A61P 35/00 — Противоопухолевые средства
Производные триазолпиразинов, применимые в качестве противораковых агентов
Номер патента: 16204
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Хоффман Джэки Элизабет, Цуй Цзинжун Джин, Ле Фыонг Тхи Куи, Чэн Хэнмяо, Кания Роберт Стивен, Пэйриш Мейсон Алан, Цзя Лэй, Шэнь Хун, Намбу Митчелл Дэвид, Джонсон Мари Кэтрин, Чан-Дьюб Мишель Бить
МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...
Метки: агентов, триазолпиразинов, применимые, производные, качестве, противораковых
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из водорода, Br, -O(CH2)nCH3, -(CH2)nOR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -C(O)NR10R11, -NR10R11, -CN, C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, 3-8-членного гетероалицикла, 3-8-членного гетероалицикла-(3-8-членного гетероалицикла), 8-10-членного гетеробицикла, 5-7-членного гетероарила, C6-C10-арила и C2-C6-алкенила, где C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, 3-8-членный гетероалицикл, 8-10-членный гетеробицикл, 5-7-членный...
Ингибиторы действия akt
Номер патента: 16195
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Лейтон Марк Э., Келли Майкл Дж.III, Сандерсон Филип Э.
МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4353...
Метки: ингибиторы, действия
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Cв котором пунктирная линия означает необязательную двойную связь;кольцо Y представляет собой (C4-C7)циклоалкил; иR1 выбирают из H, OH, оксо, (C1-C10)алкила, (C3-C8)циклоалкила, 3-10-членного моноциклического или бициклического ароматического или неароматического гетероциклила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбираемых из группы, состоящей из O, N и S, при этом указанные алкил, циклоалкил и ароматический или...
Человеческие моноклональные антитела к cd70 и их применение
Номер патента: 16186
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Кардарелли Жозефин М., Терретт Джонатан Александер, Кинг Дэвид Джон, Хуан Хайчунь, Лу Ли-Шэн, Коччия Марко А., Пань Чинь
МПК: A61P 35/00, A61P 31/00, A61K 39/395...
Метки: моноклональные, антитела, применение, человеческие
Формула / Реферат:
1. Выделенное моноклональное антитело или его антигенсвязывающий участок, содержащие вариабельную область тяжелой цепи, которая включает последовательности CDR1, CDR2 и CDR3, и вариабельную область легкой цепи, которая включает последовательности CDR1, CDR2 и CDR3, где последовательность CDR3 вариабельной области тяжелой цепи содержит SEQ ID NO: 21, а последовательность CDR3 вариабельной области легкой цепи содержит SEQ ID NO: 36 и их...
Соединения имидазолидинониламинопиримидина
Номер патента: 16178
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Брукс Харольд Бернс, Крич Джойс З., Ванг Ян, Ли Хун-Юй, Сойер Джейсон Скотт, Генри Джеймс Роберт
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4436, A61K 31/381...
Метки: соединения, имидазолидинониламинопиримидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой аминометил, (C1-С3алкил)аминометил, ди(С1-С2алкил)аминометил, N-этил-N-метиламинометил, 1-аминоэтил, 1-((C1-С2алкил)амино)этил, 3,3,3-трифторпропиламинометил, этинил, 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтиламинометил, 2-цианоэтиламинометил, морфолин-4-илметил, метоксиметоксиметил, циклопропил, 1-азетидинилметил, 1-пирролидинилметил или 1,3-диоксолан-2-ил;R2 представляет собой водород или галоген;R3...
Соединения имидазолидинониламинопиримидина для лечения рака
Номер патента: 16177
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Генри Джеймс Роберт, Ли Хун-Юй, Брукс Харольд Бернс, Ван Янь, Слейтер Мелисса Кейт, Крич Джойс З.
МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/4439...
Метки: лечения, рака, соединения, имидазолидинониламинопиримидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, гидрокси, гидроксиметил, галоген, метил, фторметил, С1-С2алкокси, амино или метиламино;R2 представляет собой водород, галоген или циано;R3 представляет собой водород или галоген;при условии, что по меньшей мере один из R1, R2 и R3 представляет собой водород; иR4 представляет собой водород, галоген или метил; илифармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1,...
