A61P 35/00 — Противоопухолевые средства
Лечения приступообразных ощущений жара, индуцированных андрогенной депривацией
Номер патента: 14309
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Веверка Карен А., Стейнер Митчелл С., Рэгхау Шаран
МПК: A61K 31/138, A61P 15/12, A61P 35/00...
Метки: депривацией, жара, приступообразных, лечения, индуцированных, ощущений, андрогенной
Формула / Реферат:
1. Применение торемифена или его изомера, фармацевтически приемлемой соли, гидрата, N-оксида или их любой комбинации в качестве единственного активного ингредиента для изготовления композиции для лечения, снижения частоты возникновения, подавления или ингибирования индуцированных андрогенной депривацией приступообразных ощущений жара у субъекта, страдающего раком предстательной железы.2. Применение по п.1, в котором указанный торемифен...
Стабильный при хранении инфузионный раствор дигидроптеридинонов
Номер патента: 14237
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Траульзен Фридтьоф, Файт Клаус, Мор Детлеф
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61K 31/4985...
Метки: хранении, стабильный, раствор, инфузионный, дигидроптеридинонов
Формула / Реферат:
1. Стабильные при хранении водные инфузионные растворы или растворы для инъекций, содержащие действующее вещество общей формулы (I)гдегде каждое из сокращений Х1, Х2, Х3, X4и Х5 используется вместо соответствующего остатка R1, R2, R3, R4и Ln-Rm5 для обозначения положения, в котором он присоединен к остальной части молекулы, представленной приведенной перед таблицей общей формулой, или его таутомеры, рацематы, энантиомеры, диастереомеры или...
Комбинации, включающие ингибитор cdk и антитело фактора роста, или антимитотик
Номер патента: 14231
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Порро Марио Грация, Меркурио Чиро, Песенти Энрико, Певарелло Паоло
МПК: A61K 39/395, A61K 31/519, A61K 31/337...
Метки: антимитотик, фактора, антитело, комбинации, ингибитор, роста, включающие
Формула / Реферат:
1. Комбинация, включающая соединение А формулы (I)или его фармацевтически приемлемую соль и бевацизумаб или доксетаксел.2. Комбинация по п.1, где соединение А представляет собой метиламид 8-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фениламино]-1,4,4-триметил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло-[4,3-h]хиназолин-3-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.3. Фармацевтическая композиция, включающая комбинацию, как определено в любом из предыдущих пунктов,...
Замещенные бензимидазолы в качестве ингибиторов киназ
Номер патента: 14230
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Пик Териза Э., Стьюарт Даррин, Айкава Мина Э., Субраманян Шарадха, Ливайн Барри Хейскелл, Амири Пэйман, Ренхауэ Пол А., Шейфер Синтия, Доув Джеффри Х., Пун Даниел Дж., Макбрайд Кристофер, Рамурти Савитри
МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/435...
Метки: замещенные, киназ, ингибиторов, бензимидазолы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфанил, C1-C6-алкилсульфонил, C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил и гетероарил;R2 обозначает C1-C6-алкил или гало-C1-C6-алкил;R3, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил и C1-C6-алкоксигруппу;R4, каждый независимо друг от...
Бензимидазолтиофеновые соединения в качестве ингибиторов polo-подобных киназ (plk)
Номер патента: 14111
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Салович Джеймс Майкл, Эммит Кайл Аллен, Чеунг Муи
МПК: A61K 31/4184, A61P 35/00, C07D 409/04...
Метки: соединения, polo-подобных, киназ, ингибиторов, бензимидазолтиофеновые, качестве, plk
Формула / Реферат:
1. Соединение2. Фармацевтически приемлемая соль соединения3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или соль по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция энантиомерно обогащена изображенным R-изомером по отношению к соответствующему S-изомеру.5. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция содержит по меньшей мере 90...
