Патенты с меткой «полиморфные»

Номер патента: 24026

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ядав Манодж Далсингар, Фишер Дирк, Альбрехт Вольфганг, Хирематх Чаннавирайя, Гидвани Рамеш Матиорам

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 405/12...

Метки: новые, полиморфные, соли, афатиниба, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата.2. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата в форме А, характеризующаяся данными, выбранными из дифрактограммы XRPD с характерными пиками при 4,6±0,2, 24,8±0,2 и 26,1±0,2° 2-тета, дифрактограммы XRPD, представленной на фиг. 20; и их комбинации.3. Применение кристаллической соли афатиниба дифумарата по п.1 или 2 для получения афатиниба в форме свободного основания.4. Применение кристаллической соли...

Номер патента: 22301

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Галвин Габриэль, Трейбер Лацло Р., Замански Ирина, Жирарде Жан-Люк

МПК: C07D 249/12, A61P 9/00, A61K 31/4196...

Метки: 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4h-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной, применение, кислоты, полиморфные, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллический полиморф 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной кислотыхарактеризующийся пиками при 10,46, 18,76 и 19,83±0,1° 2θ.2. Кристаллический полиморф по п.1, дополнительно характеризующийся по меньшей мере одним добавочным пиком при 18,21 или 23,08±0,1° 2θ.3. Кристаллический полиморф по п.1, изготовленный способом, включающим стадию кристаллизации...

Номер патента: 20448

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Аузиньш Раймондс, Петкуне Санита, Ацтиньш Андрис

МПК: A61P 25/20, A61K 31/5377, A61P 25/30...

Метки: формы, получения, 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол, способы, дигидрохлорида, полиморфные

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма I 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида, обладающая следующими характеристиками порошковой рентгенограммы:2. Способ получения полиморфной формы I 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида, в котором 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорид перекристаллизовывают из этанола.3. Способ по п.2, в котором [2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорид после...

Номер патента: 19342

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Заал Кристоф, Шадт Оливер, Кюн Клеменс, Беккер Аксель, Донини Кристина, Дорш Дитер, Штибер Франк, Бокель Хайнц-Германн

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: получения, способы, полиморфные, 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила, гидрохлоридной, соли, формы, новые

Формула / Реферат:

1. Кристаллический сольват гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила за исключением кристаллической модифи­кации Н2 моногидрата гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрилаФорма Н22. Кристаллический ангидрат гидрохлорида...

Номер патента: 19340

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Мартин Майкл, Вон Маргарет, Дейвидсон Джеймс Прентис, Пан Фэй

МПК: C07C 303/44, A61K 31/03, A61P 31/18...

Метки: ацилсульфонамидов, полиморфные, формы

Формула / Реферат:

1. Безводная полиморфная кристаллическая форма соединения формулы Ib.2. Способ получения безводной полиморфной кристаллической формы по п.1, включающий кристаллизацию соединения (Ib) из THF, воды и nBuAc.3. Полиморфная кристаллическая форма (форма III) соединения по п.1, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, обладающей межплоскостными расстояниями, в основном такими, как указанные:4. Полиморфная кристаллическая форма (форма VIII)...

Номер патента: 19320

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Штибер Франк, Заал Кристоф, Кюн Клеменс, Дорш Дитер, Беккер Аксель, Кригбаум Эва, Донини Кристина, Шадт Оливер

МПК: A61K 31/506, C07D 403/14, A61P 35/02...

Метки: дигидрофосфата, формы, 6-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2h-пиридазин-3-она, новые, получения, способы, полиморфные

Формула / Реферат:

1. Кристаллический сольват дигидрофосфата 6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2Н-пиридазин-3-она.2. Кристаллический ангидрат дигидрофосфата 6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2Н-пиридазин-3-она.3. Соединение по п.2 в его кристаллической модификации А1, отличающееся тем, что характеризуется пиками при дифракционном рентгеновском анализе, включающими 3,2,...

Номер патента: 17718

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Каччалья Роберто, Феррари Массимо

МПК: A61K 31/165, C07C 235/06, A61P 25/30...

Метки: метоксибутир­амида, n-[4-(трифторметил)бензил]-4, формы, новые, полиморфные

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма А N-[4-(трифторметил)бензил]-4-метоксибутирамида формулы (I)характеризующаяся следующими углами дифракции пиков на порошковой дифрактограмме: 9,7; 12,0; 18,0; 24,1; 25,9±0,2°2θ.2. Полиморфная форма А по п.1, характеризующаяся следующими пиками углов дифракции на порошковой дифрактограмме ±0,2:3. Полиморфная форма А по любому из пп.1, 2, характеризующаяся представленной на фиг. 1 порошковой дифрактограммой.4....

