A61K 31/506 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Каферро Томас, Лэй Хуаншу, Левелл Джулиан Рой, Пфистер Кейт Брюс, Смит Трой, Косталес Абран К., Палермо Марк Г., Ян Фань, Саттон Джеймс, Лю Ган, Чжао Цянь, Ленуар Франсуа, Чо Йоунг Син, Зендцик Мартин, Шейфер Синтия, Тур Бакари-Барри, Шульц Майкл Дэвид

МПК: A61K 31/506, C07D 413/04, A61P 35/00...

Метки: 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, мутантной, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Занднер Петер, Фон Дегенфельд Георгес, Шташ Йоханнес-Петер

МПК: A61K 31/427, A61K 31/18, A61K 31/194...

Метки: стимулятор, применяемый, комбинации, лечения, активатор, ингибитором, фиброза, отдельно, кистозного

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Номер патента: 25165

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/506, C07D 403/04

Метки: арилэтинилпиримидины

Формула / Реферат:

1. Производные этинила формулы Iгде R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой C1-3-алкил или -(CH2)n-O-CH3;n означает 2 или 3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты и/или стереоизомеры.2. Производные этинила формулы I по п.1где R1 представляет собой водород или фтор;R2 представляет собой этил, -(CH2)2-OCH3 или -(CH2)3-OCH3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сяо Юфан, Банкстон Доналд, Лань Руокси, Диселм Лизбет Селест, Неагу Константин, Цю Сюй, Хак Бейард Р., Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Чэнь Сяолин

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506

Метки: качестве, активности, киназной, модуляторов, имидазоламины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Дорш Дитер

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4433, A61K 31/506...

Метки: производные, ингибиторов, бензонитрильные, качестве, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Рюхер Даниэль

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/08, A61K 31/506...

Метки: mglur5, аллостерических, качестве, рецептора, метаботропного, производные, глутамата, этинила, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Судзуки Такаюки, Каваками Симпей, Хамагути Ватару, Сираиси Нобуюки, Сакураи Минору, Моритомо Хироюки, Моритомо Аяко, Кавано Нориюки, Секиока Рюити

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24656

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мак Юрген, Додс Хенри, Припке Хеннинг, Шулер-Метц Аннетте, Хауэль Норберт, Вальтер Райнер, Чечи Анджело, Виденмайер Дитер, Конетцки Инго

МПК: A61K 31/165, A61K 31/44, A61K 31/505...

Метки: брадикинина, качестве, соединения, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia)в которой R1 обозначает:(а) необязательно замещенную остатком R1.1 С1-С6алкильную группу;(б) необязательно замещенную 1, 2 или 3 остатками R1.3 фенильную группу,(в) необязательно замещенный 1, 2 или 3 остатками R1.4 5-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(г) необязательно замещенный 1 или 2 остатками R1.4 6-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(д) необязательно...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Баттеруорт Сэм, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Муруган Андиаппан, Кадамбар Васанта Кришна, Уорд Ричард Эндрью, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Редферн Хизер Мэри

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: фармацевтически, полезных, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, приемлемые, модуляторов, соли, рака, лечения, egfr, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз, Верчези Валентина, Барони Марко

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/496, A61K 31/497...

Метки: применение, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, р75ntr, ингибиторов, рецептора, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Номер патента: 24397

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Сантагостино Марко, Хёнке Кристоф, Маццаферро Рокко, Эбель Хайнер, Джованни Риккардо, Тризельманн Томас, Фраттини Сара, Шойерер Штефан, Таутерманн Кристофер, Герлах Кай

МПК: A61K 31/506, C07D 405/14, A61P 29/00...

Метки: применение, рецептора, антагонисты, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR2 выбран из группы, включающей -Н, -метил;R3 выбран из группы, включающей -Н, -CF3, -О-СН3 и -метил;R4 обозначает -Н иR5 обозначает группу, обладающую структурой -L1-R18,где L1 выбран из группы, включающей -NH-, -N(СН3)- и связь,где R18 выбран из числа -С6-гетероциклилов, содержащих 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей N и О, и где R18 необязательно замещен одной или большим количеством групп,...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сюй Цин, Сон Йонхон, Мехротра Мукунд, Панди Анджали, Роуз Джек У., Бауэр Шон М., Венкатарамани Чандрасекар, Цзя Чжаочжон Ц., Хуан Волинь

МПК: A61P 35/00, A61P 9/00, A61K 31/506...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Секи Норио, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426...