Олигонуклеотиды замкнутой нуклеиновой кислоты (lna) для модулирования экспрессии hif-1a и их применение
Номер патента: 14097
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Хансен Хенрик Фрюденлунд, Расмуссен Франк Винтер, Тру Шарлот Альбэк, Вестергор Майкен
МПК: A61K 31/7125, A61K 31/7115, A61K 31/712...
Метки: применение, олигонуклеотиды, замкнутой, экспрессии, кислоты, льна, нуклеиновой, модулирования, hif-1a
Формула / Реферат:
1. Олигонуклеотид замкнутой нуклеиновой кислоты (LNA) из 13-20 нуклеотидных единиц для модулирования экспрессии HIF-1a, содержащий последовательность, выбранную из группы, состоящей изигде заглавными буквами обозначен аналог нуклеотида бета-D-окси-LNA, строчными буквами обозначен 2-дезоксинуклеотид, подчеркиванием обозначен либо аналог нуклеотида бета-D-окси-LNA, либо 2-дезоксинуклеотид, подстрочным индексом ²s² обозначена...
Производные хиназолина в качестве mtki
Номер патента: 13995
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Сторк Пьер Анри, Понселе Виржини Софи, Тен Холтэ Петер, Виллемс Марк, Папаникос Александра, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар
МПК: A61K 31/529, A61P 35/00, C07D 239/00...
Метки: производные, хиназолина, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуего N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где Z означает NH;Y означает -C3-9-алкил-, -С1-5-алкил-NR13-С1-5-алкил-, -С1-5-алкил-NR14-СО-С1-5-алкил-, -С1-2-алкил-NR23-СО-CR16R17-NH;X1 означает О, -O-C1-2-алкил-;X2 означает прямую связь, C1-2-алкил, NR12 или NR12-C1-2-алкил-;R1 означает водород или галоген;R2 означает водород, галоген или С2-6-алкинил-;R3...
Сульфонамидные производные и их применение для модулирования металлопротеаз
Номер патента: 13907
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Бомбрэн Аньес, Жербер Патрик, Свиннен Доминик
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/5377, A61K 31/4035...
Метки: сульфонамидные, применение, металлопротеаз, модулирования, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)где R2и R3 независимо выбраны изводорода,галогена,линейного или разветвленного C1-С6-алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси, фенокси,линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси,фенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси,...
Пиридо- и пиримидопиримидиновые производные в качестве антипролиферативных агентов
Номер патента: 13904
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Виллемс Марк, Понселе Виржини Софи, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ван Эмелен Кристоф, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Сторк Пьер Анри, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус
МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 35/00...
Метки: производные, пиридо, агентов, антипролиферативных, качестве, пиримидопиримидиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуформы его N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где а1-а2=а3-а4представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH или CH-CH=N-CH,Z представляет собой NH,Y представляет собой -С3-9алкил-, -С1-5алкил-NR13-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR14-СО-С1-5алкил, С1-6алкил-NH-СО-,X1 представляет собой NR11,X2 представляет собой непосредственную связь, -O-,...
Лиганды, имеющие специфичность связывания в отношении рецептора эпидермального фактора роста (egfr) и/или сосудистого эндотелиального фактора роста (vegf), и способы их применения
Номер патента: 13878
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Де Вильдт Рудольф М.Т., Стьюард Майкл, Бекманн Роланд, Лиу Хайкун, Пьюпекка Малгорзата, Игнатович Ольга, Джесперс Лорен С., Холмс Стив, Сепп Армин
МПК: C07K 16/22, A61K 39/395, A61P 35/00...
Метки: специфичность, лиганды, сосудистого, рецептора, vegf, роста, применения, имеющие, эпидермального, egfr, фактора, способы, связывания, отношении, эндотелиального
Формула / Реферат:
1. Лиганд, имеющий специфичность связывания в отношении сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF) и рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), содержащий по меньшей мере одну белковую группировку, имеющую сайт связывания со специфичностью связывания в отношении VEGF, и по меньшей мере одну белковую группировку, имеющую сайт связывания со специфичностью связывания в отношении EGFR.2. Лиганд по п.1, где каждая указанная белковая...
