A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Страница 13

Конденсированное бициклическое соединение – ингибитор mtor, фармацевтическая композиция, его содержащая, и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 15463

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Сью Кэм В., Арнольд Ли Д., Коут Хизер, Малвихилл Марк Джозеф, Малвихилл Кристен Мишель, Биард Джеймз Девид, Чэнь Синь, Пэникер Биджой, Кру Эндрю-Филип, Бхарадвадж Апурба, Тэвэрес Пола А.Р., Вэн Цинхуа, Волк Браян, Цзинь Мейчжун, Хонда Аяко, Ван Цзин, Дон Хань-Цин, Вернер Дуглас С.

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Метки: фармацевтическая, конденсированное, соединение, содержащая, способ, рака, бициклическое, ингибитор, лечения, mtor, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение

Рисунок 1

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым носителем.

3. Способ лечения лимфомы или рака яичников, включающий введение эффективного количества соединения или соли по п.1 пациенту, нуждающемуся в этом.


Производное триазола в качестве ингибитора hsp90

Загрузка...

Номер патента: 15366

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Вольф Михаэль, Зирренберг Кристиан, Бухшталлер Ханс-Петер

МПК: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 35/00...

Метки: ингибитора, hsp90, качестве, триазола, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение 5-[4-(2-метилфенил)-3-гидрокси-4H-1,2,4-триазол-5-ил]-2,4-дигидрокси-N-метил-N-бутилбензамид, и его фармацевтически приемлемые производные, соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемые производные выбирают из группы производных моно- и дифосфорной кислоты, тиоксопроизводных, производных моно- и диглюкуроновой кислоты.3. Лекарственное средство,...

6,6′-диизопропил-8,8′-диметил-2,2′-динитро-3,3′-бис(трифторметил)- 3н,3′н-[9,9']ди[бензо(f)хроменил]-5,10,5′,10′-тетраол, обладающий противоопухолевой и противогрибковой активностью, и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 15364

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Гусев Дмитрий Васильевич, Егоров Цезий Алексеевич, Смирнов Алексей Николаевич, Дутикова Юлия Вячеславовна, Салихов Шавкат Исмаилович, Кадыров Александр Анатольевич, Узбеков Вячеслав Вадимович, Рогожин Евгений Александрович, Лысенко Константин Александрович, Калюжный Дмитрий Николаевич, Вешкурова Ольга Николаевна, Антипин Михаил Ювенальевич, Штиль Александр Альбертович, Перегудов Александр Сергеевич, Каграманов Николай Дмитриевич, Чкаников Николай Дмитриевич

МПК: A61P 35/00, A61P 31/10, A61K 31/352...

Метки: противоопухолевой, активностью, противогрибковой, обладающий, получения, 6,6'-диизопропил-8,8'-диметил-2,2'-динитро-3,3'-бис(трифторметил, способ, 3н,3'н-[9,9']ди[бензо(f)хроменил]-5,10,5',10'-тетраол

Формула / Реферат:

1. 6,6'-Диизопропил-8,8'-диметил-2,2'-динитро-3,3'-бистрифторметил-3Н,3'Н-[9,9']ди[бензо(f)хроменил]-5,10,5',10'-тетраол формулыобладающий противоопухолевой и противогрибковой активностью.2. Способ получения соединения по п.1, заключающийся во взаимодействии 2,2'-ди-(1,6,7-триокси-3-метил-5-изопропил-8-нафтальдегида с трифторнитропропеном при мольном соотношении 1:2 в диэтиловом эфире в качестве растворителя в присутствии катализатора...

Замещенные 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Загрузка...

Номер патента: 15352

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Шультц Мелани, Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/433, A61K 31/54, A61K 31/541...

Метки: 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SO2A, NO2, COOH, COOA или CN,R2 представляет собой Н,В представляет собой NHCOO(CH2)nR3 или NHCO(CH2)nR3,Q отсутствует или представляет собой линейный или разветвленный алкилен, содержащий 1-4 атома углерода,R3 представляет собой R1, Het, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых незамещен или одно-, двух-,...

