A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Номер патента: 17252

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Грей Натанаэл С., Хе Сяосюй, Лю Вэньшу, Чэнь Бэй, Бурсалая Бадри, Ли Кристиан Чо-Хуа, Марсилдже Томас Х.

МПК: A61P 31/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: 2-бифениламино-4-аминопиримидина, ингибиторов, качестве, производные, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a обозначает галоген, С1-С6алкил или галогензамещенный С1-С6алкил;R1b обозначает Н;R2 обозначает С6-С10карбоциклическое или 5-10-членное гетероарильное или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, каждое из которых содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен 1-2 С1-С6алкилом, -L-Y, -L-C(O)O0-1-(CR2)q-R8 или -L-C(O)-NRR8;R3...

Номер патента: 17218

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Лю Пинли, Мелони Дэвид, Ли Юнь-Лун, Ксиа Майкл, Чжоу Цзячэн, Шепард Стейси, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, jak-киназ, циклобутана, азетидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формул I-III или IVили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения,где L представляет собой SO2 или СО;R1 представляет собой C1-6алкил, С3-7циклоалкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил, индолил, NR2R3 или OR4, при этом указанный алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил возможно содержит 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранных из F, CN и C1-4алкила;R2 и R3 независимо выбраны из Н, C1-4алкила и фенила;R4 представляет...

Номер патента: 17179

Опубликовано: 30.10.2012

Автор: Боженко Владимир Константинович

МПК: A61P 35/00, A61K 38/16

Метки: заболеваний, композиция, лечения, применение, гиперпролиферативных, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативных заболеваний, включая онкологические заболевания, обладающая антипролиферативной и цитотоксической активностью, включающая:а) химерный пептид, содержащий функциональную последовательность из белка-ингибитора циклиновых киназ p16INK4a (SEQ ID NO: 1) или p21/CIP/KIP (SEQ ID NO: 6) и транспортную последовательность, которые соединены между собой посредством группы X, где X представляет...

Номер патента: 17144

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Рейбоу Алфред Артур, Брэдбери Роберт Хью, Хейлс Нил Джеймс

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4196, A61K 31/5025...

Метки: рецептором, лечении, производные, применения, состояний, n-содержащие, андрогенным, бициклические, связанных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...

Номер патента: 17086

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Селби Марк Дж., Корман Алан Дж., Витте Элисон, Лу Ли-Шэн, Хуан Хайчунь

МПК: C07K 16/28, G01N 33/53, A61P 35/00...

Метки: моноклональные, применение, против, о8е, человеческие, антитела

Формула / Реферат:

1. Выделенное человеческое моноклональное антитело или его антигенсвязывающая часть, содержащее вариабельную область тяжелой цепи, которая содержит аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере примерно на 90% гомологична аминокислотной последовательности, кодируемой геном VH4-34 человека, геном VH3-53 человека или геном VH3-9, и вариабельную область легкой цепи, которая содержит аминокислотную последовательность, которая по меньшей...

Номер патента: 17075

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Чжэн Вэйцзя, Даймок Брайан Уилльям, Драйсдейл Мартин Джеймс, Мутц Михаэль, Крелль Кристоф, Петерзен Хольгер

МПК: C07D 295/00, A61P 35/00, A61K 31/5377...

Метки: препараты, формы, полиморфные, эти, 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой, кислоты, гидраты, содержащие, этиламида, мезилат

Формула / Реферат:

1. Мезилат этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изо­ксазол-3-карбоновой кислоты.2. Кристаллическая форма мезилата этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, характеризующаяся рентгенограммой с пиками значительной интенсивности при значениях 2-тэта: 16,7, 19,4 и 22,7±0,2°.3. Кристаллическая форма по п.2, которая представляет собой безводный...

Номер патента: 17074

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Дэвидсон Алан Хорнсби, Дональд Аластейр Дэвид Грэхем, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэй Франческа Энн

МПК: A61K 31/444, A61K 31/44, A61K 31/223...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, N-оксид, гидрат или сольватгде А, В и D независимо представляют собой =С- или =N-;W представляет собой двухвалентный радикал -СН=СН- или -СН2СН2-;R1 представляет собой карбоксильную кислотную группу (-СООН) или эфирную группу;R2 представляет собой боковую цепь природной или синтетической альфа-аминокислоты;Y представляет собой связь, -С(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 или ...