Терапевтические композиции, содержащие гиалуроновую кислоту и терапевтические антитела, а также способы лечения
Номер патента: 13877
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Браун Трейси, Браунли Гари
МПК: A61K 31/728, A61K 39/395, A61P 35/00...
Метки: композиции, содержащие, также, кислоту, терапевтические, гиалуроновую, антитела, лечения, способы
Формула / Реферат:
1. Композиция, содержащая гиалуроновую кислоту (НА), или ее аналог, или производное, или синтезированную или химически модифицированную форму, или соль, где гиалуроновая кислота находится в диапазоне молекулярных масс от 400 до 20000 кДа, и терапевтическое антитело или его фрагмент, производное, часть, химерную или деиммунизированную форму и, необязательно, один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей и/или...
2,5-и 2,6-дизамещенные аналоги бензазола, полезные в качестве ингибиторов пpотеинкиназ
Номер патента: 13863
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: КРАУСC Рольф, Куббутат Михаэль, Ланг Мартин, Таслер Штефан, Херц Томас, Тотцке Франк, Шехтеле Кристоф
МПК: A61K 31/52, A61K 31/505, A61P 35/00...
Метки: аналоги, 2,6-дизамещенные, качестве, бензазола, полезные, 2,5-и, пpотеинкиназ, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...
Производные коричной, фенилпропиоловой и фенилпропановой кислот, пригодные для использования в качестве противоопухолевых средств
Номер патента: 13845
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Джаннини Джузеппе, Пизано Клаудио, Ди Марцо Мария, Дзунино Франко, Баттистуцци Джанфранко, Пецци Риккардо, Марци Мауро, Весчи Лоредана
МПК: A61K 31/165, A61K 31/195, A61K 31/405...
Метки: фенилпропановой, производные, качестве, средств, коричной, использования, противоопухолевых, пригодные, фенилпропиоловой, кислот
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее следующую формулу (I)где n равно 0;А представляет собой одновалентную группу, выбранную из группы, которая включает OH, NH-OG, группугде G или G' обозначают Н;Y обозначает группу, выбранную из HC=CH, CH2-CH2 и CºC;R обозначает группугде X обозначает либо О, либо NH;R обозначает группуили Z обозначает Н;R1 обозначает Н илиR и R1 вместе с ароматической группой образуют полициклическую группу, имеющую следующую...
2,4,6-тризамещённые пиримидины, являющиеся ингибиторами фосфотидилинозитол (рi)-3-киназы, и их применение при лечении рака
Номер патента: 13811
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Насс Джон М., Пекки Сабина, Ренхауэ Пол А.
МПК: A61P 35/00, C07D 239/48, A61K 31/506...
Метки: рi)-3-киназы, ингибиторами, применение, 2,4,6-тризамещённые, фосфотидилинозитол, лечении, являющиеся, пиримидины, рака
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство, где Y выбран из группы, включающей:(1) замещенный или незамещенный арил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, дигидробензодиоксинила, дигидроинденила, флуоренила, дигидроиндолила, бензодиоксолила, бензодиоксипенила и дигидробензимидазолила,(2) замещенный или незамещенный гетероциклил, где гетероциклил выбран из...
Аналог диазонамида а
Номер патента: 13692
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Уилльямс Ноэлль, Берджетт Энтони, Харран Патрик
МПК: A61P 35/00, A61K 31/42, C07D 291/00...
Метки: аналог, диазонамида
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемые соли, или конъюгаты.2. Соединение по п.1 в форме фармацевтически приемлемой соли.3. Конъюгат по п.1, в котором соединение формулы 1 соединено с направляющим агентом.4. Фармацевтическая композиция, которая содержит в качестве активного ингредиента соединение по п.1 и дополнительно включает фармацевтически приемлемый наполнитель.5. Способ лечения пролиферативных заболеваний, включающий...
