A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Номер патента: 24160

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лассалль Жильбер, Эрбер Корантен, Алькуфф Шанталь

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: получения, индолизина, способ, применение, терапевтическое, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, -OR5, -O-Alk-OR5 или -O-Alk-NR7R8 группу, или С5-С10-арильную группу, или пиридильную группу, где указанная арильная группа необязательно замещена одной или несколькими -COOR5 группами;R2 представляет собой C1-С6-алкильную группу или фенильную группу;R3 и R4 образуют вместе с атомами углерода фенильного ядра, к которому они присоединены, 6-членный азотистый гетероцикл,...

Номер патента: 24152

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кродерз Майкл Эдвард Дональд, Назир Тахир, Браун Марк Барри

МПК: A61K 31/22, A61K 47/00, A61K 36/47...

Метки: лечения, профилактики, композиция, рака, кожи, местного, введения

Формула / Реферат:

1. Композиция для местного введения для лечения или профилактики рака кожи, содержащая а) 3-ангелат ингенола; b) усиливающее проникновение вещество; с) консервант; d) гелеобразующее вещество; е) буфер; при этом композиция имеет кажущееся значение рН от 3 до 4 включительно.2. Композиция по п.1, где усиливающее проникновение вещество выбрано из изопропилового спирта, сульфоксида, азона, пирролидона, алканола или гликоля.3. Композиция по любому из...

Номер патента: 24140

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кропф Джеффри И., Армистед Дэвид М., Карри Кевин С., Митчелл Скотт А., Бломгрен Питер А., Чжао Чжундун, Сюй Цзяньцзюнь, Ли Сёнг Х., Стэффорд Дуглас Г., Хардинг Джеймс П., Мл.Антонио Дж.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: ингибиторы, тирозинкиназы, имидазопиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из (1-гидроксициклобутил)фенила, (1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенила, (2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)фенила, (2-гидрокси-2-метилпропокси)-3-метоксифенила, (2-гидроксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (2-метоксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (1-гидроксиэтил)фенила, 3,4-диметоксифенила, 3-метоксифенила, 4-этокси-3-метоксифенила,...

Номер патента: 24118

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ховард Филип Вилсон, Джефри Скот, Бурке Патрик, Сентер Питер

МПК: A61K 47/48, A61P 37/00, A61P 35/00...

Метки: пирролбензодиазепина, направленного, действия, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, имеющий формулу IL-(LU-D)p (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где L представляет собой белок, полипептид или пептид, который специфично связывается с молекулой-мишенью,LU представляет собой линкер, который имеет формулу Ia-A1-L1- (Ia)где -А1- выбран изгде * означает место присоединения к L1, волнистая линия означает место присоединения к L, а n равен от 0 до 6;где * означает место присоединения к L1, волнистая...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сон Йонхон, Цзя Чжаочжон Ц., Панди Анджали, Роуз Джек У., Мехротра Мукунд, Хуан Волинь, Сюй Цин, Бауэр Шон М., Венкатарамани Чандрасекар

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61P 9/00...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Номер патента: 24088

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бенкиц Примоз, Тихи Ярослав, Герман Тамара, Врецер Франц, Вайс Анамария, Шкрабаня Вида, Пецавар Аница

МПК: A61K 31/505, C07D 401/04, A61P 35/00...

Метки: мезилата, alpha;-форма, получения, способы, иматиниба, содержащая, композиция, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Способ превращения любой формы мезилата иматиниба в α-форму мезилата иматиниба, включающий следующие стадии:(i) объединение мезилата иматиниба с водой и/или смесью воды с С1-С4 спиртами;(ii) перемешивание реакционной смеси при температурах от 5 до 70°С до получения прозрачного раствора;(iii) кристаллизация мезилата иматиниба путем добавления или объединения с органическим растворителем, в который введены α кристаллы мезилата...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кинцель Олаф, Абель Ульрих, Кремозер Клаус, Штеенек Кристоф

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4192, A61K 31/443...

