A61K 31/415 — 1,2-диазолы

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Висванадха Срикант, Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: ионных, кальция, ингибиторы, пиразола, производные, каналов, crac, активируемых, высвобождением

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Номер патента: 24618

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Греве Харальд

МПК: A61K 31/4174, A61K 31/415, A61K 31/164...

Метки: композиция, назального, улучшенной, применения, стабильностью

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для местного применения при лечении ринитоподобных состояний, причем композиция представляет собой водную композицию и содержит:a) по меньшей мере один альфа-симпатомиметик, представляющий собой имидазолин, или его физиологически приемлемую соль, причем альфа-симпатомиметик, основанный на имидазолине, выбран из ксилометазолина, а композиция содержит компонент а) в расчете на композицию в количестве от 0,02 до 1,0...

Номер патента: 24008

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Рейнолдс Луиз

МПК: A01N 43/60, A01N 43/90, A01N 47/02...

Метки: композиция, местного, противопаразитарная, применения

Формула / Реферат:

1. Композиция для уничтожения или устранения экто- и эндопаразитов у животного для точечного нанесения на кожу, содержащая:(i) фипронил;(ii) макроциклический лактон;(iii) метопрен и(iv) празиквантел,где композиция содержит спиртовой растворитель и не содержит ингибитор кристаллизации.2. Композиция по п.1, в которой макроциклический лактон представляет собой моксидектин.3. Композиция по п.1 или 2, которая содержит по меньшей мере 60 мас./об.%...

Номер патента: 23959

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Парк Дзае Хиун, Ким Йонг Ил, Ким Мин-Дзунг, Ким Йоунг-Хун, Воо Дзонг Соо, На Йоунг Дзун

МПК: A61K 9/20, A61K 31/415, A61K 31/40...

Метки: содержащих, ингибитор, состав, таблеток, форме, фармацевтический, hmg-cоa, двухслойных, ирбесартан, редуктазы

Формула / Реферат:

1. Двухслойная таблетка с немедленным высвобождением ирбесартана или его фармацевтически приемлемой соли и аторвастатина в форме его кальциевой соли, где таблетка содержит:a) первый слой, содержащий ирбесартан или его фармацевтически приемлемую соль; иb) второй слой, содержащий аторвастатин в форме его кальциевой соли и основную добавку,где основная добавка содержится только во втором слое и выбрана из группы, состоящей из NaHCO3, MgCO3 и их...

Номер патента: 23780

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шюрманн Рольф, Линденталь Бернхард, Генераль Саша

МПК: A61K 31/18, A61K 31/192, A61K 31/196...

Метки: экстренной, контрацепции, средство, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, вводимое в однократной дозе, содержащее:(a) 50-900 мкг левоноргестрела и(b) СОХ ингибитор, выбранный из группы, включающей в качестве активного компонента 5-60 мг пироксикама, 50-600 мг индометацина, 40-450 мг диклофенака или 600-3600 мг ибупрофена и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества.2. Лекарственное средство по п.1, которое содержит левоноргестрел в дозе 150-300 мкг.3. Лекарственное средство по п.1,...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Цзэн Си, Тран Туй-Анх, Шин Янг-Дзун, Ибарра Джейсон Б., Цзоу Нин, Уллман Бретт

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/416...

Метки: модуляторов, ним, угольной, нарушений, кислоты, связанных, лечения, пиразолилзамещенные, pgi2, качестве, применимые, производные, простациклина, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Номер патента: 22327

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Дубина Иван Николаевич, Скулович Захар Борисович

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/165, A61K 31/415...

Метки: борьбы, ветеринарное, получения, форме, способ, животного, раствора, полиинвазиями, средство, инъекционное

Формула / Реферат:

1. Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного, содержащего альбендазол или рикобендазол, клозантел и растворитель, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют смесь пропиленгликоля, поливинилпирролидона, этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), три(моно)этаноламина и мочевины при следующем соотношении компонентов, мас.%: альбендазол или рикобендазол - 5-10, клозантел - 5-10,...

