Патенты с меткой «полезные»
Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции
Номер патента: 25011
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Радетич Бранко, Юй Бин, Чжу Яни
МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...
Метки: полезные, фармацевтические, пурины, использование, киназы, композиции, качестве, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...
Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов
Номер патента: 24782
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Че Йе, Монтгомери Джастин Йэн, Пламмер Марк Стефен, Рейлли Юса, Прайс Лорен Майкл, Браун Мэттью Фрэнк, Мелник Майкл Джозеф
МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4427, A61K 31/4412...
Метки: производные, антибактериальных, полезные, качестве, фторпиридинона, агентов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...
Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна
Номер патента: 24102
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи
МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...
Метки: полезные, лечения, гуанидиновые, пятна, диабетического, желтого, диабетической, предотвращения, соединения, нефропатии, отека
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...
Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов
Номер патента: 23768
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Декор Анне, Мараско Агостино, Лардж Чарльз, Дамбруосо Паоло, Альваро Джузеппе, Томмаси Симона
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61K 31/4178...
Метки: гидантоина, производные, качестве, ингибиторов, полезные, kv3-каналов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4алкокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...
Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)
Номер патента: 23259
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Майбаум Юрген Клаус, Хоммель Ульрих, Зимиц Оливер, Остерманн Нильс, Канкар Жан, Альтманн Ева, Рандль Штефан Андреас, Вульпетти Анна, Рожель Оливье, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн
МПК: A61K 31/416, A61K 31/407, A61K 31/403...
Метки: макулярной, дегенерации, лечения, индольные, полезные, соединения, аналоги, возрастной, amd
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...
Птеридины, полезные в качестве агрохимикатов и продуктов для здоровья животных
Номер патента: 22487
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Лоу Кристиан, Ридер Брент, Брюстер Уилльям, Клиттич Карла, Деметер Дэвид, Йеркс Карла, Яо Чэнлинь, Сиддалл Томас, Чжу Юаньмин, Эриксон У., Наджент Джейм
МПК: A01N 43/90, C07D 487/04
Метки: птеридины, полезные, продуктов, здоровья, качестве, животных, агрохимикатов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I-Aгде R представляет собой фенил или гетероцикл, выбранный из пиридина, пиридазина, пиримидина, пиразина, 1,2,4-тиадизола, тиазола, бензотиазола или хинолона, необязательно замещенный H, галогеном, C1-C6-алкилом, C1-C6-алкокси, бензилокси или C1-C6-галогеналкилом;Z представляет собой простую связь C-C, O, OCH2 или OCH2CH2;m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;R1 представляет собой независимо H,...
Пиридинил- и пиразинилметилоксиарильные производные, полезные в качеcтве ингибиторов селезеночной тирозинкиназы (syk)
Номер патента: 22437
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Лиддл Джон, Баркер Майкл Дейвид, Уилсон Дэвид Мэттью, Аткинсон Фрэнсис Льюис
МПК: A61K 31/47, C07D 401/12, A61P 37/00...
Метки: производные, syk, полезные, селезеночной, тирозинкиназы, пиридинил, ингибиторов, пиразинилметилоксиарильные, качеcтве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где X представляет собой CR1 или N;Y представляет собой СН, С или N;R1 представляет собой водород, С1-6алкокси или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкокси, галоген, -С(О)С1-6алкил, CN, галоген-С1-6алкил или C(O)NR4R5;R3 представляет собой водород или С1-6алкокси;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5 представляет собой водород или С1-6алкил; иm и n означают целые числа, каждое из которых независимо...
Производные тетрагидрохинолина, полезные в качестве ингибиторов бромодомена
Номер патента: 22341
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Демон Эммануэль Юбер, Ватсон Роберт Дж., Митчелл Даррен Джейсон, Аман Доминик
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4706, A61P 29/00...
Метки: производные, полезные, тетрагидрохинолина, качестве, ингибиторов, бромодомена
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его сольгде X и Y независимо представляют собой СН или N, при условии, что по меньшей мере один из X и Y представляет собой СН;R1 представляет собой группу C(O)OR4, где R4 представляет собой C1-4алкил или С3-7циклоалкил; илиR1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиразинила и пиримидинила, где указанные группы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, С1-4алкила и...
