A61K 47/48 — неактивный ингредиент, химически связанный с активным ингредиентом, например полимер, связанный с лекарственным средством
Иммуноконъюгат и его применение для лечения рака
Номер патента: 24844
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Дервин Дэниел Д., Чзан Цянь, Пань Чинь, Гангвар Санжив
МПК: A61P 35/00, C07D 403/06, A61K 47/48...
Метки: рака, иммуноконъюгат, лечения, применение
Формула / Реферат:
1. Иммуноконъюгат или его фармацевтически приемлемая соль, в котором соединение формулы (II)где X представляет собой Cl, Br или тозилат;ААа и каждый AAb независимо выбираются из группы, состоящей из аланина, β-аланина, γ-аминомасляной кислоты, аргинина, аспарагина, аспарагиновой кислоты, γ-карбоксиглутаминовой кислоты, цитруллина, цистеина, глутаминовой кислоты, глутамина, глицина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина,...
Пирролбензодиазепиновые соединения, их конъюгаты, фармацевтические композиции, содержащие указанные конъюгаты, и применение указанных конъюгатов
Номер патента: 24730
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Флайгэр Джон А., Спенсер Сьюзен Д., Полакис Пол, Ховард Филип Уилсон, Мастерсон Люк, Ганзнер Дженет Л., Тибергьен Арно, Рааб Хельга E., Полсон Эндрю
МПК: A61P 35/00, A61K 47/48, C07D 487/04...
Метки: указанных, конъюгаты, применение, указанные, соединения, фармацевтические, пирролбензодиазепиновые, содержащие, композиции, конюгатов
Формула / Реферат:
1. Конъюгат формулы (АВ) или (АС)и его соли и сольваты, гдепунктирные линии обозначают необязательное наличие двойной связи между С1 и С2 или С2 и С3;R2 независимо выбран из Н, ОН, =O, =СН2, CN, R, OR, =CH-RD, =C(RD)2, O-SO2-R, CO2R, COR, галогена и дигалогена;где RD независимо выбран из R, CO2R, COR, CHO, CO2H и галогена;R6 и R9 независимо выбраны из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Ma3Sn и галогена;R7 независимо выбран из Н, R, ОН,...
Клатратные комплексы β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил( или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, обладающие противовирусным действием, и способы их получения
Номер патента: 24643
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Розиев Рахимджан Ахметджанович, Хомиченок Виктор Владимирович, Подгородниченко Владимир Константинович, Воробьев Илья Владимирович, Гончарова Анна Яковлевна, Цыб Анатолий Федорович
МПК: A61K 47/48, A61K 31/724, A61K 31/404...
Метки: beta;-циклодекстрина, противовирусным, действием, комплексы, клатратные, получения, 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил, циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, способы, обладающие, производным
Формула / Реферат:
1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I), обладающий противовирусной активностьюгде X означает водород, хлор, йод;n=1 или 2;R3 означает С1-С3-алкил;ALK означает C1-C6-алкильную группу;R1, R2 независимо выбираются из С1-С4-алкила, представляющего собой метил, или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют группу, соответствующую...
Формы солей кислот конъюгатов полимер-лекарственное средство
Номер патента: 24533
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Макманус Сэмьюел, Суоллоу Дэвид, Лэвати Грег, Ли Сеодзу, Не Шаоюн, Чун Энтони О., Брэй Брайан, Хендли Джон Р., Типнис Сачин, Джоши Бхалчандра В., Козловски Энтони, Спенс Патрик, Шефер Энтони Г.
МПК: C08G 65/08, A61K 47/48, A61P 35/00...
Метки: полимер-лекарственное, кислот, конюгатов, формы, солей, средство
Формула / Реферат:
1. Композиция для лечения пациентов, страдающих от раковых заболеваний, содержащая смешанные соли конъюгатов водорастворимый полимер-активное вещество, где активное вещество в конъюгате имеет по меньшей мере одну основную аминогруппу и каждая аминогруппа является протонированной или непротонированной, где протонированная аминогруппа представляет собой кислую солевую форму неорганической кислоты или трифторуксусной кислоты (TFA) и где конъюгат...
Сокристалл этравирина и никотинамида, способ его получения и применение
Номер патента: 24299
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Сэнсоун Мэттью Ф., Тоа Марк, Ременар Джулиус Ф., Барт Ливен Элвире Колетт
МПК: A61K 31/455, A61K 31/513, A61K 45/06...
