C07D 401/04 — связанные непосредственно

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/506, A61P 25/08, A61K 31/4439...

Метки: метаботропного, mglur5, модуляторов, этинила, рецептора, глутамата, производные, аллостерических, качестве

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джованнини Рикардо, Розенброк Хольгер, Бертани Барбара, Лингард Айан, Маццаферро Рокко, Феррара Марко

МПК: A61K 31/427, A61K 31/437, A61K 31/421...

Метки: применение, качестве, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, лекарственного, средства

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пламмер Марк Стефен, Монтгомери Джастин Йэн, Че Йе, Рейлли Юса, Прайс Лорен Майкл, Браун Мэттью Фрэнк, Мелник Майкл Джозеф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4433...

Метки: антибактериальных, фторпиридинона, производные, качестве, агентов, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4436, A61K 31/4164...

Метки: ингибитор, киназы, сигналы, апоптотические, регулирующей

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 35/00...

Метки: каналов, crac, производные, кальция, пиразола, высвобождением, ионных, ингибиторы, активируемых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Верчези Валентина, Барони Марко, Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4995, A61K 31/496...

Метки: гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, р75ntr, применение, рецептора, ингибиторов, производные, качестве, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Джоунс Дэррил Бринли, Манли Пол, Фюре Паскаль, Гротцфельд Роберт Мартин, Шепфер Йозеф, Марцинцик Андреас, Янке Вольфганг, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Додд Стефани Кей, Салем Баха

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 213/82...

Метки: abl1, бензамида, ингибирования, производные, bcr-abl1, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Эллиотт Алисон Клэр, Голье Стивен, Бхоноан Юнас, Винер Рассел Колин, Митчелл Глинн, Линг Кеннет, Моррис Джеймс Алан, Рсепа Паула Роча

МПК: C07D 237/16, C07D 401/04, A01N 43/58...

Метки: гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Термякангас Олли, Вольфарт Герд, Сало Харри, Карьялайнен Арья, Мойланен Ану, Хейккинен Тери, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Патра Пранаб Кумар, Весалайнен Анниина

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4164...

Метки: андрогенные, модулирующие, карбоксамиды, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Номер патента: 24229

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лашиа Матильда Денизе, Лайпнер Йёрг, Маклачлан Маттью Мёрдок Вудхед, Де Месмакер Ален, Жюнг Пьер Жозеф Марсель

МПК: C07D 213/75, A01N 43/40, C07D 213/79...

Метки: соединения, регулирующие, рост, растений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой О;R1, R2 и R9 независимо представляют собой Н, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, циано, галоген или С1-С6алкил;X представляет собой галоген, С1-С6галогеналкил, циано, С1-С6алкокси, амин, N-С1-С6алкиламин, N,N-ди-С1-С6алкиламин, С1-С6алкилкарбонил или гетероарил, содержащий до четырех гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;и при условии, что если X представляет собой...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Ямаки Сусуму, Секи Норио, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: соединения, гуанидиновые, диабетического, диабетической, нефропатии, полезные, лечения, предотвращения, желтого, пятна, отека

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Таи Кунинори, Синохара Томоити, Ито Нобуаки, Сасаки Хирофуми

МПК: C07D 243/10, C07D 241/38, C07D 401/04...

Метки: вызываемых, норэпинефрина, профилактики, лечения, серотонина, расстройств, допамина, соединения, нейротрансмиссией, гетероциклические, ослабленной

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Номер патента: 24088

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Врецер Франц, Вайс Анамария, Герман Тамара, Бенкиц Примоз, Шкрабаня Вида, Пецавар Аница, Тихи Ярослав

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: содержащая, фармацевтическая, композиция, способы, получения, alpha;-форма, мезилата, иматиниба

Формула / Реферат:

