A61K 31/5377 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
Бициклическое гетероциклическое соединение
Номер патента: 24846
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Моритомо Аяко, Судзуки Такаюки, Сираиси Нобуюки, Хамагути Ватару, Секиока Рюити, Моритомо Хироюки, Сакураи Минору, Каваками Симпей, Кавано Нориюки
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192...
Метки: соединение, бициклическое, гетероциклическое
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...
Замещенные соединения пиридазинкарбоксамида
Номер патента: 24809
Опубликовано: 31.10.2016
Автор: Лианг Конгксин
МПК: A61P 35/00, A61K 31/5377, A61K 31/501...
Метки: пиридазинкарбоксамида, соединения, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...
Производные 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина
Номер патента: 24716
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария
МПК: A61K 31/5377, A61P 25/00, C07D 265/30...
Метки: 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой фтор, дифторметил или трифторметил;R2 представляет собой водород или трифторметил; илиR1 и R2 образуют двухвалентный радикал =CF2;R3 представляет собой C1-3алкил, циклопропил, моно- или полигалоген-C1-3алкил;R4 представляет собой водород или фтор;Ar представляет собой гетероарил;где гетероарил представляет собой пиридил или пиримидил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или...
Конденсированные циклические соединения пиридина
Номер патента: 24353
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Терасава Такеси, Сугано Юкихито, Камеда Минору, Хонда Суго, Усуда Хироюки, Терасака Тадаси, Мацусима Юдзи, Нисигаки Фусако
МПК: A61K 31/541, A61K 31/4725, A61K 31/5377...
Метки: пиридина, конденсированные, соединения, циклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...
Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида
Номер патента: 24106
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Брочи Кристине, Болли Мартин, Хайдманн Бибия, Босс Кристоф, Уилльямс Джоди Т., Зифферлен Тьерри
МПК: A61P 25/22, A61P 25/26, A61K 31/5377...
Метки: 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида, производные, 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...
Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна
Номер патента: 24102
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси, Ямада Хиройоси, Секи Норио, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...
Метки: диабетического, нефропатии, гуанидиновые, предотвращения, желтого, лечения, соединения, пятна, отека, диабетической, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...
Гетероциклические производные и их применение в лечении неврологических расстройств
Номер патента: 24059
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Хурт Констанце, Венстра Сим Якоб, Люенд Райнер Мартин, Бадигер Сангамеш, Тинтельнот-Бломлей Марина, Фегтле Маркус, Махауер Райнер, Чебролу Мурали, Рюэгер Хайнрих, Жакье Себастьян
МПК: A61P 25/00, C07D 413/14, A61K 31/5377...
Метки: лечении, расстройств, применение, гетероциклические, неврологических, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X1 представляет собой СН или N;Х3 представляет собой СН или N;Х4 представляет собой CR4 или N;где один и не более чем один из X1, X3 и Х4 представляет собой N;R2 представляет собой пиридильную или пиразинильную группу, которая замещена 1, 2 или 3 заместителями, и где один из заместителей расположен в пара-положении пиридильной или пиразинильной группы относительно амидного...
Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида
Номер патента: 23955
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Сато Иппеи, Миура Масанори, Ватануки Сусуму, Терада Йох, Хатия Сунитиро, Тераи Казухиро, Кага Дайсуке, Исомура Маи, Окуда Такао
МПК: A61K 31/439, A61K 31/381, A61K 31/4436...
Метки: производное, n-тиенилбензамида, аминоалкилзамещенного
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...
Гетероциклическое соединение
Номер патента: 23931
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Козуки Йосихиро, Асано Тору, Такахаси Фумие, Маеда Дзунко, Фукахори Хидехико, Имада Сунао, Сиваку Масахико, Като Кодзи
МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/55...
Метки: гетероциклическое, соединение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...
Производные 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина
Номер патента: 23909
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Прокопкова Хана, Суркин Михел, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария
МПК: A61K 31/5377, A61P 25/28, A61P 25/16...
