A61K 31/52 — пурины, например аденин

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Грауп Майкл, Халькомб Рэндэл Л.

МПК: A61K 31/522, A61K 31/52, A61P 31/12...

Метки: толл-подобного, производные, качестве, рецептора, модуляторов, пуриновые, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ленгстон Стивен П., Вискосил Степан, Олхава Эдвард Дж.

МПК: A61K 31/52, A61K 31/519, A61K 31/7064...

Метки: ферментов, активирующих, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Номер патента: 23536

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Джонсон Дэвид

МПК: A01N 43/90, A61K 31/52, A61K 31/522...

Метки: фосфонолипидами, оксоаденина, конъюгированные, фосфо, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 выбран из С1-6алкила, С1-6алкиламино, C1-6алкокси, С3-6циклоалкил-С1-6алкила, С3-6циклоалкил-С1-6ал­киламино, С3-6циклоалкил-С1-6алкокси, С1-6алкокси-С1-6алкила, С1-6алкокси-С1-6алкиламино или С1-6алкокси-С1-6алкокси;n равно целому числу от 1 до 6;X представляет собой СН или N;Q представляет собой О, NH или ковалентную связь;W представляет собой О или S;m равно 0 или целому числу от 1 до 6;R2 представляет собой Н...

Номер патента: 23267

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Курокава Масако, Канда Томоюки, Икеда Дзунити, Итикава Сундзи

МПК: A61K 31/427, A61K 31/519, A61K 31/52...

Метки: способ, лечения, мигрени, предотвращения

Формула / Реферат:

1. Способ для лечения и/или предотвращения мигрени, который включает введение эффективного количества соединения, обладающего селективной антагонистической активностью по отношению к аденозиновому рецептору A2A, представленное следующей формулой (II):где R2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, 5,6-дигидро-2H-пиридилметил или тетрагидропиранилокси, или любую из этих групп, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома фтора, атома...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сиракура Сиро, Кунори Сундзи, Оути Дзун, Кодзима Йозо, Синода Кацуми, Сасаки Кацутоси

МПК: A61K 31/343, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: опиоидному, подавления, анальгетику, толерантности, способ

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22755

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Блайт Эндрю Р., Коэн Рон

МПК: A61K 31/52

Метки: длительной, терапии, способы, применением, аминопиридинов

Формула / Реферат:

1. Способ поддержания улучшенной походки в течение по меньшей мере одного года у пациента с рассеянным склерозом, включающий введение указанному пациенту композиции с замедленным высвобождением, содержащей 10 мг 4-аминопиридина, два раза в день в течение указанного периода времени.2. Способ по п.1, где период времени составляет по меньшей мере 18 месяцев.3. Способ по п.1 или 2, где период времени составляет по меньшей мере 2 года.4. Способ по...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Йосикава Масато, Хонда Эидзи, Ван И, Камара Фатоумата, Куинн Джон Ф., Рэкер Джозеф, Танигути Такахико, Миура Касеи, Хасуи Томоаки, Камата Макото, Камисаки Харухи, Имамура Кейсуке

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/437, A61K 31/4427...

Метки: качестве, фосфодиэстераз, ингибиторов, конденсированные, гетероциклические, фдэ, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Номер патента: 21595

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Ли Юнь-Лун, Меткаф Брайан В., Комбс Эндрю П.

МПК: A61P 37/00, A61P 29/00, A61K 31/52...

Метки: ингибиторов, пиримидиноны, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIdили его фармацевтически приемлемая соль, гдеА является фенилом, 5-членным гетероарилом или 6-членным моноциклическим гетероарилом, каждый необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, CN и ORa;R1 является NRARB;R2a является C1-6 алкилом;R3 и R4 независимо выбраны из Н, галогена, CN, NO2, ORa3 и C1-6 алкила;где указанный C1-6 алкил необязательно замещен...

Номер патента: 20565

Опубликовано: 30.12.2014

Автор: Холлиншед Шон Патрик

МПК: A61K 31/52, A61P 25/06, A61P 29/00...

Метки: пуриновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Cl или СН3;R2 представляет собой CºN, -CH2SO2CH3, -CONHCH3, -CH2NR4R5 или -CH2CºN;R3 представляет собой C1-C2-алкил, C1-C2-фторалкил или C(O)CH3;R4 представляет собой Н, С(О)СН3, СО2СН3 или SO2CH3;R5 представляет собой Н или совместно с R4 образует пирролидин-2-он,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой...

