C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 25186

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Курумбаил Рави Дж., Вэйгер Трэвис Т., Хендерсон Жаклин, Верхоэст Патрик Роберт, Чзан Лей, Стипэн Антониа Фредерике, Кормос Бетани Лин, Галатсис Пол, Хэйворд Мэттью Меррилл

МПК: C07D 519/00, C07D 487/04

Метки: новые, 4-(замещенный, ингибиторов, амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины, качестве, lrrk2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, представляют собой морфолин-4-ил, возможно замещенный метилом или 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-илом;R3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, который содержит от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; где фенил и 5-10-членный гетероарил возможно замещены R9 в количестве от одного до трех, и где фенил возможно конденсирован с...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Смит Трой, Шульц Майкл Дэвид, Палермо Марк Г., Левелл Джулиан Рой, Пфистер Кейт Брюс, Чжао Цянь, Ленуар Франсуа, Лэй Хуаншу, Косталес Абран К., Чо Йоунг Син, Шейфер Синтия, Тур Бакари-Барри, Саттон Джеймс, Зендцик Мартин, Каферро Томас, Ян Фань, Лю Ган

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 413/04...

Метки: 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, ингибиторов, качестве, мутантной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джонс Спенсер Брайан, Бочамп Томас Джеймс, Дао Ен, Норман Брайан Херст, Пфайфер Ланс Аллен

МПК: A61P 29/00, A61K 31/5025, C07D 471/04...

Метки: пиримидиновые, бициклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Юй Бин, Чжу Яни, Радетич Бранко

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: композиции, использование, фармацевтические, полезные, качестве, ингибиторов, киназы, пурины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Хайне Никлас, Айкмайер Кристиан, Шэнцле Герхард, Розенброк Хольгер, Джованнини Риккардо

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: производные, pde9a, ингибиторов, качестве, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Брим Ханс, Инс Стьюарт, Нойхаус Роланд, Скотт Уилльям Джонстон, Ревинкель Хартмут, Бёмер Ульф, Политц Оливер, Берфаккер Ларс, Хегебарт Андреа

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: качестве, киназы, имидазопиридазины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Мейяппан, Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Нагаратхнам Дханапалан, Бхавар Прашант Кашинат, Бабу Говиндараджулу

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 311/22...

Метки: модуляторов, соединения, протеинкиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Номер патента: 24825

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гейтманкова Людмила, Даммер Ондрей, Ткадлецова Марцела, Мохамед Шармарке, Ридван Лудек

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 7/02...

Метки: тикагрелора, 3-гидрокси-2-нафтойной, сокристалл, способ, получения, кислотой, применение

Формула / Реферат:

1. Сокристалл тикагрелора формулы (I)с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой.2. Сокристалл по п.1, характеризующийся порошковой рентгеновской дифрактограммой, измеренной при помощи CuKα, содержащей специфичные пики высокой интенсивности при 3,6; 7,2; 9,3; 14,3; 16,2; 18,7 и 24,5±0,2° 2-тета.3. Сокристалл по п.1 или 2, характеризующийся тем, что масса 3-гидрокси-2-нафтойной кислоты к тикагрелору находится в молярном стехиометрическом соотношении...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Колачковский Марцин, Буцкий Адам, Павловский Мацей, Лысаковский Томаш, Марцинковская Моника

МПК: C07D 319/18, C07C 311/21, C07D 261/20...

Метки: производные, сульфонамидные, лечения, цнс, бензиламина, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Номер патента: 24730

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Полакис Пол, Ховард Филип Уилсон, Спенсер Сьюзен Д., Ганзнер Дженет Л., Мастерсон Люк, Тибергьен Арно, Рааб Хельга E., Полсон Эндрю, Флайгэр Джон А.

