C07D 401/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Любберс Томас, Кун Бернд, Хаап Вольфганг, Анзельм Лилли, Бэннер Дэвид, Петерс Йенс-Уве, Шпиннлер Беат

МПК: A61K 31/444, C07D 401/14, A61K 31/4439...

Метки: производные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Номер патента: 25158

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Клей Йёрг, Хампрехт Дитер, Фраттини Сара, Хеккель Армин

МПК: A61K 31/497, A61P 11/00, C07D 401/12...

Метки: средства, соединения, лекарственные, получения, содержащие, способы, применение, гетероциклические, указанные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которойА обозначает связь, -СН2- или -СН2СН2-,R1 выбран из группы, включающей водород, C1-C6-алкил, C1-C4-алкил-SO2-, C1-С4-алкил-NH-СО-, H2M-СО-, H2N-С1-С4-алкил-, H2N-C1-C4-алкил-СО-, H2N-C1-C4-алкил-NH-CO-, фенил-СО-, фенил-СН2-СО-, фенил-СН2-, C1-C6-алкил-СО-, C1-С6-алкил-О-C1-C4-алкил-СО-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-NH-СО-, (CH3)3N+-C1-C4-алкил-NH-CO-, (СН3)3N+-С1-С4-алкил-N(С1-С4-алкил)-СО-,...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Цю Сюй, Неагу Константин, Хак Бейард Р., Банкстон Доналд, Лань Руокси, Диселм Лизбет Селест, Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Чэнь Сяолин, Сяо Юфан

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506

Метки: активности, качестве, модуляторов, имидазоламины, киназной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4433, A61K 31/506...

Метки: производные, киназ, ингибиторов, бензонитрильные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кумар Шриканта Р., Наир Сатиш К., У Хун, Дунсиа Джон В., Систла Рамеш, Бхайд Раджив С., Паиди Венкатрам Рэдди, Питтс Уильям Дж., Муругесан Натесан, Хайнс Джон, Гарднер Дэниел С., Сантелла Джозеф Б.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/435, C07D 401/12...

Метки: применимые, пиридильные, гетероарилзамещенные, модуляторов, киназ, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ализи Мария Алессандра, Мауджери Катерина, Омбрато Розелла, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Драгоне Патриция, Манчини Франческа

МПК: A61K 31/4545, A61P 25/00, A61K 31/454...

Метки: 1h-индазол-3-карбоксамидные, гликогенсинтазы, качестве, ингибиторов, киназы, соединения, 3-бета

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Хироюки, Кавано Нориюки, Сираиси Нобуюки, Сакураи Минору, Судзуки Такаюки, Моритомо Аяко, Хамагути Ватару, Секиока Рюити, Каваками Симпей

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Маккарти Клайв, Хофманн Маттиас, Скотт Джон, Шэнцле Герхард, Даманн Георг, Марлен Фредерик Жак, Клициц Ясна, Ист Стивен Питер, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Бишофф Даниель, Конвер-Рейне Серж Гастон

МПК: C07D 215/20, A61K 31/4709, A61P 11/06...

Метки: средств, замещенные, лекарственных, хинолины, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, A61K 31/5377...

Метки: пиридазинкарбоксамида, соединения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Номер патента: 24789

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бухан Захари А., Йейтс Кристофер М., Салленбергер Майкл, Хекстра Уиллиам Дж., Лосо Майкл, Шотцингер Роберт Дж.

МПК: A01N 43/713, A01N 43/34, A01P 3/00...

Метки: металлоферменты, ингибирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или предотвращения опосредованного металлоферментами заболевания или нарушения в или на растении, включающий контактирование соединения формулы 1 с растением или семенами,где MBG представляет собой тетразолил или триазолил;R1 представляет собой галогруппу;R2 представляет собой галогруппу;R3 представляет собой независимо Н, C1-С6-алкил, цианогруппу, C1-С6-галоалкил, C1-С6-алкоксигруппу, галогруппу, C1-С6-галоалкоксигруппу,...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4164, A61P 31/12...

Метки: сигналы, киназы, ингибитор, регулирующей, апоптотические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Номер патента: 24737

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кёрбер Карстен, Гросс Штеффен, Гунджима Коши, Зелингер Даниель, Зёргель Зебастиан, Ле Везу Ронан, Калбертсон Дебора Л., Дефибер Кристиан

МПК: C07D 405/14, C07D 401/14, C07D 403/12...

Метки: пестицидные, пиразола, соединения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения пиразола формулы Iв которой U представляет собой N или СН;Т представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, С1-С2-алкил или С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил;R2 представляет собой СН3 или галогенметил;R3 представляет собой С2-С6-алкил, С1-С6-галоалкил, С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил, С2-С6-алкенил и С2-С6-алкинил, С3-С6-циклоалкил, С5-С6-циклоалкенил, С1-С6-алкокси, CN, NO2, S(O)nRb, где атомы С могут быть незамещенными или частично или...

Номер патента: 24692

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ядев Навнат Дняноба, Уорриер Джаякумар С.