Номер патента: 17029

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Мори Вилли, Чэнь Ми, Лоу Ричард, Роуботтом Мартин, Эвинг Тодд, Эшвик Нейл, Чжу Юнь-Фэй, Кун Тимоти Ричард, Уэйд Уоррен, Чжао Лижэнь, Смит Николь, Цзян Ваньлун, Битон Грэхэм

МПК: A61P 35/00, C07C 233/88, A61K 31/435...

Метки: способы, рецептора, применения, антагонисты, гонадотропин-рилизинг-фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую структуру (I):и его стереоизомеры, сложные эфиры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли,где А представляет собой пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил, где указанный пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил замещен 0-5 R4;R1a представляет собой Н, галоген, С1-4алкил, метокси, этокси или трифторметил;R1b и R1c являются одинаковыми или различными и...

Номер патента: 17017

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Нуццоло Карло Антонио, Де Сантис Рита

МПК: A61K 47/42, A61P 35/00

Метки: временем, авидин, удержания, окисленный, большим, обработанной, ткани

Формула / Реферат:

1. Окисленный авидин, в котором по меньшей мере один остаток маннозы на молекулу авидина замещен остатком следующей формулы:где указанный окисленный авидин содержит примерно от 8 до 15 альдегидных групп и имеет термическую стабильность, равную или выше 78°C.2. Комплекс, состоящий из окисленного авидина по п.1 и биотинилированного терапевтического агента.3. Комплекс по п.2, в котором биотинилированным терапевтическим агентом является...

Номер патента: 16995

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Чонг Ли С., Рейзер Ханс К., Тамэс Дэниел Б., Ли Уильям Э., Рэй Эйдриен С., Уоткинс Уильям Дж.

МПК: A61P 35/00, C07F 9/6561, A61K 31/00...

Метки: средства, 2,6-диаминопурина, стерильный, злокачественных, способы, новообразований, фосфонамидного, производного, соль, крови, кислоты, водный, набор, лечения, карбоновой, раствор, композиция

Формула / Реферат:

1. Соль карбоновой кислоты соединения, охватываемого структурной формулой2. Соль по п.1, в которой карбоновая кислота является янтарной кислотой.3. Стерильный водный раствор, включающий в себя соль по п.1 и углевод.4. Способ лечения новообразований, включающий в себя введение пациенту терапевтически эффективной дозы соли по п.1.5. Набор, содержащий контейнер, приспособленный для парентерального фармацевтического продукта, и размещенную в нем...

Номер патента: 16945

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Насс Джон М., Бур Крис А., Мэк Моррисон Б., Ван Лонченг, Лара Кэтрин, Ма Сунгхун, Ван Юн, Байк Тае-Гон, Йеунг Брайан К.С.

МПК: A61K 31/505, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: pi3k&alpha, ингибиторы, пиридопиримидиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его единичный стереоизомер или смесь стереоизомеров и необязательно в качестве его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеR1 представляет собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный одной или более группами, независимо выбранными из амино, C1-6алкиламино, диС1-6алкиламино, С3-6алкокси, гидрокси; С3-6циклоалкил,С3-6циклоалкилС1-6алкил, арил, арилС1-6алкил, С3-6гетероциклоалкил, необязательно замещенный...

Номер патента: 16931

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Масаки Казуйоси, Сугавара Фумио, Сато Нориюки, Сакагути Кенго, Такахаси Нобуаки, Мори Йоко, Ямазаки Такаюки, Сахара Хироеки, Мурата Хироси, Миура Масахико, Охта Кейсуке

МПК: A61K 41/00, A61K 31/7028, A61P 35/00...

