A61K 31/55 — содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол

Номер патента: 24209

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Миттал Бхавишья

МПК: A61K 9/20, A61K 31/55, A61K 9/16...

Метки: лекарственные, средства, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения лекарственного средства, включающий стадии:(а-1) влажного гранулирования по меньшей мере одного активного ингредиента, представляющего собой 4-{[9-хлор-7-(2-фтор-6-метоксифенил)-5H-пиримидо[5,4-d][2]бензазепин-2-ил]амино}-2-метоксибензоевую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль или ее кристаллическую форму;(а-2) высушивания влажной смеси из стадии (а-1) с образованием высушенных гранул;(а-3) измельчения высушенных...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Такахаси Фумие, Козуки Йосихиро, Маеда Дзунко, Като Кодзи, Имада Сунао, Сиваку Масахико, Асано Тору, Фукахори Хидехико

МПК: A61K 31/55, A61K 31/541, A61K 31/5377...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Номер патента: 23804

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Джонсон Френсис, Ковач Джон С.

МПК: A01N 43/00, A01N 43/46, A61K 31/55...

Метки: оксабициклогептаны, применение, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуругде связь α отсутствует;R1 и R2 вместе обозначают =O;R3 обозначает ОН, О-, OR9, SH, S- или SR9,где R9 обозначает С1-12алкил, С2-12алкенил, С2-12алкинил или С6-10арил;R4 обозначаетгде X обозначает NR10 или N+R10R10,где каждый R10 независимо обозначает С1-12алкил, С2-С12алкенил, С2-С12алкинил, С6-С10арилR5 и R6, взятые вместе, обозначают =O;каждый R7 и R8 обозначает Н,или соль, энантиомер или цвиттерион...

Номер патента: 23460

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: A61K 31/55, A61P 25/00, C07D 498/04...

Метки: тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, агонистов, 5-ht2а, активностью, обратных, обладающих, соединений, соединения, двойной, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой HCl соль.3. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.4. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для терапии нарушений сна.5....

Номер патента: 23441

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Бэйли Джеймс, Госмини Ромэн Люк Мари, Уизерингтон Джейсон, Миргюэ Оливье

МПК: A61P 43/00, A61K 31/55, A61P 35/00...

Метки: бензодиазепиновый, ингибитор, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (Ic)где R1 представляет собой С1-3алкил;R2 представляет собой -NR2aR2a' или -OR2b;один из R2a или R2a' представляет собой водород и R2b или другой из R2a или R2a' выбран из С1-6алкила, галогено-C1-6алкила, R2cR2c'N-C1-6алкила, карбоциклила, карбоциклил-C1-4алкила, гетероциклила и гетероциклил-C1-4алкила;любая из карбоциклильных или гетероциклильных групп возможно замещена одной или более группами, выбранными из...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Румэнс Сьюзен, Лайтфут Эндрю, Дин Дэвид

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/506...

Метки: модуляторы, психического, альцгеймера, расстройства, синдрома, болевого, альфа, болезни, когнитивного, лечения, рецептора, никотинового, заболевания

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Номер патента: 23039

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кавабата Кейко, Симидзу Такафуми, Такахаси Тайсуке, Асаи Норио, Тор Карл Брюс, Нагаи Ясухито, Косио Хироюки

МПК: A61P 13/02, A61P 13/00, A61K 31/55...

Метки: его, соединение, композиция, фармацевтическая, бензазепиновое, включающая, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение или его соль, которое представляет собой11-циклопропил-1-(2-метоксиэтил)-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро-1Н-азепино[4,5-g]хинолин,4-(3-метоксипропил)-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепин,5-циклопропил-4-[(2R)-2-метоксипропил]-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепин или5-циклопропил-4-[(2S)-3-фтор-2-метоксипропил]-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бен­зазепин.2....

Номер патента: 22828

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Черторижский Евгений Александрович, Белый Петр Александрович, Белов Евгений Юрьевич

МПК: A61P 3/10, A61K 31/55, A61P 3/04...

Метки: лечения, лоркасерина, получения, кислоты, соли, профилактики, способа, применение, фталевой, фармацевтические, ожирением, способы, способ, связанных, нарушений, продукт, композиции

Формула / Реферат:

1. Способ получения соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина (лоркасерина) и фталевой кислоты, включающий взаимодействие фенилсодержащего соединения с реагентом, циклизацию, кислотный гидролиз, разделение смеси оптических изомеров, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие 2-(4-хлорфенил)этилбромида с аллиламином с получением соединения формулы 1осуществляют циклизацию соединения формулы 1под действием циклизующих...

