C07D 403/10 — связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, A61K 31/5377...

Метки: соединения, замещенные, пиридазинкарбоксамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Пелле Ксавье Франсуа Андре, Фюре Паскаль, Янке Вольфганг, Шепфер Йозеф, Салем Баха, Додд Стефани Кей, Гротцфельд Роберт Мартин, Марцинцик Андреас, Джоунс Дэррил Бринли, Манли Пол

МПК: C07D 213/82, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: активности, bcr-abl1, бензамида, ингибирования, производные, abl1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сасаки Хирофуми, Синохара Томоити, Таи Кунинори, Ито Нобуаки

МПК: C07D 243/10, C07D 401/04, C07D 241/38...

Метки: вызываемых, норэпинефрина, соединения, лечения, профилактики, нейротрансмиссией, гетероциклические, серотонина, допамина, расстройств, ослабленной

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шилс Дидье, Зут Людивин, Парк Жюльен, Ховейда Хамид

МПК: C07D 277/06, C07D 207/16, C07D 401/04...

Метки: фармацевтическая, кислоты, лечении, карбоновой, производные, использования, g-белком, агонисты, рецептора, метаболических, композиция, пирролидин, методы, нарушений, gpr43, сопряженного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4184, A61K 31/454...

Метки: глутаминилциклазы, ингибиторы, гетероциклические, 2.3.2.5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Суркин Михел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/4196, C07D 401/12, A61P 25/28...

Метки: модуляторы, производные, gamma;-секретазы, замещенные, триазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Штибер Франк

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: ингибиторов, 2-бензилпиридазинона, качестве, киназы, производные, мет

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

Номер патента: 21088

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Серталь Виктор, Карри Жан-Кристоф, Шио Лоран, Томсон Фабьенн, Карлссон Карл Андреас, Алле Франк

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/513...

Метки: 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, фармацевтическое, получение, качестве, применение, фосфорилирования, ингибиторов, производные, pkb

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Велтер Адриана Ингрид, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ву Тонгфей, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Суркин Михел, Минн Гарретт Берлонд, Бисхофф Франсуа Пол, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Оельрих Дэниел, Питерс Серж Мария Алоисиус

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/4196...

Метки: замещенные, gamma;-секретазы, модуляторов, производные, качестве, триазола, имидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Риге Эрик, Кампо Брайс, Мхалла Карим, Джибелин Антуан

МПК: A61P 25/00, C07D 253/075, A61K 31/53...

Метки: новые, рецептора, производные, модуляторов, гамкв, триазиндиона, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...

Номер патента: 19685

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Зая Мирко, Макдональд Грегор Джеймс, Бисхофф Франсуа Пол, Оельрих Дэниел, Ву Тонгфей, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Велтер Адриана Ингрид, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Питерс Серж Мария Алоисиус

МПК: A61K 31/4353, C07D 403/10, A61P 25/28...

Метки: новые, соединения, модуляторов, бициклические, замещенные, gamma;-секретазы, качестве, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...

Номер патента: 19322

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Шадт Оливер, Штибер Франк, Дорш Дитер, Блаукат Андрее

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 403/10...

Метки: пиридазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой ОН, OA, O[C(R5)2]nAr, N(R5)2, CON(R5)2 или NR5[C(R5)2]nAr;R2 представляет собой [C(R5)2]nHet или O[C(R5)2]pN(R5)2;R3 представляет собой Н или метил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н или А';А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;А' представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;Ar...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Теббен Эндрю Дж., Делукка Джордж В., Бэтт Дуглас Г., Ши Цин, Лю Цинцзе

МПК: A61K 31/403, C07D 209/88, A61P 37/00...

Метки: ингибиторов, применимые, соединения, карбазолкарбоксамидные, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Номер патента: 18782

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Лэнгли Дэвид Р., Джеймс Клинт А., Белема Маконен, Нгуен Ван Н., Бачанд Кэрол, Ромин Джеффри Ли, Минвелл Николас А., Ванг Гэн, Рюдигер Эдвард Х., Ст.Лоран Денис Р., Мартел Алан, Гудрих Джейсон, Хаманн Лоуренс Г., Янг Фуканг, Лопез Омар Д., Снайдер Лоуренс Б., Дэон Даниэль Х., Лавуа Рико, Гуд Эндрю К.