Метки: сульфированное, применение, лекарственного, качестве, новое, сахара, средства, соединение

Формула / Реферат:

1. Сульфохиновозилацилпропандиольное соединение, представленное общей формулой (I)где R1 представляет собой C1-C22 ацильный остаток жирной кислоты и М представляет собой атом водорода или ион натрия либо кальция, или его фармацевтически приемлемые соли.2. Лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента по меньшей мере один активный ингредиент, выбранный из группы, включающей сульфохиновозилацилпропандиольное соединение по...

Номер патента: 16888

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Ла Грека Сьюзан, Райтер Лоренс Алан, Джоунз Кристофер Скотт, Ли Цифан, Манчхоф Майкл Джон

МПК: A61K 31/517, A61K 31/4439, A61K 31/4433...

Метки: производные, бензимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II(а)где каждый R1 независимо представляет собой галоген, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкокси, -CF3, -CN или -NR16R17;R2 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R3B представляет собой водород, (C1-C6)алкил, -(CH2)t(C6-С12)арил или -(СН2)t(C3-C12)карбоциклил;R4 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R10 представляет собой -(СН2)t(C6-C12)арил или -(СН2)t(4-14-членный гетероциклил), где каждый указанный (С6-С12)арил и...

Номер патента: 16887

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Гаул Майкл, Биньян Жилль К., Рентзеперис Дионисиос, Ким Александер, Сирл Лили Ли

МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, A61P 19/00...

Метки: рецептору, модуляторов, феноксиаминотиазолоны, эстрогеновому, родственного, качестве, рецептора-&alpha, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает S или О;R1 обозначает галоген, необязательно замещенный С1-4алкил, необязательно замещенный С1-4алкокси или гидроксил, причем алкил или алкокси, когда они являются замещенными, независимо замещены одной-пятью группами, выбранными из оксо, амино, алкокси, карбокси, гетероциклила, гидроксила, гетероарила, циклоалкила, CONH2, NR'R", NHCOR', С(О)OR', NHCON(R')(R") и галогена, где R' и R"...

Номер патента: 16885

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Гульельмотти Анджело, Бьонди Джузеппе

МПК: A61P 3/04, A61K 31/416, A61P 3/06...

Метки: связанного, заболеваний, уровнями, применение, глюкозы, способ, указанных, триглицерида, кислоты, заболевания, холестерина, индазолметоксиалкановой, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R и R', которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н или С1-5алкил иR'' представляет собой Н или С1-4алкил,когда R'' означает Н, в виде его соли с фармацевтически приемлемым органическим или неорганическим основанием, для приготовления фармацевтической композиции, для лечения заболевания, связанного с повышенными уровнями триглицерида, холестерина и/или глюкозы в крови, выбранного из...

Номер патента: 16856

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Броцио Йёрг, Саттон Пол Аллен, Карпински Пётр Х., Манли Пол У., Ши Вэньчун, Ву Раинн, Моннье Стефани

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: формы, кристаллические, 4-метил-n-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифтор­метилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма A гидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифтор­метилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, которая характеризуется порошковой рентгенограммой, содержащей по меньшей мере один максимум, выбранный из числа расположенных примерно при 8,5°, 11,0°, 11,5°, 17,2°, 18,8°, 19,2°, 20,8°, 22,1° и 26,0° (градусов 2θ).2. Кристаллическая форма по п.1, где форма A является дигидратом.3....

Номер патента: 16817

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Пикард Мартин Андреас, Веллер Михаэль, Ступп Роже, Миккелсен Том, Ниппген Иоганнес, Гримм Ульрике, Грелль Маттиас, Харштрик Андреас, Гудман Саймон

МПК: A61K 31/4188, A61K 38/08, A61K 41/00...

Метки: интегриновые, использующая, лиганды, лечения, специфическая, терапия, рака

Формула / Реферат:

1. Применение по меньшей мере одного специфического лиганда интегрина, выбранного из цикло-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal) и его фармацевтически приемлемых сольватов и солей, для получения лекарственного средства для лечения астроцитомы, где лекарственное средство используется в комбинации с двумя дополнительными противораковыми котерапевтическими агентами, которыми являются темозоломид и лучевая терапия.2. Применение по п. 1, где астроцитомой...