Рифаксимин в форме порошка, способ его получения и композиции контролируемого высвобождения, содержащие указанный рифаксимин, полезные для достижения длительного эффекта
Номер патента: 22324
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Конфортини Донателла, Вискоми Джузеппе Клаудио, Лауро Виттория, Барбанти Мирьям, Брага Дарио, Маффей Паола
МПК: A61K 9/28, A61K 9/20, A61K 31/437...
Метки: длительного, эффекта, способ, достижения, контролируемого, рифаксимин, получения, высвобождения, полезные, форме, порошка, содержащие, указанный, композиции
Формула / Реферат:
1. Способ получения рифаксимина в виде порошка в аморфной форме, имеющего размер частиц от 40 до 120 мкм, процентное содержание которых составляет 90% от общего количества частиц, при определении с использованием анализатора размера частиц Beckman-Coulter LS 100 Q, оснащенного микрообъемной ячейкой, и имеющего объемную плотность от 0,1 до 0,5 г/мл при определении с использованием мерной колбы на 10 мл, характеризующийся следующими стадиями:а)...
Полезные фармацевтические соли 7-[(3r,4r)-3-гидрокси-4-гидроксиметилпирролидин-1-илметил]-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она
Номер патента: 20931
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Клиэри Томас, Бэртли Гэри, Лэнг Джон Ф.
МПК: C07D 487/04, C07D 403/04
Метки: соли, полезные, фармацевтические, 7-[(3r,4r)-3-гидрокси-4-гидроксиметилпирролидин-1-илметил]-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она
Формула / Реферат:
1. Соль соединения 1представляющая собой гемисоль с С4 органической двухосновной кислотой, где С4 органическая двухосновная кислота выбрана из группы, состоящей из янтарной, фумаровой, L-яблочной кислот или их смеси, где соль не содержит полиморфных вариантов или содержит уменьшенное количество полиморфных вариантов по сравнению с гидрохлоридом соединения 1.2. Соль по п.1, где С4 органическая двухосновная кислота выбрана из группы, состоящей из...
Замещенные производные 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, полезные для лечения гиперпролиферативных нарушений и болезней, связанных с ангиогенезом
Номер патента: 18839
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Скотт Уилльям, Вуд Джайли, Кампбелл Анн-Мари, Баллион Анн-Мари, Хентеманн Мартин, Михельс Мартин, Редман Анико, Роули Р.Брюс
МПК: A01N 43/54, A61K 31/517
Метки: болезней, полезные, замещенные, нарушений, лечения, производные, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, гиперпролиферативных, связанных, ангиогенезом
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуили его физиологически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, в которойR1 - (CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');R2 - 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и S, необязательно замещенный 1, 2 или 3 группами R6;R3 - С1-С8-алкил или С3-С12-циклоалкил;R4 - водород, гидрокси и R5 и R5' могут быть одинаковыми или различными и представляют собой независимо друг от друга водород,...
Катехоламиновые производные, полезные для лечения болезни паркинсона
Номер патента: 18011
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Ларсен Дженнифер, Банг-Андерсен Бенни, Пюшль Аск, Мерк Нильс, Йергенсен Мортен
МПК: A61K 31/4741, C07D 491/04, A61P 25/00...
Метки: болезни, полезные, производные, лечения, паркинсона, катехоламиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение структуры Iгде n=1,R1 и R2 объединены и образуют метиленовую (CH2) группу иR3 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, этила, н-пропила, циклопропила, циклобутила, аллила, пропаргила, гидроксиэтила, 3-фторпропила и 2-фторэтила;или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, этила, н-пропила, аллила и пропаргила.3. Соединение по...
α-аминоамидные производные, полезные в лечении когнитивных расстройств
Номер патента: 18006
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Роззетти Стефано, Бенатти Лука, Сальвати Патрисия
МПК: A61P 25/28, A61K 31/165
Метки: лечении, производные, alpha;-аминоамидные, полезные, расстройств, когнитивных
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, выбранного из (S)-(+)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида и (S)-(+)-2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида, для изготовления лекарственного средства для улучшения когнитивной функции и лечения когнитивного ухудшения, связанного с заболеванием, выбранным из расстройств, таких как аутизм, дислексия, синдром дефицита внимания с гиперактивностью, тревога, шизофрения, обсессивно-компульсивные расстройства,...
