A61K 31/5025 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Норман Брайан Херст, Пфайфер Ланс Аллен, Джонс Спенсер Брайан, Дао Ен, Бочамп Томас Джеймс

МПК: A61K 31/5025, A61P 29/00, C07D 471/04...

Метки: бициклические, соединения, пиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Брим Ханс, Нойхаус Роланд, Берфаккер Ларс, Бёмер Ульф, Ревинкель Хартмут, Хегебарт Андреа, Политц Оливер, Инс Стьюарт, Скотт Уилльям Джонстон

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: качестве, ингибиторов, имидазопиридазины, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Боннефоус Селин, Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д.

МПК: A61P 5/26, A61K 31/5025, A61K 31/4439...

Метки: модуляторы, андрогенов, применение, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Номер патента: 23465

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Венслер Сильви, Немесек Консепсьон, Бак Эрик, Юголини Антонио, Альбер Эва

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 35/00...

Метки: новое, применение, 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола, способ, композиции, получения, лекарственных, качестве, производные, средств, мет, ингибиторов, фармацевтические, бензимидазола, новые

Формула / Реферат:

1. Производное 6-триазолпиридазинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола формулы (I)в которой ---- означает простую или двойную связь;Ra означает атом водорода; радикал С1-5алкокси, необязательно замещенный атомом хлора, гидроксильным радикалом или гетероциклоалкильным радикалом; ОС3-10циклоалкильный радикал; гетероарильный радикал, необязательно замещенный С1-6алкилом; фенильный радикал, необязательно замещенный атомом галогена; радикал...

Номер патента: 23420

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Зимайстер Герхард, Больманн Рольф, Яутелат Рольф, Коппитц Маркус, Линау Филипп, Венгнер Антье Маргрет, Коземунд Дирк, Клар Ульрих

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: замещенные, имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой A выбрано из группы, состоящей изгде * обозначает место присоединения указанных групп к остальной части молекулы;R3 представляет собой группу, выбранную из фенил-X-, хинолин-X-, пиридил-X-, тиенил-Х, пиразинил-X-, имидазил-X-, триазил-X-, пиразил-X- игде указанная группа при необходимости замещена, одинаково или различно, 1, 2, 3, 4 или 5 R7-группами;R5 выбрано из группы, состоящей из H, (CH3)2CH-, CHF2-,...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Марк Михаэль, Ниссен Хайко, Клайн Томас, Томас Лео

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: жировой, дпп-4, печени, дистрофии, ингибиторы, неалкогольной, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Камисаки Харухи, Хасуи Томоаки, Камара Фатоумата, Куинн Джон Ф., Хонда Эидзи, Камата Макото, Имамура Кейсуке, Ван И, Миура Касеи, Йосикава Масато, Танигути Такахико, Рэкер Джозеф

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4427, A61K 31/437...

Метки: качестве, ингибиторов, соединения, фдэ, конденсированные, фосфодиэстераз, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Номер патента: 22409

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Тресадерн Гэри Джон, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Дельгадо-Хименес Франсиска, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Оельрих Дэниел, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: C07D 487/04, A61P 25/00, A61K 31/5025...

Метки: ингибиторов, качестве, бета-секретазы, пригодные, васе, производные, 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы, С1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-3алкила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3алкила, гомоарила и гетероарила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R4) или N, при условии, что не более двух из них представляют собой N;...

Номер патента: 22408

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кендрю Стивен Гари, Мартин Кристин Джанет, Мосс Стивен Джеймс, Уилкинсон Барри, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61K 31/5025, A61P 31/12

Метки: производные, способы, получения, санглиферина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R3, R4 и R5 независимо представляют собой Н, F, Cl, Br, С2-6алкенил или С1-10алкил, где один или более атомов углерода указанной алкильной группы необязательно заменены на гетероатом, выбранный из О, N и S(O)p, в котором р равен 0, 1 или 2, и где алкильная группа может быть необязательно замещена одним или более атомами галогена;R2 выбран из Н, F, Cl, CF3, ОН, NH2...