Способ подавления роста опухоли путем блокирования рецептора фактора роста фибробластов и способ диагностики злокачественных новообразований
Номер патента: 16172
Опубликовано: 28.02.2012
Автор: Тимофеев Илья Валерьевич
МПК: A61P 35/00, A61K 39/395
Метки: путем, фактора, злокачественных, блокирования, подавления, способ, фибробластов, рецептора, опухоли, диагностики, новообразований, роста
Формула / Реферат:
1. Способ подавления роста опухоли, отличающийся тем, что нейтрализуют домены II и IIIc рецептора типа 1 фактора роста фибробластов специфическим к данным доменам антителом.2. Способ диагностики злокачественных новообразований, основанный на обнаружении в биологическом образце повышенной экспрессии рецептора типа 1 фактора роста фибробластов с помощью специфического антитела к доменам II и IIIc рецептора типа 1 фактора роста фибробластов, при...
Способ получения т-клеточной популяции и ее применение
Номер патента: 16168
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Маруи Такахиро, Сагава Хироаки, Като Акико, Като Икуносин, Мураки Нобуко, Идено Мицуко, Еноки Тацудзи
МПК: A61K 35/14, A61P 31/04, A61P 1/16...
Метки: популяции, т-клеточной, способ, применение, получения
Формула / Реферат:
1. Способ получения T-клеточной популяции, в которой T-клетки экспрессируют CD45RA и экспрессируют по меньшей мере один маркер, выбранный из группы, состоящей из CD62L, CCR7, CD27 и CD28, включающий стадию культивирования клеточной популяции, содержащей T-клетки, в присутствии фибронектина, его фрагмента или их смеси и в присутствии лиганда CD3, причем экспрессия полученными T-клетками CD45RA и по меньшей мере одного маркера, выбранного из...
2-амино-7,8-дигидро-6н-пиридо[4,3-d]пиримидин-5-оны, способ их получения, способ терапии с их помощью, компонент композиции, композиция и лекарственное средство на их основе, 2,4-диоксопиперидиновые соединения для их получения
Номер патента: 16152
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Барсэнти Пол А., Антониос-Маккри Вильям, Ван С.Майкл, Пик Тереза, Браммайер Натан, Сиа Йи, Ренхоу Пол А., Гао Чжэнхай, Гу Дань, Левин Бэрри Х., Менденхэлл Крис, Чжоу Яшээнь, Гонг Баоквинг, Доугэн Брэндон М., Рико Элис, Линь Сядун, Макбрайд Кристофер, Маккенна Морин, Долан Джон, Махаевски Тимоти Д., Пун Даниэль, Бринер Кристин, Шейфер Синтия М., Косталес Абран, Тулински Джон
МПК: A61P 35/00, C07D 211/86, A61K 31/519...
Метки: композиция, 2,4-диоксопиперидиновые, композиции, 2-амино-7,8-дигидро-6н-пиридо[4,3-d]пиримидин-5-оны, основе, помощью, получения, соединения, средство, способ, лекарственное, компонент, терапии
Формула / Реферат:
1. 2-Амино-7,8-дигидро-6Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-5-оновые соединения, охватываемые общей структурной формулой (I)и их стереоизомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли,где Ra выбран из группы, включающей водород и C1-C6-алкил;R выбран из группы, включающей водород, замещенный или незамещенный C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, замещенный или незамещенный арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, замещенный или незамещенный гетероарил,...
Новые низкомолекулярные ингибиторы mdm2 и их применение
Номер патента: 16145
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Юй Шанхай, Цинь Дунгуан, Чэнь Цзяньюн, Ван Шаомэн
МПК: A61K 31/407, A61K 31/5377, A61K 31/497...
Метки: новые, применение, низкомолекулярные, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу Xили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой C6-14арил, необязательно замещенный одной или двумя галогеногруппами;R5 представляет собой C1-18алкил, необязательно замещенный C3-8циклоалкилом, C6-14арилом или C1-6алкоксигруппой, C3-8циклоалкил; или C2-18алкенил;R7 представляет собой H или CO2R';R' представляет собой C1-18алкил;R9 представляет собой 6-хлор- и 5-фторгруппу;R10 представляет собой...
[2,6]нафтиридины, применимые в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 16108
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Сиска Сэра, Доблер Маркус Рольф, Джеуэлл Чарлз Франсис Джр., Меридит Эрик, Ван-Эйс Маурис, Юн Таеён, Монович Лорен Г., Гауль Кристоф, Каппарелли Майкл Пол, Фон-Матт Анетте
МПК: A61K 31/4375, C07D 471/04, A61P 35/00...