Конденсированные гетероциклические соединения, полезные в качестве модуляторов киназы
Номер патента: 17632
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Вроблески Стефен Т., Лиу Чунджиан, Муссари Кристофер П., Хуинх Трам Н., Ваккаро Вэйн, Тортолани Дэвид Р., Лин Джеймс, Додд Дхармпал С., Токарски Джон С., Чен Жонг
МПК: A61K 31/437, A61P 29/00, C07D 487/04...
Метки: модуляторов, соединения, качестве, полезные, киназы, конденсированные, гетероциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)или его энатиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NR4R5;Y выбирают из водорода, галогена, OR8 или NR6R7;R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-4алкила, галогена, циано и C(=O)NR10R11;R3 выбирают из водорода, галогена, C1-4алкила и фенила;R4 представляет собой -AM;A представляет собой связь, C1-3алкилен, -C(O)- или -SO2-;M представляет собой(i) водород, -NH(арил),...
Производные карболина, полезные в ингибировании ангиогенеза
Номер патента: 16575
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Тамиларасу Надараджан, Цао Лянсянь, Чой Соонгиу, Хванг Сеонгвоо, Ци Хунянь, Леннокс Уилльям Джозеф, Корсон Дональд Томас, Моон Йоунг-Чоон
МПК: A61K 31/437, A61K 31/497, A61K 31/506...
Метки: производные, карболина, полезные, ангиогенеза, ингибировании
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...
2,5-и 2,6-дизамещенные аналоги бензазола, полезные в качестве ингибиторов пpотеинкиназ
Номер патента: 13863
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: КРАУСC Рольф, Шехтеле Кристоф, Херц Томас, Куббутат Михаэль, Тотцке Франк, Таслер Штефан, Ланг Мартин
МПК: A61K 31/52, A61K 31/505, A61P 35/00...
Метки: аналоги, 2,5-и, ингибиторов, бензазола, пpотеинкиназ, полезные, качестве, 2,6-дизамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...
Производные пропионамида, полезные в качестве модуляторов андрогенных рецепторов
Номер патента: 12430
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Каллио Пекка, Мойланен Ану, Ратилайнен Яри, Хухтала Пааво, Термекангас Олли, Карьялайнен Арья, Вольфарт Герд
МПК: A61K 31/277, A61K 31/167, A61K 31/395...
Метки: качестве, андрогенных, пропионамида, полезные, модуляторов, рецепторов, производные
Формула / Реферат:
1. Производные пропионамида формулы (I) в которой R1 представляет (С1-С7)алкил, гидрокси(С1-С7)алкил или -СНО; R2 представляет нитро, циано или атом галогена; R3 представляет (С1-С7)алкил; R4 представляет атом водорода; X представляет О или NH; А является группой, выбранной из в которых R5, R6, R7, R8 и R9 независимо представляют атом водорода, атом галогена, нитро, циано, (C1-C7)алкил, галоген (С1-С7)алкил, циано (С1-С7)алкил,...
Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором
Номер патента: 11935
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Джонс Роберт М., Леманн Юэрг, Страх-Плейнет Соня, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Сюн Ифэн, Файхтингер Конрад, Тигарден Бредли, Йаякумар Хоннаппа, Доса Петер Я, Каспер Мартин, Юнетт Дэвид Дж.
МПК: A61K 31/4155, C07D 231/12, A61P 29/00...
Метки: связанных, 3-фенилпиразола, полезные, лечения, расстройств, качестве, рецептором, модуляторов, 5-ht2а, серотонинового, производные, рецептора, этим
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...
Производные хромана , полезные в качестве антагонистов кислотной помпы
Номер патента: 11512
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Ямагиши Тацуйя, Джинно Мадока, Шимокава Хирохиса
МПК: C07D 471/04, A61P 1/04, A61K 31/437...
Метки: производные, антагонистов, помпы, кислотной, качестве, хромана, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где -А-В- представляет собой -О-СН2-, -S-CH2-, -СН2-О- или -CH2-S-; R1 представляет собой C1-C6алкильную группу, незамещенную или замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы, группировки, превращаемой in vivo в гидроксильную группу, и C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет собой C1-C6алкильную группу; R3 представляет собой...
3- или 4-монозамещённые производные фенола и тиофенола, полезные в качестве н3-лигандов
Номер патента: 11161
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Кронин Эндрю Майкл, Дентон Стефен Мартин, Дени Алексис, Джакобелли Генри, Серрадель-Сиви Дельфин, Вернь Фабрис, Лортиуа Эдвиж, Руссо Фиона, Кемп Марк Ян, Бернарделли Патрик
МПК: A61K 31/55, A61P 25/06, C07D 295/12...
