C07D 413/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Страница 4

Новые фармацевтические соединения

Загрузка...

Номер патента: 12704

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Фриезен Ришар, Лалиберт Себастьен, Блуэн Марк, Гаро Ив, Макэй Брюс, Ганьон Марк, Жюто Элен, Гримм Эрих Л.

МПК: A61K 31/433, A61P 19/02, A61K 31/4245...

Метки: фармацевтические, соединения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу I где X представляет собой -O-; R1 выбирают из группы, состоящей из -Н, -C1-6алкила и -С3-6циклоалкила; R2 выбирают из группы, состоящей из -Н, -ОН, -F, -C1-3алкила, -OC1-3алкила и -ОС(О)-C1-3алкила; R3 выбирают из группы, состоящей из -Н, -С1-6алкила, -C1-6алкила, замещенного одним или несколькими фторами, -C1-6алкила, замещенного R9, -С2-6алкенила, -С3-6циклоалкила, -С5-7циклоалкенила и -Z; R4...

Замещённые индазолы, композиции, содержащие указанные индазолы, способ их получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 12702

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Ле Брен Ален, Бушар Эрве, Табар Мишель, Ангуйан-Бонифас Одиль, Алле Франк, Гози-Лазо Лоранс, Суай Катрин, Филош-Ромм Брюно, Вивьяни Фабрис, Демазо Паскаль

МПК: C07D 405/12, C07D 403/12, C07D 231/56...

Метки: композиции, способ, индазолы, содержащие, указанные, получения, замещённые, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее следующей формуле (I): в которой 1) А выбран из группы, состоящей из H, фенила, нафтила, пиримидила, тиенила, изоксазолила, пиразолила, имидазолила, С1-С3алкила или С3-С12циклоалкила, необязательно замещенных галогеном, С1-С3галогеналкилом, амино, ацетиламином, метилфенилом, С1-С12алкилом, С6-С14арилом; причем С1-С3галогеналкил, С1-С12алкил, С6-С14арил, в свою очередь, необязательно замещены заместителем, выбранным из...

Фенилацетамиды и их применение в качестве модуляторов глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 12700

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Гарднер Лайза Сара, Шах Виласбен Канджи, Скофилд Карен Лесли, Ясуда Косуки, Разамизон Кристель Мари, Проктер Мартин Джеймс, Навано Масао, Файф Мэттью Колин Тор

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/454...

Метки: качестве, модуляторов, фенилацетамиды, применение, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Q представляет собой тетрагидропиранил, пиперидинил, тетрагидротиопиранил, 1-оксотетрагидротиопиранил или 1,1-диоксотетрагидротиопиранил; Т вместе с -N=C, к которому он присоединен, образует пиразолильное, имидазолильное, изоксазолильное, тиазолильное, тиадизолильное, пиридинильное, пиримидинильное или пиразинильное кольцо; R1 и R2, каждый, означает водород; R3 и R4, каждый...

Замещённые индолы, содержащие их композиции, способ получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 12613

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Табар Мишель, Леталлек Жан-Филипп, Филош-Ромм Брюно, Суай Катрин, Вивьяни Фабрис, Ронан Батист, Бак Эрик, Алле Франк

МПК: A61K 31/404, C07D 209/12, A61K 31/407...

Метки: способ, композиции, получения, замещённые, применение, содержащие, индолы

Формула / Реферат:

1. Продукт, отвечающий следующей формуле (I) где a) Ar обозначает фенил; b) А обозначает фенил, пиразол или изоксазол, в случае необходимости замещенный; c) R1 означает Н; d) X означает N или N-оксид или СН; e) L обозначает NH-CO-NH или NH-SO2; f) R5, R6, R7 и R12, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из Н, NO2, O(R2), N(R2)(R3), NHC(О)R2N(R3)(R4); где каждый R2, R3, R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, (C1-C4)алкила, в...

Новые гетероциклические ингибиторы nf-kb

Загрузка...

Номер патента: 12607

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Шмитт Харальд, Вуцик Андреас, Пегораро Стефано, Лебан Иоганн, Вольф Кристина

МПК: A61K 31/4535, A61P 25/28, A61P 35/00...

