Патенты с меткой «рецепторов»

Номер патента: 25100

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Силипхаиванх Пхиенг, Питерсон Скотт Л., Брубейкер Джейсон, Хуан Сяньхай, Маккормик Кевин Д., Шао Нин, Биджу Пураккаттле Джони, Дун Ли, Батчер Джон У., Маккосс Рэйчел Николя, Чжоу Вэй, Клоуз Джошуа Т., Мартинес Мишель, Чжан Хунцзюнь, Хуан Ин, Палани Анандан, Дзунг Дзоон О., Асланян Роберт Дж.

МПК: A01N 43/42, C07D 215/00

Метки: модуляторов, рецепторов, crth2, тетрагидрохинолины, качестве, циклоалкил-конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир С1-6карбоновой кислоты,где R1 представляет собой:(i) H;(ii) C1-C4-алкил;(iii) C2-C4-алкенил;(iv) C3-C7-циклоалкил;(v) -(C1-C3-алкилен)-R9, где R9 представляет собой C3-C7-циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S;(vi) фенил;(vii) -C(O)-R5, где R5 представляет собой C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фенил...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Готе Ганеш Навинчандра, Камбодж Раджендер Кумар, Сайед Маджид Башир, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Кулкарни Санджеев Анант, Випул Пашпуте Дилип, Анкуш Сарде Гангарам, Палле Венката П., Павар Четан Санджай, Трьямбаке Махадео Бхаскар

МПК: C07D 265/36, A61K 31/538, A61P 5/18...

Метки: производные, кальцию, модуляторов, бензо[b][1,4]оксазиновые, качестве, рецепторов, чувствительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Номер патента: 24248

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: A61K 31/5513, A61P 25/04, C07D 498/04...

Метки: двойной, агонистов, активностью, рецепторов, обратных, обладающие, соединения, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, 5-ht2а

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формулеили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой соль хлороводородной кислоты.3. Соединение по п.1, которое представляет собой тозилатную соль.4. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.5....

Номер патента: 23947

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дуглас Каренса Л., Нагасава Джонни Ю., Говек Стивен П., Лай Андилий Г., Герберт Марк Р., Караман Мехмет, Жульен Жаклин Д., Смит Николас Д., Боннефу Селин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: эстрогеновых, модуляторы, рецепторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4гало­геналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...

Номер патента: 23839

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Томас Мариан, Брюс Марк, Нога Брайан, Уаер Патрик, Бейкер Даррелл, Крэйтер Гленн

МПК: A61K 45/06, A61K 31/439, A61K 31/138...

Метки: мускариновых, комбинации, рецепторов, антагониста, бета-2-адренорецепторов, агониста

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический комбинированный продукт, содержащий:а) 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октана бромид иб) 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фе­нола трифенилацетат.2. Продукт по п.1 для введения посредством ингаляции при помощи распределителя лекарственного средства, выбранного из резервуарного ингалятора сухого порошка, одноразового...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Капе Марк, Пал Ранджан Кумар, Тхеннати Раджаманнар, Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари, Десай Джапан Нитинкумар, Саманта Бисваджит, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Берреби-Бертран Изабэль, Арадхие Джайрай Д., Панчал Бхавеш М., Рана Диджикса Чандубхай, Праджапати Каушик Дханджубхай, Робер Филипп

МПК: A61K 31/454, A61P 29/00, A61K 31/5377...

Метки: рецепторов, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, агонистов, качестве, производные, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дзунг Дзае-Киу, Джонс Роберт М., Торесен Ларс, Чжу Сювэнь, Страх-Плейнет Соня, Юэ Давэй, Сюн Ифэн, Хан Сангдон

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: каннабиноидных, способы, модуляторы, композиция, фармацевтическая, рецепторов, применения, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Номер патента: 23383

Опубликовано: 31.05.2016

Автор: Тимофеев Илья Валерьевич

МПК: A61P 35/00, A61K 39/00, A61K 39/395...