Номер патента: 22748

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Белый Петр Александрович, Черторижский Евгений Александрович, Белов Евгений Юрьевич

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 3/04...

Метки: солей, способов, лоркасерина, лечения, связанных, способ, получения, двойных, фармацевтические, профилактики, нарушений, продукты, композиции, варианты, соли, применение, ожирением, способы, двойные

Формула / Реферат:

1. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и основной аминокислотой путем взаимодействия (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина формулы Iосновной аминокислоты и фталевой кислоты в мольных соотношениях 1:1:1.2. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и метформином путем взаимодействия...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Саралая Раманатха Шрикантха, Кота Лаксман, Джаяраджан Прадееп, Камбхампати Рамасастри, Намала Рамбабу, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Шанмуганатхан Дханалакшми, Гампа Мурлимохан, Кодру Падмаватхи, Дварампуди Ади Редди, Муддана Нагешвара Рао, Ахмад Иштияки, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/55...

Метки: рецепторов, гистаминовых, гетероциклические, лигандов, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Номер патента: 22645

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Тейлор Александер М., Леблан Ив, Гейлинг Виктор С., Аудиа Джеймс Эдмунд, Харманж Жан-Кристоф, Хьюит Майкл С., Навесчук Кристофер Г., Васуани Риши Г., Коте Александре, Альбрехт Брайан К.

МПК: A61K 31/55, A61P 35/00, A61K 31/424...

Метки: бромодомена, ингибиторы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R5a выбран из водорода, фтора, хлора, брома, йода и C1-C8-алкокси;R5b выбран из водорода, фтора, хлора, брома, йода и C1-C8-алкила;Rc выбран из фенила, гетероарильной группы, имеющей 5, 6 или 9 кольцевых атомов и имеющей, кроме углеродных атомов, от 1 до 5 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы, и 3-7-членного моноциклического или 7-10-членного бициклического...

Номер патента: 22612

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Леребу-Пижеоньер Ги, Вилен Жан-Поль, Руссель Жером, Фельдман Люк, Тюйе Кристиан, Фратакси Мари-Доминик, Мулдер Паулус

МПК: A61P 9/04, A61K 31/55, A61K 31/403...

Метки: ангиотензин­превращающий, комбинация, узла, лечения, недостаточности, ингибитора, синусового, фермент, применение, селективного, ингибирует, тока, сердечной, специфического, композиция, агента

Формула / Реферат:

1. Применение комбинацииивабрадина, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]про­пил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, или одной из его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидратов и кристаллических форм...

Номер патента: 22521

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Имамура Йосимаса, Моритомо Хироюки, Миура Масанори, Хатия Сунитиро, Тераи Казухиро, Сато Иппеи, Кага Дайсуке, Терада Йох, Като Кодзи

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/4025...

Метки: фармацевтическая, гиперфосфатемии, соединения, основе, композиция, лечения, способ, применение, тетрагидробензотиофена

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающей4-{2-[4-({[2-({3-[(4-карбоксициклогексил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту,4-{2-[4-({[2-({3-[(3-карбоксипропил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Мацуно Кендзи, Масуда Йосиаки, Окавара Тадаси, Такахаси Осаму, Асизава Тадаси, Мироя Аюму, Акияма Ясуто, Ого Наохиса, Асаи Акира

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4245, A61K 31/437...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Номер патента: 22253

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Отани Тадааки, Кан Кеизо

МПК: A61K 31/55, A61P 9/12, C07D 223/16...

Метки: соединение, бензазепина, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение бензазепина, выбранное из группы, состоящей из(1) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,3,4-тригидро-5-дейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-ме­тилбензамида,(2) N-(4-(7-хлор-2,3-дигидро-5-гидрокси-4,4,5-тридейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида,(3) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,2-дидейтеро-3,4,5-тригидро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида и(4)...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц, Жолидон Синиз

МПК: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4406...

Метки: mglur5, аллостерических, производные, качестве, этинильные, положительных, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Номер патента: 20735

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Дессанж Айме

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 9/00...

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, фармацевтически, синтеза, новый, ивабрадина, способ, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (VI)где R1 и R2, которые являются одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (C1-C6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, несущим их, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо, подвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VII)в присутствии восстанавливающего агента в...

Номер патента: 20600

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Педерсен Стивен Уэйн, Фрэнк Скотт Алан, Ремик Дэвид Майкл, Чэнь Синьчао

МПК: A61K 31/55, A61P 9/10, C07D 403/12...

