A61P 35/00 — Противоопухолевые средства
Замещенные 7-азаиндазолы, содержащие их композиции, способ получения и применение
Номер патента: 19302
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Леруа Венсан, Суай Катрин, Ронан Батист, Наир Анил, Смрчина Мартин, Табар Мишель, Акерман-Беррьер Марта, Бак Эрик, Патек Марсель, Вивьяни Фабрис, Бьергард Кирстен, Додсон Марк
МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 213/85...
Метки: способ, получения, композиции, 7-азаиндазолы, содержащие, применение, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение следующей общей формулы (I):в которой:1) А представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, (С1-С4)-алкила, (C1-C3)-алкилгалогена, О(C1-C4)-алкила, S-(C1-C4)-алкила, О(С1-С4)-алкилгалогена, S-(C1-C4)-алкилгалогена;2) Ar выбирают из группы, состоящей из фенила, тиазолила, тиенила, фурила, пирролила, оксазолила, изоксазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиразолила, имидазолила,...
Соединения с серотонинергической активностью, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 19300
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Ализи Мария Алессандра, Кости Роберта, Фурлотти Гвидо, Гульельмотти Анджело, Поленцани Лоренцо, Ди Санто Роберто, Каццолла Никола
МПК: A61K 31/4745, A61P 13/02, A61P 1/00...
Метки: серотонинергической, способ, фармацевтические, композиции, соединения, получения, содержащие, активностью
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)где R1 означает атом водорода, линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, или алкоксиалкилгруппу, содержащую 1-6 атомов углерода;R2 означает атом водорода, атом галогена или линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атома углерода;R3 представляет собой (i) атом водорода; (ii) линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода; (iii)...
Антиоксидативные модуляторы воспаления: производные олеанолевой кислоты с аминовыми и другими модификациями на с-17
Номер патента: 19263
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Висник Мелеэн, Джайэнг Зин, Андерсон Эрик
МПК: A61K 31/56, A61P 25/28, A61P 35/00...
Метки: воспаления, производные, другими, модуляторы, аминовыми, кислоты, антиоксидативные, с-17, модификациями, олеанолевой
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород или алкильную(C≤12), алкенильную(C≤12), алкинильную(C≤12), арильную(C≤12), аралкильную(C≤12), гетероарильную(C≤12), гетероаралкильную(C≤12), ацильную(C≤12), алкилсульфонильную(C≤12), алкенилсульфонильную(C≤12), алкинилсульфонильную(C≤12), арилсульфонильную(C≤12), аралкилсульфонильную(C≤12), гетероарилсульфонильную(C≤12),...
Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 19255
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Сюй Вэй, Керни Патрик, Браун С.Дэвид, Мэрлоу Чарльз К., Мак Моррисон Б., Ванг Йонг, Тесфай Зером, Баннен Линн Канне, Баджджалиех Уильям, Насс Джон М.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61K 31/498...
Метки: композиции, фосфатидилинозит-3-киназы, фармацевтические, ингибиторы, содержащие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iaили его таутомер, индивидуальный стереоизомер, рацемат, смесь энантиомеров и диастереомеров или его геометрический изомер и, необязательно, в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеW1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;R50 представляет собой водород;R51 представляет собой метил;R52 представляет собой водород;R53 представляет собой водород и С1-6алкокси;R54 представляет собой водород, С1-6алкил,...
Сульфоксиминзамещенные анилинопиримидиновые производные в качестве cdk ингибиторов, их получение и применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 19230
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Зимайстер Герхард, Шульце Юлия, Линау Филип, Яутелат Рольф, Люккинг Ульрих
МПК: A61K 31/505, C07D 239/47, A61P 35/00...
