A61K 31/416 — конденсированные с карбоциклическими кольцевыми системами, например индазол
Бициклическое гетероциклическое соединение
Номер патента: 24846
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Кавано Нориюки, Хамагути Ватару, Сакураи Минору, Каваками Симпей, Моритомо Аяко, Секиока Рюити, Сираиси Нобуюки, Моритомо Хироюки, Судзуки Такаюки
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184...
Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...
Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена
Номер патента: 23970
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Лагу Бхарат, Пандит Четан, Сасмал Санджита, Бок Марк Гари, Улльрих Томас
МПК: C07D 487/04, A61P 5/26, A61K 31/416...
Метки: производные, андрогена, селективных, модуляторов, применение, качестве, рецептора, пиразолина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...
Модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применение
Номер патента: 23947
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Говек Стивен П., Боннефу Селин, Караман Мехмет, Смит Николас Д., Жульен Жаклин Д., Герберт Марк Р., Дуглас Каренса Л., Нагасава Джонни Ю., Лай Андилий Г.
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61P 35/00...
Метки: эстрогеновых, модуляторы, рецепторов, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...
Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения
Номер патента: 23586
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Джонс Роберт М., Торесен Ларс, Дзунг Дзае-Киу, Чжу Сювэнь, Страх-Плейнет Соня, Сюн Ифэн, Хан Сангдон, Юэ Давэй
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4439, A61K 31/497...
Метки: рецепторов, композиция, способы, модуляторы, фармацевтическая, каннабиноидных, содержащая, применения
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...
Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 23579
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Нези Марчелла, Чиомеи Марина, Донати Даниеле, Ломбарди Борджиа Андреа
МПК: A61K 31/416, C07D 231/56, A61P 35/00...
Метки: замещенные, киназы, производные, ингибиторов, активные, индазола, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...
Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)
Номер патента: 23259
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Зимиц Оливер, Вульпетти Анна, Остерманн Нильс, Рандль Штефан Андреас, Майбаум Юрген Клаус, Рожель Оливье, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Альтманн Ева, Хоммель Ульрих, Канкар Жан
МПК: A61K 31/403, A61K 31/416, A61K 31/407...
Метки: макулярной, возрастной, полезные, дегенерации, лечения, amd, соединения, аналоги, индольные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...
Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6
Номер патента: 23176
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Ивема Баккер Ваутер И., Крюсе Корнелис Г., Ренсинк Агата А.М., Ван Дер Нэт Мартина А.В., Де Хан Мартин, Ван Лувезейн Арнольд, Венхорст Дженнифер, Стойт Аксел
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4155, A61K 31/4162...
Метки: качестве, 5-нт6, антагонистов, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...
Применение бензидамина при лечении p40-зависимых заболеваний
Номер патента: 22862
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Бьонди Джузеппе, Гульельмотти Анджело, Мангано Джорджина
МПК: A61K 31/416
Метки: заболеваний, p40-зависимых, лечении, бензидамина, применение
Формула / Реферат:
1. Применение бензидамина или его физиологически приемлемых кислотно-аддитивных солей при получении лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний, вызванных экспрессией цитокиновой субъединицы р40, где указанное воспалительное заболевание выбрано из группы, состоящей из псориатического артрита и псориаза.2. Применение по п.1, где указанное лекарственное средство составлено для системного или местного введения.3. Применение по...
Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений
Номер патента: 22799
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Ибарра Джейсон Б., Цзэн Си, Цзоу Нин, Тран Туй-Анх, Шин Янг-Дзун, Уллман Бретт
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/416...
Метки: пиразолилзамещенные, рецептора, связанных, производные, модуляторов, простациклина, pgi2, применимые, лечения, угольной, нарушений, ним, качестве, кислоты
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...
Новые p2x7r антагонисты и их применение
Номер патента: 22505
Опубликовано: 29.01.2016
Автор: Бёс Михаэль
МПК: A61K 31/437, A61K 31/404, A61K 31/416...