МПК: A61K 47/48, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: фармацевтические, пирролбензодиазепиновые, композиции, применение, указанные, содержащие, указанных, конюгатов, конъюгаты, соединения

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы (АВ) или (АС)и его соли и сольваты, гдепунктирные линии обозначают необязательное наличие двойной связи между С1 и С2 или С2 и С3;R2 независимо выбран из Н, ОН, =O, =СН2, CN, R, OR, =CH-RD, =C(RD)2, O-SO2-R, CO2R, COR, галогена и дигалогена;где RD независимо выбран из R, CO2R, COR, CHO, CO2H и галогена;R6 и R9 независимо выбраны из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Ma3Sn и галогена;R7 независимо выбран из Н, R, ОН,...

Номер патента: 24689

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лоу Ян, Лопез-Тапиа Франсиско Хавьер, Бразертон-Плейсс Кристин, Хайме-Фигейра Саул, Оуэнс Тимоти Д.

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4725, C07D 401/14...

Метки: ингибиторы, тирозинкиназы, брутона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый X представляет собой независимо CH или N;R представляет собой -R1, -R1-R2-R3 или -R1-R3;R1 представляет собой возможно замещенный одним или двумя заместителями 5-12-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома N, где бициклический гетероарил содержит по меньшей мере одно ароматическое кольцо и где указанный заместитель выбран из C1-4алкила или оксогруппы;R2 представляет...

Номер патента: 24688

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Зупет Рок, Зупанциц Сильво

МПК: C07D 487/04

Метки: способ, солей, получения, ситаглиптина, фармацевтически, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ получения ситаглиптина или его фармацевтически приемлемых солей формулы 1включающий стадии:а) конденсации соединения формулы 2где R представляет собой аминозащитную группу, которая может быть удалена, с соединением формулы 3которое может быть использовано в форме свободного основания или в форме соли, в присутствии связывающего агента и основного растворителя, который представляет собой N-метилимидазол, с получением соединения формулы...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Коиманс Людвиг Поль, Ху Лили, Ван Хоф Стивен Морис Паула, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Тахри Абделлах, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: A61P 31/12, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: качестве, вируса, имидазопиридины, против, средств, противовирусных, респираторно-синцитиального

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Номер патента: 24406

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лю Ниншу, Скотт Уилльям Джонстон, Мёвес Манфред, Мённинг Урзула, Хегебарт Андреа, Бёмер Ульф

МПК: C07D 487/04

Метки: нарушений, производные, связанных, заболеваний, аминоспирт-замещенные, ангиогенезом, пригодные, лечения, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, гиперпролиферативных

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 означает -(CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');R2 означает гетероарил структурынеобязательно замещенный 1, 2 или 3 R6 группами,в которой * означает точку присоединения указанного гетероарила к остатку соединения общей формулы (I),X означает N или C-R6,X' означает О, S, NH, N-R6, N или C-R6,при условии, что когда X и X' оба означают C-R6, то один C-R6 означает С-Н;R3 означает метил;R4 означает гидрокси;R5 и...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Матасса Виктор Джулио, Карраскаль Рьера Марта, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Грасия Феррер Хорди, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер, Террикабрас Беларт Эмма, Тальтавуль Моль Хоан, Эрра Сола Монтсеррат

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 473/34...

Метки: ингибиторов, качестве, производные, пирролотриазинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

Номер патента: 24295

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хофмайстер Армин, Вайсс Тило, Халланд Нис, Карри Жан-Кристоф, Шмидт Фридманн, Дитц Уве, Назаре Марк

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: средств, качестве, лекарственных, n-[4-(1h-пиразоло[3,4-b]пиразин-6-ил)фенил]сульфонамиды, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде Ar выбран из группы, включающей фенил и 5- или 6-членный моноциклический ароматический гетероцикл, содержащий 1, 2 или 3 одинаковых или разных кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и присоединенный через кольцевой атом углерода, которые все являются незамещенными или замещены одним или большим количеством одинаковых или разных заместителей...