Номер патента: 22280

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мартирес Домник, Андерскевитц Ральф, Хампрехт Дитер Вольфганг, Ост Торстен, Хёнке Кристоф, Зайтер Петер, Рист Вольфганг

МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/415...

Метки: пиразолы, антагонистов, crth2, качестве

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (I) и их фармацевтически приемлемые солив которойW выбран из группы, включающей гидроксикарбонил и -C(O)-NH-S(O)2-Ra, где Ra выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, циклопропил, фенил и толил;L1 обозначает метилен, который является незамещенным или содержит 1 или 2 радикала, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил,...

Номер патента: 21951

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Лакерр Сильви, Джилмер Тона, Кумар Ракеш, Лебовиц Питер Ф., Дамбл Мелисса, Моррис Шэннон Рене

МПК: A01N 43/54, A61K 31/415, A61K 31/505...

Метки: противораковая, комбинация

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая:(i) соединение структуры (I)или его фармацевтически приемлемую соль, или сольват и(ii) соединение структуры (II)или его фармацевтически приемлемую соль.2. Комбинация по п.1, где соединение структуры (I) находится в форме сольвата с диметилсульфоксидом.3. Комбинированный набор, включающий комбинацию по п.1 или 2 вместе с фармацевтически приемлемым носителем или носителями.4. Применение комбинации по п.1 или 2 или...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Лувезейн Ван Арнольд, Ивема Баккер Ваутер И., Крюсе Корнелис Г., Нэт Ван Дер Мартина А.В., Кейзер Хискиас Г., Зоргдрагер Ян

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 25/00...

Метки: 5-ht6, антагонисты, сульфонилпиразолиновые, сульфонилпиразольные, производные, карбоксамидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Номер патента: 21485

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Гильельмотти Анджело, Бле' Алессандро, Гарроне Беатриче, Бьонди Джузеппе

МПК: A61K 31/30, A61K 31/366, A61K 31/165...

Метки: композиция, лечения, воспалительных, заболеваний, связанных, мср-1, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения связанных с МСР-1 воспалительных заболеваний, включающая:(а) 1-бензил-3-гидроксиметилиндазол, представленный формулой (I)в которой R1 и R2 одинаковы или отличаются друг от друга, представляют собой атом водорода или С1 алкильную группу,R3, R4 и R8 одинаковы или отличаются друг от друга, представляют собой атом водорода, или С1 алкильную группу, или атом галогена,R5 представляет собой атом водорода или...

Номер патента: 21479

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Иваки Юки, Ксандер Гэри Майкл, Каванами Тошио, Моги Мунето

МПК: A61K 31/41, A61K 31/42, A61K 31/415...

Метки: производные, ингибиторов, замещенные, новых, качестве, кислоты, карбамоилметиламиноуксусной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)в которой X1 обозначает ОН, -О-C1-C7-алкил;R1 обозначает метил или этил;в каждом случае R2 независимо обозначает C1-C6-алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, цианогруппу или трифторметил;R4 и R5 независимо обозначают Н или C1-C6-алкил;А1 обозначает связь или C1-C3-алкиленовую цепь;R3 обозначает 5-членный гетероарил, выбранный из группы, состоящей из оксазола, пиррола, пиразола, изооксазола, триазола,...

Номер патента: 20641

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Кинг-Андервуд Джон, Стронг Питер, Онионз Стюарт Томас, Таддеи Давид Мишель Адриен, Мюррей Питер Джон, Рейппорт Уилльям Гарт, Херст Саймон Кристофер, Чаррон Кэтрин Элизабет, Уилльямс Джонатан Гарет, Ито Кадзухиро

МПК: A61P 29/00, A61K 31/415, A61P 11/00...