Метки: пятна, лечения, гуанидиновые, предотвращения, диабетического, отека, диабетической, соединения, нефропатии, желтого, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хатия Сунитиро, Миура Масанори, Окуда Такао, Терада Йох, Тераи Казухиро, Сато Иппеи, Кага Дайсуке, Ватануки Сусуму, Исомура Маи

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/439...

Метки: n-тиенилбензамида, производное, аминоалкилзамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Номер патента: 23864

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фидлер Исаия Дж., Ким Сун-Дзин

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/337, A01K 67/00...

Метки: головном, метастазов, химиотерапевтическим, цитотоксическим, лечения, комбинации, применение, мацитентана, средством, лучевой, мозге, терапией

Формула / Реферат:

1. Применение мацитентана в комбинации с цитотоксическим химиотерапевтическим средством, выбранным из паклитаксела, темозоломида и смеси паклитаксела и темозоломида, или лучевой терапией или как лучевой терапией, так и цитотоксическим химиотерапевтическим средством, выбранным из паклитаксела, темозоломида и смеси паклитаксела и темозоломида, для предупреждения распространения метастазов в головной мозг или лечения метастазов в головном мозге.2....

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/506, A61P 25/28...

Метки: 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, ингибиторов, bace, качестве, бета-секретазы, производные, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Альваро Джузеппе, Мараско Агостино, Дамбруосо Паоло, Лардж Чарльз, Томмаси Симона, Декор Анне

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: качестве, ингибиторов, kv3-каналов, производные, гидантоина, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/426, A61K 31/506...

Метки: расстройств, терапевтическое, средство, тревожных

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Филлье Вальтер, Копманс Алекс, Онионз Стюарт Томас, Чаррон Кэтрин Элизабет, Ито Кадзухиро, Кинг-Андервуд Джон, Лонгшо Алистер Йен, Брукс Руди

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/506, C07D 403/12...

Метки: 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины, ингибиторы, map-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пань Ю, Киз Роберт, Линь Сяодун, Пфистер Кейт Б., Барсанти Пол А., Цзинь Джефф, Куцейко Роберт, Вань Лифэн, Сюй Чэн, Зендцик Мартин, Саттон Джеймс

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: средство, качестве, модуляторов, пиридина, производные, содержащая, композиция, лекарственное, пиразина, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Данду Реддеппаредди, Трипатхи Рабиндранатх, Джозеф Курт А., Праути Кэтрин П., Хадкинз Роберт Л.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, A61K 31/506...

Метки: урацила, производные, качестве, киназы, ингибиторов, c-met

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

Номер патента: 23437

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вальтер Райнер, Припке Хеннинг, Конетцки Инго, Мак Юрген, Шулер-Метц Аннетте, Хауэль Норберт, Чечи Анжело, Виденмайер Дитер, Додс Хенри

МПК: A61K 31/165, A61K 31/44, A61K 31/505...

Метки: антагонистов, качестве, соединения, брадикинина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ван Тяньшэн, Бетил Рэнди С., Дейвис Иоана, Даффи Джон П., Бойд Майкл Дж., Фармер Люк Дж., Дэн Хунбо, Гу Вэньсинь, Гао Хуай, Перола Эмануэле, Чарифсон Пол С., Ледебур Марк В., Кеннеди Джозеф М., Бандарадже Упул К., Кларк Майкл П., Мальте Франсуа, Ледфорд Брайан

МПК: A61K 31/506, A61P 31/16, A61K 31/444...

Метки: репликации, гриппа, ингибиторы, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Номер патента: 23404

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Сунь Фансянь, Ли Наньсинь, Макнамара Питер, Харрис Дженнифер Л.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/506

Метки: легких, немелкоклеточного, рака, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для лечения EML4-ALK+ немелкоклеточного рака легких, где соединение представляет собой 5-хлоро-N2-(2-изопропокси-5-метил-4-(пиперидин-4-ил)фенил)-N4-[2-(пропан-2-суль­фонил)фенил]пиримидин-2,4-диамин или 6-{5-хлоро-4-[2-(пропан-2-сульфонил)фениламино]пиримидин-2-иламино}-5-изопропокси-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-2,3-дигидроизоиндол-1-он или их фармацевтически приемлемые соли.2. Применение по п.1, где указанное соединение...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Жолидон Синиз, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/445, A61K 31/506, A61K 31/4427...

Метки: качестве, mglur5, 2-пиримидин-карбоксамиды, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ниссен Хайко, Марк Михаэль, Клайн Томас, Томас Лео

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: лечения, печени, дистрофии, неалкогольной, дпп-4, ингибиторы, жировой

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Дин Дэвид, Румэнс Сьюзен, Лайтфут Эндрю

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/506, A61K 31/55...