МПК: C07F 9/6558, C07D 401/14

Метки: кислоты, 5-(5-фенил-4-(пиридин-2-илметиламино)хиназолин-2-ил)пиридин-3-сульфонамида, пролекарства, основе, фосфорамидной

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iгде R представляет собой H или -PO3H,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R представляет собой H, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, характеризующееся структурной формулой II4. Соединение по пп.1, 2, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой противоион; противоион представляет собой Na+, K+, Ca+2, Mg+2 или (NH3+-CH2-С(CH2OH)3).5. Соединение по...

Номер патента: 24689

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Оуэнс Тимоти Д., Бразертон-Плейсс Кристин, Хайме-Фигейра Саул, Лоу Ян, Лопез-Тапиа Франсиско Хавьер

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4725, C07D 401/14...

Метки: тирозинкиназы, ингибиторы, брутона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый X представляет собой независимо CH или N;R представляет собой -R1, -R1-R2-R3 или -R1-R3;R1 представляет собой возможно замещенный одним или двумя заместителями 5-12-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома N, где бициклический гетероарил содержит по меньшей мере одно ароматическое кольцо и где указанный заместитель выбран из C1-4алкила или оксогруппы;R2 представляет...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Пейяппан, Висванадха Срикант, Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, A61K 31/4155...

Метки: ингибиторы, производные, кальция, пиразола, crac, активируемых, каналов, высвобождением, ионных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/496, A61K 31/497...

Метки: гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, р75ntr, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, рецептора, производные, качестве, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Джоунс Дэррил Бринли, Шепфер Йозеф, Гротцфельд Роберт Мартин, Марцинцик Андреас, Манли Пол, Салем Баха, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Фюре Паскаль, Янке Вольфганг, Додд Стефани Кей

МПК: A61P 35/00, C07D 213/82, A61K 31/4439...

Метки: бензамида, bcr-abl1, производные, abl1, ингибирования, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шотцингер Роберт Дж., Йейтс Кристофер М., Рэфферти Стивен У., Салленбергер Майкл, Лосо Майкл, Хекстра Уиллиам Дж.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: металлоферменты, соединения, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Винер Рассел Колин, Линг Кеннет, Голье Стивен, Бхоноан Юнас, Митчелл Глинн, Рсепа Паула Роча, Моррис Джеймс Алан, Эллиотт Алисон Клэр

МПК: C07D 237/16, A01N 43/58, C07D 401/04...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Ямаки Сусуму

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: гуанидиновые, отека, желтого, нефропатии, диабетической, полезные, предотвращения, пятна, соединения, диабетического, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Такахаси Фумие, Маеда Дзунко, Фукахори Хидехико, Имада Сунао, Козуки Йосихиро, Сиваку Масахико, Асано Тору, Като Кодзи

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/55...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Номер патента: 23796

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чжан Цин, Цзинь Юнь, Вань Цзехун

МПК: C07D 239/47, C07D 239/36, C07D 239/52...

Метки: лечении, применения, опосредованных, lp-pla2, заболеваний, состояний, соединения, пиримидиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пинто Дональд Дж.П., Сривастава Шефали, Смит II Леон М., Орват Майкл Дж.

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4725, A61K 31/437...

Метки: качестве, соединения, тетрагидроизохинолина, замещенные, ингибиторов, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Вандик Коэн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/4704, A61P 31/12, A61K 31/47...

Метки: ингибиторов, качестве, производные, гетеробициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Юэ Давэй, Дзунг Дзае-Киу, Джонс Роберт М., Торесен Ларс, Чжу Сювэнь, Хан Сангдон, Страх-Плейнет Соня, Сюн Ифэн

МПК: A61K 31/497, A61K 31/416, A61K 31/4439...

Метки: рецепторов, содержащая, фармацевтическая, применения, композиция, модуляторы, каннабиноидных, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нези Марчелла, Донати Даниеле, Чиомеи Марина, Ломбарди Борджиа Андреа

МПК: C07D 231/56, A61K 31/416, A61P 35/00...

Метки: качестве, замещенные, ингибиторов, киназы, индазола, активные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пател Сачин В., Лю Дачунь, Маринг Кларенс Дж., Тьюфано Майкл Д., Калифано Джин К., Беллиззи Мэри Э., Вагнер Рольф, Доннер Памела Л., Рандолф Джон Т., Дегой Дэвид А., Джинкерсон Тамми К., Хатчинс Чарльз У., Моттер Кристофер Э., Матуленко Марк А., Уэгоу Сэйбл Х., Саррис Кэти, Рокуэй Тодд В., Воллер Кевин Р., Бетебеннер Дэвид А., Пратт Джон К., Крюгер Аллан К., Кедди Райан Дж., Ли Вэнькэ, Хатчинсон Дуглас К., Флентге Чарльз А., Кати Уоррен М., Каспи Дэниел Д., Гао Йи, Нельсон Лисса Т.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Номер патента: 23544

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дорбэ Жером, Жоран-Лебрюн Катрин, Претре Аделина, Гросньяни Стефано, Гриппи-Валлоттон Таня

МПК: A61K 31/4192, C07D 401/14, C07D 403/04...