МПК: C07D 403/10, A61K 31/4164, A61P 31/22...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил((1S)-2-метил-1,1-пропандиил)имино((2S)-1-оксо-1,2-пропандиил)))бискарбамата;диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил((1S)-2-метил-1,1-пропандиил)имино((2S,3R)-3-метокси-1-оксо-1,2-бутандиил)))бискарбамата;диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил((1S)-2-метил-1,1-пропандиил)имино((2S)-3-метил-1-оксо-1,2-бутандиил)))бискарбамата;диметил...

Номер патента: 18543

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Доэрти Джордж А., Джонс Зэкери, Иэри К.Тодд, Гронеберг Роберт Д.

МПК: C07D 403/10, C07D 223/16, A61K 31/55...

Метки: фармацевтическая, способ, качестве, tlr7, системы, бензоазепины, лечения, состояния, средство, 8-замещенные, композиция, toll-подобных, иммунной, стимулирования, лекарственное, модуляторов, основе, tlr8-опосредованного, рецепторов

Формула / Реферат:

1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....

Номер патента: 18121

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Тиден Анна-Карин, Макиналли Томас, Том Стефан, Мокел Тобиас, Беннетт Николас Дж.

МПК: A61K 31/505, A61P 17/00, A61P 11/00...

Метки: конъюнктивита, бактериальных, впч, астмы, лечения, ринита, производные, пиримидина, хобл, атопического, дерматоза, дерматита, рака, инфекций, вич, гепатита, аллергического

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собойR3 представляет собой атом водорода или С1-С3алкильную группу;R4 представляет собой С1-С8алкил, возможно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, С1-С6алкокси, С1-С6алкилтио и С3-С6циклоалкила;X1 представляет собой атом кислорода или серы либо группу NH или CH2;X2 и X4, каждый независимо, представляют собой связь или...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Сато Нобуаки, Кимура Тейдзи, Кавано Коки, Ито Коити, Такаиси Мамору, Дои Эрико, Доко Такаси, Миягава Такехико, Хагивара Хироаки, Канеко Тосихико, Сасаки Такео, Китазава Норитака

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4178, A61K 31/437...

Метки: арилимидазола, производные, полициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Номер патента: 16415

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Снайдер Нэнси Джун, Красутский Алексей Павлович, Йорк Джереми Шуленбург, Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4015, C07D 207/27...

Метки: ингибиторы, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, типа

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойгде R0a представляет собой -галоген;R0b представляет собой -Н или -галоген;R1 представляет собой -Н, -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН, -галоген, -(C1-С6)алкокси (необязательно замещенный от одного до трех атомами галогена),где пунктирная линия представляет собой место присоединения к позиции R4;R5 представляет собой -Н, -галоген,...

Номер патента: 15727

Опубликовано: 31.10.2011

Автор: Зупанциц Сильво

МПК: C07D 403/10

Метки: получения, цилексетила, кандесартана, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения кандесартана цилексетила формулы (I)включающий снятие защитной группы с тетразолила в кандесартане цилексетиле с защищенным тетразолилом в смеси растворителей, состоящей из спирта и галогенированного углеводорода, в присутствии кислоты Льюиса, выбранной из группы, состоящей из трифторида бора, тригалида алюминия и дигалида цинка.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что защитная группа на тетразолиле представляет собой...

Номер патента: 15499

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Уоллэйс Оуэн Брендан, Виннероски Леонард Лэрри, Сюй Яньпин, Мэбри Томас Эдвард, Снайдер Нэнси Джун

МПК: C07D 209/44, A61K 31/4015, A61P 3/10...

Метки: 11-бета-гидроксистероид, типа, ингибиторы, дегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где Ra представляет собой -Н или -ОН;Rb представляет собой -Н илиRa и Rb в комбинации с циклогексильным кольцом, к которому они присоединены, образуютгде звездочка представляет собой атом углерода, который является общим с лактамным кольцом;R1 представляет собой -Н или -галоген;R2 представляет собой -Н или -галоген;R3 представляет собой -Н или -галоген;R4...

Номер патента: 14718

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Маккауан Джефферсон Рэй, Айкер Томас Дэниел, Уоллэйс Оуэн Брендан, Снайдер Нэнси Джун, Саеед Ашраф, Ли Жэньхуа, Тот Джеймс Ли, Виннероски Джуниор Леонард Ларри, Сюй Яньпин, Чэнь Чжаогэнь, Хайт Гари Алан, Йорк Джереми Шуленбург, Хинклин Рональд Джей, Красутский Алексей Павлович

МПК: C07D 207/12, C07D 401/10, C07D 401/12...