Метки: гетероциклические, ингибиторы, новые, nf-kb

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (III), или его соль, или физиологически функциональное производное, или его стереоизомер где R1 представляет собой -C(O)R7, -C(O)CHR7R8, -C(O)NR7R8, -C(O)OR7, -R7C(O)R8, -C(S)R7; R2 представляет собой H; R3 представляет собой H; R4 представляет собой H, галоген, алкил, -C(NR7)NR7'R8, -(СН2)рарил, -(CH2)pNR7R8, -NR7C(O)R8, циклоалкил, гетероциклоалкил, галогеноалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкиламино, алкиламино,...

Изобретения категории «связанные цепью, содержащей гетероатомы» в СССР.

Соединения и способы лечения дислипидемии

Загрузка...

Номер патента: 12585

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Сиоффи Кристофер Лоуренс, Ванг Сяодун, Чэнь Синьчао, Херр Роберт Джейсон, Фернандес Мария Кармен, Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Эскрибано Ана Мария, Филдз Тодд, Мэнтло Натан Брайан, Партасарати Сараванан, Матео -Эрранс Ана Исабель, Динн Шон Ричард

МПК: A61K 31/55, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: дислипидемии, лечения, соединения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где n обозначает 0, 1, 2 или 3; q обозначает 0, 1, 2, 3 или 4; Y представляет собой связь или С=O; R1 выбран из группы, которая включает арил, С3-С8циклоалкил или С0-С6алкилCOOR11, где каждый циклоалкил и арил необязательно замещены С0-С6алкилCOOR11; R4 представляет собой группу формулы -NR4aR4b; где R4a представляет собой тетразолил, необязательно замещенный от 1 до 3 группами C1-С6алкила; и R4b представляет собой...

Калиевая соль ингибитора вич-интегразы

Загрузка...

Номер патента: 12418

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Моррисон Генри Дж., Белык Кевин М., Джоунс Филип, Сумма Винченцо

МПК: C07D 413/12, A61K 31/513, A61P 31/18...

Метки: калиевая, ингибитора, вич-интегразы, соль

Формула / Реферат:

1. Безводная кристаллическая калиевая соль соединения А, которая характеризуется порошковой рентгенограммой, полученной при использовании медного Ka-излучения, имеющей значения углов 2Q, равные 5,9, 20,0 и 20,6ш, и где соединение А имеет формулу 2. Безводная кристаллическая калиевая соль соединения А по п.1, которая характеризуется порошковой рентгенограммой, полученной при использовании медного Ka-излучения, имеющей значения углов 2Q, равные...

Производные бензодиазепина, содержащие их продукт и фармацевтическая композиция и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12387

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Чемберс Фил, Келси Ричард, Уилсон Лара, Тэйлор Дебра, Тимз Стэн, Хендерсон Элиза, Картер Малькольм

МПК: C07D 243/24, A61P 31/12, A61K 31/5513...

Метки: фармацевтическая, содержащие, применение, бензодиазепина, производные, продукт, композиция

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего инфекцией RSV или восприимчивого к такой инфекции, где указанный способ включает введение указанному пациенту эффективного количества производного бензодиазепина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли где R1 представляет собой C1-6алкил, арил или гетероарил; R2 представляет собой водород или C1-6алкил; R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой галоген, гидрокси, ...

Замещённый бензимидазолсульфонамид, ингибитор вич протеазы широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 11946

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Де Кок Херман Августинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Жислэн, Футс Марике Кристиане Йоханна, Вандевиль Сандрин Мари Элен, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61P 31/18, C07D 235/30, A61K 31/415...

Метки: спектра, широкого, бензимидазолсульфонамид, ингибитор, действия, замещённый, протеазы, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет C1-6алкил, моно-, ди- или тризамещенный фенил, где заместители выбирают из группы, состоящей из метила, нитро, амино, моно- или диметиламино, гидрокси, CN, аминометила, где по крайней мере один из указанных заместителей находится в орто-положении против R1-L связи, пиридинил, тиазолил, тетрагидрофуранил, изоксазолил, замещенный C1-6алкилом, или гексагидрофуро[2,3-b]фуранил; R2 представляет водород; L...

Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором

Загрузка...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Йаякумар Хоннаппа, Джонс Роберт М., Страх-Плейнет Соня, Сюн Ифэн, Тигарден Бредли, Леманн Юэрг, Юнетт Дэвид Дж., Файхтингер Конрад, Каспер Мартин, Доса Петер Я, Чои Цзинь Сунь Кэролайн

МПК: A61K 31/4155, A61P 29/00, C07D 231/12...

Метки: серотонинового, расстройств, модуляторов, качестве, рецептора, 5-ht2а, лечения, связанных, производные, 3-фенилпиразола, полезные, этим, рецептором

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов raf-киназы

Загрузка...

Номер патента: 11890

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Субраманиан Шарадха, Левайн Бэрри Хэскелл, Фантл Уэнди, Амири Пэйман, Ренхауэ Пол А., Сунг Леонард, Пун Дэниел Дж., Рамуртхи Савинтхри

МПК: A61K 31/41, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: raf-киназы, качестве, ингибиторов, замещённые, применение, бензазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где пунктирная линия представляет собой простую или двойную связь; X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, то Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет собой -NR4-, -O- или -S-, то X1 представляет собой =N-, и оба X1 и Х2 не представляют собой =N-; Y представляет собой O; A1 представляет собой замещенный или незамещенный С3-С14арил;...

Изоксазолинзамещённое производное бензамида и пестицид

Загрузка...

Номер патента: 11764

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Комода Мицуаки, Яосака Манабу, Мита Такеси, Мизукоси Такаси, Кикути Такамаса

МПК: C07C 25/24, C07C 205/11, C07C 43/176...

Метки: изоксазолинзамещённое, производное, бензамида, пестицид

Формула / Реферат:

1. Изоксазолинзамещенное производное бензамида формулы (1) или его соль где А1, А2 и А3 независимо друг от друга представляют атом углерода или азота, G представляет кольцо бензола, азотсодержащее 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, кольцо фурана, кольцо тиофена или 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее два или несколько гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота, W представляет...

Производные гетероарилмочевины, пригодные для ингибирования chk1

Загрузка...

Номер патента: 11287

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Холкоум Райан, Кук Адам Уэйд, Кейсики Эдвард А., Гаудино Джон Джозеф, Фару Франсин С., Фишер Кимба Л., Оои Хуа Чее, Стэппенбек Фрэнк, Рудольф Александер, Торсетт Юджин, Диаз Фрэнк

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5355, A61K 31/497...

Метки: производные, гетероарилмочевины, ингибирования, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 1-[5-хлор-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-R-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-4-метил-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-бром-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину,...

Амиды карбоновых кислот в качестве ингибиторов фактора ха

Загрузка...

Номер патента: 11245

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Даманн Георг, Хауэль Норберт, Шулер-Метц Аннетте Мария, Герлах Кай, Припке Хеннинг, Хандшух Зандра Рут, Пфау Роланд, Винен Вольфганг, Кауффманн-Хефнер Ирис, Нар Герберт

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/4184...

Метки: карбоновых, ингибиторов, качестве, кислот, фактора, амиды

Формула / Реферат:

1. Замещенные амиды карбоновых кислот общей формулы в которой А представляет собой группу общей формулы или m обозначает число 1 или 2, R6a, в каждом случае независимо, обозначает атом водорода либо фтора, C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, аминогруппу, C1-С3алкиламиногруппу, ди-(C1-С3алкил)аминогруппу, аминокарбонильную группу, C1-С3алкиламинокарбонильную группу, ди-(C1-С3алкил)аминокарбонильную группу или C1-С3алкилкарбониламиногруппу, а...

Новые производные 4-бензилиденпиперидина

Загрузка...

Номер патента: 11241

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Надь Йожеф, Колок Шандор, Фаркаш Шандор, Саги Каталин, Хорват Чилла, Борза Иштван, Галгоци Корнел, Дьертьян Иштван

МПК: A61K 31/445, C07D 401/12, A61P 25/28...