Человеческие моноклональные антитела против cd25 и их применение
Номер патента: 13677
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Петерсен Йорген, Уильямс Дениз Ли, Ван Де Винкель Ян Г.Й., Паррен Пауль, Бодсгорд Оле Д.М.Ск., Схюрман Янин, Хавенит Катарина Эманюэль Герарда
МПК: A61K 39/395, A61P 35/00, A61P 37/00...
Метки: применение, антитела, человеческие, против, моноклональные
Формула / Реферат:
1. Выделенное человеческое моноклональное антитело, которое связывается с человеческим CD25 и ингибирует связывание IL-2 с CD25, содержащее по меньшей мере одну вариабельную область человеческого происхождения, выбранную из группы, состоящей из:(i) SEQ ID NO: 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14 или 16; или(ii) последовательности, которая по меньшей мере на 90% гомологична, предпочтительно по меньшей мере на 95% гомологична и более предпочтительно по меньшей...
Рекомбинантный онколитический парамиксовирус и его применение
Номер патента: 13615
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Байер Рудольф, Босслет Клаус, Виллуда Ханс Йёрг, Пюлер Флориан
МПК: A61P 35/00, C07K 14/115, A61K 35/76...
Метки: применение, онколитический, парамиксовирус, рекомбинантный
Формула / Реферат:
1. Рекомбинантный онколитический парамиксовирус, содержащий нуклеиновую кислоту по крайней мере с одним трансгеном, кодирующим обладающий терапевтической активностью при экспрессии инфицированной вирусом опухолевой клеткой слитый белок, который содержит по крайней мере один домен, связывающийся с внутриклеточными компонентами клетки-мишени, и второй домен, полученный из белков, которые выбраны из группы, включающей токсин, такой как человеческая...
Изолированное антитело к фактору роста нервов (ngf) и способы его применения
Номер патента: 13614
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Мартин Франк, Иноу Хизер, Тринор Джеймс Дж.С., Чжан Те Дж., Уайлд Кеннет Д., Хуан Хайчунь
МПК: A61P 35/00, A61K 39/395, A61P 25/00...
Метки: роста, фактору, ngf, изолированное, применения, способы, антитело, нервов
Формула / Реферат:
1. Изолированное антитело, которое специфично связывается с фактором роста нервов (NGF), содержащее вариабельную область тяжелой цепи и вариабельную область легкой цепи, где вариабельная область тяжелой цепи включает в себя аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 80% идентична аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 10, или его антигенсвязывающий или иммунологически функциональный фрагмент.2. Антитело по п.1, где...
Идентификация представленных hla-а2 т-клеточных эпитопов, полученных из раково-эмбрионального антиген-незрелого рецепторного белка ламинина и их применение
Номер патента: 13598
Опубликовано: 30.06.2010
Автор: Цайс Маттиас
МПК: C07H 21/00, A61K 39/00, A61P 35/00...
Метки: применение, т-клеточных, полученных, ламинина, антиген-незрелого, hla-а2, представленных, идентификация, белка, рецепторного, раково-эмбрионального, эпитопов
Формула / Реферат:
1. Опухолеассоциированный пептид, который выбран из группы пептидов, имеющих по меньшей мере одну последовательность в соответствии с любой из SEQ ID NO: 1 или SEQ ID NO: 2 либо их вариант, при условии, что пептид не является интактным человеческим опухолеассоциированным полипептидом.2. Опухолеассоциированный пептид по п.1, где указанный пептид обладает общей длиной между 9 и 30 аминокислотами.3. Опухолеассоциированный пептид по любому из пп.1,...
Производные индола, обладающие противоопухолевой активностью
Номер патента: 13542
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Пизано Клаудио, Марци Мауро, Джаннини Джузеппе, Дзунино Франко, Ди Марцо Мария, Баттистуцци Джанфранко, Весчи Лоредана
МПК: A61K 31/405, C07D 209/18, A61P 35/00...