Метки: 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-3алкил;R2 представляет собой водород или фтор;L представляет собой связь или -NHCO-;Ar выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен галогеном или С1-3алкокси;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил или этил.3....
Терапевтическое средство от тревожных расстройств
Номер патента: 23728
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Канда Томоюки, Касе Юня
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61K 31/426...
Метки: средство, терапевтическое, расстройств, тревожных
Формула / Реферат:
1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....
Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов
Номер патента: 23638
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Десай Джапан Нитинкумар, Шварц Жан -Шарль, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Рана Диджикса Чандубхай, Панчал Бхавеш М., Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Робер Филипп, Берреби-Бертран Изабэль, Арадхие Джайрай Д., Лёкомт Жанн -Мари, Саманта Бисваджит, Праджапати Каушик Дханджубхай, Капе Марк, Тхеннати Раджаманнар, Пал Ранджан Кумар
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/454, A61P 29/00...
Метки: 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, рецепторов, производные, агонистов, качестве, кислоты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...
Производное пиразолохинолина
Номер патента: 23493
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Укай Ацуси, Сугита Мари, Ямамото Хирофуми, Сео Рюси, Ямамото Сатоси, Каизава Хироюки, Камидзо Кадзунори
МПК: A61K 31/496, A61K 31/4985, A61K 31/4738...
Метки: производное, пиразолохинолина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...
Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью
Номер патента: 23173
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Лауфер Радослав, Ли Сцзе-Вань, Пател Нарендра Кумар Б., Сампсон Питер Брент, Лю Юн, Форрест Брайан Т., Фехер Миклос, Паулс Хайнц В., Эдвардс Луис Г., Пан Гуохуа
МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/5377...
Метки: помощью, опухоли, киназы, злокачественной, способ, лечения, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...
Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера
Номер патента: 23137
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Лайтфут Эндрю, Румэнс Сьюзен, Дин Дэвид
МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/55...
Метки: синдрома, лечения, рецептора, психического, когнитивного, никотинового, расстройства, болезни, модуляторы, болевого, заболевания, альцгеймера, альфа
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...
Производные 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина как ингибиторы бпхэ (белка-переносчика холестерилового эфира), применимые для лечения заболеваний, таких как гиперлипидемия или артериосклероз
Номер патента: 22912
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Имасе Хидетомо, Иваки Юки, Ясошима Кайо, Умемура Ичиро, Моги Мунето, Каванами Тошио, Ямада Кен, Цинь Хонбу
МПК: A61K 31/5377, C07D 401/12, A61P 3/06...
Метки: таких, эфира, производные, 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина, холестерилового, лечения, гиперлипидемия, артериосклероз, бпхэ, ингибиторы, заболеваний, применимые, белка-переносчика
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой,R1 обозначает пиримидинил, замещенный бромом; С1-С6-алкоксигруппой, замещенной гидроксигруппой; моно-С1-С6-алкиламиногруппой, замещенной гидроксигруппой; 5- или 6-членным неароматическим гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, который может быть необязательно замещен гидроксигруппой, С1-С6-алкилом, оксогруппой или -О-С(О)-С6-С10-циклоаклилом, который является замещенным С(О)О-СН3;...
Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой
Номер патента: 22802
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Сингх Раджиндер, Дин Пинюй, Тэйлор Ванесса, Тхота Самбаях, Макмартри Даррен Джон, Чэнь Янь, Ли Хуэй, Йен Роуз, Хекродт Тило Дж.
МПК: A61K 31/538, A61K 31/506, A61K 31/5377...
Метки: заболеваний, jak-киназой, лечения, способы, композиции, соединения, опосредованных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...
Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3
Номер патента: 22606
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Шах Липа, Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен
МПК: A61K 31/403, A61K 31/437, A61K 31/4025...
Метки: полиморфы, сульфамидных, соли, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...
Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3
Номер патента: 22582
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Лукас Зимон, Клесс Ахим, Шрёдер Вольфганг, Кюнерт Свен, Баренберг Грегор
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/496, A61K 31/4545...
