Патенты с меткой «ингибиторов»

Номер патента: 25186

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хендерсон Жаклин, Галатсис Пол, Курумбаил Рави Дж., Стипэн Антониа Фредерике, Кормос Бетани Лин, Хэйворд Мэттью Меррилл, Верхоэст Патрик Роберт, Чзан Лей, Вэйгер Трэвис Т.

МПК: C07D 519/00, C07D 487/04

Метки: 4-(замещенный, качестве, амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины, lrrk2, ингибиторов, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, представляют собой морфолин-4-ил, возможно замещенный метилом или 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-илом;R3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, который содержит от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; где фенил и 5-10-членный гетероарил возможно замещены R9 в количестве от одного до трех, и где фенил возможно конденсирован с...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чо Йоунг Син, Тур Бакари-Барри, Каферро Томас, Ян Фань, Шульц Майкл Дэвид, Пфистер Кейт Брюс, Смит Трой, Зендцик Мартин, Лю Ган, Палермо Марк Г., Шейфер Синтия, Левелл Джулиан Рой, Лэй Хуаншу, Косталес Абран К., Чжао Цянь, Саттон Джеймс, Ленуар Франсуа

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 413/04...

Метки: ингибиторов, качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, мутантной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Номер патента: 25120

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Камминг Джаред Н., Изерло Ульрих, Стэмфорд Эндрю В., Ли Гоцин, Мисяшек Джеффри А., Скотт Джек Д., Гилберт Эрик Дж.

МПК: A61K 31/54

Метки: производные, композиции, качестве, применение, bace, основе, иминотиадиазиндиоксида, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение или его таутомер структурной формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики патологий, связанных с продуцированием β-амилоида ("Аβ"), содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его таутомера.3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1 или его таутомера.4. Фармацевтически приемлемая соль по п.3, где...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжэн Жуй, Ларроу Джэй, Чэнь Синь, Пэйтел Сиджэл, Гай Юй, Мао Джастин Йик Чинг, Дьювэйди Роухит, Е Цзюн, Чжэн Сюйчунь, Лю Цянь, Зекри Фредерик, Динг Ипин, Гаррисон Тайлер, Чжоу Ицзун

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/422, A61P 3/00...

Метки: качестве, эфиры, мостиковые, циклические, ингибиторов, dgat1, простые

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61K 31/4433...

Метки: бензонитрильные, качестве, киназ, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Юй Бин, Чжу Яни, Радетич Бранко

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, использование, качестве, пурины, полезные, композиции, фармацевтические, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Лала Дипак С., Чжэн Яцзюнь, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Венкатраман Шанкар, Сингх Суреш Б., Фукс Клаус, Моралес-Рамон Энджел, Диллард Лоуренс Уэйн, Бухтияров Юрий, Сюй Чжэньжун, Цзя Ланьци, Юань Цзин, Раст Георг, Ривз Джонатан, Чжао И, Какатиан Салвасион

МПК: C07C 49/323, A61P 25/28, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторов, bace1, спироциклические, бета-секретазы, качестве, ацилгуанидины

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Розенброк Хольгер, Джованнини Риккардо, Хайне Никлас, Айкмайер Кристиан, Шэнцле Герхард

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: производные, применение, pde9a, качестве, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фарнаби Уильям, Миллер Дэвид, Керр Катрина, Филдхаус Шарлотт, Ливермор Дэвид, Мёрчент Кевин, Кинселла Наташа, Хейзел Кэтрин

МПК: A61K 31/50, A61P 25/18, A61K 31/501...

Метки: качестве, ингибиторов, применение, соединения, пиридазиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Манчини Франческа, Ализи Мария Алессандра, Омбрато Розелла, Мауджери Катерина, Драгоне Патриция

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Метки: 3-бета, гликогенсинтазы, 1h-индазол-3-карбоксамидные, соединения, качестве, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хегебарт Андреа, Политц Оливер, Берфаккер Ларс, Брим Ханс, Нойхаус Роланд, Ревинкель Хартмут, Инс Стьюарт, Бёмер Ульф, Скотт Уилльям Джонстон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: качестве, имидазопиридазины, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Номер патента: 24847

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Чжан Цзин, Таламас Франсиско Ксавьер, Смит Марк, Чжан Чжумин

МПК: A61K 31/7072, A61P 31/14, A61K 31/708...