Метки: этравирина, никотинамида, способ, применение, получения, сокристалл
Формула / Реферат:
1. Сокристалл этравирина и никотинамида, спектр порошковой рентгеновской дифракции которого включает пики, расположенные при следующих значениях угла 2θ: 10,19; 11,30; 12,40; 14,52; 17,06; 18,43; 20,45; 24,04.2. Сокристалл по п.1, где этравирин и никотинамид присутствуют в молярном отношении 1:1.3. Способ получения сокристалла по п.1 или 2, где указанный способ включает растворение этравирина и никотинамида в растворителе, представляющем...
Конъюгаты пирролбензодиазепина направленного действия
Номер патента: 24118
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Сентер Питер, Бурке Патрик, Джефри Скот, Ховард Филип Вилсон
МПК: A61P 35/00, A61P 37/00, A61K 47/48...
Метки: действия, конъюгаты, направленного, пирролбензодиазепина
Формула / Реферат:
1. Конъюгат, имеющий формулу IL-(LU-D)p (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где L представляет собой белок, полипептид или пептид, который специфично связывается с молекулой-мишенью,LU представляет собой линкер, который имеет формулу Ia-A1-L1- (Ia)где -А1- выбран изгде * означает место присоединения к L1, волнистая линия означает место присоединения к L, а n равен от 0 до 6;где * означает место присоединения к L1, волнистая...
Оптимизированная с помощью эндосомолитических средств система доставки in vivo конъюгатов нуклеиновой кислоты
Номер патента: 23927
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Канз Мария, Сунь Дзиань-Шен, Дютреи Мари
МПК: A61K 47/48
Метки: эндосомолитических, конюгатов, доставки, помощью, средств, оптимизированная, кислоты, система, нуклеиновой
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая конъюгированную молекулу нуклеиновой кислоты, имеющую по меньшей мере один свободный конец и двухцепочечный участок ДНК, состоящий из 20-200 п.о. менее чем с 80% идентичностью последовательности к любому гену в геноме человека, при этом указанная молекула нуклеиновой кислоты является ковалентно связанной с молекулой, способствующей эндоцитозу, выбранной из липофильной молекулы или лиганда, который...
Стабильное железо – олигосахаридное соединение
Номер патента: 23917
Опубликовано: 29.07.2016
Автор: Андреасен Ханс
МПК: A61K 47/26, A61K 47/48
Метки: железо, соединение, олигосахаридное, стабильное
Формула / Реферат:
1. Железо-декстрановое соединение, содержащее гидрогенизированный декстран в стабильной ассоциации с оксигидроксидом трехвалентного железа, где гидрогенизированный декстран имеет среднемассовую молекулярную массу (Mw) менее 3000 Да, отличающееся тем, что содержание димерного сахарида в гидрогенизированном декстране составляет 2,9 мас.% или менее в расчете на общую массу гидрогенизированного декстрана.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что...
Конъюгат с обнаруживающим мишень лигандом и его применение
Номер патента: 23893
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Рудольф Карстен, Гайгер Иоганнес-Петер
МПК: A61K 47/48, A61P 11/00
Метки: лигандом, обнаруживающим, применение, конъюгат, мишень
Формула / Реферат:
1. Конъюгат из агентного комплекса и по меньшей мере одного обнаруживающего мишень лиганда, причем агентный комплекс включает агент, покрытый оболочечным материалом, а обнаруживающий мишень лиганд представляет собой аналог простациклина.2. Конъюгат по п.1, отличающийся тем, что аналог простациклина представляет собой илопрост или трепростинил.3. Конъюгат по п.1 или 2, отличающийся тем, что агент представляет собой нуклеиновую кислоту или ее...
Лечение рака комбинацией молекул днк, имитирующих двухнитевые разрывы, и гипертермии
Номер патента: 23793
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Дютре Мари, Сунь Дзиань-Шен, Девён Флавьен
МПК: A61K 47/48, A61K 31/00, A61K 31/713...
Метки: лечение, разрывы, двухнитевые, молекул, имитирующих, рака, гипертермии, комбинацией, днк
Формула / Реферат:
1. Применение молекулы нуклеиновой кислоты, имеющей по меньшей мере один свободный конец и часть двухцепочечной ДНК размером 24-200 п.о. с меньше чем 60% идентичностью по последовательности любому гену в человеческом геноме для приготовления лекарственного средства для лечения рака в комбинации с гипертермической обработкой.2. Применение по п.1, в котором молекула нуклеиновой кислоты имеет одну из следующих формул:где N является...