Метки: 4-монозамещённые, н3-лигандов, тиофенола, качестве, фенола, полезные, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль и/или сольват (включая гидрат), где заместитель формулы -Z-R находится в мета- или пара-положении фенильной группы; X выбирают из -CN, -CH2OH, -СН2-О-(C1-C4)алкила, -С(О)ОН, -С(О)О-(C1-C4)алкила, -CH2-NR1R2, -C(O)NR3R4, -CH2-O-het2, -СН2-het1 и het1, где группа het1 в обеих группах -СН2-het1 и het1 необязательно замещена одним или двумя заместителями, независимо выбранными из...
Бензоконденсированные гетероарилсульфамидные производные, полезные в качестве противоконвульсивных средств
Номер патента: 10977
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Марьянофф Брюс Э., Паркер Майкл Х., Рейтц Аллен Б.
МПК: A61K 31/381, A61K 31/343, A61K 31/404...
Метки: гетероарилсульфамидные, производные, бензоконденсированные, качестве, противоконвульсивных, средств, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 выбирают из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, метокси, трифторметил, нитро и циано; X-Y выбирают из группы, включающей -S-CH-, -S-C(CH3)-, -O-CH-, -О-С(CH3)-, -N(CH3)-CH- и -СН=СН-СН-; А выбирают из группы, включающей -CH2- и -СН(СН3)-; R2 выбирают из группы, включающей водород и метил; каждый из R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород и С1-4алкил; альтернативно, R3 и R4 вместе с...
Триазольные соединения, полезные в терапии
Номер патента: 9460
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Стоби Алан, Уайман Кристофер Питер, Брайанс Джастин Стивен, Джонсон Патрик Стивен, Рассел Рейчел Джейн, Рикманс Томас
МПК: A61K 31/55, A61K 31/501, A61K 31/4427...
Метки: триазольные, соединения, терапии, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемое производное, где V представляет собой -(СН2)d(O)e-, -СО- или -СН(С1-6алкил)-; W представляет собой -О-, -S(O)a- или -N(R1)-; R1 представляет собой Н, C1-6алкил, (CH2)bCOR2, CO(CH2)bNR2R3, SO2R2, (CH2)cOR2, (CH2)cNR2R3 или (CH2)bhet1; het1 представляет собой насыщенный или ненасыщенный гетероцикл из 3-8 атомов, содержащий один или более чем один гетероатом, выбранный из О, N или S,...
Производные гидроксизамещенного 1,3,8-триазинспиро[4,5]декан-4-она, полезные для лечения расстройств, опосредованных orl-рецептором
Номер патента: 9369
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Баттиста Кэтлин, Рейтц Аллен Б., Коннолли Питер Дж., Морган Росс Тина, Скотт Малколм, Орсини Майкл, Миддлтон Стивен А., Биньян Жилль
МПК: A61P 25/00, A61K 31/438, C07D 221/00...
Метки: полезные, производные, опосредованных, 1,3,8-триазинспиро[4,5]декан-4-она, лечения, расстройств, гидроксизамещенного, orl-рецептором
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R0 выбран из группы, состоящей из каждый RA и RB независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4алкила; каждый RC и RD независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4алкила; каждый RE независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4алкила; X представляет собой -NR1R2; каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, включающей водород, С1-8алкил, С1-8алкокси, C1-8алкоксикарбонил,...
Производные никотинамида, полезные в качестве ингибиторов pde4
Номер патента: 8939
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Марфэт Энтони, Матиас Джон Пол, Готье Элизабет Колетт Луиз, Стаммен Бланда Луиза Криста, Маджи Томас Виктор, Хендерсон Алан Джон, Бэйли Саймон, Маклеод Дэйл Гордон, Монаган Сандра Марина
МПК: A61P 11/00, A61P 29/00, A61K 31/455...
Метки: ингибиторов, полезные, качестве, никотинамида, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) в котором R1 представляет собой атом водорода или фторо, R3 представляет собой член, выбранный из групп, состоящих из (а) фенила, возможно замещенного 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фторо, хлоро, бромо, метила, этила, метокси, трифторметила, трифторметокси, циклопропила, циклобутилокси и метилтио, или (б) бициклических групп, соответствующих одной из следующих структур (1.1), (1.3)...
