A61K 31/437 — гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Лингард Айан, Феррара Марко, Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо, Маццаферро Рокко, Бертани Барбара

МПК: A61K 31/437, A61K 31/421, A61K 31/427...

Метки: средства, применение, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Каваками Симпей, Секиока Рюити, Моритомо Аяко, Моритомо Хироюки, Сакураи Минору, Кавано Нориюки, Сираиси Нобуюки, Хамагути Ватару, Судзуки Такаюки

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Коиманс Людвиг Поль, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Ван Хоф Стивен Морис Паула, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ху Лили

МПК: A61P 31/12, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: противовирусных, против, вируса, качестве, респираторно-синцитиального, имидазопиридины, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Финлей Морис Реймонд Верскойл, Муруган Андиаппан, Редферн Хизер Мэри, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Баттеруорт Сэм, Кадамбар Васанта Кришна, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Уорд Ричард Эндрью

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/437...

Метки: модуляторов, соли, рака, фармацевтически, полезных, egfr, лечения, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, приемлемые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Эрра Сола Монтсеррат, Матасса Виктор Джулио, Грасия Феррер Хорди, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Тальтавуль Моль Хоан, Террикабрас Беларт Эмма, Карраскаль Рьера Марта, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 473/34...

Метки: качестве, пирролотриазинона, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лорен Джон, Лю Сяодон, Мольтени Валентина, Ли Сяолинь, Набакка Джульет, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Ех Винс, Нгуйен Бао

МПК: A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/437...

Метки: соединения, ингибиторов, качестве, композиции, с-kit, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Номер патента: 24160

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Эрбер Корантен, Алькуфф Шанталь, Лассалль Жильбер

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: способ, терапевтическое, индолизина, производные, получения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, -OR5, -O-Alk-OR5 или -O-Alk-NR7R8 группу, или С5-С10-арильную группу, или пиридильную группу, где указанная арильная группа необязательно замещена одной или несколькими -COOR5 группами;R2 представляет собой C1-С6-алкильную группу или фенильную группу;R3 и R4 образуют вместе с атомами углерода фенильного ядра, к которому они присоединены, 6-членный азотистый гетероцикл,...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Симпсон Айан, Карли Эллисон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, A61P 29/00...

Метки: ингибиторы, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

Номер патента: 23766

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Широк Хартмут, Линау Филип, Брим Ханс, Коземунд Дирк, Зимайстер Герхард, Венгнер Антье Маргрет, Штёккигт Детлеф, Шульце Фолькер

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойR1 означает фенильную группу, которая замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из -N(H)C(=O)R6, -C(=O)N(H)R6; икоторая необязательно замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из галогена-, C1-C6-алкила-, C1-C6-алкокси-;R2 означаетгде * показывает точку присоединения вышеуказанной группы к остальной части молекулы;Q1 означает CH;Q2...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Орват Майкл Дж., Смит II Леон М., Сривастава Шефали, Пинто Дональд Дж.П.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 31/4725...

Метки: тетрагидроизохинолина, ингибиторов, фактора, соединения, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Номер патента: 23631

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Яутелат Рольф, Хартманн Эльке, Ли Фолькхарт Мин-Джиан, Шлеммер Карл-Хайнц, Кро Вальтер, Миттендорф Ёахим, Фольманн Маркус, Бирер Доналд, Грибенов Нильс, Редлих Горден, Кнорр Андреас, Аккерштафф Енс, Вундер Франк, Сташ Йоханнес-Петер, Беккер Ева-Мария

МПК: A61P 9/00, A61P 15/00, A61K 31/437...

Метки: применение, 5-фтор-1н-пиразолопиридины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (C1-C4)-алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор и трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты солей.2. Соединение формулы (I) по п.1, в которой R1 означает водород или метил, причем метил может быть замещен таким заместителем, как трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Яегаси Такаси, Ямазаки Риута, Хасимото Сусуке, Икеда Такаси, Мацузаки Такеси, Савада Сейго

МПК: A61P 1/00, A61K 31/437, A61K 31/444...

Метки: ингредиента, активного, фенантроиндолизидина, ингибитор, производное, качестве, содержащий, nfkb

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Коолмайстер Тобиас, Нильссон Марианне, Эванс Дэвид, Симпсон Айан, Нордлинг Эрик, Харальдссон Мартин, Стюарт Элисон, Хиггинботтом Майкл, Карли Эллисон, Сейвори Эдвард

МПК: A61K 31/437, A61P 25/28, A61P 11/08...

