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что ортопоксвирус включает вирус вариола (возбудитель оспы).3. Способ лечения пациента, страдающего от ортопоксвирусной инфекции, который включает введение вышеуказанному пациенту эффективного количества...

Номер патента: 17660

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Мельникова Нина Борисовна, Шварцман Яков Юделевич, Раснецов Лев Давидович, Волков Александр Александрович, Яшнова Ольга Константиновна

МПК: A61K 31/135, A61K 31/495, A61K 31/513...

Метки: гель, обладающий, противоаллергическим, противовоспалительным, действием

Формула / Реферат:

1. Гель, обладающий противовоспалительным и противоаллергическим действием, характеризующийся тем, что он включает в качестве активного вещества N-(β-оксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримедон-2 (ксимедон), в качестве антигистаминного препарата - дифенгидрамин, или клемастин, или цетиризин и гелевую основу, содержащую в качестве загустителя карбопол, а также полиэтиленоксид с молекулярной массой 400-6000 Да, глицерин в количестве не более 20%,...

Номер патента: 16386

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Кеннеди-Смит Джошуа, Суини Захари Кевин, Ву Джеффри

МПК: A61K 31/513, A61P 31/18, A61K 31/4174...

Метки: транскриптазы, ненуклеозидные, обратной, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой А обозначает:(a) CR3=CR2,(b) CH2R3CH2R2 или(c) CHR2;или (i) R1 обозначает (II) и R2 обозначает водород, C1-C3-алкил, C1-C3-галогеналкил, C2-C6-алкенил или CH2ORc; и, в дополнение, если А обозначает или (a), или (b), то R2 также может обозначать галоген, NRaRb, CN или ORc;или (ii) R1 обозначает C1-C6-алкил и R2 обозначает (II);X1 обозначает О или S;X2 обозначает О или, если А обозначает (а), то X2 обозначает О или...

Номер патента: 15735

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Кристофер Роналд Дж., Ковингтон Пол

МПК: A61K 31/131, A61K 31/44, A61K 31/513...

Метки: фармацевтические, основе, композиции, 2-[[6-[(3r)-3-амино-1-пипери­динил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2н)-пиримидинил]метил]бен­зонитрила

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, приготовленная в стандартной лекарственной форме, при этом указанная стандартная лекарственная форма содержит от 12,5 до 250 мг соединения I, где соединение I имеет формулу2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанная стандартная лекарственная форма содержит от 12,5 до 200 мг соединения I.3. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанная стандартная лекарственная форма содержит от 12,5 до 150...

Номер патента: 15359

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Лоример Кит, Андрес Марк

МПК: A61K 31/513, A61P 3/04, C07D 401/04...

Метки: соли, получения, полиморфов, бензоатной, способы, бензонитрила, 2-[[6-[(3r)-3-амино-1-пиперидинил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2н)-пиримидинил]метил

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения I формулыгде по меньшей мере часть соединения I присутствует в полиморфной форме A, характеризуемой одним или несколькими физическими свойствами, выбранными из группы, состоящей из картины порошковой дифракции рентгеновских лучей с характерными признаками, представляющими собой основные дифракционные линии, которые показаны ниже:полученной с использованием Cu-Ka-излучения;ИК-спектра, содержащего пики поглощения в...

Номер патента: 15169

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Кристофер Роналд Дж., Ковингтон Пол

МПК: A61K 31/513, A61K 31/44, A61P 3/10...

Метки: ингибиторов, дипептидилпептидазы, применение

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из диабета типа I, диабета типа II, воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона, индуцированного химиотерапией энтерита, мукозита слизистой оболочки полости рта, синдрома укороченной кишки, диабетической дислипидемии, нарушения толерантности к глюкозе (IGT), нарушения уровня глюкозы в плазме натощак (IFG), метаболического ацидоза, кетоза, регуляции аппетита, ожирения,...

Номер патента: 15145

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Олияй Реза, Меннинг Марк М., Дал Теренс К.

МПК: A61K 31/513, A61K 31/675, A61K 45/06...

Метки: дозированная, набор, фармацевтическая, способ, таблетка, симптомов, композиция, лечебный, проявляющие, эффектов, вич-инфекций, отношении, активность, лечения, варианты, предотвращения, вич-инфекции, пероральная, форма

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, проявляющая активность в отношении ВИЧ-инфекций, содержащая фумарат диизопропоксикарбонилоксиметилового эфира [2-(6-аминопурин-9-ил)-1-метилэтоксиметил]фосфоновой кислоты (тенофовир дизопроксил фумарат) и (2R,5S,цис)-4-амино-5-фтор-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-(1Н)-пиримидин-2-он (эмтрицитабин).2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая один или несколько фармацевтически подходящих носителей или...

Номер патента: 14909

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Облезов Александр Евгеньевич

МПК: A61P 31/12, A61K 31/513, A61P 35/00...