Номер патента: 17075

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Даймок Брайан Уилльям, Мутц Михаэль, Крелль Кристоф, Чжэн Вэйцзя, Драйсдейл Мартин Джеймс, Петерзен Хольгер

МПК: C07D 295/00, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Метки: кислоты, формы, гидраты, содержащие, полиморфные, 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой, мезилат, эти, этиламида, препараты

Формула / Реферат:

1. Мезилат этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изо­ксазол-3-карбоновой кислоты.2. Кристаллическая форма мезилата этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, характеризующаяся рентгенограммой с пиками значительной интенсивности при значениях 2-тэта: 16,7, 19,4 и 22,7±0,2°.3. Кристаллическая форма по п.2, которая представляет собой безводный...

Номер патента: 13518

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Сингх Брахма, Маджуру Шингай, Харрис Джамила, Левчик Галина

МПК: A61K 31/609, A61P 7/02, A61P 9/00...

Метки: кристаллические, n-[8(2-гидроксибензоил)амино]каприлата, полиморфные, натрия, формы

Формула / Реферат:

1. N-[8-(2-гидроксибензоил)амино]каприлат натрия 1/3 гидрат (SNAC 1/3 гидрат).2. Кристаллический полиморф N-[8-(2-гидроксибензоил)амино]каприлата натрия гидрата (форма II SNAC), имеющий спектр рентгеновской дифракции на порошке с пиками, соответствующими значениям углов 2q ± 0,2° 2q, равным 3,29, 11,96 и 17,76.3. Кристаллический полиморф по п.2, имеющий спектр рентгеновской дифракции на порошке, по существу, соответствующий показанному на фиг....

Номер патента: 13367

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Крак Генри Т., Ян Бин, Маги Лоренс Р.

МПК: C07D 215/16, A61K 31/47, A61P 3/10...

Метки: соли, полиморфные, антидиабетического, соединения, формы, эффективного

Формула / Реферат:

1. Бензолсульфонатная соль соединения формулы (I)2. Полиморфная форма I соединения по п.1.3. Полиморфная форма по п.2, которая имеет максимум температуры плавления, определенный дифференциальной сканирующей калориметрией, приблизительно от 186,3 до 189,5°С.4. Полиморфная форма по п.2, которая обладает теплотой плавления, определенной дифференциальной сканирующей калориметрией, приблизительно от 81,5 до 89,9 Дж/г.5. Полиморфная форма по п.2,...

Номер патента: 10829

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Лоример Кейт Ричард, Нг Алисия Ти Фуай

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365, A61P 7/02...

Метки: полиморфные, клопидогрель, формы

Формула / Реферат:

1. Метил (+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-C]пиридин-5(4H)ацетат нафталин-1,5-дисульфонат, или его полиморфная форма, и/или его гидрат, и/или сольват. 2. Соединение по п.1, представляющее собой полиморфную форму А метил (+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-С]пиридин-5(4H)ацетат нафталин-1,5-дисульфонат 1,4-диоксана, имеющую Фурье ИК-спектр (FTIR) с пиками приблизительно 1249, 1452, 1760, 2848, 2955, 3090 и 3490 см-1. 3....

Номер патента: 10166

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Яксе Рената, Зупет Рок, Стимац Антон, Смрколь Матей, Грцман Мария

МПК: C07D 207/34

Метки: промежуточных, формы, аторвастатина, полиморфные, соединений, трет-бутилового, качестве, использование, эфира, получения

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма 1 трет-бутилового эфира аторвастатина формулы (II) отличающаяся наличием в порошковой рентгенодифрактограмме пиков при значениях угла 2-тета: 6,10, 6,83, 10,77, 17,01 + 0,1ш. 2. Кристаллическая форма 1 по п.1, отличающаяся наличием в порошковой рентгенодифрактограмме пиков при значениях угла 2-тета: 6,10, 6,83, 10,77, 12,18, 16,20, 17,01, 17,65, 19,07, 19,80, 21,25, 21,64, 23,70, 27,60 +0,1ш. 3. Кристаллическая форма 1...

Номер патента: 9922

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Мюллер Джордж В., Джаворски Маркиан С., Кэмерон Луис М., Чэнь Роджер Шэнь-Чу, Сэйндэйн Манохар Т.

МПК: C07D 401/04, A61K 31/445

Метки: 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-диона, полиморфные, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион, имеющий порошковую рентгенограмму, содержащую пик примерно при 16, 17,5 и 24ш 2q, обозначенный как форма A. 2. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион по п.1, где рентгенограмма содержит пики при 15,8, 17,6 и 24,1ш 2q. 3. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион по п.1, где рентгенограмма...

Номер патента: 9413

Опубликовано: 28.12.2007

Автор: Купер Винсент Бретт

МПК: A61K 31/435, C07D 498/04, A61P 25/20...