Метки: новые, 4-бензилиденпиперидина, производные

Формула / Реферат:

1. Производные 4-бензилиденпиперидина, соответствующие формуле (I) в которой значение X и Y независимо соответствуют водороду, С1-С4 алкилсульфонамидо или C1-C4 алканоиламидо; либо соседние X и Y группы вместе с одним либо более идентичным или отличным дополнительным гетероатомом и -СН= и/или -CH2-группами могут сформировать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, предпочтительно морфолиновое, оксопирролидиновое, оксоимидазолидиновое, оксо- или...

Производные 3-(сульфонамидоэтил)индола, предназначенные для использования в качестве миметиков глюкокортикоидов при лечении воспалительных, аллергических и пролиферативных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 11095

Опубликовано: 30.12.2008

Автор: Маршалл Даниел Ричард

МПК: A61K 31/4045, A61P 29/00, C07D 209/16...

Метки: воспалительных, миметиков, предназначенные, лечении, качестве, производные, аллергических, заболеваний, пролиферативных, использования, 3-(сульфонамидоэтил)индола, глюкокортикоидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой глюкокортикоидный миметик 3-(сульфамидоэтил)индол в которой R1 представляет собой водород; R2 представляет собой фенильную или нафтильную группу, необязательно замещенную от 1 до 5 группами-заместителями, при условии, что -SO2-R2 группа не является р-толуолсульфонильной (тозильной) группой, где каждая группа-заместитель радикала R2 независимо представляет собой C1-C5алкил, C1-C5алкокси,...

6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c

Загрузка...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Део Арундхати С., Мазанетц Майкл Филип, Коэн Майкл Филип, Ротхаар Роджер Райан, Брайнер Карин, Рейнхард Мэттью Роберт, Уилльямс Эндрю Кервин, Сингх Аджай, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Галка Кристофер Стэнли, Конвей Ричард Джерард, Родригес Майкл Джон, Виктор Франтц, Тидуэлл Майкл Вэйд, Чжан Дэи, Хеллман Сара Линн, Сидем Кристофер Стефен, Аллен Джон Гордон, Бойд Стивен Армен, Ли Вай-Мань

МПК: A61K 31/55, C07D 401/12, C07D 223/16...

Метки: азепины, 5-тетрагидро-1н-бензо, качестве, 5-ht2c, рецепторов, 6-замещённые, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...

Ингибиторы вич-протеазы на основе замещённых бензизоксазолсульфонамидов широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 10908

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Де Кок Херман Августинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: A61K 31/427, A61K 31/423, A61P 31/18...

Метки: спектра, действия, бензизоксазолсульфонамидов, широкого, ингибиторы, вич-протеазы, основе, замещённых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство, сложный эфир и метаболит, где R1 и R8, каждый независимо, представляют собой водород, C1-6алкил, C2-6алкенил, арил C3-7алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 также может представлять собой радикал формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляют собой водород,...

Производные азетидинкарбоксамида и их применение при лечении нарушений, опосредованных св1 рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 10583

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Харрисон Керри, Дэвидсон Джеймс Эдвард Пол, Прэтт Роберт Марк, Доусон Клэр Элизабет, Сохэл Сакджит, Мэнселл Ховард Лэнгхем, Растон Виктория Джэйн

МПК: A61K 31/397, A61P 3/04, C07D 205/04...

Метки: св1, лечении, рецепторами, опосредованных, применение, азетидинкарбоксамида, нарушений, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли где R1 и R2 независимо выбирают из арила; и R3 обозначает водород или алкил; где по меньшей мере один из R1 и R2 содержит неводородный заместитель в орто-положении(-ях) относительно положения присоединения к [-CH-О-]группе, причем арильную группу выбирают из ароматических групп, выбранных из фенила и нафтила, алкильную группу выбирают из разветвленных и неразветвленных...

Инданзамещенные пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 10423

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Винкерс Хендрик Мартен, Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Беттенс Эва, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хертогс Курт, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене

МПК: A61P 31/18, C07D 239/47, A61K 31/505...

Метки: ингибирующие, вич, репликацию, инданзамещенные, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...