Галогенводородная солевая форма конъюгата многолучевого полимера и лекарственного средства, способ ее приготовления, композиции и способ лечения рака
Номер патента: 23503
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Макманус Сэмьюел, Козловски Энтони, Лэвати Грег, Ли Сеодзу, Типнис Сачин, Не Шаоюн, Хендли Джон Р., Джоши Бхалчандра В., Брэй Брайан, Чун Энтони О., Суоллоу Дэвид, Шефер Энтони Г., Спенс Патрик
МПК: A61P 35/00, A61K 47/48
Метки: форма, композиции, способ, лечения, приготовления, рака, многолучевого, конъюгата, солевая, лекарственного, галогенводородная, полимера, средства
Формула / Реферат:
1. Галогенводородная солевая форма конъюгата полимер-активное вещество, имеющего структуру (I)где каждое n представляет собой целое число, находящееся в пределах от 20 до 500, и более чем 95 мол.% основных атомов азота иринотекана протонировано до галогенводородной (НХ) солевой формы, где X выбран из фтора, хлора, брома и йода.2. Галогенводородная соль по п.1, где более 96 мол.% основных атомов азота иринотекана протонировано до...
Пероральная комплексная композиция, содержащая сложный эфир жирной кислоты омега-3 и ингибитор hmg-coa редуктазы
Номер патента: 23405
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Воо Дзонг Соо, Им Хо Таек, Йоон Еун Дзин, Ким Йонг Ил, Парк Дзае Хиун, Шин Йоон Суб
МПК: A61K 9/28, A61K 47/48, A61K 31/20...
Метки: кислоты, hmg-cоa, сложный, эфир, композиция, ингибитор, содержащая, редуктазы, пероральная, комплексная, жирной, омега-3
Формула / Реферат:
1. Пероральная комплексная композиция, которая содержит:(a) сердцевину в виде мягкой капсулы, содержащую сложные эфиры жирной кислоты омега-3, которые содержат этиловые эфиры эйкозапентаеновой кислоты и докозагексановой кислоты в количестве 70-95 мас.% в расчете на общую массу сердцевины;(b) первый покровный слой, который наносят на сердцевину в виде мягкой капсулы и содержит гидрофобное покровное вещество, выбранное из группы, состоящей из...
Линейный ацилазидный пегилирующий агент, способ его получения и способ получения пегилированного интерферона
Номер патента: 23360
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Гапонюк Полина Петровна, Маркова Инна Николаевна, Марков Илья Александрович, Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Петр Яковлевич
МПК: C07K 14/715, A61K 47/48
Метки: интерферона, пегилирующий, линейный, способ, получения, ацилазидный, агент, пегилированного
Формула / Реферат:
1. Линейный ацилазидный пегилирующий агент общей формулы (I)где а - целое число от 100 до 1800 иb - целое число от 1 до 9,имеющий молекулярную массу от 5 до 80 кДа.2. Способ получения линейного ацилазидного пегилирующего агента общей формулы (I) по п.1, характеризующийся тем, что монометоксиполиэтиленгликоль (a1) алкилируют соответствующим алкиловым эфиром (b1) w-галогенкарбоновой кислоты в среде безводного органического растворителя, выбранного...
Способ лечения или предотвращения нейтропении или лейкопении или снижения частоты возникновения инфекции, проявляющейся фебрильной нейтропенией
Номер патента: 23344
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Херпст Джеффри, Бок Джейсон Бенджамин, Белл Адам Карр
МПК: A61P 43/00, A61K 38/19, A61K 47/48...
Метки: нейтропенией, проявляющейся, нейтропении, лечения, предотвращения, снижения, способ, частоты, фебрильной, инфекции, возникновения, лейкопении
Формула / Реферат:
1. Способ лечения или предотвращения нейтропении или лейкопении или снижения частоты возникновения инфекции, проявляющейся фебрильной нейтропенией, у субъекта, представляющего собой человека, включающий введение субъекту, представляющему собой человека, от примерно 30 до примерно 60 мг рекомбинантного альбумина человека - гранулоцитарного колониестимулирующего фактора человека.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что субъект, представляющий собой...