Метки: кислота, транс-4-[[(5s)-5-[[[3,5-бис-(трифторметил)фенил]метил](2-метил-2h-тетразол-5-ил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-7,9-диметил-1н-1-бензазепин-1-ил]метил]цикло­гексанкарбоновая

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой транс-4-[[(5S)-5-[[[3,5-бис-(трифторметил)фенил]метил](2-метил-2H-тетразол-5-ил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-7,9-диметил-1H-1-бензазепин-1-ил]метил]циклогексанкарбоновую кислоту, гидрат или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что катион фармацевтически приемлемой соли выбран из натрия, калия, магния, кальция, цинка или трет-бутиламмония.3. Соединение...

Номер патента: 20390

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Госмини Ромэн Люк Мари, Миргюэ Оливье

МПК: A61P 35/00, A61K 31/55, A61P 43/00...

Метки: ингибитор, бензодиазепиновый, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 2-[(4S)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-8-(метилокси)-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]-N-этилацетамидили его соль.2. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой 2-[(4S)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-8-(метилокси)-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]-N-этилацетамидили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 19865

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Ли Юй, Кларк Аллан Джеймс, Каллингфорд Дэвид Джеффри

МПК: A61K 9/20, A61K 9/00, A61K 31/55...

Метки: уменьшает, соль, содержащая, стабилизатор, форма, деградацию, 1{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинон, лекарственная

Формула / Реферат:

1. Лекарственная форма для орального введения, которая содержит таблетку-носитель, по меньшей мере, частично покрытую оболочкой, включающая:a) 1-{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинон или его фармацевтически приемлемую соль иb) стабилизатор, который уменьшает деградацию 1-{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинона в лекарственной форме, где...

Номер патента: 19757

Опубликовано: 30.06.2014

Автор: Штёр Томас

МПК: A61K 31/35, A61K 31/195, A61K 31/19...

Метки: синергетическим, фармацевтическая, эффектом, композиция, противосудорожным

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики, облегчения и/или лечения приступов эпилепсии, включающая:(a) лакозамид и/или его фармацевтически приемлемую соль;(b) леветирацетам и/или его фармацевтически приемлемую соль и при необходимости фармацевтически пригодный носитель, растворитель и/или адъювант,в которой леветирацетам и лакозамид находятся в фиксированном отношении дозы леветирацетам:лако­замид 1:3-6:1 ив которой фиксированное...

Номер патента: 19682

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Рихтер Йиндрих, Йирман Йосеф

МПК: A61P 13/08, A61K 31/404, A61K 31/55...

Метки: базедоксифена, новая, соль

Формула / Реферат:

1. Соль 1-[4-(2-азепан-1-илэтокси)бензил]-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1Н-индол-5-ола формулы (1)и уксусной кислоты (ацетат базедоксифена), отличающаяся следующими отражениями на дифракционной рентгенограмме: 13,17; 15,97; 17,95; 19,62; 20,54; 22,08; 25,27.2. Применение соли по п.1 для получения фармацевтически пригодных...

Номер патента: 19520

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Такеока Юсуке, Хисакава Синиа, Аоки Тосиаки, Ямаваки Кендзи, Сугимото Хидеки, Ниситани Ясухиро

МПК: A61K 31/55, A61K 31/546, A61K 31/5365...

Метки: группу, цефалоспорины, катехольную, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1где X представляет собой N, СН или C-Cl;Т представляет собой S или S=O;А представляет собой низший алкилен или низший алкенилен;G представляет собой простую связь или алкилен, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно замещенный фенилом;В представляет собой простую связь или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере 1 атом азота, выбранную из группы формулы 13D представляет собой -СО-,...

Номер патента: 19601

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Вон Вэйлинь Джозефине, Тань Лийин Йоселинь, Ан Шисюа, Зоу Бинь, Йэюн Брайан Кс, Крастель Филипп, Леон Сейон

МПК: A61K 31/407, A61K 31/437, A61K 31/424...

Метки: предназначенные, спироиндола, производные, паразитарных, заболеваний, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (1R,3S)-5',7-дихлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-он.2. Фармацевтически приемлемая соль (1R,3S)-5',7-дихлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-она.3. Соединение, представляющее собой (1R,3S)-5'-хлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-он.4. Фармацевтически приемлемая соль...

Номер патента: 19465

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Дессинже Эмея, Лекув Жан-Пьер, Серкиз Бернар, Лерестиф Жан-Мишель

МПК: A61P 9/10, A61P 9/06, A61K 31/55...

Метки: фармацевтически, кислотой, ивабрадина, способ, солей, присоединения, приемлемой, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в его рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН, который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формегде X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значения, указанные выше, в присутствии основания в органическом...