Метки: активностью, опухоли, лечения, избирательного, путем, ингибирования, способ, заболеваний, тирозинкиназной, роста, подавления, участков, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста опухоли или лечения заболеваний, связанных с активностью тирозинкиназного рецептора, включающий введение ингибиторов, избирательно воздействующих на аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1 в структуре тирозинкиназного рецептора или на последовательность, отличающуюся от SEQ ID NO: 1 вставкой нескольких аминокислотных остатков, или на фрагмент последовательности SEQ ID NO: 1.2. Способ по п.1, где...

Номер патента: 23231

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Колпаков Александр Александрович, Алексеева Елена Витальевна, Судаков Сергей Константинович, Назарова Галина Алексеевна

МПК: A61P 25/34

Метки: приготовления, каппа, опиоидных, лечения, рецепторов, синдрома, 204,448, действия, периферического, средств, применение, никотина, отмены, агониста

Формула / Реферат:

1. Средство для лечения синдрома отмены никотина, характеризующееся тем, что оно содержит ICI 204,448 или его фармацевтически приемлемую соль.

2. Способ лечения синдрома отмены никотина, характеризующийся тем, что млекопитающему перорально вводят ICI 204,448 или его фармацевтически приемлемую соль.

3. Применение ICI 204,448 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления средства для лечения синдрома отмены никотина.

Номер патента: 22943

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Бьянкини Джанлука, Лоренци Симоне, Морикони Алессио, Боволента Сильвия, Брандолини Лаура, Беккари Андреа, Либерати Кьяра, Арамини Андреа

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/381, A61K 31/341...

Метки: рецепторов, антагонисты, trpm8

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR выбран из Н, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' и SO2N(R')2, где R' выбран из линейного или разветвленного C1-С4алкила;X выбран из F, Cl, C1-С3алкила, NH2 и OH;Y выбран из -O-, CH2, NH и SO2;R1 и R2, независимо друг от друга, выбраны из H, F и линейного или разветвленного C1-С4алкила;R3 и R4, независимо друг от друга, выбраны из H, линейного или разветвленного C1-С4алкила;Z...

Номер патента: 22766

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Стокинг Эмили М., Ли Киев С., Стротер Кэтлин К., Пиппел Дэниел Дж., Сойод-Джонсон Акинола, Савалль Брэд М., Летавич Майкл А., Шах Чандравадан Р., Свенсон Девин М., Чай Венин, Рудольф Дейл А., Шайрман Брок Т.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/407, C07D 487/04...

Метки: модуляторов, орексиновых, рецепторов, октагидропиррол[3,4-c]пирролы, двузамещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из:A) фенила, возможно замещенного одним или двумя заместителями Ra и замещенного Rb в орто-позиции;Ra независимо выбран из галогена, -С1-4алкила, -С1-4алкокси и -NO2, где два соседних Ra заместителя могут объединяться и формировать шестичленное ароматическое кольцо;Rb выбран из группы, состоящей из:a) галогена, -С1-4алкокси, -С1-4алкила, -CF3, -OCF3 или -CN;b) 5-членного...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Муддана Нагешвара Рао, Камбхампати Рамасастри, Дварампуди Ади Редди, Саралая Раманатха Шрикантха, Намала Рамбабу, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Нироджи Рамакришна, Гампа Мурлимохан, Джаяраджан Прадееп, Схинде Анил Карбхари, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Джасти Венкатесварлу, Кодру Падмаватхи, Шанмуганатхан Дханалакшми, Кота Лаксман, Ахмад Иштияки

МПК: A61K 31/496, A61K 31/55, A61K 31/437...

Метки: гистаминовых, качестве, рецепторов, соединения, лигандов, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Номер патента: 22551

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Говек Стивен П., Нагасава Джонни Ю., Караман Мехмет, Смит Николас Д.

МПК: A61P 25/28, A61K 31/453, A61K 31/352...