Номер патента: 20529

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Холлиншед Шон Патрик, Астлс Питер Чарльз, Сандерсон Адам Ян, Гвидетти Росселла

МПК: A61K 31/52, A61P 25/02, C07D 487/04...

Метки: соединения, пуриновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Cl или СН3;R2 представляет собой ОН, ОСН3, СН2ОН или СН2ОСН3;R3 представляет собой Н или совместно с R4 образует конденсированный пирролидин-2-он;R4 представляет собой C1-C2 алкил, C1-C2 фторалкил, С(O)СН3 или CO2CH3;R5 представляет собой Н, СН3 или СН2ОСН3;R6 представляет собой Н, СН3 или совместно с R5 образует циклопропановое кольцо;n равно 0 или 1,или фармацевтически приемлемая соль указанного...

Номер патента: 20037

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Нортон Бет Адамс, Эскен Холли

МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/52...

Метки: производные, ксантина

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 8-хлор-3-пентил-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион трис-(гидроксиметил)аминометан формулы (IA)2. Соединение по п.1, которое представляет собой безводный 8-хлор-3-пентил-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион и трис-(гидроксиметил)аминометан.3. Соединение по п.1 или 2, которое является кристаллическим.4. Соединение по любому из пп.1-3, где кристаллическая форма соединения характеризуется порошковой рентгенограммой,...

Номер патента: 19808

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Валлстрём Эрик, Лепперт Давид, Нюсслайн-Хильдесхайм Барбара

МПК: A61K 31/16, A61K 31/34, A61K 31/137...

Метки: аминоспиртов, демиелинизирующих, производные, невропатий, лечения, предназначенные, периферических

Формула / Реферат:

1. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата, где соединение имеет структуругде * обозначает хиральный центр (R)- или (S)-конфигурации, и формула включает рацемические и другие смеси молекул в (R)- или (S)-конфигурации; или применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата, где соединение имеет структурудля приготовления лекарственного средства, предназначенного для...

Номер патента: 19768

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Карсон Деннис А., Хайяши Томоко, Коттэм Ховард Б., Чэнь Майкл

МПК: A61P 29/00, C07D 473/02, A61K 31/52...

Метки: toll-подобных, рецепторов, соединения, активность, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль, включая его гидрат,где X представляет собой N или CR2;R представляет собой -OR1, -SR1 или -NRaRb,X1 представляет собой связь или -О-, -S- или -NRc-;Rc представляет собой водород, C1-C10-алкил или замещенный C1-C10-алкил или Rc и R1 вместе с атомом азота могут образовывать гетероциклическое кольцо или замещенное гетероциклическое кольцо;каждый R1...

Номер патента: 19700

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Нормэн Марк Х., Петтас Липин Х., Нишимуа Нобуко, Хон Фан-Цао, Бо Юньсинь И., Лэнмэн Брайан А., Джексон Клер Л.М., Ян Кевин, Ву Бинь, Лю Лонбинь, Ляо Хонъю, Букер Шон, Смит Эдриан Л., Херберич Брэдли Дж., Си Виктор Дж., Д'энжело Ноэль, Рид Энтони Б., Тадесс Сейфу, Тамайо Нуриа А., Эндрюс Кристин, Вурц Райан

МПК: C07D 401/14, A61K 31/52, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное...

Номер патента: 19499

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ульрих Роджер Дж., Ивартс Джерри Б.

МПК: A61P 35/00, C07D 473/34, A61K 31/52...

Метки: 2-пуринил-3-толилхиназолинона, применения, производные, атропоизомеров, способы

Формула / Реферат:

1. Оптически активная смесь, содержащая атропоизомер формулы 1(S)или его фармацевтически приемлемую соль;где атропоизомер формулы 1(S) или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в избытке относительно его соответствующего энантиомера или его фармацевтически приемлемой соли.2. Оптически активная смесь, содержащая атропоизомер формулы 1(R)или его фармацевтически приемлемую соль;где атропоизомер формулы 1(R) или его фармацевтически...