Лиганды ванилоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 10380

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Чен Нинг, Норман Марк Х., Чакрабарти Партха П., Халм Кристофер, Никси Томас, Фотш Кристофер Х., Фэлси Джеймс Ричард, Кэйтон Джоди, Жу Джиаванг, Петтус Липинг Х., Огнянов Вассил И., Дохерти Элизабет М., Стек Маркиан, Домингэз Селиа, Ванг Хаи-Линг, Рзаса Роберт Майкл

МПК: C07D 239/38, C07D 239/34, C07D 401/12...

Метки: ванилоидных, лиганды, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы где J обозначает О или S; Rd обозначает Н; R1 обозначает: (i) фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей -С(СН3)3, СН3, CF3, F, Cl, Br, CN, ОН, -OCH3, -C(O)H, -CH2OH, -OCF3, NO2, NH2, -О(СН2)2морфолин, -ОСН2ОСН3, пиперидинил, -OBz, -SMe, пирролидинил, пиридинил, -OSO2CF3, -NHC(O)CH3, фенил, фторфенил, -СН=СН2, -NHC(O)OC(CH3)3, -C(O)OMe, -NHSO2Me, -NHSO2Ph, ...

Производные пиримидина для использования в качестве лигандов ваниллоидных рецепторов и их применение для терапии боли

Загрузка...

Номер патента: 10265

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Норман Марк Г., Доерти Элизабет М., Вонг Ху-Линг, Гор Виджей Кешев, Фэлси Джеймс Р., Бэлан Ченера, Кэтон Джоди

МПК: A61P 29/00, C07D 401/12, A61K 31/506...

Метки: рецепторов, ваниллоидных, лигандов, боли, использования, пиримидина, качестве, терапии, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее структурой или его любая фармацевтически приемлемая соль, где R2 является независимо частично замещённым или незамещённым 8-, 9-, 10- или 11-членным бициклическим кольцом, содержащим 1, 2, 3 или 4 атома N, О и S, где атомы углерода кольца замещены 0, 1 или 2 оксогруппами и кольцо замещено 0, 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из ряда групп: С1-8алкил-, С1-4галогеналкил-, галоген-, циано-, нитро-, -C(=O)Rb,...

Производные индазола

Загрузка...

Номер патента: 10165

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мияма Мотоки, Андо Хироми, Наое Томоки, Кийои Хитоси, Кавасима Кейко, Канда Ютака, Нара Синдзи, Охта Йосихиса, Сиоцу Юкимаса, Канаи Фумихико, Умехара Хироси

МПК: A61K 31/496, A61K 31/438, A61K 31/416...

Метки: индазола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное индазола, представленное формулой (I) где R1 означает CONR1aR1b (где R1a и R1b могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы А, арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы В, аралкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями,...

Амидные производные карбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 10162

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Домань Дьёрдь, Хорват Чилла, Кешеру Дьёрдь, Биелик Аттила, Надь Йожеф, Колок Шандор, Бартаней Салаи Гишелла, Ковачней Бозо Эва, Ваго Иштван, Игначней Сендрей Дьёрди, Борза Иштван, Фаркаш Шандор

МПК: C07D 295/185, A61K 31/445, A61P 25/28...

Метки: кислот, производные, амидные, карбоновых

Формула / Реферат:

1. Амидные производные соединения карбоновых кислот формулы (I) где смежные V и U группы образуют вместе с -СН2- или -CH= группами 4-7-членное гомо- или гетероциклическое кольцо, которое может быть прервано 1-3 одинаковыми или различными гетероатомами, выбранными из группы N, и/или О, и/или S и которое может быть замещено 1-2 атомами О S или алкилом, W является -CO-, -CH2- или -СН(-алкильной)- группой, Y является атомом кислорода, так же как...

Бициклические [3.1.0] производные в качестве ингибиторов переносчиков глицина

Загрузка...

Номер патента: 9903

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Мчарди Стен, Лоуи Джон А.