Метки: замещенные, модуляторов, качестве, 6-аминоникотинамиды
Формула / Реферат:
1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...
Соединения тетрагидробензотиофена, фармацевтическая композиция на их основе, их применение и способ лечения гиперфосфатемии
Номер патента: 22521
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Сато Иппеи, Тераи Казухиро, Миура Масанори, Моритомо Хироюки, Като Кодзи, Имамура Йосимаса, Терада Йох, Кага Дайсуке, Хатия Сунитиро
МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/4025...
Метки: тетрагидробензотиофена, применение, лечения, способ, основе, фармацевтическая, соединения, композиция, гиперфосфатемии
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, включающей4-{2-[4-({[2-({3-[(4-карбоксициклогексил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту,4-{2-[4-({[2-({3-[(3-карбоксипропил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту...
Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)
Номер патента: 22420
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Демут Ханс-Ульрих
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4709, A61K 31/454...
Метки: глутаминилциклазы, гетероциклические, ингибиторы, 2.3.2.5
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...
Арил- и гетероарилкарбонильные производные гексагидроинденопиридина и октагидробензохинолина
Номер патента: 22323
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Петерс Штефан, Экхардт Маттиас, Нар Герберт, Чжуан Линхан, Химмельсбах Франк
МПК: A61K 31/498, A61K 31/473, A61K 31/497...
Метки: арил, гексагидроинденопиридина, октагидробензохинолина, гетероарилкарбонильные, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...
Кристаллическая форма амидного соединения
Номер патента: 22094
Опубликовано: 30.10.2015
Автор: Китаяма Масато
МПК: A61K 31/5377, A61P 13/12, A61P 43/00...
Метки: форма, соединения, кристаллическая, амидного
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма гидрохлорида 1-(4-метоксибутил)-N-(2-метилпропил)-N-[(3S,5R)-5-(морфолин-4-илкарбонил)пиперидин-3-ил]-1Н-бензимидазол-2-карбоксамида, имеющая порошковую рентгенограмму, показывающую характеристические пики при межплоскостных расстояниях (d) около 26,43±0,2, 7,62±0,2 и 4,32±0,2 ангстрем.2. Кристаллическая форма по п.1, которая имеет порошковую рентгенограмму, показывающую характеристические пики при межплоскостных...
Соединения на основе пиридина и пиримидина в качестве ингибиторов сигнального пути wnт для лечения рака
Номер патента: 21828
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Макдоналд Эдвард, Крамплер Саймон Росс, Благг Джулиан, Пихович Марк
МПК: A61K 31/5377, C07D 401/04, A61K 31/4545...
Метки: рака, соединения, пути, пиримидина, сигнального, качестве, лечения, основе, пиридина, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...
Производные пиразола, используемые в качестве антагонистов рецептора ccr4
Номер патента: 21740
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Нидхэм Дебора, Ходжсон Саймон Тинби, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Лакруа Янник Морис, Парр Найджел Джеймс, Хоббс Хизер, Ритчи Тимоти Джон, Вудроу Майкл Дэвид
МПК: A61K 31/416, A61K 31/5377, A61P 11/06...
Метки: производные, используемые, пиразола, рецептора, качестве, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...
Тиазолопиридиновые соединения, регулирующие сиртуин
Номер патента: 21424
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Оулманн Кристофер, Диш Джереми С., Нг Пуи Йее, Перни Роберт Б.
МПК: A61K 31/496, A61K 31/5377, A61K 31/437...
Метки: соединения, регулирующие, сиртуин, тиазолопиридиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы (III)где R3 выбирается из водорода, метоксипропила, метоксипроп-1-инила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирается из водорода,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 5-(3-метоксипропил)-2-фенил-N-(2-(6-(пирролидин-1-илметил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)фенил)тиазол-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.4....