Номер патента: 20847

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Лейс Карина, Пастор-Фернандес Хоакин, Алонсо-Де Диего Серхио-Алвар, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Мартин-Мартин Мария Лус, Ванхоф Грета Констанция Петер, Суинни Келли Энн, Дельгадо-Гонсалес Оскар, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Конде-Сейде Сусана, Ван Гол Михиль Люк Мария, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 3/00, A61K 31/5025, A61P 25/00...

Метки: ингибиторов, pde10, применение, имидазо[1,2-b]пиридазина, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой пиридинил; пиридинил, необязательно замещенный галогеном, С1-4алкилом, трифторметилом или C1-4алкилоксигруппой; тетрагидропиранил или NR6R7;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, трифторметил, С3-8циклоалкил или С1-4алкилоксигруппу;R3 представляет собой водород, хлор, С1-4алкил, трифторметил или С3-8циклоалкил;Het представляет собой 5- или 6-членное...

Номер патента: 19793

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Карминати Паоло, Джаннини Джузеппе, Барукелло Риккардо, Кабри Вальтер, Симони Даниэле, Пизано Клаудио

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/42, A61K 31/422...

Метки: 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды, активностями, модулирующие, противоопухолевыми, hsp90

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...

Номер патента: 19554

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ма Ляньдун, Беркхолдер Тимоти Пол, Клэйтон Джошуа Райан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 25/00...

Метки: соединение, аминопиразольное

Формула / Реферат:

1. 3-(4-Хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(4-хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин.3. Соединение по п.1, представляющее собой гидрохлорид...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Штибер Франк, Дорш Дитер

МПК: C07D 487/04, A61P 35/02, A61K 31/5025...

Метки: 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, киназы, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Номер патента: 17144

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Хейлс Нил Джеймс, Рейбоу Алфред Артур, Брэдбери Роберт Хью

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61K 31/5025...

Метки: применения, лечении, n-содержащие, бициклические, состояний, связанных, рецептором, производные, андрогенным

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...

Номер патента: 17004

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хостетлер Грег, Зулли Эллисон Л., Тао Мин, Бекнэлл Надин К., Хадкинз Роберт Л., Натсен Ларс Дж.С., Джозеф Курт А.

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/502, A61K 31/501...

Метки: производные, пиридизиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...

Номер патента: 16527

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Торрес Эдуардо, Смит Кристофер Рональд, Джефферсон Элизабет Энн, Ли Патрик С., Буно Пьер-Ив

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназ, триазолопиридазиновые, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изего энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль.2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, рака легкого, меланомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака предстательной железы, рака почки, плоскоклеточного рака, глиобластомы, рака поджелудочной железы, лейомиосаркомы, множественной миеломы,...

Номер патента: 16376

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ли Адриен Так, Бюрнье Филипп, Чиан Юйлинь, Кот-Де-Комб Сильвен, Пюэк Фредерик

МПК: A61P 25/22, A61K 31/5025, A61P 25/20...

Метки: получение, производные, 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 означает моно- или бициклическую ароматическую группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена и С3-6-алкильной, C1-6-алкилокси, C1-6-алкилтио, C1-6-фторалкильной, С1-6-фторалкилоксигрупп, -CN;А означает C1-7-алкиленовую группу, необязательно замещенную одной или двумя группами Ra;В означает C1-7-алкиленовую...