Метки: производные, n-(1-фенил-3-алкилпиразол-5-ил)-n'-арилмочевины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает C1-6алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой;R2 означает Н или C1-6алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой;R3 означает Н;Ar означает нафтильное или фенильное кольцо, любое из которых может быть необязательно замещено одной или более группами, независимо выбранными из C1-6алкила, С1-6алкокси, амино и C1-4моно- или диалкиламино;L представляет собой -O(CH2)m-, где m равен 0, 1 или...

Номер патента: 20364

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Абекасси Пьер-Ив, Табар Мишель, Демазо Паскаль

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, C07C 275/30...

Метки: производные, применение, пиразолов, получения, терапии, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X означает хлор или фтор,в форме основания или кислотно-аддитивной соли с фармацевтически приемлемой кислотой.2. Соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что X означает хлор, в форме основания или кислотно-аддитивной соли с фармацевтически приемлемой кислотой.3. Способ получения соединения формулы (I) по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что соединениеподвергают взаимодействию с соединениемгде X...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Банно Йосихиро, Токунох Ресуке, Хара Рема

МПК: A61K 31/381, A61K 31/343, A61K 31/404...

Метки: гетероциклическое, диабета, амидное, соединение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Номер патента: 19711

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Гарофало Барбара, Каццолла Никола, Гульельмотти Анджело, Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо

МПК: A61P 25/00, A61K 31/415, A61P 13/00...

Метки: фармацевтическая, производные, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, содержащая, композиция, лечении, применение, мср-1, обусловленных, сх3cr1, экспрессией, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A может обозначать -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 может быть алкиленовой группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, которая необязательно замещена одной или несколькими алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода;R9 и R10, которые могут быть идентичными или отличаться друг от друга, могут обозначать атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода;Y может обозначать...

Номер патента: 19590

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ито Кадзухиро, Мюррей Питер Джон, Рейппорт Уилльям Гарт, Уилльямс Джонатан Гарет, Стронг Питер, Онионз Стюарт Томас, Чаррон Кэтрин Элизабет, Кинг-Андервуд Джон

МПК: A61P 11/00, A61P 29/00, A61K 31/415...

Метки: mapk-киназы, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1, в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми разбавителями или носителями.3. Применение соединения формулы (I) по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения состояния, выбранного из COPD, включая хронический бронхит и эмфизему, астмы, педиатрической астмы, муковисцидоза,...

Номер патента: 19454

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Додсон Марк, Бьергард Кирстен, Табар Мишель, Патек Марсель, Наир Анил, Може Жак

МПК: C07D 231/38, A61K 31/415, A61P 35/00...

Метки: композиции, способ, пиразолы, содержащие, применение, получения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой:1) Ar-L-A означаетгде каждую группу X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбирают из N и C-R'5, где R'5 имеет то же значение, что и R5;2) А представляет собой фенил, возможно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из трифторметила, галогена, метокси или метоксикарбонила; Ar представляет собой фенил;3) L представляет собой NH-CO-NH или O-CO-NH;4) R1 обозначает Н;5) X представляет собой О или NH;6) R3...

Номер патента: 19441

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Финч Харри, Фокс Крейг, Рамдас Видя

МПК: C07D 231/18, A61P 11/00, A61K 31/415...

Метки: предназначенные, нарушений, сульфонамиды, лечения, респираторных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1, R2 или R3, все независимо, обозначают метил, фтор, хлор, трифторметил, метоксигруппу или трифторметоксигруппу;R4 обозначает водород или метил иm, n или р независимо равны 0, 1 или 2.2. Соединение по п.1, выбранное из группы,...

Номер патента: 19277

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Грабовска Урсула, Оден Лурдес, Йенссон Даниель, Айеса Сусана, Нильссон Магнус, Иванов Владимир Леонардович, Канберг Пиа, Бельфраге Анна Карин, Классон Бьерн, Линд Петер, Вехлинг Хорст, Хьюитт Эллен, Пелькман Микаэль

МПК: A61K 31/16, A61K 31/145, A61K 31/341...