Метки: производные, индазолилтриазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q означает Ar или Het;Е означает -(СН2)mCO-, -(CH2)mSO2, -(CH2)q-, -(CH2)mNHCO- или одинарную связь;R1 означает Н, ОН, NH-C1-C6-алкил, OC1-C6-алкил, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, Cyc, Hal, Het1, O-Het1, CO-Het1, NH-Het1, CO-Ar1, О-Ar1, Ar1, NH-Ar1, -(CH2)qHet1, -CONH-(CH2)qHet1, -CONH-Het1, -(CH2)qO-Het1, -(CH2)qO-Ar1, -(CH2)qAr1, -CONH-(CH2)qAr1, -CONH-Ar1, -CONHC3-C6-циклоалкил, -(CH2)qHal, -(CH2)qCyc,...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер, Карра Сриниваса Р.

МПК: A61K 31/4427, A61P 17/06, A61K 31/497...

Метки: производные, пиридина, пиразина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мудигонда Котешвара, Мохаммед Абдул Рашид, Джасти Венкатесварлу, Кумават Кана Рам, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Ахмад Иштияк, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61P 25/08, A61K 31/403, A61P 25/04...

Метки: никотинового, рецептора, alpha;4β2, нейронального, ацетилхолинового, лиганды

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ван Чживэй, Прунотто Марко, Кимбара Ацуси, Гретер Уве, Неттекофен Маттиас, Лю Цинпин, Рёфер Штефан, Шульц-Гаш Танья, Биссанц Катерина, Ян Улунь, Хебайзен Пауль, Роджерс-Эванс Марк, Улльмер Кристоф

МПК: A61P 29/00, C07D 213/81, A61K 31/44...

Метки: пригодные, св2, пиридин-2-амиды, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Альтманн Ева, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Вульпетти Анна, Рандль Штефан Андреас, Остерманн Нильс, Зимиц Оливер, Майбаум Юрген Клаус, Хоммель Ульрих, Рожель Оливье, Канкар Жан

МПК: A61K 31/407, A61K 31/416, A61K 31/403...

Метки: дегенерации, макулярной, возрастной, полезные, amd, индольные, аналоги, лечения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Номер патента: 23238

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Каммертэн Карен, Ван Эйс Морис, Рамос Рита, Кук Найджел Грэхэм

МПК: C07D 401/14, A61K 31/496, A61P 37/00...

Метки: расстройств, иммунологических, производные, лечения, замещенные, индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат:где X обозначает СН или N;R обозначает H или PO3H2;R1 обозначает H или С1-4алкил;R2 обозначает H или С1-4алкил;R3 обозначает H или С1-4алкил иR4 и R5, независимо друг от друга, обозначают H или С1-4алкил или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-членную циклоалкильную группу.2. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра, Бок Марк Гари, Гуммади Венкатешвар Рао

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4436, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Номер патента: 22912

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Имасе Хидетомо, Иваки Юки, Ямада Кен, Умемура Ичиро, Ясошима Кайо, Цинь Хонбу, Моги Мунето, Каванами Тошио

МПК: A61K 31/5377, A61P 3/06, C07D 401/12...

Метки: ингибиторы, применимые, холестерилового, артериосклероз, эфира, таких, производные, заболеваний, бпхэ, белка-переносчика, лечения, 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина, гиперлипидемия

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой,R1 обозначает пиримидинил, замещенный бромом; С1-С6-алкоксигруппой, замещенной гидроксигруппой; моно-С1-С6-алкиламиногруппой, замещенной гидроксигруппой; 5- или 6-членным неароматическим гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, который может быть необязательно замещен гидроксигруппой, С1-С6-алкилом, оксогруппой или -О-С(О)-С6-С10-циклоаклилом, который является замещенным С(О)О-СН3;...

Номер патента: 22815

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Дубовчик Джин М., Чатурведула Прасад В., Макор Джон Е.

МПК: A61P 29/00, C07D 401/14, A61K 31/496...

Метки: антагонист, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение (R)-N-(3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-1-(4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-1-оксопропан-2-ил)-4-(2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения состояния, связанного с аберрантными уровнями CGRP или сигнального CGRP рецептора, содержащая фармацевтически эффективное количество...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Чечи Анджело, Юнг Биргит, Додс Хенри, Хауэль Норберт, Кюльцер Раймунд

МПК: A61K 31/501, A61K 31/506, A61K 31/455...

Метки: соединения, тетрагидрофуранильные, брадикининового, качестве, дизамещенные, рецептора, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Шах Липа, Чжан Лицзюнь

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/437...

Метки: соли, сульфамидных, полиморфы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Баренберг Грегор, Клесс Ахим, Шрёдер Вольфганг, Лукас Зимон, Кюнерт Свен

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/496, A61K 31/4545...

Метки: модуляторов, 6-аминоникотинамиды, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Номер патента: 22323

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чжуан Линхан, Петерс Штефан, Экхардт Маттиас, Нар Герберт, Химмельсбах Франк

МПК: A61K 31/497, A61K 31/473, A61K 31/498...

Метки: октагидробензохинолина, гетероарилкарбонильные, производные, гексагидроинденопиридина, арил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...