Номер патента: 19373

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Пегльон Жан-Луи, Кеньяр Паскаль

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 9/00...

Метки: приемлемой, новый, способ, ивабрадина, аддитивных, кислотой, фармацевтически, синтеза, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)отличающийся тем, что соединение формулы (VI)взаимодействует с тиолом в органическом растворителе с получением гемитиоацеталя формулы (VII)где R представляет собой замещенную или незамещенную, линейную или разветвленную алкильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, замещенную или незамещенную бензильную группу или группу CH2CO2Et,который подвергают реакции циклизации для получения...

Номер патента: 19115

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Накро Кассум, Молино Брюс Ф., Ишервуд Мэтью Л., Мэннинг Дэвид Д., Чжа Цунсян, Самбандам Аруна, Цуй Вэнэ, Лю Шуан, Олсон Ричард Е., Ху Мин, Газзо Питер Р., Флеминг Кристен Н.

МПК: A61K 31/55, A61P 25/00, C07D 223/16...

Метки: норэпинефрина, обратного, арил, применение, допамина, тетрагидробензазепины, серотонина, блокировки, гетероарилзамещенные, захвата

Формула / Реферат:

1. Соединение формул I (A-E), имеющее следующую структуру:где атом углерода, обозначенный *, находится в конфигурации R или S;X обозначает 5- или 6-членный ароматический или неароматический моноциклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из фенила, пиридила, 2-оксопиридин-1-ила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, триазинила, пиранила, пирролила, фуранила, тиофенила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила,...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Линь Тсе-И, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: C07D 513/18, A61K 31/55, A61P 31/14...

Метки: индола, качестве, производные, пригодные, гепатита, ингибиторов, макроциклические, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Номер патента: 18657

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Шэнь Цзяньхуа, Цзян Хуалян, Чэнь Цзюньхуа, Лэн Ин

МПК: A61K 31/553, A61K 31/55, A61K 31/5513...

Метки: применение, лечения, соединения, синдрома, метаболического, предупреждения, диабета, семичленным, кольцом

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)или его геометрических изомеров, энантиомеров или диастереомеров, рацематов, фармацевтически приемлемых солей или их смесей для получения лекарственного препарата для предупреждения и лечения диабета и метаболических синдромов у млекопитающих,в которой Ar1 и Ar2 выбирают из бензола или стабильного 4-7-членного одноядерного или многоядерного гетероцикла, который может быть насыщенным, частично ненасыщенным или...

Номер патента: 18607

Опубликовано: 30.09.2013

Автор: Штёр Томас

МПК: A61K 31/55, A61K 38/04, A61P 25/08...

Метки: статуса, лакозамида, рефрактерного, эпилептического, лечения, применение

Формула / Реферат:

1. Применение (R)-2-ацетамид-N-бензил-3-метоксипропионамида (лакозамида) или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции для предотвращения, облегчения и/или лечения рефрактерного эпилептического состояния, где рефрактерное эпилептическое состояние является, по крайней мере частично, устойчивым к одному или более лекарствам, которые применяются для лечения эпилептического статуса и/или эпилепсии, где это...

Номер патента: 18543

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Джонс Зэкери, Доэрти Джордж А., Гронеберг Роберт Д., Иэри К.Тодд

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, C07D 403/10...

Метки: tlr7, иммунной, 8-замещенные, бензоазепины, рецепторов, основе, модуляторов, состояния, средство, системы, tlr8-опосредованного, лечения, фармацевтическая, качестве, стимулирования, toll-подобных, способ, лекарственное, композиция

Формула / Реферат:

1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....

Номер патента: 17894

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Хеншилвуд Джеймс А., Кианг Юан-Хон, Беттс Уилльям Л., Агарвал Раджеш Кумар, Пост Ноа

МПК: A61P 25/30, A61P 25/24, A61K 31/55...

Метки: гидрохлорида, кристаллические, формы, r)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепина

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой полугидрат гидрохлорида (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина.2. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7° и примерно 14,9°.3. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7°, примерно 14,9°, примерно 15,4°, примерно 15,8°, примерно 16,7°, примерно 20,1° или...

Номер патента: 17797

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Ван Шаомэн, Цю Су, Николовска-Цолеска Занета, Пэн Юэфэн, Лу Цзяньфэн, Сунь Хайин, Цай Цянь

МПК: A61K 31/55, A61P 35/00, C07D 487/00...