Метки: цистеинпротеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1a представляет собой Н иR1b представляет собой метил, циклопропил, 1-фенилэтил или пиразол-1-ил, причем циклопропил или фенил необязательно замещены не более чем тремя заместителями, независимо выбранными из С1-С4алкила, галогена, С1-С4галогеналкила, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкоксикарбонила, С1-С4алкилкарбонила, амино, С1-С4алкиламина, С1-С4диалкиламина, С1-С4алкилсульфонила,...

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Нильсен Петер Одаль, Ресевёр Жан-Мари, Хёгберг Томас, Бьюрлинг Эмели, Линже Жан-Мишель, Мюррей Энтони, Альмхольт Дортэ, Ноэрегор Пиа Карина

МПК: A61K 31/415, A61P 3/04, A61K 31/4155...

Метки: модулирующие, применение, св1, основе, соединения, каннабиноидного, активность, композиции, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Номер патента: 18616

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Эванс Джиллиан Ф., Прэсит Петпибун Пеппи, Арруда Дженни М., Сток Николас Саймон, Ропп Джеффри Роджер, Ли Йивей, Зуник Жасмин Элеанор, Хатчинсон Джон Г., Хаддак Мустафа, Стернс Брайан Эндрю, Моран Марк

МПК: C07D 209/00, A61K 31/415

Метки: активирующего, протеина, ингибиторы, 5-липоксигеназу, flap

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (G)где Z выбран из [C(R1)2]m[C(R2)2]n, [C(R2)2]n[C(R1)2]mO, O[C(R1)2]m[C(R2)2]n или [C(R1)2]nO[C(R2)2]n, где каждый R1 независимо представляет собой Н или С1-С5алкил и каждый R2 независимо представляет собой Н или С1-С5алкил; m равно 0, 1 или 2; каждый n независимо представляет собой 0, 1, 2 или 3;Y представляет собой Н или 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из О, S, N,...

Номер патента: 18241

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Фурлотти Гвидо, Гарофало Барбара, Гульельмотти Анджело, Каццолла Никола, Мангано Джорджина

МПК: A61K 31/415, A61P 13/00, A61P 25/00...

Метки: 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, производные, применение, mcp-1, экспрессии, основанных, заболеваний, cx3cr1, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 представляет собой алкильную группу, которая содержит от 1 до 5 углеродных атомов, необязательно замещенных одной или несколькими алкильными группами, которые содержат от 1 до 5 углеродных атомов, или одной или несколькими алкоксильными группами, которые содержат от 1 до 3 углеродных атомов, иR9 и R10, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от...

Номер патента: 18047

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Кайл Михаэль, Зукопп Мартин, Грёнинг Карстен, Кун Оливер, Лонглет Джон Дж.

МПК: A01N 43/56, A01N 43/00, A61K 31/415...

Метки: производной, сульфинилирования, способ, пиразола

Формула / Реферат:

1. Способ сульфинилирования производного пиразола, характеризующийся тем, что 5-амино-1-[2,6-дихлор-4-(трифторметил)фенил]-1H-пиразол-3-карбонитрил(II) подвергают реакции с сульфинилирующим агентом S в присутствии по крайней мере одного аминокислотного комплекса, где амин(ы) выбран(ы) из циклических вторичных аминов, выбранных из пиперидина, 2-метилпиперидина, 4-метилпиперидина, пирролидина, 2-метилпирролидина, 3-метилпирролидина, имидазолидина,...

Номер патента: 17170

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ноэрегор Пиа Карина, Бьюэрлинг Эмели, Линже Жан-Мишель, Хёгберг Томас, Ресевёр Жан-Мари, Мюррей Энтони, Купер Мартин, Нильсен Петер Одаль

МПК: A61K 31/415, A61P 3/00, A61K 31/4155...

Метки: св1, модуляторы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...

Номер патента: 17141

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Чонг Пек Йок, Жанг Гуичанг, Янгмен Майкл, Себаар Пол Ричард, Пит Эндрю Джеймс

МПК: A61K 31/415, C07C 255/54, C07C 311/16...