Метки: никотинового, альфа, болезни, психического, рецептора, болевого, когнитивного, синдрома, модуляторы, заболевания, альцгеймера, расстройства, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Номер патента: 23103

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кёп Штефан, Грис Йорг, Милитцер Ханс-Кристиан

МПК: A61K 31/506, C07D 403/14, A61P 9/00...

Метки: 1н-пиразол-5-олат, замещенный, натрий

Формула / Реферат:

1. Натрий-1-[6-(морфолин-4-ил)пиримидин-4-ил]-4-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)-1Н-пиразол-5-олат, соот­ветствующий соединению формулы (II)2. Соединение формулы (II) по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы (II) представлено в кристаллической форме.3. Способ получения соединения формулы (II) по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы (I)подвергают взаимодействию в растворителе с гидроксидом натрия или водным натронным щелоком.4. Способ...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бок Марк Гари, Гуммади Венкатешвар Рао, Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/4436...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Оути Дзун, Кодзима Йозо, Синода Кацуми, Кунори Сундзи, Сиракура Сиро, Сасаки Кацутоси

МПК: A61K 31/427, A61K 31/343, A61K 31/4439...

Метки: подавления, способ, анальгетику, опиоидному, толерантности

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22873

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Мередит Эрик, Цю Юбин, Ньютон Рональд, Брайджелл Митчелл, Энд Петер, Хосаграхара Винайак, Пур Стефен, Джэффи Брюс

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/505, A61K 31/404...

Метки: лечения, сосудистого, vegf-r2, заболевания, применение, ингибитора, офтальмологического

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Чэнь Янь, Дин Пинюй, Тэйлор Ванесса, Йен Роуз, Макмартри Даррен Джон, Ли Хуэй, Хекродт Тило Дж., Сингх Раджиндер, Тхота Самбаях

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/538...

Метки: jak-киназой, способы, лечения, заболеваний, соединения, композиции, опосредованных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Чечи Анджело, Юнг Биргит, Хауэль Норберт, Додс Хенри, Кюльцер Раймунд

МПК: A61K 31/506, A61K 31/501, A61K 31/455...

Метки: рецептора, качестве, брадикининового, дизамещенные, тетрагидрофуранильные, антагонистов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Номер патента: 22611

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ингрэм Дэвид, Ян Фэн-Чунь, Клэпп Д.Уэйд

МПК: A61K 31/505, A61P 25/00, A61K 31/506...

Метки: лечения, способ, плексиформной, нейрофибромы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения плексиформной нейрофибромы, включающийвведение пациенту от примерно 200 до примерно 500 мг соединения, соответствующего формуле (2)или ее фармацевтически приемлемой соли, в котором указанная доза этого соединения вводится пациенту по меньшей мере один раз в день.2. Способ по п.1, в котором соединение является фармацевтически приемлемой солью соединения формулы (2).3. Способ по п.1, в котором соединение, соответствующее формуле...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Заваре Пандуранг, Пингали Харикишоре

МПК: A61P 3/10, A61K 31/506, C07D 413/14...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Грубер Феликс, Кёрнер Маттиас, Блайгер Конрад, Грёбке Цбинден Катрин, Кун Бернд, Флор Александр, Петерс Йенс-Уве, Родригез Сармиенто Роза Мария

МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: соединения, гетероарильные, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Йончик Альфред, Амендт Кристиане, Ценке Франк, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/439, A61K 31/496, A61K 31/4375...

Метки: гетариламинонафтиридины, качестве, ингибиторов, белков, атф-связывающих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Жолидон Синиз, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4406...

Метки: положительных, этинильные, модуляторов, mglur5, аллостерических, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Номер патента: 21997

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Сапоунтзис Иоаннис, Штадтмюллер Хайнц

МПК: C07D 239/47, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: предназначенные, замещенные, заболеваний, пиримидины, рак, таких, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...

Номер патента: 21869

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Грандери Арно, Пьясенза Ги, Роз Себастьен, Оллвейн Шон П.

МПК: A61K 31/506, C07D 487/14

Метки: пирролокарбазола, очистки, способ, производного, конденсированного

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма кислотного комплекса формулы (Ia)где R означает метил, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей один или несколько следующих пиков: 5,19±0,2 градуса 2-тэта; 6,17±0,2 градуса 2-тэта; 6,44±0,2 градуса 2-тэта; 14,36±0,2 градуса 2-тэта и 26,09±0,2 градуса 2-тэта, при измерениях с использованием Cu-Kα излучения.2. Способ получения кислотного комплекса формулы (Ia) по п.1, содержащий:i)...