Разветвленный ацилазидный пегилирующий агент, способ его получения и способ получения пегилированного интерферона
Номер патента: 23323
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Марков Илья Александрович, Гапонюк Полина Петровна, Маркова Елена Алексеевна, Маркова Инна Николаевна, Гапонюк Петр Яковлевич
МПК: C07K 14/715, A61K 47/48
Метки: пегилированного, интерферона, ацилазидный, пегилирующий, разветвленный, способ, получения, агент
Формула / Реферат:
1. Разветвленный ацилазидный пегилирующий агент (ПЭГ-агент) общей формулы (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5.2. Способ получения разветвленного ацилазидного пегилирующего агента (ПЭГ-агента) общей формулы (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5,характеризующийся тем, что...
Антитела против респираторного синцитиального вируса (pcb) и способы их применения
Номер патента: 23179
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Виллиамсон Роберт Энтони, Киогх Элисса, Вадиа Джехангир, Паскуал Габриель
МПК: A61K 31/00, A61K 38/00, A61K 39/42...
Метки: против, респираторного, синцитиального, вируса, антитела, применения, pcb, способы
Формула / Реферат:
1. Антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, включающиеCDR1 VH, содержащий последовательность аминокислот, приведенную в SEQ ID NO: 2, или последовательность аминокислот по меньшей мере на 80, 90, 91, 92, 93, 94, 95, 96, 97, 98, 99% или более идентичную последовательности SEQ ID NO: 2;CDR2 VH, содержащий последовательность аминокислот, приведенную в SEQ ID NO: 3, или последовательность аминокислот по меньшей мере на 80, 90, 91, 92, 93, 94,...
Инъекционная лекарственная форма флупиртина
Номер патента: 23081
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Терхааг Бернд, Хук Кристоф Мартин, Тома Руди, Квадан Азал
МПК: A61K 47/48, A61K 31/44, A61K 9/19...
Метки: инъекционная, форма, флупиртина, лекарственная
Формула / Реферат:
1. Лиофилизат, содержащий в качестве активного компонента физиологически приемлемую соль флупиртина, имеющую растворимость в воде по крайней мере 2,5 мг/мл, и по крайней мере один циклодекстрин и/или производное циклодекстрина.2. Лиофилизат по п.1, содержащий 50-250 мг соли флупиртина в расчете на свободное основание флупиртина.3. Лиофилизат по п.1 или 2, где соль флупиртина выбирают из флупиртин мезилата, флупиртин безилата и/или флупиртин...
Улучшенные полипептиды, вариабельные домены антител и антагонисты против tnfr1
Номер патента: 22925
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Шон Оливер, Лю Хайцюнь, Стоп Алларт Адриан, Инивер Кэролин, Сепп Армин, Даффилд Стивен
МПК: A61K 39/44, A61K 47/48, A61K 39/395...
Метки: антител, tnfr1, антагонисты, против, вариабельные, полипептиды, домены, улучшенные
Формула / Реферат:
1. Единичный вариабельный домен иммуноглобулина против рецептора TNFα 1 типа (TNFR1; р55), содержащий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 95% идентична аминокислотной последовательности DOM1h-574-156 (SEQ ID NO: 1), где (1) единичный вариабельный домен содержит сайт связывания, который специфически связывается с человеческим TNFR1 с константой диссоциации (KD) 500 пМ или менее, как определено методом...
Полимерные конъюгаты паклитакселя и доцетакселя с контролируемым под действием ph высвобождением канцеростатического агента
Номер патента: 22803
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Ульбрих Карел, Этрих Томаш, Сирова Милада, Ригова Бланка
МПК: A61P 35/00, A61K 47/48
Метки: доцетакселя, полимерные, паклитакселя, канцеростатического, действием, агента, контролируемым, конъюгаты, высвобождением
Формула / Реферат:
1. Полимерный конъюгат, состоящий из производного цитостатического агента, представляющего собой таксан, выбранный из паклитакселя (РТХ) и доцетакселя (DTX), и полимерного носителя, содержащего линейный или биодеградируемый привитой сополимер, состоящий из единиц N-(2-гидроксипропил)метакроиламида (НРМА) и единиц, содержащих метакрилоилированные гидразоны аминокислот или олигопептидов, где указанное производное цитостатического агента получено...
Нацеленные синтетические наноносители с ph-чувствительным высвобождением иммуномодулирующих средств
Номер патента: 22699
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Зепп Чарльз, Липфорд Грэйсон Б., Джонстон Ллойд, Киган Марк Дж., Фу Фынь-Ни, Гао Юнь, Болдуин Сэм
МПК: A61K 39/385, A61K 39/39, A61K 47/48...