Метки: лекарственных, средств, ингибиторов, анилинопиримидиновые, получение, применение, производные, сульфоксиминзамещенные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I)в которых X представляет собой -O- или -NH-; иR1 представляет собой метильную, этильную, пропильную или изопропильную группу; иR2 и R3, независимо друг от друга, представляют собой водород, метильную или этильную группу; иR4 представляет собой C1-C6-алкильную группу или C3-C7-циклоалкильное кольцо,и их соли, диастереомеры и энантиомеры.2. Соединения, как заявлено в п.1, которые отличаются тем, что X представляет...
Композиции и методы для лечения рака молочной железы
Номер патента: 19224
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Виле Роналд Д., Подольски Джозеф С.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4196, A61K 31/56...
Метки: лечения, молочной, железы, композиции, методы, рака
Формула / Реферат:
1. Способ лечения рака молочной железы, включающий совместное введение женщине, нуждающейся в этом, дозы соединения CDB-4124, подавляющей пролиферацию тканей рака молочной железы, и эффективного количества ингибитора ароматазы, выбранного из анастразола, летрозола и DL-аминоглутетимида.2. Способ по п.1, где ингибитором ароматазы является DL-аминоглутетимид.3. Способ по п.1, где указанное CDB-4124 и ингибитор ароматазы вводятся одновременно.4....
Фумаратная соль 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(n-метилкарбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина
Номер патента: 19183
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Добсон Эндрью Хорнби, Бордмен Кей Алисон, Бёрнс Сьюсан Элизабет, Уитлок Брайан
МПК: A61P 35/00, A61K 31/517
Метки: 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(n-метилкарбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина, фумаратная, соль
Формула / Реферат:
1. Дифумарат 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина.2. Кристаллический дифумарат 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина.3. Форма А дифумарата 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина.4. Форма А дифумарата...
Производные оксима в качестве ингибиторов hsp90
Номер патента: 19156
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Тон-Ну Хуонг-Тху, Стаффорд Джеффри А., Ко Эрик Ван, Гунтупалли Прасуна, Чэнь Юн К., Лосон Джон Дэвид, Нотц Вольфганг Райнхард Людвиг
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61K 31/517...
Метки: оксима, производные, hsp90, качестве, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его таутомер, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой О;R1 представляет собой -L-R45;R2 выбран из группы, включающей водород и метил;R3 выбран из группы, включающейR12 выбран из группы, включающейR4 представляет собой водород;R6 и R6', оба, представляют собой водород;R45 выбран из группы, включающей водород, амино и гидроксил;L представляет собой (-CR46R47-)n;n равно 1, 2, 3, 4 или 5;R46...
Производные 6-гетероциклоимидазо[1,2-а]пиридин-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 19122
Опубликовано: 30.01.2014
Автор: Пэронель Жан-Франсуа
МПК: A61P 29/00, A61K 31/437, A61P 19/10...
Метки: получение, 6-гетероциклоимидазо[1,2-а]пиридин-2-карбоксамидов, применение, терапии, производные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которой X означает фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбираемыми независимо друг от друга среди следующих атомов или групп: галоген, (C1-C6)-алкокси, (C1-C6)-алкил, NRaRb, цианогруппа, (C1-C6)-алкоксикарбонил, причем (C1-C6)-алкильные и (C1-C6)-алкоксильные группы необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена;R1 означает атом водорода, галоген, (C1-C6)-алкокси,...
Замещенные хиназолиновые соединения
Номер патента: 19110
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Лериш Каролине, Оклер Эрик, Миддлмисс Дейвид Н., Ле-Ру Жак
МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/502...
Метки: соединения, замещенные, хиназолиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру (I), или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный фрагментами R9 и R10, иR2 представляет собой водород или метил,R3 представляет собой водород, С1-С4алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил,-CN, -CF3, -OR4, -OCOR4, -COR4, -NR4R5, -NR4COR5, -NR4COOR5, -(С1-С4алкил)OR4, -(C1-C4алкил)COR4, -(С1-С4алкил)NR4R5, -(С1-C4алкил)NR4COR5,...