Метки: противоопухолевой, производные, индола, обладающие, активностью
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где А представляет собойA1 соответствует А, где R, R' и R1 являются одинаковыми для обоих колец индола;X представляет собой насыщенный или ненасыщенный (алкенилен или алкинилен), неразветвленный или разветвленный (С3-С10)алкилен, необязательно замещенный ОН;Q представляет собой SH, COCONR2R3, COCF3 илиQ представляет собой CONHOGгде G представляет собой либо Н, либо гликозил;R2, R3 являются одинаковыми или разными и...
Антитела к тенасцину-с человека и их применение
Номер патента: 13537
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Нери Дарио, Силачи Мичела, Брак Симон
МПК: A61P 35/00, C07K 16/28, A61K 39/395...
Метки: антитела, тенасцину-с, человека, применение
Формула / Реферат:
1. Антитело, специфично связывающее домен А1 тенасцина-С человека, которое содержитвариабельную область тяжелой цепи антитела, включающую один или более гипервариабельных участков CDR 1, CDR 2, CDR 3 вариабельной области тяжелой цепи, гдеCDR 1 соответствует SEQ ID NO: 5 или SEQ ID NO: 13;CDR 2 соответствует SEQ ID NO: 6;CDR 3 соответствует SEQ ID NO: 7; ивариабельную область легкой цепи антитела, включающую один или более гипервариабельных...
Производные тетрагидроиндазолона
Номер патента: 13521
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Вил Джеймс, Ивз Джерон, Барта Томас, Хансон Гуннар Дж., Хинкли Линдзи, Хуан Кеннет Хэ, Гэн Лифэн
МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, C07D 209/14...
Метки: производные, тетрагидроиндазолона
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R4представляет собой Н;R3 представляет собой:(a) галоген или(b) С1-С15-алкильную группу, причем до шести атомов углерода в указанной алкильной группе необязательно независимо заменены R22, карбонилом, этенилом, этинилом или фрагментом, выбранным из N, О, S, SO2 или SO, при условии, что два атома О, два атома S или атомы О и S не находятся в непосредственном соседстве друг с...
Кристаллические формы 4-метил-n-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5- трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Номер патента: 13464
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Ши Вэньчун, Карпински Пётр Х., Моннье Стефани, Саттон Пол Аллен, Ву Раинн, Манли Пол У., Броцио Йёрг
МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/506...
Метки: трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, кристаллические, формы, 4-метил-n-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5
Формула / Реферат:
1. В основном чистая кристаллическая форма В гидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, где форма В является моногидратом и где в основном чистая кристаллическая форма характеризуется порошковой рентгенограммой, содержащей по меньшей мере один максимум, выбранный из числа расположенных примерно при 7,2, 9,2, 11,4, 12,0, 12,3, 14,6, 14,8, 15,7, 17,6, 19,2, 19,5, 20,5,...
Имидазохинолины в качестве ингибиторов липидкиназы
Номер патента: 13434
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Гарсиа -Эчеверриа Карлос, Штауффер Фредерик, Фюре Паскаль
МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/4188...
Метки: качестве, липидкиназы, ингибиторов, имидазохинолины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой нафтил или фенил, где указанный фенил замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающейгалоген;C1-C7-алкил, незамещенный или замещенный галогеном, циано, имидазолилом или триазолилом;циклоалкил;амино, замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C1-C7-алкил, C1-C7-алкилсульфонил, C1-C7-алкокси и...
Ингибиторы дипептидилпептидазы
Номер патента: 13427
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Элдер Брюс, Фэн Цзюнь, Стэффорд Джеффри А., Чжан Чжиюань, Сэлсбери Джонатон, Гуолтни Стефен Л., Избестер Пол, Палмер Грант, Юлисс Лакнер
МПК: A61P 35/00, A61P 3/10, A61K 31/506...
Метки: дипептидилпептидазы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение, включающеегде М является CR4;R2 является водородом или выбран из группы, включающей (C1-10)алкил, (С5-12)арил(C1-10)алкил и гетеро(С1-13) арил(C1-5)алкил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей циано, карбоксильную, сложноэфирную, галогеновую и гетеро(С1-13)арильную группы;R3 включает формулуR4 является водородом или галогеном;R10 и R11, каждый независимо, выбирают из группы, включающей водород,...