Номер патента: 19244

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Ригер Джейсон, Шмидтманн Франк, Боглхоул Энтони, Томпсон Роберт

МПК: A61K 31/52, A01N 43/90

Метки: замещенные, применение, кислот, 4-{3-[6-амино-9-(3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил)-9н-пурин-2-ил]-проп-2-инил}пиперидин-1-карбоновых, эфиры

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, или его стереоизомер, или его фармацевтически приемлемая сольотличающееся тем, чтоR1 и R2 независимо выбраны из Н и алкила С1-3;Z2 независимо выбран из F, алкила C1-4, CF3, OCF3, (CH2)aOR3, (CH2)aNR3R3, NO2, (CH2)aCN, (CH2)aCO2R3 и (CH2)aCONR3R3;R3 независимо выбран из H и алкила C1-6;R4 выбран из CH2OR и C(O)NRR;каждый R независимо выбран из Н, алкила С1-4, циклобутила и (СН2)a-циклопропила;а выбран из 0, 1 и 2 иq...

Номер патента: 18947

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Дэлли Роберт Дин, Джозеф Саджан, Шеферд Тимоти Алан

МПК: C07D 473/00, A61K 31/52, A61P 35/00...

Метки: акт, s6-киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой F, Cl, CF3, CN или Н;Y представляет собой F, Н или Cl;R1 и R2 независимо представляют собой Н, С1-С4алкил или СН2СН2ОН; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиновое кольцо, необязательно замещенное гидроксиметилом в положении 2 или гидроксилом в положении 3, или азетидиновое кольцо, замещенное гидроксилом в положении 3;R3 представляет собой Н или ОН;R6...

Номер патента: 18386

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Гвидетти Росселла, Эстлз Питер Чарльз, Тидуэлл Майкл Вэйд, Холлиншед Шон Патрик

МПК: C07D 473/34, A61P 25/04, A61K 31/52...

Метки: пуриновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбран из Н, F, Cl, C1-C2-алкила, CF3, циклопропила, ОСН3, OCF3 и CN;R2 выбран из тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, метилового эфира азетидин-1-карбоновой кислоты и тетрагидротиофен-1,1-диоксида;R3 представляет собой Н или совместно с R4 образует конденсированный пирролидин-2-он;R4 выбран из C1-C2-алкила, C1-С2-фторалкила, циклопропила и СОСН3;R5 выбран из Н, СН3 и CF3;n равно 0 или 1;X1 и X3 независимо выбраны...

Номер патента: 17895

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Де Анжелис Карло, Джованноне Даниэле

МПК: A61K 31/52, A61K 47/02, A61K 31/7084...

Метки: получения, твердые, основе, способ, лекарственные, same, внутрь, nadh, никотинамидадениндинуклеотида, принимаемые, s-аденозилметионина, композиции

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная композиция, содержащая S-аденозилметионин (SAMe) или восстановленный никотинамидадениндинуклеотид (NADH) или их соли в сочетании с окисью кальция и, необязательно, наполнителями, приемлемыми в фармакологии.2. Композиция по п.1, в которой упомянутый SAMe является S-аденозилметионин-паратолуолсульфонатом, S-аденозилметионин-1,4-бутендисульфонатом, S-аденозилметионинсульфатом, S-аденозилметионинтозилатом.3. Композиция по...

Номер патента: 17865

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Хонигберг Ли, Лоури Дэвид, Чен Вей, Вернер Эрик, Багги Джозеф Дж.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/52, A61K 31/519...

Метки: брутона, ингибиторы, тирозин-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает С3-С8 циклоалкиленовую или С2-С8 гетероциклоалкиленовую группу,Z обозначает С(=О), NHC(=O), NCH3C(=O),R6 и R8 обозначают Н иR7 обозначает фенил, С5-С8 гетероарил, С1-С4 алкил(фенил), С1-С4 алкил(С5-С8 гетероарил) или С1-С4 алкил(С2-С8 гетероциклоалкил).2. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает...

Номер патента: 17389

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Рзаса Роберт М., Кашинг Тимоти Д., Дюкетт Джейсон А., Макги Лоуренс Р., Чэнь И., Хе Сяо, Шинь Янгсук, Лукас Брайан, Чжан Давей, Райкельт Андреас, Сеганиш Дженнифер, Хао Сяолинь, Гонзалес Лопез Де Турисо Феликс

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61K 31/52...