Метки: ph-чувствительным, наноносители, иммуномодулирующих, средств, нацеленные, синтетические, высвобождением
Формула / Реферат:
1. Композиция для индукции или усиления иммунного ответа, содержащая синтетические наноносители, которые включают иммуномодулирующее средство, связанное с синтетическим наноносителем посредством связывания внутри синтетического наноносителя; где связывание является рН-чувствительным и иммуномодулирующее средство диссоциирует от синтетического наноносителя согласно следующему соотношению:где IArel (4,5)24% определяют как вес иммуномодулирующего...
Монопегилированный интерферон-альфа разветвленной структуры и фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства, обладающего активностью интерферона-альфа
Номер патента: 22617
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Инна Николаевна, Маркова Елена Алексеевна, Марков Илья Александрович, Гапонюк Полина Петровна
МПК: A61K 38/21, A61P 31/12, A61K 47/48...
Метки: монопегилированный, разветвленной, лекарственного, активностью, фармацевтическая, структуры, композиция, приготовления, средства, интерферон-альфа, обладающего, интерферона-альфа
Формула / Реферат:
1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) разветвленной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля (ПЭГ), присоединенного к белку с помощью амидной связи, как представлено общей формулой (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Монопегилированный интерферон...
Антипролиферативные соединения, их конъюгаты, способы их получения и их применение
Номер патента: 22288
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Чэн Хэн, Цон Цян, Чжан Цян, Гангвар Санджеев
МПК: A61K 47/48, C07K 5/06, C07K 5/02...
Метки: получения, способы, конъюгаты, соединения, антипролиферативные, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (II)где n равно 1;R1 представляет собой;R2 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, CH2O-(C1-C5-алкил), CH2O-(C2-C5-алкенил), CH2O(C=O)-(C1-C5-алкил) или CH2OC(=O)-(C2-C5-алкенил);R3 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C(=O)-C1-C5-алкил или С(=O)-C2-C5-алкенил;R4 представляет собойR5 представляет собой C1-C5-алкил,или его фармацевтически приемлемый C1-C5-алкильный,...
Конъюгаты e-полилизина и их применение
Номер патента: 22137
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Ларбиг Грегор, Мир Вальтер, Бейер Барбру, Хаберкорн Уве, Кюбельбек Армин
МПК: A61K 47/48, A61K 51/04, A61K 49/08...
Метки: e-полилизина, применение, конъюгаты
Формула / Реферат:
1. Конъюгат, содержащий по меньшей мере одно соединение, несущее карбоксильные группы, и олигомер, который состоит из пептидно-связанных мономерных звеньев и сформирован из более чем 50% (исходя из количества мономерных звеньев) мономерных звеньев e-лизина или содержит по меньшей мере 10 последовательных мономерных звеньев, которые сформированы по меньшей мере из 70% (исходя из количества мономерных звеньев) мономерных звеньев e-лизина,...
Мультивалентная адъювантная конструкция
Номер патента: 21741
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Фишер Керри, Сеймур Леонард Чарлз Уильям
МПК: A61P 37/04, A61K 47/48
Метки: адъювантная, мультивалентная, конструкция
Формула / Реферат:
1. Адъювант-полимерная конструкция, содержащаясинтетическую линейную основную цепь полимера, которая является биологически неактивной; и3 или более адъювантов, ковалентно связанных с основной цепью полимера либо непосредственно, либо с помощью спейсерной группы, где 3 или более адъювантов являются одинаковыми или разными и каждый присутствует в подвешенной боковой цепи,где основная цепь полимера образована из мономерных звеньев, выбранных из...
Противовоспалительное средство для лечения контактного дерматита
Номер патента: 21712
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Ёршик Вячеслав Михайлович, Чиркин Александр Александрович, Фарбер Виктор Львович, Фадеев Василий Иванович
МПК: A61K 33/24, A61K 47/48, A61K 9/06...
Метки: контактного, противовоспалительное, дерматита, лечения, средство
Формула / Реферат:
Применение лантана карбоната в качестве действующего вещества противовоспалительного средства для лечения контактного дерматита.
Монопегилированный интерферон-альфа линейной структуры и фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства, обладающего активностью интерферона-альфа
Номер патента: 21643
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Гапонюк Полина Петровна, Марков Илья Александрович, Маркова Инна Николаевна, Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Елена Алексеевна
МПК: A61K 38/21, A61P 31/12, A61K 47/48...