Номер патента: 24266

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хойзер-Хан Изольдэ, Фойхт Дитер, Мальзам Ольга, Франкен Ева-Мария, Лер Штефан, Диттген Ян, Розингер Кристофер Хью, Ферсте Арнд, Ангерманн Альфред, Фишер Райнер, Бретшнайдер Томас, Гергенс Ульрих

МПК: C07D 307/94, C07D 209/54, C07C 53/134...

Метки: замещенные, кетоенолы, применение, галоидалкилметиленоксифенилом

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой W означает водород, метил или этил;X означает хлор, метил или этил;Y означает водород;Z означает OCH2-CF3, стоящий в 3 положении; илиZ означает OCH2-CF3, стоящий в 4 положении; илиZ означает OCH2-CF3, стоящий в 5 положении;CKE означает одну из группА означает метил или этил;В означает водород или метил;А, В вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, означают насыщенный (С5-С6)-циклоалкил, в котором...

Номер патента: 24255

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Пан Женгьинг, Вернер Эрик, Хонигберг Ли

МПК: C07D 487/04

Метки: ингибиторов, брутона, тирозинкиназы, синтез

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формул 4, 13 и 14включающий обработку соединения 3кислотой, а затем основанием с последующим сочетанием с хлорангидридом.2. Способ по п.1, где кислота представляет собой соляную кислоту.3. Способ по п.1, где кислота представляет собой соляную кислоту в диоксане.4. Способ по п.1, где хлорангидрид представляет собой акрилоилхлорид.5. Способ по любому из пп.2-4, включающий обработку соединения 3 соляной кислотой в...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сало Харри, Вольфарт Герд, Карьялайнен Арья, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Термякангас Олли, Весалайнен Анниина, Хейккинен Тери, Патра Пранаб Кумар, Мойланен Ану, Рамасубраманиан Ратха Дурга

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4164...

Метки: карбоксамиды, андрогенные, модулирующие, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Белема Маконен, Чен Ки, Бендер Джон А., Сринивасу Потхуканури, Лопез Омар Д., Минвелл Николас А., Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Рампулла Ричард А.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/433, C07D 403/14...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Номер патента: 24140

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сюй Цзяньцзюнь, Ли Сёнг Х., Армистед Дэвид М., Кропф Джеффри И., Бломгрен Питер А., Мл.Антонио Дж., Хардинг Джеймс П., Карри Кевин С., Митчелл Скотт А., Стэффорд Дуглас Г., Чжао Чжундун

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Метки: ингибиторы, тирозинкиназы, имидазопиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из (1-гидроксициклобутил)фенила, (1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенила, (2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)фенила, (2-гидрокси-2-метилпропокси)-3-метоксифенила, (2-гидроксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (2-метоксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (1-гидроксиэтил)фенила, 3,4-диметоксифенила, 3-метоксифенила, 4-этокси-3-метоксифенила,...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кимбара Ацуси, Гретер Уве, Биссанц Катерина, Роджерс-Эванс Марк, Рёфер Штефан, Неттекофен Маттиас

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: качестве, производные, агонистов, рецептора, каннабиноидного, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Секи Норио, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: полезные, гуанидиновые, пятна, лечения, соединения, предотвращения, отека, диабетической, диабетического, желтого, нефропатии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 24059

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Венстра Сим Якоб, Тинтельнот-Бломлей Марина, Фегтле Маркус, Махауер Райнер, Рюэгер Хайнрих, Чебролу Мурали, Жакье Себастьян, Бадигер Сангамеш, Люенд Райнер Мартин, Хурт Констанце

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/00, C07D 413/14...

Метки: неврологических, производные, лечении, расстройств, гетероциклические, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X1 представляет собой СН или N;Х3 представляет собой СН или N;Х4 представляет собой CR4 или N;где один и не более чем один из X1, X3 и Х4 представляет собой N;R2 представляет собой пиридильную или пиразинильную группу, которая замещена 1, 2 или 3 заместителями, и где один из заместителей расположен в пара-положении пиридильной или пиразинильной группы относительно амидного...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Боннефоус Селин, Жюльен Жаклин Д., Смит Николас Д.