Метки: связывающие, фарнезоидный, новые, fxr, nr1h4, активность, модулирующие, соединения, х-рецептор

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Номер патента: 24071

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чжэн Ли, Ван Чэн, Лю Янь, Се Пин, Чэнь Сяогуан

МПК: A61P 3/10, A61K 31/37, A61P 13/12...

Метки: вещества, xlf-iii-43, получения, применения, способы, твердой, формы, композиции, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Твердая форма V вещества XLF-III-43 формулы (I)характеризующаяся пиками при анализе дифракции рентгеновских лучей на порошке (CuKα излучение), которые характеризуются нижеследующими значениями 2-тета (°), значениями d (Å), а также относительной интенсивностью дифракционных пиков: значения высоты пиков (высота в %).2. Твердая форма V вещества XLF-III-43 по п.1, характеризующаяся тем, что на кривой ДСК имеется эндотермический пик с...

Номер патента: 24038

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Аруда Уэйн О., Менон Кришна

МПК: A61P 35/00, A61K 31/275, A61K 31/277...

Метки: фармацевтических, производные, нитрила, целях, использование, композициях

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, такой как гидрохлоридная соль или гидробромидная сольгде Z представляет собой серу;n равен 0 или целому числу от 1 до 8;m равен 0 или целому числу от 1 до 8;R1, R2 и R3 являются независимо выбранными из водорода и C1-C6-алкила, где указанные алкильные фрагменты могут быть линейными, разветвленными и циклическими, а также комбинацией линейных, разветвленных и циклических...

Номер патента: 24026

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ядав Манодж Далсингар, Гидвани Рамеш Матиорам, Альбрехт Вольфганг, Фишер Дирк, Хирематх Чаннавирайя

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 405/12...

Метки: формы, соли, новые, полиморфные, афатиниба

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата.2. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата в форме А, характеризующаяся данными, выбранными из дифрактограммы XRPD с характерными пиками при 4,6±0,2, 24,8±0,2 и 26,1±0,2° 2-тета, дифрактограммы XRPD, представленной на фиг. 20; и их комбинации.3. Применение кристаллической соли афатиниба дифумарата по п.1 или 2 для получения афатиниба в форме свободного основания.4. Применение кристаллической соли...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ленгстон Стивен П., Олхава Эдвард Дж., Вискосил Степан

МПК: A61K 31/519, A61K 31/52, A61K 31/7064...

Метки: активирующих, ингибиторы, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Номер патента: 23999

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Дэниел Дилан, Джойс Джоанна, Саттон Джеймс

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 45/06...

Метки: лечения, опухолей, головного, ингибиторы, мозга, csf-1r

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...

Номер патента: 23950

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Голас Томаш, Враспир Павел, Егоров Александр, Габриэл Роман, Симо Ондрей

МПК: A61K 31/337, A61P 35/00, C07D 305/14...

Метки: способы, кабазитаксела, твердофазные, получения, формы

Формула / Реферат:

1. Форма III кристаллического кабазитаксела, представляющая собой сольват 2-пропанола, характеризующаяся данными, выбранными из спектра твердотельного 13С-ЯМР с пиками 139,8, 127,8, 63,4, 25,4 и 23,5 м.д. ± 0,2 м.д.; спектра твердотельного 13С-ЯМР, имеющего значения различия химического сдвига между указанными характеристическими пиками 139,8, 127,8, 63,4, 25,4 и 23,5 м.д. ± 0,2 м.д. и контрольным пиком 125,1 ±0,2 м.д., равные 14,8, 2,8, -61,7,...

Номер патента: 23947

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лай Андилий Г., Говек Стивен П., Нагасава Джонни Ю., Смит Николас Д., Караман Мехмет, Жульен Жаклин Д., Дуглас Каренса Л., Боннефу Селин, Герберт Марк Р.

МПК: A61K 31/4192, A61P 35/00, A61K 31/416...