Метки: качестве, производные, рнк, гепатита, вируса, репликации, ингибиторов, нуклеозидов, 4'-азидо,3'-фторзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой Н, фенил или нафтил;R2a представляет собой Н;R2b представляет собой C1-7-алкил;R3 представляет собой С1-7-алкил или фенил-С1-7-алкил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н, C(=O)R1c, где R1c представляет собой C1-7-алкил;R6 представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой нафтил или фенил.3. Соединение по п.2, в котором...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Олава Эдвард Дж., Вискочил Степан, Клэйборн Кристофер Ф., Критчли Стефен, Ленгстон Стивен П., Мицутани Хиротаке, Пелюсо Стефан, Визиерс Айраш, Каллис Кортни, Везерхед Габриэл С.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 213/82...

Метки: активирующих, ферментов, применяемые, гетероарильные, качестве, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Корте Джеймс Р., Гиллиган Пол Дж., Ян У, Ван Юйфэн, Евинг Вильям Р., Пинто Дональд Дж., Фанг Тианан, Смит II Леон М.

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: новые, фактора, качестве, ингибиторов, соединения, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Махауер Райнер, Рюэгер Хайнрих, Венстра Сим Якоб, Люенд Райнер Мартин

МПК: A61P 25/28, A61K 31/5355, A61P 3/04...

Метки: 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, ингибиторов, использование, производные, bace-2, bace-1, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...

Метки: производные, ингибиторов, рецептора, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, р75ntr, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Номер патента: 24368

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Фарина Витторио, Лемэр Себастьен Франсуа Эмманюэль, Хоупис Иоаннис Н.

МПК: C07D 409/14, C07F 3/06, C07D 409/10...

Метки: sglt2, ингибиторов, соединений, применения, качестве, получения, процесс

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I-S)или его сольвата, включающийвзаимодействие соединения формулы (VII-S), где М2 представляет собой цинксодержащий фрагмент, выбранный из ZnBr, ZnI и трифлата цинка, с соединением формулы (VIII-S), где каждый Z представляет пивалоил и LG2 представляет собой бром; в смеси простого эфира и углеводородного растворителя; где простой эфир выбирают из группы, состоящей из ди-н-бутилового эфира и...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Террикабрас Беларт Эмма, Эрра Сола Монтсеррат, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер, Матасса Виктор Джулио, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Тальтавуль Моль Хоан, Грасия Феррер Хорди, Карраскаль Рьера Марта

МПК: C07D 473/34, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: пирролотриазинона, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

Номер патента: 24297

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чжан Цзин, Чжан Чжумин

МПК: C07H 19/06, A61P 31/14, A61K 31/7072...

Метки: репликации, ингибиторов, гепатита, качестве, нуклеозидные, 2',4'-дифтор-2'-метилзамещенные, производные, вируса, рнк

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой С6-10арил;каждый R1c представляет собой C1-7алкил;R2a и R2b представляют собой (i) независимо H, C1-7алкил;R3 представляет собой C1-7алкил;R4 представляет собой H;R5 представляет собой H, C(=O)R1c или P(=O)(OR1)(NR4R7);R6 представляет собой H или гало;R7 представляет собой C(R2aR2b)COOR3,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где R6 представляет собой H или Br.3. Соединение...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лю Сяодон, Ех Винс, Мольтени Валентина, Ли Сяолинь, Лорен Джон, Набакка Джульет, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Нгуйен Бао

МПК: A61K 31/437, A61P 17/00, A61P 11/00...

Метки: ингибиторов, с-kit, композиции, киназы, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Номер патента: 24286

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Пинар Эмманьюэль, Наркизан Робер, Востль Вольфганг

МПК: A61K 31/537, A61P 25/28, C07D 498/10...

Метки: качестве, спиро[1,4]оксазепины, bace2, ингибиторов, bace1, спиро[1,3]оксазины, и(или

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде V представляет собой -CR7aR7b-;W представляет собой -CR2aR2b-;X представляет собой -CR1aR1b-, -О-, -S- или -SO2-;Y представляет собой -NH-C=O-;Z выбран из группы, состоящей из следующего:i) 6-членный гетероарил, содержащий 2 гетероатома N;ii) 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из R8;iii) фенил, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из...

Номер патента: 24280

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хелльберг Пер-Эрик, Горочовцева Наталия

МПК: C10L 1/238, C10L 1/22, C10G 75/02...

