Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Аккари Рхалид, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Мерпул Ливен, Безонг Гилберт Эбай, Джонсон Кристофер Норберт, Вробловски Бертольд, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Ридер Майкл, Папаникос Александра, Вудхэд Стивен Джон, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Анжибо Патрик Рене, Керолль Оливье Алексис Жорж, Мевеллек Лоранс Анн, Бердини Валерио, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Бонне Паскаль Гислен Андре, Саксти Гордон, Лакрамп Жан Фернан Арман, Рис Дэвид Чарльз, Мюррей Кристофер Уилльям, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Говартс Том Корнелис Хортенсе

МПК: A61K 31/498, C07D 403/04, A61P 35/00...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Производные хиназолина в качестве mtki

Загрузка...

Номер патента: 14779

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Виллемс Марк, Тен Холтэ Петер, Сторк Пьер Анри, Папаникос Александра, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Мевеллек Лоранс Анн, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: C07D 498/14, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: качестве, производные, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеY означает -С3-9алкил-, -С1-5алкил-O-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR6-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR7-СО-С1-5алкил-, -С1-6алкил-NR7-CO-, NR7-СО-С1-6алкил-, -C1-3алкил-NR7-CO-Het1-, -С1-6алкил-NR8-Het2-, -С1-6алкил-СО-С1-6 алкил-, -С1-6алкил-СО-NR7- или -CO-NR7-С1-6алкил-;X1 означает -O-, -O-С1-2алкил- или...

Производные хиназолина в качестве mtki

Загрузка...

Номер патента: 13995

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Тен Холтэ Петер, Папаникос Александра, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Понселе Виржини Софи, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Сторк Пьер Анри

МПК: A61P 35/00, A61K 31/529, C07D 239/00...

Метки: производные, хиназолина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуего N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где Z означает NH;Y означает -C3-9-алкил-, -С1-5-алкил-NR13-С1-5-алкил-, -С1-5-алкил-NR14-СО-С1-5-алкил-, -С1-2-алкил-NR23-СО-CR16R17-NH;X1 означает О, -O-C1-2-алкил-;X2 означает прямую связь, C1-2-алкил, NR12 или NR12-C1-2-алкил-;R1 означает водород или галоген;R2 означает водород, галоген или С2-6-алкинил-;R3...

Пиридо- и пиримидопиримидиновые производные в качестве антипролиферативных агентов

Загрузка...

Номер патента: 13904

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Сторк Пьер Анри, Понселе Виржини Софи, Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: антипролиферативных, агентов, пиридо, производные, качестве, пиримидопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуформы его N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где а1-а2=а3-а4представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH или CH-CH=N-CH,Z представляет собой NH,Y представляет собой -С3-9алкил-, -С1-5алкил-NR13-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR14-СО-С1-5алкил, С1-6алкил-NH-СО-,X1 представляет собой NR11,X2 представляет собой непосредственную связь, -O-,...

Производные 2,4(4,6)-пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 13368

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Виллемс Марк

МПК: C07D 209/00, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: производные, 2,4(4,6)-пиримидинов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...

Производные триазолопиримидина в качестве ингибиторов киназы гликогенсинтазы-3

Загрузка...

Номер патента: 11300

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Лав Кристофер Джон, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Вандермасен Неле, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Коиманс Людвиг Поль, Виллемс Марк

МПК: C07D 487/00

Метки: качестве, гликогенсинтазы-3, ингибиторов, производные, киназы, триазолопиримидина

Формула / Реферат:

1. Производные триазолопиримидина формулы и его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, где кольцо A представляет собой фенил; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; X1 представляет собой прямую связь или -(CH2)n3-, причем n3 означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-7циклоалкил; фенил; 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий N, который может быть замещен C1-6-алкоксикарбонилом; или радикал формулы ...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Дильс Гастон Станислас Марселла, Виллемс Марк, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Винкерс Хендрик Мартен, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лав Кристофер Джон, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес

МПК: A61K 31/505, A61K 31/435, A61K 31/50...

Метки: 3-бета, гетероариламины-производные, качестве, гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, gskз, пиримидина, пиридазина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Триазолопиримидиновые производные в качестве ингибиторов киназы-3 гликогенсинтазы

Загрузка...

Номер патента: 10109

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Вандермасен Неле, Коиманс Людвиг Поль, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лав Кристофер Джон, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Виллемс Марк

МПК: C07D 487/04

Метки: производные, качестве, гликогенсинтазы, киназы-3, ингибиторов, триазолопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин и его стереохимически изомерная форма, где кольцо А обозначает фенильную, пиридильную, пиримидинильную, пиридазинильную или пиразинильную группу; R1 обозначает водород; арильную группу; формильную группу; C1-6алкилкарбонильную группу; C1-6 алкильную группу; C1-6алкилоксикарбонильную группу; C1-6алкильную группу, замещенную формильной,...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Дильс Гастон Станислас Марселла, Тен Холтэ Петер, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Шультц-Фадемрехт Карстен, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Перера Тимоти Пьетро Сурен

МПК: A61P 35/00, C07D 239/88, A61K 31/529...

Метки: антипролиферативных, качестве, средств, макроциклические, хиназолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Кукла Майкл Джозеф, Лудовики Дональд Вилльям, Де Жонж Марк Рене, Лакрамп Жан Фернан Арман, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Меркен Марк Юбер, Гертс Юго Альфонс Габриель, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Виллемс Марк, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Нюйденс Рони Мария, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: A61K 31/505, A61P 3/10, A61P 25/28...

Метки: качестве, ингибиторов, 3-бета, амидов, гликогенсинтаза-киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)

Загрузка...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Дильс Гастон Станислас Марселла, Виллемс Марк, Жанссен Поль Адриан Ян, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Лав Кристофер Джон, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Ван Акен Кун Жанн Альфонс

МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/435...

Метки: ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, гетероариламины, gsk3, качестве, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Гертс Юго Альфонс Габриель, Меркен Марк Юбер, Кукла Майкл Джозеф, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Лудовики Дональд Вилльям, Виллемс Марк, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Нюйденс Рони Мария, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Жанссен Поль Адриан Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: A61P 3/10, A61P 25/28, A61K 31/506...

Метки: аминобензамидов, ингибиторов, 3&beta, производные, гликогенсинтаза-киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные 6-азаурацила, ингибирующие il-5

Загрузка...

Номер патента: 4806

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Лакрамп Жан Фернан Арман, Фортэн Жером Мишель Клод, Дерос Фредерик Дирк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: C07D 253/06, A61K 31/53, A61P 11/06...

Метки: ингибирующие, 6-азаурацила, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где p равно целому числу 0, 1 или 2; q равно целому числу 1; X представляет S или R1 представляет водород; R2 представляет пиридил, замещенный -C(=O)-Z-R14, или C1-6алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из NR7R8 и Het3; каждый R4 независимо представляет галоген; каждый R5 независимо...