Пирролопиримидины и их применение
Номер патента: 19094
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Безонг Гильберт, Конгрив Майлс Стьюарт, Брейн Кристофер Томас, Хауард Стивен, Вудхед Стивен, Дагостин Клаудио, Врона Войцех, Лагу Бхарат, Смит Трой, Ли Йю, Брукс Клинтон А., Хэ Гуо, Сун Му, Мортенсон Пол, Лю Ипинь, Хоу Ин
МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...
Метки: применение, пирролопиримидины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойX обозначает CR9;R1 обозначает CONR5R6, где R5 и R6 оба обозначают метил;R2 обозначает циклопентил;L обозначает связь, -СН2-, -СН2СН2-, -СН2СН2СН2-, С(О) или C(O)NH;Y является частью следующей группы:где m и n равны 1 или 2;Y и W обозначают N;где может содержаться 0-3 R8 и R8 обозначает C1-C8-алкил, оксогруппу, галоген или два или более R8 могут образовать мостиковую...
Способ получения пиридо-пиримидиновых ингибиторов mtor киназы, их солевых форм
Номер патента: 19092
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Блейд Хелен, Пауэлл Лин, Карри Анджела Шарлотте, Хайнс Питер Самьюэл, Чёрчилл Гуидион Нью, Добсон Бенджамин Чарлз, Кенуорти Мартин Нил, Ро Стивен Антони
МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 471/04...
Метки: солевых, форм, получения, способ, ингибиторов, пиридо-пиримидиновых, киназы
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы 1где R1 представляет собой водород или OR3;R2 представляет собой CH2OR4, CN, CO2R5 или CONR6R7;R3 представляет собой С1-4алкильную группу;R4 представляет собой -COR8 группу, где R8 представляет собой вторичную С3-6алкильную или третичную С4-6алкильную группу;R5 представляет собой С1-4алкильную группу;R6 представляет собой водород или С1-4алкильную группу иR7 представляет собой С1-4алкильную...
Агонист глюкокортикоидного рецептора, включающий 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые производные, содержащие замещенную оксигруппу
Номер патента: 19091
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Мацуяма Такахиро, Имото Кендзи, Мацуда Мамору, Куросе Тацудзи, Мори Тосиюки, Такаи Мива, Хагивара Юми, Като Масатомо, Дота Ацуеси
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/506, A61K 31/47...
Метки: 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, производные, агонист, замещенную, рецептора, глюкокортикоидного, содержащие, оксигруппу, включающий
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...
Производные (пиперазинил мостиковый)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов р75
Номер патента: 19074
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Барони Марко, Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин
МПК: A61P 25/00, A61K 31/529, A61P 29/00...
Метки: пиперазинил, качестве, производные, мостиковый)-1-алканона, применение, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее формуле (I)где m равно 0 или 1;А означает,и В означает атом водорода илиА означает атом водорода и В означаетW означает азотсодержащий гетероцикл, выбранный изи1-3 означает 1, 2 или 3;n равно 1 или 2;R1 означает атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси или трифторметокси;R2 означает атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси, трифторметокси или COOR;R5 означает группу...
Способы лечения рака с применением хинаксолинового ингибитора pi3k-альфа
Номер патента: 19064
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Лэмб Питер, Мэттьюз Дэвид
МПК: A61K 31/337, A61K 31/497, A61K 31/436...
Метки: ингибитора, хинаксолинового, pi3k-альфа, способы, рака, лечения, применением
Формула / Реферат:
1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...
Дизамещенные фталазиновые антагонисты пути hedgehog
Номер патента: 19059
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Пател Бхарвин Кумар, Хипскинд Филип Артур
МПК: A61K 31/502, A61P 35/00, C07D 401/14...
Метки: hedgehog, антагонисты, фталазиновые, пути, дизамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород или метил;R2 представляет собой водород или метил;R3, R4, R5, R6 или R7 независимо представляют собой водород, фтор, хлор, циано, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси, метилсульфонил или трифторметилсульфонил при условии, что по меньшей мере три из R3, R4, R5, R6 и R7 представляют собой водород,или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1,...