Метки: ингибиторов, качестве, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, производные, бифениламидлактама

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой или где пунктирной линией обозначено место присоединения в положение R1;R2 представляет собой -Н, -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -О-СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R3 представляет собой -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -O-СН3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R4...

Номер патента: 14691

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Зупанциц Сильво, Братг Геинрих, Путала Мартин, Веверка Мирослав

МПК: C07F 5/02, C07D 403/10, C07D 233/54...

Метки: производных, получения, промежуточных, сартана, способа, способ, этого, соединений, пригодных

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных сартана формулы (I)где может представлять одинарную или двойную связь, и причем, если является двойной связью, Y не существует,R1 представляет собой С2-С7линейный или разветвленный алкил, С2-С7 линейный или разветвленный алкокси или С3-С9 циклоалкил, R2 представляет собой гидроксиметил, формил или необязательно замещенную карбоксильную группу, причем заместителем может быть линейная или разветвленная С1-С10...

Номер патента: 14470

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Джоунз Скотт Алан, Юй Ко-Лун, Лопес Хосе Эдуардо, Лугар Чарльз Виллис III, Мюль Брайан Стефен, Блейш Томас Джон, Ричардсон Тимоти Иво, Кларк Кристиан Александер, Йи Ин Квонг, Додж Джеффри Алан

МПК: C07D 209/10, C07D 209/12, C07D 209/14...

Метки: прогестерона, индолсульфонамидные, модуляторы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде n равно 1 или 2;R1 выбран из C1-C8-алкила, C1-C6-алкил-O-C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, C1-C6-алкилциклоалкила, C0-C3-алкил-С(О)OR12, C1-C6-алкиларила, арила, C1-C6-алкилпиридинила, пиридинила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, -SOnC1-C6-алкила, -SOnC0-C6-алкилциклоалкила и -SOn-пиридинила, где каждый из арила и пиридинила, перечисленных отдельно или в комбинации с алкильным фрагментом, необязательно замещен...

Номер патента: 12852

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Пецавар Аница, Зупет Рок, Зупанциц Сильво

МПК: C07D 403/10

Метки: ирбесартана, получение

Формула / Реферат:

1. Способ получения ирбесартана или его фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что выполняют следующие стадии: а) синтез тритилирбесартана путем реакции между 5-(4-(бромметил)бифенил-2-ил)-1-(трифенилметил)тетразолом и 2-н-бутил-4-циклопентан-2-имидазолин-5-оном или его солью в органическом растворителе в присутствии катализатора межфазного переноса и основания, б) удаление защитной группы образовавшегося тритилирбесартана в...

Номер патента: 12329

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Шепки Готтфрид, Фридль Томас

МПК: A61K 9/16, A61K 9/20, A61K 31/4184...

Метки: способ, получения, практически, телмисартана, аморфного

Формула / Реферат:

1. Способ получения практически аморфного телмисартана, включающий: а) приготовление водного раствора, содержащего телмисартан и по меньшей мере один основной агент, и б) распылительную сушку указанного водного раствора с получением высушенного распылением гранулята. 2. Способ по п.1, в котором высушенный распылением гранулят включает 5-200 мас.ч. основного агента в расчете на 100 мас.ч. телмисартана. 3. Способ по п.1, в котором телмисартан...

Номер патента: 11713

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Зупанциц Сильво, Смрколь Матей, Яксе Рената

МПК: C07D 403/10, A61K 31/415, A61P 9/00...

Метки: тетразола, производного, гидрохлоридов, получение

Формула / Реферат:

1. Полуторный гидрат гидрохлорида ирбесартана, характеризующийся тем, что он содержит 2 молекулы гидрохлорида и 3 молекулы воды на 2 молекулы ирбесартана. 2. Полуторный гидрат гидрохлорида ирбесартана по п.1, характеризующийся дифрактограммой рентгеновских лучей на порошке, представленной на фиг. 1. 3. Полуторный гидрат гидрохлорида ирбесартана по п.1, характеризующийся следующими значениями 2-тета на дифрактограмме рентгеновских лучей на...

Номер патента: 11514

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Алькасар-Вака Мануэль Хесус, Дринкенбург Вильхельмус Хелена Игнатиус Мария, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Пастор-Фернандес Хоакин, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Вега-Рамиро Хуан Антонио

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/41, A61K 31/4166...