Метки: агониста, gabaa, формы, габоксадола, полиморфные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой моногидрат габоксадола в кристаллической форме. 2. Соединение по п.1 в кристаллической форме, выбранной из: (a) формы I, которая характеризуется спектром рентгеновской порошковой дифракции при использовании излучения CuKa со значениями 2q, имеющими пик при 11,5ш; и (b) формы II, которая характеризуется спектром рентгеновской порошковой дифракции при использовании излучения CuKa со значениями 2q, имеющими пик...

Номер патента: 8376

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Котаи Надь Петер, Шимиг Дьюла, Баркоци Йожеф, Пето Янош, Сент Кирайи Жужа

МПК: A61K 31/551, A61P 25/18, C07D 495/04...

Метки: новые, оланзапина, гидрохлорида, полиморфные, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-метил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-10Н-тиено-[2,3-b][1,5]бензодиазепина дигидрохлорида, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, представленной в табл. 1 и на фиг. 1, снятой с использованием излучения CuKa. Таблица 1. Положение линий дифракции и величины относительной интенсивности (>5%) 2. Способ получения кристаллической формы I...

Номер патента: 7104

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Грефф Зольтан, Сент Кирайи Жужа, Шимиг Дьюла, Надь Калман, Верецкейне Донат Дьёрди, Баркоци Йожеф, Барта Ференц, Котаи Надь Петер

МПК: C07D 405/06

Метки: полиморфные, соединения, промежуточного, формы, получения, производного, 1-пиррола, аторвастатина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I трет-бутилового эфира (4R-циc)-6-[2-[3-фенил-4-фенилкарбамоил-2-(4-фторфенил)-5-(1-метилэтил)пиррол-1-ил]этил]-2,2-диметил-[1,3]даоксан-4-ил-уксусной кислоты формулы характеризующаяся тем, что имеет порошковую рентгенограмму, представленную в табл. 1 и на фиг. 1, полученную с помощью СuКa -излучения: Таблица 1. Положение дифракционных полос и относительная интенсивность (> 10% полиморфной формы I) 2. Способ...

Номер патента: 5294

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Мюленфельд Андреас, Штайнер Клаус, Вестермайер Манфред, Барт Хуберт, Шнайдер Зимон, Хюльс Дитмар

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/94...

Метки: полиморфные, дигидрохлорида, n-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]-акриламида

Формула / Реферат:

1. Полиморфные формы/гидраты дигидрохлорида N-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламида, соответствующие следующей формуле: 2. Форма A дигидрохлорида по п.1, содержащая приблизительно 3 моля воды. 3. Форма B дигидрохлорида по п.1 как полиморфное соединение к форме A по п.2, также содержащее приблизительно 3 моля воды. 4. Форма H дигидрохлорида по п.1, содержащая приблизительно 7 молей воды. 5. Форма M...

Номер патента: 4748

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Басфорд Патрисиа Энн, Ходжсон Пол Блэйз

МПК: A61P 13/08, A61K 31/505, C07D 401/14...

Метки: формы, полиморфные, соли, 4-амино-6,7-диметокси-2-(5-метансульфонамидо-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)-5-(2-пиридил, хиназолина, мезилатной

Формула / Реферат:

1. Мезилат 4-амино-6,7-диметокси-2-(5-метансульфонамидо-1,2,3,4-тетрагидроизохинол-2-ил)-5-(2-пиридил)хиназолина формулы 2. Мезилатная соль по п.1, отличающаяся тем, что она характеризуется поглощением тепла при около 279шC при проведении дифференциальной сканирующей калориметрии. 3. Мезилатная соль по п.1 или 2, отличающаяся тем, что спектр порошковой дифракции рентгеновских лучей, полученный при облучении медь-K-альфа1 рентгеновскими лучами...

Номер патента: 4264

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Норрис Тимоти, Мьюэлбауэр Дейвид Джозеф, Аллен Даглас Джон Мелдрам, Гамкоуски Майкл Джон, Апплтон Трой Энтони

МПК: A61K 31/435, A61P 25/28, C07D 453/02...

Метки: кристаллического, нейрокинина-2, рецептора, антагонистов, nk-1, хлорида, полиморфные, модификации, качестве, 2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)аммония

Формула / Реферат:

1. Кристаллические формы дигидрохлорида (2-бензгидрил-1-азабицикло[2,2,2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, имеющего формулу где указанная кристаллическая форма выбрана из группы, состоящей из а) гигроскопичной безводной формы дигидрохлорида; б) негигроскопичного дигидрата дигидрохлорида, полиморфной модификации формы I, имеющей картину дифракции рентгеновских лучей на порошке Пик ь Расстояние d 1 17,2 2 9,5 3 8,4 4 ...