Ингибиторы дезацетилазы в, основанные на гидроксамате
Номер патента: 19033
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Цзян Лэй, Чо Ён Шинь, Шультц Майкл, Чэнь Кристине Сютун, Лю Ган, Фань Цзяньмэй, Маджумдар Дюти, Ли Цзяньке
МПК: A61K 31/4025, A61P 35/00, C07D 207/08...
Метки: ингибиторы, дезацетилазы, гидроксамате, основанные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которой обозначает а) ординарную связь или b) двойную связь;Y обозначает a) -L- или d) -L-NR4-L-;Z обозначает a) -L- или с) -L-S(O)m-L-;L в каждом случае обозначает а) двухвалентную C1-C10-алкильную группу, необязательно замещенную оксогруппой, ОН, =N-OH, или L обозначает d) ковалентную связь;R1 обозначает а) Н, b) C1-С10-алкильную группу, с) С2-С10-алкенильную группу, d)...
Соединения тропана
Номер патента: 18999
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Лара Кэтрин, Райс Кеннет Д., Тсан Тзе Х., Аай Наинг, Кеннеди Эбигейл Р., Ма Сунгхун, Ван Лунчэн, Аркалас Арлин, Костанцо Симона, Байк Тае-Гон, Кертис Джеффри Кимо, Блейзи Чарльз М., Боулз Оуэн Джозеф, Ким Энджи Инянг, Дубенко Лариса, Бур Крис А., Дефина Стивен Чарльз, Ананд Нил Кумар, Буссениус Йорг, Манало Жан-Клэр Лимун, Пето Ксаба Дж.
МПК: A61P 35/00, C07D 451/02, A61K 31/46...
Метки: тропана, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран изR3 выбран из водорода, -CF3, -NH2, -OH, (C1-C12)алкила, необязательно содержащего в качестве заместителя 1, 2 или 3 R5, (C1-C12)алкокси, ди(C1-C12)алкиламино(C1-C12)алкила, (C3-C14)циклоалкила, необязательно содержащего в качестве заместителя арил(C1-C12)алкокси, арила, необязательно содержащего в качестве заместителя 1, 2 или 3 группы, выбранные из галогена,...
Производные карбаматов алкилтиазолов, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 18995
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Герлитцер Йохен, Хэмли Питер, Раве Антуан, Абуабделла Ахмед
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4545, A61K 31/4535...
Метки: терапии, производные, карбаматов, применение, алкилтиазолов, получение
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...
Производные 2,4-диоксотиазолидинилиденметана
Номер патента: 18989
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Дейкин Лесли, Рид Джон, Даулинг Джеймс Эдуард, Су Цибинь, Чжэн Сяолань, Лемб Мишелл
МПК: A61K 31/427, A61K 31/426, A61P 35/00...
Метки: 2,4-диоксотиазолидинилиденметана, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы,...
Новый антиген, ассоциированный с новообразованными сосудами опухолевых метастазов
Номер патента: 18985
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Роесли Кристоф, Нери Дарио, Рибак Яша, Вилла Алессандра, Нери Джованни
МПК: C07K 16/18, A61P 35/00, A61K 39/395...
Метки: новообразованными, ассоциированный, сосудами, опухолевых, антиген, новый, метастазов
Формула / Реферат:
1. Антитело, которое связывается с изоформой экстрадомена A (ED-A) фибронектина и/или ED-A фибронектина, содержащее VH-домен, содержащий каркасную область и области, определяющие комплементарность HCDR1, HCDR2 и HCDR3, и VL-домен, содержащий каркасную область и области, определяющие комплементарность LCDR1, LCDR2 и LCDR3, гдеHCDR1 имеет аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 83,HCDR2 имеет аминокислотную последовательность SEQ ID NO:...
Фармацевтические составы, содержащие ингибиторы деацетилазы гистонов
Номер патента: 18982
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Хагес Николас Дж., Бастин Ричард Дж.
МПК: A61K 47/26, A61K 31/18, A61K 47/18...