Метки: применение, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.3. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.3 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.5. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.6....

Номер патента: 16301

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Брейн Кристофер Томас, Тома Гебхард, Сун Му Че

МПК: A61K 31/522, A61K 31/519, A61K 31/52...

Метки: пирролопиримидины, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойштриховая линия обозначает двойную связь;А обозначает N;R2 обозначает водород;R3 выбран из группы, включающей фенил; замещенный фенил; пиридинил; замещенный пиридинил; пиримидинил и замещенный пиримидинил; где указанные замещенный фенил, замещенный пиридинил и замещенный пиримидинил каждый замещен одним заместителем, выбранным из группы, включающей метил; метокси;...

Номер патента: 16028

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Спрингер Стефани, Ломан Джулия, Зигмунд Аарон, Альбрехт Брайан, Чокетт Дебора, Ким Тае-Сеонг, Боде Кристиан, Хи Нинг, Норман Марк, Боезио Алессандро, Хираи Сатоко, Хангейт Рэндалл, Д'амико Дерин, Стек Маркиан, Букер Шон, Арманж Жан-Кристоф, Лиу Лонгбин, Янг Кевин, Поташмен Михель, Бауэр Дэвид, Беллон Стивен, Льюис Ричард

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, A61K 31/52...

Метки: применение, гетероциклические, производные, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли и сольваты,где J представляет собой N;W представляет собой CR2b;Z* представляет собой -O-, -S(O)v-;Z представляет собой -O- или -NR5-;Ra, Rb, Rc и Rd, каждый независимо, представляют собой H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(O)NR5R5a,...

Номер патента: 15269

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Юн Дзунг Мин, Ли Дзи Хие, Парк Ки Соок

МПК: A61P 31/12, A61K 31/52, A61P 31/18...

Метки: кислоты, антивирусного, агента, фармацевтическая, малеиновой, содержащая, моносоль, композиция

Формула / Реферат:

1. Моносоль малеиновой кислоты 3-[({1-[(2-амино-9Н-пурин-9-ил)метил]циклопропил}окси)метил]-8,8-диметил-3,7-диоксо-2,4,6-триокса-3l5-фосфанон-1-илпивалата.2. Моносоль малеиновой кислоты по п.1 в форме кристаллического твердого вещества.3. Моносоль малеиновой кислоты по п.2, имеющая пики при 2q 5,6, 12,1, 17,5 и 20,9° в ее порошковой рентгенограмме.4. Моносоль малеиновой кислоты по п.3, имеющая пики при 2q 5,6, 10,0, 12,1, 13,1, 17,5, 18,8, 20,9,...

Номер патента: 14907

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Хуссейн Захид, Диллер Дейвид Дж., Брессиа Марк-Ралей, Кул Эндрью Г., Метцгер Аксель, Ахмед Гульзар, Чжан Цоань Ц., Хендерсон Айан

МПК: A61P 3/00, C07D 473/32, A61K 31/52...

Метки: нарушений, метаболических, лечения, ингибиторы, основе, 8-гетероарилпурина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1выбирают из группы, включающей арил, гетероарил, C1-C10-алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил и замещенный C1-C10-алкил;n выбирают из группы, включающей 0, 1 и 2;R1a означает водород или метил;R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-C6-алкил и C1-C6-алкил, замещенный группой CN, C1-C6-алкокси или фтор; аR3 выбирают из группы, включающей арил, замещенный одной или двумя группами C1-C6-алкокси, и...

Номер патента: 14840

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Стоффелс Пол

МПК: A61K 31/505, A61K 31/513, A61K 31/52...

Метки: транскриптазы, ингибиторами, обратной, комбинации, пиримидинсодержащего, nnrti

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения пациентов, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), вводимая один раз в сутки, содержащая(i) от 10 до 300 мг ингибитора ненуклеозид-обратной транскриптазы, представляющего собой 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрил (ТМС278) или его стереоизомерную форму или его фармацевтически приемлемую соль, и(ii) от 50 до 400 мг дизопроксилфумарат тенофовира и(iii) от 50 до...

Номер патента: 14684

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Смитс Гленн Дж., Спайнэйл Фрэнсис Дж.