Метки: сложнополиэфирполиаммонийных, четвертичных, сложнополиэфирполиаминных, ингибиторов, коррозии, соединений, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Применение продукта формулыгде R1CO представляет собой ацильную группу, содержащую от 8 до 24 атомов углерода, которая может быть насыщенной или ненасыщенной, линейной или разветвленной, АО представляет собой алкиленоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, каждый x независимо равен числу от 1 до 5, R2 выбирают из прямой связи или алкиленового радикала формулы -(CH2)z-, где z представляет собой число от 1 до 10, где указанный алкиленовый...

Номер патента: 24255

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хонигберг Ли, Вернер Эрик, Пан Женгьинг

МПК: C07D 487/04

Метки: брутона, синтез, ингибиторов, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формул 4, 13 и 14включающий обработку соединения 3кислотой, а затем основанием с последующим сочетанием с хлорангидридом.2. Способ по п.1, где кислота представляет собой соляную кислоту.3. Способ по п.1, где кислота представляет собой соляную кислоту в диоксане.4. Способ по п.1, где хлорангидрид представляет собой акрилоилхлорид.5. Способ по любому из пп.2-4, включающий обработку соединения 3 соляной кислотой в...

Номер патента: 24182

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Фернандес Мария Кармен, Гонсалес-Гарсиа Мария Росарио

МПК: A61K 31/5375, C07D 265/30, A61P 3/00...

Метки: морфолинила, новые, подходящие, применения, качестве, ингибиторов, mogat-2, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбран из -СН3 и -CF3;R2 выбран из Н и -СН3;R3 выбран из Н и -СН3;R4 выбран из Н, -ОС1-3алкила и галогена;R5 выбран из Н, -CF3, -ОСН3 и галогена;R6 выбран из Н и галогена;при условии, что по меньшей мере один из R4, R5 и R6 представляет собой Н;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой -СН3.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Партон Эндрью Харри, Квинси Джоанна Рейчел, Форд Даниел Джеймс, Браун Джулиен Алистэр, Ньюсс Джуди Шарлотт, Брукингз Даниел Кристофер, Лангхем Барри Джон, Франклин Ричард Джереми, Али Мезхер Хуссейн

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61P 29/00...

Метки: качестве, киназы, производные, хинолина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Номер патента: 23998

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ван Грен З., Марквис Роберт В., Касиллас Линда Н., Мелманн Джон Ф., Романо Джозеф Дж., Сингхаус Роберт Р., Бэри Майкл Джонатан, Чарнли Адам Кеннет, Хейл Памела А.

МПК: A61K 31/4709

Метки: ингибиторов, киназ, аминохинолины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н;R2 представляет собой -SORa или -SO2Ra, где Ra является (C1-C6)алкильной или 4-7-членной гетероциклоалкильной группой, гдеуказанный (C1-C6)алкил необязательно замещен заместителем, выбранным из гидроксила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси(C2-C6)алкокси, амино, (C1-C4-алкил)амино-, (C1-C4-алкил)-(C1-C4-алкил)амино-,указанный 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещен 1-2 группами,...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пуличи Маурицио, Маркионни Кьяра, Тракванди Габриелла

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: производные, качестве, ингибиторов, протеинкиназы, сульфонамидные, 3,4-диарилпиразолов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Номер патента: 23833

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лабурдетт Жильбер, Рик Хайко, Жеральдес Хосе Аугусто, Ветхоловски Инго

МПК: A01N 37/22, A01N 37/24, A01N 43/36...

Метки: сукцинатдегидрогеназы, sclerotinia, применение, ингибиторов, контроля

Формула / Реферат:

1. Применение флуопирама для контроля Sclerotinia ssp. в растениях.2. Применение по п.1, где видом Sclerotinia является Sclerotinia sclerotiorum.3. Применение по одному из пп.1, 2, отличающееся тем, что растения выбирают из группы, включающей рапс, подсолнечник, бобы, горох и сою.4. Применение по одному из пп.1-3, отличающееся тем, что растения являются соевыми растениями.5. Применение по одному из пп.1-4, отличающееся тем, что растения являются...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дельгадо-Хименес Франсиска

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/28, A61K 31/506...

Метки: 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, ингибиторов, качестве, bace, бета-секретазы, пригодные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Номер патента: 23792

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ланкау Ханс-Йоахим, Грунвальд Кристиан, Дост Рита, Ланген Барбара, Штанге Ханс, Эгерланд Уте, Хёфген Норберт

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 25/00...