Метки: фермента, соединения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Номер патента: 22924

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Диодон Ральф, Вайсор Гари Конард, Маир Ханс-Юрген, Десай Дипен, Сандху Харприт К., Виршем Франк, Ибрахим Прабха Н., Лаупер Штефан, Пудевэлл Йоханнес, Ийер Раман Махадеван, Вюттенбах Николь, Го Зенайда, Шах Навнит Харговиндас

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: 3-[5-(4-хлорфенил)-1н-пирролo[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифторфенил}амида, твердая, пропан-1-сульфоновой, форма, кислоты, применение

Формула / Реферат:

1. Твердая дисперсия, содержащая соединение Iмолекулярно диспергированное в полимерной матрице, образованной ионным полимером, представляющим собой ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMC-AS), причем соединение I присутствует в аморфной форме.2. Твердая дисперсия по п.1, отличающаяся тем, что указанный ионный полимер находится в твердом состоянии.3. Твердая дисперсия по п.1 или 2, отличающаяся тем, что соотношение массового содержания...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Галликкио Стивен Н., Зартман С.Блэйр, Митчелл Хелен Дж., Ван Чэн, Белл Ян М., Стэйес Доннетт Д., Фрэли Марк Э., Стивенсон Хитер Е., Джиннетти Энтони, Пэуан Дэниел В.

МПК: A61K 31/519, A61P 9/08, A61K 31/437...

Метки: антагонисты, пиперидинонкарбоксамидазаинданы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ахмад Иштияки, Шанмуганатхан Дханалакшми, Джаяраджан Прадееп, Нироджи Рамакришна, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Дварампуди Ади Редди, Намала Рамбабу, Гампа Мурлимохан, Кота Лаксман, Кодру Падмаватхи, Камбхампати Рамасастри, Саралая Раманатха Шрикантха, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Муддана Нагешвара Рао

МПК: A61K 31/437, A61K 31/55, A61K 31/496...

Метки: гистаминовых, качестве, лигандов, гетероциклические, соединения, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ван И, Хасуи Томоаки, Рэкер Джозеф, Хонда Эидзи, Камара Фатоумата, Йосикава Масато, Миура Касеи, Имамура Кейсуке, Танигути Такахико, Куинн Джон Ф., Камата Макото, Камисаки Харухи

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4427, A61K 31/4355...

Метки: фосфодиэстераз, качестве, гетероциклические, конденсированные, фдэ, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Номер патента: 22690

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Кирш Райнхард, Лассаль Жильбер, Алькуфф Шанталь, Эрбер Корантен

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: производные, получения, имидазопиридиновые, использование, терапевтическое, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, С3-С6-алкильную группу, необязательно замещенную -COOR5, С2-С6-алкенильную группу, необязательно замещенную -COOR5, -CONR5R6-группу, -NR5-SO2R6-группу или С6-С10-арильную группу, С5-С10-гетероарильную группу, указанная С6-С10-арильная или С5-С10-гетероарильная группа необязательно замещена одной или двумя группами, выбранными из атомов галогена, C1-С6-алкильных групп,...

Номер патента: 22607

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Петерс Йенс-Уве, Кёрнер Маттиас, Гобби Лука, Грёбке Цбинден Катрин, Флор Александр

МПК: A61P 3/10, A61K 31/437, A61P 25/00...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)где R1 представляет собой атом галогена, С1-4-алкил, -C(O)-NR9R10, С6-арил, 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, или NR7R8, где арил и гетероарил могут быть замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксила, атома галогена, С1-4-алкила и галогено-С1-4-алкокси;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-4-алкил;R3 представляет собой С1-4-алкил;R4 представляет собой...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чжан Лицзюнь, Шах Липа, Саттон Пол Аллен

МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/4025...

Метки: полиморфы, соли, сульфамидных, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/437, A61K 31/404, A61K 31/416...

Метки: новые, антагонисты, применение, p2x7r

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Номер патента: 22488

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Харт Эми, Ван Хунхе, Шрёдер Гретчен, Пьюрандэер Ашок В., Ингрим Дженнифер, Гребински Джеймс В.

МПК: A61K 31/437, C07D 471/14, A61P 35/00...

Метки: лечения, ингибиторы, применение, злокачественной, опухоли, заболеваний, миелопролиферативных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой С1-6алкил;Y представляет собой С1-4алкил;R представляет собойкаждый из которых необязательно конденсирован с 5- или 6-членным углеродным кольцом, которое является насыщенным, частично ненасыщенным или полностью ненасыщенным или гетероциклом, причем указанный гетероцикл содержит один гетероатом, выбранный из NR3 или S, указанные конденсированные углеродное...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Такахаси Осаму, Ого Наохиса, Мацуно Кендзи, Асаи Акира, Асизава Тадаси, Акияма Ясуто, Мироя Аюму, Окавара Тадаси, Масуда Йосиаки

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/428, A61K 31/437...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Номер патента: 22353

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Коземунд Дирк, Зимайстер Герхард, Бадер Беньямин, Бёмер Ульф, Венгнер Антье Маргарет, Коппитц Маркус, Широк Хартмут, Холтон Саймон, Брим Ханс, Шульце Фолькер, Линау Филип, Прехтль Штефан

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 представляет собой фенильную группу,которая замещена, один или несколько раз, одинаково или различно, заместителем, выбранным из R6-(C1-C6-алкокси)-, R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)2R6, -S(=O)2N(H)R6, икоторая необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или различно, заместителем, выбранным из...