Производное пиридин-3-карбоксамида
Номер патента: 21367
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Исивата Хироюки, Ямада Хадзиме, Коукецу Акиясу, Сибасаки Манабу, Такемура Сюндзи, Тамура Масахиро, Табуноки Юйтиро, Мияке Есихару, Китамура Такахиро, Асикава Масанори, Дои Такеси, Одзава Такатоси, Исикава Тецуя, Сато Сейити, Сигеми Риота
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/4545...
Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида
Формула / Реферат:
1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...
Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы
Номер патента: 21170
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Карьялайнен Арья, Хеглунд Ииса, Хольм Патрик, Сало Харри, Весалайнен Анниина, Кнууттила Пиа, Раску Сирпа, Вольфарт Герд, Термякангас Олли
МПК: A61K 31/438, A61K 31/42, A61K 31/416...
Метки: соединения, андрогеновые, рецепторы, модулирующие
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7алкокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...
Производные (6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, их получение и их фармацевтическое применение в качестве ингибиторов фосфорилирования akt (pkb)
Номер патента: 21088
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Карри Жан-Кристоф, Шио Лоран, Карлссон Карл Андреас, Томсон Фабьенн, Серталь Виктор, Алле Франк
МПК: A61P 35/00, A61K 31/513, A61K 31/5377...
Метки: 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, ингибиторов, производные, фосфорилирования, качестве, фармацевтическое, применение, pkb, получение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...
Гетероциклическое соединение, лекарственное средство, включающее его, и способы его применения
Номер патента: 20724
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Хомма Мисаки, Миязаки Тору, Курасава Осаму, Огуро Юя
МПК: A61K 31/519, A61K 31/5377, A61K 31/541...
Метки: применения, способы, лекарственное, его, средство, включающее, гетероциклическое, соединение
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой атом серы,Y представляет собой СН,R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена,R2 представляет собой(1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из(а) неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из(i) атома галогена,(ii) гидроксигруппы,(iii) C1-6...
Производные хроменона с антиопухолевой активностью
Номер патента: 20523
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Пле Патрик, Барлам Бернар Кристоф, Ламбер-Ван Дер-Бремт Кристин Мари Поль, Моржентен Реми Робер, Дегорс Себастьен Луи
МПК: A61K 31/5377, C07D 311/22, A61K 31/558...
Метки: антиопухолевой, производные, хроменона, активностью
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой R1 означает Н или (1-4С)алкил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси или (1-3С)алкокси;R2 означает (1-4С)алкил, который может быть необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, (2-3С)алкенила, (2-3С)алкинила, (1-3С)алкокси, циано, (1-3С)алкиламино или ди[(1-3С)алкил]амино; илиR1 и R2 вместе образуют 3-8-членную...
Полиморфные формы 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида и способы их получения
Номер патента: 20448
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Аузиньш Раймондс, Ацтиньш Андрис, Петкуне Санита
МПК: A61P 25/30, A61P 25/20, A61K 31/5377...
Метки: способы, 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол, дигидрохлорида, полиморфные, получения, формы
Формула / Реферат:
1. Полиморфная форма I 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида, обладающая следующими характеристиками порошковой рентгенограммы:2. Способ получения полиморфной формы I 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида, в котором 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорид перекристаллизовывают из этанола.3. Способ по п.2, в котором [2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорид после...
Способ лечения алкогольной зависимости
Номер патента: 20328
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4245, A61K 31/4164...
Метки: способ, лечения, алкогольной, зависимости
Формула / Реферат:
1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...
Соединения для уменьшения продукции β-амилоида
Номер патента: 20322
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Зуев Дмитрий С., Гернон Джейсон М., Джанг Юнхюи, Томпсон III Лорин А., Ксю Ли, Мэйкор Джон Е., Ши Цзэлян, Ву Ёнг-Йин, Бой Кеннес М., Олсон Ричард Е.
МПК: A61K 31/517, A61K 31/5377, A61K 31/519...
Метки: бета-амилоида, соединения, продукции, уменьшения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...
Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 20141
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бисхофф Франсуа Пол, Суркин Михел, Оельрих Дэниел, Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Зая Мирко, Чжуан Вэй
МПК: A61K 31/423, A61K 31/4184, A61K 31/4439...