Метки: качестве, ингибиторов, протеинкиназы, 2,6]нафтиридины, применимые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 и R2 представляют независимо водород, (C1-C7)алкил, (C3-C7)циклоалкил, гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя R8, где R8 представляет собой водород, галоген, (C1-C7)алкил, R9-O-, (R10)(R11)N-, (R12)(R13)N-C(O)-, (C6-C10)арил, гетероциклил или гетероарил, при этом указанные гетероциклил и гетероарил могут быть необязательно замещены одной или двумя (C1-C7)алкильными...
Способ лечения неходжкинской лимфомы с помощью слитой молекулы taci-ig
Номер патента: 16083
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Басби Шарон Дж., Анселл Стефен М., Эрстрем Ян, Нестеров Иван, Броли Эрве, Итье Арно, Сиверс Эрик
МПК: C07K 14/705, A61P 35/00, A61K 38/17...
Метки: способ, помощью, неходжкинской, taci-ig, молекулы, лечения, слитой, лимфомы
Формула / Реферат:
1. Способ лечения неходжкинской лимфомы у пациента, включающий в себя введение пациенту композиции, включающей в себя слитую молекулу, содержащую:(i) внеклеточный домен TACI или его фрагмент, который связывает BLyS; и(ii) константный домен человеческого иммуноглобулина,где указанную композицию вводят в количестве от 0,01 до 10 мг на 1 кг веса тела пациента с частотой, выбранной из:(a) 5 раз в течение 4-недельного интервала;(b) 5 раз в течение...
Амидзамещенные индазолы в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза)полимеразы (parp)
Номер патента: 16079
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Онтория Онтория Хесус Мария, Джоунс Филип, Шультц-Фадемрехт Карстен, Скарпелли Рита
МПК: A61P 29/00, A61K 31/4439, A61P 35/00...
Метки: ингибиторов, поли(adp-рибоза)полимеразы, индазолы, качестве, амидзамещенные, parp
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет водород или фтор;R2 представляет водород или фтор,или его фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры или таутомеры.2. Соединение по п.1 формулы (II)где R1 и R2 имеют значения, определенные в п.1,или его фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры или таутомеры.3. Соединение по п.1 формулы (III)где R1 и R2 имеют значения, определенные в п.1,или его фармацевтически приемлемые соли или...
Соединения, ингибирующие киназы, и фармацевтическая композиция на их основе
Номер патента: 16055
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Петилло Питер А., Флинн Дэниел Л., Патт Уилльям К., Кауфман Майкл Д.
МПК: A61K 31/54, A61P 35/00, A61K 39/395...
Метки: фармацевтическая, композиция, ингибирующие, основе, киназы, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы IIaгде Q1 представляет собой N, Q2 представляет собой CR3;Е1 представляет собой фенил;А выбран из группы, включающей тетралинил, инденил, G1 и G2;G1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, включающей тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, тиадиазолил и пиримидинил;G2 представляет собой индазолил, хинолинил и изохинолинил;кольцо А необязательно замещено одной или несколькими группами -Х1-А1;X1 выбран из...
Применение молекулы нуклеиновой кислоты, содержащей двухцепочечную область, для лечения пролиферативного нарушения
Номер патента: 16053
Опубликовано: 30.01.2012
Автор: Дютри Мари
МПК: A61P 35/00, A61K 38/00, C12N 15/11...
Метки: пролиферативного, применение, нарушения, молекулы, двухцепочечную, нуклеиновой, кислоты, область, содержащей, лечения
Формула / Реферат:
1. Применение молекулы нуклеиновой кислоты для приготовления лекарственного средства для лечения пролиферативного нарушения в отсутствие какого-либо лечения, прямо или опосредованно повреждающего ДНК, в котором указанная молекула нуклеиновой кислоты содержит двухцепочечную область по меньшей мере из 16 п.н., предпочтительно более чем 26 п.н., более предпочтительно 32 п.н., имеет по меньшей мере один свободный конец и в котором указанная молекула...