Метки: ингибиторы, деацетилазы, гистонов, фармацевтические, содержащие, составы
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для ингибирования деацетилазы гистонов и лечения состояний, опосредуемых деацетилазой гистонов, у субъекта, представляющего собой животное или человека, включающая:(а) ингибитор деацетилазы гистонов, причем указанный ингибитор деацетилазы гистонов представляет собой соединение следующей формулы или фармацевтически приемлемую соль или сольват указанного соединения:и (b) свободный аргинин или фармацевтически...
Твердые лекарственные формы
Номер патента: 18974
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Вулф Брентон С., Вайт Стивен К., Стикни Двайт, Лоример Кейт Р., Олсон Эрин
МПК: A61K 31/56, A61P 35/00
Метки: формы, твердые, лекарственные
Формула / Реферат:
1. Кристаллический 17α-этинил-5α-андростан-3α,17β-диол.2. Кристаллический 17α-этинил-5α-андростан-3α,17β-диол по п.1, отличающийся тем, что указанный кристаллический 17α-этинил-5α-андростан-3α,17β-диол, по существу, не содержит аморфный 17α-этинил-5α-андростан-3α,17β-диол.3. Кристаллический 17α-этинил-5α-андростан-3α,17β-диол по...
Кристаллические пептидные кето-эпоксидные ингибиторы протеаз и синтез кето-эпоксидов аминокислот
Номер патента: 18973
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Фуллер Уилльям Дин, Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С., Лэйдиг Гай Дж.
МПК: A61P 25/28, A61P 31/00, A61P 19/08...
Метки: пептидные, аминокислот, протеаз, кето-эпоксидов, ингибиторы, кето-эпоксидные, синтез, кристаллические
Формула / Реферат:
1. Способ получения кристаллического соединения формулы (II)включающий (i) приготовление раствора соединения формулы (II) в органическом растворителе; (ii) приведение раствора в состояние пересыщения с целью образования кристаллов и (iii) выделение кристаллов.2. Способ по п.1, где органический растворитель выбирают из ацетонитрила, метанола, этанола, этилацетата, изопропилацетата, метилэтилкетона и ацетона или любого их сочетания.3. Способ по...
Соединения пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она в качестве ингибиторов pi3k-альфа для лечения рака
Номер патента: 18964
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Бур Крис А., Ван Лунчэн
МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 35/00...
Метки: качестве, ингибиторов, соединения, pi3k-альфа, лечения, рака, пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, гдеR1 представляет собой 5- или 6-членный гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил содержит один гетероатом, представляющий собой -О-;R2 представляет собой водород;R4 представляет собой (C1-С6)алкил;R6 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, и эти гетероатомы выбраны из N, О и S, возможно замещенный одной, двумя,...
Ингибиторы акт и p70 s6-киназы
Номер патента: 18947
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Шеферд Тимоти Алан, Дэлли Роберт Дин, Джозеф Саджан
МПК: A61P 35/00, C07D 473/00, A61K 31/52...
Метки: ингибиторы, s6-киназы, акт
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде X представляет собой F, Cl, CF3, CN или Н;Y представляет собой F, Н или Cl;R1 и R2 независимо представляют собой Н, С1-С4алкил или СН2СН2ОН; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиновое кольцо, необязательно замещенное гидроксиметилом в положении 2 или гидроксилом в положении 3, или азетидиновое кольцо, замещенное гидроксилом в положении 3;R3 представляет собой Н или ОН;R6...
Производные азакарболинов, способ их получения и применение в терапии
Номер патента: 18945
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Бедель Оливье, Ли Жунхуа, Арендт Кристофер, Муркрофт Нейл, Левит Михаил, Миньяни Серж, Папэн Давид, Гуйон Тьерри, Бабэн Дидье
МПК: C07D 471/14, A61K 31/437, A61P 35/00...