Номер патента: 16811

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Гайслер Йенс, Винтер Габриеле, Готтфрид Михаэль, Шнайдер Маттиас

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4406, C07D 213/30...

Метки: способ, заболеваний, применение, ms-275, лекарственного, получения, лечения, средства, n-(2-аминофенил)-4-[n-(пиридин-3-ил)метоксикарбонил­аминометил]бензамида, полиморф

Формула / Реферат:

1. Кристаллический полиморф В N-(2-аминофенил)-4-[N-(пиридин-3-ил)метоксикарбонил­аминометил]бензамида формулы Iотличающийся тем, что его рентгеновская дифрактограмма имеет отражения при 2θ=21,1, 20,4 и 27,4° и спектр КР имеет области при 902, 3063, 1639 и 916 см-1; ИК (ATR) спектр имеет области при 3309 см-1, 1702 см-1, 1638 см-1, 1260 см-1 и 749 см-1, и ИК (KBr) спектр имеет области при 3311, 1705, 1641, 1262 и 751 см-1.2. Способ...

Номер патента: 16781

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Крич Джойс З., Ху Хонг, Сойер Джейсон Скотт, Ли Хун-Юй, Слейтер Мелисса Кейт, Цзян Дэлу, Генри Джеймс Роберт, Брукс Харольд Бернс, Макмиллен Вилльям Томас, Ван Янь

МПК: A61K 31/506, C07D 409/14, A61P 35/00...

Метки: триазолиламинопиримидиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой метил, метокси, гидрокси, амино, хлор, амино(С1-С4алкил), диметиламино (С1-С2алкил), (С1-С2алкил)амино(С1-С2алкил), аминокарбонил(С1-С3алкил), 1-((1-амино)этилкарбо­ниламино)этил, 2-(N-метиламино)этокси, 2-цианопроп-2-ил, (2-гидрокси-2-метил)-1-пропилокси, (2-гидрок­си)этиламинокарбонилметил, (1-фтор)-(2-амино)этил, (1-фтор)-(1-метил)-(2-амино)этил, дифторметил, 1-((2,2-дифтор)этиламино)этил,...

Номер патента: 16731

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Каппелло Паола, Томаино Барбара, Новелли Франческо

МПК: C07K 14/435, A61P 35/00, C07K 16/40...

Метки: альфа-енолазы, способы, человеческой, изоформа, антитело, применения, изоформе, указанной

Формула / Реферат:

1. Изоформа человеческой альфа-енолазы, отличающаяся тем, что она имеет SEQ ID NO: 1 и фосфорилирована по меньшей мере в 3 положениях, выбранных из треонина 55, тирозина 57, тирозина 200, тирозина 236, треонина 237, тирозина 257 и серина 419.2. Антитело, которое специфически связывается с изоформой альфа-енолазы по п.1.3. Антитело по п.2, отличающееся тем, что оно представляет собой моноклональное антитело или фрагмент антитела.4. Антитело по...

Номер патента: 16679

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Жао Ксумиао, Луццио Майкл Джозеф, Бхаттачарья Самит Кумар, Фриман-Кук Кевин Дэниэл, Халфорд Кэтрин Анджела, Ксьяо Джун, Хэйуорд Мэттью Меррилл, Нельсон Кендра Луиза, Отри Кристофер Лоуэлл

МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, A61K 31/506...

Метки: клеток, роста, производные, сульфониламидные, аномального, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собой кольцевую группировку, выбранную из группы, состоящей из:(а) 4-7-членного карбоциклила;(б) 4-7-членного гетероциклила;(в) фенила и(г) 5-6-членного гетероарильного кольца,где каждая из указанных группировок 4-7-членный карбоциклил и 4-7-членный гетероциклил указанной группы А возможно может содержать одну или две олефиновые связи;В представляет собой фенил или...