N-α-(бензилоксикарбонил)-l-γ-глутамил-3-[[2-[[бис[бис(2-хлорэтил)амино]фосфонил]окси]этил]сульфонил]-l-аланил-2(r)-фенилглицин или его соль, фармацевтическая композиция, содержащая это соединение, применение этого соединения для лечения рака и способ лечения рака с помощью этого соединения
Номер патента: 16052
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Жичкин Павел Э., Кьэрсгорд Ханс Й., Поломски Роберт Э., Херр Джейсон Р., Колиер Стивен Дж., Иди Деннис Л., Меклер Харолд, Гевель Ронан И., Эрнандес-Абад Педро Э., Боуланджер Уилльям А., Истам Стивен А., Шоу Стивен Р.
МПК: A61P 35/00
Метки: способ, n-α-(бензилоксикарбонил)-l-γ-глутамил-3-[[2-[[бис[бис(2-хлорэтил)амино]фосфонил]окси]этил]сульфонил]-l-аланил-2(r)-фенилглицин, этого, применение, композиция, помощью, фармацевтическая, лечения, это, соль, содержащая, рака, соединение, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его соль.2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его соль.3. Применение соединения по п.1 или его соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения рака.4. Способ лечения рака у млекопитающего, включающий введение млекопитающему соединения по п.1 или его...
Конденсированные гетероциклические производные и их применение
Номер патента: 16028
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Беллон Стивен, Альбрехт Брайан, Букер Шон, Лиу Лонгбин, Зигмунд Аарон, Арманж Жан-Кристоф, Боезио Алессандро, Поташмен Михель, Янг Кевин, Хангейт Рэндалл, Ким Тае-Сеонг, Спрингер Стефани, Норман Марк, Д'амико Дерин, Стек Маркиан, Льюис Ричард, Чокетт Дебора, Боде Кристиан, Хи Нинг, Хираи Сатоко, Ломан Джулия, Бауэр Дэвид
МПК: A61K 31/437, A61K 31/52, A61K 31/5025...
Метки: производные, применение, гетероциклические, конденсированные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли и сольваты,где J представляет собой N;W представляет собой CR2b;Z* представляет собой -O-, -S(O)v-;Z представляет собой -O- или -NR5-;Ra, Rb, Rc и Rd, каждый независимо, представляют собой H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(O)NR5R5a,...
Композиция липосом для введения млекопитающему, в том числе человеку
Номер патента: 16023
Опубликовано: 30.01.2012
Автор: Серрано Хил Даниэль
МПК: A61K 47/42, A61K 9/127, A61K 39/395...
Метки: человеку, том, введения, композиция, млекопитающему, числе, липосом
Формула / Реферат:
1. Композиция липосом для введения млекопитающему, в том числе человеку, включающая по меньшей мере одну пустую липосому, способную сливаться с клеточной мембраной или с мембраной микроорганизма-мишени, избирательно присоединяясь к ним с помощью специфических якорных элементов, которые образуют достаточно стабильную связь с антигенами или другими элементами, присутствующими в клеточной мембране или мембране микроорганизма-мишени для того, чтобы...
Композиция для инъекций, содержащая наночастицы доцетаксела и стабилизатор поверхности
Номер патента: 15987
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Ливерсидж Гэри, Дженкинс Скотт, Ливерсидж Элэйн
МПК: A61K 9/50, A61P 35/00
Метки: наночастицы, содержащая, поверхности, стабилизатор, инъекций, композиция, доцетаксела
Формула / Реферат:
1. Композиция для инъекций, содержащая:(a) частицы доцетаксела, имеющие эффективный средний размер частиц, меньший чем приблизительно 2000 нм; и(b) по меньшей мере один стабилизатор поверхности, адсорбированный на или связанный с поверхностью доцетаксела,где стабилизатор поверхности выбран из группы, состоящей из таких соединений, как цетилпиридинийхлорид, альбумин, желатин, казеин, фосфатиды, декстран, глицерин, аравийская камедь, холестерин,...
Производные пиразина и их применение в качестве ингибиторов pi3k
Номер патента: 15937
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Гайяр Паскаль, Кваттропани Анна, Помель Винсэн, Черч Деннис, Кличич Ясна, Рюкле Томас
МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 241/44...
Метки: пиразина, качестве, производные, ингибиторов, применение
Формула / Реферат:
1. Применение производного пиразина формулы (I)где А, В, D и Е независимо выбирают из С и N, так что кольцо R представляет собой ароматическое кольцо;R1 выбирают из Н, галогена, нитро, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R2 выбирают из Н, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R3 выбирают из Н, галогена, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, алкокси, арила и гетероарила;R4 выбирают из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила,...