Метки: композиция, n-бензиламиды, фармацевтическая, лечения, содержащая, способы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m равен 1, 2, 3 или 4;n равен 1, 2, 3 или 4;каждый R1 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C7-циклоалкил, гидроксил, C1-C8-алкокси, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)2, -OR5, -R3CN, -N(R5)2, -C(O)CH3, -СН2-циклопропил, -CºC-циклопропил, -CH2OH, -C=C-CH2OH или -CºC-CH(OH)CH3;каждый R2 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил,...

Номер патента: 16726

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Оджима Ивао, Ли Шонг-Юб

МПК: A61K 31/415, A01N 43/50

Метки: содержащие, фармацевтические, композиции, бензимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Iв которой R1 представляет собой NH2, NHR6, NR9R10, NR6CONR9R10, NR6CSNR9R10, OH, OR6, SH, SR6, CHO, COOR6, COR6, CH2OH, CH2OR6, CH2NH2, CR7R8NH2, CR7R8R10, алкил, циклоалкил, арил или галогено;R2 и R4 независимо друг от друга представляют собой Н, алкил, циклоалкил или арил;R3 представляет собой алкил, циклоалкил или арил;R5 представляет собой Н, R6, OR6, SR6, NH2, NHR6 или NR9R10;X представляет собой О, S, NH или...

Номер патента: 16675

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Харт Райан М., Гхарбауи Тавфик, Шах Найнеш, Масиас Марк, Сенгупта Дипанджан, Лалли Эдвард А., Кришнан Ашвин М.

МПК: A61K 31/415, A61P 7/00, C07D 231/12...

Метки: получения, производного, способы, фенилпиразола, кристаллическая, форма, фенилпиразолов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)или его солевой формы, гдеR1 представляет собой С1-С8алкил, галоген или С1-С8алкокси;X представляет собой О или NR2 иR2 представляет собой С1-С8ацил; включающий взаимодействие соединения формулы (II)с соединением формулы (III)в присутствии тризамещенного фосфина и соединения, имеющего формулу (А)где Ra и Rb, независимо друг от друга, представляют собой C1-С10алкил или С1-С7циклоалкил; с получением...

Номер патента: 16579

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Бевец Франци, Врбинц Миха, Яксе Рената, Зупанциц Сильво

МПК: A61K 9/20, A61K 31/415, A61K 9/16...

Метки: ирбесартана, изготовления, фармацевтический, содержащий, препарат, гидрохлорид, твердый, способ

Формула / Реферат:

1. Твердый фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного ингредиента гидрохлорид ирбесартана, маннит, низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу и по меньшей мере одно смазывающее вещество, выбранное из макрогола, талька и гидрогенизированного касторового масла.2. Препарат по п.1, где гидрохлорид ирбесартана имеет средний размер частиц меньше чем 250 мкм.3. Препарат по любому из пп.1, 2, где гидрохлорид ирбесартана имеет максимальный...

Номер патента: 16304

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Кайл Михаэль, Грёнинг Карстен, Кун Оливер, Зукопп Мартин, Лонглет Джон Дж.

МПК: A01N 43/56, A61K 31/415, A01N 43/00...

Метки: сульфинилирования, пиразола, способ, производной

Формула / Реферат:

1. Способ сульфинилирования производного пиразола, характеризующийся тем, что 5-амино-1-[2,6-дихлор-4-(трифторметил)фенил]-1H-пиразол-3-карбонитрил (II) подвергают реакции с сульфинилирующим агентом S в присутствии по крайней мере одного амино/кислотного комплекса, в котором амин(ы) является(ются) выбранным(и) из вторичных и/или третичных аминов, а кислота(ы) является(ются) выбранной(ыми) из хлористо-водородной, фтористо-водородной,...