Номер патента: 16204

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Чан-Дьюб Мишель Бить, Пэйриш Мейсон Алан, Кания Роберт Стивен, Цзя Лэй, Джонсон Мари Кэтрин, Чэн Хэнмяо, Шэнь Хун, Цуй Цзинжун Джин, Ле Фыонг Тхи Куи, Намбу Митчелл Дэвид, Хоффман Джэки Элизабет

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: агентов, качестве, применимые, противораковых, триазолпиразинов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из водорода, Br, -O(CH2)nCH3, -(CH2)nOR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -C(O)NR10R11, -NR10R11, -CN, C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, 3-8-членного гетероалицикла, 3-8-членного гетероалицикла-(3-8-членного гетероалицикла), 8-10-членного гетеробицикла, 5-7-членного гетероарила, C6-C10-арила и C2-C6-алкенила, где C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, 3-8-членный гетероалицикл, 8-10-членный гетеробицикл, 5-7-членный...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Маркс Дегенхард, Адно Серж, Хатцельманн Армин, Тенор Германн, Шудт Кристиан, Бойме Рольф, Эддаиби Саадиа

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4985, A61K 31/4412...

Метки: легочной, лечения, гипертензии, рофлумиласт

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Номер патента: 16028

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Боде Кристиан, Боезио Алессандро, Хангейт Рэндалл, Норман Марк, Лиу Лонгбин, Хи Нинг, Альбрехт Брайан, Зигмунд Аарон, Спрингер Стефани, Букер Шон, Янг Кевин, Арманж Жан-Кристоф, Стек Маркиан, Поташмен Михель, Чокетт Дебора, Беллон Стивен, Льюис Ричард, Ломан Джулия, Бауэр Дэвид, Ким Тае-Сеонг, Хираи Сатоко, Д'амико Дерин

МПК: A61K 31/52, A61K 31/5025, A61K 31/437...

Метки: конденсированные, гетероциклические, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли и сольваты,где J представляет собой N;W представляет собой CR2b;Z* представляет собой -O-, -S(O)v-;Z представляет собой -O- или -NR5-;Ra, Rb, Rc и Rd, каждый независимо, представляют собой H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(O)NR5R5a,...

Номер патента: 15754

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Халил Эхаб, Туман Роберт В., Мэрони Анна К., Каммингс Максвелл Д., Хафнагель Хитер Рэй, Леонард Кристи А., Секлер Джен Л., Трэвинс Джереми М., Александер Ричард, Лу Тяньбао, Галеммо Роберт А., Коннорс Ричард В., Джонсон Дана Л., Маркотан Томас П.

МПК: C07D 487/04, C07D 519/00, A61K 31/5025...

Метки: модуляторов, качестве, тирозинкиназы, триазолопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереохимические изомеры,где R1является моно- или бициклическим гетероарилом или пиридин-2-онилом, где указанный гетероарил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями Ra;Ra является -NH2, галогеном, алкокси, алкиловым эфиром, алкилтио, алкилсульфонилом, фенилсульфонилом, гетероарилсульфонилом, гетероциклилсульфонилом, -SO2NH2, алкилсульфонамидом,...

Номер патента: 15715

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Абу-Изза Хавла Абдулла, Хиггинс Джон Д., Гюилло Микаел, Джейкобс Ирвин К., Фрэнсон Нэнси М., Рокко Уилльям Л.

МПК: A61K 9/14, A61K 31/5025, A61K 9/16...

Метки: бензодиазепиновыми, типа, твердая, получения, рецепторами, такую, композиция, применение, заболеваний, дисперсия, способ, предотвращения, связанных, фармацевтическая, лечения, включающая, дисперсию, периферического

Формула / Реферат:

1. Твердая дисперсия для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с бензодиазепиновыми рецепторами периферического типа, содержащая преимущественно аморфный 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4H-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамид и стабилизирующий полимер, выбранный из группы, состоящей из фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетатфталата целлюлозы, ацетатсукцината гидроксипропилметилцеллюлозы и полиметакрилата, причем...

Номер патента: 14324

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Кюльцер Раймунд, Шмидт Беате, Вайнбреннер Штеффен, Тенор Германн, Клей Ханс-Петер, Флоккерци Дитер

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025

Метки: триазолофталазины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 обозначает -U-A, гдеU обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-),А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил, ди-(С1-С4-алкокси)фенил, или R11-замещенный фенил, гдеR11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу,R2...

Номер патента: 14164

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Хиггинс Джон Д., Рокко Уилльям Л.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 9/04...