Лечение детских опухолей
Номер патента: 15933
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Пизано Клаудио, Карминати Паоло, Веши Лоредана
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745
Метки: детских, опухолей, лечение
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой водород или C1-C4алкил, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения опухолей у детей.2. Применение по п.1, где R представляет собой водород или метил.3. Применение по п.1 или 2, где детские опухоли представляют собой карциномы органов головы и шеи, выбранные из группы, включающей рабдомиосаркому, примитивные нейроэктодермальные опухоли (PNET) и...
Гуманизированное антитело к c-kit и его применение
Номер патента: 15923
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Нг Гордон, Шен Вениан
МПК: A61K 39/395, A61P 37/00, A61P 35/00...
Метки: применение, антитело, c-kit, гуманизированное
Формула / Реферат:
1. Агент, который специфично связывает фактор стволовых клеток (c-Kit), содержащий последовательность аминокислот гуманизированной легкой каппа-цепи, по меньшей мере на 90% идентичную последовательности аминокислот, приведенной в SEQ ID NO: 2.2. Агент по п.1, содержащий последовательность аминокислот, на 95% или более идентичную последовательности аминокислот, приведенной в SEQ ID NO: 2.3. Агент по п.1, содержащий последовательность аминокислот,...
Ингибиторы киназ
Номер патента: 15902
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Уоллэйс Майкл Б., Браун Джейсон В., Параселли Бхеема Р., Кэлдор Стефен У., Лю Янь, Скора Николас, Стэффорд Джеффри А., Дун Цин, Дас Санджиб, Гун Сянчан
МПК: A61K 31/437, A61P 25/28, A61P 25/16...
Метки: ингибиторы, киназ
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулугде R1представляет собой -Y1-R12;R2 представляет собой -Y2-R13;Y1 и Y2, каждый независимо, отсутствуют или представляют собой связывающую группу, обеспечивающую присутствие 1 или 2 атомов между R12 или R13 и кольцом, к которому присоединен Y1 или Y2, где атомами связывающей группы, обеспечивающей присутствие указанных выше 1 или 2 атомов, являются атомы углерода, кислорода, азота и серы;R4 выбран из группы,...
Выделенный связывающий белок, который связывается с her-3, и его применение
Номер патента: 15782
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Фримэн Дэн, Рот Майк, Радински Боб, Тредер Мартин, Хартманн Сюзанне, Боргес Эрик
МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 35/00...
Метки: связывающий, her-3, выделенный, применение, связывается, белок
Формула / Реферат:
1. Выделенный связывающий белок, который связывается с рецептором 3 эпидермального фактора роста человека (HER-3), содержащий аминокислотную последовательность тяжелой цепи, которая содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 42, 54 или 70, и аминокислотную последовательность легкой цепи, которая содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 44, 56 или 72 соответственно.2. Выделенный связывающий белок по п.1, содержащий...
Композиции для лечения рака
Номер патента: 15781
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Сингх Сарабджит, Сингх Амарджит, Кулкарни Мангеш М., Гупта Аджай К.
МПК: A61K 45/08, A61P 35/00
Метки: рака, лечения, композиции
Формула / Реферат:
1. Композиция для лечения рака, имеющая значительно сниженные побочные эффекты, вызванные химиотерапией, такие как алопеция, включающие частицы а) по меньшей мере одного противоракового лекарственного средства, выбранного из производных таксана, 5-фторурацила, доксорубицина, даунорубицина, цисплатина, карбоплатина, оксиплатина, и b) по меньшей мере одного полимера, способствующего инкапсулированию, адсорбированию или конъюгированию...
Соединения для ингибирования митоза
Номер патента: 15779
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Клэйборн Кристофер Ф., Страуд Стефен Г., Селлс Тодд Б.
МПК: A61K 31/55, A61P 35/00, C07D 487/04...
Метки: соединения, митоза, ингибирования
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa выбирают из группы, состоящей из С1-3алифатической группы, -R1, и -R2, где C1-3алифатическая группа представляет собой линейный или разветвленный алкил, алкенил или алкинил, где алкинил необязательно замещен -ОСН3;R1 представляет собой С6-10арильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из гало или C1-3акила; или...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
Номер патента: 15751
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Сендцик Мартин, Дин Цян, Пун Дэниел, Хуан Шэньлинь, Ван Ся, Лю Цзошэн, Чжан Цюн, Чжан Чэньчжи, Ван Син, Ренхауэ Пол, Албо Памела, Жэнь Пинда, Се Юнпин, Пан Шифенг, Чопиук Грегори С., Чжан Гобао
МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14...