МПК: A61K 31/5375, C07D 413/12

Метки: производные, бициклические, переносчиков, 3.1.0, ингибиторов, качестве, глицина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой (R100)k-R1-(R6)m; k равно 0 или 1; I равно 0 или 1; m равно 1 или 2; o равно 1; q равно 0, 1, 2, 3 или 4; s равно 0 или 1; t равно 0 или 1; R100 представляет собой -С(=О)- или -SO2-; R1 представляет собой -(C1-C6)алкил или (CH2)I-(C6-C10арил); R6 могут быть одинаковыми или разными и независимо выбраны из H, -(C1-C6)алкил-В или -CR7R8R9; В представляет собой H; R7, R8 и R9, каждый...

2-аминобензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра

Загрузка...

Номер патента: 9590

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Версхюэрен Вим Гастон, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Тахри Абделлах, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж.

МПК: C07D 413/12, A61K 31/423, C07D 263/58...

Метки: широкого, ингибиторы, вич-протеазы, 2-аминобензоксазолсульфонамидные, спектра

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство или сложный эфир, где R1 означает водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het или HetC1-6алкил; R2 означает водород или C1-6алкил; L означает -С(=O)-, -O-С(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6алкандиил-С(=O)-; R3 означает C1-6алкил, арил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил;...

Соединения, модулирующие активность ppar, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 9518

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Браттон Лэрри Дон, Ауэрбах Брюс Джеффри, Аненгст Пол Чарльз, Филзен Гари Фредерик, Триведи Бхарат Калидас, Гейер Эндрю Джордж

МПК: C07C 323/19, C07C 317/22, A61K 31/19...

Метки: активность, получения, ppar, модулирующие, способы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из [4-(бифенил-4-илметилсульфанил)-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной кислоты; [5-метокси-2-метил-4-(4'-трифторметилбифенил-4-илметилсульфанил)фенокси]уксусной кислоты; [4-(2',4'-дихлорбифенил-4-илметилсульфанил)-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной кислоты; [5-метокси-2-метил-4-(3'-трифторметилбифенил-4-илметилсульфанил)фенокси]уксусной кислоты; [4-(4'-фторбифенил-4-илметилсульфанил-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной...

Производные фталазинона

Загрузка...

Номер патента: 9469

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Керриган Франк, Мартин Ниал Моррисон Бар, Менеар Кейт Алан, Эшворт Алан, Джексон Стефен Филипп, Мэтьюз Иан Тимоти Вильямс, Смит Граем Камерон Мюррей, Коккрофт Ксиао-Лин Фан, Ло Винсент М.Джуниор

МПК: C07D 237/32, A61P 31/20, A61K 31/502...

Метки: производные, фталазинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) а также его изомеры, соли, сольваты, химически защищенные формы и пролекарства, где А и В совместно представляют собой конденсированное бензольное ядро, X может представлять собой NRX или CRXRY, если X=NRX, то n представляет собой 1 или 2, а если X=CRXRY, то n представляет собой 1, RX выбирают из группы, включающей H, C1-20алкил, C5-20арил, С3-7гетероциклил, -C(=O)NR'R", -C(=S)NR'R", -C(=O)OR', -C(=O)R', -S(=O)2R',...

Ингибирующие mtp арилпиперидины или пиперазины, замещенные 5-членными гетероциклами

Загрузка...

Номер патента: 9455

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Вьейевуа Марсель, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Яроскова Либуше, Рувенс Петер Вальтер Мария, Мерпул Ливен

МПК: C07D 233/54, A61P 19/00, C07D 249/08...

Метки: замещенные, ингибирующие, гетероциклами, 5-членными, арилпиперидины, пиперазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...

Активирующее ppar соединение и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 9374

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Абе Казутойо, Ямазаки Юкийоси, Нисикава Масахиро, Араки Такааки, Озава Хидефуми, Ода Соити, Окуда Аюму, Тома Цитому

МПК: A61K 31/423, A61K 31/424, A61K 31/4184...

Метки: композиция, активирующее, соединение, содержащая, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение, общей формулы (1) (где каждый из R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или отличаются друг от друга, представляет собой атом водорода, метильную группу или этильную группу; каждый из R3a, R3b, R4a и R4b, которые могут быть одинаковыми или отличаются друг от друга, представляет собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, гидроксильную группу, C1-4алкильную группу, трифторметильную группу, C1-4алкоксильную группу,...