Метки: гемцитабина, амида, кристаллические, основе, композиции, формы, применение, пролекарства

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой кристаллический 1-(2,2-дифтор-2-дезокси-b-D-рибофуранозил)-4-(2-пропил-1-оксопентил)аминопиримидин-2-он моно-п-толуолсульфонат или кристаллический полугидрат 1-(2,2-дифтор-2-дезокси-b-D-рибофуранозил)-4-(2-пропил-1-оксопентил)аминопиримидин-2-он гемибензолсульфоната.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллический 1-(2,2-дифтор-2-дезокси-b-D-рибофуранозил)-4-(2-пропил-1-оксопентил)аминопиримидин-2-он...

Номер патента: 14840

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Стоффелс Пол

МПК: A61K 31/513, A61K 31/505, A61K 31/52...

Метки: обратной, nnrti, комбинации, пиримидинсодержащего, ингибиторами, транскриптазы

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения пациентов, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), вводимая один раз в сутки, содержащая(i) от 10 до 300 мг ингибитора ненуклеозид-обратной транскриптазы, представляющего собой 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрил (ТМС278) или его стереоизомерную форму или его фармацевтически приемлемую соль, и(ii) от 50 до 400 мг дизопроксилфумарат тенофовира и(iii) от 50 до...

Номер патента: 14446

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Гхош Соумоджит, Берндль Гунтер, Розенберг Йорг, Брайтенбах Йорг, Райнхольд Ульрих, Липольд Бернд, Алани Ламан

МПК: A61K 31/426, A61K 9/20, A61K 31/513...

Метки: твёрдый, состав, фармацевтический, дозированный

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ВИЧ/СПИДа, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, твердой фармацевтической дозированной формы, содержащей нерастворенную форму лопинавира в терапевтически эффективном количестве, причем указанная дозированная форма принимается указанным пациентом без еды или в условиях голодной выдержки.2. Способ по п.1, в котором указанная дозированная форма содержит твердый раствор или твердую дисперсию лопинавира в...

Номер патента: 13052

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Верещагина Ирина Анатольевна, Решетов Александр Леонидович

МПК: A61P 31/06, A61K 31/513, A61P 31/04...

Метки: лекарственное, средство

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, включающее активное вещество и целевые добавки, отличающееся тем, что в качестве активного вещества оно содержит (2,4-дигидрокси-6-метил-5-пиримидил)-(4-пиридинкарбонил­гидразинил)сульфон формулы (III)2. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит по меньшей мере одно противотуберкулезное средство.3. Лекарственное средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве противотуберкулезных...

Номер патента: 12621

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Тескони Марк С., Харвуд Эрик, Окхамафе Аугустус О., Рикман Дэвид, Шан Сяо, Цай Щаопэй, Чоу Джойс, Мачаевски Тимоти Д., Чжу Шугуан

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/513, A61K 31/4709...

Метки: фармацевтически, свойствами, приемлемые, фармацевтическими, соли, улучшенными, соединений, хинолиноновых

Формула / Реферат:

1. Лактатная соль 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он. 2. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную или бис-(лактатную) соль. 3. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную соль. 4. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шC превышает 30 мг/мл. 5. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шС составляет от около 150 до около 250 мг/мл. 6....

Номер патента: 12418

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Белык Кевин М., Сумма Винченцо, Моррисон Генри Дж., Джоунс Филип

МПК: A61P 31/18, C07D 413/12, A61K 31/513...

Метки: ингибитора, калиевая, вич-интегразы, соль

Формула / Реферат:

1. Безводная кристаллическая калиевая соль соединения А, которая характеризуется порошковой рентгенограммой, полученной при использовании медного Ka-излучения, имеющей значения углов 2Q, равные 5,9, 20,0 и 20,6ш, и где соединение А имеет формулу 2. Безводная кристаллическая калиевая соль соединения А по п.1, которая характеризуется порошковой рентгенограммой, полученной при использовании медного Ka-излучения, имеющей значения углов 2Q, равные...

Номер патента: 11039

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Чжоу Сяо-Сюн, Чжан Хун

МПК: A61K 31/513, A61P 31/18

Метки: вич, приемлемые, соединения, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение 2',3'-дидезокси-3'-С-гидроксиметилцитозина или его пролекарства, высвобождающего in vivo 2',3'-дидезокси-3'-С-гидроксиметилцитозин или его 5'-монофосфат, или его соли для получения лекарственного средства для лечения ВИЧ-инфекции, где обратная транскриптаза ВИЧ несет по меньшей мере одну мутацию, обеспечивающую удаление терминирующего облигатную цепь нуклеозид- или нуклеотидфосфата из возникающей цепи ДНК путем опосредованного АТФ...

Номер патента: 11009

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Перейра Гильерми, Сюн Ифэн, Дуввури Камешвари, Дэйв Вибха, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Азимиора Михай Д., Кальдерон Имельда, Сэмпл Грэем, Фьораванти Беатриц, Ю Джейн, Джоунз Роберт М.

МПК: C07D 401/04, A61P 3/10, A61K 31/513...