Производные имидазо[1,5-а]пиридинов, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 13408
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Боно Франсуаз, Бадорк Ален, Борд Мари-Франсуаз, Алькуфф Шанталь
МПК: A61P 19/02, A61K 31/437, A61P 27/02...
Метки: содержащие, фармацевтические, производные, способ, композиции, получения, имидазо[1,5-а]пиридинов
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которой R в положениях 5, 6, 7 или 8 имидазо[1,5-а]пиридина обозначает атом водорода, атом галогена, алкильный радикал с 1-5 атомами углерода, гидроксильный радикал, алкоксильный радикал с 1-5 атомами углерода, радикал -COOR6или радикал формулв которых Alk обозначает алкильный или алкиленовый радикал с 1-5 атомами углерода;n обозначает целое число от 1 до 5;m обозначает целое число от 0 до 4;R4 и R5независимо друг от...
Способ лечения опухолевых заболеваний
Номер патента: 13400
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Хоперская Ольга Анатольевна, Мальдов Дмитрий Григорьевич
МПК: A61K 35/58, A61K 36/00, A61K 36/714...
Метки: заболеваний, опухолевых, способ, лечения
Формула / Реферат:
1. Способ лечения опухолевых заболеваний, включающий введение в организм пациента препарата на основе аконита джунгарского в течение всего курса лечения, причем курс лечения разделен на три этапа, длительность каждого из которых составляет 20 дней, на первом этапе препарат на основе аконита джунгарского вводят в постоянно увеличивающихся дозах от 20 до 400 мкл, на втором этапе продолжают прием препарата в дозах 400 мкл и дополнительно вводят в...
Производные 2,4(4,6)-пиримидинов
Номер патента: 13368
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ван Эмелен Кристоф, Виллемс Марк
МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 209/00...
Метки: 2,4(4,6)-пиримидинов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...
Фармацевтические композиции бендамустина, предназначенные для лиофилизации
Номер патента: 13324
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Бриттайн Джейсон Эдвард, Франклин Джо Крейг
МПК: A61K 31/4184, A61K 9/19, A61P 35/00...
Метки: бендамустина, лиофилизации, фармацевтические, предназначенные, композиции
Формула / Реферат:
1. Способ получения лиофилизованного препарата бендамустина или гидрохлорида бендамустина, включающий:a) растворение бендамустина или гидрохлорида бендамустина в растворе со стабилизирующей концентрацией спиртового растворителя, содержащем примерно от 20 до 30% (об.) трет-бутанола, для получения прелиофилизационного раствора; иb) лиофилизацию прелиофилизационного раствора;где указанный лиофилизованный препарат бендамустина или гидрохлорида...
Производные пиримидина для лечения патологического роста клеток
Номер патента: 13248
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Луццио Майкл Джозеф, Кат Джон Чарльз
МПК: A61K 31/505, C07D 239/00, A61P 35/00...
Метки: лечения, роста, клеток, патологического, производные, пиримидина
Формула / Реферат:
1. Производное пиримидина формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат,где n означает целое число от 1 до 3;каждый R1означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен гидроксигруппой, -(C3-C7)циклоалкила и -О(C1-C6)алкила;каждый R2означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен...
3-ариламинопиридиновые производные
Номер патента: 13212
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Отте Керстин, Деппе Хольгер, Шварц Маттиас, Фойрер Ахим, Абель Ульрих, Грэдлер Ульрих, Цзян Сюлян, Зекул Ренате, Гоутопоулос Андреас, Тиманн Майнольф
МПК: C07D 213/79, A61K 31/44, A61P 35/00...
Метки: 3-ариламинопиридиновые, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство,где R1представляет водород;R2 представляет водород, галоген, С1-С6-алкил, С2-С6-алконил, С2-С6-алкинил, С3-С6-циклоалкил, циано, нитро, -OR3 или -NR3R4;R3 представляет водород, трифторметил, С1-С6-алкил, С2-C6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкилС1-С6-алкил;R9 представляет водород, галоген или C1-С6-алкил;R10 представляет водород, F, Cl,...