Метки: модуляторы, эстрогена, рецепторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VI) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой Н, F, С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;R3 представляет собой С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;каждый R4 независимо выбирают из Н, галогена, -CN, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, С1-С4алкила и С1-С4фторалкила;каждый R5 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;каждый R6 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Амари Габриеле, Бьяджетти Маттео, Рицци Андреа, Ранкати Фабио, Линней Йен

МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, A61K 31/439...

Метки: рецептора, агонистов, мускариновых, антагонистов, активностью, рецепторов, соединения, адренергического, beta;2

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Номер патента: 21994

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Макклеланд Брент У., Томас Соня М., Нейпп Кристофер Э., Палович Майкл Р., Лэн Драман И.

МПК: A61K 31/44, C07D 453/02

Метки: антагонисты, ацетилхолина, рецепторов, мускариновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представленное ниже:где R1 представляет собойR2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из:F, G, Н, K и L независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C4-алкила, галоидзамещенного C1-C4-алкила, гидроксизамещенного C1-C4-алкила и C1-C4-алкокси;R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C4-алкила, арила, C1-C4-алкиларила, циано, нитро, (CR7R7)pORb,...

Номер патента: 21672

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Герреро Мигель А., Розен Хью, Пэн Сюэмэй, Поддутоори Рамулу, Браун Стивен, Робертс Эдвард

МПК: C07D 271/06, A61K 31/4245, C07D 401/04...

Метки: рецепторов, модуляторы, сфингозин-1-фосфата, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...

Номер патента: 21377

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ян Хун, Десай Маной К., Хрватин Пол, Халькомб Рэндэл Л., Роусл Пол А., Хуэй Хонь Чун, Макфадден Райан

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61P 31/12...

Метки: толлподобных, модуляторы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.4. Фармацевтическая композиция для применения в качестве...

Номер патента: 20742

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Хинклин Рональд Джей, Кларк Кристиан Александер, Ричардсон Тимоти Иво, Джоунз Скотт Алан, Хаммел Конрад Уилсон, Додж Джеффри Алан, Льюис Джордж Сал

МПК: C07D 333/08, A61P 19/00, A61K 31/381...

Метки: селективный, рецепторов, эстрогена, модулятор

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из Н, -C1-C4-алкила, F, Cl, -CN, -C(O)R3, -(С1-С3-алкил)ОН, -ОСН3, -S(O)2R4, -S(O)CH3, -CF3 и -S(C1-C3-алкил);R2 выбран из группы, состоящей из Н, F и СН3;R3 выбран из группы, состоящей из ОН, -ОСН3, СН3, -N(CH3)2;R4 выбран из группы, состоящей из -C1-C4-алкила, -N(CH3)2 и -CF3; иR5 представляет собой Н.2. Соединение по п.1 формулыили его...

Номер патента: 20681

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4188, A61K 31/4196...

Метки: способ, андрогеновых, рецепторов, получения, антагонисты, n,n'-диарилмочевины, противораковое, применения, средство, циклические, n,n'-диарилтиомочевины

Формула / Реферат:

1. Циклические N,N'-диарилтиомочевины и N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторовгде X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1;R1 представляет собой C1-C3 алкил;R2 и R3 представляют собой водород; илиR2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С = О;R4 и R5 представляют собой водород;...

Номер патента: 20671

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: применение, аллостерических, положительных, качестве, производные, рецепторов, mglur2, модуляторов, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/437, A61K 31/445, A61K 31/444...

Метки: положительных, аллостерических, mglur2, применение, модуляторов, рецепторов, производные, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Номер патента: 20486

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Россо Виктор В., Черни Роберт Дж., Картер Перси Х., Ли Хун

МПК: A61P 37/00, A61K 31/53, C07D 487/04...

Метки: модулятора, хемокиновых, получения, рецепторов, n-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид, активности, двойного, качестве, способ, кристаллические, формы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль.2. Кристаллическая форма N-1 соединения по п.1, характеризующаяся параметрами элементарной ячейки, имеющими, по существу, следующие значения:размеры ячейки:пространственная группа: P212121;количество молекул на элементарную ячейку (Z): 1;плотность (рассчитанная, г×см-3): 1,194,когда указанный кристалл находится при температуре приблизительно -70°C.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся тем, что...