Метки: азакарболинов, терапии, производные, применение, получения, способ
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I)в которой R3, R4 могут независимо один от другого обозначать:1) Н;2) F;3) Cl;4) Br;5) I;6) OR2a;7) NR1aR1b;8) COR2a;9) CO2R2a;10) CO(NR1aR1b);11) С1-C10-алкил, линейный, или разветвленный, или циклический (С3-С7), необязательно моно-, или ди-, или тризамещенный R2a, R2b, R2c;12) С2-С6-алкенил, линейный или разветвленный, необязательно моно-, или ди-, или тризамещенный R2a, R2b, R2c;13) арил, выбранный из фенила,...
Дизамещенные фталазины-антагонисты сигнального пути hedgehog
Номер патента: 18931
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Хипскинд Филип Артур, Уилсон Такако, Бастиан Джоли Энн, Сэлл Дэниел Джон
МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/502...
Метки: сигнального, дизамещенные, фталазины-антагонисты, hedgehog, пути
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, фтор, циано, трифторметил или метокси;R2 представляет собой водород, фтор или трифторметил;R3 представляет собой водород или хлор;при условии, что по меньшей мере один из R2 и R3 представляет собой водород;R4 представляет собой хлор, фтор, циано, трифторметил, дифторметокси, метокси или трифторметокси; представляет собой замещенный пиперазин-1,4-диил, выбранный из группы, состоящей изили...
Комбинация, содержащая β-агонист и прогестин, и ее применение для лечения или предотвращения атрофии мышечной ткани
Номер патента: 18918
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Гилберт Джулиан Клайв, Гриствуд Роберт Вильям
МПК: A61K 31/167, A61K 31/137, A61K 31/4704...
Метки: атрофии, прогестин, ткани, содержащая, лечения, применение, beta;-агонист, предотвращения, мышечной, комбинация
Формула / Реферат:
1. Комбинация для лечения или предотвращения атрофии мышечной ткани, содержащая β2-агонист и прогестин в форме продукта для раздельного, одновременного или последовательного введения.2. Комбинация согласно п.1, где прогестином является мегестрол.3. Комбинация согласно п.2, где мегестрол находится в виде соли уксусной кислоты.4. Комбинация согласно п.1, где прогестином является медрокси-прогестерон-ацетат.5. Комбинация согласно любому из...
6-о-замещенные бензоксазолы и бензотиазолы и способы подавления передачи сигналов от csf-1r
Номер патента: 18917
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Ван Вэйбо, Миули Элизабет Дж., Линдвалль Мика К., Сендзик Мартин, Лань Цзион, Ян Хон, Сун Виктория, Кливански Лайана М., Визманн Марион, Пфистер Кейт, Саттон Джеймс С., Ленахан Уилльям П., Нг Саймон С., Шарма Ану, Кауфман Сузан, Рамурти Савитри, Уагман Аллан
МПК: A61K 31/44, A61P 19/02, A61P 19/10...
Метки: сигналов, 6-о-замещенные, передачи, бензотиазолы, бензоксазолы, csf-1r, способы, подавления
Формула / Реферат:
1. Соединение, стереоизомер, таутомер или сольват формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой X обозначает O или S;R1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, ацил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, циклоалкенил, замещенный циклоалкенил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил;R2 выбран из группы, включающей водород, алкил; илиR1 и R2 вместе образуют гетероарильное кольцо, замещенное 1-3...
Кристаллический гидрохлорид n-{(1s)-2-амино-1-[(3-фторфенил)метил]этил}-5-хлор-4-(4-хлор-1-метил-1н-пиразол-5-ил)-2-тиофенкарбоксамида
Номер патента: 18907
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Чэнь Пиньюн Й., Голдинг Джеффри
МПК: A61P 35/00, A61K 31/381
Метки: кристаллический, гидрохлорид, n-{(1s)-2-амино-1-[(3-фторфенил)метил]этил}-5-хлор-4-(4-хлор-1-метил-1н-пиразол-5-ил)-2-тиофенкарбоксамида
Формула / Реферат:
1. Гидрохлорид N-{(1S)-2-амино-1-[(3-фторфенил)метил]этил}-5-хлор-4-(4-хлор-1-метил-1H-пиразол-5-ил)-2-тиофенкарбоксамида в кристаллической форме.2. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью ингибитора АКТ, включающая гидрохлорид N-{(1S)-2-амино-1-[(3-фторфенил)метил]этил}-5-хлор-4-(4-хлор-1-метил-1H-пиразол-5-ил)-2-тиофенкарбоксамида в кристаллической форме и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.3. Способ получения...