Номер патента: 16624

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Калинна Кристиан, Ралль Вернер, Шнаубельт Юрген, Зойка Райнер, Зигер Петер

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: средство, лекарственное, аминокротонильных, способ, получения, соединений

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения общей формулы (VII)в которой X обозначает метиновую группу или атом азота, Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу и R3 и R4 обозначают прямую или разветвленную С1-С4алкильную группу, заключающийся в том, чтоа) соединение общей формулы (V)в которой X обозначает метиновую группу или атом азота, Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу, после...

Номер патента: 16611

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Менти Карл Л., Уилсон Кеннет Дж., Баллентайн Шелли К., Чэнь Цзиньшэн, Уолл Марк Дж., Рудольф М.Джонатан, Дежарле Рене Л., Моллой Кристофер Дж., Мигалла Санатх К., Иллиг Карл Р.

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4439, A61K 31/496...

Метки: способ, мастоцитоза, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения мастоцитоза, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его сольвата, гидрата, таутомера или фармацевтически приемлемой соли.2. Способ лечения мастоцитоза, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, включающей соединение по настоящему изобретениюили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемую соль и...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Чой Соонгиу, Хванг Сеонгвоо, Моон Йоунг-Чоон, Ци Хунянь, Цао Лянсянь, Корсон Дональд Томас, Тамиларасу Надараджан, Леннокс Уилльям Джозеф

МПК: A61K 31/506, A61K 31/497, A61K 31/437...

Метки: полезные, ингибировании, ангиогенеза, карболина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

Номер патента: 16552

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Боно Франсуаз, Мак Корт Гари, Алам Антуан, Дюкло Оливье

МПК: A61P 35/00, C07D 401/02, A61K 31/495...

Метки: 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, получение, применение, производные, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R1 и R2 обозначают, независимо один от другого, атом водорода, (C1-C7)алкильную группу, возможно замещенную одной или несколькими (C1-C7)алкоксигруппами;R3 обозначает (C1-C7)алкильную группу;R4 обозначает атом водорода, (C1-C4)алкильную группу;Y обозначает (C1-C4)алкоксигруппу, группу -NRR', -O(СН2)n-C(O)-NRR', где R и R' являются такими, как определено ниже, и n представляет собой целое число,...

Номер патента: 16541

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Дево Коринн, Леви Лоран, Жермэн Маттье

МПК: A61K 49/06, A61K 33/26, A61K 9/14...

Метки: композиции, применения, наночастиц, магнитных

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или предотвращения рака у пациента, включающий:i) введение фармацевтической композиции, содержащей биосовместимую наночастицу или агрегат наночастиц, где указанная наночастица не содержит никаких иных средств нацеливания на клетку и наночастица включает:a) сердцевину, содержащую ферромагнитный материал; иb) биосовместимую оболочку, окружающую сердцевину, где внешний диаметр оболочки менее чем 100 нм; иii) воздействие на...

Номер патента: 16527

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Смит Кристофер Рональд, Торрес Эдуардо, Ли Патрик С., Буно Пьер-Ив, Джефферсон Элизабет Энн

МПК: A61K 31/5025, A61P 35/00, A61K 31/53...

Метки: протеинкиназ, модуляторы, триазолопиридазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изего энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль.2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, рака легкого, меланомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака предстательной железы, рака почки, плоскоклеточного рака, глиобластомы, рака поджелудочной железы, лейомиосаркомы, множественной миеломы,...

Номер патента: 16487

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Пизано Клаудио, Весчи Лоредана

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00

Метки: опухолей, лечение, резистентных, лекарственным, препаратам

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы Iгде R представляет собой водород или C1-С4-алкил, для изготовления лекарственного средства для лечения резистентных к лекарственным препаратам опухолей у пациентов, которые проявляют полиморфизм в гене, кодирующем ДНК-топоизомеразу I.2. Применение по п.1, где R представляет собой водород или метил.3. Применение по п.1 или 2, где резистентная к лекарственным препаратам опухоль выбрана из группы, включающей...