Связывающие fgf2 пептиды и их применение

Загрузка...

Номер патента: 15339

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Руснати Марко, Мастроянни Доменико, Камоцци Маура, Преста Марко, Коломбо Маурицио

МПК: A61P 35/00, C07K 14/71, A61K 38/18...

Метки: связывающие, применение, пептиды

Формула / Реферат:

1. Связывающий FGF2 пептид формулы Iгде X1представляет собой аминокислоту, выбранную из Arg и Lys;Х2 представляет собой аминокислоту, выбранную из Cys и Thr;R1 отсутствует или состоит из аминокислотной последовательности, выбранной из SEQ ID NO: 1 и SEQ ID NO: 3;R2 отсутствует или состоит из аминокислотной последовательности, выбранной из SEQ ID NO: 2 и SEQ ID NO: 4, при следующих условиях:когда R1 отсутствует, R2 также отсутствует; когда R1...

Изобретения категории «Противоопухолевые средства» в СССР.

Способ получения зрелых дендритных клеток для индуцирования иммунного ответа и применение полученных клеток

Загрузка...

Номер патента: 15266

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Киркин Алексей, Цеутен Джаспер, Джанджоугазиан Каринэ

МПК: A61K 39/00, A61P 31/12, A61P 35/00...

Метки: полученных, дендритных, зрелых, клеток, получения, ответа, способ, индуцирования, иммунного, применение

Формула / Реферат:

1. Способ получения зрелых дендритных клеток для индуцирования иммунного ответа, экспрессирующих на своей поверхности CD1a, CD14низкий, CD83, CD86, IL-10низкий, CCR7 и IL-12p70 и имеющих стабильный фенотип низкого продуцирования IL-10, при котором клетки-предшественники и незрелые дендритные клетки культивируют в присутствии факторов созревания и дифференцировки, таких как GM-CSF, IL-4 и TNF-a, при температуре от 31 до 37°C.2. Способ по п.1, где...

Производные триазола

Загрузка...

Номер патента: 15254

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Амендт Кристиане, Грайнер Хартмут, Цецанне Бертрам, Грэдлер Ульрих, Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61K 31/38, A61K 31/55, A61P 35/00...

Метки: производные, триазола

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группы, включающейи их фармацевтически пригодные сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений, выбранных...

Производные 3,6-дигидро-2-оксо-6н-1,3,4-тиадиазина

Загрузка...

Номер патента: 15253

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Шультц Мелани

МПК: A61K 31/54, A61K 31/541, A61P 35/00...

Метки: 3,6-дигидро-2-оксо-6н-1,3,4-тиадиазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Hal, ОН или CN;R2 представляет собой Н;В представляет собой NHCOCONH(CH2)nR3, NHCOCOO(CH2)nR3, NHCONH(CH2)nR3 или NHSO2(CH2)nR3;Q представляет собой СН2;R3 представляет собой Н, Het или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых не замещен или одно-, двух-, три- или четырехзамещен R4;R4 представляет собой ОН, NH2, NHA или NAA';А,...

Система доставки лекарств

Загрузка...

Номер патента: 15247

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Алексов Джулиан, Локот Игорь

МПК: A61K 38/13, A61K 31/337, A61K 31/215...

Метки: система, доставки, лекарств

Формула / Реферат:

1. Система доставки лекарства для введения по меньшей мере одного фармацевтически активного вещества, собственная растворимость в воде которого составляет менее 100 мкг/мл, причем указанное вещество находится в форме частиц с эффективным средним размером указанных частиц менее чем примерно 100 нм, характеризующаяся тем, чточастицы вещества являются, по существу, аморфными;частицы вещества заключены в наночастицы, образованные натриевой солью...

Соли n-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2е-2-пропенамида

Загрузка...