Метки: применение, рецепторов, модуляторы, эстрогеновых

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4гало­геналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Маркионни Кьяра, Пуличи Маурицио, Тракванди Габриелла

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: протеинкиназы, сульфонамидные, производные, 3,4-диарилпиразолов, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Номер патента: 23923

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Петершмитт Джудит, Скелл Джеффри, Коупланд Диане П., Ченг Сенг, Уиллис Крис, Маршалл Джон, Бардваж Рену, Кочлинг Джианмеи, Харианавала Абизер, Лиу Ханлан, Сигел Крейг, Палас Джерард

МПК: A61K 31/4025, C07D 405/06, A61P 35/00...

Метки: глюкозилцерамидсинтазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся по меньшей мере одним основным пиком рентгеновской порошковой дифракции при углах 2θ 5,1°, 6,6°, 10,7°, 11,0°, 15,9° и 21,7°.2. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся основными пиками...

Номер патента: 23864

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фидлер Исаия Дж., Ким Сун-Дзин

МПК: A01K 67/00, A61K 31/337, A61K 31/4188...

Метки: применение, мацитентана, средством, терапией, лечения, химиотерапевтическим, комбинации, лучевой, головном, цитотоксическим, метастазов, мозге

Формула / Реферат:

1. Применение мацитентана в комбинации с цитотоксическим химиотерапевтическим средством, выбранным из паклитаксела, темозоломида и смеси паклитаксела и темозоломида, или лучевой терапией или как лучевой терапией, так и цитотоксическим химиотерапевтическим средством, выбранным из паклитаксела, темозоломида и смеси паклитаксела и темозоломида, для предупреждения распространения метастазов в головной мозг или лечения метастазов в головном мозге.2....

Номер патента: 23827

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Нарайн Найвен Раджин, Маккук Джон Патрик, Персауд Индушекхар

МПК: A61K 31/122, A61K 9/127, A61P 35/00...

Метки: клетке, апоптоза, способ, индуцирования

Формула / Реферат:

1. Применение композиции, содержащей фосфолипид, кофермент Q10 в количестве 0.001-60 вес.% от веса композиции и фармацевтически приемлемый носитель, для приготовления препарата для нормализации экспрессии или активности в раковой клетке по меньшей мере двух онкогенных маркеров, выбранных из группы, состоящей из Bcl-2; Вах; Bid; Bim; Bad; Bak; Mcl-1; Bcl-xl; Bcl-xs; Bcl-w; Bik; Bok; BimL; Bcl-2-связанного белка A1; Harakiri (Hrk);...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Карли Эллисон, Симпсон Айан

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, A61P 29/00...

Метки: ферментов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

Номер патента: 23766

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Зимайстер Герхард, Коземунд Дирк, Линау Филип, Шульце Фолькер, Штёккигт Детлеф, Венгнер Антье Маргрет, Широк Хартмут, Брим Ханс

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойR1 означает фенильную группу, которая замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из -N(H)C(=O)R6, -C(=O)N(H)R6; икоторая необязательно замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из галогена-, C1-C6-алкила-, C1-C6-алкокси-;R2 означаетгде * показывает точку присоединения вышеуказанной группы к остальной части молекулы;Q1 означает CH;Q2...

Номер патента: 23757

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Балабаньян Вадим Юрьевич, Краснопольский Юрий Михайлович, Натыкан Алексей Андреевич, Тарасов Вадим Владимирович, Ульянов Андрей Михайлович, Шоболов Дмитрий Львович, Швец Виталий Иванович

МПК: A61K 9/127, A61K 31/282, A61K 33/24...

Метки: оксалиплатина, получения, формы, липосомальной, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения противоопухолевого препарата в липосомальной форме, включающий получение эмульсии оксалиплатина и липидной пленки на основе фосфолипида и холестерина, их перемешивание, гомогенизацию по меньшей мере в два цикла, фильтрацию, ультрафильтрацию, стерилизацию и лиофилизацию, при этом эмульсию оксалиплатина получали из раствора оксалиплатина и липидной пленки из отрицательно заряженных фосфолипидов, фосфатидилхолина и холестерина в...