5,7-диаминопиразоло[4,3-d]пиримидины, полезные при лечении гипертензии
Номер патента: 8596
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Браун Дейвид Грэм, Марш Йан Роджер, Белл Эндрю Саймон, Фокс Дейвид Нейтан Абрахам, Палмер Майкл Джон, Уинслоу Кэрол Энн, Морелл Эндрю Йан
МПК: A61K 31/505, C07D 487/04, A61K 31/519...
Метки: 5,7-диаминопиразоло[4,3-d]пиримидины, лечении, гипертензии, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой циклическую группу, выбранную из RA, RB, RC и RD, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R7; R2 представляет собой водород или C1-С2алкил; R3 и R4, каждый независимо, представляет собой C1-С8алкил, С2-С8алкенил, С2-С8алкинил или С3-С10циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R8, либо RE, который возможно замещен одной или...
2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные соединения как ингибиторы протеинкиназ, полезные для лечения офтальмологических заболеваний
Номер патента: 8501
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Палмер Синтия Луиз, Кэйниа Роберт Стивен, Борчардт Аллен Джон
МПК: A61P 27/02, A61P 35/00, A61K 31/416...
Метки: заболеваний, офтальмологических, полезные, лечения, протеинкиназ, 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, соединения, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...
Новые производные бензимидазола, полезные в качестве антипролиферативных агентов
Номер патента: 8448
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Лиссикэйтос Джозеф Питер, Кат Джон Чарльз, Уонг Хьюйфен Фэйе
МПК: C07D 215/00, A61P 35/00, A61K 31/415...
Метки: качестве, новые, агентов, антипролиферативных, бензимидазола, производные, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из (+)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; (+)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; (-)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; 1-{2-[5-(3-метилоксетан-3-илметокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина;...
Комбинация, содержащая производные тропана, полезные в терапии
Номер патента: 7580
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Стаммен Бланда Люциа Криста, Вуд Энтони, Перрос Маноуссос, Прайс Дэвид Энтони
МПК: A61P 29/00, A61P 31/00, A61K 31/46...
Метки: терапии, полезные, содержащая, комбинация, производные, тропана
Формула / Реферат:
1. Комбинация, включающая соединение формулы где R1 означает С3-6-циклоалкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или C1-6-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или С3-6-циклоалкилметил, необязательно замещенный по кольцу одним или более атомами фтора, и R2 означает фенил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора; или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и один или более...
Применение антагонистов рецептора gal3 при лечении депрессии и/или тревоги и соединения, полезные в таких способах
Номер патента: 6486
Опубликовано: 29.12.2005
Авторы: Ноубл Стюарт, Чен Хейди, Лим Китае, Конкель Майкл, Ботеджу Лакмал В., Блэкберн Томас П., Лагу Бхарат, Ветцель Джон М., Жименес Эрмо, Талисман Иан Джеми, Пакиараджан Мативанан
МПК: A61P 25/00, A61K 31/505, C07D 209/02...
Метки: соединения, полезные, тревоги, применение, рецептора, депрессии, способах, лечении, антагонистов, таких
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру где каждый из Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо означает -H, C1-C7алкил, монофторалкил или полифторалкил с неразветвленной или разветвленной цепью, C2-C7алкенил или алкинил с неразветвленной или разветвленной цепью, C3-C7циклоалкил или C5-C7циклоалкенил, -F, -Cl, -Br или -I, -NO2; -N3; -CN; -OR4, -SR4, -OCOR4, -COR4, -NCOR4, -N(R4)2, -CON(R4)2 или -COOR4, арил или гетероарил или любые два из Y1, Y2, Y3 и Y4,...
4-,5-, 6-и 7-индольные производные, полезные при лечении заболеваний центральной нервной системы
Номер патента: 6155
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Келер Ян, Банг-Андерсен Бенни
МПК: A61K 31/4045, C07D 401/14, A61P 25/06...
Метки: полезные, 7-индольные, лечении, производные, 4-,5, системы, центральной, нервной, заболеваний
Формула / Реферат:
1. 4-, 5-, 6- или 7-Метилензамещенное индолильное производное формулы I где заместитель R представляет собой арил или гетероарил, где указанная арильная или гетероарильная группа может быть замещена один или несколько раз заместителями, выбранными из атома галогена, циано-, нитрогруппы, C1-6-алкила, C2-6-алкенила, C2-6-алкинила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкила, C1-6-алкокси-, C1-6-алкилтио-, гидроксигруппы, гидрокси-C1-6-алкила,...