Номер патента: 15212

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ацемоглы Мурат, Штовассер Франк, Слейд Джоел, Папоутсакис Димитрис, Байва Джоджиндер С., Карпински Пьотр

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4045, C07D 209/14...

Метки: n-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2е-2-пропенамида, соли

Формула / Реферат:

1. Соль N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамида, выбранная из гидрохлорида, лактата, малеата, мезилата, тартрата, ацетата, бензоата, цитрата, фумарата, гентизата, малата, малоната, оксалата, фосфата, пропионата, сульфата, сукцината, а также натриевой, калиевой, кальциевой и цинковой солей.2. Соль по п.1, представляющая собой гидрохлорид...

Замещенные глицинамиды с антитромботическим и ингибирующим фактор хa действием

Загрузка...

Номер патента: 15188

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Шулер-Метц Аннетте, Хандшух Зандра, Нар Герберт, Даманн Георг, Винен Вольфганг, Припке Хеннинг, Герлах Кай, Пфау Роланд

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/55...

Метки: фактор, глицинамиды, действием, антитромботическим, ингибирующим, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой D обозначает замещенную бициклическую систему формулы (II)где K1и K4 независимо друг от друга обозначают -CH2-, -CHR7a-, -CR7bR7c- или -C(O)-группу, гдеR7a, R7b, R7c независимо друг от друга обозначают атом фтора, гидроксигруппу, C1-C5-алкилоксигруппу, тетрагидрофуранил, оксетанил, аминогруппу, C1-C5-алкиламиногруппу, ди(C1-C5-алкил)аминогруппу, C3-C5-циклоалкилениминогруппу,...

Комбинированная терапия с использованием антител к egfr и her2

Загрузка...

Номер патента: 15173

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ларбуре Кристель, Пелегрин Андре, Азрия Давид, Джиллиз Стефен Д.

МПК: A61K 39/395, A61P 35/00

Метки: антител, использованием, терапия, комбинированная

Формула / Реферат:

1. Применение полного антитела к HER2 в комбинации с полным антителом к EGFR для производства лекарства, предназначенного для лечения рака у пациента, где:(i) указанный рак у указанного пациента сверхэкспрессирует EGFR, но не сверхэкспрессирует HER2 или экспрессирует HER2 на уровнях, которые недостаточны для значительной реакции на лечение только антителами к HER2;(ii) указанные антитела к HER2, если они вводятся одни, не ингибируют или...

Противоопухолевая фармацевтическая композиция и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 15168

Опубликовано: 30.06.2011

Автор: Реммаль Аднан

МПК: A61K 31/05, A61K 45/06, A61K 31/045...

Метки: применение, композиция, фармацевтическая, противоопухолевая

Формула / Реферат:

1. Противоопухолевая фармацевтическая композиция, включающаяпо меньшей мере одно первое терапевтически активное вещество, выбранное из группы, состоящей из карвеола, карвакрола, тимола и их смесей; ипо меньшей мере одно второе терапевтически активное вещество, представляющее собой доксорубицин.2. Композиция по п.1, в которой первое терапевтически активное вещество представляет собой карвеол.3. Композиция по п.1, в которой первое терапевтически...

Индолопиридины в качестве модуляторов кинезина eg5

Загрузка...

Номер патента: 15151

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бер Томас, Веннеманн Маттиас, Браунгер Йюрген, Гекелер Фолькер, Зиммерманн Астрид

МПК: C07D 471/14, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: модуляторов, индолопиридины, кинезина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1 представляет собой С1-4-алкил, C3-7-циклоалкил, C2-4-алкенил, C2-4-алкинил, C3-7-циклоалкил-С1-4-алкил или C2-7-алкил, замещенный группой R11;R11 представляет собой -N-(R111)R112 или галоген;R111 представляет собой водород, С1-4-алкил, C2-4-алкенил, C2-4-алкинил, C3-7-циклоалкил, C3-7-циклоалкил-С1-4-алкил, гидрокси-C2-4-алкил, С1-4-алкокси-C2-4-алкил, 1N-(С1-4-алкил)пиразолил, 1N-(Н)-пиразолил, изоксазолил или...