Метки: композиции, ингибиторов, соединения, качестве, протеинкиназ
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде А представляет собой пиразол, необязательно замещенный одним или двумя радикалами R3, где R3выбирают из водорода, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами F, -XOR4a, -XCN, -XC(O)OR4a, -XC(O)R4b, -XNR4aR4a, -XNR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXR4b, -XNR4aXOR4a, -XC(O)NR4aXOR4a, -XNR4aXCF3, XC(O)NR4aR4a и -XR4b; где каждый X независимо выбирают из связи и C1-3 алкилена; R4a выбирают из водорода и...
Ингибиторы akt (протеинкиназы в)
Номер патента: 15712
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Майерс Майкл Рэй, Дай Дженни Пингкви, Ли Жэньхуа, Абуруб Актхам, Джозеф Саджан, Шмид Кристофер Рэндалл
МПК: A61K 31/435, A61P 31/18, A61P 35/00...
Метки: протеинкиназы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое представляет собой 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенол или его фармацевтически приемлемую соль либо гидрат указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение по п.1, которое представляет собой дигидрохлорид 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.3. Соединение по п.1, которое представляет собой полугидрат моногидрохлорида 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.4....
Производные 2-арилиндола в качестве ингибиторов npges-1
Номер патента: 15689
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Гарофало Барбара, Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра, Мауджери Катерина, Мангано Джорджина, Омбрато Розелла, Гарроне Беатриче, Поленцани Лоренцо, Колетта Изабелла, Гульельмотти Анджело, Каццолла Никола
МПК: A61K 31/435, A61P 29/00, A61K 31/40...
Метки: производные, ингибиторов, 2-арилиндола, качестве, npges-1
Формула / Реферат:
1. Соединение 2-арилиндола, замещенное в положении 5, формулы (I)где X представляет собой атом галогена или (C1-С3)алкил, трифторметил, нитро, циано, (C1-С3)алкокси или фенильную группу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н, или атом галогена, или трифторметил, нитро, (C1-C3)алкокси, СООН, (C1-C3)алкил-СООН или (С2-С3)алкенил-СООН;W представляет собой атом кислорода или СН2 или NH группу;R представляет собой...
Противоопухолевое средство, способ его получения и способ его стабилизации
Номер патента: 15680
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Волченскова Илима Илиодоровна, Майданевич Надежда Николаевна, Сокирко Олег Сергеевич
МПК: A61K 31/713, A61K 47/22, A61P 35/00...
Метки: способ, противоопухолевое, получения, средство, стабилизации
Формула / Реферат:
1. Противоопухолевое средство на основе водного раствора соединения платины с полианионом дезоксирибонуклеиновой кислоты, содержащее неассоциированные макромолекулы Pt-ДНК размером 0,05-0,15 мкм в наибольшем измерении, натрий хлористый, натрий лимонно-кислый, аммоний хлористый и фторурацил в виде натриевой соли, которое отличается тем, что оно дополнительно содержит урацил и мочевину в мольном соотношении фторурацила, урацила и мочевины 1:1:1...
Соли и кристаллические формы 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила
Номер патента: 15677
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Бэнцигер Маркус, Штовассер Франк, Гарад Судхакар Девидасрао
МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00, C07D 471/04...
Метки: соли, кристаллические, формы, 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма соединения формулы Iили гидрата или сольвата соединения формулы I, или соли соединения формулы I, или гидрата или сольвата соли соединения формулы I.2. Соединение I по п.1 в кристаллической форме A.3. Соединение по п.2, на рентгенограмме которого содержится пик при угле дифракции 2-тэта, равном 8,4±0,3°.4. Соединение I по п.1 в кристаллической форме B.5. Соединение по п.3, на рентгенограмме которого содержится пик при...
Димеры производных артемизинина, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 15607
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Чжан Цзидун, Коммерсон Ален, Иттэнжер Огюстэн
МПК: A61K 31/357, C07D 493/22, A61P 35/00...