МПК: A61K 31/52

Метки: легочных, способы, лечения, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Способ уменьшения легочного ангиоспазма или улучшения легочной гемодинамики у пациента, включающий введение пациенту фармацевтически эффективного количества антагониста A1 аденозинового рецептора, причем указанный антагониста A1 аденозинового рецептора представляет собой соединение формулы (I)где R1и R2 представляют собой C1-6алкил;X1 и Х2 являются кислородом;R3 представляют собой трициклическую группу, выбранную изкаждая из которых...

Номер патента: 14044

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Воронцов Евгений Алексеевич, Марков Виктор Константинович, Шубский Кирилл Юльевич, Барсегян Геворкбек Гайкович

МПК: A61K 33/24, A61K 31/52, A61K 38/06...

Метки: форма, лекарственная, лечения, варианты, действия, препарата, гепатита, пролонгированного, наносомальная

Формула / Реферат:

1. Наносомальная лекарственная форма препарата пролонгированного действия для лечения гепатита С, содержащая комплекс активных компонентов, включающий глутатион, инозин и соль платины, отличающаяся тем, что глутатион, инозин взяты в отношении 1:1, а соль платины в количестве 0,05%, при этом комплекс активных компонентов иммобилизован за счет адсорбции и соосаждения на биодеградируемом полимерном носителе в виде наночастиц из полилактидгликолида...

Номер патента: 13863

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Херц Томас, Тотцке Франк, КРАУСC Рольф, Таслер Штефан, Куббутат Михаэль, Ланг Мартин, Шехтеле Кристоф

МПК: A61K 31/52, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: пpотеинкиназ, аналоги, полезные, 2,5-и, бензазола, качестве, ингибиторов, 2,6-дизамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Матиас Джон Пол, Лунн Грэхам, Стренг Росс Синклэр

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/52, A61K 31/4745...

Метки: рецептора, гистамина, лигандов, пригодные, производные, качестве, тетрагидронафтиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Номер патента: 10260

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Энсингер Кэрол, Даулинг Джеймс Е., Кумаравел Гнанасамбандам, Петтер Расселл С.

МПК: A61K 31/52, A61P 9/00, A61K 31/505...

Метки: получения, аденозиновых, использования, антагонисты, способы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение и его фармацевтически приемлемые соли формулы где R1 и R2 независимо выбраны из алкила; X1 и Х2 представляют собой О; Z простая связь; и R6 водород; R3 представляет бициклическую или трициклическую группу, выбранную из группы, состоящей из где указанная бициклическая или трициклическая группа является незамещенной либо замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (а) алкила и алкенила; и где...

Номер патента: 10160

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Лё Бразидек Жан-Ив, Херст Дэвид, Хонг Кевин Д., Касибхатла Сринивас Р., Биамонт Марко А., Ши Джиандонг, Жанг Лин, Боем Маркус Ф.

МПК: A61K 31/522, A61K 31/519, A61K 31/52...

Метки: соединения, hsp90, способы, новые, ингибиторы, получения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIC, или его полиморфная модификация, сольват, сложный эфир, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или пролекарство где R1 обозначает галоген или низший алкил; R2 обозначает -NR8R10; R4 обозначает -CHR12-; R3 обозначает водород, галоген или -CN; R5 обозначает арил, гетероарил, алициклический или гетероциклический радикал, в котором арильная группа имеет 3-5 заместителей, гетероарильная группа имеет 2-5...

Номер патента: 10023

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Сюн Ифэн, Сэмпл Грэем, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Кальдерон Имельда, Шин Янг-Дзун, Сейдж Карлтон Р., Фьораванти Беатриц, Рен Альберт С., Джоунз Роберт М.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4375, A61K 31/47...

Метки: арильные, расстройств, метаболизма, связанных, модуляторов, нарушением, профилактики, производные, лечения, гетероарильные, качестве, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где А и В, каждый независимо, означает C1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, C1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D является CR1R2 или N-R2, где R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8 алкила, C1-4 алкокси, галогена и гидроксила; Е является N, С или CR3, где R3 означает...

Номер патента: 9944

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Дандикер Йогес, Бодор Николас С.

МПК: A61K 9/20, A61K 47/48, A61K 31/52...