Номер патента: 16445

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Шеферд Тимоти Алан, Дэлли Роберт Дин, Хольст Кристиан Л., Джозеф Саджан, Чжуан Цзяньпин

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y представляет собой CH;Z1 и Z2 представляют собой независимо CR3 или N при условии, что Z1 и Z2, оба, не являются N;R1 представляет собой H или CH3;R2 представляет собой фенил, содержащий первый заместитель, выбранный из галогена и трифторметила, и необязательно дополнительно содержащий второй заместитель, при этом указанный второй заместитель представляет собой галоген;R3 представляет собой водород, галоген,...

Номер патента: 16429

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Супер Майкл, Дэвис Джонатан Х., Стейн Паскаль Андре

МПК: A61K 39/395, A61P 37/04, A61P 35/00...

Метки: против, пониженной, антитела, иммуногенностью

Формула / Реферат:

1. Сконструированное и модифицированное антитело против CD-19, полученное из мышиного антитела В4 против CD-19 с последовательностью вариабельной области тяжелой цепи SEQ ID NO: 13 и последовательностью вариабельной области легкой цепи SEQ ID NO: 25, где указанное модифицированное антитело (i) является менее иммуногенным, чем указанное немодифицированное родительское антитело при введении человеку, но все еще остается способным специфически...

Номер патента: 16388

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Плу Майкл Бруно, Тран Кханх Туан, Хоффман Джэки Элизабет, Кания Роберт Стивен, Пэйриш Мейсон Алан, Дресс Клаус Рупрехт, Ле Фыонг Тхи Куи, Чэн Хэнмяо, Бхумралкар Дилип, Джонсон Мэри Кэтрин, Намбу Митчелл Дэвид

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, применение, соединения, пиридо[2,3-d]пиримидинона

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое выбирают из группы, состоящей...

Номер патента: 16376

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чиан Юйлинь, Пюэк Фредерик, Бюрнье Филипп, Ли Адриен Так, Кот-Де-Комб Сильвен

МПК: A61P 25/20, A61P 25/22, A61K 31/5025...

Метки: терапии, применение, производные, 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 означает моно- или бициклическую ароматическую группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена и С3-6-алкильной, C1-6-алкилокси, C1-6-алкилтио, C1-6-фторалкильной, С1-6-фторалкилоксигрупп, -CN;А означает C1-7-алкиленовую группу, необязательно замещенную одной или двумя группами Ra;В означает C1-7-алкиленовую...

Номер патента: 16358

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Шоп Андреас, Цан Штефан Карл, Штадтмюллер Хайнц, Трой Маттиас, Энгельхардт Харальд, Херфурт Ларс, Тонч-Грунт Ульрике, Бёмельт Гуидо, Гюртлер Ульрих, Мантоулидис Андреас, Брюкнер Ральф, Райзер Ульрих, Райтер Шарлотте, Крэмер Оливер, Золка Флавио

МПК: A61P 35/00, A61P 31/00, A61K 31/505...

Метки: aurora, 2,4-диаминопиримидины, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (1)в которойR1 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил, замещенный группой -NHC(O)(С1-С4алкил) или -C(O)NRcRd, где Rc означает H или С1-С4алкил, Rd означает H, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), (C1-C4)алкокси(С1-С4алкил), гидрокси(C1-С4алкил), ди(С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил), фенил, циклопропил, циклопентил, 1,1-диоксотетрагидротиенил, или...

Номер патента: 16345

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Мюллер Маттиас, Хуммель Рольф-Петер, Беккерс Томас, Майер Томас, Бер Томас, Фольц Юрген, Фет Мартин

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/404, A61K 31/506...

Метки: гдац, гистондезацетилазы, качестве, новые, сульфонилпирролы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соль соединения, выбранного из группы, включающей(E)-3-[1-(бифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;(E)-N-гидрокси-3-(1-[4-(([2-(1H-индол-2-ил)этил]метиламино)метил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил)акриламид;(E)-3-[1-(4-диметиламинометилбензолсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид и(E)-N-гидрокси-3-[1-(5-пиридин-2-илтиофен-2-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид,с кислотой, выбранной из группы, включающей...

Номер патента: 16342

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Сальданха Хосе, Купман Луиз А., Вейнреб Пол Х., Ван Влеймен Герман, Луговской Алексей А., Вайолетт Шейла, Саймон Кеннет Дж.