Метки: артемизинина, терапии, производных, димеры, применение, получение
Формула / Реферат:
1. Противораковое средство, представляющее собой соединение общей формулы (I)в которойa) А означает двухвалентную группу, выбираемую из -S-, -SO-, -SO2-, NH-, N(CH3)-, -N(CH2-C(O)O-CH2-CH3)- или -N(CH2-СООН)-, эпоксидной группы, (C1-С6)-алкенилена, -NHCO-, -1,2,3-триазола, -NHSO2-;b) X1 и Х2 являются одинаковыми и означают О;d) n1 и n2являются одинаковыми или разными и имеют значение 1, 2, 3 или 4;в виде основания или в виде кислотно-аддитивной...
Антитело к cd38 человека и его применение
Номер патента: 15584
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Граус Иво, Опринс Юдит, Верс Мишель Де, Винкел Ян Ван Де, Вюгт Мартин Ван, Паррен Пауль Паррен
МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 39/395...
Метки: человека, антитело, применение
Формула / Реферат:
1. Антитело, связывающееся с CD38 человека, или его фрагмент, содержащее:(а) вариабельные участки легкой и тяжелой цепи антитела человека, кодируемые нуклеотидными последовательностями SEQ ID NO:1 и SEQ ID NO:6 соответственно; или(б) вариабельные участки легкой и тяжелой цепи антитела человека, кодируемые нуклеотидными последовательностями SEQ ID NO:11 и SEQ ID NO:16 соответственно; или(в) вариабельные участки легкой и тяжелой цепи антитела...
Моноклональное анти-мет антитело, его фрагменты и векторы для лечения опухолей и соответствующие продукты
Номер патента: 15580
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Джордано Силвия, Комольо Паоло Мария, Винья Элиза
МПК: A61P 35/00, A61K 39/395, A61K 48/00...
Метки: продукты, фрагменты, моноклональное, антитело, опухолей, лечения, анти-мет, соответствующие, векторы
Формула / Реферат:
1. Применение:i) моноклонального анти-cMet антитела анти-MET-R,ii) фрагмента (i), содержащего определяющие комплементарность области (CDR) моноклонального анти-cMet антитела анти-MET-R, где CDR-H1 представляет собой SEQ ID NO: 8, CDR-H2 представляет собой SEQ ID NO: 9, CDR-H3 представляет собой SEQ ID NO: 10, CDR-L1 представляет собой SEQ ID NO: 11, CDR-L2 представляет собой SEQ ID NO: 12 и CDR-L3 представляет собой SEQ ID NO: 13, и/илиiii)...
Триазолиламинопиримидиновые соединения
Номер патента: 15574
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Маниар Сачин Говиндиал, Слейтер Мелисса Кейт, Брукс Харольд Бернс, Ху Хонг, Ван Янь, Цзян Дэлу, Макмиллен Вилльям Томас, Ли Хун-Юй, Крич Джойс З., Генри Джеймс Роберт, Сойер Джейсон Скотт
МПК: C07D 409/14, A61K 31/506, A61P 35/00...
Метки: триазолиламинопиримидиновые, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1представляет собой водород, метил, циклопропил, циклопропиламино(С1-С2алкил), фтор, этокси, гидрокси, 1-(гидрокси)этил, 2-(гидрокси)(С2-С3алкокси), 2-(гидрокси)этоксиметил, 1-(хлор)этил, 1-((2-фтор)этиламино)этил, 2-(метиламино)этокси, (2-гидроксиэтил)амино, (2-гидроксиэтил)амино(С1-С2алкил), амино, амино(С1-С4алкил), амино(С2-С3алкокси), аминокарбонилметил, (1-метил)-(1-аминокарбонил)этил,...
Фармацевтическая композиция
Номер патента: 15570
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Элмен Йоаким, Кирни Фил, Кауппинен Сакари
МПК: A61P 3/10, A61K 31/712, A61P 3/06...
Метки: композиция, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Олигонуклеотид, имеющий в длину 8-26 нуклеотидов, где олигонуклеотид содержит коровую ДНК-последовательность в положениях 2-7 или в положениях 3-8, считая от 3'-конца 3'-ctcaca-5' (SEQ ID NO: 7),где по меньшей мере один остаток ДНК в указанной последовательности заменен соответствующим остатком LNA, где нуклеотидная последовательность олигонуклеотида комплементарна человеческой микро-РНК-последовательности miR-122 (SEQ ID NO: 1), и где...