Номер патента: 23725

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Цзоу Ефэн, У Том Яо-Сянь, Пань Цзяньфэн, Хоффман Тимоти З.

МПК: A61K 31/661, A61K 31/198, A61K 31/17...

Метки: липопептиды, воспалительных, цистеина, респираторных, основе, заболеваний, качестве, применяемые, других, агонистов, соединения, композиции, инфекционных, tlr2, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает Н, -С(О)-С7-С18алкил или -С(О)-С1-С6алкил;R2 обозначает С7-С18алкил;R3 обозначает С7-С18алкил;L1 обозначает -CH2OC(O)NR7-;L2 обозначает -OC(O)NR7-;R4 обозначает -L4R5;R5 обозначает -P(O)(OR7)2 или -C(O)OR7;L4 обозначает -((CR7R7)pO)q(CR10R10)p-;каждый R7 обозначает Н;каждый R10 обозначает Н;каждый р независимо друг от друга выбран из 1, 2, 3, 4, 5 и 6 иq...

Номер патента: 23722

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Жубер Доминик, Уу Лейла, Олланд Фредерик

МПК: A61P 35/00, C07K 16/26, A61K 39/395...

Метки: применение, железы, поджелудочной, рака, hpg, антитела, лечения, прогастрину, человеческому

Формула / Реферат:

1. Применение антитела к человеческому прогастрину (hPG) для получения лекарственного средства для лечения рака поджелудочной железы, где указанное антитело к hPG является моноклональным антителом, которое специфически связывает полипептид человеческого прогастрина (hPG), имеющий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 101, и не связывает амидированный гастрин 17, состоящий из SEQ ID NO: 104, гастрин 17 с удаленными глицинами, состоящий из...

Номер патента: 23716

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Перлберг Анетт, Линденберг Кристиан, Хаушэм Кэтрин, Туфилли Никола

МПК: A61K 31/438, A61P 35/00, A61P 11/00...

Метки: форма, кристаллическая, сукцината

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма сукцината дипропилкарбамоилметилового эфира 3-(3-{2-[(Е)-3,5-диамино-6-хлорпиразин-2-карбонилимино]-1,3,8-триазаспиро[4.5]декан-8-карбонил}бензолсульфониламино)пропио­новой кислоты формулыпредставляющая собой форму С, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, включающей 4 или большее значений угла 2-тета, выбранных из группы, включающей 7,0°±0,2, 10,6°±0,2, 14,3°±0,2, 18,2°±0,2, 18,6°±0,2, 19,2°±0,2, 21,2°±0,2,...

Номер патента: 23697

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Абуруб Актхам, Энглер Томас Альберт, Чедид Марсио, Васудеван Венкатрагхаван

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/513, A61K 31/4985...

Метки: химиотерапевтического, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, рака, средства, применение, желудка, получения, лекарственного, комбинации, агента, лечения

Формула / Реферат:

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1Н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацев­тически приемлемой соли или сольвата указанного соединения и химиотерапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила и цисплатина, для получения лекарственного средства для лечения рака желудка.

Номер патента: 23674

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Блэнкеншип Джон В., Тэн Филип

МПК: A61K 39/395, A61P 37/00, A61P 35/00...

Метки: гетеродимерные, белки, применение, связывающие

Формула / Реферат:

1. Полипептидный гетеродимер, включающий:(а) первый одноцепочечный полипептид (SCP-I), включающий от одного до четырех связывающих доменов, которые специфически связываются с 1-4 мишенями, шарнирный участок (Н-I), домен гетеродимеризации иммуноглобулина (HD-I), и домен СН2 иммуноглобулина, и домен СН3 иммуноглобулина IgG1, IgG2, IgG3, IgG4, IgA1, IgA2, IgD или любую их комбинацию (СН2СН3-1); и(б) второй одноцепочечный полипептид (SCP-II),...