Метки: фосфодиэстераз, качестве, 1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначаетфенил, 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, в каждом случае содержащий от 1 до 3 заместителей R7, R8 и/или R9, отличающихся от Н, так, что по меньшей мере один из этих заместителей находится в орто-положении по отношению к положению присоединения к структуре основной цепи, гдеR7, R8, R9 независимо друг от друга обозначаютгалоген,NO2,-C1-С6-алкил, необязательно...

Номер патента: 23775

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ли Фолькхарт Мин-Иан, Ланг Дитер, Гольц Штефан, Шланге Томас, Клар Юрген, Фу Венланг, Фёрингер Верена, Лобель Марио, Бёттгер Михаель, Шалль Андреас, Зюссмайер Франк, Шлеммер Карл-Хайнц, Тельзер Ёахим

МПК: C07D 487/04, A61K 31/53, A61P 27/00...

Метки: качестве, гидроксиметиларилзамещенные, пирролотриазины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А означает C-R2, где R2 представляет собой водород, фтор или хлор;R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил, этил или метокси;Z представляет собой (С1-С4)алкил или (С3-С6)циклоалкил, каждый из которых может быть замещен гидрокси, илиZ представляет собой гетероциклическую группу формулыгде * указывает точку присоединения пирролотриазиновой группы;R3 представляет собой водород или гидрокси,при условии, что, если...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дамбруосо Паоло, Декор Анне, Альваро Джузеппе, Томмаси Симона, Лардж Чарльз, Мараско Агостино

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61K 31/4178...

Метки: гидантоина, ингибиторов, качестве, полезные, kv3-каналов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Номер патента: 23685

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рахим Иззат Т., Дудкин Вадим, Кокс Кристофер Д., Керн Джеффри, Лейтон Марк Э.

МПК: C07D 239/47

Метки: пиримидина, ингибиторов, pde10, производные, качестве, фосфодиэстеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А выбирают из:(1) пиридила,(2) хинолинила,(3) нафтиридинила,(4) тиазолила,(5) пиридазинила,(6) оксазолила,(7) пиразолила,(8) дигидропирролопиразолила,(9) дигидроциклопентапиридинила,(10) имидазопиридазинила и(11) пиразолопиримидинила;В выбирают из:(1) тиазолила,(2) пиразолила,(3) тиадиазолила,(4) изоксазолила,(5) изотиазолила,(6) пиридила и(7) пиримидинила;R1a, R1b и R1c независимо выбирают из:(1) водорода,(2)...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Пюшль Аск, Келер Ян, Мариго Мауро

МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Метки: фермента, ингибиторов, pde10a, фенилимидазола, качестве, гетероароматические, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Орват Майкл Дж., Смит II Леон М., Сривастава Шефали, Пинто Дональд Дж.П.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 31/4725...

Метки: ингибиторов, соединения, качестве, замещенные, тетрагидроизохинолина, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вандик Коэн, Версхюэрен Вим Гастон, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/47, A61P 31/12, A61K 31/4704...

Метки: гетеробициклические, производные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Стрюб Орели, Лорж Франц, Брон Ален, Мартен Валери, Ритцелер Олаф, Лассалль Жильбер, Дюкло Оливье

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Метки: качестве, киназы, ингибиторов, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, применение, производные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Донати Даниеле, Ломбарди Борджиа Андреа, Чиомеи Марина, Нези Марчелла

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, C07D 231/56...

Метки: качестве, замещенные, производные, индазола, киназы, ингибиторов, активные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Номер патента: 23578

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лиу Чжэн, Минвелл Николас А., Чэнь Цзе, Сит Синг-Юен, Свидорски Джейкоб, Чэнь Янь, Регуэйро-Рен Алисия

МПК: A61P 31/18, C07J 63/00, A61K 31/56...

Метки: ингибиторов, c28-амины, бетулиновой, созревания, вич, качестве, производных, c3-модифицированных, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли:где R1 представляет собой изопропенил или изопропил;X представляет собой фенильное кольцо, имеющее в качестве заместителей А, где в качестве А выбран по меньшей мере один представитель группы, состоящей из -H, -галогена, -гидроксила, -С1-6алкила, -С1-6ал­кокси и -COOR2;R2 представляет собой -H, -С1-6алкил, или -C1-20алкилзамещенный С1-6алкил, или -арилзамещенный С1-6ал­кил;Y выбран...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Джованнини Риккардо, Феррара Марко, Хайне Никлас

МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/519...

Метки: производные, ингибиторов, применение, качестве, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, pde9a

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...