Высокоиммуногенная фармацевтическая композиция, включающая моноклональное антиидиотипическое анти-ca-125-антитело меn2234 и соединение алюминия в качестве адъюванта
Номер патента: 15543
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Шмитц Рейнхард, Манцини Стефано, Грёгер Карстен, Флемминг Йенс
МПК: A61K 39/395, A61P 35/00, A61K 39/39...
Метки: моноклональное, качестве, анти-ca-125-антитело, высокоиммуногенная, меn2234, соединение, антиидиотипическое, адъюванта, композиция, алюминия, включающая, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Высокоиммуногенная фармацевтическая композиция для парентерального введения, включающая моноклональное антитело и в качестве адъюванта соединение алюминия с концентрацией от 2,4 до 5,2 мг/мл иона алюминия, в которой указанным моноклональным антителом является моноклональное антиидиотипическое анти-СА-125 антитело MEN2234, включающее SEQ ID NO:1 и SEQ ID NO:2, содержащееся в количестве 0,1-4 мг/мл, а указанное соединение алюминия выбрано из...
N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы
Номер патента: 15533
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Майер Томас, Бер Томас, Беккерс Томас, Циммерманн Астрид, Гекелер Фолькер, Шнайдер Зигфрид
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/404, A61K 31/40...
Метки: гистондезацетилазы, n-сульфонилпирролы, качестве, ингибиторов, применение
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...
Карбониламинопирролопиразолы в качестве эффективных ингибиторов киназ
Номер патента: 15513
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Кепхарт Сьюзан Элизабет, Гуо Чангксинг, Жанг Джунху, Йанг Энл, Донг Лиминг, Джонсон Мэри Кэтрин, Макэлпин Индрон Джеймс, Тике Джайяшри Гириш, Хонг Юфенг, Ли Хайтао
МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/4162...
Метки: эффективных, ингибиторов, карбониламинопирролопиразолы, киназ, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой этил, трет-бутил, R, -L-(С3-С12циклоалкил), -L-фенил и -L-(ненасыщенный неароматический С3-С12карбоциклил);каждый из R2 и R3независимо представляет собой С1-С8алкил;R4выбран из -OR, -O-R6-R7, -O-CH(R8)R9, -N(Rt)-R6-R7, -N(Rt)CH(R8)R9, -CH(Rt)-R6-R7, -CH(Rt)-CH(R8)-R9, -B-(С1-С3алкилен)-CH(R8)R9 и -В-(С1-С3алкилен)m-СН(R10)R9, и В представляет собой -О-, -N(Rt)- или -CH(Rt)-;R6 представляет собой...
Способ увеличения количества мононуклеарных клеток у субъекта, страдающего раком, и используемая для этого фармацевтическая комбинация
Номер патента: 15510
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Рудолф Алфред Р., Мовиглия Густаво-Антонио
МПК: A61K 39/00, A61P 37/02, A61P 35/00...
Метки: фармацевтическая, используемая, субъекта, раком, этого, увеличения, клеток, мононуклеарных, страдающего, способ, комбинация, количества
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая комбинация для увеличения количества мононуклеарных клеток у субъекта, страдающего раком, который подвергается терапии с помощью противоопухолевой вакцины, и для повышения эффективности указанной противоопухолевой вакцины у субъекта, включающая:а) противоопухолевую вакцину, индуцирующую иммунный ответ у указанного субъекта иб) повышающее эффективность указанной вакцины количество альфа-тимозинового пептида, который усиливает...
Трициклические d-опиоидные модуляторы
Номер патента: 15491
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Кодд Эллен, Карсон Джон Р., Разлер Кристин М., Уоркс Андреа
МПК: A61K 31/353, A61K 31/4433, A61K 31/382...
Метки: трициклические, модуляторы, d-опиоидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1и R2 представляют собой заместители, независимо выбранные из группы, включающей атом водорода и C1-8-алканил;R3 выбирают из группы, включающей атом водорода, C1-8-алканил, галоген1-3(C1-8)алканил, С2-8-алкенил, С2-8-алкинил, С3-8-циклоалканил, С3-8-циклоалканил (C1-8)алканил, C1-8-алканилокси(C1-8)-алканил, C1-8-алканилтио (C1-8)алканил, гидрокси(C1-8)алканил, C1-8-алканилоксикарбонил,...