Органические соединения
Номер патента: 18863
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Фэрхёрст Робин Алек, Имбах Патрисиа, Караватти Джорджио, Фюре Паскаль, Гуаньано Вито
МПК: C07D 417/14, A61K 31/4439, A61P 35/00...
Метки: органические, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IA)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначает один из следующих заместителей: (1) незамещенный или замещенный С1-С7-алкил, где указанные заместители независимо выбраны из 1-9 фрагментов дейтерия или фтора, или 1-2 фрагментов С3-С5-циклоалкила; (2) необязательно замещенный С3-С5-циклоалкил, где указанные заместители независимо выбраны из 1-4 следующих заместителей: дейтерий, С1-С4-алкил, фтор,...
Иммунологически активное вещество, способ его получения, биозонд на его основе и способ диагностики состояния здоровья с применением биозонда, фармацевтическая композиция и способ лечения с использованием фармацевтической композиции
Номер патента: 18848
Опубликовано: 29.11.2013
Автор: Шанин Вадим Юльевич
МПК: G01N 33/53, A61P 35/00
Метки: фармацевтической, использованием, способ, применением, активное, состояния, биозонда, фармацевтическая, основе, лечения, получения, композиция, биозонд, диагностики, вещество, здоровья, иммунологически, композиции
Формула / Реферат:
1. Биотехнологический продукт, представляющий собой иммунологически активный дегидратированный белковый субстрат с нарушенными внутренними гидрофильными связями, полученный из исходной ткани органа индивида, характеризующийся органной и видовой антигенной схожестью с белком исходной ткани, при этом лишенный индивидуальных антигенных свойств этой ткани и проявляющий к ней свойства антигена и аутоантигена, обладающий специфической активностью в...
Ингибиторы протеинкиназы, фармацевтический состав на их основе и применение в терапии
Номер патента: 18808
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Матео -Эрранс Ана Исабель, Нобелок Джон Монте, Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Де Прадо Гонсалес Ана, Мартин Ортега Фингер Мария Долорес, Гельберт Лоуренс Марк, Коутс Дэвид Эндрю, Санчес Мартинес Консепсьен, Мартинес Перес Хосе Антонио, Де Диос Магана Альфонсо, Гарсия Паредес Мария Кристина, Дель Прадо Каталина Мириам Филадельфа, Перес Мартинес Карлос
МПК: A61K 31/517, C07D 401/14, A61P 35/00...
Метки: терапии, ингибиторы, фармацевтический, основе, состав, протеинкиназы, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 представляет собой C3-C5-алкил, C3-C5-циклоалкил или циклопропилметил;R2 и R3 представляют собой Н или фтор, причем по меньшей мере один из R2 или R3 представляет собой фтор;R4 представляет собой Н или СН3;R5 представляет собой C1-C6-алкил или -NR6R7, причем R6 и R7 представляют собой C1-C3-алкил;Q представляет собой СН2, О, S или прямую связь;W и Y представляют собой С или N, причем по меньшей мере один из W или Y...
Производные хинолина и их применение
Номер патента: 18798
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Ванберг Йохан, Мальм Йохан, Нехотяева Наталья, Вестман Якоб, Бекман Ульрика
МПК: A61P 35/00, C07D 215/54, A61K 31/4706...
Метки: хинолина, применение, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой n = 0;R1 и R2 независимо выбраны из водорода, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;R3 представляет собой водород;R4 представляет собой фенил, где указанный фенил необязательно замещен по меньшей мере одной группой R5; и R5 выбран из С1-4алкила и С1-4алкокси;и его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где R1 и R2 представляют собой независимо водород или C1-4алкил.3. Соединение по п.2, где R1 и R2...