1. Способ превращения любой формы мезилата иматиниба в α-форму мезилата иматиниба, включающий следующие стадии:(i) объединение мезилата иматиниба с водой и/или смесью воды с С1-С4 спиртами;(ii) перемешивание реакционной смеси при температурах от 5 до 70°С до получения прозрачного раствора;(iii) кристаллизация мезилата иматиниба путем добавления или объединения с органическим растворителем, в который введены α кристаллы мезилата...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Николаус Петер, Сенанаяке Крис Х., Пузе Паскаль А.Ж., Малдер Джейсон Алан, Фрутос Рохелио П., Тэмпоун Томас Г., Вертманн Ульрике, Ким Суджин, Вэй Сюйдон, Пейтел Нитинчандра, Ян Биншиоу

МПК: C07C 211/35, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: хозл, лечения, применение, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды, астмы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Жюльен Жаклин Д., Смит Николас Д., Боннефоус Селин

МПК: A61P 5/26, A61K 31/5025, A61K 31/4439...

Метки: рецептора, применение, модуляторы, андрогенов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Тракванди Габриелла, Пуличи Маурицио, Маркионни Кьяра

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: 3,4-диарилпиразолов, производные, протеинкиназы, сульфонамидные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Парк Жюльен, Зут Людивин, Ховейда Хамид, Шилс Дидье

МПК: C07D 277/06, C07D 401/04, C07D 207/16...

Метки: композиция, производные, сопряженного, gpr43, использования, карбоновой, метаболических, пирролидин, методы, фармацевтическая, рецептора, лечении, агонисты, g-белком, нарушений, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Номер патента: 23765

Опубликовано: 29.07.2016

Автор: Даллимор Джонатан Уэсли Пол

МПК: C07D 401/04, A01N 43/58, C07D 237/14...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Гербицидное соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C1-C3-алкокси-C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси C2-C3-алкокси-C1-C3-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C6-галогеналкенила, C1-C3-алкокси-C1-C3-галогеналкила, фенила или бензила, 5- или 6-членного гетероарила, 5- или 6-членного гетероарил-C1-C3-алкила или гетероциклил-C1-C3-алкила, при этом...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Орват Майкл Дж., Смит II Леон М., Сривастава Шефали, Пинто Дональд Дж.П.

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/437, A61K 31/4375...

Метки: замещенные, фактора, соединения, тетрагидроизохинолина, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Номер патента: 23617

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лан Иоланд Лидия, Депре Доминик Поль Мишель

МПК: C07D 401/04, C07D 211/70, C07F 9/24...

Метки: получения, 2-[(2e)-2-фтор-2-(3-пиперидинилиден)этил]-1h-изоиндол-1,3(2h)-диона, способ, усовершенствованный

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения (1) или его соли присоединения кислотыкоторый включает следующие стадии:а) взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы (II) в инертном растворителегде R1 представляет собой арилметил или арилэтил;R2 представляет собой С1-6алкил или фенил;А представляет собой С1-4алкилоксикарбонил или аминокарбонил;X представляет собой галоген;где арил представляет собой фенил,b) восстановление соединения (III),...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Страх-Плейнет Соня, Юэ Давэй, Джонс Роберт М., Чжу Сювэнь, Сюн Ифэн, Хан Сангдон, Торесен Ларс, Дзунг Дзае-Киу

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: фармацевтическая, содержащая, применения, модуляторы, каннабиноидных, композиция, рецепторов, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дюкло Оливье, Мартен Валери, Лорж Франц, Лассалль Жильбер, Ритцелер Олаф, Стрюб Орели, Брон Ален

МПК: A61K 31/4375, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Метки: производные, киназы, качестве, ингибиторов, рецептора, применение, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Де Месмакер Ален, Вольф Ханно Кристиан, Жунг Пьер Жозеф Марсель, Лашья Матильда Дениза

МПК: A01P 21/00, C07D 209/70, A01N 43/38...