Индолопиридины в качестве модуляторов кинезина eg5

Загрузка...

Номер патента: 15150

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бер Томас, Зиммерманн Астрид, Гекелер Фолькер, Веннеманн Маттиас, Браунгер Йюрген

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/14...

Метки: модуляторов, качестве, индолопиридины, кинезина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1 представляет собой 1-4C-алкил, 3-7C-циклоалкил, 2-4C-алкенил, 2-4C-алкинил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил или 2-7C-алкил, замещенный группой R11,где R11 представляет собой -N(R111)R112 или галоген, где R111 представляет собой водород, 1-4C-алкил, 2-4C-алкенил, 2-4C-алкинил, 3-7C-циклоалкил, 3-7C-циклоалкил-1-4C-алкил, гидрокси-2-4C-алкил, 1-4C-алкокси-2-4C-алкил, 1N-(1-4C-алкил)-пиразолил, 1N-(H)-пиразолил,...

Композиции, содержащие антитела против рецептора igf-1, и способы получения антител

Загрузка...

Номер патента: 15146

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Калцоне Франк Дж., Деспанде Рахендра В., Цай Мей-Мей

МПК: A61P 25/00, A61K 39/395, A61P 35/00...

Метки: способы, igf-1, против, композиции, получения, антител, содержащие, антитела, рецептора

Формула / Реферат:

1. Изолированный антигенсвязывающий протеин, обладающий специфичностью по отношению к IGF-1R человека, включающий:а) CDR3 легкой цепи, содержащей последовательность, выбранную из группы, состоящей из:i) CDR3 последовательности, которая отличается прибавлениями, заменами и/или удалениями не более чем всего двух аминокислот из CDR3 последовательности, выбранной из группы, состоящей из CDR3 последовательностей легкой цепи L1-L52, как показано на...

Пиридил- и пиримидинилзамещенные производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Чирла Алессандра, Эрмоли Антонелла, Сколаро Алессандра, Ванотти Эрмес, Форте Барбара, Кальдарелли Марина, Пиллан Антонио, Меничинчери Мария

МПК: A61P 35/00, A61K 31/495, A61K 31/435...

Метки: качестве, производные, пиррола, фурана, тиофена, пиримидинилзамещенные, ингибиторов, киназ, пиридил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Производные пиразолизохинолинмочевины в качестве ингибиторов p38 киназы

Загрузка...

Номер патента: 15123

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ших Чуан, Гарсиа-Паредес Кристина, Побанс Марк Эндрю, Чжун Боюй, Де Дьес Альфонсо, Мэйдер Мэри Маргарет, Лопес Де Уралде-Гармениа Беатрис

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4725, A61P 29/00...

Метки: ингибиторов, качестве, киназы, пиразолизохинолинмочевины, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X выбран из группы, включающейR1 представляет собой C1-C4 алкил, C3-C4 циклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-C4 алкокси, метил и трифторметил; или C1-C4 алкилгалоген;R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный C1-C4 алкилом, или пиридинил, необязательно замещенный C1-C4 алкилом;R3 представляет собой амино, C1-C4алкил, C1-C4алкокси,...

Производные n-фенил-2-пиримидинамина и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 15103

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ким Донг-Ён, Ким Хонг-Ёуб, Вуу Сеок-Хун, Лии Сан-Эйх, Хан Бьенг-Чеол, Ким Ёнг-Сеок, Чо Дае-Жин, Лии Гонг-Ял

МПК: A61K 31/425, A61K 31/4965, A61K 31/44...

Метки: n-фенил-2-пиримидинамина, способ, получения, производные

Формула / Реферат:

1. Производное N-фенил-2-пиримидинамина формулы (1)или его соль, гдеR1 представляет селективно замещенный тиазол, имидазол или пиразин, где заместитель является аминогруппой или алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода;R2, R3и R6, каждый независимо, представляет водород, галоген, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или алкокси, содержащий от 1 до 6 атомов углерода;R4 и R5, каждый независимо, представляют водород, и R4и R5 не...