4-(n-фениламино)хиназолины/-хинолины в качестве ингибиторов тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 9300

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Юнг Биргит, Химмельсбах Франк, Солка Флавио

МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517...

Метки: ингибиторов, качестве, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает атом водорода, Rb обозначает фенил, в котором фенильное ядро замещено остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные или различные значения и обозначают атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-4алкильную группу, C1-4алкоксигруппу, С2-3алкинильную группу, арилметоксигруппу, гетероарилоксигруппу, гетероарилметоксигруппу и R3 обозначает атом водорода, Rc обозначает...

Способ получения кислотно-аддитивных солей многокислотных основных соединений

Загрузка...

Номер патента: 9045

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Мацуда Такаюки, Сибуя Кимиюки, Охгия Тадааки

МПК: A61P 1/00, A61K 31/496, A61P 13/12...

Метки: кислотно-аддитивных, солей, способ, многокислотных, получения, соединений, основных

Формула / Реферат:

1. Способ получения кислотно-аддитивной соли производного пиперазина, представленного следующей формулой (2), или водного аддукта указанной кислотно-аддитивной соли, отличающийся тем, что проводят взаимодействие производного пиперазина с кислой солью пиридина где X представляет собой -NH-, атом кислорода или атом серы, Y1 и Y2, каждый независимо, представляет собой атом водорода или галогена или C1-5алкил или C1-5галогеналкильную группу, R1 и...

N-замещенные трициклические 3-аминопиразолы в качестве ингибиторов pdgf рецептора

Загрузка...

Номер патента: 8770

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Махаруф Умар, Джонсон Дена Л., Мей Джей М., Стробел Эрик Д., Брунмарк Бенгт Андерс, Эмануэл Стюарт, Туман Роберт В., Ен Хва Кво, Лудовики Дональд В., Хо Чи Юнг, Секлер Джен Л., Галеммо Роберт А.

МПК: A61K 31/416, A61P 35/04, C07D 231/54...

Метки: 3-аминопиразолы, качестве, трициклические, рецептора, ингибиторов, n-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, -ОН, алкокси, -оксо, -NH2, -NН(алкил) и -N(алкил)2;  представляет собой арил, р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; R2 выбран из группы, включающей и -X-A1-Y-A2; где X и Y, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -О-, -NH-, -N(алкил)-, -S-, -SO-,...

Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов киназы raf

Загрузка...

Номер патента: 7987

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Левайн Берри Хаскелл, Ренхауэ Пол А., Фэнтл Уэнди, Сунг Леонард, Пун Дэниел Дж., Рамуртхи Савитхри, Эмайри Пэйман, Субраманиан Шарадха

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/41...

Метки: качестве, бензазолы, киназы, замещённые, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, тогда Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет -NR4-, -О- или -S-, тогда X1 представляет собой =N-, и как X1, так и Х2 не являются =N-; Y представляет О или S; Y представляет О или S; А1 представляет замещенный или незамещенный С1-С12алкил, С3-С8циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил,...

Азабициклопроизводные в качестве антагонистов мускариновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7932

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Мехта Анита, Чагх Анита, Кумар Нареш, Салман Мохаммад, Силамкоти Арундутт Висванатан, Сарма Пакала Кумара Савитру, Дхармараджан Санкаранарейянан, Шетти Шанкар Джайрам

МПК: C07D 401/12, A61K 31/403, C07D 209/52...

Метки: азабициклопроизводные, качестве, антагонистов, мускариновых, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структурную формулу I формула I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереоизомеры, где Ar представляет фенил; R1 представляет ОН, МеО и MeSO3; R2 представляет фенил, С4-С7 циклоалкил, 3,3-дифторциклопентил, 3-фторциклопентил; W представляет простую связь; X представляет NH, Nme, О или отсутствие атома; Y представляет простую связь; Z представляет NH, Nme,...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гертс Юго Альфонс Габриель, Лудовики Дональд Вилльям, Жанссен Поль Адриан Ян, Кукла Майкл Джозеф, Лакрамп Жан Фернан Арман, Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Нюйденс Рони Мария, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Меркен Марк Юбер, Виллемс Марк

МПК: A61P 3/10, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: амидов, качестве, ингибиторов, 3-бета, производные, гликогенсинтаза-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Соединения и способы лечения или предупреждения инфекций flavivirus

Загрузка...