Номер патента: 23646

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мюллер Хартвиг, Милитцер Ханс-Кристиан, Петерс Ян Георг

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: соли, замещенные, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-амино-N-[7-метокси-8-(3-морфолин-4-илпропокси)-2,3-дигидроимидазо-[1,2-с]хиназолин-5-ил]пиримидин-5-карбоксамида формулы (II)или ее сольват, гидрат или таутомер.2. Дигидрохлоридная соль формулы (II) по п.1, которая находится в кристаллической форме и характеризуется данным по ИК-спектроскопии и Раман-спектроскопии:3. Способ получения дигидрохлоридной соли по п.1 или 2, при этом указанный способ включает добавление...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Панчал Бхавеш М., Лёкомт Жанн -Мари, Десай Джапан Нитинкумар, Праджапати Каушик Дханджубхай, Арадхие Джайрай Д., Патхак Сандееп Панкаджбхай, Рана Диджикса Чандубхай, Саманта Бисваджит, Шварц Жан -Шарль, Тхеннати Раджаманнар, Робер Филипп, Капе Марк, Пал Ранджан Кумар, Берреби-Бертран Изабэль, Пиллай Мутхукумаран Натараджан

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/454, A61P 29/00...

Метки: рецепторов, качестве, производные, кислоты, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ямазаки Риута, Яегаси Такаси, Мацузаки Такеси, Икеда Такаси, Савада Сейго, Хасимото Сусуке

МПК: A61K 31/437, A61K 31/444, A61P 1/00...

Метки: nfkb, содержащий, фенантроиндолизидина, активного, ингредиента, ингибитор, качестве, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Стрюб Орели, Дюкло Оливье, Ритцелер Олаф, Мартен Валери, Лассалль Жильбер, Брон Ален, Лорж Франц

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375...

Метки: производные, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, применение, рецептора, качестве, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Донати Даниеле, Чиомеи Марина, Ломбарди Борджиа Андреа, Нези Марчелла

МПК: C07D 231/56, A61P 35/00, A61K 31/416...

Метки: активные, замещенные, качестве, ингибиторов, киназы, индазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Зендцик Мартин, Пань Ю, Куцейко Роберт, Вань Лифэн, Саттон Джеймс, Линь Сяодун, Сюй Чэн, Барсанти Пол А., Киз Роберт, Пфистер Кейт Б., Цзинь Джефф

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: содержащая, качестве, модуляторов, пиразина, лекарственное, композиция, пиридина, производные, протеинкиназы, средство

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Номер патента: 23556

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чауре Ганеш С., Джагтап Анил П., Кулкарни Санджеев А., Хофманн Ханс-Петер, Майер Томас, Гекелер Фолькер, Циммерманн Астрид

МПК: A61P 31/00, A61P 35/00, A61K 31/4353...

Метки: 1,2-дизамещенные-4-аминоимидазохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из алкила, алкинила, арила, алкокси, гетероциклила и гетероарила, где алкил, алкинил, арил, алкокси, гетероциклил или гетероарил возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из -ОН, галогена, -CO-N(R4)2, -N(R4)2, группы -СО-С1-10алкил, группы -СО-О-С1-10алкил, -N3, арила и гетероциклила, где каждый R4 независимо выбран из -С1-10алкила, группы -C1-10алкил-арил или арила;А представляет собой...

Номер патента: 23555

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Серретти Дуглас Пэт, Сан Джилин, Мелин Кристофер, Смозерс Джеймс Ф., Фостер Стивен, Брейзел Кеннет Аллан

МПК: A61K 39/395, C07K 14/715, A61P 35/00...

Метки: белки, антигенсвязывающие, c-fms, человека, связывающие

Формула / Реферат:

1. Антигенсвязывающий белок, содержащий VH и VL, который связывает c-fms, отличающийся тем, что:(a) VH содержит аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 90% идентичную SEQ ID NO: 77, и VL содержит аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 90% идентичную SEQ ID NO: 109;(b) VH содержит аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 90% идентичную SEQ ID NO: 77, и VL содержит аминокислотную последовательность, по...