Метки: новая, индола, кристаллическая, пиридазино, производного, форма, 4,5-в

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма II 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4Н-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамида формулы (А)характеризующаяся рентгеновской дифрактограммой, содержащей пик при величине 2q, приблизительно составляющем 5,71°.2. Кристаллическая форма по п.1, рентгеновская дифрактограмма которой дополнительно характеризуется пиками при величинах углов 2q, составляющих приблизительно 11,47 и 9,97°.3. Кристаллическая форма по п.2,...

Номер патента: 14101

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэттьюс Иан Ричард

МПК: A61P 19/00, A61K 31/5025, A61P 17/00...

Метки: антагонист

Формула / Реферат:

1. Холиновая соль 4-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидропиразоло[4,3-с]циннолин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)бен­замида формулы (А)2. Фармацевтическая композиция для приема внутрь, содержащая холиновую соль по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.3. Водный раствор указанной холиновой соли по п.1, предназначенный для инъекций.4. Жидкость или мазь на водной основе для местного применения, содержащая холиновую соль по...

Номер патента: 14080

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61P 19/02, A61K 31/5025, A61P 17/06...

Метки: иммуномодулирующие, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые или приемлемые в ветеринарии соль или гидратгде R1и R3, независимо, обозначают Н, F, Cl, Br, -NO2, -CN, C1-C6-алкил, необязательно имеющий заместитель F или Cl, или C1-C6-алкокси, необязательно имеющий заместитель F;R4 обозначает карбоксильную или эфирную группу формулы (-COOR), где R является метилом, этилом, н- или -изопропилом, н-, сек- или трет-бутилом или бензилом, или...

Номер патента: 13209

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Престегор Мортен, Педерсен Ханс Христиан, Ренье Серж, Линде Вигго, Монталбетти Кристиан, Батчер Стивен Питер, Крог-Енсен Кристиан, Уддин Мохаммед, Коултер Томас Стивен, Фелдинг Якоб

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/407, A61K 31/404...

Метки: лечения, рака, дифенилоксиндол-2-она, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...

Номер патента: 12873

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Малвихилл Марк Джозеф, Ли Ань-Ху, Коут Хитер, Найгро Энтони, Паникер Биджой, Дун Ханьцин, Чжан Тао, Хонда Аяко, Вернер Дуглас С., Вэн Цинхуа, Сунь Инчуань, Штайниг Арно Г., Сесарио Кара, Лауфер Радослав, Форман Кеннет, Малвихилл Кристен Мишель, Уайл Майкл Дж., Арнольд Ли Д., Крю Эндрю Филип

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/4985, A61K 31/437...

Метки: замещенные, протеинкиназ, ингибиторы, 6,6-бициклические, кольцевые, гетеробициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из 3-циклобутил-1-(2-пиридин-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-тиофен-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-феноксихинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; [7-(8-амино-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-1-ил)хинолин-2-ил]фениламина; 1-(6-хлор-2-фенилхинолин-7-ил)-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина;...

Номер патента: 12505

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Клей Ханс-Петер, Шмидт Беате, Флокерци Дитер, Тенор Германн, Кюльцер Раймунд, Вайнбреннер Штеффен

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 9/10...

Метки: триазолофталазины, ингибиторов, качестве, pde-2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает -U-A, где U обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-), А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил или R11- и/или R111-замещенный фенил, где R11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу, R111...

Номер патента: 12393

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Амдоучи Чафик, Коллинз Элизабет Аарон, Рупп Майкл Джон, Томпсон Ричард Крейг, Такакува Такако, Лу Цзяньлян, Хембр Эрик Джеймс, Барбоса Хитер Джанелль, Хипскинд Филип Артур, Джонстон Ричард Дуэйн

МПК: A61P 25/20, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: соединения, имидазопиридазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R0 представляет собой водород, галоген, метил или этил; R1 и R3 независимо представляют собой метил, метокси или трифторметил; R2 выбирают из группы, включающей R4 представляет собой водород, галоген или гидрокси; R5a и R5b независимо представляют собой этил или н-пропил; R6 в каждом случае независимо представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C4)алкил, трифторметил, метокси или фенил; R7 представляет собой...