Номер патента: 20139

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Хатчинсон Джон Ховард, Ропп Джеффри Роджер, Ванг Боуэл, Парр Тимоти, Сейдерс Томас Джон, Арруда Дженни М.

МПК: C07D 261/08, A61K 31/42, A61P 35/00...

Метки: рецепторов, антагонисты, кислоты, лизофосфатидной, полициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где R1 представляет собой -СО2Н, -CO2RD, -CN, -C(=O)NHSO2R10, тетразолил или 5-оксо-2,5-дигидро[1,2,4]оксадиазол-3-ил;RD представляет собой H или C1-C4-алкил;R3 представляет собой H или C1-C4-алкил;R4 представляет собой -NR7C(=O)OCH(R8)-CY;R7 представляет собой H или C1-C4-алкил;R8 представляет собой H или C1-C4-алкил;CY представляет собой замещенный или незамещенный С3-С6-циклоалкил...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бергер Ричард, Мориэлло Грегори Дж., Копка Ихор Е., Ха Соокхее Николь, Ли Бин, Гобле Стефен Д., Эдмондсон Скотт Д., Чжу Чэн, Мойз Крис Р., Шэнь Дун-Мин, Кар Нам Фунг, Ван Липин, Чан Лехуа

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4178, A61P 13/00...

Метки: агонистов, beta, качестве, адренергических, гидроксиметилпирролидины, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...

Номер патента: 20010

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пастор-Фернандес Хоакин, Тресадерн Гэри Джон, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/428, A61K 31/429, A61P 25/18...

Метки: модуляторов, бициклические, аллостерических, mglur5, рецепторов, качестве, тиазолы

Формула / Реферат:

Данные на сервере публикаций отсутствуют

Номер патента: 19980

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Тресадерн Гэри Джон, Пастор-Фернандес Хоакин, Макдональд Грегор Джеймс, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Конде-Сейде Сусана, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/429, A61K 31/428, A61P 25/18...

Метки: тиазолы, рецепторов, бициклические, аллостерических, mglur5, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где n равно 1 или 2;А выбирают из группы, состоящей из -CH2O- и -O-CH2-;R1 выбирают из группы, состоящей из фенила и фенила, замещенного 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, трифторметила, циано и галогена; иR2 выбирают из группы, состоящей из водорода; С1-8алкила; (С1-6алкилокси)С1-3алкила; С3-8циклоалкила;...

Номер патента: 19768

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Чэнь Майкл, Карсон Деннис А., Коттэм Ховард Б., Хайяши Томоко

МПК: A61P 29/00, C07D 473/02, A61K 31/52...

Метки: активность, рецепторов, toll-подобных, модулирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль, включая его гидрат,где X представляет собой N или CR2;R представляет собой -OR1, -SR1 или -NRaRb,X1 представляет собой связь или -О-, -S- или -NRc-;Rc представляет собой водород, C1-C10-алкил или замещенный C1-C10-алкил или Rc и R1 вместе с атомом азота могут образовывать гетероциклическое кольцо или замещенное гетероциклическое кольцо;каждый R1...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ким Еуибонг Джемс, Джадхав Прабхакар Кондаджи, Кришнан Венкатеш

МПК: A61P 19/10, A61K 31/4439, A61K 31/403...

Метки: рецепторов, андрогенов, тетрагидроциклопента[b]индольные, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Номер патента: 19351

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Ванг Бовей, Сейдерс Томас Ён, Арруда Дженни М., Хатчинсон Джон Говард, Стирнс Брайан Эндрю

МПК: A61K 31/167, A61P 11/00, A61K 31/10...