Метки: приготовления, монопегилированный, композиция, интерферон-альфа, интерферона-альфа, фармацевтическая, обладающего, линейной, структуры, средства, лекарственного, активностью
Формула / Реферат:
1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) линейной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля, присоединенный к белку через фенилаланиновый линкер с помощью амидной связи, как представлено общей формулойгде а - целое число от 200 до 1800;b - целое число от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства,...
Жидкое противовирусное лекарственное средство
Номер патента: 21610
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Маркова Инна Николаевна, Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Петр Яковлевич, Марков Илья Александрович, Гапонюк Полина Петровна
МПК: A61K 38/21, A61P 31/12, A61K 47/48...
Метки: средство, лекарственное, жидкое, противовирусное
Формула / Реферат:
1. Жидкое противовирусное лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества ковалентный конъюгат интерферона-альфа (ИНФ-α) с полиэтиленгликолем (ПЭГ), буфер, стабилизатор и фармацевтически приемлемый растворитель, отличающееся тем, что в качестве ковалентного конъюгата содержитлинейный монопегилированный ИНФ-α общей формулы (I)где a - целое число от 100 до 1800,b - целое число от 1 до 9 иИНФ обозначает остаток...
Пегилированная l-аспарагиназа
Номер патента: 21168
Опубликовано: 30.04.2015
Автор: Абриба Тьерри
МПК: A61K 47/48, C12N 9/82, A61P 35/02...
Метки: l-аспарагиназа, пегилированная
Формула / Реферат:
1. Конъюгат, содержащий L-аспарагиназу из Erwinia chrysanthemi, имеющую по меньшей мере 95% идентичности аминокислотной последовательности SEQ ID №: 1, и полиэтиленгликоль (ПЭГ), где ПЭГ имеет молекулярную массу, меньшую чем или равную приблизительно 5000 Да, а конъюгат имеет активность in vitro, составляющую по меньшей мере 60% активности L-аспарагиназы, не конъюгированной с ПЭГ.2. Конъюгат по п.1, где указанная L-аспарагиназа имеет по меньшей...
Продукты слияния и конъюгаты лекарственных средств
Номер патента: 21146
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Пупека-Свидер Малгожата, Херринг Кристофер, Эспер Лорен С., Майер Себастьян, Холт Люси Дж.
МПК: C07K 16/18, A61K 47/48
Метки: средств, лекарственных, слияния, конъюгаты, продукты
Формула / Реферат:
1. Конъюгат, содержащий или состоящий из (а) инсулинотропного агента или инкретинового лекарственного средства и (б) dAb, которое связывает сывороточный альбумин, выбранного из: (1) доменного антитела (dAb) DOM7h-14 (аминокислотная последовательность DOM7h-14 представлена на фиг. 1(h): SEQ ID NO: 8), (2) доменного антитела (dAb) DOM7h-14-10 (аминокислотная последовательность DOM7h-14-10 представлена на фиг. 1(о): SEQ ID NO: 26) или dAb, которое...
Пэгилированные fab-фрагменты антител к пептиду aβ
Номер патента: 20979
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Бумол Томас Фрэнк, Лу Цзижун, Макдоннелл Питер Колон, Бейлз Келли Рене, Кучибхотла Ума, Дематтос Рональд Брэдли, Чоу Чи-Кин, Хансен Райан Джон
МПК: A61K 39/395, A61P 25/28, A61K 47/48...
Метки: антител, пегилированные, а&beta, пептиду, fab-фрагменты
Формула / Реферат:
1. Молекула, включающая Fab-фрагмент антитела, которая специфически связывает пептид Aβ человека между аминокислотными положениями 13 и 28, где указанный Fab-фрагмент антитела содержит вариабельную область легкой цепи SEQ ID NO: 1 и вариабельную область тяжелой цепи SEQ ID NO: 2, где указанный Fab-фрагмент антитела ковалентно присоединен к молекуле полиэтиленгликоля (ПЭГ) в положении 56 SEQ ID NO: 2.2. Молекула по п.1, где молекула ПЭГ...
Агонисты гуанилатциклазы, пригодные для лечения желудочно-кишечных нарушений, воспаления, рака и других заболеваний
Номер патента: 20466
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Шайлубхай Кунвар, Джейкоб Гэри С.
МПК: A61P 1/00, A61K 47/48, A61K 38/10...