Номер патента: 22339

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Коиманс Людвиг Поль, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Демэн Самюэль Доминик, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили

МПК: A61K 31/437, A61P 31/12, C07D 403/06...

Метки: вируса, синтициального, агенты, отношении, респираторного, индолы, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде каждый X независимо представляет собой С или N;R1 выбирают из группы, включающей Н, галоген, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С1-С6алкокси, CF3 или OCF3;R2 выбирают из группы, включающей Н и CO(R7);R3 представляет собой -(CR8R9)n-R10;R4 выбирают из группы, включающей С3-С7циклоалкил, SO2-R8, CH2CF3 или 4-6-членный насыщенный цикл, содержащий атом кислорода;R5 присутствует в случае, когда X является...

Номер патента: 22324

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Лауро Виттория, Вискоми Джузеппе Клаудио, Брага Дарио, Маффей Паола, Барбанти Мирьям, Конфортини Донателла

МПК: A61K 9/20, A61K 9/28, A61K 31/437...

Метки: высвобождения, форме, эффекта, содержащие, полезные, указанный, длительного, рифаксимин, контролируемого, получения, композиции, достижения, порошка, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения рифаксимина в виде порошка в аморфной форме, имеющего размер частиц от 40 до 120 мкм, процентное содержание которых составляет 90% от общего количества частиц, при определении с использованием анализатора размера частиц Beckman-Coulter LS 100 Q, оснащенного микрообъемной ячейкой, и имеющего объемную плотность от 0,1 до 0,5 г/мл при определении с использованием мерной колбы на 10 мл, характеризующийся следующими стадиями:а)...

Номер патента: 22134

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Лиу Куиксиан, Дешпенде Майлинд, Гадхачанда Венкат, Ли Шоуминг, Чжанг Суоминг, Хасимото Акихиро, Ким Ха Юнг, Агарвал Атул, Пейс Гудвин, Фадке Авинаш, Ванг Ксиангчжу, Чэн Давэй

МПК: A61P 31/12, A61K 31/437, C07D 403/14...

Метки: 4-амино-4-оксобутаноил-пептиды, вирусов, репликации, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой -NR10R11, -(C=O)NR10R11, -(C=S)NR10R11, -(C=O)R12, -SO2R12, -(C=O)OR12, -O(C=O)R12, -OR12 или -N(C=O)R12 иR2 представляет собой водород, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, гетероциклоалкил, (арил)С0-С4алкил илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего от 0 до 2 дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из N, О...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хоффманн Торстен, Зоммер Роберт, Бёме Ливия, Мейер Антье, Хайзер Ульрих, Рамсбек Даниель, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, A61K 31/4184...

Метки: глутаминилциклазы, гетероциклические, ингибиторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Номер патента: 21989

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бычко Вадим Васильевич, Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/454, A61K 31/437, A61K 31/496...

Метки: индолы, способ, замещенные, противовирусный, активный, получения, применения, компонент

Формула / Реферат:

1. Применение замещенного индола общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве противовирусного активного в отношении вируса гепатита C(HCV) компонентагде R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С1-С4 алкил, в котором заместитель представляет собой насыщенный 6-членный азагетероцикл; С6 циклоалкил, арил, этоксикарбонил, нитрогруппу;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой N-моно- или...

Номер патента: 21799

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Роулендс Дэвид, Кебси Адель, Рено Эмили, Гурдель Мари-Эдит, Лампила Максим, Ледуссаль Бенуа, Пьер Камилль

МПК: A61K 31/437, A61P 31/04, C07D 471/18...

Метки: фармацевтическая, содержащая, применение, азотсодержащие, соединения, композиция, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей...

Номер патента: 21781

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Сапмаз Селма, Ричардс Саймон Джеймс, Ламас-Петейра Карлос, Уолтер Магнус Вильгельм

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 25/16...

Метки: 3-замещенные, соединения, 6-(пиридинилметокси)пирролопиридиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 5-фтор-2-пиридинил, 5-метил-2-пиридинил, 5-метокси-2-пиридинил, 3-метил-2-пиридинил или 6-метил-2-пиридинил;R2 представляет собой метил, этил или циклопропил;R3 представляет собой метил, этил, н-пропил, изопропил, 2-фторэтил, 2-метоксиэтил или циклобутил иR4 представляет собой водород, фтор, хлор или метил.2....