Метки: p2x7r, антагонисты, применение, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...
Производные пиразола, используемые в качестве антагонистов рецептора ccr4
Номер патента: 21740
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Вудроу Майкл Дэвид, Парр Найджел Джеймс, Лакруа Янник Морис, Ходжсон Саймон Тинби, Хоббс Хизер, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Нидхэм Дебора, Ритчи Тимоти Джон
МПК: A61K 31/5377, A61P 11/06, A61K 31/416...
Метки: используемые, производные, антагонистов, рецептора, качестве, пиразола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...
Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc
Номер патента: 21698
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Ясума Цунео, Фудзимори Икуо, Камата Макото, Хиросе Хидеки, Мизодзири Рио, Ямасита Тохру, Мураками Масатака, Юкава Томоя, Икеда Зенити, Фудзимото Такуя
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4355, A61K 31/4365...
Метки: ингибиторов, применение, соединений, бициклических, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6алкильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...
Фармацевтическая композиция для лечения связанных с мср-1 воспалительных заболеваний
Номер патента: 21485
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Гарроне Беатриче, Гильельмотти Анджело, Бле' Алессандро, Бьонди Джузеппе
МПК: A61K 31/30, A61K 31/165, A61K 31/366...
Метки: воспалительных, композиция, мср-1, заболеваний, лечения, связанных, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для лечения связанных с МСР-1 воспалительных заболеваний, включающая:(а) 1-бензил-3-гидроксиметилиндазол, представленный формулой (I)в которой R1 и R2 одинаковы или отличаются друг от друга, представляют собой атом водорода или С1 алкильную группу,R3, R4 и R8 одинаковы или отличаются друг от друга, представляют собой атом водорода, или С1 алкильную группу, или атом галогена,R5 представляет собой атом водорода или...
Фармацевтический состав, обладающий сосудосуживающим, антиконгестивным, противовоспалительным действием (варианты)
Номер патента: 21295
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович
МПК: A61K 33/30, A61K 33/06, A61K 31/416...
Метки: обладающий, антиконгестивным, действием, сосудосуживающим, фармацевтический, варианты, состав, противовоспалительным
Формула / Реферат:
1. Фармацевтический состав - раствор, содержащий нафазолин, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:и при этом фармацевтический состав обладает сосудосуживающим, антиконгестивным, противовоспалительным действием.2. Фармацевтический состав - раствор, содержащий нафазолин, отличающийся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:и при этом...
Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы
Номер патента: 21170
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Термякангас Олли, Весалайнен Анниина, Хеглунд Ииса, Кнууттила Пиа, Сало Харри, Вольфарт Герд, Раску Сирпа, Хольм Патрик, Карьялайнен Арья
МПК: A61K 31/438, A61K 31/416, A61K 31/42...
Метки: андрогеновые, модулирующие, соединения, рецепторы
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7алкокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...
Карбамоильные производные бициклических карбониламинопиразолов в качестве пролекарств
Номер патента: 19901
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Получчи Паоло, Пуличи Маурицио
МПК: A61K 31/4162, A61P 35/00, A61K 31/416...
Метки: производные, карбониламинопиразолов, качестве, карбамоильные, пролекарств, бициклических
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой линейную или разветвленную C1-C3 алкильную группу;R1 представляет собой атом водорода или заместитель, присоединенный к любому доступному атому кольца А, где указанный заместитель выбран из галогена, нитро, оксогруппы (=O), карбокси, циано, (C1-C6) алкила, полифторированного (C1-С6) алкила, (С2-С6) алкенила, (С2-С6) алкинила, (С3-С6) циклоалкила, (С4-С6) циклоалкенила; арила,...
Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета
Номер патента: 19752
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Токунох Ресуке, Хара Рема, Банно Йосихиро
МПК: A61K 31/381, A61K 31/343, A61K 31/404...
Метки: амидное, диабета, соединение, гетероциклическое, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...