Номер патента: 9680

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61P 19/02, A61K 31/5025, A61P 17/06...

Метки: иммуномодулирующие, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение 4-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидропиразоло[4,3-с]циннолин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)бензамид формулы (А)

или его фармацевтически и/или ветеринарно приемлемая соль.

2. Применение соединения по п.1 для изготовления иммуноингибирующих средств.

Номер патента: 7201

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Эпплби Джонатан, Пирсон Стефани Линн, Хилл Мартин Ролф, Холланд Саймон Джозеф

МПК: A61K 47/10, A61K 47/20, A61K 31/5025...

Метки: композиции, фармацевтические, 2-(4-этоксифенил)-3-(4-метансульфонилфенил)пиразоло[1,5-b]пиридазин, наночастиц, форме, содержащие

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение (I) и его фармацевтически приемлемые соли, в которой это соединение присутствует в виде твердых частиц в форме наночастиц в смеси с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым носителем или эксципиентом. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, которая дополнительно содержит ГПМЦ (гидроксипропилметилцеллюлозу), присутствующую в количестве менее 15 мас.%. 3. Фармацевтическая композиция...

Номер патента: 3332

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Карлинг Уилльям Роберт, Мэдин Эндрю, Маккабе Джеймс Фрэнсис, Кастро Пинейро Хосе Луис, Кауден Кэмерон Джон, Стрит Лесли Джозеф, Пирс Гарет Эдвард Стефен, Дэвис Энтони Джон

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025

Метки: основе, замещенное, триазолопиридазина, фармацевтические, приготовленные, производное, композиции

Формула / Реферат:

1. 7-(1,1-Диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазин. 2. Полиморф A 7-(1,1-диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая 7-(1,1-диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 4....

Номер патента: 2824

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Мур Кевин Вилльям, Мерчант Кевин Джон, Маклеод Ангус Мюррэй, Карлинг Вилльям Роберт, Стрит Лесли Джозеф, Стернфелд Фрэнсин, Ладдувахетти Тамара

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: пиридазин, замещенный, триазоло[3

Формула / Реферат:

1. 3-(5-Метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло[3,4-а]фталазин. 2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, описанное в п.1, и фармацевтически приемлемый носитель. 3. Применение 3-(5-метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло-[3,4-а]фталазина для лечения человека или животного. 4. Применение соединения по п.1 для производства лекарственного средства для повышения...

Номер патента: 2775

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Бесуик Пол Джон, Нейлор Алан, Мэтьюз Нил, Кемпбелл Айан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 29/00...

Метки: циклооксигеназы-2, цог-2, получение, ингибиторов, применение, 2,3-диарил-пиразоло[1,5-b]пиридазинов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемые производные, в которых R0 представляет собой галоген, C1-6алкил, С1-6алкоксигруппу, C1-6алкоксигруппу, замещенную одним или более чем одним атомом фтора, или O(CH2)nNR4R5; R1 и R2 независимо выбраны из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более чем одним атомом фтора, C1-6алкоксигруппы, C1-6гидроксиалкила, SC1-6алкила, С(O)Н, С(O)С1-6алкила, C1-6алкилсульфонила,...

Номер патента: 2761

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Роньон Валери, Годар Жан-Ив

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04

Метки: 3r*)-9-альфа]-6, 1s)-[1-альфа-(2s, 10-диоксо-n-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил, кристаллические, диазепин-1-карбоксамида, амино]-октагидро-6h-пиридазино[1,2-а][1,2, формы, карбонил

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма безводного (1S)-[1-альфа-(2S*,3R*)-9-альфа]-6,10-диоксо-N-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил)карбонил]амино]октагидро-6Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамида (форма А), представляющая собой триклинную кристаллическую систему и имеющая степень кристалличности альфа 91,38; бета 93,62; гамма 90,43 и пространственную группу симметрии P1; Z2. 2. Кристаллическая форма безводного...