Бифенилкарбоксамиды, полезные в качестве снижающих содержание липидов агентов
Номер патента: 6101
Опубликовано: 25.08.2005
Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Мерпул Ливен
МПК: A61K 31/40, A61P 3/06, C07C 233/80...
Метки: полезные, агентов, снижающих, качестве, липидов, бифенилкарбоксамиды, содержание
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и их стереохимически изомерные формы, где p1, p2 и p3 означают целые числа, каждое из которых независимо равно 1-3; каждый из R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, C1-4-алкил, C1-4-алкилокси, галоген, гидрокси, меркапто, циано, нитро, C1-4-алкилтио или полигалоген-C1-6-алкил, амино, C1-4-алкиламино и ди(C1-4-алкил)амино; каждый из R2...
Производные тиенопиримидина и тиенопиридина, полезные в качестве противораковых агентов
Номер патента: 5889
Опубликовано: 30.06.2005
Авторы: Манчхоф Майкл Джон, Соболов-Джейнз Сьюзен Бет
МПК: C07D 495/04, A61K 31/505
Метки: противораковых, производные, полезные, тиенопиридина, тиенопиримидина, качестве, агентов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат, где X1 представляет собой CH; R1 представляет собой H, C1-C6алкил или -C(O)(C1-C6алкил); R2 представляет собой C6-C10арил или 5-13-членный гетероцикл, причем указанные группы R2 возможно замещены заместителями R5 в количестве от 1 до 5; каждый R5 независимо выбран из галогено, циано, нитро, трифторметокси, трифторметила, азидо, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8,...
Производные биариловых эфиров, полезные в качестве ингибиторов обратного захвата моноамина
Номер патента: 5671
Опубликовано: 28.04.2005
Авторы: Хауард Гарри Ралф Младший, Адам Мейвис Дайан
МПК: C07C 217/58, A61K 31/13, A61P 25/24...
Метки: ингибиторов, моноамина, производные, эфиров, захвата, обратного, полезные, биариловых, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где n и m независимо выбраны из единицы и двух; R1 и R2 независимо выбраны из водорода и (C1-C4)алкила; R3 и R4 независимо выбраны из водорода и (C1-C4)алкила; каждый X независимо выбран из фенила и 5- или 6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где каждый X может быть дополнительно замещен водородом, галогено, (C1-C4)алкилом, оксо, амино и группировкой NR5(C=O)(C1-C4)алкил, где...
Производные тропана, полезные для терапии
Номер патента: 5382
Опубликовано: 24.02.2005
Авторы: Стаммен Бланда Люциа Криста, Прайс Дэвид Энтони, Вуд Энтони, Перрос Маноуссос
МПК: C07D 451/04, A61K 31/46, A61P 29/00...
Метки: полезные, тропана, производные, терапии
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 означает C3-6-циклоалкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или C1-6-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или C3-6-циклоалкилметил, необязательно замещенный по кольцу одним или более атомами фтора, и R2 означает фенил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Соединение по п.1 формулы где R1...
Новые оксабиспидиновые соединения, полезные при лечении сердечных аритмий
Номер патента: 5319
Опубликовано: 24.02.2005
Авторы: Пейви Джон, Клейдингбил Дейвид, Бьёрсне Магнус, Бьёре Анника, Хоффман Курт-Йюрген, Томсон Колин, Вильстерманн Микаэль, Понтен Фритьоф, Страндлунд Ерт, Свенссон Педер
МПК: A61P 9/06, C07D 498/08, A61K 31/5386...
Метки: оксабиспидиновые, соединения, полезные, лечении, аритмий, новые, сердечных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1 представляет собой C1-12алкил (причем алкильная группа возможно замещена и/или оканчивается одной или более чем одной группой, выбранной из галогено, циано, нитро, C6-C10арила, Het1, -C(O)R5a, -OR5b, -N(R6)R5c, -C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d и -S(O)2R9) либо R1 представляет собой -C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d или -S(O)2R9; радикалы от R5a до R5d независимо представляют собой, в каждом случае, H, C1-6алкил (причем последняя...