Замещенные производные индазола и азаиндазола в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 19702
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Минн Гарретт Берлонд, Питерс Серж Мария Алоисиус
МПК: C07D 403/12, A61P 25/28, A61K 31/416...
Метки: замещенные, gamma;-секретазы, азаиндазола, индазола, производные, качестве, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...
Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии мср-1, сх3сr1 и р40
Номер патента: 18976
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Гульельмотти Анджело, Фурлотти Гвидо, Мангано Джорджина, Каццолла Никола
МПК: A61K 31/435, A61K 31/416, A61P 13/00...
Метки: лечения, применение, заболеваний, производные, основанных, сх3сr1, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, экспрессии, мср-1
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойА может быть связью s, -X1 или -X1-O-X2-,где Х1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, могут быть алкильной группой, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, возможно замещенных одной или более алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или более алкоксигруппами с 1-3 атомами углерода,Y означает Н, когда А является связью s, или Y может означать Н, -ОН или...
Производные фенил- и бензодиоксинилзамещенных индазолов
Номер патента: 18629
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Эрикссон Андерс, Дамен Ян, Хоссаин Нафизал, Нильссон Стинабритт, Ханссон Томас, Бергер Маркус, Хеммерлинг Мартин, Эдман Карл, Ревинкель Хартмут, Клингстенд Томас, Лепистё Матти
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/416, A61P 11/00...
Метки: производные, бензодиоксинилзамещенных, фенил, индазолов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ib)где А представляет собой С1-2фторалкил;R3 представляет собой бензодиоксинил;W представляет собой фенил, замещенный -C(O)NR7R8;R7 представляет собой водород;R8 выбран из метила, этила, пропила и бутила (замещенных одной или двумя группами, выбранными из гидроксила, фенила или пиридинила) или R8 выбран из циклопентила, гидроксициклопентила, оксидотетрагидротиофенила, диоксидотетрагидротиофенила, тетрагидрофуранила и...
Новые производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение при лечении заболеваний, обусловленных экспрессией мср-1 или сх3сr1
Номер патента: 18185
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Гульельмотти Анджело, Фурлотти Гвидо
МПК: A61P 13/00, A61K 31/416, A61K 31/435...
Метки: экспрессией, обусловленных, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, производные, применение, новые, мср-1, лечении, заболеваний, сх3сr1
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где А может быть -X1- или -X1-O-X2-, гдеХ1 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, необязательно замещенной одной или несколькими алкильными группами, имеющими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или несколькими алкоксигруппами, имеющими от 1 до 3 атомов углерода;Х2 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода;Y может быть -ОН, -N(R11)(R12), -N(R11)О(R12), гдеR11 может быть...
Производные пиперазина
Номер патента: 17787
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Кобер Инго, Шиманн Кай, Блаукат Андре, Шультц Мелани
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/404...
Метки: пиперазина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...
Производные индазолил-эфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортикоидными рецепторами
Номер патента: 16895
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Нильссон Стинабритт, Ханссон Томас, Эдман Карл, Эрикссон Андерс, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Хеммерлинг Мартин, Иванова Светлана, Ревинкель Хартмут, Лепистё Матти, Хенрикссон Кристер, Маккерречер Даррен, Бергер Маркус, Габос Балинт, Тафлин Камилла, Дамен Ян
МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, A61K 31/416...
Метки: амидов, производные, расстройств, рецепторами, лечения, индазолил-эфиров, глюкокортикоидными, опосредованных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4галогеноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...
Применение индазолметоксиалкановой кислоты для лечения заболевания, связанного с уровнями триглицерида, холестерина и/или глюкозы и способ лечения указанных заболеваний
Номер патента: 16885
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Гульельмотти Анджело, Бьонди Джузеппе
МПК: A61K 31/416, A61P 3/04, A61P 3/06...