Новые конденсированные пирролокарбазолы
Номер патента: 13182
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Редди Данду Р., Андерайнер Теодор Л., Зулли Эллисон Л., Тао Минг, Хадкинз Роберт Л.
МПК: A61K 31/403, A61P 35/00, A61K 31/407...
Метки: пирролокарбазолы, конденсированные, новые
Формула / Реферат:
1. Конденсированные пирролокарбазолы формулы Iгдекольцо А вместе с углеродными атомами, к которым оно присоединено, выбирают из(a) фениленового кольца, в котором от 1 до 3 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота; и(b) 5-членного ароматического кольца, в котором от 1 до 2 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота;А1 и А2 независимо выбирают из Н, Н; и группы, в которой А1 и А2 вместе образуют фрагмент, выбранный из =O;В1 и...
Противоопухолевые тетрагидропиримидины
Номер патента: 13160
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Франсесч Сольосо Андрес, Куэвас Марчанте Мария Дель Кармен, Реес Бенитес Хосе Фернандо, Матео Урбано Мария Кристина, Мартин Лопес МА Хесус, Монтальво Лобо Дэвид
МПК: C07D 239/06, A61K 31/505, A61P 35/00...
Метки: тетрагидропиримидины, противоопухолевые
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы Iгде R1, R2, R3 и R5, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из Н, NO2, CN, COO-алкила, замещенного или незамещенного C1-C12-алкила, замещенного или незамещенного C2-C12-алкенила, замещенного или незамещенного C2-C12-алкинила и замещенного или незамещенного C2-C12-ацила;Y выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного C2-C12-алкилена, замещенного или незамещенного C2-C12-алкенилена и замещенного...
Новые производные бетулиновой кислоты
Номер патента: 13158
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Рани Нидхи, Раджендран Правин, Кумар Вивек, Сиддикуи Мохаммад Джамшед Ахмед, Сингх Ану Т., Синг Манодж Кумар, Вардхан Ананд, Джагги Ману, Мукерджи Рама, Сривастава Санджай Кумар, Агарвал Шив Кумар, Джаджу Хемант Кумар, Бурман Ананд К.
МПК: C07J 71/00, A61K 31/58, A61P 35/00...
Метки: кислоты, новые, производные, бетулиновой
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R представляет собой С(=СН2)CH3 или СН(СН3)2; R2 представляет собой -ОН или замещенный амин, где заместители выбирают из СН2СООН, CH2CO2CH3, C6H5CF3, C6H4OCF3, циклопропана и циклопентана; R3и R4 представляют собой водород или фенил при условии, что оба независимо не означают водород или алкил, или R3 и R4, соединенные вместе, образуют фенильное кольцо,...
Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения
Номер патента: 13117
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Оулманн Крис, Ван Чжуньго, Бокович Николас, Клуге Артур Ф., Мартхи Кришна К., Хуан Цзяньсин, Рам Сия
МПК: A61K 31/416, A61K 31/519, A61K 31/675...
Метки: ингибиторы, относящиеся, композиции, применения, ним, киназ, циклин-зависимых
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...
Замещённые пироллы, содержащие их композиции, способ получения и применение
Номер патента: 13060
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Демазо Паскаль, Табар Мишель, Летталек Жан-Филипп, Бак Эрик, Ронан Батист, Суай Катрин, Вивьяни Фабрис
МПК: A61P 35/00, A61K 31/40, C07D 207/34...
Метки: содержащие, пироллы, замещённые, композиции, получения, способ, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее следующей формуле (I)в которой1) Ar является фенилом;2) A является необязательно замещенным фенилом;3) L является NH-CO-NH;4) Ra является Н;5) R1 является Н;6) R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, R'2, O(R'2), NH(R'2), NHCO(R'2), NHCONH(R'2), CONH2; причем каждый из R'2 независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С1-С3)алкила, (С1-С3)алкилена, (С3-С5)циклоалкила, замещенного (С1-С3)алкила,...