Номер патента: 2755

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Карлинг Вилльям Роберт, Кастро Пинейро Хосе Луис, Мур Кевин Вилльям, Мэйдин Эндрю, Расселл Майкл Джеффри Нейл, Скотт Гейл, Харрисон Тимоти, Гвиблин Александер Ричард, Стрит Лесли Джозеф, Коллинз Ян Джеймс

МПК: C07D 487/04, A61P 25/08, A61K 31/5025...

Метки: производные, лигандов, триазолопиридазина, рецепторов, гамк, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль где Z представляет собой трифторметил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, 3-метилбутил, 1-фторбут-3-енил, циклобутил, 1-метилциклобутил, 1-фторциклобутил, 3-фторциклобутил, 3,3-дифторциклобутил, 3-гидроксициклобутил, 3-бензилоксициклобутил, 3-оксоциклобутил, 1-метилциклогексил, 4,4-дифтор-1-метилциклогексил, циклопентилметил, 4-фторциклогекс-3-енил, 3-фторфенил, тетрагидрофур-2-ил,...

Номер патента: 2436

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Стрит Лесли Джозеф, Карлинг Вилльям Роберт, Мур Кевин Вилльям, Гиблин Александр Ричард, Бротон Говард Барфф, Кастро Пинейро Хосе Луис, Расселл Майкл Джеффри, Мэдин Эндрю

МПК: C07D 487/00, A61K 31/5025, A61P 25/00...

Метки: триазоло-пиридазина, качестве, лигандов, замещенные, рецепторов, гамк, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его соль или пролекарство где Y означает водород или C1-6алкил; и Z означает C1-6алкил, С3-7циклоалкил, С4-7циклоалкенил, арил, С3-7гетероциклоалкил, гетероарил или ди(C1-6)алкиламино, причем любая из групп может быть необязательно замещена; или Y и Z, взятые вместе с двумя расположенными между ними атомами углерода, образуют кольцо, выбранное из С5-9циклоалкенила, С6-10бициклоалкенила, тетрагидропиридинила, пиридинила...

Номер патента: 1734

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Коль Бернхард, Опферкух Вольфганг, Ханаюр Гуидо, Постиус Штефан, Циммерманн Петер, Зенн-Бильфингер Йорг

МПК: A61P 31/04, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает водород, С1-С4алкил, С1-С4алкил, замещенный радикалом R11, С1-С4алкилкарбонил, С1-С4алкоксикарбонил, сульфогруппу (-SO3H), циклическую систему или бициклическую систему, замещенную радикалами R11 и R12, которую выбирают из группы, включающей пиррол, фуран, тиофен, пиразол, имидазол, имидазолин, оксазол, изоксазол, тиазол, тиазолин, изотиазол, триазол, оксадиазол, тиадиазол, тиадиазол-1-оксид,...

Номер патента: 1711

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Рожков Евгений, Калвиньш Иварс, Гольд Маркус, Парсонс Кристофер Грэхам Рафаэль, Даниш Войцех, Пискунова Ирина

МПК: C07D 471/04, A61K 31/5025, A61P 25/26...

Метки: качестве, глицина, соли, фармацевтическая, способ, холина, производные, пиридазино, производных, композиция, получения, приемлемые, хинолин-5-оксида, применение, фармацевтически, антагонистов, 4,5-b

Формула / Реферат:

1. Производные пиридазино[4,5-b]хинолин-5-оксида общей формулы где R1 и R2 выбирают из группы, включающей водород, галоген и метокси, или где R1 и R2 вместе образуют метилендиокси, или их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, где соль выбирают из соли холина и соли 4-тетраметиламмония. 3. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, включающей 4-гидрокси-1-оксо-1,2-дигидропиридазино[4,5-b]хинолин-5-оксид,...