Метки: производные, бензимидазола, модуляторов, бензоксазола, замещенные, имидазопиридина, gamma;-секретазы, оксазолопиридина, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...
Дифосфатная соль n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4′-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида и фармацевтическая композиция
Номер патента: 20048
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Додд Стефани Кей, Ву Раинн, Уэйкоул Лиладхар Мурлидхар, Де Ла Крус Марилин, Баджва Джоуджиндер Сингх
МПК: C07D 413/04, A61K 31/5377, A61K 35/00...
Метки: дифосфатная, композиция, n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида, фармацевтическая, соль
Формула / Реферат:
1. Дифосфатная соль N-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида.
2. Фармацевтическая композиция, модулирующая активность хэджхог сигнального пути, включающая:
(а) терапевтически эффективное количество соли по п.1 и
(б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, растворитель или эксципиент.
Производные оксазина и их применение для лечения неврологических нарушений
Номер патента: 20008
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Нойманн Ульф, Фёгтле Маркус, Махауер Райнер, Мёбитц Хенрик, Тинтельнот-Бломлей Марина, Шефер Михаэль, Венстра Зим Якоб, Бадигер Сангамеш, Хольцер Филипп, Лиу Сюй, Фредериксен Матиас, Люёнд Райнер Мартин, Рамос Рита, Хурт Констанце, Чебролу Мурали, Ли Лей, Рюегер Генрих, Сюй Синь
МПК: A61K 31/5377, A61P 25/00, A61K 31/553...
Метки: лечения, производные, применение, оксазина, неврологических, нарушений
Формула / Реферат:
Данные на сервере публикаций отсутствуют
Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний
Номер патента: 19523
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Хидака Хироеси, Накамура Риохей, Такахаси Коуити, Иноуэ Йосихиро, Суми Кенго
МПК: A61K 31/496, A61K 31/407, A61K 31/4725...
Метки: лечения, композиция, фармацевтическая, производное, замещенного, содержащая, изохинолина, заболеваний, применение
Формула / Реферат:
1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...
Конденсированные гетероциклические производные и их применение
Номер патента: 19506
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Хангейт Рэндалл В., Чокетт Дебора, Ким Тэ-Сон, Боэцио Алессандро, Льюис Ричард Т., Ян Кевин, Д`амико Эрин, Си Нин, Коуплэнд Катрина В., Норман Марк Х., Зигмунд Аарон С., Стек Маркиан, Боуд Кристиан М., Бауэр Дэвид, Ромеро Карина, Харманж Жан-Кристоф, Поташман Мишель, Лю Лонбинь, Альбрехт Брайан К., Ломан Джулия, Петерсон Эмили А., Хираи Сатоко, Букер Шон, Беллон Стивен, Спрингер Стефани
МПК: A61K 31/4365, A61K 31/4355, A61K 31/437...
Метки: гетероциклические, производные, конденсированные, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение следующей формулы IJ:в которой а обозначает связь либо отсутствие связи;U5 представляет собой С или N;Z представляет собой -О-, -S(O)v- или -NR5-;каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a,...
Новые лиганды гистамин h3-рецептора и их терапевтические применения
Номер патента: 19594
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Лабию Оливье, Пупарден-Оливье Оливия, Капе Марк, Левоэн Николас, Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жан-Мари, Линьо Ксавье, Робер Филипп, Бертран Изабель
МПК: A61K 31/40, A61K 31/44, A61K 31/381...
Метки: терапевтические, новые, лиганды, применения, h3-рецептора, гистамин
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединяются, образуют мононасыщенное азотсодержащее кольцо, представленное формулойгде m=4 или 5;каждый Rb независимо является одинаковым или различным и представляет собой водород или C1-C4-алкил;R выбирают из группы, состоящей изпиридильной группы, где N-атом может быть в форме N-оксида (N+-O-) или С3-10циклоалкила, каждый, при необходимости, замещен одним...