Метки: качестве, применение, регуляторов, производные, роста, стриголактамовые, растений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вань Лифэн, Барсанти Пол А., Пань Ю, Пфистер Кейт Б., Куцейко Роберт, Киз Роберт, Цзинь Джефф, Сюй Чэн, Саттон Джеймс, Линь Сяодун, Зендцик Мартин

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/506...

Метки: пиридина, композиция, протеинкиназы, средство, качестве, содержащая, пиразина, лекарственное, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ахмад Иштияк, Кумават Кана Рам, Мудигонда Котешвара, Джаяраджан Прадип, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Нироджи Рамакришна, Джасти Венкатесварлу, Мохаммед Абдул Рашид, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61P 25/04, A61K 31/403, A61P 25/08...

Метки: нейронального, ацетилхолинового, рецептора, лиганды, alpha;4β2, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Прунотто Марко, Хебайзен Пауль, Биссанц Катерина, Лю Цинпин, Неттекофен Маттиас, Ван Чживэй, Шульц-Гаш Танья, Роджерс-Эванс Марк, Улльмер Кристоф, Рёфер Штефан, Гретер Уве, Ян Улунь, Кимбара Ацуси

МПК: A61K 31/44, C07D 213/81, A61P 29/00...

Метки: св2, пиридин-2-амиды, агонистов, пригодные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Номер патента: 23286

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кляйиц Ален, Врбинц Миха, Трост Сабина, Зупанциц Сильво

МПК: C07D 401/04

Метки: полиморфной, способ, формы, эторикоксиба, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллографически, по существу, чистой полиморфной формы I эторикоксиба, включающий:(i) растворение эторикоксиба в приемлемой системе растворителя при температуре в диапазоне от 50°C до температуры дефлегмации упомянутой системы органического растворителя;(ii) охлаждение кристаллизационной смеси до температуры нуклеации в диапазоне от 30 до 56°C;(iii) последующее охлаждение кристаллизационной смеси до температуры в...

Номер патента: 23171

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Джаннини Джузеппе, Баттистуцци Джанфранко, Кабри Вальтер, Виньола Давиде, Фанто' Никола, Веши Лоредана, Пизано Клаудио

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/397...

Метки: лактамов, высокоактивных, применение, ингибиторов, средств, тиопроизводные, качестве, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...

Номер патента: 23146

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Риччи Антонио, Жолидон Синиз, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/45, A61P 25/00, C07D 401/04...

Метки: производные, пиразолидин-3-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или СН;G представляет собой N или СН;при условии, что только один из X или G может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридил, которые возможно замещены атомом галогена или С1алкилом;R2 представляет собой водород, С1-2алкил или может образовывать вместе с R4 С3-С5-циклоалкил;R3/R3'/R4/R4' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-3алкил или CF3.2. Соединение...

Номер патента: 23112

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сколаро Алессандра, Монтаньоли Алессия, Форте Барбара, Дзуккотто Фабио, Лупи Розита, Орсини Паоло, Папео Джанлука Мариано Энрико, Постери Элена, Черви Джованни, Бертран Джей Аарон

МПК: A61P 25/00, A61K 31/472, A61K 31/4725...

Метки: фармацевтическая, производные, композиция, применение, parp-1, основе, способы, получения, ингибиторов, изохинолин-1(2h)-она, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде L является линейной или разветвленной С2-С6алкильной группой или L-NRR1 группа является 5-8-членной азотсодержащей гетероциклильной или гетероциклилС1-С6алкильной группой;R и R1 означают независимо атом водорода, линейную или разветвленную С1-С6алкильную или COR5-группу или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-8-членную азотсодержащую гетероциклильную или гетероарильную группу, в свою...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бок Марк Гари, Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра, Гуммади Венкатешвар Рао

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Номер патента: 23044

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Хипскинд Филип Артур, Стефенсон Грегори Алан

МПК: A61P 35/00, A61K 38/05, A61P 35/02...