Метки: рецепторов, простагландина, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде RA представляет собой Н или C1-C6-алкил;R4 представляет собой Н, галоген, -CN, -OH, C1-C4-алкил, -CH=CH2, C1-C4-фторалкил, C1-C4-фторалкокси или C1-C4-алкокси;R6 представляет собой -NR13S(=O)2R12, -S(=O)2N(R12)(R13), -N(R12)(R13), -C(=O)N(R12)(R13), -NHC(=O)N(R12)(R13), -NRI3C(=O)R12 или -NR13C(=O)OR12;R11 представляет собой C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, C3-C6-циклоалкил,...

Номер патента: 19143

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Турмонд Робин Л., Уодсворт Скотт А.

МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 41/00...

Метки: рецепторов, послеоперационных, использование, антагонистов, н4-гистаминовых, лечения, спаек

Формула / Реферат:

1. Способ подавления формирования послеоперационных спаек между тканевыми поверхностями в полостях тела, в которых выполнялось хирургическое вмешательство, включающий введение эффективного количества по меньшей мере одного антагониста Н4-гистаминовых рецепторов в тканевые поверхности полостей тела, где указанный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов выбран из группы, включающей (5-хлор-1Н-индол-3-ил)-(4-метилпиперазин-1-ил)метанон,...

Номер патента: 19001

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хе Сяосюй, Лю Хон, Ян Кюньйон, Чжу Сюэфэн, Эппле Роберт

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4192, A61K 31/4245...

Метки: белком, связанных, соединения, модулирования, способы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой n равно 0, 1, 2, 3 или 4;А выбран из группы, включающейв которойR8 выбран из Н и C1-C4-алкила;R9 выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C4-алкил и -X1R10;где X1 обозначает связь или C1-C4-алкилен;R10 обозначает С3-С8-циклоалкил;R1 выбран из группы, включающей -СООН, -SO3H и тетразолил;каждый R2 независимо выбран из галогена и C1-C4-алкоксигруппы;R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы,...

Номер патента: 18901

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Хатчинсон Джон Говард, Ванг Бовей, Стирнс Брайан Эндрю, Труонг Ен Фам, Сейдерс Томас Ён, Арруда Дженни М., Ропп Джефри Роджер, Скотт Джилл Мелисса, Волкотс Дебора, Сток Николас Саймон

МПК: C07C 237/10, C07C 235/34, C07C 313/06...

Метки: простагландина, n,n-дизамещенные, антагонистов, аминоалкилбифенилы, рецепторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде Q представляет собой тетразолил или -C(=O)-Q1;Q1 представляет собой -ОН, -О(C1-C4-алкил), -NHSO2R12, -N(R13)2, -NH-OH или -NH-CN;каждый R1 независимо выбран из Н, F и -СН3;каждый из R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R9 независимо представляет собой Н, галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR13, -SR12, -S(=O)R12, -S(=O)2R12, -NHS(=O)2R12, -C(=O)R12, -OC(=O)R12, -CO2R13, -OCO2R13, -CH(R13)2,...

Номер патента: 18711

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Киндон Николас Дэвид, Листер Эндрю Стюарт, Бэйли Эндрю, Булл Ричард Джеймс, Стокс Майкл Джон, Алькараз Лилиан, Роббинс Эндрю Джеймс, Теобальд Барри Джон, Джонсон Тимоти

МПК: A61P 11/06, A61K 31/357, A61P 11/08...

Метки: легочных, применения, качестве, агонистов, мускариновых, бета-адренорецепторов, расстройств, диазаспиро[5.5]ундекана, лечении, производные, антагонистов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(4-(2-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)этокси)бензиламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(9-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)нониламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дигидрохлорида...

Номер патента: 18699

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Веверка Карен А., Далтон Джеймс Т., Миллер Дуэйн Д.

МПК: A61K 31/505, A61K 31/275, A61K 31/16...