Метки: тетразолона, применения, имидазолона, качестве, альфа-2с-адренорецептора, антагонистов, производные, триазолона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его четвертичная аммониевая соль, где Z1 означает CH и Z2 означает N; или Z1 означает N и Z2 означает CH; или Z1 означает CH и Z2 означает CH; XA и XB, каждый независимо друг от друга, означают ковалентную связь или C1-4-алкил, где одно двухвалентное звено -CH2- может быть заменено...

Номер патента: 11507

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Радль Станислав, Стах Ян, Клецан Ондрей

МПК: C07D 257/04, C07D 403/10

Метки: способ, калиевой, соли, лосартана, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения лекарственного средства формулы III при котором проводят сольволиз соединения формулы IV в безводном метаноле в нейтральной или слабощелочной среде и реакцию с эквивалентом вещества формулы MnB, где M представляет собой калий и n принимает значения 1 или 2, а B представляет собой CO32- или HCO3-. 2. Способ по п.1, при котором сольволиз проводят в слабощелочной среде, при этом карбонат или гидрокарбонат калия добавляют в...

Номер патента: 10392

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Либератор Анн-Мари, Бигг Денни, Пон Доминик

МПК: C07D 233/64, A61P 35/00, A61K 31/4164...

Метки: лекарственного, способ, качестве, применение, получения, производные, средства, имидазолов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в форме рацемата, энантиомера или в виде любых сочетаний этих форм, в которой X обозначает один или несколько заместителей, одинаковых или различных, выбранных из Н и галогена; Y обозначает -О- или -S-; А обозначает Н или (C1-C6)алкил; Z обозначает один или несколько заместителей, одинаковых или различных, выбранных из (C1-C6)алкила; арила; арил(C1-C6)алкила; гетероарила; Z1-Z'1; NRN-C(O)-Z'2 или Z2-Z'2; Z1 обозначает...

Номер патента: 9743

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Мэдсен Хизер, Палмквист Катерин, Хикори Брайан, Дивадас Балекудру, Селнесс Шон, Дерли Ричард

МПК: A61K 31/513, C07D 239/52, C07D 239/46...

Метки: производные, применение, пиримидин-4-она, киназы, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и M независимо выбраны из -О-, -СН2-; R5 представляет собой или где Х1, Х2, Xa, Xb, Xc, Xd и Xe независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкил)-C(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, С1-С4дигидроксиалкила, Н, галогена, C1-С6галогеноалкила, C1-С6алкила, C1-С6галогеноалкокси, R6R7N-(С1-С6алкил)-, -СО2-(С1-С6)алкила, -N(R)C(O)NR6R7, -N(R)C(O)-(C1-C6)алкокси,...

Номер патента: 9455

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Бакс Лео Якобус Йозеф, Рувенс Петер Вальтер Мария, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Мерпул Ливен, Вьейевуа Марсель, Яроскова Либуше

МПК: A61P 19/00, C07D 249/08, C07D 233/54...

Метки: арилпиперидины, замещенные, ингибирующие, пиперазины, 5-членными, гетероциклами

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...

Номер патента: 9338

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Витшель Маттиас, Райнхаймер Иоахим, Вагнер Оливер, Энгель Штефан, Вальтер Хельмут, Вестфален Карл-Отто, Хилл Регина Луизе, Бауманн Эрнст, Мисслитц Ульф, Майер Гуидо, Фон Дейн Вольфганг, Оттен Мартина

МПК: A01N 43/80, A01N 43/56, A01N 43/78...

Метки: 4-(3-гетероциклил-1-бензоил)пиразолы

Формула / Реферат:

1. 4-(3-Гетероциклил-1-бензоил)пиразолы формулы I а также их применимые в сельском хозяйстве соли, причем заместители в формуле I имеют следующие значения: R1, R3 обозначают водород, нитро, галоген, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил, C1-С6алокси, C1-С6галогеналкокси, C1-С6алкилтио, C1-С6галогеналкилтио, C1-С6алкилсульфинил, С1-С6галогеналкилсульфинил, C1-С6алкилсульфонил, C1-С6галогеналкилсульфонил, аминосульфонил,...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Дайер Фредерик Франс Дезире, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Меркен Марк Юбер, Лудовики Дональд Вилльям, Кукла Майкл Джозеф, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Хэрес Ян, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Нюйденс Рони Мария, Виллемс Марк, Гертс Юго Альфонс Габриель

МПК: A61P 25/28, A61P 3/10, A61K 31/506...