Номер патента: 21637

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Смитс Коэн Курт, Мене Кристель Жанн Мари

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 19/02...

Метки: качестве, ингибиторов, 5-фенил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-2-илкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, пригодная для лечения, предотвращения или профилактики воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, отторжения при трансплантации, заболеваний, связанных с ухудшением обновления хряща, врожденными пороками развития хряща, болезни Кастлемана, множественной миеломы, псориаза, саркомы Капоши и/или...

Номер патента: 21613

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Демэн Самюэль Доминик, Тахри Абделлах, Ху Лили, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Коиманс Людвиг Поль

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 31/12...

Метки: отношении, вируса, респираторного, качестве, азабензимидазолы, синцитиального, средств, противовирусных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде каждый X независимо представляет собой С или N, по меньшей мере один X = N;каждый Y независимо представляет собой С или N;R1 присутствует в тех случаях, когда X = С, и R1 выбран из группы Н, галогена, N(R5)2, CO(R6), C(=NH)NH2, CF3 и B(OH)2;R1 отсутствует в тех случаях, когда X = N;R2 представляет собой -(CR7R8)n-R9;R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-C10-алкила, C3-C7-циклоалкила, CH2CF3...

Номер патента: 21606

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Килберн Джон Пол, Келер Ян, Нильсен Якоб, Пюшль Аск, Мариго Мауро, Ланггор Мортен

МПК: A61K 31/437, A61P 25/18, A61K 31/4196...

Метки: производные, фермента, pde10a, арилтриазольные, качестве, гетероароматические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Джоунз Бенджамин, Не Чжэ, Феер Виктория, Смит Кристофер, Арикава Ясуёси, Дун Цин, Лэм Бетти, Такахаси Масаси

МПК: A61K 31/437, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: ингибиторы, конденсированные, гетероароматические, пирролидиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Номер патента: 21522

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Ли Хуонг Ик, Бек Брент Кристофер, Ле Ир Де Фаллуа Лоик Патрик, Уилкинсон Дуглас Эдвард

МПК: A01N 43/90, A01P 7/04, A01P 5/00...

Метки: противопаразитарные, дигидроазоловые, композиции, содержащие, соединения

Формула / Реферат:

1. Дигидроазоловое соединение формулы (I) либо его фармацевтически или сельскохозяйственно приемлемая соль:где R1 означает C1-С6-алкил или С1-С6-галоалкил;X означает фенил, который может быть не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогенов, С1-С12-алкилов, С3-С10-циклоалкилов, С1-С12-галоалкилов, С2-С12-алкенилов, С2-С12-галоалкенилов, С2-С12-алкинилов или С2-С12-галоалкинилов;A1 означает кислород и А2 означает...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Маркс Дегенхард, Браун Клеменс, Вользен Андреа, Воллин Штефан-Лутц

МПК: A61K 31/277, A61K 31/343, A61K 31/22...

Метки: композиция, лечения, лекарственное, ингибиторы, легких, комбинированное, применение, содержащее, фармацевтическая, заболеваний, средство, воспалительных, hmg-coa-редуктазы, фосфодиэстеразы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Номер патента: 21424

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Перни Роберт Б., Оулманн Кристофер, Нг Пуи Йее, Диш Джереми С.

МПК: A61K 31/496, A61K 31/5377, A61K 31/437...

Метки: регулирующие, тиазолопиридиновые, соединения, сиртуин

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (III)где R3 выбирается из водорода, метоксипропила, метоксипроп-1-инила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирается из водорода,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 5-(3-метоксипропил)-2-фенил-N-(2-(6-(пирролидин-1-илметил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)фенил)тиазол-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.4....

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Тремль Андреас, Торманн Михаэль, Альмштеттер Михаэль, Гэртнер Ульф-Торстен, Хоффманн Торстен, Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Хаманн Антье, Зоммер Роберт

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: производные, имидазолидина, глутаминилциклазы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Номер патента: 21015

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Кузмич Даниел, Мао Кань, Кук Брайан Николас, Разави Хоссейн

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4439, C07D 401/12...

Метки: рецептора, качестве, индазолы, пиразолопиридины, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает азот или -CR2;Ar1 обозначает фенил, замещенный 1-2 группами Ra;Ar2 обозначает фенил, тиадиазолил, оксадиазолил, пиримидинил, фуранил, тиазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами Rb;циклический G представляет собой циклопропил или циклобутил;R1 обозначает водород;R2 обозначает водород или Ra;Ra обозначает галоген, C1-С6-алкилсульфонил или цианогруппу;Rb обозначает...