Метки: модулятора, рецепторов, андрогеновых, селективного, соединения, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM), представленного структурной формулой (III)для лечения индивидуума с повышенным уровнем холестерина, где указанное лечение снижает уровни холестерина у указанного индивидуума.2. Применение по п.1, где указанное соединение SARM представляет изомер, фармацевтически приемлемую соль, гидрат, N-оксид или любую их комбинацию.3. Применение соединения селективного модулятора...

Номер патента: 18611

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Далтон Джеймс Т., Берд Томас Дж., Хонг Дэвид, Дикасон Дэйв, Ан Тай

МПК: A61K 31/165, A61K 31/16, A61P 5/26...

Метки: рецепторов, андрогена, селективных, модуляторов, формы, твердые

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма D (S)-N-(4-циано-3-(трифторметил)фенил)-3-(4-цианофенокси)-2-гидрокси-2-метилпропанамида, которая характеризуется:а) рентгеновской порошковой дифрактограммой, включающей пики при углах °2θ (d измеряется в Å), составляющих приблизительно 4.4 (19.9), 8.5 (10.4), 8.8 (10.0), 11.3 (7.8), 12.7 (6.9), 13.8 (6.4), 14.4 (6.1), 14.6 (6.0), 15.1 (5.8), 16.1 (5.5), 16.6 (5.3), 16.9 (5.2), 18.0 (4.9), 18.7 (4.7), 19.0...

Номер патента: 18543

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Иэри К.Тодд, Джонс Зэкери, Доэрти Джордж А., Гронеберг Роберт Д.

МПК: A61K 31/55, C07D 403/10, C07D 223/16...

Метки: иммунной, фармацевтическая, рецепторов, средство, композиция, tlr7, лекарственное, 8-замещенные, модуляторов, состояния, лечения, качестве, системы, бензоазепины, toll-подобных, tlr8-опосредованного, стимулирования, способ, основе

Формула / Реферат:

1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....

Номер патента: 18412

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Тронер Скотт, Хантер Анджела М., Кассиола Джозеф, Эмпфилд Джеймс, Фолмер Джеймс

МПК: C07D 209/46, A61P 25/00, A61K 31/422...

Метки: потенциирующих, глутаматных, рецепторов, средств, метаботропных, изоксазола, применение, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из C1-3алкила или галогена;R2 выбран из C1-3алкила, C1-3галогеноалкила или C3-6циклоалкила;R3 и R4, в каждом случае независимо, выбраны из водорода, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила или C3-6 карбоциклила или R3 и R4 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют циклическую группировку, выбранную из морфолина, пирролидина или пиперазина;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Рива Карло, Поггеси Елена, Мотта Гьянни, Лонги Маттео Марко, Грацьяни Давид, Леонарди Амедео

МПК: A61K 31/4545, C07D 211/70, A61P 13/02...

Метки: mglu5, соединения, глутаматных, качестве, 5-го, антагонистов, гетероциклические, подтипа, рецепторов, новые, метаботропных

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Номер патента: 18187

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Чжуан Вэй, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: C07D 231/38, A61K 31/455, A61P 25/00...

Метки: тризамещенные, качестве, рецепторов, ацетилхолина, пиразолы, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеZ означает C1-6алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, R1R2N-C(=O)-, R3O-C(=O)- и галогена;Q означает 2,2-дифторбензодиоксол-5-ил;L означает фенил, пиридинил или бензодиоксанил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена,...

Номер патента: 18186

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Чжуан Вэй, Макдональд Грегор Джеймс, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Станиславский Полин Карол, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4439, A61P 25/00...

Метки: тризамещенные, никотиновых, 1,2,4-триазолы, ацетилхолиновых, качестве, рецепторов, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой незамещенный бензодиоксан-6-ил; незамещенный пиридинил, или фенил, или пиридинил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, трифторметокси, C1-3алкила, C1-3алкилокси, C1-3алкилоксиС1-3алкила, C1-3алкиламино и С3-6цикло­алкиламино;R2 представляет собой водород, галоген, C1-3алкил, C1-3алкилокси или трифторметокси;R3...