Номер патента: 4235

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Рафка Роберт Джон, Рейган Коулман Брендан, Аллен Даглас Джон Мелдрам

МПК: A61P 31/04, A61K 31/70, C07H 17/08...

Метки: модификации, дифосфата, полиморфные, производного-4, замещенного-9-дезокси-9а-аза-9а-гомоэритромицина

Формула / Реферат:

1. Две полиморфные модификации дифосфата (2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[[2,6-дидезокси-3-C-метил-3-O-метил-4-C-[(пропиламино)метил]-a -L-рибогексопиранозил]окси]-2-этил-3,4,10-тригидрокси-3,5,8,10,12,14-гексаметил-11-[[3,4,6-тридезокси-3-(диметиламино)-b -D-ксилогексопиранозил]окси]-1-окса-6-азациклопентадекан-15-она, имеющего формулу где n равно числу от 0 до 8 и полиморфные модификации выбраны из группы, состоящей...

Номер патента: 4206

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Массетт Стивен Сарджент, Куоллич Джордж Джозеф, Уинт Льюин Теофилус, Роуз Питер Роберт

МПК: A61P 25/28, C07D 453/02, A61K 31/435...

Метки: цитрата, 2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, нейрокинина-2, nk1, полиморфные, антагонистов, кристаллического, рецепторов, модификации, качестве

Формула / Реферат:

1. Кристаллические формы цитрата (2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, имеющего формулу где указанная кристаллическая форма выбрана из группы, состоящей из (а) стабильной негигроскопичной безводной формы цитрата, имеющей картину дифракции рентгеновских лучей на порошке Пик ь Расстояние D 1 17,61 2 10,95 3 8,78 4 7,96 5 7,37 6 6,80 7 6,57 8 5,87 9 5,46 (б) моногидрата...

Номер патента: 3464

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Ферро Леонард Дж., Майаке Патриция Дж.

МПК: C07D 231/12, A61K 31/415, A61P 29/00...

Метки: целекоксиба, кристаллические, формы, полиморфные

Формула / Реферат:

1. Форма I кристаллической формы целекоксиба. 2. Кристаллическая форма по п.1, порошковая рентгенограмма которой имеет максимумы примерно при 5,5, 5,7, 7,2 или 16,6° 2q . 3. Кристаллическая форма по п.1, порошковая рентгенограмма которой в целом соответствует верхнему графику на фиг. 1а. 4. Кристаллическая форма по п.1, у которой точка плавления находится в диапазоне примерно от 160 до 164шC. 5. Кристаллическая форма по п.1, у которой...

Номер патента: 3065

Опубликовано: 26.12.2002

Автор: Шнайдер Генрих

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/18, A61P 9/12...

Метки: телмисартана, способ, средства, применение, полиморфные, получения, изготовления, лекарственного, модификации

Формула / Реферат:

1. Полиморфная кристаллическая модификация В (форма В) телмисартана формулы I отличающаяся тем, что эндотермический максимум, проявляющийся при термическом анализе методом дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК), составляет 183+2шС. 2. Телмисартан, отличающийся тем, что он содержит форму В по п.1. 3. Способ получения полимерной формы В телмисартана, отличающийся тем, что а) телмисартан растворяют в смеси растворителей, состоящей из...

Номер патента: 2656

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Николз Гари, Эпплби Айан Колин, Ньюбери Тревор Джек

МПК: C07C 311/08

Метки: полиморфные, модификации, дофетилида

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллической полиморфной формы дофетилида, заключающийся в получении полиморфной модификации этого вещества либо путем кристаллизации любой из его форм или их смеси из водного ацетонитрила, либо путем растворения любой из его форм или их смеси в водном растворе основания, доведения рН приблизительно до 8,5, используя кислоту, и собирания продукта, либо путем растворения любой из его форм или их смеси в метаноле, нанесения...

Номер патента: 528

Опубликовано: 28.10.1999

Авторы: Дюбост Дэвид К., Кауфман Майкл Дж., Макколи Джеймс А., Варсолона Ричард Дж., Вандрилла Дженнифер Л., Драпер Джером П.

МПК: C07D 471/10, A61K 31/445

Метки: полиморфные, гормона, секреции, стимулятора, роста, формы

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма соединения N-[1(R)-(1,2-дигидро-1-метансульфонил-спиро [3Н-индол-3,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-2-(фенилметил-окси)этил]-2-амино-2-метилпропанамид метансульфонат, обозначенная как форма I, которая характеризуется диаграммой рентгеновской порошковой дифракции с основными отражениями приблизительно при: 6.5, 14.7, 16.9, 17.1, 17.9, 19.5, 21.1, 21.7 и 22.0ш (2 тета). 2. Полиморфная форма по п.1, характеризующаяся эндотермой...