Метки: формы, пероральные, препаративные, кладрибина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая сложный кладрибин-циклодекстриновый комплекс, который является однородной аморфной смесью (а) аморфного комплекса включения кладрибина с аморфным циклодекстрином и (b) аморфного свободного кладрибина, связанного с аморфным циклодекстрином в виде комплекса невключения, составленная в твердую пероральную лекарственную форму. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой комплекс насыщен кладрибином. 3....

Номер патента: 9734

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян, Ванденпют Дирк Альфонс Лео, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Хэрес Ян

МПК: A61P 31/18, A61K 31/52, C07D 473/00...

Метки: ингибирующие, вич, пурина, репликацию, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции, где соединением формулы (I) является соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где А и В, каждый, представляют радикал формулы где кольцо E представляет фенил; кольцо F представляет фенил; R1 представляет водород; R2 представляет циано;...

Номер патента: 9714

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Бодор Николас С.

МПК: A61K 9/00, A61K 47/48, A61K 31/52...

Метки: улучшенной, кладрибина, доставки, слизистые, пероральной, оболочки, препараты

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая насыщенный комплекс кладрибин-циклодекстрин, составленный в твердую лекарственную форму для перорального приема, причем указанная композиция, по существу, лишена избытка циклодекстрина, который содержится в минимальном количестве, что требуется для максимального увеличения количества кладрибина в комплексе. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая насыщенный комплекс кладрибин-циклодекстрин,...

Номер патента: 8737

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Кожемякин Леонид Андреевич, Кетлинская Ольга Сергеевна

МПК: A61K 31/505, A61K 31/198, A61K 31/52...

Метки: кератитов, средство, варианты, этиологии, профилактики, лечения, конъюнктивитов, применения, способ, различной

Формула / Реферат:

1. Средство для профилактики и лечения конъюнктивитов и кератитов различной этиологии, характеризующееся тем, что оно представляет собой глазные капли, содержащие органическую соль аденина и дисульфидглутатиона, литиевую соль липоевой кислоты, диметилсульфоксид и воду для инъекций при следующем их соотношении, мас.%: 2. Средство для профилактики и лечения конъюнктивитов и кератитов различной этиологии, характеризующееся тем, что оно...

Номер патента: 8609

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Ли Кийеонг, Шинази Рэймонд Ф., Чой Йонгсеок, Лиотта Деннис К., Хонг Дзоон Х., Макати Джеффри Дж., Чу Чунг К., Ши Дзунксинг

МПК: A61K 31/506, A61K 31/7064, A61K 31/52...

Метки: 2'-фторнуклеозиды

Формула / Реферат:

1. Применение 2'-фтор-b-D-нуклеозида для изготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения инфекционного гепатита В у человека, в котором 2'-фтор-b-D-нуклеозид имеет формулу в которой Base обозначает пуриновое основание; R1 обозначает ОН, Н, OR3, N3, CN, галоген, CF3, C1-C4алкил, амино, С1-С4алкиламино, ди-С1-С4алкиламино; R2 обозначает Н, монофосфат, дифосфат, трифосфат, ацил или другую фармацевтически приемлемую отщепляемую...

Номер патента: 8241

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Оливер Эйми, Дик Кен, Кесицки Эдвард А., Трайберг Дженнифер, Садху Чанчал, Сауэлл К.Грегори

МПК: C07D 403/12, A61K 31/52, A61K 31/517...

Метки: фосфатидилинозитол-3-киназы, дельта, человека, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую структурную формулу где А обозначает необязательно замещенную моноциклическую или бициклическую циклическую систему, содержащую по меньшей мере два атома азота, и по меньшей мере одно кольцо этой системы является ароматическим; X выбран из группы, состоящей из CHRb, CH2CHRb и CH=C(Rb); Y выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2, NH, О, С(=O), ОС(=O), С(=O)O и NHC(=O)CH2S; R1 и R2, независимо, выбраны из группы,...

Номер патента: 8176

Опубликовано: 27.04.2007

Автор: Гриффит Дейвид Эндрю

МПК: A61P 3/04, A61K 31/52, C07D 239/48...

Метки: рецепторов, соединения, применение, пуриновые, лигандов, каннабиноидных, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил, галогенозамещенный (С1-С4)алкил или (С1-С4)алкокси; R4 представляет собой (1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB) где R4a представляет собой водород или (С1-С3)алкил; R4b и R4b', каждый...