МПК: A61K 31/4439, A61P 5/26, A61K 31/5025...

Метки: применение, модуляторы, андрогенов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лагу Бхарат, Пандит Четан, Бок Марк Гари, Улльрих Томас, Сасмал Санджита

МПК: A61K 31/416, C07D 487/04, A61P 5/26...

Метки: производные, модуляторов, пиразолина, андрогена, рецептора, селективных, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дхоне Сачин Васантрао, Чаудхари Сачин Сундарлал, Мухопадхяй Индранил, Чикхале Раджентра Пракаш, Патил Ниша Параг, Кадам Ашок Бхаусахеб, Кхайраткар-Джоши Неелима, Кумар Сукеерти, Томас Абрахам, Дешмух Вишал Говиндрао

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, A61P 13/00...

Метки: модуляторов, trpa1, производные, сочлененные, качестве, пиримидиндионов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дельгадо-Хименес Франсиска

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/506, A61P 25/28...

Метки: 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, производные, качестве, бета-секретазы, пригодные, ингибиторов, bace

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Номер патента: 23792

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Эгерланд Уте, Ланген Барбара, Грунвальд Кристиан, Дост Рита, Хёфген Норберт, Ланкау Ханс-Йоахим, Штанге Ханс

МПК: C07D 487/04, A61P 25/00, A61K 31/519...

Метки: фосфодиэстераз, 1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина, производные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначаетфенил, 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, в каждом случае содержащий от 1 до 3 заместителей R7, R8 и/или R9, отличающихся от Н, так, что по меньшей мере один из этих заместителей находится в орто-положении по отношению к положению присоединения к структуре основной цепи, гдеR7, R8, R9 независимо друг от друга обозначаютгалоген,NO2,-C1-С6-алкил, необязательно...

Номер патента: 23775

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шлеммер Карл-Хайнц, Ланг Дитер, Шалль Андреас, Зюссмайер Франк, Гольц Штефан, Клар Юрген, Фёрингер Верена, Ли Фолькхарт Мин-Иан, Фу Венланг, Лобель Марио, Бёттгер Михаель, Шланге Томас, Тельзер Ёахим

МПК: A61P 27/00, C07D 487/04, A61K 31/53...

Метки: ингибиторов, качестве, пирролотриазины, гидроксиметиларилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А означает C-R2, где R2 представляет собой водород, фтор или хлор;R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил, этил или метокси;Z представляет собой (С1-С4)алкил или (С3-С6)циклоалкил, каждый из которых может быть замещен гидрокси, илиZ представляет собой гетероциклическую группу формулыгде * указывает точку присоединения пирролотриазиновой группы;R3 представляет собой водород или гидрокси,при условии, что, если...

Номер патента: 23715

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Нисте Патрик Хуберт Й., Лейс Карина, Копманс Алекс Херман, Ванхаутте Филип Марсель С., Филлье Вальтер Фердинанд Мария, Брукс Руди Лоран Мария

МПК: C07D 487/04

Метки: pi3-киназой, заболеваний, применяемое, вещество, лечения, опосредованных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)которое представляет собой 6-(2-((4-амино-3-(3-гидроксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил)метил)-3-(2-хлорбензил)-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-5-ил)-N,N-бис(2-метоксиэтил)гекс-5-инамид в твердой кристаллической безводной форме.2. Соединение по п.1, где указанное соединение формулы (I) находится в твердой кристаллической форме, картина порошковой дифракции рентгеновских лучей которой, по существу, соответствует...