Метки: лечения, пригодные, воспаления, других, желудочно-кишечных, рака, заболеваний, гуанилатциклазы, агонисты, нарушений
Формула / Реферат:
1. Пептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO:9, где указанный пептид повышает продукцию cGMP (цГМФ) в клетке и где указанный пептид является (4,12; 7,15) бициклическим.2. Фармацевтическая композиция для повышения продукции cGMP (цГМФ) в клетке в виде единичной дозированной формы, содержащая пептид по п.1, который присутствует в терапевтически эффективном количестве, а также фармацевтический носитель, эксципиент или...
Новый конъюгат интерферона альфа с полиэтиленгликолем, представленный одним позиционным изомером пэг-nαh-ифн, и иммунобиологическое средство на его основе
Номер патента: 20257
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Кленова Ангелина Всеволодовна, Морозов Дмитрий Валентинович, Денисов Лев Александрович, Руденко Елена Георгиевна, Черновская Татьяна Вениаминовна
МПК: A61P 35/00, A61K 47/48, A61K 38/21...
Метки: одним, новый, иммунобиологическое, полиэтиленгликолем, пэг-nαh-ифн, интерферона, средство, представленный, позиционным, изомером, альфа, основе, конъюгат
Формула / Реферат:
1. Стабильный коньюгат ПЭГилированного интерферона-α, представляющий собой один позиционный изомер с монометоксиполиэтиленгликолем, присоединенным к N-концевому цистеину, формулы (I)где n - количество мономерных звеньев в ПЭГ с молекулярной массой от 20 до 40 кДа за исключением ПЭГ с молекулярной массой 30 кДа;m - целое число ≥4;NαH-IFN - интерферон-α.2. Коньюгат по п.1, в котором m представляет собой целое число, равное...
Биосовместимые и биоразлагаемые конъюгаты аналогов фумагиллина
Номер патента: 20251
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Йин Мао, Кейн Джон Дж., Экаллиан Лора К., Стивенсон Чери А., Петтер Расселл К., Хаммонд Чарльз Е., Юрковетский Александр
МПК: A61P 35/00, A61K 47/48, C07D 303/22...
Метки: фумагиллина, конъюгаты, биосовместимые, аналогов, биоразлагаемые
Формула / Реферат:
1. Конъюгат формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде аналог фумагиллина содержит основную структуру фумагиллина, которая ингибирует MetAP-2;m представляет собой целое число от 1 до 40;полиальдегид имеет структуругде n представляет собой целое число от 1 до 3000;аналог фумагиллина напрямую или опосредованно присоединен к R1, R2, R3, R4, R5 или R6;один из R1 и R2 представляет собой водород, а второй включает атом углерода, ковалентно...
Фармацевтические препараты, содержащие легколетучие силиконы
Номер патента: 20094
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Микулашик Эндре, Фазекаш Патрик
МПК: A61K 47/02, A61K 31/00, A61K 47/48...
Метки: легколетучие, препараты, силиконы, содержащие, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Трансдермальный препарат, содержащий фармацевтически активный ингредиент, отличающийся тем, что частицы активного ингредиента покрыты легколетучим силиконом или смесью легколетучих силиконов, и эти покрытые частицы диспергированы в гелевой или кремовой основе.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что активный ингредиент представляет собой ацикловир, пироксикам, мелоксикам, ибупрофен, диклофенака натриевую или калиевую соль, клотримазол,...
Жидкая лекарственная форма конъюгата
Номер патента: 20069
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Хиндерер Вальтер, Шеккерманн Кристиан
МПК: A61P 25/00, A61P 7/06, A61K 47/48...
Метки: конъюгата, форма, жидкая, лекарственная
Формула / Реферат:
1. Водная фармацевтическая композиция, содержащая конъюгат полимер-G-CSF в качестве активного агента, Полисорбат 20 и/или Полисорбат 80 в качестве сурфактанта, сорбит и/или маннит в качестве регулятора тоничности, ацетат в качестве буфера и ионы натрия, в отсутствие других вспомогательных веществ, где полимер и фактор G-CSF связаны через гликозильный линкер, где полимер представляет собой полиалкиленгликоль и композиция имеет рН в диапазоне от...
Конъюгаты цитотоксинов
Номер патента: 19962
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Пассмор Дэвид Б., Чэнь Лян, Чжан Цян, Суфи Билал, Гангвар Санджив, Герлавэ Винсен
МПК: A61K 47/48, A61P 35/00, A61K 49/00...