Производные триазола ii

Загрузка...

Номер патента: 15094

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Вольф Михаэль, Зирренберг Кристиан, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Бухшталлер Ханс-Петер

МПК: C07D 249/08, A61K 31/4196, A61P 35/00...

Метки: триазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой ОН, ОСН3, OCF3, OCHF2, OBzl, ОАс, п-метоксибензилокси, SH, S(O)mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 или СН3,R2 представляет собой CONA[(CH2)oAr], CONA[(CH2)oHet'], SO2NA[(CH2)oAr'] или SO2NA[(CH2)oHet'],R3 представляет собой H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet', COOH, COOA, COOAr, COOHet', CONH2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet', CON(Het')2, NH2, NHA, NHAr, NHHet', NAA', NHCOA,...

Способ получения полимерных конъюгатов доксорубицина с контролируемым ph высвобождением лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 15091

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хитиль Петр, Пехар Михаль, Ригова Бланка, Студеновски Мартин, Этрих Томаш, Ульбрих Карел

МПК: A61P 35/00, A61K 47/48, C08F 220/58...

Метки: контролируемым, способ, средства, высвобождением, лекарственного, доксорубицина, конюгатов, полимерных, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения полимерных конъюгатов N-(2-гидроксипропил)метакриламида и метакрилоиламиноацилгидразона доксорубицина с контролируемым pH высвобождением лекарственного средства, отличающийся тем, что включает следующие стадии:(а) получение мономерного метакрилоиламиноацилгидразина, где аминоацил происходит из аминокислоты или олигопептида, путем реакции метакрилоилгалида с пептидом или аминокислотой с последующим гидразинолизом и получением...

Арил и гетероарил мочевины в качестве ингибиторов снк1 для использования в качестве радиосенсибилизаторов и химиосенсибилизаторов

Загрузка...

Номер патента: 14954

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Кесицки Эдвард А., Бэрджесс Лоренс Эдуард, Годино Джон Джозеф, Кауэн Скотт Даглас, Киган Кэтлин С., Кук Адам Уэйд

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, A61K 31/4965...

Метки: химиосенсибилизаторов, гетероарил, радиосенсибилизаторов, использования, качестве, мочевины, снк1, ингибиторов, арил

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования киназы 1 точек контроля в клетке, включающий стадию контакта клетки с терапевтически эффективным количеством соединения формулыгде X1представляет -O-, -S-, -СН2- или -N(R1)-;X2 представляет -O-, -S- или -N(R1)-;Y представляет О или S;W представляет Z представляет где Z необязательно замещен 1-4 заместителями, представленными R2, a W необязательно замещен 1-3 заместителями, представленными R5;R1 выбран из группы,...

Конденсированные производные имидазола для ингибирования альдостеронсинтазы и ароматазы

Загрузка...

Номер патента: 14940

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Папильон Жюльен, Монович Лорен Г., Мередит Эрик, Фирузниа Фариборз, Ксандер Гэри Майкл, Сюй Циин

МПК: C07D 471/04, A61K 31/50, A61P 35/00...

Метки: альдостеронсинтазы, производные, ароматазы, ингибирования, имидазола, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой n равно 1, 2 или 3;R обозначает водород, (С1-С7)алкил или (С1-С7)алкенил, указанные (С1-С7)алкил и (С1-С7)алкенил необязательно содержат 1-5 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей -O-R8 и -N(R8)(R9), где R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород, (С1-С7)алкил, ацил, арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит 1-4 заместителя, независимо выбранных из группы,...

Кристаллические формы пролекарства на основе амида гемцитабина, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14909

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Облезов Александр Евгеньевич

МПК: A61P 35/00, A61K 31/513, A61P 31/12...