Метки: соединения-ингибиторы, рецептором, сигналинга, notch, опосредуемого

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль или гидрат.2. Соединение по п.1, которое находится в виде кристаллического гидрата, характеризующегося порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной при помощи излучения CuKα, с максимумом на 22,97±0,2° 2-тета в сочетании с одним или более максимумами на 11,96±0,2, 18,81±0,2, 20,78±0,2 или 21,07±0,2° 2-тета при комнатной температуре и относительной влажности...

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Экстерович Джон, Юй Мин, Янь Сюэлэй, Олсон Стивен Ховард, Бартбергер Майкл Дэвид, Гастин Дарин Джеймс, Макинтош Джоэл, Макминн Дастин, Джонсон Майкл, Фишер Бенджамин, Фу Цзыцэ, Макги Лоуренс, Лай Суцзен, Копески Дэвид Джон, Коннорс Ричард Виктор, Лю Цзивень, Бек Хилари Плэйк, Чжу Цзян, Дейгнан Джеффри, Ма Чжихуа, Ли Ихун, Рью Йосуп, Гонсалес Буэнростро Ана, Лукас Брайан Стюарт, Сунь Дацин, Кайзер Франк, Фокс Брайан Мэттью, Ли Чжихун, Дукветт Джейсон, Чэнь Сяоци, Медина Хулио Сезар, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Хуан Синь, Михалик Джеффри Томас, Фу Цзяшэн, Гриббл Майкл Уилльям, Ван Сяодун, Ровето Филип Марли, Цзяо Сяньюнь, Хит Джули Энн, Лоу Джонатан Данте, Ван Инцай

МПК: C07D 211/40, A61K 31/4412, A61P 35/00...

Метки: mdm2, композиция, производные, фармацевтическая, содержащая, пиперидиноновые, лечения, рака, их, способ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Номер патента: 22933

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Гуник Эсмир, Оук Самеди, Вернье Жан-Мишель

МПК: A61K 31/444, A61K 31/44, A61K 31/4965...

Метки: тиоацетатные, композиции, применения, основе, способы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.3. Способ лечения гиперурикемии у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.4. Способ лечения гиперурикемии у человека, болеющего подагрой, включающий введение человеку эффективного количества соединения по...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Мицунари Такаси, Нагамацу Ацуси, Сибаяма Ацуси, Кадзики Риу, Кобаяси Масами

МПК: A01N 43/80, A01N 43/84, A01N 43/707...

Метки: гербициды, производные, 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шин Янг-Дзун, Цзэн Си, Цзоу Нин, Тран Туй-Анх, Уллман Бретт, Ибарра Джейсон Б.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/416...

Метки: кислоты, нарушений, производные, связанных, ним, пиразолилзамещенные, угольной, pgi2, простациклина, рецептора, модуляторов, лечения, качестве, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Клесс Ахим, Кюнерт Свен, Баренберг Грегор, Шрёдер Вольфганг, Лукас Зимон

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4545, A61K 31/4427...

Метки: 6-аминоникотинамиды, модуляторов, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гэртнер Ульф-Торстен, Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4184, A61K 31/454...

Метки: гетероциклические, 2.3.2.5, ингибиторы, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Номер патента: 22345

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Боттон Жерар, Эльбаваб Самер, Кергоат Мишлине, Шарон Кристине, Валё Эрик

МПК: C07D 241/18, C07D 241/38, C07D 401/04...

Метки: применение, качестве, получения, лечения, стимуляторов, способы, инсулина, секреции, диабета, арилпиразинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 выбирают из этила, пропила, изопропила, бутила, втор-бутила, трет-бутила, пентила, гексила, октила, деканила, додеканила, гексадецила, октадецила, этенила, 2-пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, 3-пентенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкилалкила, каждая из этих групп необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из Y;R2 представляет собой водород;R3...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кальдерини Мишель, Мусиль Дьордье, Ценке Франк, Генрих Тимо

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61K 31/402...

Метки: metap-2, качестве, пирролидиноны, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...