Метки: конъюгаты, цитотоксинов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыв которой m равно 0;F представляет собой линкер, содержащий структуругде (АА1)с представляет собой пептидную последовательность, выбранную из группы, состоящей из Val-Cit, Val-Lys, Phe-Lys, Lys-Lys, Ala-Lys, Phe-Cit, Leu-Cit, Ile-Cit, Trp, Cit, Phe-Ala, Phe-N9-тозил-Arg, Phe-N9-нитро-Arg, Phe-Phe-Lys, D-Phe-Phe-Lys, Gly-Phe-Lys, Leu-Ala-Leu, Ile-Ala-Leu, Val-Ala-Val, Ala-Leu-Ala-Leu (SEQ ID NO: 1), β-Ala-Leu-Ala-Leu...
Ковалентные конъюгаты α,α-двузамещенного глицинового эфира и модулятора активности внутриклеточного фермента или рецептора
Номер патента: 19838
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Дэвис Стивен Джон, Драммонд Алан Гастингс, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дональд Элистейр Дэвид Грэм
МПК: A61K 47/48
Метки: alpha;,α-двузамещенного, активности, ковалентные, эфира, рецептора, глицинового, внутриклеточного, конъюгаты, фермента, модулятора
Формула / Реферат:
1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...
Фосфонатные аналоги соединений ингибиторов вич, фармацевтическая композиция и набор, их включающие, и способ лечения нарушений, ассоциированных с вич
Номер патента: 19419
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Чжан Лицзюнь, Буджамра Константин Г., Мэкмэн Ричард Л., Линь Куэй-Ин, Петраковский Олег В., Рэй Эйдриен С., Маркевич Дэвид Й.
МПК: A61K 47/48, A61K 31/662, A61P 31/18...
Метки: способ, ингибиторов, фармацевтическая, аналоги, композиция, вич, лечения, набор, соединений, фосфонатные, включающие, ассоциированных, нарушений
Формула / Реферат:
1. Фосфонатные аналоги соединений ингибиторов ВИЧ, охватываемые общей структурной формулойили их фармацевтически приемлемые соли,где K1 и K2 выбраны из следующей таблицы:в которой Ala представляет собой L-аланин;Phe представляет собой L-фенилаланин;Met представляет собой L-метионин;ABA представляет собой (S)-2-аминомасляную кислоту;Pro представляет собой L-пролин;СНА представляет собой 2-амино-3-(S)-циклогексилпропионовую кислоту;Gly...
Композиции, содержащие конъюгаты пэг-интерферон-альфа и рафинозу в качестве криопротектора
Номер патента: 19345
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Натараджан Венкатесан, Бандиопадхиай Санджай, Мендиратта Санджив Кумар, Пател Панкадж Раманбхай
МПК: A61K 38/00, A61K 47/10, A61K 47/12...
Метки: криопротектора, качестве, композиции, содержащие, конъюгаты, пэг-интерферон-альфа, рафинозу
Формула / Реферат:
1. Состав ПЭГ-интерферона-альфа, содержащий конъюгат(ы) ПЭГ-интерферона-альфа, стабилизатор, растворитель, сукцинат натрия в качестве буфера и рафинозу в качестве криопротектора, в котором концентрация конъюгатов ПЭГ-интерферон-альфа составляет от 0,03 до 2,0 мг интерферона-альфа на 1 мл, рН состава составляет 4,0-7,0, а концентрация криопротектора составляет 10-100 мг/мл.2. Состав по п.1, где стабилизатор выбран из додецилсульфата натрия или...
Способ получения ковалентного конъюгата полиэтиленгликоля с интерфероном и способ получения активированного пэг-агента
Номер патента: 19319
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Катлинский Владимир Антонович, Коровкин Сергей Анатольевич, Катлинский Антон Викентьевич, Шереметьев Сергей Викторович, Семченко Андрей Викторович
МПК: A61P 35/00, A61K 38/21, A61K 47/48...
Метки: получения, активированного, конъюгата, полиэтиленгликоля, интерфероном, пэг-агента, способ, ковалентного
Формула / Реферат:
1. Способ получения монопегилированного интерферона α-2b, отличающийся тем, что:а) свободную гидроксильную группу монометоксиполиэтиленгликолягде n - целое число в интервале от 455 до 1140,ацилируют хлор- или бромангидридом нитробензойной кислоты в галогенированном органическом растворителе в присутствии органического основания при температуре от 10 до 40°C и молярном отношении хлор- или бромангидрида нитробензойной кислоты к...