Метки: диабет, профилактика, качестве, расстройств, ним, модуляторов, гипергликемия, производные, метаболизма, связанных, лечение, арильные, 1,2,3-тризамещённые, таких, гетероарильные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемых солей, гидрата или сольвата где А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 метильными группами; D представляет собой CR2R3; V отсутствует; W представляет собой NR4, O или S; X представляет собой N или CR5; Y представляет собой N или CR6; Z выбран из группы, состоящей из C1-5 ацила, C1-8 алкила, C1-4 алкилкарбоксамида, амино,...

Номер патента: 10370

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Чень Юншэн, Дуайт Уэсли Дж., Хуанг Чарльз К., Туччи Фабио К., Чен Чен, Уэйд Уоррен, У Дунпэй, Го Чжицян

МПК: A61K 31/513, A61P 5/02, C07D 239/54...

Метки: пиримидин-2,4-диона, рецептора, гонадотропин-высвобождающего, антагонистов, производные, качестве, гормона

Формула / Реферат:

Соединение, имеющее следующую структуру: или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где R1a, R1b, R1c являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, С1-4алкил, гидрокси или алкокси, или R1a и R1b, взятые вместе, образуют -OCH2O- или -ОСН2СН2-; R2a и R2b являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, трифторметил, циано или -SO2CH3; R3 представляет собой...

Номер патента: 10184

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Гиббонс Джеймс Джозеф Мл., Дьюкарт Гари, Фриш Йюрген Герман Эрнст

МПК: A61K 31/519, A61K 31/436, A61K 31/513...

Метки: рапамицина, применение, 5-фторурацилом, гемцитабином, противоопухолевых, комбинаций

Формула / Реферат:

1. Применение рапамицина или его производных и антиметаболического противоопухолевого средства, выбранного из 5-фторурацила и гемцитабина, для получения по меньшей мере одного лекарственного средства для комбинированного лечения опухоли у млекопитающего введением комбинации рапамицина или его производного и антиметаболического противоопухолевого средства, выбранного из 5-фторурацила и гемцитабина. 2. Применение по п.1, где указанная комбинация...

Номер патента: 9743

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Дивадас Балекудру, Хикори Брайан, Мэдсен Хизер, Палмквист Катерин, Дерли Ричард, Селнесс Шон

МПК: C07D 239/52, C07D 239/46, A61K 31/513...

Метки: модуляторов, пиримидин-4-она, качестве, киназы, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и M независимо выбраны из -О-, -СН2-; R5 представляет собой или где Х1, Х2, Xa, Xb, Xc, Xd и Xe независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкил)-C(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, С1-С4дигидроксиалкила, Н, галогена, C1-С6галогеноалкила, C1-С6алкила, C1-С6галогеноалкокси, R6R7N-(С1-С6алкил)-, -СО2-(С1-С6)алкила, -N(R)C(O)NR6R7, -N(R)C(O)-(C1-C6)алкокси,...

Номер патента: 9620

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Ватанабе Казутоси, Йокосима Сатоси, Кохара Тосиюки, Уехара Фумиаки, Фукунага Кендзи, Хики Синсуке, Окуяма Масахиро, Усуи Йосихиро, Аритомо Кейити, Сода Ая

МПК: A61K 31/513, A61P 25/28, A61K 31/5377...

Метки: 6-тризамещённого-4-пиримидона, производные

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где Q представляет CH или атом азота; R представляет C1-C12алкильную группу; кольцо представляет пиперазиновое кольцо или пиперидиновое кольцо; каждый X независимо представляет X1-X2-, X1 представляет необязательно частично гидрированное C6-C10арильное кольцо, которое может быть замещено; необязательно замещенное гетероциклическое кольцо,...

Номер патента: 5097

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Шинази Раймонд Ф., Ду Джинфа, Чу Чунг К.

МПК: A61K 31/513, A61P 31/18, C07D 329/00...

Метки: активностью, гепатита-b, обладающих, иммунодефицита, синтез, человека, вируса, оксаселеноланнуклеозидов, против

Формула / Реферат:

1. 1,3-Оксаселеноланлактон формулы где R обозначает водород, ацил, моно-, ди- или триэфир фосфорной кислоты, стабилизированный фосфат или остаток липида, или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ получения 1,3-оксаселеноланлактона формулы где R обозначает водород, ацил, моно-, ди- или триэфир фосфорной кислоты, стабилизированный фосфат или остаток липида, или его фармацевтически приемлемой соли, включающий a) получение димера селенола...

Номер патента: 4680

Опубликовано: 24.06.2004

Автор: Блэгг Джулиан

МПК: A61K 31/513, A61P 43/00, C07D 239/60...

Метки: 6-трионовые, пиримидин-2, ингибиторы, металлопротеиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой (C1-C8)алкил или (C3-C8)циклоалкил; R2 и R3 представляют собой водород; X выбран из группы, состоящей из кислорода и серы; Y выбран из группы, состоящей из связи, кислорода и серы; Ar1 представляет собой (C6-C10)арил и Z представляет собой бензил или (C6-C10)арил, возможно замещенный по любому кольцевому атому углерода, способному образовывать дополнительную связь, одним заместителем, выбранными...