Метки: индазолметоксиалкановой, триглицерида, связанного, холестерина, заболеваний, заболевания, лечения, глюкозы, кислоты, способ, указанных, уровнями, применение
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (I)где R и R', которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н или С1-5алкил иR'' представляет собой Н или С1-4алкил,когда R'' означает Н, в виде его соли с фармацевтически приемлемым органическим или неорганическим основанием, для приготовления фармацевтической композиции, для лечения заболевания, связанного с повышенными уровнями триглицерида, холестерина и/или глюкозы в крови, выбранного из...
Замещенные индолы, способ их получения и применения
Номер патента: 16633
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Кисиль Володимир Михайлович, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Хват Александр Викторович, Митькин Олег Дмитриевич, Киселев Александр Сергеевич, Окунь Илья Матусович, Иващенко Андрей Александрович
МПК: A61K 31/407, A61K 31/405, A61K 31/4155...
Метки: замещенные, применения, индолы, способ, получения
Формула / Реферат:
1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...
Пиразолиновые соединения в качестве антагонистов минералокортикоидных рецепторов
Номер патента: 16370
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Рико Джозеф Джерис, Мейерз Марвин Джей, Арансет Грасиела Барбиери, Чэнь Сянян, Хокерман Сьюзн Ландис, Махони Мэтью Уильям, Лонг Скотт Аллен, Рейтц Дэвид Брюс
МПК: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61P 9/12...
Метки: пиразолиновые, антагонистов, рецепторов, минералокортикоидных, качестве, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения, где соединение имеет структуру формулы (I)где X выбирают из группы, состоящей из -CH2- и -O-;R1 выбирают из группы, состоящей из циклопентила, циклобутила и фенила, где циклопентильный, циклобутильный и фенильный заместители R1 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила, этила, пропила,...
Производные циклогексилпиразол-лактама в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1
Номер патента: 15675
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Ли Жэньхуа, Снайдер Нэнси Джун, Мэбри Томас Эдвард, Стефенсон Грегори Алан, Уоллэйс Оуэн Брендан, Виннероски Леонард Лэрри, Тянь Хунци, Анцевено Петер Бьяджо, Саеед Ашраф, Красутский Алексей Павлович, Сюй Яньпин, Айкер Томас Дэниел
МПК: A61P 9/10, A61K 31/416, A61P 3/10...
Метки: ингибиторов, циклогексилпиразол-лактама, качестве, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой -H, -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -H;R4 представляет собой -OH, -галоген, -(C1-C6)алкокси, -O-CH2-C(O)NH2, -C(O)N(R10)(R11),при этом пунктирная линия указывает на точку присоединения к положению R4в формуле I;где n равно 1;R5 представляет собой -H, -галоген, -OH, -CN, -(C1-C4)алкил (необязательно замещенный 1-3 атомами галогена),...
Производные тетрагидроиндазолона
Номер патента: 13521
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Хуан Кеннет Хэ, Гэн Лифэн, Барта Томас, Хинкли Линдзи, Хансон Гуннар Дж., Ивз Джерон, Вил Джеймс
МПК: C07D 209/14, A61K 31/416, A61P 35/00...
Метки: тетрагидроиндазолона, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R4представляет собой Н;R3 представляет собой:(a) галоген или(b) С1-С15-алкильную группу, причем до шести атомов углерода в указанной алкильной группе необязательно независимо заменены R22, карбонилом, этенилом, этинилом или фрагментом, выбранным из N, О, S, SO2 или SO, при условии, что два атома О, два атома S или атомы О и S не находятся в непосредственном соседстве друг с...
Конденсированные производные пиразола и способы лечения с их помощью заболеваний, вызванных нарушением обмена веществ
Номер патента: 13184
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Шрадер Томас О., Сэмпл Грэем, Скиннер Филип Дж., Дзунг Дзае-Киу, Боутмат Дуглас П.
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/416, A61P 9/10...