Метки: гемцитабина, композиции, пролекарства, кристаллические, применение, основе, формы, амида

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой кристаллический 1-(2,2-дифтор-2-дезокси-b-D-рибофуранозил)-4-(2-пропил-1-оксопентил)аминопиримидин-2-он моно-п-толуолсульфонат или кристаллический полугидрат 1-(2,2-дифтор-2-дезокси-b-D-рибофуранозил)-4-(2-пропил-1-оксопентил)аминопиримидин-2-он гемибензолсульфоната.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллический 1-(2,2-дифтор-2-дезокси-b-D-рибофуранозил)-4-(2-пропил-1-оксопентил)аминопиримидин-2-он...

Производные 6-гетероарилпиридоиндолона, способ их получения и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 14873

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Чиапетти Паола, Бурри Бернар, Казелла Пьер, Дерок Жан-Мари, Мюно Иветт, Вермют Камилль Жорж, Жегам Самир

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Метки: 6-гетероарилпиридоиндолона, получения, способ, терапии, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает атом водорода или (С1-С4)алкильную группу, CN, CF3 или CHF2;R2 обозначает атом водорода или (С1-С4)алкильную группу;R3 обозначает фенил, не замещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбираемыми независимо из атома галогена, (С1-С4)алкильной группы, (С1-С4)алкоксильной группы;R4 обозначает гетероциклический радикал, выбираемый изR5 обозначает атом водорода, атом галогена,...

Азиридинилэпотилоновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 14872

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лимон Кристофер П., Влахов Ёнтчо Р., Вит Грегори Д., Сунг-Хун Ким

МПК: A61P 35/00, A61K 31/427, A61K 31/396...

Метки: азиридинилэпотилоновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы G

Рисунок 1

2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака у пациента.


Производные хиназолина в качестве mtki

Загрузка...

Номер патента: 14779

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Виллемс Марк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Тен Холтэ Петер, Сторк Пьер Анри, Мевеллек Лоранс Анн, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Папаникос Александра

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 498/14...

Метки: качестве, производные, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеY означает -С3-9алкил-, -С1-5алкил-O-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR6-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR7-СО-С1-5алкил-, -С1-6алкил-NR7-CO-, NR7-СО-С1-6алкил-, -C1-3алкил-NR7-CO-Het1-, -С1-6алкил-NR8-Het2-, -С1-6алкил-СО-С1-6 алкил-, -С1-6алкил-СО-NR7- или -CO-NR7-С1-6алкил-;X1 означает -O-, -O-С1-2алкил- или...

Лечение заболеваний печени, в патогенезе которых задействовано железо

Загрузка...

Номер патента: 14772

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Никк Ханспетер, Ройкджер Лайза Грейс, Альберти Даниеле, Маркс Питер

МПК: A61P 1/16, A61P 31/12, A61K 31/4196...

Метки: железо, заболеваний, печени, которых, задействовано, патогенезе, лечение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения I формулыдля получения лекарственного средства для лечения заболевания печени, в патогенезе которого задействовано железо, и где заболеванием печени является хронический гепатит С, неалкогольный стеатогепатит или неалкогольное жировое заболевание печени.2. Применение по п.1, где заболеванием печени является хронический гепатит С.3. Применение п.1 или 2, где состоянием железа, которое достигается в результате лечения,...

Новые соединения-аналоги камптотецина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 14754

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лавей Жильбер, Пьерр Ален, Леонс Стефан, Отефайе Патрик, Хикман Джон

МПК: A61P 35/00, C07D 471/14, A61K 31/4745...

Метки: композиции, камптотецина, соединения-аналоги, фармацевтические, содержат, новые, получения, способ, которые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой Alk представляет собой алкильную группу,R1, R2, R3, R4и R5 независимо выбирают из атома водорода, алкильной группы, циклоалкильной группы и группы -(CH2)p-NRaRb, где р представляет собой целое число от 0 до 6 и Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидильную группу,или две смежные группы из R2, R3, R4 и R5вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу...