Номер патента: 15540

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Вулвен Джеймс Майкл, Инглис Грэхам Джордж Адам, Кэмпбелл Айан Бакстер, Барнетт Хизер Анна, Ко Диана Мэри, Вейнгартен Гордон Гэд, Макдональд Саймон Джон Фосет, Килинг Стивен Филип, Скоун Филип Алан, Джонс Хэйдн Теренс, Купер Энтони Уилльям Джеймс, Маклэй Айэйн Макфарлэйн

МПК: C07D 231/38, A61K 31/415

Метки: качестве, глюкокортикоидных, фенилпиразола, нестероидных, рецепторов, лигандов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбран из водорода, метила, этила и 2-фторэтила;каждый из R2 и R3независимо выбран из брома, хлора, фтора, -CHF2, -CF3 и -OCHF2или R2 представляет собой -SO2CH3, и R3 представляет собой водород;n означает целое число, выбранное из 0, 1 и 2,когда n равно 1, X выбран из хлора и фтора, икогда n равно 2, каждый X представляет собой фтор;или его соль или сольват.2. Соединение по п.1, где R1 выбран из водорода и этила.3....

Номер патента: 15495

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Стернс Брайан Эндрю, Зуник Жасмин Элеанор, Арруда Дженни М., Моран Марк, Прэсит Петпибун Пеппи, Ли Йивей, Сток Николас Саймон, Эванс Джиллиан Ф., Хатчинсон Джон Г., Хаддак Мустафа, Ропп Джеффри Роджер

МПК: A61K 31/415, C07D 209/00

Метки: активирующего, flap, 5-липоксигеназу, протеина, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 3-[3-трет-бутилсульфанил-1-[4-(6-этоксипиридин-3-ил)бензил]-5-(5-метилпиридин-2-илметокси)-1Н-индол-2-ил]-2,2-диметил-пропионовую кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый N-оксид, фармацевтически приемлемый сложный эфир или фармацевтически приемлемый сольват.2. Соединение по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 14729

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Рист Эйстейн, Ульвен Тронд, Ресевё Жан-Мари, Хёгберг Томас, Гримструп Мари, Костенис Эви, Фримурер Томас

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/415, A61K 31/42...

Метки: применение, рецептора, crth2, лиганды

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата или сольватагде А обозначает карбоксильную группу -СООН или тетразолильную группу формулыA1 обозначает водород или метил;кольцо Ar1обозначает фенильное кольцо, при этом возможные заместители выбраны из фтора, хлора, брома, йодо, циано, нитро, трифторметила, трифторметилтио, (C1-C3-алкил)-SO2, NH2SO2, (C1-C3-алкил)-NHSO2-, (C1-C3-алкил)2NSO2-, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, циклоалкила,...

Номер патента: 14693

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Скерратт Сара Элизабет, Джонсон Патрик Стефен, Дэк Кевин Нил, Брэдли Пол Энтони

МПК: C07D 231/18, A61P 15/00, A61K 31/415...

Метки: соединения, активные, терапевтически

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемое производное,в которой R1 и R3независимо обозначают Н, С1-6алкил, С3-8циклоалкил или галоген;R2 обозначает C1-6алкил, CF3 или арил;а обозначает 1 или 2;R4, R5, R7 и R8независимо обозначают Н, С1-6алкил, C1-6алкилокси, CN или галоген, или R4и R5 или R7и R8 вместе с кольцом, к которому они присоединены, образуют арил или гетероциклическую конденсированную кольцевую систему;X обозначает С...

Номер патента: 14081

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Ле Поул Эммануэль, Гаглиарди Стефания, Рошер Джен-Филиппе, Лингард Йан, Паломби Джиованни, Поли Соня Мария

МПК: A61K 31/415, A61P 25/18, A61K 31/4245...