Номер патента: 23550

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Джонаитис Дэвид Т., Пэрент Стивен Д., Крэл Роберт М., Уоллинг Джон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/277, A61P 29/00...

Метки: формы, новые, 2-циано-3,12-диоксоолеан-1,9(11)-диен-28-овой, cddo-me, метилового, эфира, кислоты

Формула / Реферат:

1. Безводный кристаллический метиловый эфир 2-циано-3,12-диоксоолеана-1,9(11)-диен-28-овой кислоты (метиловый эфир CDDO), характеризующийся тем, что его порошковая рентгеновская дифрактограмма содержит пики при 8,78° 2θ, 12,94° 2θ, 13,35° 2θ, 14,18° 2θ и 17,4° 2q±0,2° 2θ по данным, полученным на дифрактометре с облучением Cu Kα.2. Метиловый эфир CDDO по п.1, отличающийся тем, что порошковая рентгеновская...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Праути Кэтрин П., Хадкинз Роберт Л., Джозеф Курт А., Трипатхи Рабиндранатх, Данду Реддеппаредди

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/53...

Метки: киназы, урацила, ингибиторов, качестве, c-met, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

Номер патента: 23503

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Суоллоу Дэвид, Лэвати Грег, Козловски Энтони, Брэй Брайан, Чун Энтони О., Спенс Патрик, Не Шаоюн, Хендли Джон Р., Макманус Сэмьюел, Шефер Энтони Г., Джоши Бхалчандра В., Ли Сеодзу, Типнис Сачин

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00

Метки: конъюгата, лечения, форма, лекарственного, галогенводородная, приготовления, композиции, полимера, многолучевого, солевая, способ, рака, средства

Формула / Реферат:

1. Галогенводородная солевая форма конъюгата полимер-активное вещество, имеющего структуру (I)где каждое n представляет собой целое число, находящееся в пределах от 20 до 500, и более чем 95 мол.% основных атомов азота иринотекана протонировано до галогенводородной (НХ) солевой формы, где X выбран из фтора, хлора, брома и йода.2. Галогенводородная соль по п.1, где более 96 мол.% основных атомов азота иринотекана протонировано до...

Номер патента: 23465

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Юголини Антонио, Альбер Эва, Немесек Консепсьон, Венслер Сильви, Бак Эрик

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: применение, фармацевтические, ингибиторов, лекарственных, средств, новое, новые, получения, 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола, качестве, способ, мет, композиции, производные, бензимидазола

Формула / Реферат:

1. Производное 6-триазолпиридазинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола формулы (I)в которой ---- означает простую или двойную связь;Ra означает атом водорода; радикал С1-5алкокси, необязательно замещенный атомом хлора, гидроксильным радикалом или гетероциклоалкильным радикалом; ОС3-10циклоалкильный радикал; гетероарильный радикал, необязательно замещенный С1-6алкилом; фенильный радикал, необязательно замещенный атомом галогена; радикал...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61P 17/00, A61P 27/00, A61K 31/519...

Метки: циклобутановые, метилциклобутановые, производные, применения, способы, композиции, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Номер патента: 23441

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Госмини Ромэн Люк Мари, Уизерингтон Джейсон, Бэйли Джеймс, Миргюэ Оливье

МПК: A61K 31/55, A61P 35/00, A61P 43/00...

Метки: ингибитор, бензодиазепиновый, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (Ic)где R1 представляет собой С1-3алкил;R2 представляет собой -NR2aR2a' или -OR2b;один из R2a или R2a' представляет собой водород и R2b или другой из R2a или R2a' выбран из С1-6алкила, галогено-C1-6алкила, R2cR2c'N-C1-6алкила, карбоциклила, карбоциклил-C1-4алкила, гетероциклила и гетероциклил-C1-4алкила;любая из карбоциклильных или гетероциклильных групп возможно замещена одной или более группами, выбранными из...