Метки: пиразола, обмена, вызванных, помощью, конденсированные, заболеваний, производные, способы, веществ, нарушением, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia)и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты,где X представляет собой N и Z представляет собой CR7или X представляет собой CR7 и Z представляет собой N;R1 и R4, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н и галогена;R2 представляет собой Н или C1-6 алкил;R3 представляет собой Н, C2-6 алкенил, C1-6алкил, С3-7 циклоалкил, галоген или фенил; где указанный C1-6алкил...
Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения
Номер патента: 13117
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Бокович Николас, Мартхи Кришна К., Оулманн Крис, Хуан Цзяньсин, Рам Сия, Ван Чжуньго, Клуге Артур Ф.
МПК: A61K 31/416, A61K 31/519, A61K 31/675...
Метки: ним, композиции, циклин-зависимых, применения, относящиеся, киназ, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...
Применение антагониста рецептора ангиотензина ii телмисартана для повышения чувствительности к инсулину
Номер патента: 12600
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Шупп Михаэль, Марк Михаэль, Кинтшер Ульрих, Унгер Томас, Каушке Штефан
МПК: A61K 31/416, A61P 5/50, A61P 3/10...
Метки: чувствительности, применение, антагониста, телмисартана, повышения, ангиотензина, рецептора, инсулину
Формула / Реферат:
1. Применение антагониста рецептора ангиотензина II, представляющего собой телмисартан или одну из его солей, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения людей, у которых диагностирован сахарный диабет типа 2 или существует подозрение на предиабетическое состояние, для предупреждения диабета или для лечения метаболического синдрома и инсулинорезистентности у пациентов с нормальным кровяным давлением. 2. Применение по п.1,...
Терапевтические пиразоло[3,4-b]пиридины и индазолы
Номер патента: 12245
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Щелкун Роберт М., Юен По-Вай
МПК: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61P 25/00...
Метки: индазолы, пиразоло[3,4-b]пиридины, терапевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R2 представляет собой фенил, возможно замещенный заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из галогено, метила, этила, CF3, метокси, CH2F, CHF2 и СН2ОН; R3 выбран из группы: 3-пирролидинила, 4-пиперидинила, 3-пиперидинила и 2-морфолинила; и R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н или три из R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н, а один из R4, R5, R6 и R7 выбран из группы: галогено, метокси и...
Трициклические производные пиразола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора
Номер патента: 11307
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Сривастава Бриджеш, Лохрай Видья Бхушан, Лохрай Брадж Бхушан
МПК: A61K 31/4162, C07D 231/54, A61K 31/416...
Метки: качестве, пиразола, рецептора, модуляторов, производные, трициклические, каннабиноидного
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) их фармацевтически приемлемые соли, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную 1-2 атомами галогена; А представляет собой замещенную фенильную группу, Х выбирают из атома кислорода или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что m+n=2; или А представляет собой замещенную дигидротиазолильную группу; Х выбирают из -CH2- или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что 1_m+n_2;...
Производные тетрагидронафталина, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств
Номер патента: 10186
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Шэкке Хайке, Кроликевич Конрад, Нгуен Дуй, Бойерле Штефан, Шмеес Норберт, Ревинкель Хартмунт, Менгель Анне, Ярох Штефан, Скубалла Вернер, Бергер Маркус
МПК: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4035...
Метки: противовоспалительных, получения, производные, средств, тетрагидронафталина, применение, способ, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, необязательно замещенную С1-С10-алкильную группу, необязательно замещенную С1-С10-алкоксигруппу, C1-С10-алкилтиогруппу, C1-C5-перфторалкильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, или R1 и R2 вместе представляют собой группу, выбранную из групп -О-(СН2)n-О-, -О-(СН2)n-СН2-, -О-СН=СН-, -(CH2)n+2-,...
Производные индазола
Номер патента: 10165
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Мияма Мотоки, Андо Хироми, Охта Йосихиса, Канда Ютака, Канаи Фумихико, Сиоцу Юкимаса, Кавасима Кейко, Нара Синдзи, Кийои Хитоси, Наое Томоки, Умехара Хироси
МПК: A61K 31/438, A61K 31/496, A61K 31/416...