Номер патента: 7484

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Сиддикви М.Аршад, Нгуйен-Ба Нгхе, Чан Чун Конг Лаваль, Бедар Жан, Редди Тумкунта Джагадеесвар, Ванг Вуйи, Дас Санджой Кумар, Яннопулос Константин, Перейра Озви З.

МПК: C07D 409/12, C07D 409/04, C07D 333/40...

Метки: flavivirus, предупреждения, способы, лечения, соединения, инфекций

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I или его фармацевтически приемлемая соль; где X представляет М представляет J представляет W представляет О или S, Y1 представляет связь, C1-6 алкил, С2-6 алкенил или С2-6 алкинил; Y представляет COOR16, COCOOR5, P(O)ORaORb, S(O)OR5, S(O)2OR5, тетразол, CON(R9)CH(R5)COOR5, CONR10R11, CON(R9)-SO2-R5, CONR9OH или галоген, каждый из R9, R5, R10 и R11 независимо представляет Н, С1-12 алкил, C2-12 алкенил, C2-12...

Производные n-бифенилметиламиноциклоалканкарбоксамида с заместителем на метиле, в качестве антагонистов брадикинина

Загрузка...

Номер патента: 7297

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Вэй Дженни Миу-Чун, Вуд Майкл Р., Фенг Донг-Мей, Энтони Невилл Дж., Су Дай-Си, Кудук Скотт Д., Бок Марк Дж.

МПК: C07C 237/24, C07D 239/00, C07D 213/82...

Метки: антагонистов, брадикинина, метиле, n-бифенилметиламиноциклоалканкарбоксамида, качестве, заместителем, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(3) и его фармацевтически приемлемые соли где m равно 0 или 1, R6a обозначает 2-метил-2Н-тетразол-5-ил, 3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил, CO2Ra или C(O)NHORa, где Ra означает С1-4алкил; R6b означает водород, фтор или хлор; R3b означает С1-4алкил; R5 выбран из С1-4алкила, необязательно замещенного 1-5 атомами галогена или цианогруппой, С3-6циклоалкила, изоксазолила, пиримидинила и пиридинила (и его N-оксида), необязательно...

Тиенил- и дифенилсульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 7107

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Вернер Эрик Джоил, Ченг Минг Фэ, Баладжай Витукуди Нарайанэйенгар, Иаламури Венкатачалапатхи, Раджу Боре Говда, Кастилло Розарио Сильвестр, Коган Тимотси, Коис Адам, Ву Ченгде

МПК: A61K 31/42, C07D 261/14, C07D 261/16...

Метки: эндотелина, дифенилсульфонамиды, активность, модулирующие, производные, тиенил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемые соли, кислоты или сложные эфиры, где Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенилацетилтиофеном или ацетоксистирилтиофеном при условии, что если Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенильная группа имеет по крайней мере двух заместителей, выбранных из Z, которыми являются водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, ОН, CN, C(O)R21, CO2R21, CONR22R21,...

Новые спиротрициклические производные и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7

Загрузка...

Номер патента: 6815

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Лортиуа Эдвиг, Вернье Фабрис, Бернарделли Патрик, Дюкро Пьер

МПК: C07D 239/70, A61P 29/00, A61K 31/527...

Метки: спиротрициклические, ингибиторов, применение, фосфодиэстеразы-7, качестве, новые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I) где a) X1, Х2, Х3 и Х4 одинаковые или различные и выбраны из C-R1, где R1 выбран из Q1 или низшего алкила, низшего алкенила или низшего алкинила, причем эти группы не замещены или замещены одной или несколькими группами Q2; группы Х5-R5, где X5 выбран из одинарной связи; низшего алкилена, низшего алкенилена или низшего алкинилена, возможно прерванных 1 или 2 гетероатомами, выбранными из О, S, S(=O),...