Никотинамидные бензоконденсированные гетероциклические производные, полезные в качестве селективных ингибиторов pde4-изозимов
Номер патента: 4885
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Марфэт Энтони, Чэмбер Роберт Джеймс
МПК: A61K 31/665, C07D 417/12, C07D 413/12...
Метки: никотинамидные, производные, качестве, pde4-изозимов, полезные, бензоконденсированные, гетероциклические, селективных, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1.0.0) где m равен 1; n равен 1; RA и RB представляют собой -H, -CF3 или -(C1-C6)алкил, замещенный -F, -Cl, -CF3, -CN, -NH2 или -C(=O)NH2 в количестве 0 или 1, или оба RA и RB, взятые вместе, представляют собой спиро-(C3-C6)циклоалкил, замещенный -F, -Cl, -CF3 или -CN в количестве 0 или 1; один из RC и RD представляет собой -H, а другой представляет собой -H, -(C1-C4)алкил или фенил, каждый замещенный -F, -Cl или -CN в...
Непептидные ингибиторы vla-4-зависимого клеточного связывания, полезные в лечении воспалительных, аутоиммунных и респираторных заболеваний
Номер патента: 4792
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Чупак Луи Стэнли, Майлиси Энтони Джон, Даплантир Аллен Джейкоб
МПК: A61K 31/42, C07D 241/08, A61P 29/00...
Метки: непептидные, респираторных, воспалительных, связывания, ингибиторы, полезные, лечении, заболеваний, аутоиммунных, клеточного, vla-4-зависимого
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1.0.0) и его фармацевтически приемлемые соли и другие пролекарственные производные, где A1 представляет собой фенил или пиридил, каждый возможно замещенный R10 в количестве от 1 до 2; B независимо выбран из группы, состоящей из следующего: где символ * указывает место присоединения группировки, представленной каждой формулой с (1.1.0) по (1.1.14) к группировке в формуле (1.0.0), а символ R показывает место...
Сложные эфиры l-карнитина или алканоил l-карнитинов, полезные в качестве катионных липидов для внутриклеточной доставки фармакологически активных соединений
Номер патента: 4459
Опубликовано: 29.04.2004
Авторы: Крителли Лучана, Пизано Клаудио, Тинти Мария Орнелла, Сальватори Джованни, Сантаньелло Мозе
МПК: A61K 7/00, C07C 229/22
Метки: фармакологически, качестве, доставки, эфиры, сложные, катионных, полезные, активных, соединений, алканоил, липидов, l-карнитина, l-карнитинов, внутриклеточной
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой n равно целому числу от 1 до 3; R обозначает водород или алканоил, линейный или разветвленный, с 2-6 атомами углерода; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют насыщенную или ненасыщенную линейную ацильную цепь с 3-20 атомами углерода; и X- обозначает анион фармакологически приемлемой кислоты. 2. Соединение по п.1, в котором R выбран из группы, состоящей из ацетила, пропионила,...
2-арилбензо[b]тиофены, полезные для лечения синдрома эстрогенной недостаточности
Номер патента: 3471
Опубликовано: 26.06.2003
Автор: Каллинан Джордж Джозеф
МПК: A61P 5/30, A61K 31/381, C07D 333/52...
Метки: 2-арилбензо[b]тиофены, лечения, эстрогенной, полезные, недостаточности, синдрома
Формула / Реферат:
1. Способ ингибирования синдрома эстрогенной недостаточности у млекопитающих, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества соединения формулы I где R и R1 каждый является гидрокси, или его сольвата. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что млекопитающее является женщиной. 3. Способ по п.2, отличающийся тем, что патологией указанного синдрома эстрогенной недостаточности является остеопороз. 4. Способ по п.2,...
Производные 6-фенилпиридил-2-амина, полезные в качестве ингибиторов nos
Номер патента: 2907
Опубликовано: 31.10.2002
Автор: Лоу Джон Адамс III
МПК: A61K 31/4418, A61P 11/06, C07D 213/73...
Метки: 6-фенилпиридил-2-амина, качестве, полезные, ингибиторов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 и R2 независимо выбраны из водорода, гидрокси, метила и метокси; и G является группой формулы где n равно нулю или единице; Y представляет собой NR3R4, (С1-С6)алкил или аралкил, где арильная группировка указанного аралкила является фенилом или нафтилом, а алкильная группировка является нормальной или разветвленной и содержит от 1 до 6 атомов углерода и где указанный (С1-С6)алкил и арильная группировка указанного...