МПК: A61P 35/00, A61P 19/04, A61K 39/395...

Метки: применение, анти-αvβ6-антитела

Формула / Реферат:

1. Гуманизированное антитело, полученное из исходного антитела мыши, которое специфически связывается с αvβ6, где указанное гуманизированное антитело содержит вариабельный домен тяжелой цепи с последовательностью аминокислот SEQ ID NO: 1 и вариабельный домен легкой цепи с последовательностью аминокислот SEQ ID NO: 2.2. Гуманизированное антитело по п.1, где вариабельный домен тяжелой цепи содержит определяющие комплементарность области...

Номер патента: 16329

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Мольтени Валентина, Ли Сяолинь, Лю Сяодон

МПК: A61P 37/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: композиции, c-kit, соединения, pdgfr, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1, R2a и R2b все независимо представляют собой водород;R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому R3 и R4 присоединены, образуют фенил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C6-алкил и -X2S(O)0-2R5a, гдеX2 выбран из группы, включающей связь и C1-C4-алкилен;R5a независимо выбран из водорода и C1-C6-алкила;и его...

Номер патента: 16312

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Скора Николас, Уоллэйс Майкл Б., Чжоу Фэн, Дун Цин, Каноуни Тоуфике, Кэлдор Стефен В., Гун Сянчан

МПК: A61K 31/4375, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его энантиомер, или фармацевтически приемлемая соль,где R выбирают из группы, состоящей из фтора и хлора;R' выбирают из группы, состоящей из водорода, брома, йода, этинила, амино и метансульфонамидо;R3 выбирают из группы, состоящей из метила, метоксикарбонилметила, 2-диметиламиноэтила, 2-гидроксиэтокси, 2,3-дигидроксипропокси, бензила, (C2-4)алкила, замещенного 1 или 2 гидроксигруппами; иR6 выбирают из группы, состоящей...

Номер патента: 16301

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Брейн Кристофер Томас, Тома Гебхард, Сун Му Че

МПК: A61K 31/522, A61K 31/519, A61K 31/52...

Метки: пирролопиримидины, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойштриховая линия обозначает двойную связь;А обозначает N;R2 обозначает водород;R3 выбран из группы, включающей фенил; замещенный фенил; пиридинил; замещенный пиридинил; пиримидинил и замещенный пиримидинил; где указанные замещенный фенил, замещенный пиридинил и замещенный пиримидинил каждый замещен одним заместителем, выбранным из группы, включающей метил; метокси;...

Номер патента: 16251

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Словински Франк, Локхед Алистер, Иэш Филипп, Саади Мурад

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, A61P 33/06...

Метки: 8-пиперидинил-2-пиридинилпиримидо[1,2-a]пиримидин-4-она, производные

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его сольгде Y представляет собой связь или карбонильную группу;R1 представляет собой 2-, 3- или 4-пиридинил;R2 представляет собой бензольное кольцо, необязательно замещенное 1 или 2 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-6 алкоксигруппы;R4 представляет собой атом водорода, C1-6 алкоксикарбонильную группу или C1-6 алкильную группу;n принимает значения от 0 до 3.2. Производное...

Номер патента: 16223

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Георгиев Георгий Павлович, Шепелев Михаил Валентинович, Коробко Игорь Викторович, Свердлов Евгений Давидович, Коробко Елена Владимировна

МПК: A61K 38/10, A61P 35/00, C12N 15/67...

Метки: нежелательного, конструкция, генная, высокоспецифичного, способ, роста, клеток, ингибирования

Формула / Реферат:

1. Генная конструкция для ингибирования нежелательного роста клеток-мишеней, содержащая:а) 3'-нетранслируемую область транскрипта гена, выбранного из гена ДНК-топоизомеразы II альфа (ТОР2А) человека и гена ДНК-(цитозин-5)-метилтрансферазы 1 (DNMT1) человека;б) кДНК по меньшей мере одного белка, ингибирующего рост клеток;в) промотор, транскрипционная активность которого является специфичной для клеток-мишеней.2. Генная конструкция по п.1, причем...