Метки: индазола, производные
Формула / Реферат:
1. Производное индазола, представленное формулой (I) где R1 означает CONR1aR1b (где R1a и R1b могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы А, арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы В, аралкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями,...
Перегруппированные пентанолы, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств
Номер патента: 9958
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Шэкке Хайке, Бергер Маркус, Шмес Норберт, Ревинкель Хартмунт, Бойеле Штефан, Ярох Штефан, Скубалла Вернер, Менгель Анне, Нгуен Дуй, Кроликевич Конрад
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4035, A61K 31/352...
Метки: применение, способ, средств, пентанолы, получения, противовоспалительных, качестве, перегруппированные
Формула / Реферат:
1. Стереоизомеры общей формулы I в которой R1 представляет собой необязательно замещенный фенильный радикал, заместители которого выбраны из группы, включающей С1-С5-алкил, С1-С5-алкокси, галоген, гидроксил, трифторметил, R2 представляет собой моноциклическую или бициклическую, ароматическую, частично ароматическую или неароматическую кольцевую систему, которая содержит атомы азота или кислорода и необязательно замещена в одном или более местах...
Фармацевтическая комбинация из телмисартана и аторвастатина для профилактики или терапевтического лечения сердечно-сосудистых, сердечно-легочных, легочных или почечных заболеваний
Номер патента: 9874
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Ридель Аксель, Марк Михаэль, Лайтер Йозеф М.Э., Каушке Штефан, Сендра Хосеп-Мария
МПК: A61K 31/416, A61P 3/06, A61K 31/40...
Метки: легочных, телмисартана, фармацевтическая, сердечно-легочных, заболеваний, сердечно-сосудистых, почечных, терапевтического, аторвастатина, профилактики, комбинация, лечения
Формула / Реферат:
1. Применение телмисартана, представляющего собой антагонист рецептора ангиотензина II, или одной из его солей и аторвастатина, представляющего собой ингибитор ГМГ-KoA-редуктазы, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения людей или млекопитающих, которым показана профилактика или терапия сердечно-сосудистых, сердечно-легочных или почечных заболеваний. 2. Применение по п.1 для лечения людей, которым показана...
N-замещенные трициклические 3-аминопиразолы в качестве ингибиторов pdgf рецептора
Номер патента: 8770
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Ен Хва Кво, Лудовики Дональд В., Брунмарк Бенгт Андерс, Секлер Джен Л., Мей Джей М., Джонсон Дена Л., Галеммо Роберт А., Махаруф Умар, Стробел Эрик Д., Хо Чи Юнг, Туман Роберт В., Эмануэл Стюарт
МПК: A61P 35/04, C07D 231/54, A61K 31/416...
Метки: качестве, 3-аминопиразолы, трициклические, рецептора, n-замещенные, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, -ОН, алкокси, -оксо, -NH2, -NН(алкил) и -N(алкил)2; представляет собой арил, р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; R2 выбран из группы, включающей и -X-A1-Y-A2; где X и Y, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -О-, -NH-, -N(алкил)-, -S-, -SO-,...
2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные соединения как ингибиторы протеинкиназ, полезные для лечения офтальмологических заболеваний
Номер патента: 8501
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Борчардт Аллен Джон, Кэйниа Роберт Стивен, Палмер Синтия Луиз
МПК: A61P 35/00, A61P 27/02, A61K 31/416...
Метки: соединения, 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, протеинкиназ, ингибиторы, офтальмологических, лечения, полезные, заболеваний
Формула / Реферат:
1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...
N-замещённые производные пирролидина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы
Номер патента: 7968
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Сарабу Рамакант, Кюне Хольгер, Бёрингер Маркус, Хунцикер Даниель, Лёффлер Бернд Михаэль, Вессель Ханс Петер
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/401, A61K 31/4155...
Метки: пирролидина, дипептидилпептидазы, ингибиторов, качестве, n-замещённые, производные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...