Новые соединения – аналоги камптотецина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 14689

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Отефайе Патрик, Пьерр Ален, Лавей Жильбер, Леонс Стефан, Хикман Джон

МПК: A61P 35/00, C07D 471/14, A61K 31/4745...

Метки: которые, соединения, способ, фармацевтические, камптотецина, новые, аналоги, содержат, композиции, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойAlk представляет собой C1-С6алкильную группу,R1, R2, R3, R4и R5 независимо выбирают из атома водорода и -Z-Ar, гдеZ представляет собой связь,Ar представляет собой необязательно замещенную арильную группу,или две смежные группы из R2 и R3вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу -T-(CRgRh)t-T'-, где Т и Т' представляют собой атом кислорода; Rg и Rh представляют собой атом водорода; t...

Трициклические соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 14672

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Женесте Оливье, Хикман Джон, Ле-Дигаре Тьерри, Касара Патрик

МПК: A61P 35/00, A61K 31/55, A61K 31/4985...

Метки: которые, способ, получения, трициклические, соединения, содержат, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А представляет собой 5-, 6- или 7-членное ароматическое или неароматическое кольцо, которое может содержать 1 или 2 гетероатома, выбранных из кислорода, серы и азота, где атом азота может быть замещен линейной или разветвленной (С1-С6)алкильной группой, причем кольцо А, определенное таким образом, не может содержать 2 атома серы или 2 атома кислорода и одним из кольцевых членов может быть С=О группа,n и n',...

Производные пиридазинона для лечения опухолей

Загрузка...

Номер патента: 14667

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Шадт Оливер, Дорш Дитер, Блаукат Андрее

МПК: A61K 31/501, A61P 35/00, A61K 31/50...

Метки: производные, лечения, пиридазинона, опухолей

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления...

Соединения и их соли, специфичные к ppar рецепторам и egf рецепторам, и их применение в области медицины

Загрузка...

Номер патента: 14665

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Барони Серджо, Наккари Джанкарло

МПК: A61K 31/136, A61P 35/00, C07C 229/42...

Метки: соли, специфичные, соединения, применение, рецепторам, области, медицины

Формула / Реферат:

1. Соединения с общей формулой (I)где R1и R2, которые могут быть одинаковы или различны, выбирают из группы, состоящей из -Н или линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, или вместе образуют 5- или 6-членное ароматическое или алифатическое кольцо;Y выбирают из группы, состоящей из H, COOH, -OR3и -CH(OR3)COOH;Z выбирают из группы, состоящей из -OR3и -CH(OR3)COOH;R3 выбирают из фенила, бензила, -CF3 или...

Гибридные полипептиды с селектируемыми свойствами

Загрузка...

Номер патента: 14647

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Леви Одиль Эстер, Гхош Соумитра С., Форуд Бехроуз Брюс, Паркес Дэвид Г., Мэк Кристин М., Джодка Кэролин М., Д'соуза Лоуренс, Соарес Кристофер Дж., Ханли Майкл Р., Льюис Диана

МПК: A61K 38/22, C07K 14/435, A61P 35/00...

Метки: селектируемыми, полипептиды, гибридные, свойствами

Формула / Реферат:

1. Гибридный полипептид, проявляющий по крайней мере одну гормональную активность, где указанный гибридный полипептид содержит первый биоактивный модуль пептидного гормона, ковалентно связанный по крайней мере с одним дополнительным биоактивным модулем пептидного гормона; гдебиоактивные модули пептидного гормона независимо выбраны из группы, состоящей из сложных пептидных гормонов, фрагментов сложных пептидных гормонов, которые проявляют по...

Способы защиты от апоптоза с применением липопептидов

Загрузка...

Номер патента: 14644

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Гудков Андрей В., Шахов Александр Н.

МПК: A61K 38/08, A61K 38/07, A61K 38/02...