Метки: аллостерических, рецепторов, пиррола, глутаматных, положительных, качестве, метаботропных, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу I-Bгде R1и R2 независимо друг от друга представляют собой водород, -(C1-С6)алкил или галоген;Р представляет собой возможно конденсированный с бензольным кольцом 5-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 атомов азота в кольце, который может содержать заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, (C1-С6)алкил, (C1-С6)галогеналкил, CN и NO2, при этом Р присоединен к остальной части молекулы через атом...

Номер патента: 13819

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Виски Питер, Мечиче Рашид, Берняк Джоел, Исмаил Мохамед И., Яначков Иван, Эссефа Харегевейн, Баузер Тодд, Редди Н.Лаксма, Абато Пол, Ким Оак, Фречетт Роджер, Уорчол Тадеуш, Макинтайр Лора, Охеменг Квази, Бхатиа Бина, Эму Виктор, Нельсон Марк Л., Верма Этул К., Чен Джексон

МПК: A61K 31/415, A61K 31/40, A61K 31/41...

Метки: аминометилзамещенные, тетрациклиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Тетрациклиновое соединение формулы (I)где R1и R2 связаны так, чтобы образовать 5- или 10-членное кольцо, возможно включающее 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, и возможно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-6алкила, или его фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры.2. Тетрациклиновое соединение по п.1, где R1 и R2 связаны так, чтобы образовать пиролидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо,...

Номер патента: 13239

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Вальтер Райнер, Клей Йёрг, Андерскевитц Ральф, Доллингер Хорст, Николаус Петер, Гёггель Рольф, Мак Юрген, Юнг Биргит

МПК: A61K 31/415, A61K 31/343, A61K 31/404...

Метки: соединения, новые, заболеваний, воспалительных, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которой А обозначает СО, C=NH, C1-С6алкилен или С3-С8циклоалкилен,В1 обозначает фенил или ароматическое либо неароматическое кольцо,которое необязательно может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и которое необязательно может быть одно- или многозамещено одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, О-C1-С6алкил, O-C1-С6галоалкил,...

Номер патента: 12431

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Лян Жуй, Парми Эмма Р., Го Цзянь, Сюн Юйшэн, Броканьер Линда

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, C07D 231/12...

Метки: производные, пиразола, фармацевтические, применение, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой I или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R1 означает Н или выбран из группы, состоящей из: (a) галогена или ОН, (b) C1-6алкила или OC1-6алкила, необязательно замещенного 1-5 галогеногруппами вплоть до образования пергалогеналкильной группы; каждый R2 выбран из R1, определенного выше, или две R2 группы, взятые вместе, могут образовывать конденсированную 5-6-членную циклическую структуру,...

Номер патента: 11946

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Де Кок Херман Августинус, Футс Марике Кристиане Йоханна, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Жислэн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Вандевиль Сандрин Мари Элен

МПК: C07D 235/30, A61K 31/415, A61P 31/18...

Метки: замещённый, широкого, бензимидазолсульфонамид, вич, протеазы, ингибитор, действия, спектра

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет C1-6алкил, моно-, ди- или тризамещенный фенил, где заместители выбирают из группы, состоящей из метила, нитро, амино, моно- или диметиламино, гидрокси, CN, аминометила, где по крайней мере один из указанных заместителей находится в орто-положении против R1-L связи, пиридинил, тиазолил, тетрагидрофуранил, изоксазолил, замещенный C1-6алкилом, или гексагидрофуро[2,3-b]фуранил; R2 представляет водород; L...

Номер патента: 11883

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Чу Чжи-Лян, Леонард Джеймс Н., Аль-Шамма Хуссейн А., Джоунз Роберт М.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/415, A61K 31/401...

Метки: ему, лечения, диабета, комбинированная, увеличением, улучшаемых, терапия, уровня, glp-1, родственных, состояний, крови

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или профилактики диабета или родственного ему состояния, предусматривающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества композиции, содержащей агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV. 2. Способ по п.1, где агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV вводят в количествах, достаточных для снижения уровня глюкозы крови у субъекта. 3. Способ лечения или профилактики состояния, улучшаемого увеличением уровня GLP-1...