Замещенные пирролпиридины, способ их получения и применение
Номер патента: 12983
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Суай Катрин, Вивьяни Фабрис, Алле Франк, Ронан Батист, Демазо Паскаль, Бак Эрик, Табар Мишель
МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...
Метки: пирролпиридины, замещенные, применение, получения, способ
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой1) Ar представляет собой фенил;2) А представляет собой фенил, замещенный одной или двумя группами, выбранными из галогена, (C1-С2)алкила, фторированного С1-алкила, О-С1алкила, фторированного О-С1алкила, NHCOCH3,3) L представляет собой NH-CO-NH;4) один из Y и Z выбирают из N и NO, а другой Y и Z обозначает C(R5) и W обозначает C(R6);5) R1, R5 и R6 представляют собой Н,6) Ra представляет собой Н.2. Соединение по...
Применение фенилацетильных производных для производства лекарственных средств для лечения болезни фон хиппеля-линдау (vhl)
Номер патента: 12908
Опубликовано: 26.02.2010
Автор: Бурзинский Станислав Р.
МПК: A61K 31/197, A61K 31/198, A61K 31/192...
Метки: производства, производных, фенилацетильных, болезни, vhl, лечения, средств, применение, хиппеля-линдау, лекарственных, фон
Формула / Реферат:
1. Применение фенилацетилглутамина (PG) или его соли; фенилацетилизоглутамина (isoPG) или его соли и фенилуксусной кислоты (PN) или ее соли для получения лекарственного средства, эффективного для лечения пациентов, страдающих от болезни фон Хиппеля-Линдау.2. Применение по п.1, в котором лекарственное средство включает в себя эффективное количество фенилацетилглутамината натрия, фенилацетилизоглутамината натрия и фенилацетата натрия.3. Применение...
6,6-бициклические кольцевые замещенные гетеробициклические ингибиторы протеинкиназ
Номер патента: 12873
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Дун Ханьцин, Хонда Аяко, Уайл Майкл Дж., Малвихилл Марк Джозеф, Крю Эндрю Филип, Вернер Дуглас С., Вэн Цинхуа, Найгро Энтони, Паникер Биджой, Сесарио Кара, Лауфер Радослав, Ли Ань-Ху, Сунь Инчуань, Форман Кеннет, Коут Хитер, Штайниг Арно Г., Арнольд Ли Д., Чжан Тао, Малвихилл Кристен Мишель
МПК: A61K 31/437, A61K 31/5025, A61K 31/4985...
Метки: протеинкиназ, гетеробициклические, кольцевые, 6,6-бициклические, ингибиторы, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из 3-циклобутил-1-(2-пиридин-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-тиофен-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-феноксихинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; [7-(8-амино-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-1-ил)хинолин-2-ил]фениламина; 1-(6-хлор-2-фенилхинолин-7-ил)-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина;...
Антитела против фактора роста эндотелия сосудов (vegf) и способы их применения
Номер патента: 12835
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Гербер Ханспитер, Сидха Сачдев С., Феллуз Фредерик А., Лианг Вей-Чинг, Фах Жермен, Виесманн Кристиан
МПК: A61P 35/00, C07K 16/00, C12N 15/13...
Метки: эндотелия, применения, vegf, антитела, фактора, сосудов, способы, роста, против
Формула / Реферат:
1. Антитело или его Fab фрагмент, способные связываться с фактором роста эндотелия сосудов (VEGF) мыши и человека с величинами Kd, отличающимися не более чем в 10 раз, и способные ингибировать связывание VEGF с рецептором VEGF, причем функциональный эпитоп человеческого VEGF, с которым связываются антитело или его Fab фрагмент, содержит остатки F17, I83 и Q89. 2. Антитело или его Fab фрагмент, способные связываться с VEGF мыши и человека с...