Метки: апоптоза, способы, защиты, липопептидов, применением

Формула / Реферат:

1. Способ защиты млекопитающего от эффектов радиоактивного облучения вызывающего апоптоз, при котором указанному млекопитающему вводят композицию, содержащую фармацевтически эффективное количество липопептида, имеющего формулугде R1представляет собой Н или -CO-R4,R2, R3и R4 независимо представляют собой Н или С8-С16алифатическую группу;X представляет собой пептид, который включает любую из последовательностей SEQ ID NO: 1-52, или первые 4-5...

Противоопухолевая, антибактериальная и антивирусная фармацевтическая композиция (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 14603

Опубликовано: 30.12.2010

Автор: Плотников Владимир Михайлович

МПК: A61K 31/195, A61K 31/132, A61K 31/282...

Метки: антивирусная, фармацевтическая, варианты, композиция, антибактериальная, противоопухолевая

Формула / Реферат:

1. Противоопухолевая, антибактериальная и антивирусная фармацевтическая композиция, содержащая азотнокислое серебро, гексаметилентетрамин, тиосульфат натрия и воду в качестве основы, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит альфа-аспарагиновую кислоту или аспарагин и никотиновую кислоту при следующем соотношении компонентов, мас.%:2. Противоопухолевая, антибактериальная и антивирусная фармацевтическая композиция, содержащая азотнокислое...

Низкомолекулярные ингибиторы mdm2 и их применения

Загрузка...

Номер патента: 14445

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Цю Су, Ван Гопин, Лу Ипинь, Ван Шаомэн, Дин Кэ, Николовска-Цолеска Занета, Цинь Дунгуан, Кумар Санжеев

МПК: C07D 487/10, A61K 31/407, A61P 35/00...

Метки: низкомолекулярные, применения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Xили его фармацевтически приемлемая соль,где R1представляет собой:а) C1-18алкил, С3-8циклоалкил или С5-10гетероарил, каждый из которых необязательно имеет один заместитель, выбранный из группы, состоящей из C1-6алкила, галогена, C1-6галогеноалкила, С3-8циклоалкила, C6-14арила, C6-14арилокси, С5-10гетероарила, C5-10гетероарилокси, C1-6алкокси, C1-6алкилтио, C6-14арилтио, амидо, амино, амино-C1-6алкила,...

Модифицированные полипропилениминовые дендримеры, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение для лечения злокачественных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 14327

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Янссен Хенрикус Мария, Жанико Мишель Мари Франсуа, Так Фредерик, Брюстер Маркус Эли, Мейер Эгберт Виллем

МПК: A61K 31/16, A61P 35/00, A61K 31/166...

Метки: лечения, модифицированные, полипропилениминовые, опухолей, композиция, злокачественных, содержащая, применение, дендримеры, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Полипропилениминовый дендример 1, 2, 3, 4 или 5 генерации, представляющий собой модифицированный дендример, неполный модифицированный дендример или их смеси, включающий внешние концевые группы и внутренние аминогруппы, отличающийся тем, что:а) по существу, все внешние концевые группы представляют собой группы формулы (I)где R представляет собой радикал, выбранный из группы, состоящей из C1-10алкила, полиэтиленгликолевого радикала формулыгде n...

Производные пиридо[2,3-d]пиримидина, их получение, их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 14312

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Мюно Клод, Казелла Пьер, Бурри Бернар, Перро Пьер, Жегам Самир

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: терапии, получение, производные, пиридо[2,3-d]пиримидина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)отличающееся тем, что Ar2 и R1 обозначают соответственно2,6-дихлорфенил и трет-бутил, или2-бром-6-хлорфенил и трет-бутил, или2,6-дихлорфенил и этил, или2,6-дибромфенил и трет-бутил, или2,6-дибромфенил и этил, или2,6-дихлорфенил и фенил, или3,5-диметоксифенил и трет-бутил, илифенил и трет-бутил, или2,6-диметилфенил и трет-бутил, или2,6-дифторфенил и трет-бутил, или2,6-дихлорфенил и изопропил.2. Соединение по п.1,...