Метки: аминобензамидов, гликогенсинтаза-киназы, качестве, 3&beta, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Номер патента: 7060

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Скарпелли Рита, Пома Марко, Петрокки Алессия, Паче Паола, Сумма Винченцо, Пескаторе Джованна, Ници Эмануэла, Муралья Эстер, Роули Майкл, Орвьето Федерика, Крешенци Бенедетта, Гарделли Кристина

МПК: C07D 239/54, C07D 401/04, A61K 31/515...

Метки: вич, n-замещённые, интегразы, ингибиторы, гидроксипиримидинон-карбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой: (1) -H, (2) -C1-4 алкил, который необязательно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо представляет собой галоген, -ОН, -CN, -O-C1-4 алкил, -O-C1-4 галогеналкил, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -S(=O)Ra, -N(RaRb), -С (=O)-C0-4алкил-N (RaRb), -N(Ra)-C(=O)-C0-4алкил-N (RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, -SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, N(Ra)-C(=O)Rk или -N (Ra) С (=O) С (=O) N (RaRb), (3) -Rk,...

Номер патента: 6583

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Филош Брюно, Букерель Жан, Иттэнжер Огюстэн, Майерс Майкл, Бушар Эрве, Гризони Серж, Ашар Даниель

МПК: C07D 205/06, C07D 401/06, C07D 205/04...

Метки: азетидина, композиции, производные, фармацевтические, получения, способ, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R означает радикал CR1R2, C=C(R5)SO2R6 или C=C(R7)SO2alk; причем либо R1 означает атом водорода и R2 означает радикал -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12), -CO-NR13R14, -CO-R6, -CO-циклоалкил, -SO-R6, -SO2-R6, -C(OH)(R6)(алкил), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-CH=CH2)R6, -CH2-C(=NOalk)R6, -CH(R6)N31R32, -CH(R6)NHCONHalk или -CH(R6)NHCOalk; либо R1 означает алкил, NH-R15, цианогруппу, -S-alk-NR16R17, -CH2-NR18R19 или...

Номер патента: 4633

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Немеш Андраш, Хегедюш Иштван, Петеньи Эндрене, Фаркаш Йенёме, Крейдл Янош, Надьне Багди Юдит, Балло Илдико, Дойчне Юхас Ида, Цибула Ласло, Фишер Янош, Веркне Папп Эва

МПК: C07D 403/10, A61K 31/41, A61P 9/12...

Метки: тетразола, получения, производного, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза лозартана калия формулы (I) имеющего химическое название 2-н-бутил-4-хлор-1-[(2'-(тетразол-5-ил)-1,1'-бифенил-4-ил)метил]имидазол-5-метанол калия, с использованием в качестве исходного соединения 2-н-бутил-4-хлор-1-[(2'-(2-трифенилметил-2H-тетразол-5-ил)-1,1'-бифенил-4-ил)метил]-1H-имидазол-5-метанол формулы (III) отличающийся тем, что проводят реакцию соединения формулы (III) в среде спирта формулы R-OH (VI), где R...

Номер патента: 3410

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Моннье Оливье, Линдрад Марк Д., Уэй Ченкоу, Офф Кристиан, Кайэнг Сэн, Франк Брюно

МПК: A61K 31/4188, A61P 9/04, C07D 403/10...

Метки: содержащие, ирбесартана, формы, указанной, новая, способы, форма, композиции, фармацевтические, получения

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма ирбесартана формулы имеющая кристаллический габитус, такой что соотношение между длиной и шириной кристаллов составляет от 1:1 до 10:1, и зарядовая способность которого, измеренная с помощью трибогенерации, находится в пределах от 0 до -10 нКл/г. 2. Кристаллическая форма ирбесартана формы A, отличающаяся тем, что соотношение между длиной и шириной кристаллов составляет от 1:1 до 5:1, и зарядовая способность которой,...

Номер патента: 1046

Опубликовано: 28.08.2000

Авторы: Махадеван Хари, Эпштейн Альберт Д., Брин Патрик, Дайенманн Эрик А., Ларсон Карен А., Кеннеди Майкл Т.

МПК: C07D 403/10

Метки: кристаллизации, способ, лозартана

Формула / Реферат:

1. Способ кристаллизации калий-лозартана, включающий следующие стадии: а) перегонка смеси изопропанол-вода, содержащей калий-лозартан, до содержания воды от около 2,4 до около 2,8%; б) охлаждение смеси до температуры от около 65 до около 70шС; в) добавление в емкость приблизительно 0,5 мас.% суспензии тонко размолотого калий-лозартана в циклогексане при температуре от около 60шС до около 65шС со скоростью около 0,3 л/мин до тех пор, пока не...