2′-фтор-2′-дезокситетрагидроуридины в качестве ингибиторов цитидиндеаминазы
Номер патента: 18757
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Феррарис Дана В., Дюваль Бриджит, Цукамото Такаси, Гамильтон Грегори С., Лапидус Рена
МПК: C07H 19/04, A61K 31/706, A61P 35/00...
Метки: 2'-фтор-2'-дезокситетрагидроуридины, ингибиторов, качестве, цитидиндеаминазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде атом углерода, отмеченный символом *, может находиться в (R)- или (S)-конфигурации и где R1 и R2 представляют собой фтор.2. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение 1a или его фармацевтически приемлемую соль3. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение 1а4. Фармацевтическая композиция для ингибирования ферментной...
Способы и композиции для стимулирования активности противораковых терапий
Номер патента: 18754
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Стори Майкл Джон, Уэйт Кеннет Майкл
МПК: A61K 31/704, A61K 31/58, A61K 31/568...
Метки: способы, стимулирования, активности, противораковых, терапий, композиции
Формула / Реферат:
1. Способ ингибирования роста раковой клетки, включающий стадию воздействия на раковую клетку противораковой терапии и эффективного количества стероидного сапонина, где стероидный сапонин выбран из группы, состоящей из делтонина (диосгенин Rha2, [Glc4], Glc), диосцина (диосгенин Rha2, [Rha4], Glc) и просапогенина А (диосгенин Rha2, Glc), где противораковая терапия представляет воздействие на раковую клетку противораковым средством или лучевой...
Производные 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиримидина
Номер патента: 18750
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Штибер Франк
МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...
Метки: 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиримидина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которой R1 означает Het;R2 означает А;R3, R3' означают Н;R4 означает Н;А означает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов С, в котором одна или две СН2 группы могут быть заменены О;Het означает пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, пиперазинил, оксазолидинил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, фурил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, имидазолил, пирролил, изоксазолил или имидазолидинил, где...
Иммуноцитокины для лечения рака в сочетании с химиотерапевтическими агентами
Номер патента: 18746
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Марлинд Джессика, Каспар Мануэла, Нери Дарио, Трачсел Эвелин
МПК: A61K 31/337, A61K 39/395, A61K 31/704...
Метки: агентами, химиотерапевтическими, сочетании, рака, лечения, иммуноцитокины
Формула / Реферат:
1. Способ лечения рака у нуждающегося в этом индивидуума, включающий введение комбинации противоопухолевого соединения и антитела, которое специфично связывается с тенасцином-С, конъюгированного с интерлейкином 2 (IL2).2. Способ согласно п.1, отличающийся тем, что указанное антитело специфично связывается с большой изоформой тенасцина-С.3. Способ согласно п.2, отличающийся тем, что указанное антитело специфично связывается с доменом А1 большой...
Антитело или фрагмент антитела, которое связывается с белком ron человека, и его применение
Номер патента: 18717
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: О'тул Дженнифер, Перейра Даниэль
МПК: C07K 16/00, A61P 35/00, A61K 39/395...
Метки: фрагмент, антитела, которое, связывается, белком, антитело, применение, человека
Формула / Реферат:
1. Антитело или фрагмент антитела, которое специфичным образом связывает белок, стимулирующий макрофаги RON, включающее CDRH1, имеющий последовательность GFTFSSYLMT (SEQ ID NO: 29), CDRH2, имеющий последовательность NIKQDGSEKYYVDSVKG (SEQ ID NO: 31), CDRH3, имеющий последовательность DGYSSGRHYGMDV (SEQ ID NO: 33), CDRL1, имеющий последовательность RASQSVSRYLA (SEQ ID NO: 35), CDRL2, имеющий последовательность DASNRAT (SEQ ID NO: 37), и CDRL3,...