Метки: указанные, применения, smac, композиции, фармацевтические, набор, способы, получения, содержащие, бициклические, содержащий, диазомиметики

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде A1 и А2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и С1-18 алкила, необязательно замещенного гидроксильной группой;V представляет собой N;W представляет собой СН;X представляет собой C1-3 алкил, необязательно замещенный индолилом;Y представляет собой NHCO;Z представляет собой (CR1R2)r;D представляет собой (CR1R2)n-NR5-(CR3R4)m;J представляет собой незамещенный С1-4 алкиленил;Т выбирают из группы, состоящей из...

Номер патента: 17748

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Ренхоу Пол А., Барсанти Пол А., Дал Дейвид, Ся И, Менденхолл Крис Г., Вальтер Аннетте О.

МПК: A61P 35/00, C07D 249/08, A61K 31/55...

Метки: качестве, ингибиторов, триазолы, кбв, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает алкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -L1-А1, где L1 обозначает -C(O)- и А1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероциклоалкил, замещенный гетероциклоалкил и NR8R9;R4 обозначает замещенный алкил;или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, объединяются с...

Номер патента: 17691

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Херст Дэвид Найджел, Скидмор Джон, Джонсон Кристофер Норберт, Хир Джаг Пол, Демон Эмманюэль Юбер, Визерингтон Джейсон, Уолл Айан Дэвид, Хейтман Томас Дэниел

МПК: A61K 31/55, A61P 17/00, A61P 37/00...

Метки: активные, s1p, производные, отношении, оксадиазола, сфингозин-1-фосфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...

Номер патента: 17641

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Леребу-Пиженьер Ги, Дюбо-Брама Ариана, Флёрин Кармен

МПК: A61P 9/10, A61K 31/55

Метки: коронарной, качестве, томографии, применение, путем, компьютерной, ангиографии, методе, средства, многослойной, диагностического, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. Применение ивабрадина (3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(ме­тил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она), его солей присоединения с фармацевтически приемлемыми кислотами или гидратов упомянутых солей в производстве композиции для применения в качестве диагностического средства в методе коронарной ангиографии путем многослойной компьютерной томографии.2. Применение по п.1, где...

Номер патента: 17553

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Гояк Урска, Смрколь Матей, Котар-Ёрдан Берта

МПК: A61P 9/04, C07D 223/16, A61K 31/55...

Метки: гидробромид, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. Гидробромид ивабрадина.2. Гидробромид ивабрадина по п.1 в твердом состоянии.3. Гидробромид ивабраина по п.2 в кристаллическом состоянии.4. Гидробромид ивабрадина по п.2 в аморфном состоянии.5. Гидробромид ивабрадина по п.3, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей пики приблизительно при 13,2; 15,8; 16,8; 21,1; 24,5; 25,7±0,2° 2θ.6. Гидробромид ивабрадина по п.5, дополнительно характеризующийся наличием пиков...

Номер патента: 17376

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Мерпул Ливен, Тен Холтэ Петер, Бюсхер Гююске Фредерике, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/216, A61K 31/40...

Метки: ингибирующие, мтр, тетрагидронафталин-1-карбоновой, кислоты, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...

Номер патента: 17308

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Самбандам Аруна, Янг Юх-Линь Аллен, Олсон Ричард Е., Лю Шуан, Молино Брюс Ф.

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16

Метки: допамина, гетероарилоксизамещенные, захвата, серотонина, норэпинефрина, обратного, применение, блокировки, тетрагидробензазепины, арилокси

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(A-E)в которой атом углерода, обозначенный *, имеет R- или S-конфигурацию; иX представляет фенил, пиридил, нафтил, хинолинил, необязательно замещенные 1-4 заместителями R14;R1 представляет Н или C1-C6 алкил;R2 представляет Н;каждый R3, R5 и R6 представляет Н;R4 представляет Н, галоген или C1-C6 алкил; илиR4 представляет пиперазинил, фенил, пиридил, 2-оксопиридин-1(2H)-ил, пиримидинил, пиридазинил, 6-оксопиридазин-1(6H)-ил,...

Номер патента: 17286

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Рил Джон Кэвин, Портер Уоррен Джей, Рубио-Эстебан Алмудена, Миллер Мелинда Джой Хоуп

МПК: A61P 25/00, C07D 223/12, A61K 31/55...

Метки: gamma;-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 представляет собой гидрокси или фтор;R2 представляет собой C1-C4-алкил;R3 представляет собой водород или фенил;R4 представляет собой водород, фенил или C1-C4-алкил;R5 представляет собой водород или фенил; при этом один из R3, R4 и R5 отличен от водорода, а два другие представляют собой атомы водорода.2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой водород или фенил.3. Соединение по любому из пп.1 или 2,...