Номер патента: 23713

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Флоккерци Дитер, Хуссонг Рагна, Хесслингер Кристиан, Канахер Тобиас, Манн Александер, Дункерн Торстен, Хуммель Рольф-Петер, Бенедиктус Эвальд, Майер Томас, Паль Андреас, Тенор Германн, Хатцельманн Армин, Фиртельхаус Мартин, Штенгель Томас, Цитт Кристоф, Штадльвизер Йозеф, Хольст Ханс Кристоф, Хессманн Мануэла

МПК: A61P 11/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой R1 обозначает фенилпроизводное формул (а) или (b)в которых R2 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R3 обозначает C1-C4-алкоксигруппу, C3-C5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксиметоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R4 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен, Мариго Мауро, Келер Ян, Пюшль Аск

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 25/00...

Метки: производные, качестве, pde10a, ингибиторов, гетероароматические, фенилимидазола, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Орват Майкл Дж., Смит II Леон М., Сривастава Шефали, Пинто Дональд Дж.П.

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4725, A61K 31/437...

Метки: фактора, замещенные, тетрагидроизохинолина, ингибиторов, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Номер патента: 23646

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мюллер Хартвиг, Милитцер Ханс-Кристиан, Петерс Ян Георг

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: замещенные, соли, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-амино-N-[7-метокси-8-(3-морфолин-4-илпропокси)-2,3-дигидроимидазо-[1,2-с]хиназолин-5-ил]пиримидин-5-карбоксамида формулы (II)или ее сольват, гидрат или таутомер.2. Дигидрохлоридная соль формулы (II) по п.1, которая находится в кристаллической форме и характеризуется данным по ИК-спектроскопии и Раман-спектроскопии:3. Способ получения дигидрохлоридной соли по п.1 или 2, при этом указанный способ включает добавление...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Адам Жан-Мишель, Биссанц Катерина, Гретер Уве, Неттекофен Маттиас, Кимбара Ацуси, Роджерс-Эванс Марк, Рёфер Штефан

МПК: A61P 27/06, A61P 3/10, A61K 31/519...

Метки: агонистов, рецептора, каннабиноидного, производные, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хайне Никлас, Джованнини Риккардо, Феррара Марко

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, pde9a, ингибиторов, производные, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...

Номер патента: 23465

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Альбер Эва, Юголини Антонио, Бак Эрик, Немесек Консепсьон, Венслер Сильви

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Метки: получения, композиции, качестве, ингибиторов, средств, бензимидазола, новое, новые, мет, применение, лекарственных, 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола, фармацевтические, производные, способ

Формула / Реферат:

1. Производное 6-триазолпиридазинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола формулы (I)в которой ---- означает простую или двойную связь;Ra означает атом водорода; радикал С1-5алкокси, необязательно замещенный атомом хлора, гидроксильным радикалом или гетероциклоалкильным радикалом; ОС3-10циклоалкильный радикал; гетероарильный радикал, необязательно замещенный С1-6алкилом; фенильный радикал, необязательно замещенный атомом галогена; радикал...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Юнь-Лун

МПК: A61P 27/00, A61P 17/00, A61K 31/519...

Метки: производные, основе, способы, циклобутановые, применения, композиции, метилциклобутановые

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Номер патента: 23441

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Госмини Ромэн Люк Мари, Миргюэ Оливье, Бэйли Джеймс, Уизерингтон Джейсон

МПК: A61P 35/00, A61P 43/00, A61K 31/55...

Метки: бензодиазепиновый, бромодомена, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (Ic)где R1 представляет собой С1-3алкил;R2 представляет собой -NR2aR2a' или -OR2b;один из R2a или R2a' представляет собой водород и R2b или другой из R2a или R2a' выбран из С1-6алкила, галогено-C1-6алкила, R2cR2c'N-C1-6алкила, карбоциклила, карбоциклил-C1-4алкила, гетероциклила и гетероциклил-C1-4алкила;любая из карбоциклильных или гетероциклильных групп возможно замещена одной или более группами, выбранными из...